MONTELUKAST

FARMACOCINETICA
Va de administracin: V.O

Los comprimidos recubiertos con pelcula pueden tomarse con o sin

alimentos
Los comprimidos masticables no deben tomarse con alimentos,
debiendo hacerlo por lo menos 1 hora antes o despus de los alimentos.

Absorcin: Se absorbe con rapidez del TGI (biodisponibilidad del 64%). La

absorcin en tabletas masticables es del 73% cuando se administra sin
comidas. La absorcin no se ve modificada con la ingesta de alimentos en
adultos y es mnimamente afectada en nios.
Distribucin: se alcanzan niveles pico de 2-4horas. La unin a protenas
plasmticas es de 99%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza entre
3 y 4 horas para una administracin de 10 mg, y de 2 a 2.5 horas para la
administracin de una tableta masticable de 5 mg.
Metabolismo: heptico, por la CYP3A4, CYP2C9 Y CYP2A6 del citocromo P450
Excrecin: La vida media es de 2,7 a 5,5 horas, siendo eliminado junto con
sus metabolitos principalmente por va biliar (86%) a travs de las heces y muy
poco por va renal.

SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
FARMACOCINTICA
Vas de administracin:

La va inhalatoria es la preferida en las crisis asmticas, pues el efecto

se inicia con rapidez y se circunscribe en las vas respiratorias. Esto se
administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros
dispositivos de dosificacin apropiados.
El Salbutamol tambin puede administrarse por va oral V.O para ello se
necesitan dosis mayores, con lo que aparecen ms reacciones adversas.
La va parenteral (SC, IM, EV) se reserva a situaciones graves. Por estas
vas los agonistas beta-2 ya no son tan especficos, lo que hay que tener
en cuentas por las posibles RAMs cardiacas y presoras.

Va de administracin

VO

VIA
INHALATORIA
Periodo de latencia
40 min.
3 a 6 min
Efecto mximo
1-2 horas
1-2 min
Duracin del efecto
2-4 horas
4 horas
Propiedades farmacolgicas de los agonistas beta-2 adrenrgicos
Absorcin y Metabolismo: La absorcin y metabolismo de salbutamol
dependiendo la va de administracin se puede dar en los pulmones o en el
tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalacin, el 20-47% del
principio activo pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el
resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se
traga posteriormente. La fraccin que se deposita en las vas respiratorias se
absorbe en los tejidos pulmonares y la circulacin, pero no se metaboliza en el
pulmn. Tiene que alcanzar la circulacin sistmica para luego metabolizarse
en el hgado y posteriormente excretarse por va renal como frmaco
inalterado y como sulfato fenlico.
Si la administracin fue por va oral el salbutamol entra al tracto
gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso (hgado),
hasta formar el sulfato fenlico. Tanto el frmaco inalterado como el conjugado
se excretan principalmente con la orina.
Excrecin: Un gran porcentaje de salbutamol administrado por va
intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas
principalmente por va renal.