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Tipos de dolor
Dolor agudo: Duracin menor de 6 meses, con lesin tisular acompaante y
que va disminuyendo conforme va mejorando la causa que lo produce.
Dolor crnico: Duracin mayor de 6 meses. Persiste aun cuando su causa
haya desaparecido (pasa entonces a ser una enfermedad en s mismo).
Dolor perifrico o superficial: Provocado por estmulos trmicos, mecnicos,
elctricos y qumicos, pero con corta duracin.
Dolor central o profundo: Por estimulacin de msculos, tendones y otros
rganos profundos. Suele ser difuso, vago, que se extiende desde la
profundidad a la periferia. El ms caracterstico es el Dolor Visceral y suele
acompaarse de cortejo vegetativo (nauseas-vmitos, sudoracin profusa,
variaciones de frecuencia cardiaca).
Dolor de proyeccin: El dolor se manifiesta lejos de su origen. Un ejemplo es
la lumbocitica por hernia discal.
Dolor referido: Es un dolor de tipo Visceral que se manifiesta en la parte
externa de su metmera correspondiente a la vscera afectada. Un ejemplo son
Dolores Clicos Abdominales.
Dolor fsico: Todo aquel dolor (central, perifrico, referido o de proyeccin)
que tiene su causa en alteraciones fsicas.
Dolor psicgeno: El paciente lo vive como real. La intensidad de este dolor es
directamente proporcional al estado anmico del paciente.
Dolor nociceptivo: Se corresponde con una adecuada respuesta a una serie
de estmulos que producen dao o lesin en rganos somticos o viscerales.
Receptores sensoriales
Los receptores sensoriales son terminaciones nerviosas especializadas,
ubicadas en los rganos sensoriales (como la lengua, la piel, la nariz, los ojos,
el odo, etc.). Son los encargados de recibir el estmulo para llevar la
informacin sensorial para producir una respuesta ya sea interna o externa,
capaces de captar estmulos internos o externos y generar un impulso nervioso
y sensaciones. Este impulso es transportado al sistema nervioso central y
procesado en distintas reas dentro de la corteza cerebral, para proporcionar al
individuo informacin de las condiciones ambientales que lo rodean y generar
una respuesta apropiada. Es decir, los receptores sensoriales son clulas
nerviosas especializadas en transformar seales fisioqumicas a seales
electrnicas, convirtiendo la energa fsica en un potencial elctrico mediante
un proceso que se denomina transduccin de seal.
De entre todos estos, se hablara especialmente de los nociceptores, pues to
que activan diversas respuestas autnomas que conducen a la experiencia del
dolor.
Nocicepcin
La nocicepcin (tambin conocida como nociocepcin o nocipercepcin) es el
proceso neuronal mediante el que se codifican y procesan los estmulos
potencialmente dainos para los tejidos. "Se trata de la actividad aferente
(sensitiva) producida en el sistema nervioso perifrico y central por los
estmulos que tienen potencial para daar los tejidos. Esta actividad es iniciada
por los nociceptores (tambin llamados receptores del dolor) que pueden
detectar cambios trmicos, mecnicos o qumicos por encima del umbral del
sistema. Una vez estimulado, un nociceptor transmite una seal a travs de la
mdula espinal al cerebro.
Son muy variadas las estructuras nerviosas que participan en la percepcin de
la experiencia dolorosa y de todo el cortejo que la acompaa. Existen niveles
de integracin creciente donde la informacin del dolor es procesada de forma
organizada y sometida al control de los sistemas individuales.
Entre el sitio activo del tejido daado y la percepcin de dicho dao se
producen una serie de eventos fisiolgicos que colectivamente se denominan
nocicepcin. Este comprende 4 procesos:
La transduccin: Proceso por el que los estmulos nocivos son convertidos en
un potencial de accin a nivel de los receptores.
El receptor del dolor llamado nociceptor no viene a ser sino la terminacin
perifrica de una neurona bipolar cuyo cuerpo neuronal se encuentra en
el ganglio raqudeo de la raz dorsal, los nociceptores son receptores no
encapsulados tambin llamados: Terminaciones nerviosas libres, la funcin
primordial del nociceptor es la de distinguir entre un estmulo inocuo de otro
potencialmente daino.
ACIDO ACETILSALICILICO
I.- DESCRIPCIN
El cido saliclico o salicilato, producto metablico de la aspirina, es un cido
orgnico simple con un pKa de 3,0. La aspirina, por su parte, tiene un pKa de
3,5 a 25 C.26 Tanto la aspirina como el salicilato sdico son igualmente
efectivos como antinflamatorios, aunque la aspirina tiende a ser ms eficaz
como analgsico.
En la produccin del cido acetilsaliclico, se protona (Adicin de un protn) el
oxgeno para obtener un electrfilo ms fuerte.
La reaccin qumica de la sntesis de la aspirina se considera una esterificacin.
El cido saliclico es tratado con anhdrido actico, un compuesto derivado de
un cido, lo que hace que el grupo alcohol del salicilato se convierta en un
grupo acetilo (salicilato-OH salicilato-OCOCH3). Este proceso produce
aspirina y cido actico, el cual se considera un subproducto de la reaccin.27
La produccin de cido actico es la razn por la que la aspirina con frecuencia
huele como a vinagre.
Como catalizador casi siempre se usan pequeas cantidades de cido sulfrico
y ocasionalmente cido fosfrico. El mtodo es una de las reacciones ms
usadas en los laboratorios de qumica en universidades de pregrado.
Proteccin cardiovascular
La aspirina disminuye la incidencia de ataques isqumicos, la angina inestable,
trombosis de una arteria coronaria con infarto agudo de miocardio y la
trombosis secundaria a un baips coronario.
Otros usos
Ciertos estudios epidemiolgicos sugieren que el uso a largo plazo de la
aspirina a bajas dosis se asocia con una reduccin en la incidencia del cncer
colorrectal,50 51 52 53 as como el cncer de pulmn,54 55 posiblemente por
su asociacin con efectos inhibitorios sobre la COX producida por
adenocarcinomas,56 efectos supresores de prostaglandinas57 o incluso efectos
directamente antimutagnicos.58 Tambin se ha estudiado el papel que juega
la aspirina en reducir la incidencia de otras formas de cncer. En varios
estudios se demostr que la aspirina no reduce la aparicin del cncer de
prstata.59 60 Sus efectos en la prevencin del cncer de pncreas son mixtos,
un estudio de 2004 encontr un aumento estadsticamente importante en el
riesgo de contraer cncer pancretico en mujeres que tomaban aspirina,61
mientras que un metaanlisis de varios estudios publicado en 2006 no
encontr evidencias concluyentes de que la aspirina u otros AINE
(antinflamatorios no esteroideos) estuvieran asociados a un riesgo aumentado
de esta forma de cncer.62 Es posible que la aspirina tambin tenga efectos
positivos sobre el cncer del tracto digestivo superior, pero las evidencias
siguen an siendo inconclusas.
Se ha hipotetizado que la aspirina es capaz de reducir la formacin de
cataratas en pacientes diabticos, aunque en al menos un estudio se demostr
que no es eficaz en esa accin.
Segn cientficos del Instituto de Neurociencia y Fisiologa de la Universidad de
Goteborg, en Suecia, una dosis diaria de aspirina puede ayudar a reducir el
deterioro cerebral en personas de edad avanzada. No obstante Los expertos
subrayan que debido a los efectos secundarios peligrosos que puede tener la
'Aspirina', no se puede recomendar su uso masivo a fin de proteger la
memoria.
Dosificacin
Las dosis ptimas para alcanzar los efectos analgsicos o antipirticos de la
aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral. Dosis ms elevadas
pueden prolongar el efecto. La dosis habitual suele ser repetida cada 4 horas.
La dosis antinflamatoria en nios es de 50 a 75 mg por cada kg de peso del
nio cada da, dividida en varias dosis durante el da. La dosis de entrada
promedio para un adulto es de 45 mg/kg/da en dosis divididas.
Efectos adversos
Artculo principal: Reaccin adversa a medicamento
A las dosis habituales, los efectos adversos ms comunes de la aspirina son la
irritacin gstrica, nuseas, vmitos, lcera gstrica o duodenal,31 mientras
que la hepatotoxicidad, asma, cambios en la piel y nefrotoxicidad son menos
frecuentes. Se ha reportado que ocurre adaptacin de la mucosa en pacientes
con lceras asociadas a la administracin de aspirina de modo que se ha
demostrado el mejoramiento espontneo con el tiempo sin descontinuar la
toma de la aspirina.
Sobredosis
Tomar ms de 150 mg/kg de aspirina puede provocar resultados graves e
incluso mortales si no se recibe tratamiento. Para un adulto pequeo, eso
equivale aproximadamente a tomar 20 tabletas que contienen 325 mg de
aspirina. Los nios pueden resultar afectados con niveles mucho ms bajos.72
Los pacientes con una sobredosis accidental o intencional de aspirina son
sometidos a un lavado gstrico con carbn activado y se instala una
produccin abundante de orina alcalina. De presentar trastornos como
hipertermia o desequilibrios en los electrolitos, deben ser restablecidos.20 En
las intoxicaciones severas, puede que sea necesaria la hemodilisis o, rara vez,
la ventilacin asistida. A menudo se emplean infusiones de bicarbonato de
sodio para alcalinizar la orina conllevando a un aumento en el salicilato
excretado fuera del cuerpo.72
Contraindicaciones
La accin antiplaquetaria de la aspirina hace que est contraindicada en
pacientes con hemofilia.73 Aunque en el pasado no se recomendaba el uso de
la aspirina durante el embarazo, la aspirina puede tener utilidad en el
tratamiento de la preeclampsia e incluso en la eclampsia.20
La aspirina no debe administrarse en personas con antecedentes alrgicos al
ibuprofeno o al naproxeno,74 75 o quienes sean de alguna forma intolerantes a
los salicilatos76 77 o a los AINE (antinflamatorios no esteroideos) y se debe
ejercer moderacin en la prescripcin de aspirina a pacientes asmticos o con
broncoespasmo inducida por los AINE. Por motivo de su accin sobre la mucosa
mg
Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650
PARACETAMOL
INDICACIONES TERAPUTICAS:
PARACETAMOL es un analgsico y antipirtico eficaz para el control del dolor
leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor
odontognico, neuralgias, procedimientos quirrgicos menores etc. Tambin es
eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones
virales, la fiebre posvacunacin, etctera.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad.
Debido a que se metaboliza en el hgado, se debe administrar con precaucin
en pacientes con dao heptico, al igual que en aquellos que estn recibiendo
medicamentos hepatotxicos oque tienen nefropata.
PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en
mujeres embarazadas.
La ingestin de 3 o ms bebidas alcohlicas por periodos prolongados, puede
aumentar el riesgo de dao heptico o sangrado del tubo digestivo asociado al
uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al
prescribir el medicamento.
PRECAUCIONES GENERALES:
Si ocurre una rara reaccin de sensibilidad, descontinuar el medicamento de
inmediato. No se use conjuntamente con alcohol ni con otros medicamentos
que contengan PARACETAMOL.
Si el tratamiento por 10 das es insuficiente para controlar el dolor y reducir la
fiebre o aparecen nuevos sntomas, se presenta enrojecimiento o sudacin,
ardor de garganta por ms de dos das seguido de fiebre, dolor de cabeza,
erupcin, nusea o vmito, ser necesario reevaluar el diagnstico y cambiar
de agente para el control de los sntomas.
Los niveles previos no se pueden usar para predecir la necesidad del antdoto,
o la gravedad de la intoxicacin.
El antdoto especfico es la acetilcistena que se debe administrar a dosis de
carga de 140 mg/kg y a una dosis de mantenimiento de 70 mg/kg.
Este tratamiento se debe iniciar en las 10 primeras horas posteriores a la
ingestin.
No se recomienda inducir emesis, ya que esta medida puede dificultar la
administracin posterior, de acetilcistena. Lo mejor es administrar carbn
activado a la brevedad y el antdoto, en caso de que hayan transcurrido entre
8-12 horas de la ingestin. La acetilcistena tambin se debe administrar a
todas las personas que hayan ingerido ms de 7.5 gramos, en caso de que no
se puedan medir los niveles de PARACETAMOL en sangre. Se deben realizar
determinaciones diarias de PARACETAMOL en sangre, enzimas hepticas,
bilirrubina, pruebas de funcin renal, glucemia y electrlitos hasta que el nivel
de PARACETAMOL sea inferior a 100 mg/litro.
A pesar de que el tratamiento con acetilcistena se debe iniciar, de preferencia
en las primeras 8 horas despus de la ingestin, sigue siendo efectivo cuando
se administra hasta 24 horas despus de la ingestin.
Si el paciente no tolera el medicamento por va oral ste debe administrarse
por sonda duodenal.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios.
NOMBRE Y DIRECCIN DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
INDOMETACINA
PRESENTACIONES DISPONIBLES
Artrinovo
cps 25 mg
sup. 25 mg, 100 mg
vial IV 1 mg Inacid DAP
1- INDICACIONES
- Artritis reumatoide.
- Espondilitis anquilosante.
- Osteoartritis.
- Artritis gotosa aguda.
- Hombro doloroso agudo.
- Cierre farmacolgico de ductus arteriosus persistente en lactantes
prematuros.
METAMIZOL
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de la pirazolona. Como tal,
inhibe la sntesis de prostaglandinas. Tambin llamado dipirona: agente
antiinflamatorio, analgsico y antitrmico no narctico. El principio activo
metamizol puede presentarse en forma de metamizol sdico o metamizol
magnsico. Es un analgsico comparable al cido acetilsaliclico (menos
gastrolesivo) y superior al paracetamol en dolores agudos de tipo moderado o
medio. Relaja ligeramente la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente
til en dolores de tipo clico. No sustituye a un opioide en aquellos dolores
postoperatorios que as lo requieran. Valorar relacin beneficio-riesgo. USO
CLNICO:
- Neonatos y nios< 3 meses o <5 kg de peso: (E:off-label)
EFECTOS ADVERSOS
Carcinogenesis
Mutagnesis
Teratognesis
No administrar durante el embarazo
EFECTOS SECUNDARIOS
INDOMETACINA
La indometacina es un frmaco anti-inflamatorio no esterodico, perteneciente
a la familia de derivados del cido indolactico. Con propiedades analgsicas y
antipirticas se usa principalmente en el tratamiento de la artritis reumatoide,
aunque otros usos son la dismenorrea primaria, artritis juvenil, sndrome de
Reiter, enfermedad de Paget, seudogota aguda, dolor torcico pleurtico y
pericarditis. En los neonatos prematuros, acelera el cierre del ductus arteriosus
patente
Mecanismo de accin:
Toxicidad:
en los estudios de carcinognesis de 81 semanas de duracin en dosis de
hasta 1 mg/kg/da la indometacina no mostr ningn efecto tumorognico.
Tampoco se han observado cambios neoplsicos o hiperplsicos en la rata (73
INACID, cps 25 mg, sup. 50 y 100 mg. Vial liofilizado 1 mg/vial URIACH
INDOLGINA, cps 35 mg, sup 50 y 100 mg . URIACH
KETEROLACO
Accin Teraputica
Analgsico, antiinflamatorio
Indicaciones
Tratamiento del dolor post-operatorio agudo moderado a grave.
Propiedades
NAPROXENO
Sinnimos.
d-2-(6-metoxi-2-naftil)propinico cido. MNPA.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Propiedades.
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del
cido propinico; es un inhibidor de la sntesis de prostaglandinas. Se absorbe
completamente cuando se administra por va oral, el pico plasmtico se
alcanza a las 2h a 4h. Se absorbe tambin por va rectal. La vida media
plasmtica es de 14h. Este tiempo puede duplicarse en los ancianos. Se
elimina del organismo por metabolizacin heptica. Se une 99% a las protenas
plasmticas. Atraviesa la placenta y aparece en la leche de las mujeres que
amamantan en alrededor de 1% de la concentracin plasmtica materna.
Indicaciones.
Artritis
reumatoidea,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante,
artritis
reumatoidea juvenil, gota aguda y trastornos musculoesquelticos agudos
(distorsin, distensin, trauma directo, dolor lumbosacro, espondilitis cervical,
tenosinovitis y fibrositis).
Dosificacin.
Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis
reumatoidea juvenil: 10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra
indicacin en nios menores de 16 aos.
Reacciones adversas.
Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas,
vmitos, dolor abdominal, epigastralgia. Reacciones ms serias que pueden
ocurrir ocasionalmente son: hemorragia gastrointestinal, lcera pptica (con
hemorragia y perforacin) y colitis. Reacciones de hipersensibilidad y drmicas:
rash cutneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia, neumonitis
eosinoflica, alopecia, eritema multiforme; sndrome de Stevens-Johnson,
epidermlisis y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutnea o epidermlisis
ampollar). Sistema nervioso central: cefalea, insomnio y dificultad para
concentrarse. Hemticas: trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplsica y
hemoltica (raramente). Otras: tinnitus, deterioro en la audicin, vrtigo y
edema perifrico, ictericia, hepatitis fatal, nefropata, hematuria, alteraciones
visuales, vasculitis, meningitis asptica, estomatitis ulcerativa (raramente).
Precauciones y advertencias.
Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal. Se puede precipitar un broncospasmo en pacientes con
antecedentes asmticos o enfermedad alrgica. Anormalidades espordicas en
las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregacin plaquetaria y prolonga el
tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con dao
renal; debe suspenderse la indicacin con depuracin renal menor de
20ml/min.
Interacciones.
Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultneamente
con naproxeno pueden aumentar la concentracin sangunea de droga libre de
manera significativa. El efecto natriurtico de la furosemida puede ser inhibido
por el naproxeno. Inhibicin renal de la depuracin de litio. Al igual que otros
AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros
betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media del naproxeno. El
metotrexato disminuye la secrecin de naproxeno en el nivel de los tbulos
renales.
Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).
IBUPROFENO
INDICACIONES TERAPUTICAS:
IBUPROFENO es un analgsico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento
de estados dolorosos, acompaados de inflamacin significativa como artritis
reumatoide leve y alteraciones musculoesquelticas (osteoartritis, lumbago,
bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza
para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental,
postepisiotoma, dismenorrea primaria, dolor de cabeza.
CONTRAINDICACIONES:
No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No
se recomienda su uso en menores de 12 aos.
No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al
cido acetilsaliclico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deber utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes
de que puede ocasionar gestacin prolongada por inhibicin del parto, el
conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando as hipertensin
pulmonar primaria neonatal, as como tambin se han presentado
hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administracin de
IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan datos
de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son epigastralgias, nuseas,
pirosis, sensacin de plenitud en tracto gastrointestinal la prdida oculta de
sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones
cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa, en algunos casos se present
ambliopa txica, retencin de lquidos y edema.
Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que presentan
alteraciones oculares.
ANALGSICOS OPIOIDES
Estos medicamentos se usan solos o con no-opioides para tratar el dolor de
moderado a severo. Los opioides son similares a las sustancias naturales
(llamadas endorfinas) producidas por el cuerpo para controlar el dolor. Algunos
funcionan mejor que otros para aliviar el dolor severo. Estos medicamentos una
vez se hicieron con el opio de las semillas de amapola, pero en la actualidad
muchos de ellos son sintticos, es decir, hechos por compaas farmacuticas.
Actualmente se denominan analgsicos mayores o analgsicos opiceos y son
los ms potentes analgsicos de los que se dispone en la actualidad
CODENA
POSOLOGA
DOSIS ADULTO
Analgesia:
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: La codena es bien absorbida despus de la administracin oral o
parenteral
METABOLISMO: La morfina se metaboliza por va heptica
DURACION: 3-4 horas para la codena y es de 2 horas para la morfina
EXCRECIN: Por va renal como frmaco inalterado, norcodeina y morfina libre
y conjugada. Se excretan en las heces cantidades insignificantes.
EFECTOS:
- Sedacin
- Mareo
- Vmitos
CONTRAINDICACIONES
Debe utilizarse con precaucin y en dosis reducidas cuando se administra
concurrentemente con otros depresores del SNC. Tambin debe utilizarse con
cautela en estos casos:
Embarazo.
Presencia de dao en la cabeza, otras lesiones intracraneales o
incremento pre-existente de la presin intracraneal.
Pacientes que tienen un ataque asmtico agudo.
Presencia de enfermedad pulmonar obstructiva crnica.
Reserva respiratoria disminuida.
Depresin respiratoria pre-existente, hipoxia o hipercapnia
MORFINA
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por
neutralizacin con cido sulfrico. La morfina, es una sustancia controlada,
opioide agonista utilizada en premedicacin, anestesia, analgesia, tratamiento
del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para la disnea asociada al
fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
Esta se obtiene de las semillas no maduras de la adormidera papaver
somniferum.
Su uso a medida que pasan los aos ha disminuido ya que este frmaco crea
dependencia y posee muchos efectos secundarios.
Nombres comerciales: Kadian, avinza, MS Contin, Roxanol, MST
Continus.
Presentacin: capsulas de Sulfato de Morfina de 10, 30, 60, 100 mg.
Ampollas de 1 ml que contienen Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg.
Vas de administracin: oral, rectal, subcutneo, intravenoso,
intramuscular, intrarraqudeo.
POSOLOGA
Dolor post-quirrgico, dolor asociado con golpes o como analgsico
para tratar dolores agudos:
DOSIS ADULTO
5-20mg/kg por va intravenosa o intramuscular cada 3 o 4 horas,
generalmente se utiliza 10mg como dosis inicial. Se va aumentado la
dosis dependiendo segn la necesidad del paciente.
USOS TERAPUTICOS
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgsico en
hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgsico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por el cncer.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: La morfina se absorbe a travs del tubo digestivo.
METABOLISMO: Se metaboliza por va heptica en conjugacin con cido
glucurnico.
DURACION: De la morfina es de 2 horas
EXCRECIN: La morfina se elimina por filtracin glomerular el 90% como
morfina-3-glucurnido, en un periodo de 24 horas, el resto de morfina se
elimina en las heces.
EFECTOS:
Alteraciones en el estado de nimo
Efectos neuroendocrinos
Miosis
Respiratorios
Nauseas y vmitos
Aparato cardiovascular
Tubo digestivo
Piel
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la morfina u otros opiceos.
Depresin respiratoria.
Asma aguda o severa.
Enfermedad heptica aguda.
Hipotensin arterial.
Depresin respiratoria pre-existente, hipoxia o hipercapnia
TRAMADOL
El tramadol (DCI) es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando
sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su
comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la
morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los
receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin
en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la
recaptacin de la norepinefrina.
Utilizado para aliviar el dolor moderado o intenso.
Nombres comerciales: Adolonta, Dolpar, Gelotradol,
Tradonal Retard, Zytram.
Tioner,
Usos teraputicos
Est indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo:
Fracturas
Luxaciones
POSOLOGA
DOSIS ADULTO
Cpsulas: la dosis depende de cmo severo sea el dolor ADULTOS. Es de
50 mg o 100mg cada 4 a 6 horas no mas de 400 mg.
Gotas: 4 o 6 horas, de 20 a 40 gotas. Dosis maxima es de 160 hotas
( 400 mg)
DOSIS NIOS
Cpsulas: no adecuados para nios menores de 12 aos
4 o 6 50mg a 100mg mayores de 12 indicacin del medico
Gotas: 4 o 6 horas, de 20 a 40 gotas. Mayores de 12 aos.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: V.O el frmaco se absorbe rpidamente con una
biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% despus de varias dosis
METABOLISMO: Se metaboliza por va heptica
DURACION: Se obtienen a las 3 horas despus de una dosis oral, aunque el
frmaco nativo es detectable a los 15-45 minutos y alcanza su mximo a las 2
horas
EXCRECIN: Se eliminan principalmente en la orina (90%) apareciendo en las
heces tan solo el 10% de la dosis administrada
EFECTOS:
- SUDACION
- Mareo
- Vmitos
-Sequedad bucal
-Cansancio
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia respiratoria severa
Hipersensibilidad conocida al tramadol o a los opiceos
Nios menores de 15 aos. Epilepsia no controlada por un tratamiento.
LA OXICODONA
Es un analgsico opioide, efectivo por va oral, muy potente y potencialmente
adictivo. Se sintetiza a partir de la tebana.
ESTRUCTURA QUIMICA
La oxicodona es el metil ter de la oximorfona (3-metil oximorfona). Tambin
puede describirse como 14-hidroxi codeinona. Usualmente se emplea como
clorhidrato (clorhidrato de oxicodona).
FARMACOCINETICA
Aceptable absorcin por va oral, no influida por los alimentos alcanzando
una biodisponibilidad superior a la de la morfina, en torno a (60-87%). La
fijacin a protenas es del 38-45%. Se metaboliza en el hgado por el sistema
enzimtico citocromo P450 2D6 (CYP2D6) por medio de una O-demetilacin
a noroxicodona y oximorfona, que no contribuyen al efecto farmacolgico. La
eliminacin es por va renal, el 8-14% en forma de oxicodona y el resto como
metabolitos. La semivida es de unas 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmticos
estacionarios en 24-36 horas.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Rifampicina.
Amiodarona.
Doxorubicina.
Antihistamnicos:
Metoclopramida.
Clorfenamina
Metadona.
.
Moclobemida.
Difenhidrami
Quinidina.
na.
Ranitidina.
Antipsicticos:
Ranolazin.
Pimozide.
Ritonavir.
Tioridazina.
Doxepina.
Clorpromazin
Halofantrina.
a.
Imipramina.
Haloperidol.
Levomepromazina.
Hay que recordar que las sustancias inductoras de la enzima aumentan su
actividad, disminuyendo por tanto la actividad de la oxicodona . El caso
opuesto se da con los inhibidores, que aumentan la actividad de la oxicodona.
Las interacciones son tericas, aunque s que se han demostrado algunas de
ellas. Por tanto, la administracin simultnea de la oxicodona con cualquiera de
las sustancias incluidas de la tabla ha de ser objeto de seguimiento clnico.
Independientemente de la interaccin va metablica existen posibles
interacciones a nivel de receptores con sustancias como los depresores del
sistema nervioso central: los opioides potencian los efectos de
las fenotiazinas, antidepresivos
tricclicos, anestsicos, hipnticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes y antihiper
tensivos.
Se sabe que los inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO) pueden modificar
la accin de los analgsicos narcticos produciendo excitacin del sistema
nervioso central o depresin con crisis hiper o hipotensiva.
USO CLINICO
INDICACIONES
.
Frecuente
s.
Infrecuent
es.
Muy
frecuentes
.
Frecuente
s.
SISTEMA
NERVIOSO.
Infrecuent
es.
SISTEMA
CARDIOVASC
ULAR.
APARATO
RESPIRATORI
O.
GENITOURINARIAS.
OTROS.
Frecuente
s.
Infrecuent
es.
Frecuente
s.
Infrecuent
es.
Frecuente
s.
Infrecuent
es.
Infrecuent
es.
Rash, sudoracin.
Xerosis.
Somnolencia, vrtigo.
Sueos
anmalos, ansiedad, confusin, euforia, insom
nio, debilidad.
Marcha anormal, amnesia,
despersonalizacin, depresin, hiperquinesia,
hipertona, hipoastenia,
hipotona, alucinaciones, trastornos del
discurso, estupor, temblores, espasmo muscul
ar, vrtigo, crisis epilepticas, parestesia,
deseos anmalos, sndrome de retirada,
disminucin de la libido.
Vasodilatacin.
Palpitaciones, sncope.
Disnea, broncoespasmo.
Rinitis, epstaxis, hipo, alteracin de la voz.
Trastornos urinarios.
Retencin urinaria, amenorrea, impotencia.
Embarazo y lactancia.
Depresin respiratoria.
Lesiones en la cabeza.
leo paraltico.
Abdomen agudo.
PRESENTACIONES
Se comercializa bajo diferentes formas galnicas: liberacin rpida y liberacin
controlada. Se presenta en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80 mg.
COMBINACIONES
Tambin se puede encontrar la oxicodona en combinacin con el cido
acetilsaliclico o el paracetamol. Estas formulaciones se comercializan en
los Estados Unidos, y en varios pases de Europa entre ellos Espaa.
Percodan es el nombre comercial de la combinacin de cido acetilsaliclico y
Oxicodona y se utiliza para tratar dolores moderados a severos. Esta
combinacin viene envasada en forma de tabletas para tomar por va oral. Por
lo general se toma cada 6 horas segn sea necesario.
PRECAUCIONES
El consumo de licor puede aumentar la somnolencia provocada por este
medicamento.
EFECTOS SECUNDARIOS
La combinacin de oxicodona y cido acetilsaliclico puede causar efectos
colaterales. Los sntomas ms comunes son:
Mareos.
Sensacin de vrtigo.
Somnolencia (sueo).
Malestar estomacal.
Indigestin.
Vmitos.
Estreimiento.
HIDROCODONA
La hidrocodona es un opioide derivado de la codena, que se utiliza como
analgsico va oral. Se puede encontrar en tabletas, jarabe o cpsulas, y es un
narctico que puede producir dependencia y un grave sndrome de abstinencia.
La hidrocodona y los compuestos que la contienen se encuentran en el
mercado en varias formas, bajo un gran nmero de marcas comerciales. Su
venta fue aprobada en Estados Unidos en 1943 por la Administracin de
Alimentos y Medicamentos. En el 2014, la DEA (Drug Enforcement
Administration) incluy a la hidrocodona bajo la clasificacin II de la Ley de
Sustancias Controladas (Controlled Substances Act), lo que implica que tiene
un alto potencial para el abuso, que su uso mdico tiene severas restricciones,
y que puede llevar a una dependencia psicolgica o fsica grave.
USO MEDICO
La hidrocodona es usada para tratar el dolor moderado y como antitusivo.
FARMACOLOGIA
Como narctico, reduce el dolor debido a la unin de receptores de opioides en
el cerebro y mdula espinal. Puede ser tomado con o sin alimentos, segn se
desee. Cuando es ingerido con alcohol, puede intensificar los mareos. Puede
interactuar con inhibidores mono amina oxidasa, as como con otras drogas
que causan mareos.
Est regulada por la Administracin de Alimentos y Medicamentos. Estudios en
reproduccin animal han mostrado efectos adversos en el feto. Existen
beneficios potenciales que pueden garantizar el uso de la droga en mujeres
embarazadas a pesar de los riesgos. Sin embargo, se ha comprobado que un
recin nacido de una madre que toma hidrocodona puede presentar problemas
respiratorios.
FARMACOCINETICA
La hidrocodona es biotransformada en el hgado en diversos metabolitos, y
tiene una vida media promedio de 3a8 horas. La enzima CYP2D6 citocromo
P450 heptica, la convierte a hidromorfina, un opioide ms potente.
FARMACOGENMICA
Los efectos analgsicos por la hidrocodona son altamente dependientes en el
metabolismo de la morfina O-desmetilada, hydromorfona, por el citocromo 450
CYP2D6. En la poblacin mundial, existe un grupo de pacientes que son menos
reactivos al opioide hidrocodona, (10% de la poblacin blanca. El Genotipo de
este grupo mostr que tienen Polimorfismos heredados en su alelo CYP2D6.
Estos pacientes se refirieron como metabolizadores pobres o intermedios de las
medicaciones opioides y necesitan altas concentraciones de opioides para
experimentar los mismos beneficios teraputicos que una persona sin el
polimorfismo.
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%20Dolor.pdf
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