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II Parcial Frmaco Verano 2014.

Antimicrobianos.
Factores que disminuyen la efectividad del
antimicrobiano.
Presencia de pus: Debe drenarse porque es un
medio acido.
Hematomas: Sangre coagulada = medio sin
oxigeno = bacterias anaerobias
Ph: medio alcalino favorece la entrada y medio
acido la dificulta.
Anaerobiosis: buscar el antibitico especfico.
Riego sanguneo.
Cuerpo extrao: debe retirarse.
Microbios intracelulares: Buscar un antibitico
que penetre al interior de la clula.
Uso inadecuado de los antibiticos.
Infecciones virales comunes.
Fiebre de origen no infeccioso: Neoplasias,
hepatitis toxica, enfermedad autoinmune,
desordenes metablicos.
Dosificacin errnea.
Falta de informacin bacteriolgica.

Seleccin de un antimicrobiano.
Dx Clnico (por el sitio de infeccin)
Dx Bacteriolgico
-Frotis y coloracin Gram
-Cultivo y antibiograma (muestra para anaerobios)
Terapia emprica y Terapia definitiva.
-Factores farmacocinticos:
-

Va de administracin
Distribucion de la droga
CIM90
Dosificacin
Detoxificacin

-Mecanismo de defensa del paciente.


Si esta inmunocomprometido no se da antibitico
bacteriosttico ya que este solo inhibe la replicacin de
la bacteria y quien la elimina es el sistema inmune del
paciente.
-Factores locales
-Edad, Gentica, Embarazo, Alergia
Flouroquinolonas puede producir ruptura del tendn
de Aquiles en ancianos.

Clasificacion de los Streptococcos.


Beta hemolticos:
- Grupo A: Str. Pyogenes
- Grupo B: Str. Agalactiae
- Grupo C, F y G: semejantes a pyogenes
Alfa hemolticos:
Str. pneumonie
Alfa hemolticos no agrupables:
Str. viridans
Alfa o Gamma hemolticos: Grupo D
Enterococus: Faecalis, Faecium, durans
No enterococos: Str. Bovis y Str. equino
CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS
SEGN EL SITIO DE ACCIN.
1.- Inhiben la sntesis de peptidoglicanos (pared
celular) y activan auto lisinas.
Betalactmicos: Poseen un anillo betalactamico
actan en el momento de la replicacin celular
evitando la sntesis de la pared celular.
PENICILINAS.

Es producido por un organismo vivo que mata otro


organismo vivo (antibitico)
Naturales:
- Penicilina G
Sdica = Sodio
Vienen en polvo que se
reconstituye con agua
Potsica = Potasio
y queda una solucin
transparente. EV-IM
Procainica = Procaina Viene en polvo y al
reconstituirse queda un liquido blanco lechoso. IM
Benzatinica = Benzatina
Liquido blanco y espeso.
IM
- Penicilina V

Oral.

ESPECTRO PENICILINA G o V.
-Aerobios estrictos y facultativos
GRAM +
Cocos
Str. Pyogenes
Str. Pneumonie (Pen-S)
Enterococo*
monocitogenes*
Str. Bovis*

Reducido

Bacilos
B. anthracis
C. diphtheriae
L.
Diphtheroides*

Str. Viridans*
Str. Agalactiae*

Erisipelotrix

* Penicilina + Genta
GRAM
Cocos
N. meningitidis

Bacilos
P. multocida
O.

moliniforme
-Anaerobios estrictos
Difficile, B. fragilis, Prevotella 1era
METRONIDAZOL
GRAM +
Peptoestreptococos, Cl. Perfinges, Cl. Tetanis.
1era PENICILINA G
GRAM
Eikenella corrodens y Fusobacerium nucleatum
1era PENICILINA G
-Actinomicetos
Actinomices israelli
-Espiroquetas
Treponemas

Leptospira
B. burgdorferi
B. recurrentis

DATOS IMPORTANTES.
Srt. Pneumonie Pen- S.
Paciente alrgico: Ningn otro Betalactmico.
Se da = CLINDAMICINA, MACROLIDO,
CETOLIDO
En meningitis = la PENICILINA llega muy bien a las
meninges si el paciente es alrgico le damos
VANCOMICINA.
VANCOMICINA, CEFOTAXIMA Y
CEFTRIAXONA: penetran muy bien la meninge
inflamada solamente por eso la indicamos juntas y con
RIFAMPICINA que sigue actuando con la meninge
desinflamada y termina de eliminar la bacteria.
Enterococos Faecalis
-Pen-S y Genta-S (1)
Paciente alrgico: VANCOMICINA +
GENTAMICINA

-Pen-R y Genta-S (2) (resistencia por produccin de


betalactamasas)
Usamos: Betalactamico + Inhibidor de betalactamasa
+ Genta
AMP/SULBAC + GENTA
AMOX/CLAV + GENTA
Paciente alrgico: VANCOMICINA +
GENTAMICINA
FARMACOCINETICA DE PENICILINA G
Sodica y Potasica duran 2 horas, Adm. C /4 horas
Penicilina V duran 4 horas, Adm. C/6 horas
Penicilina G :
Procainica 18 hrs
Benzatinica 28dias
Absorcin.
Pen-G; parenteral
Pen-V:60% oral
Antiestafilococcicas: Mejor parenteral
Ampicilina: 40%VO con comida es menos
Amoxicilina: 80% VO no interfieren las comidas
Ticar/Piper: solo parenteral
EFECTOS ADVERSOS.

ENDOVENOSO
Embolias pulmonares si colocamos procainica o
benzatinica EV
Neurotoxicidad
Hipernatremia: Pen-G,Amp,Tic,Pip
Hiperpotasemia: Pen-G
Trombocitopenia/Neutropenia (antiestafilococicas)
Alteraciones de la coagulacin (antipseudomonicas)
INTRAMUSCULAR
Toxicidad cardiovascular (G Procainica)
Dolor, eritema, induracin, Absceso (benzatinica)
ORAL
Rash (Amp/Amx) con mononucleosis infecciosa
Superinfeccion: Amp (lo que se queda en intestino
barre con flora normal)
Penicilinas semi- sinteticas:
No destruidas por la P. asa (antiestafilococcicas)
SOLO STAPHYLOCOCUS AUREUS MET-S
OXACILINA. Parenteral (poca absorcin)
ESPECTRO. Ni actinomicetos Ni espiroquetas.
Aerobios estrictos y facultativos: St. Aureus
Anaerobios estrictos: Peptoestreptococus (casi ni se
usa)

VANCOMICINA: No permite la transoxilacion


BETALACTAMICOS: No permiten la
transpeptidacion
Por esto se pueden dar juntos, hacer sinergia.
Amplio espectro (aminopenicilinas)
AMPICILINA (abs 40%)
AMOXICILINA (80%)
+ PENICILINA +
Grupo amino
Grupo
oxidrilo (oh)
Puede darse VO
Le da mayor
absorcin VO.
ESPECTRO.
- Aerobios estrictos y facultativos
GRAM +
Cocos
Str. Pyogenes
-Str. Pneumonie (Pen-S)

Bacilos
B. anthracis
C. diphtheriae

Enterococo* Mejor que Pen L.


monocitogenes*
-Str. Bovis*
Diphtheroides*
-Str. Viridans*
Erisipelotrix

-Str. Agalactiae*
- Mas efectiva Pen.
GRAM Bacilos: P. multocida y S moliniforme Mas
efectiva es Pen.
-Otros: H. influenzae Amp- S
-Enterobacterias: P. mirabilis
E. coli Amp-S
Salmonella
Shigella
Tienen mayor absorcin EV que Penicilina
-Anaerobios: Mejor es Pen.
Fragilis y Difficile NO
-Actinomices israel: Mejor es Pen.

Espectro extendido (anti pseudomona aeroginosa).


TICARCILINA
NO enterococos
NO listera monocitogenes
Casi no es activa contra Gram +
-Enterobacterias
Citrobacter
P. vulgaris
M. morgani
P. stuartii

E. coli
P. mirabilis
Salmonella
Shiguella
Pseudomona aeruginosa (+ TOBRA O CIP)
H. Influenza Amp-S
SE COMBINA CON TOBRAMICINA
(AMINOGLICOSIDO)
PIPERACILINA
Pierde actividad contra Gram +
espectro igual a TICARCILINA pero agrega:
K. pneumonie
E. aerogenes
S. marcescens
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA.
Evitan el mecanismo de resistencia de las bacterias
de producir betalactamasa y eliminar el
betalactamico.
-Acido Clavulnico + Amoxicilina (Augmentin)
-Acido Clavulnico + Ticarcilina (Timentn)
-Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina)
-Sulbactam + Cefoperazona (Sulperazona)
-Tazobactam + Piperacilina (Tazopril)
BETALACTAMASAS

-Penicilinasas
-Cefalosporinasas
-Carbapenemasas
-BLEE
-Carbecilinasas
-Cloxaxilinasas
Estafilococos aureus Met-R: No usar Betalactamasa
S. aureus Met-S
S. epidermidis
H. influenza
Enterobacter
Citrobacter
Serratia
Ps. Auroginosa
TAZOPRIL Todos son sensibles
TICARCILINA No dar en enterococos, e. faecalis,
l. monocitogenes (RESISTENTE)
M. catarralis, H. influenzae, B. fragilis
B. fragilis, S. aureus Met-S, E. faecalis resistentes a
PIPERACILINA
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO AMPLIO Y MIXTO
Las Cefalosporinas de 1G tienen mayor actividad
contra Gram + aerbicos/facultativos.
Se refiere especialmente a su actividad contra S.

aureus y S. epidermidis (MET-S).


En realidad algunas de 2 y 3 G son ms activas
contra otros Gram + sensibles.
A medida que se avanza en las generaciones se amplia
el espectro y aumenta la actividad contra gram (-)
aerobios y facultativos (neisserias, haemophilus,
enterobacteriaceas, etc.).
Ninguna Cefalosporina es activa contra:
S. aureus y S. epidermidis (MET-R)
Enterococos
B. anthracis
C. jeikeium
Listeria monocitogenes
Legionella pneumophila
Stenotrophomona maltophilia
Campilobacter jejuni
Clostridium difficile.
La actividad sobre ANAEROBIOS en general es
pobre, con excepcin de la CEFOXITINA (2G), la
cual incluye adems el B. fragilis.
Esta actividad es superada por:
Contra Gram+: PEN-G y AMP
Contra B. fragilis: METRONIDAZOL, IMIPENEM,
MEROPENEM, TAZOPRIL, TIMENTIN,
SULTAMICILINA, CLINDAMICINA Y
CLORANFENICOL

-CEFOTAXIMA Y CEFTRIAXONA (3G), en general


tienen un espectro similar.
-Actividad contra Ps. Aeruginosa: en 3G solo
CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA, siendo la
primera mucho mas activa.
TICARCILINA O PIPERACILINA logran mayor
sinergia con los Aminoglicsidos.
CEFTRIAXONA (3G) es considerada como la de
mayor actividad contra:
Str. Pneumoniae (Pen-R) 1 (neumona, artritis,
sinusitis, otitis) (o CEFOTAXIMA)
N. gonorrhoae 1 , N. meningitidis.
H. influenzae 1 (o CEFOTAXIMA)
S. typhi 1
H. ducreyi 1
B. burdorgferi 1 (estadio 2)
CEFOTAXIMA O CEFTRIAXONA (3G) 1 Eleccin
en neumona, artritis, sinusitis, otitis por:
Str. pneumoniae (Pen- R)
H. influenzae (Amp-R)
En caso de meningitis debe agregarse VANCO o
TEICO, + RIFAMPICINA
CEFEPIMA (4G), debe reservarse para infecciones
por microorganismos productores de Betalactamasas
de Espectro Extendido (BLEE) y Bush tipo 1.
Cuando se trata de cepas productoras de BLEE la ms
activa es CEFEPIMA (4G).

PRIMERAS ELECCIONES
1G: Profilaxis quirrgica de intervenciones selectivas
de ciruga torcica, de cabeza y cuello,
gastroduodenales y biliares, histerectomas, prdidas
gestacionales del 2do trimestre, traumas: Cefazolina.
2G: H.influenzae: (otitis media, sinusitis, neumona):
Cefuroxima.
3G: Otros bacilos gram -:
Ps aeruginosa: (CISTITIS):
Ceftazidima o (Cefepima 4G) Ps aeruginosa:
(NEUMONA, MENINGITIS, BACTERIEMIA):
Ceftazidima o (Cefepima 4G) + (TOBRA o CIPRO)
Acinetobacter: Ceftazidima + FQ
H.influenzae: (OT. MEDIA, SINUSITIS,
NEUMONA):
2G o 3G
H.influenzae: (MENINGITIS, EPIGLOTITIS):
Ceftriaxona o Cefotaxima
H. ducreyi: Ceftriaxona
Espiroquetas: B. burdorgferi: (ESTADIO 2):
Ceftriaxona
DISTRIBUCION
Alcanzan concentraciones efectivas en L.C.R.
3G: Cefotaxima
Ceftriaxona.
Ceftazidima
4G: Cefepima.

Altas concentraciones en bilis:


3G: Cefoperazona
Ceftriaxona
EFECTOS ADVERSOS
- IRRITACIN DE MUSCULO O VENA
(FLEBITIS): efecto adv. ms frecuente.
- HIPERSENSIBILIDAD: cruzada entre s y con
otros -Lactmicos. (Ceftazidima especialmente
con Aztreonam)
- NEFROTOXICIDAD: solas no. Mayor riesgo en
deshidratacin, IR, hipokalemia, y si se
administran otras drogas nefrotxicas.
- SUPERINFECCIONES: Cndida, enterococo, Cl.
difficile.
- AUMENTO DE TRANSAMINASAS,
FOSFATASA ALCALINA.
- NEUTROPENIA TRANSITORIA.
- GI: Nauseas, vmitos, diarrea.
- EFECTO TIPO DISULFIRAM: CEFAMANDOL,
CEFOPERAZONA.
CARBAPENEMICOS
Acinetobacter: IMIPENEM O MEROPENEM.
Ceftazidima + Fluoroquinolona
Amikacina + Fluoroquinolona

Klebsiella (R. a 3G y AZT): IMP/MER/ERTA o


CFP
E. cloacae y aerogenes: IMP/MER/ERTA o CFP
Serratia marcescens: IMP/MER/ERTA o 3G o FQ
ADMINISTRACION SOLO PARENTERAL
IMIPENEN (EV)
MEROPENEN (EV)
ERTAPENEN (IM-EV )
Inhiben sntesis de pared celular y activa autolisinas
ESPECTRO
Haemophilus influeza (TODOS)
Estafilococos aureus Met-S (TODOS)
Streptococos (TODOS)
Enterobactereaceas (TODOS)
Anaerobios (TOOS)
Faecalis (IMIPENEN)
Pseudomona y acinetobacter (SOLO IMIPENEN Y
MEROPENEN)
B. cepacea (MEROPENEN)
P. melanogenicus (PRIMERA ELECCION)
EFECTOS ADVERSOS.
Imipenen: Convulsiones
Pacientes con antecedentes de convulsiones mejor
buscar otro antibitico tambin eficaz
MONOBACTAMICO

Tiene solo 1 anillo


Solo Gram Negativos
Aztreonam
Adm. EV-IM
No es metabolizado
Excresion renal
GLICOPEPTIDO
VANCOMICINA
Solo Gram Positivos (aerobios y anaerobios)
Stafilococos Met-S
SOLO EV , no se administra ni en bolo ni infusin
continua.
Uso intestinal porque no se absorbe
Diluir en dextrosa al 5%
alcanza concentracin efectiva cuando hay infeccin
SNC
No se metaboliza
EFECTOS ADVERSOS
Si se administra rpidamente via EV produce Shock
histaminergico
Sx de cuello rojo
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Hipersensibilidad
LIPOGLICOPEPTIDOS
TEICOPLAMINA
Espectro reducido Gram Positivos (mismo que

vancomicina) con la ventaja de que no produce shock


histaminergico
Mecanismo de excresion igual a Vancomicina
Administracin IM-EV en bolo en 5mins
EFECTOS ADVERSOS
menos toxico que vancomicina
TELAVALCIN
No se da en embarazadas
Eleva Creatinina
Vomito y cefalea

TETRACILCINAS Y GLICILCICLINA
Actan en citoplasma
Sintesis de protenas en el ribosoma
Oxitetracilina 6-12hrs
TIGECICLINA
Gram + Atraviesa la membrana por difusin pasiva,
facilitado por Ph alcalino.
Gram Paso a travs de las porinas
Por difusin pasiva (membrana externa)
Por difusin pasiva facilitada por Ph alcalino
(membrana interna)
Citoplasma unin reversible a la subunidad 30S del
ribosoma

EFECTO BACTERIOSTATICO
Mecanismo de defensa de las bacterias: Bombas de e
flujo
Una para cada tetraciclina, si es resistente a una se
puede cambiar.
La GLICILCICLINA es sensible a las bacterias
resistentes a TETRACILINA
ESPECTRO AMPLIO Y MIXTO
N. gonorroheae (en enfermeda inflamatoria plvica +
CEFOXITINA)
M. catarralis
Bacilos Gram +
B. anthracis
Erisipelotrix
Bacilos Gram
V. cholerae
Brucella (+GENTA o RIF)
Yersinia Pestis (+ Streptomicina o Genta o Tobra)
Espiroquetas
B. brudorferi
B. recurrentis
----------------------U. urealitica
M. pneumoniae
Ch. preumoniae
Ch. trachomatis
Contra estos preferimos tetraciclinas
(DOXICICLINA)

Anaerobios
Cl. Perfinges
Cl. Tetanis
ADMINISTRACION: ORAL y EV (doxicilina y
tigeciclina)
Absorcion: No se absorbe con productos que
contengan calcio, zinc, hierro, silicato, sucralfato
(forman quelatos)
Estomago y porcin alta de los intestinos
Distribucion: Amplia
Metabolismo Hepatico
Excresion Renal y biliar.
Atraviesan Barrera Placentaria
Se acumula en hgado, bazo, medula osea, hueso,
dentina y esmalte de dientes no erupcionados
senos maxilares, saliva, lagrimas y leche materna
EFECTOS ADVERSOS
Fotosensibilidad como fluoroquinolonas
GI
Hepatotoxicidad a dosis altas
Embarazadas mas suceptibles
Sx de fanconi (tetraciclinas vencidas)
Dientes: coloracin marron, hipoplasia de esmalte
Deposito en huesos: fetos y nios menores de 8 aos
Toxicidad vestibular (reversible)
Superinfecciones

MACROLIDOS Y CETOLIDOS
Inhiben la sntesis de protenas de forma reversible
Azitromicina
Cetolido: telitromicina
Macrolidos se acumulan en Gram +
Espectro reducido Gram +
En algunos Gram pueden pasar pero en la mayora
de los bacilos entricos la membrana externa es
IMPERMEABLE
En el espacio periplasmico: inacivadas por hidrosilasas
y otro Gram
Membrana citoplasmtica: Difusion pasiva facilitada
por Ph alcalino
Citoplasma: Se una a la subunidad 50s del ribosoma
Igual que lincosamidas (CLINDAMICINA)
Streptogramina B (Quinupristin) y
CLORANFENICOL
Resistencia por produccin de Metilasa
TELITROMICINA: Tiene un sitio adicional de unin
al 23S ARN ribosomal lo que le confiere al Cetlido
una interaccin extra con el ribosoma.
ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO
Gram + ninguno primera eleccin, se usan cuando hay
alergia o cuando otros antibiticos no son efectivos al
igual que TIGECICLINA y TELITROMICINA.
S. aureus (Met-S)
Str. Pyogenes

Str. pneumoniae (Pen-S, Pen-R)


B. Anthracis (Claritromicina)
C. diptheriae (Eritro)
E. rhusiopathiae
M. catarrhalis
H. influenza
H. Ducreyi (Azitro)
C. Jejuni (Eritro)
L. Pneumophila (Azitro o Eritro)
B. Pertusis (Eritro)
TELITROMICINA no induce su resistencia como la
AZITROMICINA por lo que es sensible a las bacterias
que azitromicina no es sensible.
Bomba de eflujo.
Espiroqueta
B. burdorgferi
B. recurrentis
Otros
U. urealtica
M. pneumoniae
Ch. trachomatis (L.G.V.)
Ch. pneumoniae
Micobacterias
Myc. avium IC (+ Etambutol)
Myc. Leprae

Toxoplasma
T. gondii
Actinomicetos
actinomices israelli
Anaerobios
ERITROMICINA
Bacilos Gram -:
C. jejuni (o Fluoroquinolona).
Legionella (+ Rifampicina).
B. pertussis.
H. ducreyi (o Ceftriaxona)
No alcanzan concentraciones efectivas en el Lquido
Cfalo Raquideo, ni an en presencia de inflamacin.
ADMINISTRACION ORAL Y EV
Claritromicina
Azitromicina
Los dems solo ORAL
AZITROMICINA c/24hrs porque tiene ciclo heptico
EFECTOS ADVERSOS
GI: hepatitis colestasica (estolato e eritromicina)
Nauseas, vomitos y diarrea (por irritacin del
macrolido en la mucosa)
Prolongacion del QTc- Arritmias ventriculares
No se usa con fluoroquinolonas

ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristin (B) Dalfopristin (A)
Mecanismo: penetracin por difusin al interior de la
bacteria
Dalfopristin: unidad 50s produciendo cambios
conformacionales y bloqueando la elongacin.
Quinupristin: se une en el mismo sitio y evita la
translocacion
Al unir las dos: tienen efecto bactericida.
Administracion: EV.
ESPECTRO REDUCIDO GRAM+
No es activo contra faecalis, pero si contra faecium.
Gram sensibles solo Neiserias y Moraxella
Activos contra organismos responsables de
neumonaatpica: Legionella, Mycoplasma y
Chlamydiapneumoniae.
Anaerobios Gram + y Gram (NO incluye B.
fragilis)
Poseen un efecto post-antibitico significativo
sobre microorganismos Gram+. Esto es debido a
la estabilidad del complejo formado por los
antibiticos y el ribosoma.
RESISTENCIA.

Muchos bacilos Gram negativos son


intrnsecamente resistentes a las estreptograminas,
ya que la membrana externa impide la entrada de
molculas de elevado peso molecular y de carcter
hidroflico.
3 mecanismos de adquisicin de resistencias en
los grmenes inicialmente sensibles
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones locales (eritema, dolor o picor en el
punto de inyeccin, de carcter reversible).
Ocasionalmente: Dolor articular. Dolor muscular,
incremento de las transaminasas, pero en ningn
caso ha supuesto la aparicin de una disfuncin
heptica sintomtica.

LINEZOLID.
Administracion ORAL y EV.
Excresion renal
Aerobios y facultativos Gram +
PRIMERA ELECCION para E. faecalis y E. faecium
Mecanismo de accin: Union al ARN 23S de la
subunidad 50S del ribosoma impidiendo la formacin

del complejo 70S funcional.


EFECTOS ADVERSOS
despus de un uso prolongado (6 meses) neuropata
perifrica irreversible (10%)
CLORANFENICOL
ESPECTRO AMPLIO Y MIXTO
Efecto bacteriosttico
Penetra por difusion pasiva
Gram + y Gram y Anaerobios
Administracion ORAL Y EV.
Rapida y completa
-Inhibe la elongacin deteniendo la sntesis proteica
EFECTOS ADVERSOS
Hematolgicas: las ms graves y frecuentes.
Accin sobre mdula osea
Dosis-dependiente:
Afecta ribosomas mitocondriales
Anemia, leuco y trombocitopenia
Previsibles, frecuentes, benignas y reversibles
Reacciones idiosincrsicas

Anemia aplsica
Imprevisible, alta mortalidad
Leucemia post-curacin
Otras reacciones hematolgicas: anemia hemoltica
por dficit de G6PD
SNDROME GRIS DEL RECIN NACIDO
Niveles superiores a 40 mg/l
Puede ocurrir a cualquier edad
En los recin nacidos:
Por inmadurez del metabolismo heptico
Dficit glucuronil-transferasa
Accin txica sobre mitocondrias en miocardio,
hgado y msculos
Vmitos, taquipnea, cianosis, letargia
Color grisceo de la piel, coma y muerte(40%)
LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA
-Similar a Macrlidos y Estreptogramina B.
-No debe administrarse conjuntamente con
Macrlidos, Quinupristin/Dalfopristin o
Cloranfenicol. Competencia por unin a lasubunidad

50s. ANTAGONISMO.
-Resistencia cruzada con Macrlidos y
estreptogramina B si la produccin de MLSB es
constitutiva
-NO es sustrato para la bomba de eflujo de
Macrlidos.
ESPECTRO AMPLIO Y MIXTO
Anaerobios Primera Eleccion F. nucleatum
ORAL, EV y TOPICO (propinobacterium acn)
Distribucin: amplia. Se acumula en
Neutrfilos,Macrfagos alveolares y en abscesos.
S.N.C. No alcanza concentraciones efectivas
(exceptotratamiento de Toxoplasmosis cerebral).
Metabolismo: Heptico Sulfxidos (inactivos).
Excrecin: 90% metabolizada en orina.
EFECTO ADVERSO
Es el antibitico que causa con mayor frecuencia
superinfeccion por clostridium difficile.
EV: tromboflebitis
B.P.N.M.: Especialmente por va parenteral, pero
tambien ha sido descrita para la va oral. Potencia a los
relajantes neuromusculares, Anestsicos generales y

Aminoglicsidos
TRIMETROPIN / SULFAMETOXASOL
-M. catarrhalis (O. M., Sinus, Neumona)(o AM-SB,
AM-CL)
-Y. enterocoltica(o una FQ)
-B. cepacia(o MER, o CIP)- S. maltophilia
-H. influenzae (O. M., Sinus, Neumona)(o AM-SB,
AM-CL, CEF G-2 o G-3)
-Nocardia asteroides
-Pneumocistis jiroveci
Administracion ORAL y EV
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales.
Hipersensibilidad: Mas frecuentes en SIDA.
Renales:Cristaluria.
Hematolgicas:Hiperbilirrubinemia.Anemia
Megaloblstica- Embarazo:Teratognesis.Kernicterus.
FLOUROQUINOLONAS
Membrana externa (Gram -):
a)QUELACIN!! de Ca++ y Mg++ que unen grupos
PO4 de LPS y fosfolpidos distorsin de la membrana

y penetracin al espacio periplsmico.


b)Difusin pasiva a travs de porinas.
Espacio periplsmico: No son inactivadas
Membrana citoplsmica: difusin pasiva facilitada
por pH NEUTRO O ALCALINO.
Citoplasma: Inhibicin de topoisomerasas II (girasas)
y IV. Inhibicin de la replicacin del ADN y de la
separacin de sus cadenas hijas
VIA ORAL:
a) Absorbidas en alto porcentaje por va oral, con
excepcin de Norfloxacina (30 a 50%
biodisponibilidad), lo cual la hace muy til en
infecciones intestinales por microorganismos sensibles
b) No administrarlas conjuntamente con productos ue
contengan Ca, Mg, Al, Bi, Fe, Zn o Sucralfato,
interfieren con la absorcin.
c) La ingestin de comidas retrasa en 1 hora el tiempo
para alcanzar la concentracin pico.
VIA ENDOVENOSA:
a) Slo se justifica cuando est contraindicada la va
oral, ya que tienen alta absorcin gastrointestinal.

b) No deben administrarse rpidamente en forma de


bolo, ni en venoclisis de larga duracin. Las
preparaciones deben ser diluidas en un volumen
apropiado y administradas en una hora.
EFECTOS ADVERSOS
Generalmente bien toleradas. Efectos adversos ms
comunes:
Tracto gastrointestinal: 3% a 17%.
Nuseas moderadas, vmitos o malestar abdominal.
Reacciones locales por VIA EV: Flebitis y
tromboflebitis, cuando se administran por venas
pequeas. Se recomienda utilizar siempre venas de
mayor dimetro.
Erosin permanente del cartlago decrecimiento.
Observada en animales inmaduros. Contraindicado su
uso en nios, adolescentes y madres en perodo de
lactacin.
Abortos y teratognesis
Prolongacion el QTc

AMINOGLISCOSIDOS
Membrana externa (Gram -):
a) Desplazamiento competitivo del Ca++ y Mg++ que
unen grupos PO4 de LPS y fosfolpidos distorsin de
la membrana y penetracin al espacio periplsmico.
b) paso a travs de porinas.
Espacio periplsmico: Resistir inactivacin
Membrana citoplsmica: Transporte activo (Fase
I).Interferido por: pH cido, anaerobiosis, Ca++ y
Mg++, hiperosmolaridad
Citoplasma: Unin irreversible a las sub-unidades 30S
y50S del ribosoma. Inhibicin de sntesis proteica.
Consecuencia de la Inh.S.P. Protenas aberrantes en
membrana interna. Transporte masivo (Fase II)
RESISTENCIA
Inactivacin del frmaco por enzimas bacterianas que
fosforilan adenilan o acetilan grupos hidroxilos o
aminos especficos.
ESPECTRO
Stafilococos Met-S:Nousarlos solos

Streptococos: Sinrgicos con AMP, Pen G y VANCO


Str. Pyogenes y Str. Pneumoniae: Resistentes
Enterobacteriaceas:Salmonella y Shigella: Resistentes
Ps. aeruginosa
Acinetobacter
Francisella tularensis
Brucellas
Mycobacterium tuberculosis
Carecen de actividad contra anaerobios estrictos o
facultativos en anaerobiosis.
EFECTOS ADVERSOS
Ototoxicidad: Vestibular y Coclear
Acumulacin en perilinfa y endolinfa del odo interno.
Irreversible: Destruccin progresiva de las clulas
sensoriales.
Bloqueo de placa neuromuscular BPNM
Anestesia, Bloqueadores de PNM
Miastenia gravis

Antagonista: Sales de calcio EV

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