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SYMPATHOLYTIQUES

SYMPATHOLYTIQUES
DIRECTS

1. -Bloquants

-bloquants

Structure chimique proche des catcholamines

PROPRITS PHARMACOLOGIQUES

Effet sympathomimtique intrinsque (ASI)

Cardioslectivit

Action stabilisatrice de membrane (ASM)

PROPRITS PHARMACOLOGIQUES

Effet sympathomimtique intrinsque (ASI)

Cardioslectivit

Action stabilisatrice de membrane (ASM)

EFFET SYMPATHOMIMTIQUE INTRINSQUE


(ASI)

Certains -bloquants ( acebutolol) stimulent faiblement les


rcepteurs (agonistes partiels).

la bradycardie est moins intense

Ces substances ASI exposent moins la dfaillance


cardiaque et au bronchospasme.

PROPRITS PHARMACOLOGIQUES

Effet sympathomimtique intrinsque (ASI)

Cardioslectivit

Action stabilisatrice de membrane (ASM)

CARDIOSLECTIVIT

Certains -bloquants agissent simultanment sur les


rcepteurs 1 et 2; tandis que dautres cardioselectifs
nagissent que sur les rcepteurs 1.

Ces derniers nayant pas deffet sur les recteurs 2


bronchiques nexposent pas aux crises dasthme.

Cependant leur utilisation chez lasthmatique, le


bronchiteux chronique et le diabtique se fait sous
surveillance troite.

CARDIOSLECTIVIT
INTRT DE LA CARDIOSLECTIVIT

asthme

Diabte

Froid aux extrmits ( problmes dartrites)

Femme enceinte

PROPRITS PHARMACOLOGIQUES

Effet sympathomimtique intrinsque (ASI)

Cardioslectivit

Action stabilisatrice de membrane (ASM)

ACTION STABILISATRICE DE MEMBRANE


(ASM)

La cellule myocardique devient moins excitable (effet


quinidine like) ce qui leur confre un effet
antiarythmique. [ doses leves]

INDICATIONS DES -BLOQUANTS

HTA: essentiellement par:


du dbit cardiaque
de la scrtion de rnine

Angine de poitrine: Angor


Par rduction du travail du myocarde

Trouble du rythme cardiaque (ex arythmies digitaliques)

Glaucome : timolol en collyre


la tension oculaire
efficace dans le trt du glaucome

INDICATIONS DES -BLOQUANTS

Prvention des hmorragies digestives en cas dhypertension


portale. ( ralentissement de la circulation hpatique)

Thyrotoxicose

Anxit , migraine, infarctus de myocarde (IDM)

tremblements

Parkinson
dus au lithium

CONTRE-INDICATIONS

Insuffisance cardiaque (exception faite pour:


bisoprolol;metoprolol;carvedilol;nebivolol)

Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (bloc


auriculo-ventriculaire)

Asthme et bronchite chronique

Syndrome de Raynaud

CONTRE-INDICATIONS

Gangrne; ncrose cutane

Phochromocytome

Dpression

EI

Bradycardie

Trouble de la conduction auriculo-ventriculaire

Syndrome de Raynaud, artrite, extrmits froides


(Fumeurs)

Perturbation du mtabolisme lipidique

EI

Hallucinations, cauchemars, insomnies

Nauses, epigastralgies, diarrhes, constipation, asthnie.

Insuffisance cardiaque

Hypoglycmie

Diabtique
Jene

PRUDENCE SIMPOSE
Eviter les produits liposolubles

Grossesse

Cardioslctifs
Surveillance post partum

Allaitement

Age

IR ou IH

Diabte

PRUDENCE SIMPOSE

Il faut viter larrt brutal du traitement en raison du risque


de rebond des effets des catcholamines dont les
consquences peuvent se traduire par:
Rapparition
Arythmie

des crises dangor

ventriculaire

Donc larrt doit se faire progressivement: posologie


dgressive durant 2 semaines

EN CAS DE SURDOSAGE

Lavage destomac
Administration:

Datropine ou disoprnaline pour traiter la bradycardie

2 stimulants et thophylline pour viter le bronchospasme

Digitalliques pour traiter linsuffisance cardiaque

Noradrenaline ou dopamine contre lhypotension

Surveiller la glycmie

REMARQUES

Eviter lassociation des -bloquants des medts


susceptibles de provoquer un choc anaphylactique
les mcanismes correcteurs de lhypotension (tachycardie)
sont bloqus.

Lhyperthyroidie :
bloquants

Lhypothyroidie :
bloquants

le catabolisme hpatique des -

le catabolisme hpatique des -

3. et bloquants

et bloquants
Cette famille thrapeutique ne comporte quun seul reprsentant:
Labtolol : trandate
Les ppts adrnolytiques sont 3 fois plus importantes. Il en rsulte
des ppts pharmacologiques plus proches de celle des bloquants:

bloquants non cardioslctifs


Action sur la PA: hypotension importante et rapide

Indication : HTA

CI,EI; prcautions demploi: celle des bloquants

1. -Bloquants

-Bloquants

Vasodilatation

Baisse de la PA

Acclration de la frquence cardiaque

-Bloquants

INDICATIONS :
HTA!!!!!
Maladie de Rynaud
Insuffisance cardiaque
Phochromocytome

MDICAMENTS:
Prazosine=
Yohimbine

Minipress

et phentolamine dose leve

Autres adrnolytiques
ALCALODES DE LERGOT DE SEIGLE

Sympathomimtiques faible dose: 2 pr synaptique

Sympatholytiques forte dose: 1 post synaptique

ALCALODES DE LERGOT DE SEIGLE


INDICATIONS:
- Troubles de la circulation gnrale
- Troubles vasculaires de la rtine
- Vasodilatateurs: hypotenseurs

Dihydroergotoxine:
Hydergine

1 Bloquants

Utiliss chez le prostatique : au niveau de trigone


relaxation des muscles lisses facilitant le flux mictionnel
Doxazosine:
Alfuzosine

Cardura

: xatral

SYMPATHOLYTIQUES
INDIRECTS

1. DIMINUTION DE LA SYNTHSE

Lalphamthyl DOPA (Aldomet) est un prcurseur


dun faux neuromdiateur.

Son administration
Noradrnaline

de la synthse de

Alphamthyl DOPA
Alphamthyldopamine
alphamthylnoradrnaline

Alphamthylnoradrnaline a une activit trs faible


/Noradrnaline

2. INHIBITION DU STOCKAGE

Rserpine se fixe de faon trs peu rversible sur les


granules de stockage et empche donc le stockage de la
Noradrenaline

Cette dernire ntant pas stocke


la MOA

elle est dtruite par

3. INHIBITION DE LA LIBRATION

Par action sur les vsicules de stockage: Guanethidine

Par stimulation du rtrocontrle: c.--d. stimulation du


rcepteur pr synaptique
Indication: HTA

Clonidine: catapressan

Clonidine

Ne pas arrter la clonidine brusquement

Effet rebond

Crises hypertensives