UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE

ICA
FACULTAD DE ENFERMERA

Farmacologa
ANESTSICOS
LOCALES
Q.F. Carmela Ferreyra Paredes
Ica - 2014

Definicin:
Frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en
su lugar de accin, previenen la generacin y/o
conduccin del impulso nervioso produciendo una
inhibicin o bloqueo reversible de la sensibilidad
dolorosa limitndose usualmente a una porcin definida
del organismo.

Clasificacin: Segn su estructura qumica

En base a las caractersticas de
esos enlaces los anestsicos
locales se clasifican en:

Esteres:

Amidas:

Cocaina

Lidocaina

Procaina

Mepivacana

Tetracana

Bupivacana

Benzocana

Levobupivacana

Poco estables pueden

Estables, potencial

producir fenmenos

alergnico mnimo

alrgicos

Los cambios del PA producen

una apertura progresiva de los
canales de sodio, localizados en
la membrana celular que se
encuentra en reposo, esto
permite la entrada de los iones
sodio del exterior al interior de
las clulas, despolarizando la
membrana.

Potencial de accin (PA):

Variacin transitoria y cclica
del potencial de membrana.

CANAL DE SODIO

Mecanismo:
Los anestsicos locales inhiben el transporte de sodio del
exterior al interior de la membrana, por interaccin directa con
los canales de sodio voltaje dependientes, Los A.L se fijan en la
parte interna del canal (subunidad ) disminuyendo el nmero
de potenciales de accin, y conduccin nerviosa, inhibiendo
pues la despolarizacin de la membrana.

Funciones de las fibras

Tipo de fibras

Funcin

A Alfa ( )

Motora

A Beta ( )

Tacto y presin

A Gamma ()

Propiocepcin

A Delta ()

Dolor y temperatura

B
C

Dolor visceral. Fibras preganglionares

Dolor mal definido localizado
visceromotor

Cronologa del bloqueo: El bloqueo depende del tipo de fibra.

Fibras B: Aumento de la temperatura cutnea,
vasodilatacin.
Fibras A y C: Prdida de la sensibilidad dolorosa y
trmica.
Fibras A : Prdida de la propiocepcin.
Fibras A : Prdida de la sensibilidad al tacto y la presin.
Fibras A : Parlisis motora.
La reversin del bloqueo se produce en orden inverso.
La sensacin dolorosa est vehiculizada por las fibras tipo A
y las fibras tipo C.

Otros efectos:
Bloquean canales de Na+ v.d. en otras clulas con membranas
excitables
SNC: Estimulacin, > dosis: depresin central depresin CR
Muerte
Cardiovascular:
- Depresin miocrdica Tratamiento de arritmias
- Vasodilatacin Hipotensin (excepto cocana)

Factores que modifican el efecto A.L.

a) Variables farmacocinticas:
- pH del medio: a < pH menos efecto
Losanestsicos
anestsicoslocales
localesson
son mucho
muchomenos
menosefectivos
efectivos cuando
cuandose
se
Los
aplicanen
entejidos
tejidosinfectados
infectados ya
yaque
queun
unmayor
mayorporcentaje
porcentajedel
delA.L.
A.L.
aplican
estionizado
ionizadoyyno
nopuede
puededifundir
difundiraatravs
travsde
delalamembrana.
membrana.
est
- pKa del AL: a < pka > potencia
- Liposolubilidad: a > liposolubilidad > potencia
- Flujo sanguneo: determina velocidad de absorcin y duracin
de efecto
- Sitio de inyeccin: cuanto + lejos de la fibra
efecto

< cc de AL <

Factores que modifican el efecto A.L.

b) Variables farmacodinmicas:
- Tipo de fibra:
. Dimetro: Las finas ms rpido que las gruesas
. Presencia de mielina: se anestesian mielnicas antes que
amielnicas a = dimetro.
. Distancia internodal: 3 nodos de Ranvier deben
bloquearse antes que se altere la propagacin

del

impulso.
- Frecuencia del impulso: Mayor afinidad por estado abierto
del canal

Farmacocintica:
Difunden
Difundencon
confacilidad
facilidadaalos
lostejidos,
tejidos,atraviesan
atraviesanBHE
BHEyyplacenta.
placenta.
Los
Losagentes
agentestipo
tipoamida
amidase
semetabolizan
metabolizan aanivel
nivelheptico
hepticoyylos
los
tipo
tiposter
sterpor
pormedio
mediode
delalaesterasas
esterasasplasmticas
plasmticasyyhepticas.
hepticas.
Excrecin
Excrecinde
demetabolitos
metabolitospor
pororina
orina(acumulacin
(acumulacinen
enIR)
IR)
La
Laacidificacin
acidificacinde
deorina
orinafavorece
favoreceexcrecin.
excrecin.
Vida
Vidamedia
mediamuy
muybreve
brevepara
paralos
lossteres.
steres.Amidas:
Amidas:1,5
1,5--44 horas.
horas.

Clasificacin segn el inicio, Potencia y Duracin de accin.

Inicio lento, duracin corta y baja potencia: procana,

cloroprocana.
Inicio rpido, duracin intermedia y media potencia:
lidocana, mepivacana, prilocana.
Inicio lento duracin larga y elevada potencia: tetracana,
bupivacana.

RAM:
Las reacciones adversas ms importantes son las que
ocurren a nivel cardiovascular, debido a:
- absorcin demasiado rpida de una dosis alta y/o
- inyeccin intravascular accidental.

Trastornos del ritmo cardaco, dromotropismo negativo,

inotropismo negativo, hipotensin por accin
vasodilatadora, y finalmente colapso cardiovascular..
(bupivacaina, es la ms cardiotxica).
Por va IR o epidural: bloqueo simptico bradicardia,
hipotensin
Tratamiento: oxgeno, fluidoterapia, vasoconstrictores en caso
de hipotensin, antiarrtmicos. Apoyo inotrpico

RAM:
S.N.C. Inicialmente excitacin:
inquietud, ansiedad,
Parestesias oro-liguales, sabor metlico.
trastornos del habla, visuales y auditivos
finalmente convulsiones tnico-clnicas.
trastornos respiratorios, debido a toxicidad sobre la mdula.
segunda fase, manifestaciones de tipo depresivo:
inconsciencia
hipotensin.
sncope vascular.
paro respiratorio.
Tto: benzodiacepinas en caso de convulsiones, intubacin
endotraqueal si necesario.

RAM:
A nivel local:
Edema, inflamacin.
Abscesos (rigurosa asepsia).
Isquemia (vasoconstrictores).
Necrosis muscular localizada
Reacciones alrgicas (< 1%): dermatitis, asma.
Ms con steres o por conservantes.

TIPOS DE BLOQUEO ANESTSICO LOCAL:

1) Tpico: Piel o membranas mucosas.
2) Infiltracin: Terminaciones nerviosas nociceptivas (Para
procedimientos quirrgicos menores).
3) Bloqueo nervioso regional: Cerca del nervio que inerva un
rea especfica (procedimientos quirrgicos y dentales y
alivio del dolor).
4) Raqudeo o intradural: Espacio subaracnoideo debajo de 2
vrtebra lumbar. (Ciruga de miembros inferiores y pelvis,
as como en obstetricia).

TIPOS DE BLOQUEO ANESTSICO LOCAL:

5) Epidural o Peridural: Fuera de la duramadre, bloquea races
posteriores.
6) Intravenoso: En el sistema venoso de una extremidad en un
punto distal.
7) Simptico: Para tratamiento del dolor causado por distrofia
simptica refleja.
Algunos agentes, como la lidocana, pueden utilizarse
a nivel cardiovascular, como antiarrtmicos.