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Aprende los ANTIBITICOS de una manera muy

fcil
Los agentes antimicrobianos pueden interferir diferentes funciones que lleva a cabo la
bacteria, tales como la sntesis de sus cidos nucleicos, de protenas, o para el
procesamiento de aminocidos o azcares del medio, necesarios para la biosntesis de
sus paredes o membranas celulares. Las drogas antibacterianas pueden actuar en una
o ms reas del funcionamiento del microorganismo y producir dos principales efectos:
la muerte de la bacteria, designndose entonces como agentes bactericidas o slo
inhibir el desarrollo y reproduccin del germen, llamndose entonces agentes
bacteriostticos.

Clasificacin de los antibiticos y mecanismo de accin

De acuerdo al mecanismo de accin que presentan los antibiticos, se clasifican en


siete grandes grupos:
Mecanismo de accin

Inhibicin de la sntesis de la pared celular


Dao a la membrana plasmtica
Inhibicin de la sntesis de protenas
Inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos
Antimetabolitos
Inhibidores de betalactamasas
Antifmicos

Ejemplos
Penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, bacitracina,
oxacilina, nafcilina
Polimixina, nistatina, anfotericina B
Aminoglucsidos, cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina
Rifamicina, actinomicina D, cido nalidxico,
ciprofloxacina, norfloxacina
Trimetoprim, sulfonamidas
Sulbactam, clavulanato, tazobactam
Etambutol, pirazinamida, isoniazida, estreptomicina,
rifampicina

Con fines de aprendizaje englobaremos a


los antibiticos en tres grupos :
1. Antibiticos que inhiben la sntesis de la
pared celular:
Actan a distintos niveles de la
biosntesis del peptidoglucano,
capa

esencial

para

la

supervivencia de las bacterias, y


el

dao

se

produce

por

la

prdida de la rigidez de la clula


bacteriana que puede causarle
la muerte; por lo tanto son
considerados
bactericidas.

como
La

agentes

sntesis

del

peptidoglucano se lleva a cabo


en tres etapas y los distintos
antimicrobianos pueden afectar cada una de ellas. Los representantes de este grupo
son las penicilinas y cefalosporinas.

2. Antibiticos que inhiben la


sntesis de protenas (funcin ribosomal
Los ribosomas 70S bacterianos estn constituidos por dos subunidades designadas
como subunidad 30S y subunidad 50S. Estas subunidades constituyen el sitio de accin
de agentes antimicrobianos, localizndose en ellas protenas especficas a las cuales se
unen las drogas.

Los aminoglucsidos (estreptomicina, neomicina, kanamicina, amikacina, tobramicina,


gentamicina, espectinomicina, paromomicina), son azcares complejos obtenidos de
varias especies de Streptomyces e interfieren con la funcin ribosomal bacteriana,

especficamente con la subunidad


30S. La espectinomicina se une a
protenas diferentes del ribosoma,
no

es

bactericida

se

usa

ampliamente en el tratamiento de
la gonorrea.
Las tetraciclinas actan tambin en
la

subunidad

ribosomal

30S

inhibiendo la unin del aminoacil


RNAt al ribosoma, slo que esta
unin

no

es

definitiva

sino

temporal, por lo cual ejerce slo un


efecto bacteriosttico. El uso de las tetraciclinas es amplio en la teraputica de
infecciones causadas por bacterias del los gneros Chlamydia y Mycoplasma.
La paromomicina se une tambin a la subunidad ribosomal 30S y causa bloqueo del
RNAt con la consecuente liberacin de cadenas incompletas.
Tres

clases

importantes

de

drogas

actan

en

la

subunidad

ribosomal

50S:

cloranfenicol, macrlidos y lincinoides (lincomicina, clindamicina). El cloranfenicol es un


agente bacteriosttico que acta contra organismos grampositivos y gramnegativos
inhibiendo la formacin de uniones peptdicas al bloquear la enzima peptidil
transferasa. Los macrlidos (eritromicina, oleandomicina), son compuestos con
grandes anillos de lactona y al unirse a la subunidad 50S interfieren con la actividad de
la peptidil transferasa, con la translocacin o con ambas funciones. El ms importante
es la eritromicina que acta sobre bacterias grampositivas y algunas gramnegativas
como Haemophilus, Chlamydia y Legionella, inhibe la formacin de cadenas nuevas del
pptido

es

bacteriosttico.

3. Antibiticos que inhiben la sntesis de


cidos
nucleicos:

Muchos agentes antimicrobianos pueden interferir a diferentes niveles en la sntesis de


los cidos nucleicos. Pueden inhibir la sntesis de nucletidos o causar una
interconversin de nucletidos, pueden interferir con polimerasas involucradas en la
replicacin y transcripcin del ADN. Un grupo numeroso de agentes interfieren con la
sntesis de purinas y pirimidinas dando lugar a interconversin de nucletidos o
actuando como anlogos de nucletidos e incorporarse a la cadena de polinucletidos.

La rifampicina, un antibitico, inhibe la actividad de la RNA polimerasa bacteriana


dependiente de DNA, unindose en forma no covalente pero muy firme a esta enzima.
La RNA polimerasa es una enzima cuyas cadenas polipeptdicas se unen a un factor
que confiere especificidad para el reconocimiento de los sitios promotores precisos
requeridos para iniciar la transcripcin del DNA. La rifampicina se une a subunidades
de

la

RNA

polimerasa

interfiere especficamente con


la iniciacin del proceso pero
no tiene efecto despus de que
la

polimerizacin

se

ha

iniciado.

La inhibicin de la replicacin
del DNA puede provocarse por
antimicrobianos que inhiben la
actividad de la DNA girasa,
involucrada en el rompimiento
y reunin de tiras de DNA. La
girasa est constituida por dos componentes, A y B. El cido nalidxico, una quinolona,
se une al componente A de la DNA girasa e inhibe su accin. El cido nalidxico tiene
accin antimicrobiana slo contra especies gramnegativas, aunque recientemente se
ha sintetizado un derivado carboxil fluorinado que inhibe bacterias grampositivas. La
subunidad B de la DNA girasa puede ser inhibida por agentes como la novobiocina, un
antibitico de uso restringido debido a su toxicidad.

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