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Composition
Forme galnique et quantit de principe actif par unit
Indications/Possibilits demploi
Posologie/Mode demploi
Contre-indications
Mises en garde et prcautions
Interactions
Grossesse/Allaitement
Effet sur laptitude la conduite et lutilisation de machines
Effets indsirables
Surdosage
Proprits/Effets
Pharmacocintique
Donnes prcliniques
Remarques particulires
Numro dautorisation
Titulaire de lautorisation
Mise jour de linformation
Prsentation

Information professionnelle du Compendium Suisse des


Mdicaments

Temesta /- Expidet

Pfizer AG
OEMd
Composition
Principe actif: lorazpamum.
Excipients
Temesta, comprims 1.0 mg: lactose, cellulose microcristalline,
polacriline de potassium, starate de magnsium.
Temesta, comprims 2.5 mg contiennent en outre les colorants
jaune de quinoline (E104) et oxyde de fer jaune (E172).
Temesta Expidet, comprims orodispersibles: glatine, mannitol.
Temesta, solution injectable: macrogol 400, conserv.: alcool
benzylique 20.9 mg/ml, propylneglycol.
Forme galnique et quantit de principe actif par unit
Temesta, comprims: 1.0 mg et 2.5 mg.
Temesta Expidet, comprims orodispersibles: 1.0 mg et 2.5 mg.
Temesta, solution injectable (1 ml): 4 mg.
Indications/Possibilits demploi

Les benzodiazpines ne devraient tre utilises que lorsque les


troubles ressentis par le patient sont d'une importance cliniquement
significative ou lorsqu'ils influencent considrablement le
comportement du patient.
Des insomnies ou des tats anxieux peuvent tre les symptmes de
pathologies physiques ou psychiques. Par consquent, il est
important de diagnostiquer en cas de troubles du sommeil ou d'tats
anxieux toutes les maladies de base qui peuvent en tre
responsables et de les traiter de faon spcifique.
Temesta, comprims/Temesta Expidet, comprims orodispersibles
Le lorazpam peut tre utilis pour traiter la plupart des tats o
l'anxit joue un rle majeur: traitement symptomatique des tats
anxieux, tensionnels et des tats d'excitation; anxit comme
facteur aggravant lors d'affections organiques (par exemple troubles
gastro-intestinaux voir le chapitre Mises en garde et
prcautions).
Traitement complmentaire des tats anxieux en cas de dpressions
et de schizophrnies.
Traitement de courte dure des troubles du sommeil d'origine
anxieuse ou tensionnelle.
Sdation avant examens et interventions chirurgicales.
Temesta, solution injectable
Comme prmdication pour calmer le patient (sdation de base)
avant et pendant les interventions chirurgicales et les explorations
diagnostiques, pour soulager les tats d'anxit et effacer les
souvenirs lis aux vnements associs.
Traitement symptomatique des tats d'anxit nvrotiques ou
psychotiques aigu et des tats d'agitation; prvention du delirium
tremens ou des hallucinations survenant lors d'une cure de
dsintoxication alcoolique.
Posologie/Mode demploi
La posologie doit tre adapte la sensibilit individuelle de chaque
patient.
Choisir la posologie efficace la plus faible et la dure de traitement la
plus brve possible.
Le risque des symptmes de sevrage ainsi que de phnomnes de
rebond est augment lors d'un arrt brusque du traitement. Par
consquent, l'interruption du traitement doit avoir lieu de faon
graduelle (voir le chapitre Mises en garde et prcautions).
Temesta, comprims/Temesta Expidet, comprims orodispersibles

En pratique gnrale: 1 mg de lorazpam 2 3 fois par jour selon


l'importance des symptmes, la dure du traitement et les besoins
individuels.
En cas de troubles du sommeil, gnralement 1 mg de lorazpam
une demi-heure avant le coucher.
Temesta, comprims sont scables. Temesta Expidet, comprims
orodispersibles possdent une rainure de fragmentation dcorative.
En psychiatrie: 3 7.5 mg de lorazpam par jour, rpartis en 3 4
prises.
Sdation propratoire: 1 2 mg de lorazpam la veille de
l'opration et/ou 1 2 heures environ avant l'intervention.
Temesta, solution injectable
Remarques concernant la manipulation: voir Remarques
particulires.
Prmdication lors de simples interventions
Pour obtenir un effet optimal, la posologie sera adapte au poids
corporel (posologie habituelle: 2 mg-4 mg). L'application se fait
lentement par voie intraveineuse.
Administrer une dose initiale de 2 mg au total (ou 0.044 mg/kg, si la
posologie adapte au poids corporel s'avre infrieure) 15-20
minutes avant l'intervention chirurgicale. La dose de 2 mg suffira
chez la plupart des adultes et celle-ci ne devrait pas tre dpasse
chez les patients de plus de 50 ans.
Pour les malades chez lesquels l'oubli des vnements relatifs
l'opration est particulirement souhaitable, appliquer 0.05 mg par
kg de poids corporel jusqu' un maximum de 4 mg au total.
Lors d'interventions chirurgicales ou d'explorations diagnostiques
effectues sous anesthsie locale et pour lesquelles la collaboration
du patient est indispensable, il convient d'associer un analgsique
l'application de Temesta.
En psychiatrie
Dans des tats anxieux aigus avec ou sans excitation psychomotrice
(et dpendant de sa cause, de son importance, ainsi que du poids
corporel du patient), administrer comme dose initiale 0.05 mg par
kg de poids corporel par voie i.v. ou 24 mg.
Aprs rgression des symptmes aigus, le traitement peut tre
poursuivi en administrant Temesta, comprims resp. Temesta
Expidet, comprims orodispersibles par voie orale. Le potentiel de
dpendance doit alors tre pris en compte (voir Mises en garde et
prcautions, dpendance).
Remarque: il faut toujours tenir compte du fait qu'une injection i.v.
risque de provoquer un arrt respiratoire; de mme, une forte

sdation peut entraner une obstruction respiratoire partielle. Des


appareils de ranimation doivent donc toujours tre porte de
main.
Posologies spciales
Pour les patients gs ou affaiblis, on recommande une diminution
d'environ 50% de la dose de dpart. La posologie peut ensuite tre
adapte en fonction de la rponse et de la tolrance de chaque
patient.
Les patients prsentant une limitation de la fonction hpatique ou
rnale ncessitent une surveillance mdicale rgulire. La posologie
doit tre adapte en fonction des ractions du patient, au cas o des
doses plus faibles s'avreraient suffisantes. Les mmes
recommandations valent galement pour les patients souffrant
d'insuffisance respiratoire chronique.
Chez les malades plus gs (plus de 50 ans), une injection i.v.
risque de provoquer une sdation plus marque persistant sur une
priode prolonge. Une dose de 2 mg ne devrait donc pas tre
dpasse.
L'application de Temesta solution injectable aux patients atteints de
dfaillance hpatique ou rnale est dconseille.
Enfants de moins de 12 ans (Temesta, comprims et Temesta
Expidet, comprims orodispersible) et enfants et adolescents de
moins de 18 ans (Temesta, solution injectable) voir Contreindications.
Dure du traitement
La dure du traitement doit tre aussi brve que possible et ne
devrait gnralement pas dpasser 2 3 mois. En cas de thrapie
de longue dure, il est ncessaire d'valuer rgulirement s'il est
judicieux de poursuivre le traitement.
Le traitement avec Temesta, comprims resp. Temesta Expidet,
comprims orodispersibles ne devrait pas tre interrompu
brusquement en raison de possibles symptmes de sevrage; rduire
progressivement la posologie.
Lorsque, aprs administration de Temesta, solution injectable, le
traitement doit tre poursuivi par Temesta, comprims resp.
Temesta Expidet, comprims orodispersibles, il convient de veiller
galement aux symptmes de sevrage.
Contre-indications
Hypersensibilit aux benzodiazpines ou l'un des adjuvants selon
composition.
Solution injectable: Hypersensibilit au polythylne glycol, au
propylne glycol ou l'alcool benzylique.

Myasthnie grave.
Insuffisance respiratoire svre.
Apne du sommeil.
Insuffisance rnale ou hpatique graves.
Choc, coma, collapsus.
Dpendance mdicamenteuse ou alcoolique ou de toxicomanie.
Intoxication aigu l'alcool, aux sdatifs, aux antalgiques ou des
mdicaments psychotropes.
Temesta, comprims et Temesta Expidet, comprims orodispersibles
ne devraient pas tre prescrits des enfants de moins de 12 ans,
car leur efficacit clinique et leur innocuit dans ce groupe d'ge
n'est pas suffisamment tablie.
L'utilisation de Temesta, solution injectable est dconseille chez les
enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Mises en garde et prcautions
Le lorazpam n'est pas destin au traitement primaire des
dpressions endognes et des maladies psychotiques; il ne doit pas
tre administr en monothrapie si le patient traiter souffre de
dpressions. Le lorazpam peut cependant tre utilis
transitoirement comme mdication complmentaire lorsque le
traitement de fond avec des antidpresseurs ou des neuroleptiques
ne permet pas de contrler les tats anxieux ou l'insomnie de faon
satisfaisante (voir le chapitre Interactions). La possibilit d'un
suicide doit tre prise en considration en cas d'tats anxieux
d'origine dpressive; il est alors dconseill de prescrire de grandes
quantits de lorazpam.
Les tats anxieux ou tensionnels causs par le stress de la vie
quotidienne ne ncessitent habituellement pas de traitement
anxiolytique.
Comme toutes les prparations exerant un effet dpresseur sur le
systme nerveux central, les benzodiazpines peuvent tre
responsables de l'apparition d'une encphalopathie chez les patients
souffrant d'une insuffisance hpatique grave.
Le lorazpam, comme toutes les benzodiazpines, peut entraner
une dtresse respiratoire potentiellement mortelle. Il convient donc
d'tre particulirement prudent pour les patients prsentant une
fonction respiratoire limite (p.ex. bronchopneumopathie chronique
obstructive).
Des ractions anaphylactiques/anaphylactodes graves ont t
rapportes dans le cadre de l'utilisation des benzodiazpines. Des
cas d'angio-dme ont t signals, avec atteinte de la langue, de
la glotte ou du larynx aprs la prise de la premire dose de

benzodiazpine ou des doses suivantes. Chez de nombreux patients,


d'autres symptmes sont apparus pendant la prise de
benzodiazpines, comme une dyspne, un dme de la gorge ou
des nauses et des vomissements. De nombreux patients ont d
tre traits en urgence. En cas d'angio-dme touchant la langue,
la glotte ou le larynx, une obstruction des voies respiratoires peut
survenir et mener au dcs du patient. Les patients ayant eu un
angio-dme pendant un traitement avec une benzodiazpine ne
doivent pas tre de nouveau exposs ce mdicament.
Des ractions paradoxales ont parfois t rapportes avec les
benzodiazpines, en particulier chez les patients gs. Le traitement
doit tre interrompu ds l'apparition de ces ractions (voir chapitre
Effets indsirables).
Chez les patients souffrant de sclrose crbrale et chez les malades
dont l'tat gnral est dficient, seules de faibles doses de Temesta
doivent tre prescrites si absolument ncessaire.
Pour les patients gs, les patients souffrant d'insuffisance
respiratoire chronique, d'atteintes hpatiques ou rnales: voir le
chapitre Posologie/Mode d'emploi, Posologies spciales.
Bien qu'une hypotension n'ait t que rarement observe comme
effet indsirable, Temesta, comprims resp. Temesta Expidet,
comprims orodispersibles ne devrait tre utilis qu'avec prudence
chez les patients chez qui une chute de pression pourrait entraner
des complications cardiovasculaires ou crbrovasculaires. Ceci vaut
en particulier pour les patients gs.
Si pour des raisons mdicales un traitement long terme se rvle
indispensable, il est recommand de procder des contrles
rguliers de la formule sanguine et de la fonction hpatique.
Les personnes toxicodpendantes, telles que les thyliques ou les
toxicomanes, et traites par des benzodiazpines doivent tre
troitement surveilles.
Une baisse de l'attention peut persister, par exemple chez les
personnes ges, en cas de diminution de l'tat gnral, de prise
simultane d'autres mdicaments ou la suite d'un affaiblissement
postopratoire.
Les patients ayant reu une solution injectable de Temesta doivent
tre maintenus sous surveillance mdicale pendant les 24 heures qui
suivent. Les malades retournant chez eux le jour mme de
l'application de Temesta, solution injectable doivent tre
accompagns.
La prudence est de rigueur chez les patients atteints de glaucome
aigu angle troit.

En raison du risque d'arrt cardiaque ou respiratoire, une prudence


extrme et une posologie rduite sont de rigueur lorsque Temesta
doit tre inject des patients gs ou gravement malades, ou
encore des personnes ayant une faible rserve respiratoire.
Une obstruction partielle des voies respiratoires peut se produire
chez les patients chez qui l'on a provoqu une forte sdation. Le
lorazpam administr par voie intraveineuse peut entraner une
sdation importante s'il est administr une posologie suprieure
aux recommandations ou s'il est utilis en mme temps que d'autres
mdicaments durant une anesthsie; du matriel de ranimation
doit donc toujours se trouver porte de main.
Si l'on administre Temesta, solution injectable avant une anesthsie
locale particulirement des doses dpassant 0.05 mg/kg, ou
encore en cas d'administration concomitante d'agonistes des opiacs
ou d'agonistes partiels et de doses recommandes de lorazpam
une sdation excessive ou une somnolence peuvent apparatre et
empcher le patient de collaborer.
Des cas d'intoxication par propylne glycol (lactacidose,
hyperosmolalit, hypotension) et par polythylne glycol ont t
rapports lors de l'administration de Temesta, solution injectable (y
compris lors de doses suprieures celles recommandes). Les
patients suivants sont particulirement sensibles une ventuelle
accumulation de propylne glycol et ses effets secondaires: les
patients prsentant des troubles du systme enzymatique d'alcool
dshydrognase et d'aldhyde dshydrognase, y compris chez
l'enfant de moins de quatre ans, chez la femme enceinte, les
patients en insuffisance hpatique ou rnale importante et les
patients traits de manire concomitante par du disulfiram ou du
mtronidazole.
Temesta, solution injectable contient de l'alcool benzylique comme
agent conservateur (20.9 mg/ml). Des effets indsirables graves y
compris le Gasping Syndrome et des cas de dcs de patients
d'ge pdiatrique ont t rapports dans un contexte d'utilisation de
l'alcool benzylique. La quantit minimale toxique d'alcool benzylique
ne peut tre tablie car le risque de toxicit de l'alcool benzylique
dpendant la fois de la capacit de dtoxification hpatique et de
la quantit administre. Cependant, la toxicit chez le nouveau-n
de faible poids de naissance et les prmaturs est plus probable. Ces
corrlations doivent tre galement prises en compte lors de
l'administration de Temesta, solution injectable pendant la
grossesse, puisque l'alcool benzylique peut traverser la barrire
placentaire.

Le bouchon des ampoules de Temesta, solution injectable contient


du caoutchouc naturel sec. Le contact direct avec ce bouchon ou
l'injection de la solution peuvent dclencher, chez les personnes
prsentant une hypersensibilit avre ou possible au latex, une
raction d'hypersensibilit.
Dpendance
La prise de benzodiazpines peut mener une dpendance
psychique et physique. Ce risque augmente en cas de prise
prolonge, de doses leves ou chez les patients prdisposs, les
alcooliques, les patients ayant une dpendance mdicamenteuse ou
des troubles de la personnalit cliniquement significatifs. Le risque
de dpendance est diminu en cas d'adaptation posologique et d'une
dure du traitement adquates.
Les symptmes de sevrage surviennent surtout aprs une brusque
interruption du traitement et comprennent des tremblements, de
l'agitation, des troubles du sommeil, de la confusion mentale, des
vertiges, de l'irritabilit, de la dpression, de l'anxit, des maux de
tte, contractures, des phnomnes de rebond, une dysphorie, une
perte de la ralit, des troubles de la personnalit, une
hyperacousie, des fourmillements et une sensation d'insensibilit
dans les extrmits, une hypersensibilit la lumire et du bruit,
des troubles de la sensibilit et de la perception, des mouvements
involontaires, une perte de la mmoire immdiate et des troubles de
la concentration, une hyperthermie. Toutefois, d'autres symptmes
tels que sudation, nause, vomissements, diarrhe, perte de
l'apptit, palpitations cardiaques et tachycardie, hyperrflexie,
crampes musculaires et abdominales, troubles de la perception, et
dans de rares cas, dlires, hallucinations, attaques de panique,
crises d'pilepsie et convulsions, peuvent se manifester. Des crises
convulsives et des convulsions peuvent frquemment apparatre
chez des patients avec des troubles convulsifs antrieurs ou chez
des patients prenant simultanment des mdicaments abaissant le
seuil pileptogne (par ex. antidpresseurs).
Selon la dure d'action de la substance, les symptmes de sevrage
apparaissent de quelques heures une semaine ou plus aprs
l'interruption de la thrapie.
Afin de diminuer au maximum le risque de dpendance, les
benzodiazpines ne devraient tre prescrites qu'aprs examen
approfondi de l'indication, et tre administrs sur une priode aussi
brve que possible (comme hypnotique par exemple, en rgle
gnrale, pas au-del de 4 semaines). Une administration continue
du lorazpam n'est pas recommande. La ncessit de continuer le
traitement doit tre priodiquement rexamine. Un traitement

prolong n'est indiqu que chez certains patients (par exemple lors
d'tats de panique), et son bnfice, en comparaison des risques,
est moins vident.
Afin d'viter les symptmes de sevrage, un arrt progressif, pendant
lequel les doses seront rduites graduellement, est conseill dans
tous les cas. En cas d'apparition de symptmes de sevrage, une
surveillance mdicale trs troite et la prise en charge du patient
sont indispensables.
On ne dispose d'aucunes donnes cliniques concernant la
dpendance engendre par Temesta, solution injectable; sur la base
des expriences faites avec les benzodiazpines administres par
voie orale, on peut toutefois conclure que des doses rptes de
Temesta, solution injectable administres sur une priode prolonge
peuvent entraner une dpendance physique et/ou psychique.
Des indices suggrent le dveloppement d'une tolrance pendant le
traitement par des benzodiazpines.
Le potentiel de dpendance du lorazpam peut tre accru en cas de
dpendance prexistante l'alcool ou des drogues.
Amnsie, ractions psychiatriques et paradoxales: Voir le chapitre
Effets indsirables.
Temesta, comprims contiennent du lactose. Les patients prsentant
une intolrance au galactose rare et hrditaire, un dficit svre en
lactase ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent
pas prendre Temesta, comprims.
Interactions
Il est dconseill de consommer simultanment de l'alcool. On
observe une potentialisation de l'effet sdatif lorsque la prparation
est prise en mme temps que de l'alcool.
Potentialisation possible de l'effet dpresseur sur le systme nerveux
central, avec augmentation du risque de dpression respiratoire, en
cas de prise concomitante d'antipsychotiques (neuroleptiques, par
exemple clozapine), hypnotiques, anxiolytiques/sdatifs,
antidpresseurs, anti-pileptiques, stupfiants, anesthsiques et
antihistaminiques avec effet sdatif.
La prise simultane de stupfiants (opiacs notamment) peut
renforcer leur effet euphorisant et conduire une dpendance
psychique accrue.
Les benzodiazpines peuvent renforcer l'effet des myorelaxants.
L'administration simultane de clozapine et de lorazpam peut
entraner une sdation marque, une salivation excessive et une
ataxie.

Lorsque le lorazpam est administr avec le valproate, une


augmentation de la concentration plasmatique et une diminution de
la clairance du lorazpam peuvent survenir. Dans ce cas, il convient
de diminuer de 50% environ la dose de lorazpam.
L'administration concomitante de lorazpam et de probncide
entrane, par prolongement de la demi-vie et diminution de la
clairance totale, un dbut d'action plus rapide ou une prolongation
de l'action du lorazpam. Dans ce cas, il convient de diminuer de
50% environ la dose de lorazpam.
L'administration supplmentaire de thophylline/aminophylline peut
rduire l'effet sdatif des benzodiazpines, lorazpam compris.
Le lorazpam n'exerce aucune influence sur l'activit du systme du
cytochrome P450. Il n'y a par consquent aucune interaction avec
les mdicaments mtaboliss par cet enzyme.
Temesta, solution injectable ne doit pas tre associ la
scopolamine en raison d'un risque d'apparition accru de sdation,
d'hallucinations ou de comportement irrationnel.
Grossesse/Allaitement
Il existe des vidences claires de risques dus aux benzodiazpines
pour le foetus humain. Le lorazpam ne doit pas tre administr
pendant la grossesse.
Des prises de sang dans le cordon ombilical humain indiquent que
les benzodiazpines et leur mtabolites glucuronides passent la
barrire placentaire.
L'utilisation de benzodiazpines en fin de grossesse ou durant
l'accouchement peut provoquer des symptmes du nouveau-n. Des
symptmes tels qu'une hypotension, hypothermie, dpression
respiratoire, apne, hypoactivit et des problmes lors de
l'allaitement ou de l'alimentation et des effets mtaboliques
perturbs en relation avec le froid ont t observs chez les
nourrissons dont les mres avaient pris des benzodiazpines
pendant la phase tardive de la grossesse ou au moment de
l'accouchement.
Les femmes en ge de procrer devraient tre averties qu'elles
doivent contacter leur mdecin, si elles pensent tre enceintes ou
souhaitent le devenir, afin de convenir avec lui de l'interruption de
leur traitement.
Comme les benzodiazpines et leurs mtabolites sont scrts dans
le lait maternel, le lorazpam ne doit pas tre utilis en priode
d'allaitement. Une somnolence et une paresse lors des ttes ont
t observes chez les nourrissons dont les mres avaient pris des
benzodiazpines pendant l'allaitement. Les nourrissons de mres
allaitant sous benzodiazpines doivent tre surveills du point de

vue des effets pharmacologiques des benzodiazpines (comme


sdation et irritabilit).
L'alcool benzylique est utilis comme agent conservateur dans la
solution injectable de Temesta et il traverse la barrire placentaire
(voir Mises en garde et prcautions).
Effet sur laptitude la conduite et lutilisation de machines
Le lorazpam peut modifier les capacits de raction au point
d'influencer la capacit conduire dans la circulation ou utiliser
des machines. Cet effet est renforc en cas d'ingestion concomitante
d'alcool.
Comme avec tous les mdicaments ayant une action dpressive
centrale, les patients auxquels le lorazpam est prescrit doivent tre
prvenus de ne pas utiliser de machines dangereux ou de vhicules
avant de s'assurer que le mdicament ne les rend ni somnolents ni
vertigineux.
Effets indsirables
Indications d'incidence:
Trs rare: <0.01%
Rare: 0.01%-<0.1%
Occasionnels: 0.1%-<1%
Frquent: 1%-<10%
Trs frquent: 10%
Sang et systme lymphatique
Frquence non connue: thrombocytopnie, agranulocytose,
pancytopnie.
Systme immunitaire
Frquence non connue: ractions d'hypersensibilit, ractions
anaphylactiques/anaphylactodes, angio-dmes.
Troubles du mtabolisme et de la nutrition
Frquence non connue: syndrome d'anti-diurse inapproprie,
hyponatrmie.
Ractions psychiatriques et paradoxales
Des ractions telles qu'inquitude, agitation, anxit, hostilit,
fureur, irritabilit, agressivit, ides dlirantes, manie, cauchemars,
hallucinations, psychoses, troubles du comportement et autres
formes de comportement indsirable ont t dcrites aprs la prise
de benzodiazpines et de substances apparentes.
Une dpression latente peut se manifester au cours d'un traitement
avec des benzodiazpines.
Systme nerveux central
Trs frquents: sdation, puisement, somnolence.

Frquents: ataxie, irritabilit, dpression, dpression manifeste,


torpeur.
Occasionnels: modification de la libido, impuissance, absence
d'orgasme.
Frquence non connue: symptmes extrapyramidaux,
tremblements, vertiges, troubles de la vision (vision double, vision
floue), dysarthrie/articulation peu claire, cphales,
crampes/convulsions, amnsie, dsinhibition, euphorie, coma,
ides/tentatives de suicide, diminution de l'attention/de la
concentration, troubles de l'quilibre.
Une amnsie antrograde transitoire ou des troubles de la mmoire
ont t rapports en rapport avec les benzodiazpines. Ces
symptmes apparaissent en particulier des doses leves et sont
dans certains cas voulus (voir Indications/Possibilits d'emploi).
Coeur
Frquence non connue: hypotension, chute de la tension artrielle.
Voies respiratoires
Frquence non connue: insuffisance respiratoire, apne, aggravation
de l'apne du sommeil, aggravation d'une bronchopneumopathie
chronique obstructive. L'ampleur de ces symptmes est dpendante
de la dose.
Tractus gastro-intestinal
Occasionnels: nauses.
Frquence non connue: constipation.
Foie et bile
Frquence non connue: augmentation de la bilirubine, ictre,
augmentation des transaminases et de la phosphatase alcaline dans
le foie.
Peau
Frquence non connue: raction allergique, chute de cheveux.
Une phlbite locale, des douleurs immdiatement aprs l'injection et
rougeur sur le site d'injection sont survenues aprs administration
en IV.
Corps en gnral
Frquents: faiblesse musculaire, asthnie.
Frquence non connue: hypothermie.
Surdosage
En cas de traitement d'un surdosage d l'une de ces prparations,
considrer que plusieurs mdicaments ont pu tre absorbs.
Comme pour les autres benzodiazpines, un surdosage n'est pas
mortel, sauf si le lorazpam a t combin avec d'autres

prparations (y compris l'alcool) exerant un effet dpresseur sur le


systme nerveux central.
Un surdosage de benzodiazpines provoque habituellement une
dpression du systme nerveux central, dont les symptmes
peuvent aller selon de degr de gravit de l'obnubilation des tats
comateux.
En cas de prise exclusive de lorazpam, les symptmes incluent,
dans les cas bnins, une torpeur, irritabilit, ractions paradoxales
et une lthargie. Dans les cas graves peuvent apparatre ataxie,
baisse du tonus musculaire, hypotension et dpressions
cardiovasculaires et respiratoires, rarement un coma et
exceptionnellement la mort.
Le traitement d'un surdosage est principalement un traitement de
soutien jusqu' limination du mdicament de l'organisme.
Les signes vitaux et le bilan liquidien doivent tre soigneusement
surveills. Il convient de veiller assurer la permabilit des voies
respiratoires et appliquer le cas chant une ventilation artificielle.
Aprs un surdosage avec des benzodiazpines administres par voie
orale, il est ncessaire de faire vomir le patient s'il est conscient; s'il
est inconscient, procder un lavage d'estomac, en protgeant les
voies respiratoires. S'il n'est pas possible de vider l'estomac,
administrer du charbon actif afin de diminuer l'absorption.
Il est dconseill d'induire des vomissements lors de risque existant
d'aspiration.
Le lorazpam est peu dialysable.
Pour inhiber les effets centraux des benzodiazpines en cas de
surdosage mdicamenteux, on peut utiliser en soins intensifs le
flumaznil (Anexate) (afin de dclencher une respiration spontane
et de ramener le patient la conscience, pour qu'il n'y ait pas besoin
d'intuber le patient ou pour pouvoir extuber le patient).
Dans ce cadre, il convient de veiller ce que le flumaznil agisse
comme antidote et non en remplacement des benzodiazpines. C'est
pourquoi, en cas d'administration de flumaznil comme antidote, il
convient de veiller un risque accru de crises. Ceci s'applique
particulirement aux patients prenant des benzodiazpines ou des
antidpresseurs tricycliques depuis longtemps.
En cas d'hypotension et de dpression respiratoire, recourir aux
mthodes de premier secours habituelles.
Proprits/Effets
Code ATC: N05BA06
Mcanisme d'action

Le principe actif lorazpam appartient la famille des


benzodiazpines. C'est un tranquillisant de moyenne dure d'action,
thrapeutiquement actif de faibles doses dj.
L'effet anxiolytique du lorazpam, et, des posologies plus leves,
son effet anticonvulsivant, sont marqus, alors que ses effets
sdatifs et plus particulirement myorelaxants sont en comparaison
relativement faibles.
Le lorazpam permet d'attnuer ou de supprimer des facteurs
motionnels propices l'apparition de maladies psychoractives et
motionnelles.
Administr le soir en dose unique, il exerce un effet somnifre.
L'effet pharmacologique des benzodiazpines est d leur grande
affinit pour les rcepteurs spcifiques du systme de transmission
GABAergique. Les benzodiazpines renforcent l'action du GABA sur
l'ouverture des canaux chloriques situs dans la membrane cellulaire
et augmentent ainsi l'effet inhibiteur du systme de transmission
GABAergique.
La forme Expidet est prsente sous forme de comprim lyophilis,
qui se dissout immdiatement dans la bouche au contact de la
salive.
A des doses adquates, administres avant une intervention
chirurgicale ou exploration diagnostique, Temesta, solution
injectable soulage les tats d'anxit, exerce un effet tranquillisant
et permet d'oublier des vnements associs. Un dfaut de mmoire
et de connaissance surviennent normalement dans les 15-20
minutes suivant l'injection i.v.
Pharmacocintique
Absorption
Le lorazpam est presque compltement rsorb aprs
administration orale (95%). Les concentrations plasmatiques
maximales sont atteintes en 2 3 heures. Aprs administration
d'une dose unique de 1 mg, les concentrations plasmatiques
maximales obtenues se situent entre 10 et 15 ng/ml. Aprs
application i.v. de 1 mg de lorazpam, on a observ des pics
plasmatiques suprieurs 30 ng/ml aussitt aprs l'injection. Les
taux sriques atteints sont proportionnels aux doses administres.
Distribution
Le lorazpam se lie aux protines plasmatiques raison de 90%
environ.
Le volume de distribution est de prs de 0.3 1.3 l/kg pour le
lorazpam li aux protines plasmatiques. Il atteint 10.4 l/kg de

poids corporel pour le lorazpam libre chez les sujets jeunes et


8.6 l/kg chez les personnes ges.
Aprs administration en IV de 0.03 mg de lorazpam par kg de
poids corporel, une concentration de 1-2 ng/ml a t mesure dans
le liquide cphalo-rachidien.
Le lorazpam traverse la barrire placentaire et peut galement tre
retrouv en faibles quantits dans le lait maternel.
Mtabolisme
Le lorazpam est inactiv plus de 90% par conjugaison avec
l'acide glucuronique. Ces mtabolites sont pharmacologiquement
inactifs.
Le lorazpam n'est hydroxyl que dans une moindre mesure; il ne
subit pas de N-dsalkylation par le systme enzymatique du
cytochrome P450.
Elimination
Le glucuronide du lorazpam est limin par voie urinaire plus de
85%. Prs de 1% de la dose administre se retrouve dans l'urine
sous forme inchange. Une faible proportion du lorazpam et du
glucuronide du lorazpam est limine dans les fces. Le temps de
demi-vie d'limination du lorazpam atteint en moyenne 12 16
heures.
Cintique pour certains groupes de patients
Cintique selon l'ge: Des tudes menes auprs de patients jeunes
et gs ont montr que la pharmacocintique du lorazpam est
indpendante de l'ge.
Elimination en cas de limitation de la fonction hpatique: Chez les
patients atteints d'affections hpatiques (hpatite, cirrhose
alcoolique), on n'a signal aucune modification des paramtres
pharmacocintiques.
Elimination en cas de limitation de la fonction rnale: En cas
d'insuffisance de la fonction rnale, la clairance mtabolique du
lorazpam et les taux plasmatiques du lorazpam non li aux
protines restent dans le domaine normal. Le temps de demi-vie
d'limination du glucuronide du lorazpam est cependant prolong,
ce qui provoque une accumulation de ce mtabolite inactif.
L'limination du lorazpam non conjugu est galement modifie en
cas d'administration subchronique.
Donnes prcliniques
Le mtabolite principal du lorazpam, le glucuronide de lorazpam,
n'a eu aucune activit sur le SNC chez l'animal.

Chez le rat et la souris, lors d'une tude de 18 mois avec


administration orale de lorazpam, aucun signe de potentiel
carcinogne n'a t dtect.
Au cours d'une tude du lorazpam sur Drosophila melanogaster,
aucun signe de proprits mutagniques n'a t observ.
Remarques particulires
Temesta, comprims resp. Temesta Expidet, comprims
orodispersibles doivent tre conservs au sec, temprature
ambiante (1525 C).
Temesta, solution injectable doit tre conserv au rfrigrateur (2
8 C) et l'abri de la lumire.
Le mdicament ne doit pas tre utilis au-del de la date figurant
aprs la mention EXP sur l'emballage.
Conserver hors de la porte des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Temesta, solution injectable peut tre utilis simultanment avec le
sulfate d'atropine, les analgsiques utiliss en anesthsie, les autres
analgsiques injectables, les anesthsiques gnraux courants et les
myorelaxants (voir le paragraphe Interactions).
Les mdicaments administrs simultanment doivent tre injects
avec d'autres seringues.
Pour l'injection intraveineuse, Temesta, solution injectable doit tre
dilu dans un rapport de 1:1 avec une solution physiologique de
NaCl ou une solution de glucose 5% ou de l'eau pour prparations
injectables. Ces solutions sont compltement compatibles pendant
au moins une heure.
Aprs la dilution, l'injection se fait lentement dans la veine ou, le cas
chant, dans une tubulure de perfusion. La vitesse d'application ne
doit pas dpasser 2 mg de lorazpam par minute. L'injection ne doit
se faire que par voie i.v.; elle doit tre contrle par aspiration
rpte.
Veiller ce que l'injection n'ait pas lieu par voie intra-artrielle et
exclure une extravasation dans les vaisseaux voisins.
Comme d'habitude, la solution injectable doit tre soumise un
contrle visuel avant d'tre utilise (recherche d'impurets, de
prcipits ou de tout changement de couleur). Ne pas utiliser les
solutions ayant chang de couleur ou contenant des prcipits.
Mode d'emploi concernant la dilution pour l'application i.v.: aspirer la
quantit requise de solution injectable de l'ampoule dans une
seringue; ajouter la quantit souhaite de diluant. Retirer ensuite le
piston de la seringue en agitant prudemment son contenu jusqu'
l'obtention d'un mlange homogne. Ne pas agiter trop violemment,

sinon de petites bulles d'air pourraient pntrer dans la solution


injectable.
Numro dautorisation
36203, 47102, 50490 (Swissmedic).
Titulaire de lautorisation
Pfizer AG, Zrich.
Mise jour de linformation
Fvrier 2014.
LLD V006
Prsentation
Quantit

CHF

Cat. de
remise

Cat. de
remboursement

20 pce

7.50

LS O (LIM 20)

50 pce

14.05

LS O (LIM 30)

TEMESTA cpr 2.5 20 pce


mg
50 pce

8.30

LS O (LIM 20)

17.80

LS O (LIM 30)

TEMESTA Expidet 20 pce


cpr orodisp 1 mg
50 pce

7.50

LS (LIM 20)

15.60

LS (LIM 30)

TEMESTA Expidet 20 pce


cpr orodisp 2.5 mg
50 pce

9.40

LS (LIM 20)

19.10

LS (LIM 30)

TEMESTA cpr 1
mg

TEMESTA sol inj 4 ampoule


mg/ml i.v.
10 pce

Publi le 04.02.2015
V2016-06-09

Produits

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