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En duodeno va a la sangre y como son bases dbiles se van a lo mas acido que
son los canalculos donde son protonados formando sulfonamidas que es la
droga activa. IBP son prodrogas que bloqean residuos de cistenas. Todos se
unen a la cistena 8 13 TM5 TM6 que son dobleces de la subunidad.
OMEPRAZOL 813-892
LANZOPRAZOL 813-321
PANTOPRAZOL 813-822
Algunos individuos dan mejor respuesta a uno mas que otros si no responden a
omeprazol doy lanzoprazol, IBP son bases dbiles lipofilicas (se unen a la TPasa
irreversiblemente) todos son mezcla rasemica.
Omeprazol, lanzoprazol, rabeprazol, pantoprazol esomeprazol (es el ismero s
del omeprazol, es mas activo tiene un punto donde puede ser superior para la
clnica), tienen eficacia similar del 80% son de primera generacin disponibles.
Los IBP convencinales se concentran mil veces mas en el canalculo que en el
plasma.
Los bloqueadores de K se acumulan cien mil veces mas en canalculo que en el
plasma
Los ismeros s-omeprazol, s-pantroprazol, r-rabeprazol tienen vida media mas
larga, se une mejor a la ATPasa.
El grito de moda es deslanzoprazol (r-lanzoprazol), liberacin retardada.
Tambin hay de liberacin inmediata que es HCO3+omeprazol, no esta
cubierto por nada, el HCl no puede cambiarlo porque hay carbonato.
Hay bloqueadores competitivos de vida media mas larga como tenatoprazol
vida media 7 horas que tiene un anillo imidazopiridina, los dems son
benzoimidazol. Potencia dos veces mas que el omeprazol, efecto mas largo,
trabaja de noche y de dia, est en fase 3.
Los IBP como omeprazol son considerados antdoto del HCl para toda
enfermedad, cncer, gastritis pero este concepto no es del todo cierto.
PPI (Inhibitor apical de protones) deslanzoprazol, se libera durantes 24 horas
y mantiene ph mayor a 4, llega a Colombia en tres aos.
Los inhibidores de canales de potasio si ustedes analizan la bomba de protones
para que pueda botar un H toca que guarde un K al interior de la celula, por lo
que hay medicamentos que bloquean la entrada de K, sino entra K no sale H y
no se mantiene la actividad hidroelctrica.
Los IBP competitivos bloquean mas del 95% pero no son mejores que los
anteriores, a pesar de las ventajas an falta estudios para decir si los
reemplazan. IBP convencional despus del quinto da bloquean 80% en manera
progresiva, en cambio los competitivos desde la primera dosis bloquean el
95%.
ENFERMEDADES
1. REFLUJO GASTROESOFGICO
Lo que esta en el estomago se devuelve al esfago por relajacin
espontanea transitoria del esfnter inferior que se da cuando degluto.
Cuando uno come se da el reflejo abrirse el esfnter. El reflujo se produce
porque este se abre mas veces de lo que debe abrirse aumentando el
acido, pepsina y la bilis. Este proceso sucede normalmente con el erupto
quemando la mucosa lo que asciende puede ser acido y no acido y para
saberlo hay conocimientos recientes gracias a la impedancia esofgica
multicanal con phmetria que es una sonda con sensores de ph, es decir,
electrones. La ph metria ya no se usa sola. Con la impedancia si no es
acido asi intoxiquemos al paciente con IBP va a seguir con los sntomas.
La impedancia no es primera eleccin.
Cifras de reflujo: americanos 10 al 20%, latinoamericanos 12 al 30%, en
asia 6 al 9% porque tienen menos clulas parietales.
Manifestaciones clnicas: pirosis: ardor, regurgitacin: agrieras, el reflujo
se diagnostica clnicamente, no se diagnostica con endoscopia, se la
hace para ver si hay compromiso del esfago como cncer. 70% de
pacientes con reflujo no tienen nada en el esfago. Hay personas que
presentan manifestaciones extraesofagicas como tos, carrasperas, dolor
en el pecho, faringitis, ulcera en cuerdas vocales.
Diagnostico: sntomas y pruebas que demuestren el reflujo, si tiene
sntomas y mejora con IBP confirmo el diagnostico.
TRATAMIENTO:
1. Medico: dar medicamentos para disminuir lesin HCl (gold standard).
2. Quirurjico: elimino el reflujo, despus de 5 a 7 aos debe usar IBP
porque la ciruga no es para siempre
3. Endoscopico: se modifica el esfnter inferior
El reflujo se trata con IBP de primera generacin, bloqueadores de potasio,
ismeros pticos de IBP, IBP de liberacin inmediata. Si no mejora uso los
agonistas gaba y quito el IBP, asi impide comunicacin del nucleo basal del
vago con el ncleo motor del vago.
Pregunta de examen, como se trata el reflujo? IBP, no mejora y tiene reflujo no
acido, quito IBP y doy agonista Gaba.
tpicos
hay
moderados
(IBP)
leves