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FARMACOS CON ACTIVIDAD ADRENRGICA (CAP 20)

Como estn clasificados los frmacos con actividad adrenrgica?


I.

II.

III.

AGONISTAS MIXTOS ()
1. Catecolaminas: Adrenalina, noradrenalina, dopamina.
2. Drogas de accin cardiovascular: Efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas.
AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenrgicos: Fenilefrina, metaraminol,
mefentermina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, Oximetazolina,
tetrahirozolina.
AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Isoproterenol, fenoterol, salbutamol,
terbutalina.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, Nilidrina, tolazolina.

Cuales son los 3 grupos qumicos por los que est determinado la actividad
farmacologica de las aminas simpaticomimticos.
1. Grupo catecol
2. Amina aliftica
3. Grupo hidroxilo
Funcin de los 3 grupos qumicos de las aminas simptico mimticas?
Permiten a la amina fijarse al receptor correspondiente y posee actividad
ptica (x carbono asimtrico)
XQ las formas levgiras de las catecolaminas son + activas que las formas
dextrgiras?
Levogiras: disponen de los 3 grupos de unin para el receptor.
Dextrogiras: tiene 2 grupos solamente.
Ejemplo: L- adrenalina es 12 veces < activa q la L- adrenalina.
Cul es la estructura fundamental de las catecolaminas?
- feniletalamina.
El termino catecolamina se utiliza para designar compuestos qumicos con que estructura?
Ncleo catecol y 1 grupo amino
En la prctica catecolamina se utiliza para nombres 4 sustancias, cules son?
3 ENDOGENAS: Dopamina, noradrenalina y adrenalina o epinefrina.

1 EXOGENA: isoprenalina o isoproterenol


Cules son las actividades farmacocinticas de las catecolaminas?
a. Noradrenalina: agonista
b. Adrenalina: y estimulante
c. Dopamina: y estimulante
d. Isoprenalina: estimulante
Cules son los efectos de las drogas adrenrgicas o simpaticomimticos producen en el
organismo?
Estimulacin de efectos perifricos

1.
2.
3.
1.
2.
1.

Vasos sanguneos cutneos.


Musculo
Glndulas sudorparas
Inhibicin de efectos perifricos
Vasos sanguneos musculares.
rbol bronquial.
Estimulacin cardiaca
Aumento de frecuencia y fuerza de
contraccin.
Estimulacin del SNC
1. Estimulacin respiratoria.
2. Disminucin de agotamiento mental.
3. Estado de alerta.
Efectos metablicos
1. Aumento de glicemia.
2. Liberacin de cidos grasos.
3. Glucogenolisis.
Acciones endcrinas
1. Modula liberacin de insulina y
renina.
La inyeccin IV. de 1 mg de adrenalina que provoca en la presin arterial?
1. Eleva la presin (1ro diastlica antes de sistolica) x estimulacin
2. Disminucin de la presin x estimulacin (+ prolongada)

El efecto hipertensor de la adrenalina es producido por?


a. Vasoconstriccion arteriolar y de esfnteres en piel, mucosas y territorio
asplcnico. (+ imp)
b. Aumento de la fuerza contrctil del miocardio.
c. Aumento de la frecuencia cardiaca.
A qu se debe el aumento de la fuerza contrctil del miocardio y la frecuencia
cardiaca?
La estimulacin de receptores -1 produce --------efectos ------- inotrpico y cronotrpico
(+).
Las dosis continuas de catecolaminas en comparacin con otras aminas
(TIRAMINA) que efecto no producen? Taquifilaxia
Xq se observa una cada pequea de presin si se inyecta dosis mnimas de
adrenalina?

Vasodilatacin ---- X---- estimulo ---- Beta 2 adrenrgico


Entre los receptores Beta y Alfa de las catecolaminas cual es + sensible?
Beta
Q catecolamina produce un aumento mayor de la presin diastlica que la
adrenalina?
Noradrenalina
Q actividad produce la noradrenalina en comparacin con la adrenalina en
receptores?
1. Receptores Beta- 1: ----- equipotente
2. Receptores alfa- 1: ----- ligeramente + activa
3. Receptores beta- 2: -----escasa actividad.
Q produce el isoproterenol en dosis teraputicas y elevadas con la presin
arterial.
a. TERAPEUTICAS: Eleva presin sistlica y la media.
b. ELEVADAS: Cada de presin (efecto vasorrelajante).
Las catecolaminas son potentes cardioestimuladores q actan sobre receptores
1 provocando?
Aumento de frecuencia cardiaca (en cualquier dosis)
Adems de aumento de frecuencia cardiaca, con otras dosis que producen las catecolaminas?
1. DOSIS TERAPEUTICA: ---- Taquicardia.
2. DOSIS MODERADA: ----- Extrasstoles.
3. DOSIS ALTAS: ----- Fibrilacin ventricular.
Que provoca si la fibrilacin ventricular se repite o la estimulacin simptica es prolongada?
Necrosis de cardiomiocitos ---- x--- fomento de apoptosis.
Los efectos a diferentes dosis de las catecolaminas se deben a:?
a.
b.
c.
d.
e.

Estimulacin del ndulo A- V.


Disminucin del periodo refractario muscular y auricular especializado.
Aumento de conduccin A-V.
Aumento velocidad de despolarizacin de fase 4.
Acota duracin de potencial de accin.

Como se observa en el EEG?


Aplanamiento e inversin de la onda T, con desviacin del eje isoelctrico.

El incremento de la presin arterial x encima del umbral despierta atraves de barorreceptores


un reflejo vagal, que provoca:
1. Disminucin frecuencia cardiaca.
2. Apnea transitoria.
Los efectos producidos por reflejo vagal de los barorreceptores pueden desaparecer si antes
administramos:
ATROPINA
Que son capaces de restablecer la adrenalina y noradrenalina?
Automatismo cardiaco.
Xq en el restablecimiento del automatismo cardiaco por adrenalina y noradrenalina el volumen
sistlico aumenta y la eficiencia cardiaca disminuye?
Xq estas drogas aumentan el consumo de oxgeno.
Que efecto tiene la adrenalina, noradrenalina y el isoproterenol con respecto al gasto
cardiaco?
a. ADRENALINA: --- Aumenta el gasto cardiaco.
b. NORADRENALINA: --- Disminuye el gasto cardiaco.
c. ISOPROTERENOL: ---- Aumenta el gasto.
XQ efecto el isoproterenol aumenta el gasto cardiaco?
Efecto activador selectivo.
A qu se deben las pequeas diferencias que producen las 3 catecolaminas (adrenalina,
noradrenalina e isoproterenol) sobre el corazn?
1. Distribucin de receptores en el rgano.
2. Afinidad de catecolaminas x los receptores.
Qu tipo de receptores encontramos en el corazn y cul es su distribucin?
a. Subtipo 2: Ndulo sinoauricular, (bajo) en aurculas, (escaso) en ventrculos.
b. Subtipo 1: Similar distribucin en nodulo sinoauricular, aurculas y ventrculos.
c. Receptor -1: prolonga el periodo refractario.(sin importancia clinica)
Las catecolaminas tienen accin sobre vasos sanguneos a que nivel?
1.
2.
3.
4.

Sistmicos
Coronarios
Cerebrales
Pulmonares y otros.

Que efecto tiene las catecolaminas en vasos de pequeo y gran calibre?


a. Capilares y arteriolas: ---- modifican el calibre

b. Grandes vasos arteriales y venosos: ---- Ningn efecto


Que receptores actan en la vasoconstriccin producida por adrenalina y noradrenalina en
vasos de piel, mucosas, riones y region esplanica?
1 y 2
Accin de la noradrenalina en los vasos sanguneos sistmicos?
Aumenta resistencia vascular perifrica.
El aumento de la resistencia vascular perifrica se produce gracias a:?
Disminucin de flujo sanguneo a hgado, rin, musculo estriado.
Accin de la isoprenalina o isoproterenol en vasos sanguneos sistmicos?
Dilatacin de vasos del musculo esqueltico.
El efecto de dilatacin de vasos del musculo esqueltico esta medido por q receptores?
2 ---- X----- liberacin de NO--- desde----- endotelio.
Accion de las catecolaminas en los vasos coronarios?
1. Aumentan el flujo coronario.
2. Aumento de fuerza de contraccin miocrdica (constrie vasos en sstole)
---- Provoca------- Menor aporte de oxgeno.
XQ sustancia en la fase diastlica las coronarias aumentan su calibre en la autorregulacin
metablica?
ADENOSINA --- liberada X----- cardiomicitos.
XQ los efectos de catecolaminas en coronarias tienen importancia nicamente en pacientes
con angina variante de Prinzmetal?
Puede agravar la angina o desencadenar infarto ---- X ----la hipersensibilidad al efecto
vasoconstrictor de adrenalina y noradrenalina.
Accin de las catecolaminas en los vasos cerebrales?
Aumenta el flujo sanguneo y consumo de oxgeno.
Accin de las catecolaminas en los vasos pulmonares?
Aumenta presin arterial y venos ---X--- aumento de presin intraauricular izq.
Que puede producir dosis altas de adrenalina en el pulmn?
Edema pulmonar.
En que otros sistemas de vasos corporales acta las catecolaminas y que producen?

1. Porta: disminuye flujo sanguneo heptico.


2. Vasos renales: a. flujo sanguneo renal disminuye (40%)
b. Disminuye excrecin de Na, K, Cl.
c. Aumenta secrecin de renina.
Las catecolaminas actan sobre el musculo liso de que rganos?
1.
2.
3.
4.
5.

Intestino
Bronquios
tero
Vejiga

Accion de las catecolaminas en el musculo liso del intestino?


Accin relajante (sin inters clinico)
Accion de las catecolaminas en el musculo liso bronquial?
Broncodilatacin
Q receptores son los ms abundantes dentro de la musculatura lisa bronquial?
Receptores beta
Cual es la accin de las catecolaminas (isoprotenerol) en el asma?
Inhibe liberacin de histamina
Como actan las drogas alfa y beta agonistas en la relajacin bronquial?
1. Alfa- agonistas: estimulan receptores 2 en la membrana presinaptica de terminales
colinrgicos ---- disminuyendo liberacin de acetilcolina --- provoca--- Aumento tono
simptico.
2. Beta- agonistas: estimulan receptores de forma directa.
Accion de las catecolaminas en el musculo liso del tero en el ltimo mes de embarazo?
Disminuye el tono y contraccin uterina.
Para la disminucin el tono y contraccin uterina que frmacos se utilizan?
1. Isoprenalina,
2. beta- agonistas como: isoxuprina o TERBUTALINA
La estimulacin Alfa y Beta que provoca la adrenalina en la vejiga?
a. Beta: Relaja el musculo detrusor
b. Alfa: Contrae el trgono y esfnter (retiene orina)
Accion de las catecolaminas en la respiracin?
1. Apnea transitoria.

2. Aumento de capacidad vital


3. Disminucin de congestion vascular
XQ se dice que las catecolaminas en el metabolismo tiene accin tipo colinrgica?
Aumentan el metabolismo, accin calorinergica (NA - importante)
Acciones de la adrenalina en el metabolismo?
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.

Aumenta glucosa y lactato sanguneo.


Disminuye Glucogeno heptico y muscular. (accin glucogeniante +)
Aumenta circulacin de cidos grasos libres.
Inhibe produccin de lectina.
Favorece el consumo de oxigeno (25% + por cada 1mg IV).
Aumenta concentracin plasmtica de K.
Inhibe liberacin de insulina.
Aumenta secrecin de glucagn.

La liberacin de cidos grasos libres se da por la estimulacin de que receptores?


Beta 3
La inhibicin de la liberacin de insulina se da por estimulacin de que receptores?
2
Que tipo de receptores tiene las estructuras del ojo y que producen?
1. Musculo radial del iris: adrenoceptores ----- contraccin y midriasis.
2. Procesos ciliares: receptor ------aumenta la produccin y drenaje del humor acuoso.
Para que son utilizados los agonista y antagonistas de catecolaminas en glaucoma de ngulo
abierto?
Disminucin de la presin intraocular.
Otras acciones de las catecolaminas en el organismo?
1.
2.
3.
4.

Aumenta leucocitos totales en sangre (- eosinofilos)


Inhibe proliferacin de linfocitos y citoquinas.
Aumenta coagulacin sangunea.
Aumenta la actividad del factor V.

Donde se destruyen e inactivan y eliminan las catecolaminas?


DESTRUYEN: Tracto gastrointestinal.
INACTIVAN: Higado
ELIMINAN: Rion
Que barrera corporal atraviesan las catecolaminas?
Atraviesa la placenta pero no la hematoencefalica.

En el axoplasma y en el compartimiento intra y extracelular las catecolaminas son destruidas


por?
1. AXOPLASMA: MAO
2. COMPARTIMEINTO INTRA Y EXTRACELULAR: COMT

Cuales son los usos clnicos de las catecolaminas?


1. Trastornos alrgicos.
2. Afecciones cardiovasculares.
En que trastornos alrgicos la adrenalina y la isoprenalina producen alivio.
a.
b.
c.
d.
e.

Asma (0.5 1mg via SC)


Choque anafilctico
Edema angioneurtico
Urticaria
Enf. Del suero

Que es la abstinencia de adrenalina?


Resistencia al efecto antiasmtico por inyecciones repetidas de adrenalina.
XQ la adrenalina es usada en hipotensin y apnea?
Gran eficiencia sobre receptores , 1 y 2
Que catecolaminas se utilizan en el bloqueo cardiaco completo y en el paro cardiaco?
Adrenalina e isoprenalina.
En que pacientes se usa el isopreterenol?
Bradicardicos y con bloqueo cardiaco.
En el choque los mecanismos causales a corregir son?
1. Hipovolemia
2. Insuficiencia cardiaca
3. Resistencia vascular alterada
En que patologas estn indicadas las drogas alfa agonistas?
1.
2.
3.
4.
5.

Shock bacteremico
Hipotensin postquirrgica por feocromositoma
Hipotensin ortosttica
Drogas antiafrenergicas o alcaloides del veratro.
Ganglioplejicos

Que otras utlilidades tiene la adrenalina?


1. Prolongar efecto de anestsicos locales.

2. Inhibe pequeas hemorragias en epistaxis, extraccin dental.


3. Tratamiento de glaucoma de angulo agudo abierto.
4. Descongestionar conjuntivas.

Cuales son las vas de administracin de catecolaminas?


a. Adrenalina: vas subcutanea, IM, IV (Emergencias)
b. Noradrenalina: Venoclisis
c. Isopreterenol: Via IM y aerosoles.
Que puede provocar la sobredosis de catecolaminas en especial de adrenalina?
1.
2.
3.
4.

Aumento desmedido de presin arterial.


Hemorragia cerebrovascular
Edema pulmonar
Fibrilacin ventricular

Cuales son los efectos indeseables menores de estas drogas?


1.
2.
3.
4.
5.

Ansiedad
Temblor
Dolor de cabeza
Palpitacin
Miedo

Cuales son las contraindicaciones para el uso de catecolaminas?


1.
2.
3.
4.
5.
6.

Hipertensin arterial
Hipertiroidismo
Dilatacion de miocardio
Insuficiencia coronaria
Asociacion en anestesias con ciclopropano, dosis altas de diurticos mercuriales.
Pacientes con afeccion renal (insuficiencia renal aguda)