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Antibitico

Ampicili
na

Antibiti

Cefotaxi
ma

Tipo

Mecani
smo de
accin

Betalactam
ico

1)Inhibicin de las
etapas
finales
(reacciones
de
transpeptidacion) de
la
sntesis
del
peptidoglicano
o
mureina
(
glicopeptido)
polmero esencial de
Inhib
la pared celular de
en la casi
todas
las
bacterias
sntes
anlogos
is de 2)Son
estructurales
del
la
sustrato D-ala que se
pared
unen al sitio de las
celula
PBP, lo que inhibe la
r
reaccin
de
transpeptidacion
3)Para que los Bls
muestren
su
actividad
es
necesario
que
las
bacterias
estn
creciendo activas
4)La
falta
de
transpeptidacion y la
actividad normal de
las
mureina
hidrolasas
(autolisinas)
hace
que la mureina se
debilite
y
en
consecuencia
la
bacteria se destruya
por lisisMecanismo
osmtica
Mecanism

Amino
penicilina

Tipo

Cefalospori
na de 3G

Mecanismo
resistencia

de

1)Inactivacin
enzimtica
(betalactamasas)
2)Incapacidad para
llegar a su sitio de

Espectro

amplio y
mixto
(bacterici
da)

Administra
cin

Oral
EV e IM.

de Espectro
Amplio y
mixto
(bactericid
a)

Distribucin

Excrecin

Buena en
general
Atraviesa
n
Poco
placenta
(categor metaboliza
a B en el das
embaraz
o) y se
excretan
por leche
materna.

Administra

IM-EV

Metabolismo

Distribuci

Alcanzan
concentr
aciones
efectivas

Absorcin
con
los
alimentos

Renal
(ajuste
de
dosis en IR)

Metabolis

Sufren
procesos de
desacetilacio
n
dando
lugar
a
metabolitos
con
diferentes

SI

Excrecin

Renal
inalteradas
por el rin
(filtracin y
excrecin

Vida
media

Absorci

1,1

Vida

co

Amikaci
na
(familia
kanamic
ina)

o
accin

Aminoglicos
idos
(irreversible
)

de resistencia

1)Membrana
externa:
difunden por
conductos
acuosos o
porinas
(difusin
pasiva)
hasta el
espacio
periplasmati
co
2)
Membrana
citoplasmti
ca o interna:
Fase I
dependiente
de energa
(transporte
activo.
Inhibida por:
pH acido,
anaerobiosis
,
hiperosmola
ridad
3)Citoplasma
: Unin

1)Inactivacin
del
frmaco por enzimas
bacterianas
que
fosforilan, adenilan o
acetilan
grupos
hidroxilos
o
aminos
especficos
2)incapacidad
del
antibitico de penetrar
al
citoplasma
bacteriano (anaerobios)
3) Alteraciones de la
estructura
del
ribosoma: baja afinidad
por
el
ribosoma
bacteriano. Disminuyen
fijacin
del
aminoglicosidos

cin

Amplio
Bactericid
a
dependien
te de la
concentra
cin

mo

n con media
los
aliment
os

Oral: pobre
absorcin
IM: Rpida
absorcin
IV: Se
justifica
solo en
insuficienci
a
circulatoria
perifrica
Tpica:
drmica,
oftlmica,
otica e
inhalatoria

Filtracin
No
son glomerul
metaboliza
ar
das
(ajustar
dosis en
IR)

23horas

Antibitic
o

Ciproflo
xaci-na

Tipo

Quinolon
a
de 2G

Mecanism Mecanism Espectro


o
de o
de
accin
resistenci
a
irreversible
al ribosoma
1-.Bombas
de
30s.Inhibicio
o
n de la expulsin
Interferenc
sntesis
ia
en
la disminucin de la
proteica:
sntesis
o
permeabilidad.
metabolis
lectura
mo errnea
de
con
cidosincorporaci
2-.Modificacin de
nucleicos:
n de
la ADN-girasa y la
Inhibidores
aminocidos
de
ADN topoisomerasa IV
errneos,
girasas
terminacin
prematura
de la
traduccin
de
ARNm,interf
erencia con
el complejo
de
iniciacin.

Administr
acin

AMPLIO
espectro.
Accin
BACTERICI
DA
dependien
te
de
concentra
cin

Distribuci
n

VIA ORAL:
Absorbidas
en
alto
porcentaje
por va oral
b)No
administrar
conjuntam
ente
con
productos
que
contengan
Ca, Mg, Al,
Fe, Zn o
Sucralfato
(interfieren
con
la
absorcin).
VIA
ENDOVENO
SA:
Indicada
solo
cuando
est
contraindic
ada la va
oral.
Deben ser
diluidas
y
administra
das en 1
hora

Metabolis
mo

Amplio
volumen de
distribucin:
Concentraci
n superior a
las
plasmaticas:
pulmn,
rinn,
liquido
sinovial.
>50% de las
plasmticas:
esputo, piel,
msculo,
saliva

Excrecin

Absorcin Vida
con
los media
alimentos

Eliminacin
renal
(filtracin
glomerular y
secrecin
tubular). Se
recomienda
ajustar
la
dosis
en
casos de IR

3 a 10
horas

Antibitico

Usos
Excelente actividad contra gram-

Ciprofloxacina

Interacciones
Con drogas que pueden producir
alargamiento del QT. Riesgo mayor en
hipokalemia, hipomagnesemia, o
bradicardia.

Pueden inhibir el metabolismo de: teofilina,


warfarina, digoxina, midazolam y gliburide.
Anticidos y sucralfato: reducen su
absorcin.

Efectos adversos
Generalmente bien toleradas.
GI: (3-17%) Nuseas moderadas, vmitos,
dolor abdominal, diarrea. Colitis por Cl.
difficile: ciprofloxacina
SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos
moderados. Raro: alucinaciones, delirio y
convulsiones (uso concomitante de teofilina
o AINEs).
Rash, prurito o reacciones de
fotosensibilidad (0,5-2%)
Elevacin de transaminasas, leucopenia y
eosinofilia transitorias (0,2-3%).
Dao del cartlago de crecimiento,
Artropata: contraindicado su uso en nios,
adolescentes y madres en perodo de
lactancia (evaluar riesgo beneficio en
menores de 18 aos).
Rotura o tendinitis del tendn de Aquiles
(edad avanzada, insuficiencia renal, uso
concomitante de corticosteroides)
Abortos y teratognesis: en animales
(contraindicadas en el embarazo)
Hiperglicemia o hipoglicemia: Gatifloxacina.
Alargamiento del intervalo QT: Evitar uso
conjunto de frmacos que produzcan este
mismo efecto.
Reacciones locales (va EV): flebitis y

tromboflebitis

USOS:

Infecciones de las vas respiratorias, incluyendo neumona, causadas por Streptococcus pneumoniae (antes Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A) y otros
estreptococos (excepto los enterococos, por ejemplo, Enterococcus faecalis ), Staphylococcus aureus (productor de penicilinasa y no penicilinasa), Escherichia coli, Klebsiella especies, Haemophilus
influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, especies de Enterobacter especies de Proteus idol positivas y especies
dePseudomonas (incluyendo P. aeruginosa ).

Infecciones genitourinarias del tracto urinario causadas por Enterococcus especies, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, (productora de penicilinasa y no penicilinasa), Citrobacter especies
de Enterobacter especies, Escherichia coli, Klebsiella especies, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens y especies de
Pseudomonas (incluyendo P. aeruginosa ). Adems, la gonorrea sin complicaciones (cervical / uretral y rectal) causada por la Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas productoras de penicilinasa.

Infecciones ginecolgicas, incluyendo la enfermedad inflamatoria plvica, endometritis y celulitis plvica causadas por Staphylococcus epidermidis, especies de Streptococcus, especies de Enterococcus,
especies de Enterobacter, especies de Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Bacteroides(incluyendo Bacteroides fragilis), especies de Clostridium ycocos anaerobios (incluyendo especies
de Peptostreptococcus y especies dePeptococcus ) y especies de Fusobacterium (incluyendo F. nucleatum).
Le cefotaxima, como otras cefalosporinas, no tiene actividad contra la Chlamydia trachomatis. Por lo tanto, cuando las cefalosporinas se utilizan en el tratamiento de pacientes con enfermedad inflamatoria
plvica y C. trachomatis es uno de los patgenos sospechosos,d ebe ser aadido un antibitico apropiado contra la clamidia.

Bacteriemia/septicemia causada por Escherichia coli, especies de Klebsiella y Serratia marcescens, Staphylococcus aureus y Streptococcus (incluyendo especies de S. pneumoniae).

Infecciones de la piel y las estructuras de la piel causadas por Staphylococcus aureus (productor de penicilinasa y no penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (estreptococos del
grupo A) y otros estreptococos, especies de enterococos, especies de Acinetobacter, Escherichia coli, especies de Citrobacter (incluyendo C. freundii), especies de Enterobacter, especies de Klebsiella ,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, especies de Pseudomonas, Serratia marcescens, especies de Bacteroides y cocos anaerobios (incluyendo especies de
Peptostreptococcus y especies de Peptococcus).

Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis causada por especies de Streptococcus, Escherichia coli, especies de Klebsiella, especies de Bacteroides y cocos anaerobios (incluyendo especies de
Peptostreptococcus y especies de Peptococcus ) Proteus mirabilis, y especies de Clostridium.

Infecciones seas, infecciones en las articulaciones causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras o no-productoras de penicilinasa), Streptococcus (incluyendo las especies S. pyogenes) especies
de Pseudomonas (incluyendo Pseudomonas aeruginosa) y Proteus mirabilis.

Infecciones del sistema nervioso central, por ejemplo, la meningitis y ventriculitis, causada por Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae y
Escherichia coli.

ANTIBIOTICO

Ampicilina

Cefotaxima

Uso

Efectos adversos

PRIMERA ELECCION:
Infeccin de vas respiratorias: Strep. pneumoniae
(PEN-S): Amoxicilina.
Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep.
agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.
Infeccin por Enterococos (PEN-S): Ampicilina +
Gentamicina
Infeccin por H. pylori: Amoxicilina
Infeccin por P. multocida (infeccin de heridas
por mordeduras): AMP o AMX.
Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina
Actinomicosis: Ampicilina
Erisipeloide: Ampicilina
Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina+Acido Clavulnico.
Infeccin de vas respiratorias (otitis, sinusitis,
neumona) por H. influenzae, M catarrhalis.
Alternativa:
Infeccin por S. aureus SAMS
Infeccin urinaria (E. coli, Klebsiella)
Infeccin por B. fragilis

Idioptica: Exantema cutneo, Fiebre, Urticaria de inicio tardo


Gastrointestinal: Diarrea, Enterocolitis
Renal Nefritis intersticial

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%):

Efecto adverso ms frecuente y ms importante.

Causa ms comn de alergia a medicamentos.

De aparicin inmediata (2-30min), acelerada (1-72h),


tardas (72h).

Gravedad variable.

En orden creciente: exantema maculopapular,


urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa,
angioedema y anafilaxia.

Hipersensibilidad cruzada entre las diversas


penicilinas.

La hipersensibilidad puede ser cruzada entre lactmicos.


Puede aparecer en ausencia de una exposicin previa conocida

Exantema maculopapular de etiologa no alrgica (AMP, AMX).

Alteraciones gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea (VO).


Dosis dependiente. Colitis pseudomembranosa (AMP).

S. pneumoniae (Pen-R): (neumona, otitis, sinusitis,


artritis): CTX o CEFOTAXIMA
S. pneumoniae (Pen RI, Pen R): (endocarditis,
meningitis): CTX o CEFOTAXIMA (+Vancomicina o
Teicoplanina}
P. vulgaris, Serratia, M. morgagni (3G)
H. influenzae (Meningitis, Epiglotitis): CEFTRIAXONA

Intramuscular:

Dolor y reacciones inflamatorias estriles en el sitio


de inyeccin.

Aumento de niveles de transaminasas sricas y


deshidrogenasa lctica (dao local del msculo).
Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis

Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las


penicilinas (5-10%). Ceftazidima reaccin cruzada con Aztreonam.
Diarrea: Ms frecuente con Cefoperazona (mayor excrecin biliar)
Nefrotoxicidad (Cefalotina a altas dosis). Mayor riesgo: en
deshidratacin, IR, hipokalemia y uso concomitante de frmacos
nefrotxicos (aminoglicsidos).
Parenteral: dolor localizado (IM), tromboflebitis (IV).
Efecto tipo DISULFIRAM: Cefoperazona, Cefamandol.
Trastornos hematolgicos: Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.
Fenmenos hemorrgicos: Cefoperazona, Cefamandol, pacientes
debilitados o desnutridos.
Otros: Sobreinfecciones (Candida, Cl. difficile), aumento de las

transaminasas y fosfatasa alcalina, encefalopata

o CEFOTAXIMA

Antibitico

Uso

Amikacina

Accin contra grampositivos limitada.


Usar combinada, no como
monoterapia.
Efecto bactericida sinrgico con
inhibidores de la sntesis de pared
celular.
AMIKACINA: espectro ms amplio del grupo.
Inactivas contra: Providencia,
Pseudomona, Serratia.
AMIKACINA y NETILMICINA son menos
vulnerables a la inactivacin enzimtica.

Efectos adversos
Ototoxicidad.
Nefrotoxicidad.
Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
Otros:

Hipersensibilidad (rara)

Trastornos GI (VO)

Son dependientes del tiempo y concentracin.

Mas frecuentes en:

Tratamientos mayores de 5 das.

Dosis altas.

Edad avanzada.Insuficiencia renal

OTOTOXICIDAD: Vestibular y Coclear. Acumulacin en


perilinfa y endolinfa. Destruccin progresiva de las clulas
sensoriales (irreversible).

Dao auditivo: acfenos (suelen ser el primer sntoma),


prdida de la audicin.

Dao vestibular: vrtigo, ataxia.


La aparicin de cefalea puede preceder la disfuncin
vestibular

Neomicina, Kanamicina y Amikacina: ms ototxicos.

Estreptomicina y Gentamicina son los ms txicos a nivel


vestibular.

Tener en cuenta tratamiento repetitivo con aminoglicsidos:


LESION ACUMULATIVA (imposibilidad de regeneracin de
clulas cocleares)
NEFROTOXICIDAD

Incidencia: 8 - 26%.

Acumulacin en las clulas del tbulo proximal.

Reversible si no hay IR previa.

Proporcional a la cantidad total administrada.

Neomicina, Tobramicina y Gentamicina: MS


NEFROTXICOS
Estreptomicina: menos nefrotxico.
Debe evitarse el uso concomitante de otros agentes
nefrotxicos.

Por qu no se pueden administrar amikacina y ampicilina?


Porque los aminoglucsidos (como la amikacina y la gentamicina) se inactivan mutuamente con los beta-lactmicos (penicilinas, amoxicilina, ampicilina y/o
cefalospornas). Es por eso que se deben administrar separados y con un tiempo razonable entre dosis...
"La mezcla in vitro de aminoglucsidos con antibiticos beta-lactmicos (penicilinas o cefalosporinas) puede resultar en una inactivacin mutua. Se puede
presentar una disminucin en la vida media srica, o en nivel srico cuando se administran de manera conjunta con un aminoglucsido o un medicamento
tipo penicilina, incluso por vas separadas. Asimismo, la mezcla de aminoglucsidos con beta-lactmicos en el mismo frasco de solucin o jeringa puede
causar una inactivacin importante.
En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la ampicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir
una incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibiticos aminoglucsidos
cuando se mezclan en infusiones intravenosas.

Adems, el uso conjunto de aminoglucsidos con cefalosporinas puede potenciar la nefrotoxicidad de los primeros

Por qu no se puede administrar Cefotaxima junto a ciprofloxacina:

La asociacin de CEFOTAXIMA con antibiticos aminoglucsidos puede resultar en nefrotoxicidad grave.


Nunca debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringa o lquido de perfusin.