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Farmacodinmica

Definio:

a cincia que estuda a inter-relao da concentrao


de um frmaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo
Mecanismo de Ao.
a Ao do frmaco no Organismo.
Alguns medicamentos so relativamente no seletivos,
atuando em muitos tecidos ou rgos diferentes, o que
explica a atropina, uma substncia administrada com o
objetivo de relaxar os msculos no trato gastrointestinal,
tambm pode relaxar os msculos do olho e do trato
respiratrio, alm de diminuir a secreo das glndulas
sudorparas e mucosas.
Outros medicamentos so altamente seletivos e afetam
principalmente um rgo ou sistema isolado.

Farmacodinmica

Definio:

a cincia que estuda a inter-relao da concentrao


de um frmaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo
Mecanismo de Ao.
a Ao do frmaco no Organismo.

Farmacodinmica

Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Inespecficos
Frmacos Estruturalmente Especfico

Farmacodinmica

Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Inespecficos:
A atividade teraputica destes frmacos resulta de sua interao
com pequenas molculas ou ons encontrados no organismo. Portanto, a
ao do frmaco est relacionada com suas propriedades fsico-qumicas
tais como: solubilidade, o pKa, o poder oxirredutor e a capacidade de
adsoro.
Anticido: so substncias (hidrxido de alumnio) usada no
tratamento da lcera pptica que sofre polimerizao quando o
pH cai abaixo de 4.0. O polmero condensado forma um gel que
adere base da lcera duodenal;
Diurticos osmticos: so substncias que no so reabsorvidos
pelos rins (manitol), retendo gua no tbulo renal;
Laxantes: so substncias (metilcelulose) que apresentam
molculas grandes demais para serem absorvidas, retendo gua
na luz intestinal.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
A atividade teraputica deste frmacos resulta de sua interao
com stios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade.
Os frmacos desse grupo tambm apresentam uma relao
definida entre sua estrutura e a atividade exercida.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
1. Frmacos que Interagem com Enzima
2. Frmacos que Interagem com Protenas Carregadoras
3. Frmacos que Interagem com Canais Inicos
4. Frmacos que Interagem com Receptores

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
1. Frmacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que
inibe a Enzima Conversora da Angiotensina

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
1. Frmacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que
inibe a Enzima Conversora da Angiotensina

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
2. Frmacos que Interagem com Protenas Carregadoras: Ex:
Reserpina que bloqueia a Protena Carreadora da
Noradrenalina

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
2. Frmacos que Interagem com Protenas Carregadoras:

Farmacodinmica

Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
2. Frmacos que Interagem com Protenas Carregadoras:

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
3. Frmacos que Interagem com Canais Inicos: Ex:
Anestsicos que bloqueiam os Canais de Sdio impedindo
a despolarizao das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
3. Frmacos que Interagem com Canais Inicos: Ex:
Anestsicos que bloqueiam os Canais de Sdio impedindo
a despolarizao das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)

Farmacodinmica

Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
3. Frmacos que Interagem com Canais Inicos: Ex:
Anestsicos que bloqueiam os Canais de Sdio impedindo
a despolarizao das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Frmacos
o Caractersticas dos Receptores
o Interao entre o Frmaco e o Receptor

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Frmacos:
Agonista
Antagonista

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Frmacos:
Agonista: ligam-se aos receptores ativando-os. So
aquelas que possuem atividade intrnseca, produzindo os
efeitos dos compostos endgenos ao interagir com o
receptor.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Frmacos:
Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los.
Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor,
ativando-o. No possuem atividade intrnseca, mas
anulam ou reduzem o efeito de um agonista.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:

Agonista

Alta
Eficcia

Resposta
mxima

Antagonista

Sem
Eficcia

Resposta
zero

Agonista
Parcial

Baixa
Eficcia

Resposta
submxima

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:

agonista

efeito
mximo

antagonista

efeito
mnimo

sem efeito

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:

Farmacodinmica

Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:

ligante
endgeno
receptor

agonista

antagonista

sem efeito

efeito

efeito

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Funo
Estrutura
Classificao

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Funo:
Reconhecem o ligante correto dentre todas as
substncias que circulam no organismo;
Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade;
So transdutores de sinal, ou seja, transformam um
sinal extracelular em um sinal intracelular;
Determinam as relaes entre concentrao da droga e
efeitos farmacolgicos;
So responsveis pela seletividade da ao das drogas;
Determinam as aes dos agonistas e antagonistas.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Estrutura: os receptores so estruturas moleculares
altamente especializadas, que tem no organismo afinidade
de interagir-se com substncias endgenas com funo
fisiolgica, e que podem tambm reagir com substncias
exgenas, que tenham caractersticas qumicas e
estruturais comparveis s substncias que ocorrem
naturalmente no organismo. uma estrutura
especializada para receber um ligante.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Estrutura: Partes do Receptor:
Ligao molcula sinalizadora: a parte da molcula
do receptor reage com o molcula ligante (frmaco)
causando sua alterao conformacional.

Parte efetora: a parte da molcula do receptor


responsvel pelo envio do sinal clula alvo,
transformando um sinal extracelular em outro
intracelular.

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Estrutura: Partes do Receptor: Via de Transduo do Sinal
Quando uma droga agonista se liga ao seu receptor, ela
provoca uma alterao em sua conformao que
apenas a primeira de muitas etapas necessrias para a
produo de uma resposta farmacolgica. Ela modula
um sinal extracelular, que pode gerar a ao de
segundos mensageiros intracelulares que, atravs de
uma srie de reaes, levam a uma resposta intracelular.

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores Enzimticos (tirosina quinase)
transmembrana:
frmacos hidrossolveis Receptores acoplados Canais Inicos (Ionotrpicos)
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico)
citoplasmtico - nuclear:
Receptores Nucleares
frmacos lipossolveis

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores Enzimticos (tirosina quinase): so
receptores polipeptdios compostos por um domnio
extracelular, ao qual se ligam os compostos (hormnios
como insulina e fatores de crescimento e os frmacos), e
um domnio enzimtico citoplasmtico, interligados por
uma poro hidrofbica. Quando o hormnio se liga ao
domnio extracelular do receptor, inativo at ento,
provoca uma alterao conformacional fazendo com que
o domnio intracelular se torne enzimaticamente ativo
(tirosina quinase).

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores Enzimticos (tirosina quinase):

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores Enzimticos (tirosina quinase):

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Canais Inicos (Ionotrpicos):
So regulados por ligantes. Esses receptores atuam na
regulao do fluxo de ons atravs dos canais da
membrana plasmtica, alterando o seu potencial eltrico
(causando hiper ou despolarizao). So protenas
integrais transmembrana constitudas por vrias
subunidades polipeptdicas. Os ligantes endgenos
incluem os neurotransmissores, como a acetilcolina e o
GABA (transmissores sinpticos). Quando o ligante
endgeno se liga ao receptor ocorre a abertura
transitria de um canal interno aquoso, por onde passam
os ons.

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Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Canais Inicos (Ionotrpicos):

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Canais Inicos (Ionotrpicos):

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico): as
protenas G fazem parte de uma superfamlia de
protenas que hoje compreende mais de 50 membros
descritos. So protenas que, no estado inativo,
encontram-se acopladas a receptores no meio
intracelular e, graas a propriedades funcionais e
estruturais, quando ativadas por estmulos adequados
podem migrar pelo citosol e ativar enzimas
amplificadoras ou canais inicos, consumando a
transduo de sinais, que o processo de ativao dos
eventos intracelulares por estmulos externos.

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico): As
Protenas G so compostos de alto peso molecular e
ditos heterotrimricos, pois so formadas por trs
polipeptdios distintos, , e ,

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico):

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico):
levam este nome por interagir com grupos guanlicos
guanosina difosfato (GDP) e guanosina trisfofato (GTP).

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Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico):

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico):
quando o ligante se liga com o receptor acoplado a
Protena G, esta se torna ativada, quando a subunidade
se separa do dmero e pela a ao da GEF: Fator de
Cambio da Guanosina ocorre a troca da molcula de
GDP para GTP.

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So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico): A
subunidade -GTP iniciar a cascata de sinalizao
intracelular, resultado na ativao dos efetores. Por ao
da GDI Inibidor da dissociao da guanina esta ativao
permanece durante o tempo necessrio. Por uma ao
GTPase intrnseca na subunidade o GTP hidrolisado
formando GDP ocorrendo o acoplamento da subunidade
com o dmero inativando a Protena G.

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Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico):

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores acoplados Protena G (Metabotrpico):

GEF: Fator de Cambio da


Guanosina

Atividade GTPase
intrnseca

GDI: Inibidor da
dissociao da guanina

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So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Ao da subunidade -GTP:

1. Regulam os Canais Inicas: Clcio e Potssio.

2. Ativao da Adenilato ciclase: catalisa a formao da AMPc (adenosina


monofosfato cclico) a partir do ATP, que um tipo de Segundo Mensageiro
que incrementa a resposta celular. Algumas clulas utilizam a Monofosfato de
guanosina cclico (GMPc), o caso xido ntrico (NO).
3. Ativa a Fosfolipase C: catalisa o Fosfatil inositol bifosfato (PIP2) ou trifosfato
(PIP3) e Diacilglicerol (DAG), outros tipos de Segundo mensageiros que
incrementam a resposta celular. O PIP2 capaz de liberar o Clcio do RE e da
mitocndria para o citoplasma atuando como o Terceiro mensageiro na
resposta celular.

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Ao da subunidade -GTP:

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Ao da subunidade -GTP:

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Ao da subunidade -GTP:

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Ao da subunidade -GTP:

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Ao da subunidade -GTP:

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Ao da subunidade -GTP:

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Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores
Classificao:
Receptores Nucleares: os receptores nucleares so
receptores que regulam a transcrio de genes. Alguns
deles na verdade se localizam no citosol e migram para o
compartimento nuclear na presena da ligante, mas a
maioria se localiza no ncleo. So os receptores que
ligam as substncias e frmacos lipossolveis

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Nucleares

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Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Caractersticas dos Receptores: Nucleares

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Interao entre o Frmaco e o Receptor:
Relao entre estrutura e afinidade
Extenso da ao de um Frmaco
Variaes na Reatividade ao Frmaco

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Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Interao entre o Frmaco e o Receptor:
Relao entre estrutura e afinidade: para que uma
droga tenha afinidade pelo seu receptor elas devem
apresentar uma estrutura complementar do receptor,
cuja estrutura tridimensional composta geralmente de
aminocidos, uma vez que so protenas. Havendo a
interao entre droga e receptor, esse sofre alteraes
conformacionais, gerando uma cadeia de estmulos que
causar uma ao farmacolgica.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Interao entre o Frmaco e o Receptor:
Extenso da ao de um Frmaco:
Localizao dos receptores
Quantidade da droga administrada

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Interao entre o Frmaco e o Receptor:
Extenso da ao de um Frmaco:
Localizao dos receptores: em quais tecidos
encontram-se os receptores. Quanto maior o nmero de
tipos celulares apresentando um determinado receptor,
mais abrangente a ao dessa droga, ao passo que,
quanto menor o nmero de tipos celulares, mais
especfica ser sua ao.

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Classificao:

Quanto ao mecanismo de Ao dos Frmacos:


Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Interao entre o Frmaco e o Receptor:
Extenso da ao de um Frmaco:
Quantidade da droga administrada: uma vez que a
droga distribuda por todo o organismo atravs da
corrente sangunea, tendo acesso a todos os tecidos, sua
ao se dar exclusivamente no local onde existir os
receptores especficos que a droga apresenta afinidade.

Efeitos Colaterais do Frmaco: so os efeitos provocados pelo


medicamento diferentes do efeito principal. Ocorre devido falta de
especificidade do medicamento.
Efeitos Txicos: ocorrem devido ao efeito principal do frmaco:
Ex: hemorragia por uso de anti-coagulante ou hipoglicemia pela insulina

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Frmacos Estruturalmente Especfico:
So Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Frmacos que Interagem com Receptores:
o Interao entre o Frmaco e o Receptor:
Variaes na Reatividade ao Frmaco:
Dessensibilizao: a diminuio gradual do efeito de
uma droga quando administrada de modo contnuo ou
repetidamente.
Tolerncia: uma reduo mais gradual na resposta a
um frmaco, em dias ou semanas.
Taquifilaxia: uma reduo rpida e aguda na
resposta a um frmaco.
Hipersensibilidade: um estado de maior efeito de
droga em comparao ao efeito na maioria dos
indivduos. Geralmente designa respostas alrgicas.