I.

ANSIOLTICOS

El TAG (trastorno de ansiedad generalizada) es un trastorno relativamente comn, con ms

frecuencia de inicio en la edad adulta y un curso crnico. TAG puede conducir a
alteraciones significativas en el desempeo de funciones, la disminucin de la calidad de
vida y los costes sanitarios elevados. El trastorno puede ser tratado eficazmente con
medicamentos, psicoterapia o una combinacin de las dos modalidades. (1)
Aunque estos medicamentos tienen indicaciones teraputicas diversas, como son el
tratamiento de las contracturas musculares, las distonas neurovegetativas o el tratamiento
de las convulsiones en epilepsia, su uso principal es el tratamiento a corto plazo del
insomnio y de los trastornos de ansiedad. Adems, el consumo a largo plazo de estos
psicofrmacos est asociado a una serie de riesgos para la salud de la poblacin (2).
Trastornos por Ansiedad (3)
1. Crisis de Angustia
2. La agorafobia
3. Trastorno de angustia sin agorafobia
4. Trastorno de angustia con agorafobia
5. La agarofobia sin historia de trastorno de angustia
6. La fobia especfica
7. La fobia social
8. El trastorno obsesivo compulsivo
9. El trastorno por estrs postraumtico
10. El trastorno por estrs agudo
11. El trastorno por ansiedad generalizada
12. El trastorno por ansiedad debido a enfermedad mdica
13. El trastorno de ansiedad inducido por sustancias
14. El trastorno de ansiedad no especificado

Los principios activos ms consumidos entre los ansiolticos fueron lorazepam y

alprazolam. Lorazepam est indicado en el tratamiento de la ansiedad asociada
a la depresin y alprazolam es un ansioltico con accin antidepresiva
indicado tambin en el tratamiento de los trastornos de angustia. (4)
Teniendo en cuenta que los principales factores de riesgo para los trastornos del estado de
nimo se relacionan con aspectos socioeconmicos y laborales, es posible que se contine
registrando un aumento del consumo de psicofrmacos en los prximos aos. Es destacable
que los ansiolticos que experimentaron mayor aumento de utilizacin en los 3 ltimos aos
son medicamentos con indicacin en ansiedad asociada a depresin. (4)

Clasificacin Funcional de los Ansiolticos

1. Agentes que estimulan el receptor GABA-A:
I.1. Generalidades
Las benzodiacepinas son psicofrmacos que pertenecen al grupo de depresores del SNC y

ansiolticos, sedante, hipntico,

anticonvulsivante y relajante muscular; lo que permite utilizarlas en una
que poseen cinco efectos fundamentales:

gran variedad de indicaciones psiquitricas y no psiquitricas. (5)

Actan como agonistas indirectos del neurotransmisor GABA, potenciando o amplificando
sus efectos inhibitorios a nivel del SNC. Esto producir una depresin del SNC que se
traduce clnicamente en ansiolisis y sedacin.
1.2.

Efectos Adversos de la Benzodiacepinas:

Las benzodiacepinas han demostrado eficacia en la mayora trastornos de ansiedad, aunque

la evidencia es menos convincente en TOC y que son probablemente ineficaz en PTSD.
Las benzodiacepinas tienen efectos ansiolticos potentes y rpidos sino que son agentes
controvertidos, en primer lugar debido a:

Su incapacidad para el tratamiento de la depresin comrbida y,

En segundo lugar, porque estn asociados con:

Sedacin
Problemas de memoria
La dependencia
Sndrome de abstinencia de benzodiacepinas, caracterizado por hiperexcitacin,
autonmica exceso de actividad, disforia y, rara vez, convulsiones o psicosis, se
presenta con mayor con frecuencia despus del tratamiento a largo plazo o cuando
un frmaco con una vida media corta se interrumpe bruscamente. (6)

1.3.

Indicaciones:

Frmaco

Va de Adm.

Alprozalam

VO

Clordiazepxido

VO, IM, EV

Clonazepam

VO

Clorazepato

VO|

Diazepam

VO, IM, EV

Estazolam

VO

Indicacin Principal

Observaciones

Los sntomas de abstinencia

pueden ser particularmente
Ansiedad, agorafobia graves
Ansiedad,
abstinencia, alcohol, Accin
prolongada
y
premedicacin
autoajuste creciente debido a
anestsica
sus metabolitos activos.
Trastornos
Compulsivos,
Tratamiento auxiliar
en mana aguda y
ciertos
trastornos Se crea tolerancia a los
motrices
efectos anticonvulsivos.
Profrmaco, accin se debe
Ansiedad, Trastornos a formacin de nordazepam
de los Movimientos durante absorcin
Ansiedad,
estado
epilptico, relajacin
del msculo estriado,
premedicacin
anestsica.
BZB prototipo
Contiene un anillo triazol;
las RAMs pueden ser
Insomnio
similares al traizolam.

Flurazepam

VO

Insomnio

Halazepam

VO

Lorazepam

VO, IM, EV

Midazolam

EV, IM

Ansiedad
Ansiedad,
medicacin
preanestsica.
Medicacin
preanestsica
transoperatoria

Oxacepam

VO

Ansiedad

Se acumulan metabolitos
activos con el uso crnico.
La actividad se debe en gran
medida a la conversin
metablica de nordazepam.
Se metaboliza
conjugacin

slo

por

y Es la BZD que se inactiva

con mayor rapidez.
Se metaboliza slo por
conjugacin

Quazepam

VO

Insomnio

Temazepam

VO

Insomnio

Triazolam

VO

Insomnio

1.4.

Se acumulan metabolitos
activos con el uso crnico.
Se metaboliza slo por
conjugacin
BZD inactivada con rapidez,
pueden
tener
RAMs
molestos durante el da

Administracin Y Dosis:

Las benzodiazepinas generalmente se inician con una dosis baja y ajustar segn sea
necesario basndose en la respuesta. Como ejemplos:

Clonazepam puede iniciarse en 0,25 a 0,5 mg por va oral una vez o dos veces al da
y se titula hasta 1 mg dos o tres veces al da segn sea necesario.
Diazepam se puede iniciar en 2,5 a 5 mg por va oral una vez o dos veces al da y se
titula hasta 10 mg dos o tres veces al da segn sea necesario.
El lorazepam , una benzodiazepina con un inicio de accin intermedia y la vida
media ms corta, se puede iniciar en 0,5 a 1 mg por va oral tres veces al da y se
valora hasta 1,5 mg cuatro veces al da segn sea necesario.

La disminucin del benzodiazepinas generalmente se realiza muy lentamente,

aproximadamente a una reduccin de la dosis 10 por ciento por una a dos semanas, si las
circunstancias lo permiten. El mdico debe vigilar al paciente para los sntomas de la
abstinencia de benzodiacepinas o la recada del trastorno de ansiedad y reducir la tasa de
reduccin de la dosis en consecuencia. Los primeros signos de abstinencia incluyen
ansiedad, disforia, y el temblor; manifestaciones avanzadas incluyen alteraciones de la
percepcin, psicosis y convulsiones.
1.5.

Contraindicaciones
Absolutas: hipersensibilidad a las BZD, enfermedades neurolgicas con severa
hipotona (por ejemplo, miastenia gravis), insuficiencia respiratoria
Relativas: pacientes que trabajan con mquinas peligrosas o que requieran agilidad
mental. Antecedente de uso de sustancias psicoactivas. Nefropata o hepatopatas.
Glaucoma de ngulo derecho (slo algunas de ellas). Embarazo y lactancia.
Sndrome de apnea obstructiva del sueo. (7)

CONCLUSIONES

Los ISRS y los IRSN son de primera lnea slidas opciones, mientras que las
benzodiazepinas siguen a la corte controversia y, en la atencin primaria, su uso debe
limitarse a corto plazo utilizar como adyuvantes a la terapia inicial farmacolgica.
Los ATC y los IMAO muestran ms toxicidad que los nuevos antidepresivos, sin embargo,
su eficacia en los trastornos de ansiedad es indiscutible, dichas opciones de tratamientos
especiales incluyen benzodiacepinas y otros anticonvulsivantes, as como antipsicticos
atpicos, ya sea solos o como de aumento agentes.

REFERENCIASBIBLIOGRFICAS
1.- Alexander Bystritsky, MD, PhD Terapia farmacolgica para pacientes con ansiedad
generalizada UpToDate. 2016
2.- Billioti de Gage S, Bgaud B, Bazin F, Verdoux H, Dartigues JF, Prs K, Kurth T,
Pariente A. Benzodiazepine use and risk of dementia: prospective population based study.
BMJ. 2012; 27;345.
3.- DSM-IV-TR Manual diagnstico y estadstico de los trastornos mentales. Editorial
Masson. Espaa. 2012; 477-478.
4.- Vicente M. et al. Trends of Use of Anxiolytics and Hypnotics in Spain from 2000 to
2011. Rev. Esp. Salud Publica. 2013; 87(3): 247-255.
5.- Goodman & Gilman Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica 12 edicin Editorial
Mc Graw Hill. 2012; 1(15): 397-413
6.- Docherty J. The pharmacology of anxiolytics Pharmacology, South Africa 2013;
55(3): 223-229

7.- Baldwin D. MD PhD. Trastorno de Ansiedad Generalizada en pacientes adultos

UpToDate. 2016