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ANTIPSICOTICOS
Los antipsicticos tambin conocidos como neurolpticos, esquizofrnicos, atracticos o
tranquilizantes mayores son frmacos usados en el tratamiento de la psicosis.
La psicosis (del griego psyche: alma) es un desorden mental severo de etologa
psquica u orgnica en donde se origina una desorganizacin de la personalidad,
alteracin del juicio, de la relacin con la realidad, trastornos del pensamiento y
alteraciones de la sensopercepcion. El prototipo de las psicosis es la esquizofrenia
De acuerdo con estudios recientes, la psicosis afecta alrededor del 1% de nuestra
poblacin
PRINCIPALES TIPOS DE PSICOSIS
Fenotiazinas
Derivados alifticos: clorpromazina y trifluopromazina
Derivados piperidinicos: tioridazina, metopimazina y pipotiazina
Derivados piperazinicos: flufenazina, perfenazina y trifluoperazina.
Tioxantenos: clorprotixeno, tiotixeno, zuclopentixol.
Butirofenonas: Haloperidol y droperidol.
Difenilbutilpiperidinas: pimozida
Anlogos de fenotiazinas: loxapina, clotiapina.
La teora
Neurolpticos atpicos:
Bloquean
principalmente
los receptores D-2 por lo cual:
Son muy eficaces en el control de los
sntomas esquizofrnicos positivos, pero poco eficaces sobre los
negativos.
Su uso se asocia con frecuencia a la aparicin
de
sintomatologa
extrapiramidal (SEP), que es su RAM ms limitante, Otra RAM importante
es la hiperprolactinemia.
HALOPERIDOL:
Grupo teraputico: antipsictico.
Mecanismo de accin: Es un bloqueador competitivo y reversible del receptor
postsinaptico de dopamina D2.
Asimismo bloquea dbilmente los receptores colinrgicos, alfa adrenrgicos, dicho
bloqueo es responsable parcialmente de los efectos adversos que presenta.
Farmacocintica:
Absorcin: Moderada en el TGI.
Distribucin: Unin a protenas plasmticas 92%. Se concentra en el tejido graso,
cruza la placenta, se excreta en la leche materna.
Metabolismo: Extensamente en el hgado
Excrecin: Renal en 5 das y en menor medida biliar.
FARMACOLOGIA I
CLORPROMAZINA:
Grupo teraputico: Antipsictico, antiemtico.
Mecanismo accin:
Antipsictico: Bloquea los receptores postsinapticos dopaminergicos, mesolimbicos en
el cerebro. El bloqueo dopaminergico aumenta la secrecin de prolactina.
Antiemtico: bloquea los receptores dopaminergicos D 2 presentes en el bulbo raqudeo.
Farmacocintica:
Absorcin: VO, IM rpido.
Distribucin: Amplia en el organismo. Unin a protenas plasmticas 95 a 98%. Cruza
la placenta y se excreta por la leche materna.
Metabolismo: heptico.
Excrecin: renal y menor medida va biliar.
RISPERIDONA
GRUPO TERAPEUTICO: ANTIPSICOTICO
FARMACODINAMIA:
Se desconoce su mecanismo de accin exacto, se postula que su actividad
antipsictica pueda ser mediada a travs del bloqueo de los receptores dopamina tipo 2
y serotonina tipo 2.
FARMACOCINETICA:
Absorcin: Buena en Tracto gastrointestinal, los alimentos no afectan la absorcin.
Distribucin: unin a protenas plasmticas 98% para risperidona
Metabolismo heptico
Excresion renal 70%; fecal 15%
DOSIS:
Adultos 1er da 1g, 2do da 2mg, 3er da 3mg cada 12h
INDICACIONES
FARMACOLOGIA I
Tratamiento de la Esquizofrenia
Tratamiento de la Mana en el Trastorno Bipolar
Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la risperidona, lactancia
REACCIONES ADVERSAS
o SEP, mareo, hierquinesia, somnolenica, taquicardia, disnea, nauseas, vomitos,
estreimiento.
Presentacin
- Risperidona:
o Tabletas.
o Vial.
o Comprimidos.
- Nombres comercial
Risperdal
o Tab. 1mg, 2mg, 3mg.
o Vial 5mg, 37,5mg
Spiron
o Comp. 2mg
ANSIOLTICOS
DEFINICIN
FARMACOLOGIA I
Ansiedad generalizada.
Ansiedad relacionada con el estrs.
Crisis de pnico.
Fobias sociales.
Alteraciones mdicas o medicamentos que generan sntomas de ansiedad.
Benzodiacepinas
No Benzodiacepinas
Midazolam (hipnticos)
Triazolam (hipnticos)
Clotiazepam.
Buspirona.
Zolpidem.
Zopiclona.
Alprazolam.
Bromazepam.
Lorazepam.
Oxazepam.
Temazepam.
Vida media
24h):
prolongada
(mayor
FARMACOLOGIA I
Clonazepam
(anticonvulsivante).
Diazepam
(anticonvulsivante).
Clorazepato
BENZODIAZEPINAS
Son frmacos que pertenecen al grupo depresores del SNC, poseen 5 efectos
fundamentales, ansioltico, sedante, hipntico, anticonvulsivante y relajante muscular, lo
que permite utilizarlas en gran variedad de indicaciones psiquitricas y no psiquitricas.
Las BZD son los frmacos ms importantes en el tratamiento de la ansiedad, ya que
poseen un elevado ndice teraputico y un menor potencial de abuso, en comparacin
con la medicacin ansioltica anteriormente disponible (barbitricos y meprobamatos),
que estn dotadas de un mayor riesgo de adiccin y de una elevada letalidad en caso
de sobredosis.
MECANISMO DE ACCIN:
Las BZD actan como agonistas indirectos del neurotransmisor GABA (cido gammaamino butrico), potenciando o amplificando sus efectos inhibitorios a nivel del SNC que
se traduce clnicamente en ansiolisis y sedacin.
El mensaje que el GABA principal neurotransmisor, transmite un mensaje de inhibicin
disminuyendo la velocidad de transmitir tiene un efecto general tranquilizante en el
cerebro siendo hipntico y tranquilizante natural que tiene nuestro organismo.
INDICACIONES
Ansioltico
Sedante
Premedicacin anestsica
Hipntico
FARMACOLOGIA I
Relajante muscular
Anticonvulsivante
Sndrome de abstinencia al alcohol.
MIDAZOLAM
GRUPO TERAPUTICO: sedante- hipntico.
MECANISMO DE ACCIN:
El midazolam es una benzodiazepina de vida media corta a intermedia. Las
benzodiazepina actan como depresores del SNC. Su efecto deriva de la interaccin
con el receptor neuronal GABA. Es decir el sistema del GABA media la inhibicin pre y
postsinaptica , en todas las regiones del sistema nervioso central
FARMACOCINTICA
ABSORCION: Buena y rpida en el tubo gastrointestinal por va intramuscular 80100% despus de la administracin.
DISTRIBUCIN: Amplia unin a protenas plasmticas 97%
METABOLISMO: heptico
EXCRECIN: 45 a 75% como conjugado de 1-hidroximetilmidazolam
INDICACIONES, DOSIS Y RUTA DE ADMINISTRACION
CONTRAINCACIONES
Hipersensibilidad al frmaco.
Glaucoma de ngulo agudo.
FARMACOLOGIA I
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACION
Nombre comercial
ALPRAZOLAM
GRUPO TERAPEUTICO: Ansioltica, hipntico, antiptico.
MECANISMO DE ACCION
El alprazolam deprime el sistema nervioso central, tambin se une al receptor
GABAA que es responsable de mediar los efectos de cido gamma-amino
butrico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador reticular ascendente
bloqueando la excitacin tanto cortical como lmbica.
FARMACOCINETICA
Absorcin: va oral es absorbido entre 1 y 2 horas, va sublingual los efectos se
presentan a los 4 min aproximadamente.
Distribucin: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. 80-90% de la dosis se une
a protenas plasmticas.
Metabolismo: Se metaboliza en el hgado para
hidroxialprazolam (metabolitos inactivos).
ser
transformado
en
alfa-
INDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS:
Somnolencia, Confusin.
Constipacin
Diarrea
vmitos
visin borrosa
Presentacin:
Alprazolam:
-
Nombre comercial
Alpaz
-
FARMACOLOGIA I
Ansiedad
EFECTOS ADVERSOS:
Presentacin:
Bromazepam
-
Tabletas 3mg
Nombre comercial:
Lexotan: Comp. 3mg y 6mg.
Dipax : Tab. 3mg
Ansium: Comp. 3mg
Ansyetil: Tab 3mg.
CLONAZEPAM
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOLOGIA I
Metaboliza: En el hgado
Eliminacin: Se excreta por va renal.
INDICACIONES
Sindrome de Lennox.Gastaut
Trastorno bipolar.
CONTRAINDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS
-
FARMACOLOGIA I
Presentacin:
Clonazepam
-
Nombre comercial.
-
Rivotril
o Comp. 0.5, 2mg
o Gotas V.0. 2.5mg/mlx frasco de 20ml
Neuril
o Comp. 0.5mg, 2mg.
o Gotas V.O. 2,5mg/ml x frasco de 20ml
Clonex
o Comp. 0.5mg, 2mg.
DIAZEPAM.
FARMACOLOGIA I
Tratamiento de la ansiedad
Dosis en adultos: 2 a 10mg v.o 2 a 4v/d. 2 a 5mg IM/EV
Sndrome de abstinencia alcohlica aguda
Dosis en adultos: 10mg/v.o
Coadyuvantes para los trastornos convulsivos
Dosis en adultos: 2 a 10mg /v.o 2 a 4 v/d.
El diazepam se indica tambin para el tratamiento del vrtigo, ataques de
pnico, insomnio, disnea, y el sndrome para neoplsico del hombro rgido, pero
no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio.
EFECTOS SECUNDARIOS
Sedacin
Somnolencia, diarrea, vmito,
Ataxia, vrtigo,
Hipotensin, trastornos gastrointestinales
Cambios en la libido.
Se han conocido casos de reacciones paradjicas, con excitacin y agresividad
(sobre todo en nios y ancianos). La administracin parenteral puede producir
hipotensin o debilidad muscular, alucinaciones y visiones.
CONTRAINDICACIONES:
Miastenia grave.
FARMACOLOGIA I
Presentacin:
Diazepam.
-
Tabletas 5 y 10 mg
Inyectable 10mg
Nombre comercial
-
ANSIOLITICOS NO BENZODIACEPINICOS
BUSPIRONA:
GRUPO TERAPEUTICO: Ansioltico
MECANISMO DE ACCION:
agonista de los receptores serotoninergicos.
FARMACOLOGIA I
FARMACOCINETICA:
ABSORCION: Rpida y completa en tracto gastrointestinal.
DISTRIBUCIN: Amplia en el organismo. Unin a protenas plasmticas 95% alcanza
al estado de equilibrio en dos das.
METABOLISMO: Heptico, sufre un extenso metabolismo de primer paso y tiene un
metabolito activo.
Ansiedad
Dosis en adultos: 5mg/ v.o 3 veces por da
CONTRAINCACIONES:
Hipersensibilidad a la Buspirona
EFECTOS ADVERSOS
Disminucin de libido.
Cefalea.
Depresin, euforia, mareo.
Nerviosismo, somnolencia.
Agresividad, disminucin de la concentracin.
Presentacin:
Buspar : Comp. 5mg,Tab. 10mg
DEPRESIN
DEFINICIN:
Es una enfermedad psiquitrica extraordinariamente frecuente de los trastornos
afectivos (definidos como trastornos del estado de nimo, en lugar de alteraciones
del pensamiento o la cognicin); en todo el mundo, se calcula que afecta a unos
350 millones de personas. La depresin es distinta de las variaciones habituales del
estado de nimo y de las respuestas emocionales breves a los problemas de la vida
FARMACOLOGIA I
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS
Los antidepresivos son medicamentos que alivian los sntomas de la depresin. Hay
casi treinta en total y pueden ser de cinco tipos:
ISRSs (Inhibidores Selectivos de la
Recaptacin de Serotonina)
citalopram
escitalopram
fluoxetina
FARMACOLOGIA I
paroxetina
imipramina
sertralina
nortriptilina
IMAOs
(Inhibidores
Monoaminoxidasa)
Nialamida
Fenelzina
Iproniazida
Fenilalanina
de
la
venlafaxina
duloxetina
Tricclicos
amitriptilina
desipramina
Inhibidores
selectivos
de
recaptacin de norepinefrina
dopamina (NDRI)
la
y
bupropin
FARMACOLOGIA I
Los tricclicos y los IMAOs se utilizan menos hoy en da en general slo por
especialistas.
AMITRIPTILINA
DESCRIPCION
La amitriptilina es un antidepresivo tricclico activo por va oral.
FARMACODINAMIA
Inhibe el mecanismo responsable de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonina
en las neuronas adrenrgicas y serotoninrgicas.
FARMACOCINETICA
ABSORCION.- Muy bien por el tracto digestivo.
DISTRIBUCION.- Se distribuyen en el hgado, pulmones y cerebro.
METABOLISMO.- Heptico, metabolizado a nortriptilina. Tiene un efecto de
primer paso.
EXCRECION.- En la orina y una pequea parte en las heces.
INDICACIONES
Tratamiento de ansiedad moderada a grave y/o agitacin y depresin. Esquizofrnicos
que presenten sntomas asociados de depresin. Agitacin, ansiedad, insomnio,
retardo psicomotor, quejas somticas funcinales, sensacin de cansancio, falta de
inters e inapetencia. Analgsico para ciertos dolores crnicos/neurpaticos; profilaxis
de cefalea migraosa; tratamiento de trastornos depresivos en nios
REACCIONES ADVERSAS
Sequedad de mucosas, mareo, estreimiento, visin borrosa, hipotensin o
hipertensin arterial, taquicardia, dolor a orinar.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, embarazo, nios, infarto cardiaco reciente.
Adminstrese con precaucin eninsuficiencia heptica, antecedentes de epilepsia.
DOSIS
SERTRALINA
FARMACODINAMIA
Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina por la neuronas pre sinpticas en el
SNC. Incrementa las concentraciones y la permanencia del neurotransmisor. Sertralina
DOSIS
Adultos: la dosis teraputica habitual es de 50 mg/da. El tratamiento para los
trastornos de pnico debe iniciarse con dosis de 25 mg/da, aumentndose despus de
una semana a 50 mg/diarios
Nios 6-12 aos: 25 mg/da; aumentndose despus de una semana a 50 mg/da
Nios 13-17: 50 mg/da
PRESENTACION
ARIALE Tabletas
SANITAS
FLUOXETINA
FARMACODINAMIA
Inhibe selectivamente la recaptacin de serotonina por neuronas del SNC.
FARMACOCINETICA
ABSORCION.-Muy buena en el tracto gastrointestinal (TGI), los alimentos la retardan
pero no la disminuyen.
DISTRIBUCION.- Atraviesan de manera importante la BHE. Union a protenas
plasmticas 94%.
METABOLISMO.- Hepatico a norfluoxetina, metabolito activo.
EXCRECION.- Renal 80% y 7% como norfluoxetina, Biliar 15%.
INDICACIONES
BIBLIOGRAFIA:
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