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FTC Faculdade de Tecnologia e Cincias

Curso - Farmcia
Disciplina: Microbiologia Clnica
Prof: Valter Almeida

Drogas antimicrobianas
Drogas antimicrobianas - Aula - 07

Plano de aula
Objetivo
Conhecer as principais drogas antimicrobianas

Introduo
Caractersticas gerais
Quando as defesas normais do organismo no so capazes de impedir ou
derrotar uma doena, ela frequentemente pode ser tratada por
quimioterapia pelo uso de drogas antimicrobianas.
Como os desinfetantes, as drogas antimicrobianas agem matando ou
interferindo no crescimento dos micro-organismos.
Diferentemente dos desinfetantes, no entanto, essas drogas precisam agir
dentro do hospedeiro, sem causar dano a ele. Esse o princpio da
toxicidade seletiva.

Que so antibiticos?
Antibiticos so produtos
que inibem o processo de
crescimento de outros
organismos, mesmo
quando usados em baixas
concentraes.

Conceitos

Antibitico uma substncia qumica produzida por Mos que


incua espcie produtora, mas que letal s outras
espcies. Esta substncia exerce sua funo mesmo na
ausncia do MO produtor.

Quimioterpicos so os antibiticos que so produzidos


por via sinttica, com atuao sobre os MOs, como, por ex:
as sulfas.

Introduo
Histrico
Os antibiticos esto entre as mais importantes descobertas da medicina
moderna.
A introduo de agentes antimicrobianos, como penicilinas e sulfanilamidas
para tratar condies como um apndice supurado ou o envenenamento
do sangue (sepse) resultou em curas que pareciam quase miraculosas.
Hoje, testemunhamos os avanos representados por essas drogas
miraculosas ameaados pelo desenvolvimento da resistncia a
antibiticos.

Introduo
Histrico
Patgenos estafiloccicos so resistentes a quase todos os antibiticos
atualmente disponveis.
Certas populaes de patgenos que causam a tuberculose so agora
resistentes a quase todas as drogas anteriormente efetivas.

Introduo
Histrico da quimioterapia

bala mgica que encontraria e destruiria patgenos


de forma seletiva, porm sem afetar o hospedeiro.

Paul Ehrlich

Introduo
Histrico da quimioterapia

observou que o crescimento da bactria


Staphylococcus aureus foi inibido em uma rea
que circundava a colnia de um bolor que havia
contaminado a placa de Petri

Alexander Fleming

Introduo
Nomenclatura
Reaes inibitrias semelhantes entre colnias em meio slido so
comumente observadas e o mecanismo de inibio chamado de antibiose

Espectro de antibiose, sensibilidade e


resistncia
Espectro de Antibiose:
Determina sobre quais e quantos MOs o antibitico tem ao

Sensibilidade e Resistncia:

Um MO sensvel quando se deixa atacar pelo antibitico.


O MO que geralmente possui forma mutante (membrana com
outra composio, sintetiza protenas diferentes, etc)
chamado de resistente.

RELAES IMPORTANTES NA FARMACOTERAPIA ANTIMICROBIANA

HOSPEDEIRO
EFEITOS
ADVERSOS

DOENAS

REAES
IMUNOLGICAS
BIOTRANSFORMAO

FRMACOS

AO CIDA OU STTICA
RESISTNCIA

AGENTE
INVASOR

Comportamento dos microrganismos


frente aos frmacos

1 dia

ATIBITICOS

RESISTNCIA

antibitico
cepa insensvel
BACTERICIDA

BACTERIOSTTICO

cepa sensvel com


mutante resistente

seleo

Introduo

Introduo

Introduo

Introduo
Gneros envolvidos na produo de antibiticos
Mais da metade dos nossos antibiticos produzida por espcies do
gnero Streptomyces, bactrias filamentosas que comumente habitam o solo.
Alguns poucos antibiticos so produzidos por bactrias formadoras de
endosporos, como Bacillus, e outros so produzidos por bolores, a maioria
sendo dos gneros Penicillium e Cephalosporium.

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana
comparativamente fcil descobrir ou desenvolver drogas efetivas contra clulas
procariticas e que no afetem as clulas eucariticas dos seres humanos.

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana
O problema mais complicado quando o patgeno uma clula eucaritica
como um fungo, um protozorio ou um helminto.

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana

Drogas antimicrobianas
O espectro de atividade antimicrobiana

Ao das drogas antimicrobianas

Drogas antimicrobianas
Ao das drogas antimicrobianas

Ao das drogas antimicrobianas

Ao das drogas antimicrobianas


1 - Inibio da sntese de parede celular

Ao das drogas antimicrobianas


1 - Inibio da sntese de parede celular

Ao das drogas antimicrobianas


1 - Inibio da sntese de parede celular

Ao das drogas antimicrobianas


2 - Inibio da sntese proteica

Ao das drogas antimicrobianas


3 - Inibio da sntese de cidos nucleicos

Ao das drogas antimicrobianas


4 - Dano membrana plasmtica

Ao das drogas antimicrobianas


5 - Inibio da sntese de metablitos essenciais

A INIBIO ENZIMTICA COMPETITIVA

BLOQUEIO
DA LIGAO
AO SUBSTRATO

Similaridade estrutural

competio pelo
stio ativo

SUBSTRATO / INIBIDOR

concentrao-dependente

Inibidores da sntese de parede celular


Penicilina

Penicilinas naturais.

Penicilinas mais inibidores de -lactamase.

Penicilinas semissintticas.

Penicilinas resistentes a penicilinases.


Penicilinas de espectro estendido.

Inibidores da sntese de parede celular


Carbapenemos
Monobactamos

Cefalosporinas
Bacitracina
Vancomicina

Inibidores da sntese proteica


Cloranfenicol
Aminoglicosdeos
Tetraciclinas
Macroldeos

Estreptograminas
Oxazolidinonas

Inibidores da sntese de cidos nucleicos


(DNA/RNA)
Rifamicinas
Quinolonas e fluoroquinolonas

Inibidores competitivos da sntese de


metablitos essenciais
Sulfonamidas

Drogas antifngicas
Agentes que afetam os esteris fngicos
Polienos e azis (cetoconazol)
Alilaminas

Agentes que afetam as paredes celulares dos fungos


Agentes inibidores de cidos nucleicos

Resistncia a drogas
antimicrobianas