CINTICA DE DISPOSICIN DEL PRINCIPIO ACTIVO

El conocimiento de la disposicin de una molcula de medicamento en los

distintos fluidos corporales, rganos y tejidos, constituye el primer paso
para comprender la capacidad de ste para llegar al sitio de accin,
concentrarse en cantidad suficiente y por el tiempo necesario para poder
ejercer su efecto antes de ser eliminado del organismo.
La disposicin de la molcula de un medicamento dentro del organismo es
equivalente a un viaje que sta realiza a travs del mismo. Las vas de
administracin, seran el equivalente de las diferentes vas de acceso a un
circuito turstico, y de la misma manera, unas permitiran que las molculas
del medicamento ingresaran al organismo de forma ms rpida o ms fcil
que otras.
Este concepto de viaje o periplo del medicamento, es el concepto bsico
que

debemos

retener

para

comprender

el

sentido

del

trmino

farmacocintica, ya que el mismo supone la aplicacin de los principios de

la cintica o movimiento al vocablo griego (pharmakon) que se
utilizaba

en

la

antigedad

para

designar

tanto

venenos

como

medicamentos.

1. Fisin o disolucin
El punto de fusin o de disolucin se define como la temperatura a la
que se produce la transicin de fase del estado slido al lquido a

temperatura deseada; esta temperatura corresponde idealmente a la

temperatura del cuerpo humano.

2. Transferencia del principio activo al lquido rectal.

Si administramos un supositorio (se queda en el canal anal): el
principio activo pasara a travs de las venas hemorroidales media e
inferior y se salvara el efecto de primer paso (esto en la teora). Pero
en la prctica el supositorio tiende a subir hacia la ampolla rectal (se
funde a 6 cm del canal anal) irrigada por la vena hemorroidal superior
(prdidas de primer paso)
Los enemas siempre tendrn prdidas de primer paso por hgado,
pero en comparacin con los supositorios, stos tienen menos
prdidas que los enemas.
3. Disolucin despus de difusin del principio activo
La disolucin es el paso de las molculas del soluto al disolvente en
forma de dispersin molecular, o bien la desorganizacin de la malla
cristalina de un soluto por accin de un disolvente.
Se dice que ningn principio activo est en disposicin de absorberse
si no se disolvi previamente.
4. Absorcin de la membrana rectal:
La absorcin del principio activo por va rectal (supositorios) se realiza
por difusin pasiva, en esta forma de dosificacin el frmaco cede el
principio activo al lquido que baa la superficie del recto y desde
aqu atraviesa la membrana absorbente para llegar a la sangre. Para
que esto ocurra el principio activo tiene que tener cierto grado de
hidrosolubilidad, adems de cierto grado de liposolubilidad.
En esta fase de la absorcin se ve influida por algunos factores como
el gradiente de concentracin, el PH, rea de superficie disponible,
etc. Lo qued como resultado que la que se utilice define la rapidez
de accin y el grado de absorcin. Se le conoce como
biodisponibilidad a la velocidad, el grado en que se absorben, y se
hacen circular los frmacos.
El medicamento se absorbe en la mucosa del recto. La administracin
se realiza por el esfnter anal. A veces esta va puede comportarse
como entrica, ya que se absorbe por el plexo hemorroidal y pasa al
hgado. Es una va de absorcin muy rpida, pero no se sabe cunto
frmaco se absorbe.
FACTORES INFLUYENTES EN LA CINETICA DE LIBERACION DEL
PRINCIPIO ACTIVO
a) Destruccin de la forma farmaceutica

Destruccin de la forma farmaceutica (grasa,

hidrosolubles)

Consistencia del frmaco

Viscosidad despus de la fusin

Capacidad de extensin