TECNOFORMULACIONES

INDICE
TEMA
Presentacin
Orientacin de la materia
Objetivo del curso
tica profesional
Campo de accin
Farmacia y su relacin con otras ciencias
Formas farmacuticas
Receta
Etiqueta Marbete
Incompatibilidades
Soluciones Farmacuticas
Clasificacin de soluciones acuosas segn la va y modo de administracin
Soluciones acuosas que contienen sustancias voltiles
Soluciones acuosas edulcoradas
Soluciones de solventes no acuosos y mezclas de solventes
Soluciones viscosas
Suspensiones
Estudio biofarmacutico de los medicamentos por va oral
Magmas y leches
Emulsiones
Estudio biofarmacutico de la difusin percutnea
Formas farmacuticas semislidas
Clasificacin y propiedades de las bases de ungentos
Cataplasmas, pastas y cremas
Estudio biofarmacutico de los medicamentos administrados por va rectal
Supositorios
PGINA
3
4
5
6
11
13
23
24
36
37
47
53
55
57
59
70
71
76
84
85
90
92
94
96
97
101
Formas farmacuticas slidas

Comprimidos
Grageas
Formas farmacuticas de accin prolongadas
Bibliografa
103
105
111
112
114
PRESENTACIN
Estos apuntes son un esfuerzo, que hemos realizado pensando nicamente en
el mejoramiento de la enseanza de esta materia, puesto que consideramos
que el profesional de la Farmacia debe contar con conocimientos
especializados y estar entrenado para disear las formulaciones que
eventualmente puedan servir de base para mejorar los medicamentos con los
que se cuenta actualmente.
En este trabajo se especifican tareas para el estudiante que sern de utilidad y
que agregadas a la parte experimental de la materia le permitirn aprender
haciendo, habilitndolo, y mejorando sus perspectivas de manejo de
substancias as como proporcionndole paulatinamente seguridad en el trabajo
personal y en equipo que realiza.
Los consideramos como una base elemental para que los estudiantes puedan
superar sin dificultad y que les sirva para desarrollar las actividades
propuestas, permitindoles aprender la materia en forma activa integrando los
conocimientos adquiridos en su curricula anterior para una homogenizacin de
criterios sobre todo en los trminos tradicionales y los innovadores, sin
embargo no suplen la investigacin bibliogrfica, que deber realizarse.
ORIENTACIN DE LA MATERIA
En el debate que se ha dado en los ltimos aos del papel que debe jugar el
profesional farmacutico en el equipo de salud se ha llegado a algunas
conclusiones, una de stas es que la receta magistral debe ser entendida como
una alternativa teraputica especial para un enfermo determinado y representa
las ventajas siguientes: El medicamento magistral permite personalizar el
tratamiento ya que cada prescripcin es formulada de acuerdo a las
necesidades farmacoteraputicas individuales de cada enfermo, se prepara a
la dosis justa, se formula la forma farmacutica ms adecuada sin colorantes y
conservadores, se prepara segn la condicin clnica de cada paciente, evita la
automedicacin, tiene una influencia psicolgica positiva sobre el paciente lo
que permite potenciar el efecto placebo de los frmacos.
stas aseveraciones hechas por los representantes del Colegio Nacional de
Qumicos Farmacuticos Bilogos Mxico, A.C. aportan algunas ideas que nos
permiten abonar a la justificacin de la tecnologa farmacutica II; tambin los
datos en cuanto a la preferencia de la sociedad para usar medicamentos
personalizados y que se ha reflejado en un aumento de pacientes que acuden
a tratamientos de la medicina alternativa, situacin que es comprensible por el
prestigio milenario de la misma pero que representa una preocupacin para los
profesionales de la salud por que las formulaciones han sido tomadas de la
farmacia pero en algunos casos no cuentan con las especificaciones de calidad
necesarias.
La Tecnologa Farmacutica II esta orientada a la elaboracin de productos
magistrales y oficinales principalmente, y las bases tericas para la
elaboracin de las Especialidades Farmacuticas o innovadoras.
Es adems la conexin entre la Tecnologa I y la Tecnologa III se ubica en el
8 semestre, ltimo semestre del tronco comn de la carrera de Qumico
Farmacobiologo, su fin principal es que el estudiante adquiera la habilidad para
elaborar medicamentos galnicos y oficinales con tica profesional y de
calidad.
Siguiendo la secuencia del rea de farmacia con las ctedras de Control de
Calidad, Fisicoqumica farmacutica (estabilidad), Bioestadstica y Operaciones
Unitarias, Tecnologa III, Anlisis Numrico; se llegar al desarrollo de una
forma farmacutica o cosmtica tradicional o innovadora.
OBJETIVO GENERAL DEL CURSO

Los alumnos sern capaces de elaborar medicamentos magistrales y
oficinales, manejaran las caractersticas de las especialidades farmacuticas,
distinguiendo las propiedades que les confieren los diferentes componentes de
la frmula como son las incompatibilidades, la funcin tecnolgica y/o
farmacolgica de cada uno de ellos.
No solamente podr repetir las indicaciones para producir medicamentos, sino
tendr los conocimientos necesarios para detectar cualquier incompatibilidad
fsica, qumica, teraputica y/o txica que se presente en la formulacin y en el
desarrollo de medicamentos galnicos y oficinales.
1. DESCRIPCIN E IMPORTANCIA DE LA MATERIA

1. 1. Historia de la FARMACIA
ACTIVIDAD No. 1 PARA EL ALUMNO
Investigacin bibliogrfica realizando un anlisis de la historia de la Farmacia y
seleccionando a juicio personal un personaje, descubrimiento o hecho histrico
que considere de mayor importancia
Conteste las siguientes preguntas:
a) Que importancia tiene el Papiro de Ebers?
b) Que aportaciones cientficas report la bsqueda de la piedra filosofal y el
elixir de la vida?
c) Cual fue el descubrimiento cientfico de Joseph Pelleterier?.
d) En que ao fue descubierta la fenacetina (precursor del paracetamol) y
quien la descubri?
e) Que descubri Flix Hoffmann y en que ao?
f) Que descubri Paul Ehrlich y en que ao?
g) Que descubri Gerard Damagk y cual fue su aportacin cientfica?
h) Cual fue el uso y efecto de la Talidomida?
i) Qu aport a la farmacia Galeno?
j) Qu aport al campo de la medicina Avicena?
Esta actividad ser socializada en el grupo discutindose las razones por las
cuales se consideraron determinantes los avances seleccionados por cada
alumno para llegar a la conclusin como grupo.
1.2 TICA PROFESIONAL EN EL EJERCICIO DE LA FARMACIA.
Los conceptos ticos del profesional farmacutico son muy parecidos en su
esencia desde el tiempo de Hipcrates hasta nuestros das como puede verse
en esta porcin del Juramento de Hipcrates y el Juramento farmacutico
actual,
Juramento de Hipcrates
A nadie suministrar ninguna droga mortfera, por ms que sta me
fuere pedida, ni dar consejo que pueda acarrear la muerte. Me rehusar
as mismo a prescribir a mujer alguna supositorio destructor, sino, por lo
contrario, conservar mi vida y mi arte sin mancha ni pecado.
Y al Juramento Farmacutico de la Asociacin Americana de Colegios de
Farmacia:
Juramento del farmacutico
En este momento, juro dedicar mi vida profesional al servicio de la
humanidad a travs de la profesin de farmacia. Habr de considerar
como mis preocupaciones primarias el bienestar de la humanidad y el
alivio del sufrimiento humano. Har uso de mis conocimientos y
habilidades en la medida de mi capacidad para servir al pblico y a otros
profesionales de la salud.
Har todo lo posible para estar al tanto de los desarrollos y mantener la
competencia profesional en mi profesin de la farmacia y dar mi
respaldo al cumplimiento de tales leyes. Mantendr los niveles ms altos
de conducta moral y tica. Hago este juramento voluntariamente con
plena conciencia de la confianza y la responsabilidad con las cuales soy
habilitado por el pblico.
Difieren en que el juramento Hipocrtico hace hincapi en la lealtad colegial a

la profesin, y el Juramento Farmacutico destaca el deber social del
farmacutico.
En la actualidad el Juramento se complementa con el Cdigo de tica de la
Asociacin Farmacutica Estadounidense, expuesto enseguida:
Cdigo de tica de la Asociacin Farmacutica Estadounidense
Prembulo
Los farmacuticos son profesionales de la salud que ayudan a las personas ha
hacer el mejor uso de los medicamentos. Este cdigo, preparado y respaldado
por farmacuticos, tiene el propsito de exponer pblicamente los principios
que constituyen las bases fundamentales de las funciones y las
responsabilidades de los farmacuticos. Estos principios, que se basan en
obligaciones y virtudes morales, se establecen para guiar a los farmacuticos
en sus relaciones con los pacientes, con otros profesionales de la salud y con
la sociedad.
I.
El farmacutico respeta la relacin de convenio entre el paciente y
el farmacutico.
II.
El farmacutico promueve el bien de cada paciente en forma
solcita, compasiva y confidencial.
III.
El farmacutico respeta la autonoma y la dignidad de cada
paciente.
IV.
El farmacutico acta con honestidad e integridad en las relaciones
profesionales
V.
El farmacutico mantiene la competencia profesional
VI.
El farmacutico respeta los valores y las capacidades de los
colegas y otros profesionales de la salud.
VII.
El farmacutico atiende necesidades individuales, comunitarias y
sociales.
VIII.
El farmacutico procura justicia en la distribucin de los recursos
para la salud
Por tanto las caractersticas del profesional de la Farmacia debern ser:
Conocimientos especializados y utilidad social.
El farmacutico es considerado un profesional por el conocimiento de los
frmacos y de los pacientes lo que le permitir aconsejar al paciente y a los
prescriptores, detectar interacciones farmacolgicas, seleccionar las fuentes
apropiadas de los productos y actuar con criterio profesional, todo esto basado
en conocimientos intelectuales. Este grupo de caractersticas profesionales se
relaciona con la tica en cuanto a que una funcin muy importante de la tica
de la profesin consiste en aumentar el valor social de dicha profesin por
medio de la estimulacin del desarrollo, la adquisicin y el uso apropiado de los
conocimientos especializados de la profesin.
Actitudes y conducta profesional.
El componente bsico de ste conjunto de actitudes es el ALTRUISMO, la
preocupacin carente de egosmo por el bienestar de los otros. Marshall
resumi este pensamiento de la siguiente manera:
Se ha dicho que el hombre profesional no trabaja para recibir una paga: se le
paga para que pueda trabajar. Cada decisin que toma en el curso de su
carrera se basa en su sentido de lo que es correcto, no en su estimacin de lo
que es lucrativo.
El profesional de la Farmacia debe considerar las necesidades del paciente

por encima de todo, relegando sus necesidades materiales a una posicin
inferior.
Aprobacin social
La aprobacin social es tan importante que define si una ocupacin se
considera profesional o no. sta se consigue a travs de la fidelidad por parte
de los profesionales a los preceptos ticos, los cuales impulsan mejoras
cualitativas.
El deseo de ser un profesional
Para que una ocupacin sea profesional debe ser considerada por la sociedad
como una funcin esencial en beneficio de la misma, y el funcionamiento
regular de las profesiones define el bienestar de la sociedad. El deseo de
prestar una funcin sumamente til en la sociedad es uno de los principales
estmulos de la conducta profesional del farmacutico.
Para que el profesional ponga el inters del paciente por encima del beneficio
econmico inmediato, sus ingresos deben ser suficientemente elevados como
para que le permitan una calidad de vida digna y honorable.
1.3 BIBLIOGRAFA
Servicio de Informacin. La bsqueda de informacin es para el farmacutico
fundamental y tiene necesidad de una variedad de tipos de informacin, la cual
puede diferir segn la profundidad del conocimiento preexistente sobre el tema
y el uso que le piensa dar a la informacin. El campo de la ciencia de la
informacin divide convencionalmente las fuentes en tres tipos:
a. Fuentes primarias
Contienen informaciones originales de investigaciones cientficas, tecnolgicas
o profesionales. Ejemplo, revistas, jornales, series, magazines, o boletines
semanales, mensuales, trimestrales y anuales. Jornal of Pharmaceutical
Scince. Publicaciones en congreso, diario oficial, Patentes, Normas.
b. Fuentes secundarias
Contienen informacin a partir de alguna o de todas las fuentes primarias:
Informacin de segunda mano, ms accesible. Ejemplo, bibliografas, folletos,
listas, enciclopedias, diccionarios, manuales como el Handbook vademcum,
guas y anuarios, Indices como Current contents, Resmenes, abstracts.
c. Fuentes terciarias
Son aquellas que derivan de uno de los dos grupos mencionados previamente.
Representan un compuesto de informacin proveniente de esas fuentes,
incluyen guas especializadas para la literatura las cuales dirigen al usuario
directamente a las fuentes secundarias.
BIBLIOGRAFA OFICIAL
Farmacopeas y formularios. Es un libro y su complemento que contiene las
listas de sustancias medicinales y descripciones, pruebas y frmulas para
prepararlas,
seleccionados
por
una
autoridad
reconocida
oficialmente, Secretara de salud en Mxico.
The National Formulary NF
Diario Oficial
Brithes Pharmacopeia
The Pharmaceutica, CODEX
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos FEUM
Servicios computados.
La informacin que existe en las farmacopeas y su organizacin son de la

siguiente manera:
Monografas de la USP
I Los nombres de las substancias se expresan de la siguiente manera:
a.
Por el nombre marginal o de ndice
b.
Por el ttulo oficial en ingls
c.
Por el ttulo oficial en latn
d.
Por su sinnimo
e.
Por su nombre botnico
f.
Por su frmula estructural
g.
Frmula estructural
h.
Frmula simblica
i.
Definicin oficia
j.
Descripcin oficial
k.
Solubilidad
l.
Pruebas de identidad y de pureza
m.
Procedimientos de ensayo
n.
Dosificacin
o.
Tamaos usuales
p.
Rotulacin
Se puede sistematizar la bsqueda de informacin tomando en cuenta lo
siguiente:
Guas para la literatura: proporcionan listado de material disponible, artculos
sobre las funciones y usos de varias herramientas de investigacin por
ejemplo: Morton LT, Godblts. Ed: Information Sources in Medical Sciences, 4a.
Ed., Bowker Saur, London, 1992.
Diccionarios especficos de trminos altamente especializados: contienen
definiciones que pueden ser desconocidas para el estudiante y que le permitan
ampliar o conocer su significado. Ejemplo: A Dictionary of Drog Abuse Terms
and Terminology (Abel El, Greenwood, Westport CT, 1984)
Revistas especializadas. Proporcionan la informacin actualizada sobre un
tema de investigacin ms rpidamente, y que reducen el tiempo transcurrido
entre el descubrimiento y la publicacin del hecho. Ej. Journanl of Clinical
Pharmacology. Amm Coll Clin Pharmacol, Stanfor CT, mensual.
Libros de texto. Se pueden usar para proveer la informacin bsica necesaria
sobre una materia, ya que han sido escritos como las bases para la instruccin
en el tema.
Enciclopedias. Proporcionan suficiente informacin para una orientacin
general sobre el tema.
1.4 DEFINICION ES Y TRMINOS OFICIALES
Define basndote en la informacin de la Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos de la Edicin actualizada y de la Ley General de Salud los
siguientes trminos: farmacia, farmacutico, frmaco, droga, medicamento
oficinal, medicamento magistral, especialidades farmacuticas, forma
farmacutica,
txico, veneno, remedio, materia prima, substancia
aditiva, medicamento similar, medicamento genrico, medicamento genrico
intercambiable, molcula nueva, botica, droguera, prescripcin, caducidad,
etiqueta,
medicamento
herbolario,
medicamento
homeoptico,
acondicionamiento, biodisponibilidad, condicin sanitaria, denominacin
distintiva, denominacin genrica, envase primario, envase secundario,
insumos, lote, tercero autorizado, receta mdica.
Anota las abreviaturas de los siguientes trminos
Atmsfera, microgramo, microlitro, micrmetro, micromol, Bao Mara, bao
vapor, cuanto baste para, cuentas por minuto de radiactividad, unidad de
actividad hemoltica del complemento, dosis infectiva en cultivos celulares al
50.0 por ciento, dosis letal media, dosis letal equivalente, dosis letal mnima,
densidad ptica, espectro de absorcin en la regin infrarroja, espectro de
absorcin en la regin ultravioleta, humedad relativa, intracerebral,
intramuscular, intraperitoneal, intravenosa, gradiente de distribucin, molar,
masa en masa, masa en volumen, miliequivalente, mtodo general de anlisis,
masa molecular, milimolar, milinormal, mtodo de anlisis en productos
biolgicos, normal, Pascal, partes por billn, partes por milln, revoluciones por
minuto, solucin colorida, solucin indicadora, solucin reactivo, sustancia de
referencia, unidad de endotoxina, unidades formadoras de colonias, Unidad
internacional, Unidades Internacionales de antitoxina, volumen en volumen. Si
encuentras otras que consideres importantes antalas.
1.5 CAMPO DE ACCIN
Estos son algunos ejemplos del campo de accin del profesional farmacutico.
Farmacuticos en la Industria: el rea de ventas generalmente es
considerada como una de las formas de ingreso de los farmacuticos a la
Industria, el representante de ventas llamado Representante de servicios
mdicos y agente de propaganda mdica, visita a farmacuticos, mdicos,
enfermeras, dentistas y veterinarios, con muestras de los productos de sus
compaas. El objetivo de las visitas es proporcionar a los distintos
profesionales, suficiente informacin completa acerca de un producto como
para estimular su utilizacin, prescripcin o recomendacin por parte del
especialista sanitario apropiado.
Las compaas farmacuticas ofrecen a stos profesionales excelentes
paquetes de beneficios adicionales, y percepcin econmica comparable con
otros empleos de la prctica farmacutica.
Farmacuticos en la Investigacin y desarrollo: esta rea de la Industria es
adecuada en especial para los farmacuticos con una formacin cientfica.
Esta prctica ha contribuido al mejoramiento de la salud de la humanidad.
La investigacin de nuevos frmacos y medicamentos involucra desde su
descubrimiento, hasta los estudios de Fase I, II, III, as como su transformacin
en medicamento y en Especialidad Farmacutica. La remuneracin econmica
de este profesional es alta y por lo general requiere de estudios de Postgrado
para ejercerla.
Farmacuticos de la Produccin y Control de calidad: stos con frecuencia
ocupan puestos gerenciales, son responsables de prever las necesidades de la
compaa y planificar las instalaciones de la planta, los equipos y el personal
necesarios para cumplir con las metas de produccin en la empresa. Tienen a
su cargo el establecimiento y la administracin de los procedimientos de
fabricacin y sus controles. Generalmente stos profesionales requieren de
ttulos superiores a la licenciatura. En Mxico los Q.F.B. que se encuentran en
la Industria generalmente trabajan en el Laboratorio de Control de Calidad, se
prefiere a los Ingenieros Qumicos para los puestos gerenciales en los

procesos de produccin.
Farmacia comunitaria: la atencin farmacutica esta cambiando globalmente
la estructura de la profesin de farmacia. Est reclamando la aparicin de
nuevos lderes: profesionales y profesores que elijan marcar su territorio del
lado del paciente y no del lado del producto o de la dispensacin detrs de la
caja, el lugar comercial de un negocio o el lado tradicional de los modelos
convencionales de la farmacia clnica en instituciones de enseanza de
cuidados intensivos. Est reclamando un nuevo saber: profesionales que
puedan implementar formas ms eficientes y efectivas para ayudar al paciente.
De los campos mencionados anteriormente, as como de algunos que
conozcas, investiga en que reas se encuentran trabajando los Qumicosfarmacobilogos, las habilidades ms utilizadas en los mismos, las
percepciones econmicas y condiciones generales de trabajo.
2. FARMACIA Y SU RELACIN CON OTRAS CIENCIAS

2.1. Matemticas (Metrologa, Estadstica, Clculo diferencial, integral,
etc.)
La relacin principal que con la ciencia matemtica tiene el farmacutico en
operaciones tcnicas aplicables a la farmacia es la manipulacin de balanzas,
pesas y medidas de volumen. Por lo que introducimos un tema sobre
METROLOGA que se ocupa del estudio de los diversos pesos y medidas y sus
relaciones. Se pueden dividir para su estudio en Pesos y medidas, pesadas y
mediciones, y Densidad y peso especfico.
En las siguientes tablas se presentan los sistemas mtricos de medidas de
longitud y de capacidad del sistema de medidas de capacidad de boticario, con
sus respectivos equivalentes.
Medidas mtricas de longitud
1 nanmetro (nm) = 0.000000001 m, 0.001 m, 10 m, 10A
1 micrmetro (m) = 0.000 001, 0.001 mm, 10 m, 10,000 A
1 milmetro (mm) = 0.001 m
1 centmetro
= 0.01 m
1 decmetro
= 0.1 m
1 metro (m)
= 1.0 m
1 decmetro (dm) = 10.0 m
1 hectmetro (hm) = 100.0 m
1 kilmetro (km)
= 1000.0 m
-9
-6
Medidas mtricas de capacidad
1 microlitroL)
1 mililitro (Ml)
1 centilitro (cL)
1 decilitro (dL)
1 litro (L)
1 decalitro (daL)
1 hectolitro (hL)
1 kilolitro (kL)
= 0.0000001L
= 0.001 L
= 0.01 L
= (0.1 L)
= (1.0 L)
= (10.0 L)
= (100.0 L)
= (1000.0 L)
Medidas del boticario o de vino (EE.UU.)

Galn pintas Onzas lquidas Dracmas lquidas
Cong = = 8
= 128
= 1,024
= 0.1 = 16
= 128
Onzas lq.
=8
Dracmas lquidas
Libra Onzas Dracmas
1 lb = 12
= 96
1 onza = 8
1 Dracma
Pesos avoirdupois
Escrpulos
= 288
= 24
=3
1 Escrpulo
Minims
= 61,440
= 7,680
480
= minims 60
Granos
= 5,760
= 480
= 60
= gr 20
Pesos de boticario
Libra Onzas Granos

1 lb = 16
7000
Oz l
= gr 437.5
Es esta tabla se muestran los prefijos reconocidos con la unidad apropiada:

Pesos
1 microgramo g = 0.000001 g
1 miligramo mg
= 0.001
g
1 centigramo cg = 0.01
g
1 decigramo dg
= 0.1
g
1 gramo g
= 1.0
g
1 decagramo dag = 10.0

1 hectogramo hg = 100.0
1 kilogramo Kg
= 1,000.0
g
g
g
En las siguientes tablas se muestran los sistemas ingleses de pesos:

Medidas imperiales (britnicas)
Galn Pintas Onzas lquidas Dracmas lquidas
Minims
Cong = = 8
= 160
= 1,280
= 76,800
= 0.1 = 20
= 160
= 9,600
Onzas lq.
=8
480
Dracmas lquidas
= minims 60
Al fijar la dosis para un paciente el profesional suele indicar los medicamentos
lquidos en ciertas cantidades adoptadas por la costumbre y estimadas de la
siguiente manera:
En casi todos los casos, se comprueba que stas medidas tienen una
capacidad promedio 25% mayor que las cantidades tericas, por tanto se
deben recomendar medidas de uso medicinal especficos graduados con
precisin como pueden ser goteros, cucharitas, etc, que se puedan adquirir o
bien anexar en el envase del medicamento.
Medidas mtricas aproximadas
Medicin casera
1 vaso de agua
1 tasa de t
1 vaso de vino
2 cucharadas soperas
1 cucharada sopera
1 cucharada de postre
1 cucharadita de t
cucharadita de t
Volumen mtrico
240 mL
120 mL
60 mL
30 mL
15 mL
8 mL
5 mL
2.5 Ml
A partir de stas se pueden calcular otras equivalencias:

Medidas de longitud
1 metro = 39.4 pulgadas
1 pulgada = 2.54 cm = 25.4 mm
1 micrn = 1/1,000 mm = 10 m = 1/25,400 pulgadas
6
Medidas de volumen
1 mililitro = 16.2 minims
1 onza lquida =29.6 mL
1 pinta = 473 mL
1 galn = 3,790 mL
Medidas de peso
1 kilogramos = 2.20 lb avoir
1 libra avoir = 454 g

1 onza avoir = 28.4 g
1 onza de boticario = 31.1 g
1 libra de boticario = 373 g
1 gramo = 15.4 gr
1 grano = 64.8 mg
RESUELVE LOS SIGUIENTES EJERCICIOS:
1. Sumar 25 mg, 25 g, 210 mg, 2 kg, 1.75 g, 215 mg, 454 g y 30 mg
2. Cul es el peso de 1,200 g en el sistema boticario?
3. Un farmacutico compra 25 g de un frmaco potente y en distintos
momentos expende 0.2 g, 0.85 g, 90 mg y 150 mg, 0.01 g Cunto queda
del frmaco?
4. Cul ser el peso total de los componentes de una receta de 25 unidades,
si cada unidad contiene 0.4 g de slido F, 0.01 g de slido G y 5 mg de
slido H?
5. Un farmacutico compra un recipiente con 8 onzas de una droga. Cuntas
cpsulas de 3 gr puede elaborar con su contenido?
6. La dosis de una droga es de 1/150 g Cuntas dosis se obtienen de 10 dg
de la droga?
7. Cuntos gramos de ungento al 5% se pueden preparar con 5 g de
componente activo?
8. Cul es la dosis para un nio de 40 libras de peso si la dosis del
medicamento para un adulto promedio es de 10 mg? (Aplicar la regla de
Clark).
9. Un antibitico se presenta en inyecciones con 10 mg de antibitico/mL.
Cuntos ml se necesitan para un lactante de 8 kg si la dosis es de 1.4
mg/Kg de peso corporal? (aplicar la regla de Fried)
10. La dosis adulta de una droga es de 5 gr Cul es la dosis para un nio de 3
aos? (Aplicar la regla de Young).
2.2. Qumica Orgnica, Inorgnica, Analtica, Productos naturales,
Farmacologa.
Anotar 10 substancias con actividad farmacolgica indicando:
a.
Su origen
b.
Nombre cientfico o qumico
c.
Nombre comn
d.
Parte utilizada
e.
Naturaleza qumica
f.
Accin farmacolgica
g.
Uso teraputico
NOTA: La terminologa mdica desconocida deber ser investigada y reportada
Ejemplo:
Codena
Origen: Vegetal
Nombre cientfico: Papaver somniferum
Parte utilizada: gomo-resina extrada del fruto o cpsula

Naturaleza qumica: Alcaloide
Accin farmacolgica: Antitusgeno
Uso teraputico: Antitusgeno
Antitusgeno: disminuye la tos o contra la tos.
2.3. Operaciones unitarias (Tecnologa I)
Los procesos farmacuticos elementales en el transcurso de la produccin,
durante los cuales no tienen lugar transformaciones en la naturaleza qumica
de las substancias se dividen en:
A) Separar
B) Unir
C) Dar forma
D) Transmitir calor
SEPARAR
Tamizar
Extraer
Prensar
Filtrar
Colar
Centrifugar
Separar
Sedimentar
Decantar
Evaporar
Concentrar
Destilar
Secar
UNIR
Mezclar
Disolver
Hinchar
Suspender
Emulsionar
Mezclar de fusin
Amasar
DAR FORMA
Triturar
Granular
Comprimir
Vaciar
TRANSMITIR CALOR
Calentar
Enfriar
Fundir
Solidificar
Separar: es disgregar una mezcla en sus componentes aislados o fases en un

determinado sistema de sustancias.
Tamizar: es separar una materia granulosa segn el tamao del grano para lo
cual una superficie perforada (tamiz, trama con luz definida) permite el paso de
los componentes finos se lo impide a los ms bastos.
Extraer: es separar una mezcla de sustancias por disolucin de uno ms

componentes por medio de disolventes o mezclas de ellos.
Prensar: es separar un lquido de un material por compresin del mismo contra
una plancha perforada que permite el paso del lquido.
Filtrar: es separar slidos no disueltos de lquidos por medio de capas porosas
(filtros) que son permeables al filtrado y no al residuo.
Sedimentar: es depositar partculas no disueltas en un lquido por accin de la
gravedad
Decantar: separar slidos no disueltos que aparecen depositados en el fondo
de un lquido.
Centrifugar: es separar una mezcla de slidos y lquidos por accin de la
fuerza centrfuga.
Evaporar: es eliminar completamente el disolvente de la solucin de un slido
mediante aporte de calor
Concentrar: es separar parcialmente el disolvente de una solucin
transfiriendo el mismo al estado gaseoso hasta alcanzar una determinada
concentracin en la solucin
Destilar: es separar una mezcla de lquidos o una solucin por evaporacin y
posterior condensacin del vapor.
Secar: es eliminar lquidos, generalmente agua, de slidos, lquidos o
sustancias gaseosas o mezclas de sustancias.
Secado de gases: se realiza en una torre de sacado con un agente desecante
slido
Secado de slidos: se realiza con aire seco, por aporte de calor o con
desecantes.
Unir: es juntar sustancias en el estado y formas deseadas en uno o ms
sistemas homogneos.
Mezclar: es repartir uniformemente dos o ms sustancias entre s por medio de
procesos fsicos.
Hinchar: es unir un slido en un lquido sin que se obtenga una solucin.
Emulsionar: es unir dos lquidos no miscibles entre s repartindose un lquido
en el otro en forma de pequeas gotas.
Mezclar en fusin: es unir componentes slidos o semislidos que han sido
llevados previamente al estado lquido.
Amasar: es unir componentes slidos con lquidos o componentes semislidos
en masas plsticas, principalmente por accin de fuerzas de cizalla.
Dar forma: es convertir la forma previa de las sustancias en otra dada y
reproducible
Triturar: es dividir los slidos en partculas hasta un tamao de grano fino o
muy fino por aplicacin de fuerzas externas por presin, percusin, abrasin o
aplastamiento.
Granular: es aglomerar sustancias finamente divididas mediante presin o por
impregnacin con un lquido o aglutinante.
Comprimir: es dar forma a masas en granos o polvo, apelmazndolas por
accin de la presin.
Vaciar: es dar forma a un fundido o dispersin depositndolo en un molde en el
cual solidifica.
Transmitir calor: transmitir calor es cambiar el contenido calorfico de las
sustancias en base a una modificacin de la temperatura.
Calentar: es aportar calor para elevar la temperatura de los lquidos sin cambio
en el estado de agregacin.
Enfriar: es extraer calor para disminuir la temperatura de lquidos o sustancias
fundidas con o sin cambio del estado de agregacin.
Fundir: es llevar sustancias slidas y semislidas al estado lquido por medio
de un aporte de calor.
Solidificar: es llevar una substancia en fusin al estado slido o semislido por
extraccin de calor.
Ejemplo de la secuencia que pueden tener las diferentes operaciones
bsicas en la fabricacin de una tableta y en la que se pueden utilizar para su
compresin diversos equipos
Obtencin de un comprimido mediante granulacin hmeda
A partir de las deficiones proporcionadas acerca de las operaciones unitarias,
investiga lo siguiente:
1.- Medios filtrantes
a.
Caractersticas de los instrumentos y material para separar lquidos de
slidos
b.
Aplicaciones
2.- Medios para transmitir calor
a.
Caractersticas de los aparatos para generar y aplicar calor.
b.
Aplicaciones
3.- Medios de fragmentacin
a.
Caractersticas de los instrumentos para disminuir el
tamao de partcula
b.
Aplicaciones
3.- Tipos de agentes levigantes
a.
Caractersticas fisicoqumicas
b.
Usos tecnolgicos
c.
Ejemplos
4.- Tipos de agentes emulsificantes
a.
b.
Usos tecnolgicos
5.- Tipos de agentes suspensores
a.
b.
Usos tecnolgicos
6.- Agentes modificadores de la viscosidad
a.
b.
Usos tecnolgicos
7.- Lquidos de extraccin
a.
Tipos de solventes y mezclas de lquidos de extraccin
para la extraccin de principios activos.
b.
Dependiendo de la solubilidad, que tipo de principios
activos de vegetales extraen los solventes.
2.4. Estabilidad
La capacidad de una frmula en particular en un sistema especfico de envase

y cierre para mantener dentro de las especificaciones fsicas, qumicas
microbiolgicas, teraputicas y toxicolgicas que se le sealaron al fabricarse.
Selecciona de la FEUM, un frmaco o forma farmacutica sealando los
siguientes parmetros que sirven de base para el control de calidad:
1.a) Frmula
b) Nombre cientfico
c) Sinnimos
d) Descripcin
e) Solubilidad
f) Ensayo de Identidad
g) Valoracin
Explique el tipo de anlisis cualitativo, cuantitativo y/o instrumental al que se
somete para identificar o cuantificar los parmetros que lo requieran.
2.5. Control de calidad (total)
Es el esfuerzo organizado dentro de un establecimiento con miras a disear,
producir, mantener y o asegurar la calidad especificada en cada unidad de
producto que se distribuye de la siguiente manera: control de calidad analtico,
por inspeccin, estadstico, ambiental, documentacin, aseguramiento y
buenas prcticas de fabricacin.
3. FORMAS FARMACUTICAS.
Forma farmacutica: Es la forma en que se expende el producto farmacutico.
Mezcla de uno o ms principios activos con o sin aditivos que presentan
caractersticas fsicas para su adecuada dosificacin, conservacin,
administracin y biodisponibilidad. La preparacin de formas farmacuticas que
responden a las exigencias de exactitud, dosificacin, acabado exterior,
estabilidad y seguridad de accin, son el cometido de un farmacutico. Debe
estar capacitado para elaborar preparados medicamentosos segn
indicaciones de las recetas consignadas en las Farmacopeas y Formularios as
como toda clase de recetas mdicas, incluso las que precisan determinaciones
especiales. La obtencin de reactivos y material de diagnstico de laboratorio
en farmacias, hospitales, laboratorios clnicos, es igualmente parte del campo
de tareas del farmacutico. La demanda de medicamentos con parmetros
constantes, buena estabilidad, fcil aplicacin etc. Solo puede satisfacerse
respetando los conocimientos cientficos. Tecnologa es la ciencia de las
regulaciones cientfico-tcnicas de los procesos de produccin. Asegura la
aplicacin de los conocimientos ms modernos para alcanzar por medio de
modificaciones con fundamentos cientficos de los mtodos de produccin, la
ms alta efectividad. La tecnologa farmacutica se ocupa de la elaboracin y
transformacin de sustancias medicamentosas en formas farmacuticas.
Las formas farmacuticas se realizan desde que el mdico prescribe un
medicamento magistral, por lo que histricamente ha sido importante conocer
la relacin entre el mdico y el farmacutico en la dispensacin de los
medicamentos, lo cual se puede analizar comprendiendo el significado del
siguiente texto, que nos habla sobre la receta.
3.1 RECETA
Se entiende por receta mdica un documento normalizado por el cual los
facultativos mdicos, legalmente capacitados, prescriben la medicacin al
paciente para su dispensacin por las farmacias.
La palabra receta deriva del latn rcipe (recibe) y segn otros del preceptum
(prescripcin). Clsicamente comprende las siguientes partes:
Inscripcin (que es una manifestacin de las creencias del mdico) Es una
invocacin religiosa y va desde una simple cruz hasta las iniciales I.H.S. ( in oc
signo), de los cristianos, o D.O.M. de los judos.
Preposicin. Es la abreviatura R (rcipe), imperativo dirigido al farmacutico si
se receta en latn. O Dp. (Despchese), si se hace en castellano.
Asignacin o prescripcin. Consta de los nombres propios de los
medicamentos y sus cantidades expresadas en nmero arbigo, o mejor en
letra: si van en gotas se escriben en nmeros romanos. Debe escribirse la
receta con letra clara, evitando abreviaturas. Hay algunas de uso corriente que
pueden seguirse usando: H.s.a. (hgase segn arte) o aa (a partes iguales)
Cuando las cantidades recetadas sean superiores a la mxima, habr que
subrayarse o incluir esa cantidad entre admiraciones, con el fin de informar
al farmacutico que no se trata de un error, de todas formas, la ley le da
derecho a rechazarla y, si el facultativo insiste en que se despache, debe poner
rectificada, a peticin del farmacutico, despchese bajo mi responsabilidad, se
firma de nuevo y quedar archivada.
Los medicamentos en la asignacin segn su importancia se clasifican en:
base (remedium cardinale) que es el frmaco fundamental o principio activo,
coadyuvante (remedium adjuvans), que refuerza o mejora las propiedades
farmacodinmicas de la base; excipiente o vehculo (remedium corrigens)
aquella substancia que mejora el sabor o caracteres organolpticos de la
frmula.
Suscripcin. Constituye el conjunto de indicaciones que el mdico hace al
farmacutico para la preparacin de la receta. Que generalmente aparece
como H.s.a. luego se pone la forma en que se desea administrar el remedio
(pldoras, grageas, etc.)
La signatura o instruccin contiene todos los datos pertinentes de cmo el
paciente ha de tomar la medicina. Hay que precisar la cantidad por toma, dosis
global en 24 horas, forma de tomar el medicamento (antes, durante o despus
de la comida), nmero de das que debe tomar el medicamento, y que
alimentos y hbitos no son compatibles con el medicamento, etc.
La receta mdica constar de dos partes como requisitos legales: el cuerpo de
la receta, destinado al farmacutico y el volante de instrucciones, para el
paciente.
Existen recetas especiales.
Las recetas de estupefacientes y psicotrpicos, que se ajustarn a las
condiciones particulares que determinan su legislacin especial y las recetas
de los Servicios de Salud Pblica.
En todas las recetas deber incluirse
El nombre y dos apellidos del mdico prescriptor
La poblacin y direccin donde ejerza. La referencia a establecimientos,
instituciones y organismos pblicos solamente podr figurar en las
recetas oficiales de los mismos.
El colegio profesional al que pertenezca, nmero de colegiado y, en su

caso, la especialidad oficialmente acreditada que ejerza. Cdula
profesional
El nombre y dos apellidos del paciente y su ao de nacimiento
El medicamento o producto objeto de la prescripcin, con su
denominacin genrica o denominacin comn internacional de la
Organizacin Mundial de la Salud, cuando exista, bajo marca, con
expresin de su naturaleza o caractersticas que sean necesarias para
su inequvoca identificacin.
La forma farmacutica, va de administracin y, si procede la dosis por
unidad.
El formato o presentacin expresiva del nmero de unidades por envase
El nmero de envases que se prescriban.
La posologa, indicando el nmero de unidades por toma y da, y la
duracin del tratamiento.
El lugar, la fecha, firma y rbrica.
Tambin se anotar en el cuerpo de la receta las advertencias que el
mdico estime precedentes, dirigidas al farmacutico.
El mdico consignar en el volante de instrucciones para el enfermo las
que juzgue oportunas y, cuando lo estime conveniente y a su criterio, el
diagnstico o indicacin diagnstica.
El plazo de validez de las recetas mdicas ser de diez das naturales a
partir de la fecha de prescripcin.

Compara las caractersticas de las recetas incluidas en ste tema y analiza
las diferencias y si se apegan a las disposiciones legales establecidas.
CONSULTORIO DEL GRUPO DE MEDICOS CONTEMPORANEOS

CALLE DEL PARQUE SUR, No. 20, TRITURADO, WI 53706
TEL: (609) 555-1333 FAX: 608 555-1335
Rx #17464
Nombre Rafael Ortz Jimenez
Fecha 07/05/08
Domicilio Avenida Gran Can Nm. 234 Edad 45
Rx
Aceite de ricino
Goma arbiga
Alcohol
Jarabe de cerezas
40 mL
c.b.p.
15 mL
20 mL
Peso/Talla 90 Kg, 1.74 m
Agua destilada
100 mL
Mezcle y haga emulsin

Instrucciones para el paciente: tomar dos cucharadas al acostarse cuando la situacin lo
requiera en el caso de estreimiento
Surtir de nuevo: En dos semanas
Dr. Linus Ashman

Nm.
DEA___________________
Receta para un medicamento magistral.
H.S.
Gastroenterlogo, Luis Tapia Amezcua, R.F.P. 592827, C.D.E.
3211137
Miembro del Colegio de Gastroenterlogos, A.C.
Calle Gertrudis Bocanegra # 720 Col. centro C.P. 58000,
PACIENTE: Jorge Luis Tena Daz Barriga
Edad 49 (ao de nacimiento 1955)
Asignacin o prescripcin
R. Principio activo: Sulfato de codena-------0.18 g
Coadyuvante: Cloruro amnico-----------------3.6 g
Correctivo: Jarabe de Ipecacuana-------------12.0 g
Excipiente: Jarabe de regaliz---------------------36 g
Suscripcin Mzclese H.s.a.
Instruccin: Una cuchara de caf cada dos horas mientras persista la tos
DR. TAPIA AMEZCUA

TEL: (609) 555-1333 FAX: 608 555-1335
Rx #123456
Nombre Juan Daz Domnguez
Fecha 09/08/08
Domicilio Central Norte No. 123 Edad 25
Rx
Laboratorios Rugby
J. Thompson 0/00/00
Cpsulas de Amoxicilina 250 mg

#30
1 cpsulas 3 veces al da, durante 10 das
Surtir de nuevo: 0
Dr. Linus Ashman

Nm.
DEA___________________
I.H.S.
Gastroenterlogo,
Luis
Tapia
Amezcua,
R.F.P.
3211137
592827,
C.D.E.

R. Cisaprida comprimidos 5 miligramos (Unamol) laboratorios Senosiain, caja
con 30 comprimidos.
Tomar una cpsula cada 24 horas por la noche al acostarse, durante 30 das.
No ingerir comidas altas en grasas, ni irritantes. No tomar alcohol ni fumar.
DR. TAPIA AMEZCUA

3.2 Clasificacin de Formas Farmacuticas segn la Farmacopea de los
Estados Unidos Mexicanos, sptima Edicin.
Forma
Descripcin
Farmacutica
Cpsulas
Cuerpos
huecos(pequeos
receptculos),
obtenidos
por
moldeamiento de gelatina, pudiendo ser
de textura dura o blanda; dentro de los
cuales se dosifican el los principios
activos y aditivos (excipientes) en forma
slida
(mezcla
de
polvos
o
microgrnulos) o lquida. Las cpsulas
lquidas estn constituidas por dos
secciones que se unen posteriormente a
su dosificacin (se pueden volver a abrir
con facilidad); las cpsulas blandes estn
constituidas por una sola seccin y son
selladas despus de su dosificacin
(stas no se abren despus de haber
sido selladas). Ambas se fabrican en
varios tamaos y formas, en el caso de
las cpsulas blandas se pueden
administrar tambin por va vaginal.
Tanto las cpsulas duras como las
blandas pueden ser de liberacin
controlada, en el caso de las segundas
tambin se pueden presentar de tipo
entrico.
Colirio
Solucin que contiene el o los principios
activos y aditivos, aplicable nicamente a
la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente
transparente, estril, isotnica y con un
pH neutro o cercano a la neutralidad
Crema
Preparacin lquida o semislida que
contiene el o los principios activos y
aditivos necesarios para obtener una
emulsin, generalmente aceite en agua,
con un contenido de agua superior al
20%
Elixir
Solucin hidroalcohlica que contiene el
o los principios activos y aditivos;
contiene
generalmente
sustancias
saborizantes, as como aromatizantes. El
contenido de alcohol puede ser del 5 al
18%
Emplasto
o Forma slida que contiene el o los
parche
principios activos y aditivos extendidos
Para uso
1.
2.
Oral
Vaginal
1) Oftlmico
1) Tpico
1) Oral
1) Tpico
Emulsin
Espuma
Gel
Grageas
Granulado
sobre una tela, plstico o cinta adhesiva

que sirve como soporte y proteccin
adems de tener un efecto oclusivo y
accin macerante que permite adems el
contacto directo con la piel y se
reblandece con la temperatura corporal
Sistema
heterogneo
generalmente
1. Oral
constituido de dos lquidos no miscibles
2. Tpico
entre s; en el que la fase dispersa est
3. Inyectable
compuesta de pequeos glbulos
distribuidos en el vehculo en el cual son
inmiscibles. La fase dispersa se conoce
tambin como interna y el medio de
dispersin se conoce como fase externa
o continua. Existen emulsiones del tipo
agua/aceite o aceite/agua y pueden
presentarse como semislidos o lquidos.
El o los principios activos y aditivos
pueden estar en la fase externa o interna
Preparacin semislida constituda por 1) Vaginal
dos fases: una lquida que lleva el o los
principios activos o aditivos y otra
gaseosa que lleva gas propulsor para
que el producto salga en forma de nube.
Preparacin semislida que contiene el o
1. Oral
los principios activos y aditivos, slidos
2. Tpica
en un lquido que puede ser, agua,
alcohol o aceite, de tal manera que se
forme una red de partculas atrapadas en
la fase lquida.
Variedad de comprimido que contiene 1) Oral
el o los principios activos y aditivos,
generalmente de superficie convexa
recubierta con una o ms capas de
mezclas de diversas substancias tales
como: azcares, resinas naturales o
sintticas, gomas, agentes plastificantes,
alcoholes polihdricos, ceras, polmeros,
colorantes autorizados y, en algunas
ocasiones agentes saborizantes. La
cubierta tambin puede contener los
principios activos. Las grageas con capa
entrica
son
comprimidos
cuyo
recubrimiento es resistente al fluido
gstrico y permite su desintegracin en el
fluido intestinal.
Presentacin slida que contiene el o los 1) Oral.
principios activos y excipientes en
conglomerados de polvos. Las partculas
slidas individuales difieren en forma,
Jalea
Jarabe
Linimento
Locin
vulo
Pasta
Polvo
Soluciones
tamao y masa dentro de ciertos lmites.

Existen efervescentes recubiertas con
azcar, con capa entrica y de liberacin
controlada.
Coloide semislido que contiene el o los
principios activos o aditivos cuya base
hidrosoluble por lo general esta
constituido por gomas como la de
tragacanto, otras bases usadas son la
glicerina, pectina alginatos compuestos
boroglicerinados, derivas sintticos o
substancias
naturales
como
la
carboximetilcelulosa
Solucin acuosa con alta concentracin
de carbohidratos tales como: sacarosa,
sorbitol, dextrosa, etc., de consistencia
viscosa, en la que se encuentra disuelto
el o los principios activos o aditivos
Presentacin
lquida,
solucin
o
emulsin que contiene el o los principios
activos o aditivos cuyo vehculo es
acuoso, alcohlico u oleoso.
Se puede presentar como solucin,
suspensin o emulsin, que contiene el o
los principios activos y aditivos, y cuyo
agente
dispersante
es
predominantemente agua.
Presentacin slida a temperatura
ambiente que contiene l o los principios
activos y aditivos, de forma ovoide o
cnica, con un peso de 5 a 10 g
preparado generalmente con gelatina
glicerinada. Se funde a la temperatura
corporal.
Forma semislida que contiene l o los
principios activos y aditivos, hecha a
base de una alta concentracin de polvos
insolubles (20 al 50%), en bases grasas
o acuosas, adsorbentes o abrasivos
dbiles combinados con jabones.
Forma slida que contiene el o los
principios activos y aditivos finamente
molidos y mezclados para asegurar su
homogeneidad.
Preparado lquido, transparente y
homogneo, obtenido por disolucin de
l o los principios activos y aditivos en
agua, y que se utiliza para el uso externo
o interno. En el caso de soluciones
inyectables, oftlmicas y ticas deben ser
1) Tpico
1) Oral
1)Tpico
1.
Tpico
1) Vaginal
1.
2.
Bucal
Externo
(Tpico)
1.
2.
Oral.
Inyectable
Tpico
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Oral
Inyectable
Ocular
Tpico
Enema
tico
3.
soluciones estriles.
Supositorios
Preparado
slido
a
temperatura
1. Rectal
ambiente, que contiene el o los principios
2. Uretral
activos o aditivos; de forma cnica,
cilndrica o de bala, destinado a
introducirse en el recto o uretra. Se
funde, ablanda o se disuelve a
temperatura corporal.
Suspensin
Sistema disperso compuesto de dos
1. Oral
fases, las cuales contienen l o los
2. Inyectable
principios activos o aditivos. Una de las
3. Enema
fases, la continua o la externa es
4. Tpico
generalmente un lquido o un semislido
5. Ocular
y la fase dispersa o interna, esta
constituida de slidos (principios activos)
insolubles, pero dispersables en la fase
externa, en el caso de inyectables deben
ser estriles.
Tabletas
o Preparado slido que se obtiene por
1. Oral.
comprimidos compresin o moldeado, que contiene l
2. Bucal
o los principios activos y aditivos.
3. Vaginal
Generalmente de forma discoide, plana,
ranurado y de tamao variado y que,
cuando sea necesario, puede ser
cubierto por una pelcula que no modifica
la forma original. Existen variedad de
tabletas tales como: efervescentes,
sublinguales, de accin y liberacin
prolongada, vaginales, multicapa y
masticables
Trocisco
o Preparacin slida de forma circular, 1) Bucal
pastilla
cuadrada u oblonga, que contiene l o
los principios activos y aditivos, fabricada
por moldeo con azcar y esta destina a
disolverse lentamente en la boca.
Ungento
o Preparacin de consistencia blanda que
1. Tpico.
pomada
contiene el los principios activos o
2. Ocular
aditivos incorporados a una base
apropiada que le da masa y consistencia.
Se adhiere y aplica en la piel y mucosas.
Esta base puede ser liposoluble o
hidrosoluble, generalmente es anhidra o
con un mximo de 20% de agua, tambin
se denomina ungento hidroflico cuando
contiene una base lavable o removible
con agua.
Define los siguientes trminos y sus sinnimos, anota al menos 5 ejemplos de
sustancias que se consideren como tales:
Principios activos, coadyuvantes, sustancias aditivas, solventes, diluyentes,

conservadores, colorantes, antioxidantes, saporferos, emulsificantes,
suspensores, cohesivos (aglutinantes), lubricantes, deslizantes, quelantes,
desintegrantes, humectantes, deslizantes.
Indica que tipo de forma farmacutica en base a las definiciones oficiales
(pomada, jarabe, tableta, etc.) se refieren las siguientes formulaciones
anexando a cada componente la funcin tecnolgica y/o accin farmacolgica
para las que han sido agregadas en las cantidades sealadas.
Ejemplo
Emulsin antisolar
Diobenzona 2.7g--------------------PRINCIPIO ACTIVO, FILTRO SOLAR (farmacolgica)
xido de zinc 4.5g--------------COADYUVANTE, ASTRINGENTE PROTECTORA Y ANTISPTICA
(farmacolgica)
Calamina
4.5g--------------- COADYUVANTE, ASTRINGENTE PROTECTORA Y ANTISPTICA
(farmacolgica)
Goma arbiga 11.25-----------------EMULSIFICANTE, EMOLIENTE (farmacutica)

Aceite de almendras 45ml---------VEHICULO, EMOLIENTE (farmacutica)
Agua de rosas cbp 90ml----------PARTE DEL VEHICULO, AROMATIZANTE (ADITIVO) (farmacutica)
Alcohol U.S.P.
5.7ml---------CONSERVADOR (SUBSTANCIA ADITIVA) (farmacutica)
___________________________________________
Benzocaina
0.75g--------Acido saliclico
0.75----------Acido benzoco
1.5g----------Alcanfor
1g-------------Salicilato de metilo
6gotas-------Talco
26g-----------___________________________________________
Acetaminofn
300 mg --------------P.V.P.
22.5 mg--------------Lactosa
61.75 mg------------Alcohol
4.5 mg --------------Ac. Esterico
9 mg-----------------Talco
13.5 mg--------------Almidn de maz
43.25 mg------------__________________________________________
Blsamo del Per
5g-----------Azufre coloidal
5g-----------Acido saliclico
3g-----------Lanolina
12g---------Aceite de ricino
5g------------
__________________________________________
Gluconato de potasio
Sabor de uva
Sacarina sdica
Metilparabeno
Propilparabeno
Carboximetilcelulosa sodica 1% cbp
Agua purificada
56g-------------10 gotas------30mg---------0.18g---------0.02g---------360ml--------170ml---------
___________________________________________
Aceite de ricino
45 ml---------Tween 80
3.8g-----------Span 20
0.7g-----------Azucar
85g------------Agua purificada cbp
100ml---------Aceite de naranja
20 gotas------3.3 ETIQUETA O MARBETE
1. Nombre comercial------------- ROBITUSSIN
2. Forma farmacutica---------- trociscos o pastillas cuadretos
3. Formulacin
Contiene:
Mentol
Jarabe de maz
Aceite de eucalipto
FD & C Rojo 40
Sacarosa
Metillparabeno
Benzoato de sodio
Pectina
Saborizantes Cereza
Almidn
Excipiente c.b.p. 1 pastilla.
4. Fabricado por Pas de origen ------EUA
5. Importado por ---------------------------Mxico, D.F. CP 03100
6. Domicilio fiscal---------------------------Santiago Tapia #80
7. Cdigo de barra--------------------------7501201201025
8. Va de administracin-------------------Oral
9. Forma de administracin---------------Disolver lentamente en la boca
10. Reacciones secundarias------------- Ligera anestesia en la lengua
11. Dosis
------------------------------- Cada dos horas una, mximo 8 en 24
horas
12. No. de lote------------------------------- 00035/02/2000.
13. Fecha de caducidad------------------ 5 Abril de 2008.
14. Indicaciones -----------------------------Antisptico y refrescante
15. Contraindicaciones.----------------------No se use en personas menores de 6
aos
16. Marca registrada--------------------------Reg. No. 6229 SSA

17. Contenido neto y precio----------------- 16 pastillas, $ 22.00
Revisar un marbete de Especialidad Farmacutica y otro de un Medicamento
Genrico intercambiable y analizar si el contenido se apega a las disposiciones
legales establecidas, discutir las diferencias.
4. INCOMPATIBILIDADES
Se entiende por incompatibilidades las alteraciones degradativas de un
preparado farmacutico que pueden ser provocadas por interacciones entre
dos o ms componentes. Son alteraciones no intencionadas que afectan a la
accin o que hacen que no pueda garantizarse una dosificacin exacta o que
influencian el aspecto tan negativamente que el preparado farmacutico haya
de ser rechazado por razones estticas. Si aparece una alteracin degradativa
solamente al cabo de algn tiempo de almacenamiento se habla de
inestabilidad. No resulta posible una separacin clara entre incompatibilidades
e inestabilidades sino que ms bien ambos fenmenos deben contemplarse en
conjunto. Las alteraciones provocadas por los factores ambientales (agentes
externos, como luz, aire, humedad, temperatura) hay que alinearlas con las
inestabilidades. Se consideran tambin inestabilidades las degradaciones que
se manifiestan al cabo de meses o aos, pero que tienen causas internas: por
ejemplo: accin microbiana en los jarabes que conduce a la formacin de
hongos, degradacin de una solucin de adrenalina por oxidacin.
Primitivamente se entenda por incompatibilidades solamente aquellas de los
componentes que aparecan en la fabricacin de preparados farmacuticos,
como licuefaccin, alteracin del sabor u olor, coloracin, desprendimiento de
gas, precipitacin, gelificacin, etc. Hoy se renen estos fenmenos bajo el
concepto de incompatibilidades manifiestas. Son alteraciones comprobables
por ensayos organolpticos. Junto a ellas se utiliza el concepto introducido por
Czetsch_Lindenwald. Incompatibilidad larvada para las interacciones no
reconocibles visualmente(invisibles u ocultas. Su comprobacin resulta posible
solamente por el ensayo de liberacin o de actividad. Existen transiciones
tambin entre las incompatibilidades manifiestas y labradas. Todas las
incompatibilidades son siempre dependientes de la concentracin. Esto quiere
decir que 2 sustancias que a baja concentracin no se influencian
apreciablemente son compatibles, pero a mayores concentraciones pueden ser
incompatibles. Mediante alteraciones de la concentracin algunas
incompatibilidades larvadas pueden volverse manifiestas y viceversa. Las
interacciones que conducen a incompatibilidades se producen entre principios
activos entre s, principios activos y coadyuvantes, coadyuvantes entre s,
principios activos y coadyuvantes con los materiales del envase o del cierre,
contaminaciones de las sustancias utilizadas con principios activos y
coadyuvantes. El nmero de problemas de incompatibilidades y estabilidad
crece continuamente. Para los farmacuticos es una gran responsabilidad el
reconocer a tiempo y evitar las incompatibilidades que puedan aparecer. Un
trabajo consciente significa que no llegue a manos de los pacientes ningn
medicamento insuficientemente dosificado o parcial o totalmente desprovisto
de actividad. Adems se evitan as las prdidas de medicamentos muy
valiosos.
4.1 DIVISIN DE INCOMPATIBILIDADES

1. Incompatibilidades fsicas
a) Alteraciones de viscosidad o consistencia en preparados que contengan
hidrocoloides orgnicos e inorgnicos. Pueden observarse en preparados
farmacuticos que contengan derivados de celulosa semisintticos, sustancias
naturales como tragacanto, goma arbiga, alginato o derivados del cido
poliacrlico que pueden ser provocadas por los siguientes agentes: Influencia
de los alcoholes, el etanol y el glicerol en bajas concentraciones puede producir
una elevacin de la viscosidad en carboximetilcelulosa sdica, metil celulosa y
dextrina. A altas concentraciones puede provocar una cada de la viscosidad.
Esta situacin depende del grado de polimerizacin, de la calidad y de la
concentracin de las sustancias macromoleculares. Puede llegarse a la
floculacin si se agregan otros disolventes como la acetona.
b) Influencia de los cambios de pH: algunos hidrocoloides son sensibles al pH.
En general se llega alterando el pH a una cada de la viscosidad. As
reaccionan por ejemplo los preparados con goma arbiga o tragacanto muy
sensibles a la adicin de cidos o bases (a pH 4 y 8 cada de la viscosidad)
en la siguiente tabla se muestran los pH ptimos de algunos hidrocoloides
Hidrocoloide
PH Optimo de viscosidad
Goma arbiga
7
Tragacanto
7-8
Alginato
6-7
Preparados de cido poliacrlico
6-8
Derivados semisintticos de celulosa
3-11
c) Influencia de los electrolitos: Por adicin de electrolitos puede producirse un

deshinchamiento de los hidrocoloides y con ello una cada de la viscosidad. A
concentraciones altas de sal se observa igualmente una precipitacin de
sustancias macromoleculares. La causa hay que buscarla en una
deshidratacin o desolvatacin de las sustancias hinchables: precipitacin por
salado. Los iones fcilmente hidratables poseen un fuerte efecto precipitante
por salado. As causan el K , Na , NH , una disminucin de la viscosidad del
muclago de metilcelulosa, mientras que el cido tnico, el acetato bsico de
plomo, sulfato de aluminio y citrato sdico provocan una precipitacin de la
metil celulosa. En los preparados de carboximetilcelulosa sdica los iones de
metales pesados provocan a bajas concentraciones una disminucin de la
viscosidad o una precipitacin, la causa est en este caso y en el de otras
sustancias macromoleculares con un grupo carboxilo, en la formacin de sales
insolubles. Pero se advierte adems que por otra parte puede llegarse tambin
+1
+1
+
4
a una elevacin de la viscosidad mediante electrolitos. Por ejemplo se eleva la

viscosidad en los preparados de goma arbiga con el cloruro de aluminio.
d) Influencia de los conservadores y sustancias tensoactivas. En general no se
detectan alteraciones llamativas de la viscosidad o de la consistencia debida a
conservadores y sustancias tensoactivas. Desde luego se han observado
enturbiamientos y coagulaciones de las sustancias hinchables al encontrarse
compuestos de amonio cuaternario con hidrocoloides. As el cloruro de
benzalconio (0.1%) provoca una precipitacin en los preparados con
carboximetilcelulosa sdica, agar tragacanto, alginato sdico, pectina, bentonita
y silicatos inorgnicos.
e) Influencia de otros hidrocoloides: la mezcla de hidrocoloides muestran
en
general una viscosidad menor que los productos de partida. Por ejemplo:
SOLUCIN DE PECTINA Ph 3.2
SOLUCIN DE GELATINA
Ph 5.5
TURBIDEZ
Ph 3.8
ADICIN DEL ALCALI
TURBIDEZ ELIMINADA
Ph 5.5
Ejemplo de incompatibilidad dependiente del pH.

I.- Perturbacin o destruccin del estado disperso en emulsiones o pomadas de
emulsin. Esta se atribuye a causas como: la formacin de sales entre
sustancias activa y coadyuvante con el emulsificante y formar una sal insoluble,
las propiedades emulsionantes se pierden. As reacciona por ejemplo el

emulsionante aninico en el alcohol emulsionante , el alquil sulfato sdico con
compuestos catinicos, como colorantes (lactato de etacridina), desinfectantes
y conservadores (zephirol, trypaflavin), sales de alcaloides, cloruro de procana
y tetracana, hidrocloruro de efedrina, etc. As como electrolitos fuertes (Ca ,
Ba , iones de metales pesados)
II.- Competencia
de
medicamentos con
el emulsionante.
Los
medicamentos con carcter tensoactivo pueden competir en la interfase con el
emulsionante y as provocar una debilitacin de la pelcula de emulsionante.
Este fenmeno aparece por ejemplo cuando se adiciona sulfobituminato
amnico a la pomada emulsionante hidratante. Este medicamento aninico
compite con el alquilsulfato sdico aninico y lo desplaza parcialmente de la
interfase.
a.
Alteracin del estado de agregacin: en el caso de este tipo de
incompatibilidades frecuentsimamente aparece la humidificacin o la
licuefaccin de mezclas de polvos. Las causas pueden estar en la liberacin de
agua de cristalizacin, en la formacin de agua como producto de reaccin de
una transformacin qumica, en el comportamiento higroscpico de las
sustancias o por la formacin de un autctico. El intervalo de fusin de la mayor
parte de las sustancias orgnicas disminuye por adicin de otras sustancias.
Se forman masas hmedas y pegajosas cuando las sustancias se mezclan a
presin o despus de largo tiempo de almacenamiento. Algunos polvos que se
humedecen o fluidifican son: hidrato de cloral con alcanfor, mentol,
aminofenazona, fenacetina. El alcanfor con mentol, fenol, resorcina, timol.
Timol con urea, acetanilida, fenol, salol, cido saliclico. cido acetil saliclico
con amino fenazona, sales de quinina. La fenazona con hidrocloruro de
efedrina y la resorcina con benzocana, falicaina.
b.
Degradacin con principios activos polimorfos: si un compuesto en
estado slido aparece en diferentes variedades, este fenmeno recibe el
nombre de polimorfismo. Las diferentes variedades cristalinas de una sustancia
polimorfa se distinguen no slo en su forma, sino en sus propiedades fsicas,
por ejemplo su solubilidad, densidad, punto de fusin etc. Se observa en los
preparados farmacuticos una conversin del principio activo en otra variedad.
En general se distinguen justamente las formas metaestables y las sustancias
amorfas por una mejor solubilidad que las estables.
+2
+2
2. Incompatibilidades qumicas
a.
Formacin de sales o compuestos poco solubles: en algunas soluciones
pueden aparecer turbideces o precipitaciones causadas por las sales poco
solubles cuyo producto de solubilidad se supera, formadas por reacciones entre
iones. La condicin previa para la obtencin de tales sales poco solubles es un
primer lugar la suficiente afinidad de los componentes entre s, y en segundo
una velocidad de reaccin que corresponda al tiempo que estn en contacto y
una baja solubilidad del producto de reaccin.
b.
Formacin de sales de alcaloides poco solubles. Muchas sales como el

fosfato de codena, hidrocloruro de morfina, nitrato de estricnina,
hidrocloruro de papaverina, hidrocloruro de quinina, etc., pero tambin el
hidrocloruro de procana producen turbideces o precipitaciones con
soluciones de yoduro y bromuro potsico, pues el hidroyoduro o
hidrobromuro son difcilmente solubles. Adems se obtienen sales

insolubles por reaccin de sales de alcaloides con iones citrato,
salicilato, tanato, benzoato y acetato. Otros compuestos como cafenasalicilato sdico, cafena-benzoato sdico, teobromina sdica-salicilato
sdico producen precipitados poco solubles, por ejemplo con cido
tnico.
c.
Formacin de sales poco solubles con conservadores: los compuestos

de amonio cuaternario como las sales de benzalconio o el bromuro de
alconio son incompatibles con iones nitrato, yoduro y salicilato. Deben
tomarse en cuenta al elaborar medicamentos oftlmicos. As las sales de
fenil mercurio son incompatibles con iones yoduro y bromuro. Todas
estas reacciones conducen al debilitamiento o la desaparicin de la
accin conservadora.
Precipitacin de cidos o bases poco solubles por desplazamiento del

pH: por adicin de sustancias con accin cida o bsica a soluciones
saturadas o casi saturadas de medicamentos pueden aparecer
precipitaciones. Este es el caso si estas soluciones de medicamentos
contienen sales de cidos o bases poco solubles y dbilmente
disociadas. Si el pH disminuye por sustancias de reaccin cida
disminuye la disociacin de un cido dbil. En el caso de soluciones
saturadas el cido precipita al sobrepasar un determinado pH por causa
de su baja solubilidad. El mismo fenmeno se produce en el caso de
bases dbiles poco solubles si se eleva el pH. Hay sustancias que
producen reaccin cida o bsica que resumen en las siguientes tablas:
Sustancias
PH aproximado de una solucin al 1%
Cloruro de aluminio
4
Sulfato de aluminio
4
Bromuro amnico
5
Cloruro amnico
5
Hidrocloruro de aneurina
3
cido ascrbico
2.5
cido brico
5
Fosfato de codena
4.5
cido lctico
2.5
Hidrocloruro de papaverina 4
Hidrocloruro de pilocarpina 4
Salicilato de fisostigmina
5
Hidrocloruro de procana
5.5
Hidrocloruro de tetracana 5
Resorcina
5
Cloruro de zinc
4
Sulfato de zinc
4
d.
Sustancias que proporcionan soluciones acuosas de reaccin cida

(segn Sandell)
Sustancias que proporcionan soluciones acuosas de reaccin qumica

bsica (segn Sandell)
Sustancias
Barbital sdico
Bicarbonato potsico
Carbonato potsico
Acetato sdico
Tetraborato sdico
Benzoato sdico
Bicarbonato sdico
Carbonato sdico
Citrato sdico
e.
PH aprox. de una solucin 1%

10
8
11.5
9
9.5
8
8
11.5
9
Precipitacin de una sal por adicin de iones comunes o extraos: si se

aade a soluciones salinas saturadas o casi saturadas otra sal que
contiene un ion comn con la primera, puede llegarse a sobrepasar el
producto de solubilidad y a que se produzca una precipitacin por
adicin de un in comn (precipitacin por salado) Por ejemplo: cuando
las soluciones que contienen cloruro se hacen isotnicas con cloruro
sdico. Una de las causas podra ser que se fijen molculas de
disolvente a la sal aadida de las que la otra sal no puede disponer
entonces para mantenerse en solucin. La precipitacin por salado

juega un gran papel en la coagulacin de coloides lipoflicos.
f.
Reacciones redox: al mezclar agentes oxidantes o reductores con
medicamentos sensibles a la oxidacin o la reduccin aparecen
frecuentemente incompatibilidades. Se llegan a formar mezclas explosivas
entre el clorato de potasio y el carbn, los azcares y taninos, el permanganato
de potasio con glicerol y alcohol. Sin embargo la mayor parte de las reacciones
de oxidacin transcurren lentamente y se exteriorizan en coloraciones. La
utilizacin de tamices metlicos conduce a incompatilibidades en ocasiones. Se
producen reacciones de oxidacin tambin con productos naturales como la
goma arbiga por las enzimas que contiene (oxidasas y peroxidasas) con
medicamentos sensibles por ejemplo la adrenalina, fenazona, aminofenazona
alcaloides, antibiticos y vitaminas. Los frmacos incluidos como micelas
tambin pueden ser oxidados con frecuencia y a mayor cantidad de frmaco en
micela mayor posibilidad de oxidacin.
g.
Otras reacciones como las hidrolticas, de sustitucin, esterificaciones,
formacin de glicsidos de escisin, etc., son dependientes del pH y se
desarrollan principalmente en medio acuoso, transcurren lentamente y se
detectan en los estudios de estabilidad por ejemplo la descomposicin del
cido acetil saliclico en presencia de cido esterico o estearatos, la formacin
de acetato de prednisolona a partir de prednisolona y cido acetil saliclico, la
formacin de glicsidos entre el hidrocloruro de procana y glucosa en la
esterilizacin por calor de soluciones inyectables. La degradacin de la
adrenalina cuando se agregan bisulfitos como antioxidantes.
3. Incompatibilidades fsico-qumicas
En algunos preparados se pueden producir compuestos complejos por la
formacin de asociaciones de medicamentos con los coadyuvantes
macromoleculares que se consideran entre las incompatibilidades larvadas, si
estas reacciones retardan el efecto del frmaco o afecta su accin se denomina
incompatibilidad son mltiples las reacciones que caen en esta categora y el
mecanismo de cmo se llevan a cabo no est totalmente dilucidado
mencionamos algunos ejemplos.
a.
Disminucin de la actividad antimicrobiana de agentes conservadores y
desinfectantes as como agentes quimioteraputicos por sustancias
tensoactivas no iongenas. Una adicin del 5% del Twen 80 a soluciones
acuosas de metil o propil-hidroxibenzoato conduce a una inactivacin de un 80
a 90%.
b.
Degradacin por adsorcin de medicamentos a hidrocoloides orgnicos
e inorgnicos. Al incluir cido siliclico coloidal, talco, bentonita caoln, etc., a
formas farmacuticas, pueden asociarse con coadyuvantes o principios activos
y adsorber hasta el 40% de agua, forman micelas, en ocasiones no provoca
cambios significativos en la disponibilidad y en otras puede modificarse.
4. Incompatibilidades provocadas por la carga electrosttica
Se producen en los hidrocoloides aninicos orgnicos, con medicamentos
catinicos orgnicos, puede perderse la viscosidad y haber precipitaciones y
una degradacin. Por ejemplo las reacciones entre la carboximetilcelulosa
sdica y el cloruro de alconio. En general los principios activos no iongenos se
unen ms fuertemente que los iongenos pues la gran capa de hidratacin
disminuye el contacto con la macromolcula.
Degradacin por la formacin de quelatos complejos: el alcohol

polivinlico forma con el tetraborato sdico y cido brico complejos de
quelacin que conducen a una elevacin de la viscosidad, esto sucede en
soluciones oftlmicas tamponadas que contengan alcohol plivinlico.
b.
Inactivacin por emparedamiento: se ha observado que algunas bases
de pomadas producen emparedamiento en los principios activos, evitando que
se libere.
5. Incompatibilidades fisiolgicas
Slo aparecen por interaccin de los medicamentos o coadyuvantes con el
organismo humano o animal, suelen ser por: disminucin de la actividad por
antagonismo, potenciacin por sinergismo, adicin o sumacin o efectos
txicos por una combinacin improcedente. Tambin a las reacciones de
alergia o irritacin se consideran incompatibilidades fisiolgicas.
Se pueden enumerar algunas experiencias para evitar incompatibilidades pero
es importante reconocer que en la mayor parte de los casos se trata de
procesos de transcurso complejo o bien an no aclarados que frecuentemente
pueden evitarse con medidas estabilizadoras, es vlido en general que deben
utilizarse en lo posible solamente sustancias puras en las formulaciones
medicinales para evitar de antemano las incompatibilidades por las
contaminaciones contenidas.
Se debe as mismo utilizar compuestos estables por ejemplo en el caso del
cloramfenicol se usa el ster de cloramfenicol que es estable en solucin de
cido fosfrico. Se debe elegir el coadyuvante adecuado, por ejemplo en las
pomadas se utiliza un emulsionante no iongeno. En sustancias formadoras de
micelas se utilizan bases anhidras o de bajo contenido en agua. El pH se debe
ajustar al ptimo para cada formulacin, y siempre debe elegirse la Forma
farmacutica adecuada para el principio activo y sus coadyuvantes, si el
principio activo no es estable o presenta incompatibilidades en solucin pueden
hacerse tabletas o polvos.
Se debe considerar la proteccin de los medicamentos en la preparacin o por
el proceso tecnofarmacutico: la tcnica de preparacin puede desatar o
aumentar interacciones entre los medicamentos y coadyuvantes, pero tambin
disminuirlas e incluso hacerlas desaparecer, se aconseja seguir lo siguiente:
a.
La pulverizacin por separado de sustancias incompatibles
b.
Mezclar polvos sin presin
c.
Utilizar tamices de materiales sintticos
d.
Granulacin separada de sustancias incompatibles los granulados no se
mezclan ni se comprimen hasta despus de secos
e.
La granulacin sin humedad
f.
La compresin de medicamentos sin granulacin previa.
g.
Proteccin de medicamentos por microencapsulacin, recubrimiento o
inclusin en excipientes indiferentes.
h.
Separar los principios activos por medio de comprimidos,
supositorios, multicapas.
i.
Intercambiar el frmaco por otro con el mismo efecto teraputico, cuando
no sea posible resolver la incompatibilidad.
j.
Eleccin de envases adecuados. Situacin decisiva para obtener un
producto excelente.
a.
5. SOLUCIONES FARMACUTICAS
5.1 SOLUCIONES
Son sistemas dispersos que constan al menos de dos componentes. Las ms
frecuentes son soluciones lquidas. En ellas de denomina disolvente al
dispersante, que es el componente mayoritario. El componente disperso, la
sustancia disuelta, puede ser slido, lquido o gas. Hay soluciones: slido en
lquido (azcar en agua), lquido en lquido (alcohol agua), gas en lquido
(amonio en agua), gas en gas (aire), lquido en slido (amalgamas)
Si su tamao de partcula es menor de 1 nm se dice entonces que es una
solucin verdadera. La sustancia disuelta se encuentra entonces en dispersin
molecular o inica. Las soluciones verdaderas son homogneas. Sus
propiedades fsicas son iguales en todos sus puntos y constituyen una nica
fase.
5.2. Solubilidad
Es la capacidad o grado en que se disuelve el soluto en un solvente y se
disuelve desde cantidades casi imperceptibles a cantidades relativamente
grandes pero para cualquier soluto la solubilidad tiene un valor constante a
temperatura constante.
La solubilidad se estandariza a travs de experimentacin y se encuentra
reportada en la farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos en la siguiente
tabla:
Trmino
Muy soluble
partes del solvente por 1 parte de soluto

Menos de 1
Libremente soluble
De 1 a 10
Soluble
De 11 a 30
Poco soluble
De 31 a 100
Ligeramente soluble
De 101 a 1000
Muy ligeramente soluble De 1001 a 10000

Prcticamente insoluble Ms de 10000.
5.3 TIPOS DE SOLUCIONES FARMACUTICAS

Las soluciones farmacuticas se pueden clasificar segn el tamao de partcula
considerando la solucin como un sistema disperso:
a.
Soluciones verdaderas: cuando las partculas del soluto tienen
dimensiones moleculares o inicas, su aspecto debe ser transparente.
b.
Soluciones coloidales: en stas las partculas tienen un rango de 0.1
micra( 1 nm) hasta 1 micra su presencia se puede detectar usando
ultramicroscopio la temperatura y su aplicacin es y son ms grandes que las
de una solucin verdadera pero ms pequeas que las suspensiones ejemplo
proteinato de plata en agua, metilcelulosa en agua. Si su espesor es pequeo
aparecen igualmente claras y se asemejan a las soluciones verdaderas incluso
al microscopio se les reconoce como micro heterogneas, ya que se desva en
las partculas la luz que incide lateralmente (fenmeno de Tyndall)
Suspensiones: Las partculas del soluto son ms grandes de 1.0 micra y

se pueden ver a simple vista, ejemplo xido de zinc suspendido en agua.
c.
Tambin se pueden clasificar segn su concentracin en:

a) Soluciones saturadas cuando hay un equilibrio entre las molculas del slido
y el lquido, de las dos fases.
b) Soluciones sobresaturadas: cuando se preparan conteniendo una cantidad
mayor de Soluto, que para una saturada, con influencia de la temperatura y
nos sirven principalmente en la cristalizacin.
c) Soluciones diluidas: el soluto se encuentra en una gran cantidad de solvente.
d. Soluciones porcentuales: las que contienen 1 g del soluto por cada 100 ml
de solvente. Estas son las ms usadas en farmacia, las porcentuales y se
expresan: % peso/volmen, % P/V, W/V, gramos de soluto en 100 mililitros
de solvente,% volmen/volmen % V/V, mililitros de soluto en 100 mililitros
de solvente, % peso/peso, % p/p, gramos de soluto en 100 gramos de
solvente. Miliequivalentes, meq para las soluciones normales.
Los cidos diluidos en solucin acuosa U.S.P. se despachan en concentracin
de 10% p/v, excepto el cido actico que es al 6%.
1. Factores que modifican la velocidad de disolucin
a) La temperatura: En forma general la solubilidad aumenta al aumentar la
temperatura sin embargo algunas substancias ms solubles en fro que en
calor (metilcelulosa) y en algunos casos se produce calor en el proceso de
solucin (exotermoreaccin), se afecta la solubilidad y estabilidad de la
solucin, por esto se reporta la solubilidad a 25C (termodinmica)
b) Tamao de partcula: a menor tamao mayor velocidad
c) Agitacin: a mayor agitacin se aumenta la velocidad de disolucin.
1. La estructura molecular y la solubilidad
Dependiendo de las fuerzas de interaccin de los solventes se dividen en:
a.
Solventes polares (uniones hidrgeno, bipolares, agua y agua
oxigenada)
b.
Solventes semipolares (no hay uniones hidrgeno, acetona)
c.
Solventes no polares (no dipolares, benceno, aceites, cloroformo etc.)
5.7 Efecto del pH en la solubilidad.
La mayora de las sustancias orgnicas usadas en medicina son cidos o
bases dbiles y su solubilidad en agua, depende del grado de ionizacin y del
pH del solvente.
Algunas bases orgnicas dbiles como los alcaloides y anestsicos locales son
ligeramente solubles en agua, pero si el pH del medio acuoso es bajado por la
adicin de un cido la base se convierte en sal soluble en agua.
5.8 Propiedades coligativas de las soluciones
Son las que dependen del nmero de partculas del soluto en solucin sean
molculas o iones, grandes o pequeos y son:
a.
Elevacin de la presin osmtica
b.
Disminucin de la presin de vapor
c.
Elevacin del punto de ebullicin.
d.
Disminucin del punto de congelacin.
Nos sirven para preparar soluciones isotnicas.
ACTIVIDAD No.11 PARA EL ALUMNO
Investiga lo siguiente, tomando en cuenta las propiedades coligativas de las
soluciones.
Definicin de isotonicidad
Importancia en la preparacin de soluciones oftlmicas y parenterales
Describe un mtodo para calcular la isotonicidad en una preparacin
farmacutica.
Proporciona un ejemplo.
5.9 Efecto de otras sustancias en la solubilidad.

Este apartado se puede ejemplificar para su comprensin con los ejemplos
siguientes: el Yodo es muy ligeramente soluble de 1000 a 10000 partes de
solvente agua para 1 gramo de yodo, pero al agregar IK se disuelve
inmediatamente (Ion comn)
Los aceites voltiles son tambin muy ligeramente solubles en agua pero al
agregar surfactantes no ionicos se solubilizan fcilmente.
Resuelve los siguientes ejercicios aplicando tus conocimientos sobre: pH y
tonicidad. Frmulas necesarias: pH = Pk + log S S / S y pH = Pk
Pk + log S / S S
1. A qu pH empieza a precipitar la cocana base (libre), de una solucin de
clorhidrato de cocana a 25C y al 1%? Datos, solubilidad molar de la
cocana 0.0056 pK = 5.59 y P.M. del clorhidrato de cocana 340.
2. A qu pH empieza a precipitar el fenobarbital base (libre) de una solucin
al 1% de fenobarbital sdico a 25C.? Datos, solubilidad molar del
Fenobarbital libre 0.005, pk = 7.41 y PM fenobarbital sdico 254
3. Prepare 500 mL de solucin de HCl diluido p/v. Datos pureza 37.5% =
1.18
4. Calcula la cantidad de cloruro sdico que se necesita para preparar 100 c.c.
de solucin al 2% de clorhidrato de procana que sea isotnica con el suero
sanguneo y tenga el mismo punto de congelacin.
5. Cmo se prepara una solucin de cido brico que sea isotnica con las
lgrimas?
6. Para preparar un colirio de sulfato de atropina se debe considerar la
isotonicidad y agregar una sal, si la concentracin del sulfato de atropina
debe ir al 1% Qu cantidad de sal debes agregar para obtenerla?
7. Qu cantidad de cloruro de sodio se han de aadir a 1000 c.c. de solucin
para que sea isotnica con el suero sanguneo?
8. Qu cantidad de cloruro de sodio hay que aadir a una solucin al 1% de
dextrosa, para que sea isotnica con el suero sanguneo?
1. Tipos de solventes utilizados en farmacia
Agua, alcohol etlico, alcohol isoproplico, glicerina, propilenglicol,
polietilenglicol 400, ter etlico, cloroformo, bencina de petrleo
(hexano), tetracloruro de carbono, acetona.
a

Investiga las especificaciones y usos de aceites, aguas, alcoholes y glicoles
que son utilizados en la preparacin de formas farmacuticas.
5.11 Mtodos para la preparacin de solucione
a) El mtodo ms usual para preparar las soluciones es por simple solucin

usando un mortero y pistilo reduciendo previamente a polvo fino en el mortero y
agregando el solvente hasta que la solucin se produzca,
b) Disolucin con aplicacin de calor, c) Por reaccin qumica, d) Extraccin
El mtodo de preparacin depender del tipo y requisitos de la solucin.
Soluciones
oficiales
preparadas
por simple
solucin
Nombre oficial
Concentracin
o dosis
Solucin de Yodo 2% de yodo
U.S.P.
2.4% yoduro de
sodio en agua
Solucin de violeta de 1% de violeta
genciana U.S.P.
de genciana en
solucin
hidroalcohlica
10%
de (alcohol)
Usos
Comentarios
Antisptico
local
Usado en la
piel
y
en
ciruga
En
infecciones
causadas por
bacterias
Grampositivas
y
algunos
hongos
Como
emoliente en
cosmticos y
formas
farmacuticas
Antiinfeccioso
local
Solucin de sorbitol 70% de sorbitol Como

U.S.P.
en agua
vehculo
endulzante y
humectante
Soluciones
preparadas por simple
solucin con
esterilizacin
Solucin de cloruro de 0.9% de NaCl Como
sodio U.S.P.
en
agua vehculo
purificada
isotnico
y
como solvente
de
medicamentos
para
aplicar
tnicamente
Solucin oftlmica de 0.1% al 0.25% Astringente
sulfato de Zinc U.S.P. de Sulfato de
Zinc en solucin
acuosa estril
No se use
en
va
parenteral
En
el
tratamiento
de
conjuntivitis
Soluciones
preparadas
por reaccin
qumica
Solucin de perxido Se prepara por
de hidrgeno U.S.P.
descomposicin
del perxido de
Bario con cido
fosfrico
o
sulfrico a dar
una
concentracin
de 3%
Solucin
de Por electrlisis
Antisptico
Puede
en
reas liberar
10
supurativas
veces
volmenes
de oxgeno
Desinfectante No usar a
hipoclorito de sodio de una solucin

N.F.
en fro diluida
de sal comn a
dar
concentracin
de 4 al 6%
y
blanqueador
este
porcentaje
de dilucin
en
uso
teraputico
Soluciones
preparadas de
polvos secos
por
reconstitucin
Oxacilina sdica para 250 miligramos
solucin U.S.P.
de
oxacilina
sdica por 5 ml
de
solucin
reconstituida en
100 ml.
Solucin oftlmica de
cloramfenicol U.S.P.
(cloromicetn
oftlmico)
25
ml
de
cloramfenicol en
buffers
de
borato
Antibacterial
Una
vez
preparada la
solucin es
estable por
una semana
en
refrigeracin
Antibacterial
La solucin
en
el se prepara
tratamiento
agregando
de
agua
conjuntivitis
destilada al
polvo para
hacer
una
solucin al
0.5%
Soluciones
preparadas
para tabletas
Tabletas de halozona 4 miligramos de
para solucin
halozona
Tabletas
de 60, 125 y 300
permanganato
de miligramos de
potasio para solucin permanganato
de potasio
Desinfectante
de
agua
potable
Como
antisptico
local
De una a
dos tabletas
por litro
En piel y
mucosas de
0.04 al 1%
Algunas de las soluciones oficiales se preparan por simple solucin con

esterilizacin para usos especiales como:
a.
Soluciones oftlmicas (colirios)
b.
Anticoagulantes para mezclar con sangre
c.
Soluciones fisiolgicas
d.
Soluciones para irrigacin
e.
Soluciones estriles para administracin parenteral (inyecciones)
Tambin se incluyen soluciones acuosas que dependiendo de la va y modo de
administracin reciben diferentes nombres:
6. CLASIFICACIN DE SOLUCIONES ACUOSAS SEGN LA VA

Y MODO DE ADMINISTRACIN
6.1 Duchas o irrigaciones
a.
Duchas oculares para eliminar partculas extraas y secreciones de los
ojos.
Duchas farngeas para limpiar la faringe de procesos supurados y

asepsia preoperatoria
c.
Duchas nasales, duchas uretrales y duchas vaginales que suelen
enviarse contra la respectiva parte corporal con jeringas de bulbo por lo que se
les llama tambin irrigaciones.
Se expenden o despachan generalmente en polvos y/o comprimidos para
solucin en agua generalmente tibia y contienen substancias, astringentes,
antispticas como la solucin de Dobell que contiene borato de sodio, fenol,
glicerina, bicarbonato de sodio. Ducha de faringe, Ducha vaginal de
bicarbonato de sodio, ducha de cido lctico.
b.
6.2 ENEMAS (lavativas)

Son inyecciones rectales que se aplican para evacuar el intestino, para retener,
para absorcin o para accin local, pueden ser antihelmnticas, nutritivas,
sedantes, radioopacas, se administran a temperatura corporal en cantidades de
500 a 1000 mls. Con lentitud y si son de retencin en no ms de 180 mls.
Enema de almidn: como vehculo,
Enema de sulfato de bario: tiene propiedades
Enema de jabn: lavativa para evacuar el intestino
6.3 GARGARISMOS
Son soluciones acuosas que se emplean para tratar la faringe y la nasofaringe
haciendo pasar aire proveniente de los pulmones a travs de la grgara que se
retiene en la garganta. Gargarismo de fenol y gargarismo de clorato de potasio
deben diluirse en un volumen de agua tibia antes de usar y se deben rotular de
modo que no se confunda para uso interno, se pueden agregar saborizantes
como el yodo povidona 1% U.S.P.
6.4 COLUTORIOS
El colutorio es una solucin acuosa que la mayora de las veces se usa en
forma de enjuague bucal para lograr efecto desodorante, refrescante o
antisptico, pueden contener alcohol, glicerina, edulcorantes sintticos como
cloruro de cetulpiridino, son bastante eficaces para reducir las concentraciones
bacterianas y los olores en la boca por breve tiempo, ejemplo cepacol,
astringosol, listerline, se diluyen antes de usarse.
6.6 SOLUCIONES NASALES
Suelen ser soluciones destinadas a administrarse en las vas nasales en gotas
como roco, deben ser isotnicas con la secrecin nasal, y con el pH para lo
que se utilizan buffers para mantener pH 5.5. a 6.5, contienen drogas de
accin simpaticomimtica local como la efredina o nafozolina, para reducir la
congestin nasal, tambin pueden contener antibiticos, antihistamnicos y
contra el asma.
6.7 SOLUCIONES TICAS O PREPARADOS AURALES
Comprenden principios activos como anestsicos locales como benzocana,
antibiticos, neomicina, antiinflamatorios, cortisona en solventes agua o
glicerina y buffers. La glicerina por ser viscosa permite que la droga
permanezca en el odo largo tiempo al aplicarse se debe permanecer acostado
algunos minutos para que las gotas no salgan del odo y ejerzan su accin se
expenden para administrarse en gotas.
Investigar en el mercado un ejemplo de cada una de las soluciones acuosas,

indicadas en el captulo 6, se expondrn para su discusin en clase.
7. SOLUCIONES ACUOSAS QUE CONTIENEN SUBSTANCIAS VOLTILES

7.1 AGUAS AROMTICAS
Las aguas aromticas o aguas medicinales son soluciones acuosas claras y
saturadas de aceites voltiles u otras sustancias aromticas o voltiles.
Sus olores y sabores son similares a las de las drogas con las que fueron
preparadas y deben estar libres de olores empireumticos (similares al humo) y
otros olores extraos. Se emplean principalmente como vehculos con sabor o
perfumados, casi no tienen actividad farmacolgica por la concentracin de los
principios activos, deben ser de la mejor calidad
Mtodos de preparacin
a.
Por destilacin por arrastre de vapor en concentraciones de drogas
frescas 1 parte por 100 mls destilado. Drogas secas 3 partes de droga por 100
de destilado. Se deben cuidar que las drogas no se expongan al calor
directo porque pueden ocasionar un olor
empireumtico desagradable en
el destilado cuando los principios voltiles estn en pequea cantidad y a esto
se le llama cohobacin.
b.
Por solucin simple con agitacin. Pueden prepararse agitando
reiteradas veces 2 g o 2 ml de sustancia voltil con 1000 ml de agua destilada
durante 15 minutos se deja reposar 12 horas se filtra mojado y se ajusta el
volumen original a 1000 ml con agua purificada a travs del filtro.
c.
Solucin con medio dispersante. Se incorpora bien el aceite voltil en 15
g de talco o tierra silicea o pulpa de papel filtro y se le agrega agua purificada y
se agita durante 10 minutos, se filtra y se ajusta a volumen de 1000 mls.
d.
Un mtodo no oficial es el de utilizar agentes solubilizantes como el
polisorbato 20 (twen 20) pero son susceptibles a la proliferacin de mohos y
ms del 1-2% les imparten un sabor oleoso desagradable. Una forma para el
agua de menta concentrada.
Ejemplo:
Aceite de menta piperita------- 7.5 ml
Twen 20---------------------------43.0 ml
Agua purificada---------c.c.s. 100 ml.
Y de este preparado se diluye 1 ml de agua concentrada en 100 ml de agua
purificada. Estabilidad: la exposicin excesiva a la luz y a los cambios de
temperatura ocasionan prdida de sus propiedades caractersticas, ya que
muchas contienen terpenos y son fcilmente oxidables, por lo que se deben
preparar en pequeas cantidades y proteger de la luz excesiva y calor
almacenndolas en recipientes hermticos opacos a la luz.
Normalmente no se deben usar conservadores por lo que enmohecen
fcilmente. Cuando se enturbian se deben desechar.
Realizar una investigacin bibliogrfica de 5 aceites esenciales y sealar la
actividad farmacolgica, reportada. Contesta las siguientes preguntas
1.- Qu son los aceites esenciales?
2. Cules son sus caractersticas?
3. Cmo se obtienen principalmente?
4. Menciona 10 que consideres ms importantes farmacuticamente
8. SOLUCIONES ACUOSAS EDULCORADAS

8.1 JUGOS
El jugo se prepara por expresin de frutas maduras frescas y se usan para
hacer jarabes que se emplean como vehculos. El jugo extrado recientemente
se preserva con cido benzoco y se deja a temperatura ambiente varios das
3-5 hasta que las pectinas naturales se destruyen por accin enzimtica o se
les agrega pectinaza para poder obtener un filtrado claro.
Los sabores artificiales han sustituido a muchos de los jugos de frutas
naturales ya que son ms fciles de incorporar y tienen mayor estabilidad.
Ejemplo. Jugo de cerezas, de zarzamora. Se machacan las cerezas, zarzas,
bien lavadas sin pednculos y sin deshuesar, se le agrega cido benzoco, al
0.1% y se deja reposar a temperatura ambiente de 3-5 das hasta que una
pequea porcin de jugo filtrado, d una solucin clara cuando se mezcla con
medio volumen de alcohol, ste jugo de zarzamora tiene accin astringente.
El jugo de limn es antiescorbtico, el jugo de arndano agrio se usa contra
algunas infecciones de vas urinarias.
Las soluciones acuosas dulces son: jugos, jarabes, mieles, (contienen
azcares, polioles y polisacridos)
8.2 JARABES
Los jarabes son soluciones concentradas, (dulces y viscosas) de un azcar
(sacarosa) en agua o en otro lquido acuoso, cuando solo se usa agua
purificada y sacarosa al 85% p/v se conoce como jarabe simple.
Cuando el preparado de jarabe simple contiene alguna sustancia
medicamentosa aadida se le llama jarabe medicado; cuando el preparado no
contiene medicamentos pero contiene diversas sustancias aromticas o de
sabor agradable se les llama jarabes con sabor y se usa como vehculo y
soporfero para otras prescripciones, son de fcil aceptacin en nios.
Los jarabes poseen propiedades para enmascarar drogas amargas y saladas.
Se debe seleccionar cuidadosamente la sacarosa y se debe usar agua
purificada. Es importante que la concentracin de la sacarosa se aproxime al
punto de saturacin.
A concentraciones diluidas es medio de cultivo para muchas levaduras y
microorganismos, y al 65% en peso retarda la proliferacin al 85% es
hipertnica y en solucin saturada puede cristalizarse.
Tambin hay que tomar en cuenta que si se usa calor para prepara el jarabe
puede producirse inversin de la sacarosa a dextrosalevulosa la cual se
acelera con la presencia de cidos, el azcar invertida fermenta con mayor
facilidad y tiende a obscurecerse, pero es ms dulce y retardada la oxidacin
de otras sustancias. Tambin se debe de cuidar el sobrecalentamiento del
jarabe porque se presenta caramelizacin.
MTODOS DE PREPARACIN.
1. Disolucin con calor cuando no hay sustancias voltiles y se desea un
preparado rpido, la sacarosa se agrega al agua purificada o solucin
acuosa y se calienta hasta disolverla, se filtran y se agrega agua hasta
obtener el peso o volumen deseado ejemplo: jarabe simple o jarabe de
jugos.
2. Agitacin sin calor: Se usa para substancias, termolbiles que coaccionan
prdida de constituyentes voltiles, se preparan en recipientes del doble del
tamao del volumen que se va a preparar, para poder hacer una agitacin
activa y disolucin rpida, cuando no se agita, el frasco debe estar
acostado. Ejemplos, jarabe para la tos como el de codena.
3. Adicin de un lquido medicinal al jarabe: Se usa ste mtodo en los casos
que se agregan extractos fluidos, tinturas resinas etc. U otros lquidos
medicamentosos suelen formar precipitados por el contenido de alcohol,
jarabe de naranja, de limn, etc.
4. Precolacin: por este mtodo se hace pasar con lentitud agua purificada o
una solucin acuosa a travs de un lecho de sacarosa cristalizada para que
la disuelva y forme un jarabe. Se usa un percolador con las precauciones
necesarias este mtodo es muy utilizado a nivel industrial para obtener
jarabe simple, jarabe de cereza por que resulta ms econmico.
Los jarabes pueden contener otro tipo de azcares como la dextrosa cuando se
preparan cidos fuertes como el Iodhdrico que obscurecen mucho el
preparado.
Tambin existen jarabes artificiales libres de azcar que se usan como
sustitutos en personas diabticas o que no pueden consumir muchas caloras y
se les llaman jarabes no nutritivos
Ejemplo:
CMC sdica Alginatos gomas ----------------------1.5%. Agente espesante
Aspartame o fenilalanina.---------------------------------- c.s. Agente endulzante
Glicerina
----------------------------------------------- c.s. Agente conservante
No se d a diabticos, ciclamatos ni sacarina.
Jarabe de sorbitol U.S.P. sorbitol 70% p/p no irrita a las membranas de la boca
y garganta y no contribuye a la formacin de caries, se metaboliza y se
convierte en glucosa que no se absorbe rpidamente como la sacarosa, un
exceso en el consumo de sorbitol puede ser laxante.
Los jarabes oficiales deben preservarse en frascos bien secos, esterilizados de
antemano en cantidad para consumirse en no ms de 4 a 6 semanas, bien
tapados y almacenados en sitio fresco y obscuro. Tambin en la actualidad se
les permite adicionarles sustancias conservadoras para impedir el desarrollo de
bacterias, y hongos como glicerina, cido benzoco, metilparabeno.
8.3 MIELES O MELITUS
Son preparados, lquidos viscosos muy parecidos a los jarabes pero que como
base se emplea la miel. Las mieles dejaron de usarse cuando se empezaron a
usar los jarabe pero la tendencia mundial es a volver a stas formas
farmacuticas.
Menciona tu opinin sobre el uso antiguo y actual de las formas farmacuticas
expuestas en el captulo 8.
9. SOLUCIONES DE SOLVENTES NO ACUOSOS Y MEZCLAS

DE SOLVENTES
Las podemos agrupar en cinco:
9.1 Soluciones alcohlicas o hidroalcohlicas como ejemplo elxires,
espritus y tinturas
9.2 Soluciones etreas colodiones
9.3 Soluciones glicerinadas: gliceritos
9.4 Soluciones oleoginosas: linimentos

1. Oleovitaminas, aceites medicados, oleatos.
9.1 SOLUCIONES ALCOHLICAS:
a) Espritus.
Se les conoce como esencias, y son soluciones alcohlicas ocasionalmente
hidroalcohlicas de sustancias voltiles, que pueden ser un slido, un lquido o
un gas, se encuentran entre los espritus el aguardiente (espritus vinivitis) y el
whisky (spiritus frumenti) y ya no son oficiales algunos espritus se usan por va
interna otros se usan por inhalacin y la mayor parte como agentes soporferos.
Se pueden preparar por:
1. Solucin simple: ejemplo, espritu de amonaco.
2. Solucin con maceracin: ejemplo, espritu de menta
3. Reaccin qumica: ejemplo, espritu de nitrito de Amilo.
4. Destilacin: por ejemplo el aguardiente y el whisky.
Los espritus deben almacenarse en recipientes hermticos, resistentes a la luz
y en un sitio fresco para evitar la evaporacin del alcohol o principios activos.
Historia, la introduccin de los espritus a la farmacia y medicina fue a travs
del desarrollo de los procesos de destilacin, los aceites voltiles fueron
separados de otros compuestos de drogas crudas.
El brandy y el whisky son los primeros espritus histricamente obtenidos, la
fecha no es exacta sin embargo se sabe que la destilacin del vino fue trada
por los egipcios.
Las soluciones alcohlicas se aceites voltiles desarroll la industria de la
perfumera y en el siglo 15 y 16 J. Mara Farina introduce agua de colonia
(espritu perfumado NF VIII)
El trmino espritu a cado en desuso ya que muchos de los espritus son en la
actualidad
Clasificados como tinturas. Ejemplo el espritu de alcanfor o tintura de alcanfor.
b) Elxires
Historia. El primer elixir publicado en 1859 agente endulzante conteniendo
azcar en su frmula, antes se les llam elixires a una gran variedad de
sustancias con tendencias mgicas como el elixir de la vida y la piedra
filosofal de los alquimistas.
En el siglo 8 se aplic este trmino a preparaciones medicamentosas lquidas
ms parecidas a las tinturas, En 1883 Lloyd, public su libro de elxires que
contiene 283 frmulas de ellos, en la actualidad existen 19 elxires en el N.F.
XIII y 9 en la USP XVIII.
El decremento de uso de elxires se debe a que muchos de los nuevos
medicamentos son insolubles en agua o de soluciones hidroalcohlicas o son
inestables en ellas, sin embargo con los avances tecnolgicos la popularidad
de este tipo de preparados que ha disminuido los ltimos 30 aos se puede
aumentar en el futuro.
Definicin. Los elxires son lquidos de soluciones hidroalcohlicas edulcorados
de sabor agradable claros y que se usan como soporferos y vehculos para
sustancias medicamentosas. Los componentes principales de un elxir es el
agua, el etanol, jarabes, glicerina, propilenglicol, sorbitol, agentes soporferos,
conservadores.
El contenido de alcohol etlico de los elxires es muy variable y va desde 3 a 5

% como el elixir de benzaldehdo, hasta un 23-25% como el elixir aromtico,
esta variacin es en relacin con usarlo como recurso para aumentar la
solubilidad.
La glicerina y el jarabe se agregan para aumentar la solubilidad del agente
medicinal y con fines edulcorantes, el propilenglicol y el sorbitol se usan como
sustitutos de la glicerina.
Clasificacin
Se clasifican como elxires medicados, oficiales y no oficiales. Como los elxires
contienen alcohol este puede ocasionar precipitacin parcial o total de algunos
componentes como las gomas, resinas extractos, etc.
Mtodos de extraccin
Se pueden extraer por maceracin, percolacin, digestin, infusin, decoccin
y lixiviacin.
c) Tinturas
Soluciones alcohlicas y/o hidroalcohlicas preparadas con materiales
vegetales potentes que representan la actividad de 10 g de droga por cada
100 ml de tintura, drogas menos potentes se prepara con 20g de extracto de la
droga por 100 ml de tintura oficialmente se describen 2 mtodos de
preparacin que son:
1. Mediante percolacin como la tintura de belladona y
2. Por maceracin como la tintura de Benju.
Principios generales de la extraccin
Extraccin de plantas: los extractos de drogas, animales o vegetales, plantas o
trozos de plantas pertenecen a las formas farmacuticas ms antiguas, los
primeros conocimientos en este campo se remontan a Claudiuis Glenus (hacia
200.C) que reuni en un Codees todas las plantas medicinales comunes
segn su utilizacin. Prepar entre otras cosas tambin extractos de plantas.
Tanto las plantas medicinales como sus extractos servan en principio como
medicamento. No realiz en cambio una separacin entre partes ms o menos
activas. Paracelso (siglo XV) intent por primera vez extraer de las plantas o de
sus partes, mediante agua u otros disolventes, el principio activo. El supona
que las drogas de plantas y animales posean una fuerza que design como
principio activo. Este se miraba como algo unitario. Durante siglos se tuvo
esta concepcin por correcta. Hoy se sabe que en cada extraccin se obtiene
un complejo de sustancias activas y que puede tener sustancias lastre de
diferentes procedencias. En farmacologa y tambin en farmacia impone cada
vez ms la opinin de que una terapia con substancias puras es ms exacta y
cientfica que con una mezcla de varias. El aislamiento de sustancias puras y
exactamente definidas a partir de drogas de diferente procedencia es la meta
de muchas extracciones. Frecuentemente se encuentra que la sustancia pura
necesita un mayor tiempo de disolucin que cuando se encuentra en forma de
extracto. La separacin de una mezcla de sustancias por disolucin de cada
componente sirvindose de uno o varios disolventes se denomina extraccin.
En algunos casos se llama tambin extraccin a la separacin de productos
orgnicos en sus componentes. Siempre se obtienen con ello dos
componentes por lo menos: la solucin extrada con un disolvente adecuado
(extracto) y el residuo. En el caso de drogas como material de partida el
residuo consta en el caso ideal de clulas extradas y fragmentos celulares.
Extractos secos: son preparados pulverulentos, que se preparan de extractos

de drogas por evaporacin del lquido del extracto.
Extractos fluidos: son preparados lquidos que se obtienen en la extraccin de
drogas. Como lquidos de extraccin pueden utilizarse mezclas etanol-agua,
que pueden contener determinados aditivos. De una parte de droga se
obtienen dos partes de extracto fluido que en caso necesario pueden ajustarse
al contenido prescrito.
Extractos blandos son preparados altamente viscosos que se obtienen por
extraccin de drogas o por disolucin de extractos secos. Como lquidos de
extraccin o disolventes pueden utilizarse mezclas etanol-agua que contengan
determinados aditivos. Adems se conocen extractos de plantas cuyos lquidos
de extraccin poseen carcter lipoflico. A este grupo pertenecen los extractos
oleosos y las pomadas de extracto.
Exigencias a los extractos de plantas: como todos los preparados medicinales
los extractos de plantas deben cumplir tambin las normas de calidad. El
mantenimiento de estas prescripciones es una obligacin legal para todos los
que fabrican preparados farmacuticos. Para los preparados que se hacen en
la farmacia no se exigen controles. Se supone que partiendo de medicamentos
ensayados y utilizando la tecnologa prescrita se obtiene un preparado
farmacutico que satisface las exigencias de la Farmacopea.
Extraccin de drogas: la pared celular y el protoplasto se contraen como
consecuencia de la extraccin de agua. Las sustancias disueltas en la planta
fresca precipitan o cristalizan. Frecuentemente aparecen tambin por el mismo
motivo una alteracin de la estructura qumica y la prdida del carcter coloidal.
En las plantas frescas la pared celular es permeable y la membrana plasmtica
semipermeable. Como semipermeable hay que mirarlo desde este momento
como una pared de separacin que tiene la facultad de dejar pasar molculas
de disolvente y de sustancias en disolucin verdadera y retener las disueltas
coloidalmente. La alteracin de la permeabilidad de la membrana plasmtica
hay que relacionarla con el secado y la accin del etanol. Al embeber la droga
con el lquido de extraccin se disuelven primero las sustancias que contiene y
que pueden alcanzar el disolvente sin obstculos. Al triturar la droga se
destruyen muchas clulas. El nmero de las clulas destruidas o al menos
machacadas crece linealmente con un grado de finura creciente. Las
sustancias contenidas en la droga (que aparecen generalmente en forma
cristalina soluble) son lavadas y arrastradas de los fragmentos celulares por el
disolvente. Este proceso se denomina lavado celular. Cuanto ms fino sea el
polvo de la droga tanto ms se desplazar el proceso total de extraccin a
favor del proceso de lavado. De una forma ms complicada que el proceso de
lavado transcurre el proceso de difusin celular. El material de la droga seco se
absorbe primero el disolvente. Como en la mayor parte de los casos se utilizan
mezclas etanol-agua, esta agua hace que la droga se hinche debido al gran
aumento de volumen. Ya se haba deducido que la membrana plasmtica se
haba vuelto permeable debido al secado y otras influencias. El lquido de
extraccin puede por tanto penetrar sin problemas en las clulas intactas.
Cuanto ms grosero sea el polvo tanto ms preponderante es el proceso de
difusin celular. En la clula el lquido de extraccin hace que se disuelvan las
sustancias activas que almacena. Las clulas completas contienen entonces
soluciones concentradas de sustancias activas. Estas se encuentran separadas
de los disolventes restantes mediante una pared permeable. Entre el disolvente
cargado de substancias activas dentro de las clulas y el disolvente que las

rodea existe un mayor o menor gradiente de concentracin. Como
consecuencia de la difusin, este gradiente se equilibra en el transcurso del
tiempo. La permeabilidad de la pared celular garantiza que incluso las
sustancias coloidales pasen al extracto. El tiempo necesario para el equilibrio
de concentraciones es parcialmente dependiente del tipo de droga (hojas o
races) y del grado de trituracin. La extraccin termina cuando se produce el
equilibrio de concentraciones. Para poder obtener buenos rendimientos es de
gran importancia que el gradiente de concentraciones se mantenga alto
tomando las medidas adecuadas. La posibilidad ms fcil para el
mantenimiento de la diferencia de concentracin entre el lquido interior y
exterior al material a extraer es la agitacin. Este mtodo naturalmente puede
no conducir a la extraccin total. Mejores resultados se obtienen mediante
mltiples o continuas renovaciones del lquido de extraccin. Mediante
suficiente empleo de disolvente puede conseguirse por este procedimiento una
extraccin casi total. Ambos procesos, el proceso de lavado y de difusin
celular, se realizan casi simultneamente en cada extraccin. El proceso de
difusin transcurre sin embargo ms despacio que el de lavado.
Como drogas se designan todos los animales y plantas o partes de ellos as
como las sustancias obtenidas de plantas y animales en el caso de que no
constituyan sustancias aisladas. La calidad de un extracto vegetal es muy
dependiente de la calidad de material de partida. Es por tanto exigible que se
sometan a elaboracin solamente drogas que cumplan las normas de calidad.
La riqueza en sustancias contenidas en las drogas est fijada por
las farmacopeas mediante un lmite inferior y otro superior. En el caso de
medicamentos de accin potente, el intervalo es muy pequeo o se exige un
ndice fijo, por ejemplo en la Herba belladonnae: contenido en alcaloide
calculado como Hisziamina 0.28 0.32 %. El contenido de una sustancia activa
de una droga no puede ser influenciado por los farmacuticos, viene
determinado generalmente por factores previos a la cosecha y que pueden
tener su origen en el tiempo de recoleccin, en lugar, en el tipo de abonado,
etc. La primera influencia sobre el contenido de la droga es posible en el
secado y ms tarde en el almacenamiento. Al secarse tienen lugar diferentes
alteraciones y en el almacenamiento se inician rpidamente procesos en
envejecimiento que llevan en la mayor parte de los casos a una degradacin.
Todas las medidas para la limitacin de la degradacin se designan como
estabilizacin.
Muchos fenmenos de envejecimiento degradativo se llevan a cabo o se
provocan por la presencia de fermentos. En general es posible una inactivacin
de los fermentos por desnaturalizacin de sus componentes proteicos. La
droga se calienta o se irradia. En casos especiales puede conseguirse una
estabilizacin tambin por adicin de venenos enzimticos inhibidores.
Tambin pueden tener un efecto estabilizador los desplazamientos de pH. En
el caso de drogas que contengan aceites esenciales pueden producirse
degradaciones por oxidaciones por volatilizacin que pueden limitarse por las
correspondientes condiciones de almacenamiento. Junto a la estabilizacin
tiene la estandarizacin del material de drogas una importancia cada vez mayor
se entiende por estandarizacin el ajuste a un determinado ndice de actividad
o a un contenido en sustancia activa prefijado. La estandarizacin no es posible
sin una estabilizacin previa. Cuanto mayor sea la cantidad de droga
estandarizada de que se disponga ms uniforme ser el contenido en sustancia

activa en los extractos, tinturas, etc. Si se presupone la exacta utilizacin de la
tecnologa prescrita en la obtencin del extracto. Otro factor que puede
influenciar el contenido y duracin de un extracto es el grado de trituracin de
la droga. Tiene una importancia primordial por diferentes motivos el utilizar el
material vegetal lo ms triturado posible. La droga cortada o pulverizada tiene
una superficie mucho mayor que el material sin triturar. El nmero de las
clulas machacadas crece con el grado de finura. El procedimiento de
disolucin puede transcurrir en condiciones ms favorables. Segn esto el
polvo fino sera la forma ms adecuada para la obtencin de extractos de
distintos. Las drogas finas o muy finamente pulverizadas proporcionan
extractos con mayor contenido en sustancia activa que las drogas de calidad
ms grosera. Responsables de ello son las propiedades absorbentes del polvo
y las dificultades de la separacin del extracto del residuo. Adems se
disuelven ms sustancias extraas, como muclagos, pectina, etc. Que pueden
absorber igualmente sustancia activa. Por las sustancias lastre aparecen
turbideces sobre todo cuando se almacena en fro, que perjudican el aspecto
del preparado. Si se filtran estos extractos puede producirse una disminucin
adicional de la riqueza, pues pueden incluirse en los aglomerados producidos
algunas porciones de sustancia activa. Es por tanto de la mayor importancia se
respetan los grados de trituracin prescritos en las farmacopeas.
Lquidos de extraccin:
La eleccin del lquido de extraccin se rige segn la sustancia que deba
disolverse y segn la forma farmacutica que se persiga. Si la droga contiene
sustancias hidrosolubles se utiliza agua, si la sustancia activa es muy soluble
en etanol, se utiliza etanol, y si es lipoflica pueden utilizarse aceites o grasas
fluidas. Junto a las sustancias activas se disuelven siempre sustancias lastre,
que son solubles en el mismo disolvente, por lo que deben usarse mezclas de
diferentes disolventes que aseguren una concentracin ptima en sustancia
activa y un mnimo contenido en sustancias lastre. En general los extractos
acuosos tienen desventajas por ser fcilmente contaminados, pero debido al
hinchamiento de las membranas celulares en el proceso de extraccin se
retienen en determinadas circunstancias bastantes sustancias activas, deben
conservarse con cuidados especiales. La mayor parte de los extractos
vegetales segn prescripciones de la Farmacopea se preparan con una mezcla
etanol-agua al 70% segn se verifica en la siguiente tabla:
Sustancia
Principios activos
Bases de alcaloides
Sales de alcaloides
Glicsidos
Substancias amargas
Taninos
Aceites esenciales
Blsamos, resinas
Tipos de azcares
Muclagos
Sustancias lastre
Aceites,
grasas
ceras
Solvente
Agua
Solvente
Etanol
Solvente
Mezcla etanol-agua
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Soluble fcilmente
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Soluble
Fcilmente soluble
Soluble
Solubles
(en
parte Muy
difcilmente
coloidal)
soluble
y Muy difcilmente soluble
Muy
soluble
Difcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
difcilmente Muy difcilmente soluble
Almidn
Difcilmente soluble
Celulosas
Muy difcilmente soluble
Pectinas (coloidal)
Soluble
Albminas (coloidal)
Sales inorgnicas
Soluble
Soluble
Muy
difcilmente
soluble
Muy
difcilmente
soluble
Muy
difcilmente
soluble
(precipitacin)
Difcilmente soluble

Difcilmente soluble
Difcilmente soluble
Difcilmente
solublesoluble
e) Extractos farmacuticos (como forma farmacutica)

Se define a los extractos como preparados concentrados de drogas vegetales o
animales obtenidos por remocin de los principios activos de las drogas con
mestruos adecuados, evaporacin de todo o casi todo el disolvente y ajuste de
las masas o polvos residuales de acuerdo con las normas sealadas.
Se preparan extrayendo la droga mediante percolacin: el percolado se
concentra mediante destilacin a presin disminuida para evitar el
calentamiento que pueda deteriorar los componentes activos. Se reconocen
tres formas de extractos:
1. Masas plsticas o extractos pilulares slidos.
2. Extractos semilquidos o lquidos o fluidos se concentran a que 1 ml. de
extracto contiene los principios activos de 1 g de droga.
3. Extractos en polvo o secos. Nos sirven para incorporarlos a diferentes
formas farmacuticas como pldoras, ungentos, supositorios, cpsulas,
comprimidos, etc.
Resinas: Las resinas naturales son exudados slidos o semislidos de plantas
o insectos que viven de plantas qumicamente son terpenos oxidados de
aceites voltiles de plantas se preparan por percolacin con alcohol por
ejemplo resina de
INDICE
TEMA
PGINA
Presentacin 3
Orientacin de la materia 4
Objetivo del curso 5
tica profesional 6
Campo de accin11
Farmacia y su relacin con otras ciencias13
7
Formas farmacuticas23
Receta24
Etiqueta Marbete36
Incompatibilidades37
Soluciones Farmacuticas47
Clasificacin de soluciones acuosas segn la va y modo de administracin53
Soluciones acuosas que contienen sustancias voltiles55
Soluciones acuosas edulcoradas57
Soluciones de solventes no acuosos y mezclas de solventes59
Soluciones viscosas70
Suspensiones71
Estudio biofarmacutico de los medicamentos por va oral76
Magmas y leches84
Emulsiones85
Estudio biofarmacutico de la difusin percutnea90
Formas farmacuticas semislidas92
Clasificacin y propiedades de las bases de ungentos94
Cataplasmas, pastas y cremas96
Estudio biofarmacutico de los medicamentos administrados por va rectal97
Supositorios101
Formas farmacuticas slidas103
Comprimidos105
Grageas111
Formas farmacuticas de accin prolongadas112
Bibliografa114
PRESENTACIN
Estos apuntes son un esfuerzo, que hemos realizado pensando nicamente en
el
mejoramiento de la enseanza de esta materia, puesto que consideramos que
el
profesional de la Farmacia debe contar con conocimientos especializados y est
ar
entrenado para disear las formulaciones que eventualmente puedan servir de
base
para mejorar los medicamentos con los que se cuenta actualmente.
7
En este trabajo se especifican tareas para el estudiante que sern de utilidad y

que
agregadas a la parte experimental de la materia le permitirn aprender haciend
o,
habilitndolo, y mejorando sus perspectivas de manejo de substancias as com
o
proporcionndole paulatinamente seguridad en el trabajo personal y en equipo
que
realiza.
Los consideramos como una base elemental para que los estudiantes puedan
superar sin dificultad y que les sirva para desarrollar las actividades propuestas
,
permitindoles aprender la materia en forma activa integrando los conocimiento
s
adquiridos en su curricula anterior para una homogenizacin de criterios sobre t
odo
en los trminos tradicionales y los innovadores, sin embargo no suplen la
investigacin bibliogrfica, que deber realizarse.
ORIENTACIN DE LA MATERIA
En el debate que se ha dado en los ltimos aos del papel que debe jugar el
profesional farmacutico en el equipo de salud se ha llegado a algunas conclusi
ones,
una de stas es que la receta magistral debe ser entendida como una alternativ
a
teraputica especial para un enfermo determinado y representa las ventajas
7
siguientes: El medicamento magistral permite personalizar el tratamiento ya qu

e
cada prescripcin es formulada de acuerdo a las necesidades farmacoteraputi
cas
individuales de cada enfermo, se prepara a la dosis justa, se formula la forma
farmacutica ms adecuada sin colorantes y conservadores, se prepara segn
la
condicin clnica de cada paciente, evita la automedicacin, tiene una influencia
psicolgica positiva sobre el paciente lo que permite potenciar el efecto placebo
de
los frmacos.
stas aseveraciones hechas por los representantes del Colegio Nacional de
Qumicos Farmacuticos Bilogos Mxico, A.C. aportan algunas ideas que nos
permiten abonar a la justificacin de la tecnologa farmacutica II; tambin los d
atos
en cuanto a la preferencia de la sociedad para usar medicamentos personaliza
dos y
que se ha reflejado en un aumento de pacientes que acuden a tratamientos de l
a
medicina alternativa, situacin que es comprensible por el prestigio milenario d
e la
misma pero que representa una preocupacin para los profesionales de la salu
d por
que las formulaciones han sido tomadas de la farmacia pero en algunos casos
no
cuentan con las especificaciones de calidad necesarias.
La Tecnologa Farmacutica II esta orientada a la elaboracin de productos
magistrales y oficinales principalmente, y las bases tericas para la elaboracin
de
las Especialidades Farmacuticas o innovadoras.
Es adems la conexin entre la Tecnologa I y la Tecnologa III se ubica en el 8
semestre, ltimo semestre del tronco comn de la carrera de Qumico

Farmacobiologo, su fin principal es que el estudiante adquiera la habilidad para
elaborar medicamentos galnicos y oficinales con tica profesional y de
calidad.
Siguiendo la secuencia del rea de farmacia con las ctedras de Control de Cal
idad,
Fisicoqumica farmacutica (estabilidad), Bioestadstica y Operaciones Unitaria
s,
Tecnologa III, Anlisis Numrico; se llegar al desarrollo de una forma farmac
utica
o cosmtica tradicional o innovadora.
OBJETIVO GENERAL DEL CURSO

7
Los alumnos sern capaces de elaborar medicamentos magistrales y oficinales

,
manejaran las caractersticas de las especialidades farmacuticas, distinguiend
o las
propiedades que les confieren los diferentes componentes de la frmula como
son
las incompatibilidades, la funcin tecnolgica y/o farmacolgica de cada uno de
ellos.
No solamente podr repetir las indicaciones para producir medicamentos, sino t
endr
los conocimientos necesarios para detectar cualquier incompatibilidad fsica, qu
mica,
teraputica y/o txica que se presente en la formulacin y en el desarrollo de
medicamentos galnicos y oficinales.
1. DESCRIPCIN E IMPORTANCIA DE LA MATERIA

1. 1. Historia de la FARMACIA
Investigacin bibliogrfica realizando un anlisis de la historia de la Farmacia y
seleccionando a juicio personal un personaje, descubrimiento o hecho histrico
que
considere de mayor importancia
Conteste las siguientes preguntas:
a) Que importancia tiene el Papiro de Ebers?
b)
Que aportaciones cientficas report la bsqueda de la piedra filosofal y el elixi
r
de la vida?
c) Cual fue el descubrimiento cientfico de Joseph Pelleterier?.
d) En que ao fue descubierta la fenacetina (precursor del paracetamol) y qui
en la
descubri?
e) Que descubri Flix Hoffmann y en que ao?
f) Que descubri Paul Ehrlich y en que ao?
g) Que descubri Gerard Damagk y cual fue su aportacin cientfica?
h) Cual fue el uso y efecto de la Talidomida?
i) Qu aport a la farmacia Galeno?
j) Qu aport al campo de la medicina Avicena?
7
Esta actividad ser socializada en el grupo discutindose las razones por las cu
ales
se consideraron determinantes los avances seleccionados por cada alumno par
a
llegar a la conclusin como grupo.
1.2 TICA PROFESIONAL EN EL EJERCICIO DE LA FARMACIA.
Los conceptos ticos del profesional farmacutico son muy parecidos en su ese
ncia
desde el tiempo de Hipcrates hasta nuestros das como puede verse en esta
porcin del Juramento de Hipcrates y el Juramento farmacutico actual,
Juramento de Hipcrates
A nadie suministrar ninguna droga mortfera, por ms que sta me fuer
e
pedida, ni dar consejo que pueda acarrear la muerte. Me rehusar as mi
smo a
prescribir a mujer alguna supositorio destructor, sino, por lo contrario,
conservar mi vida y mi arte sin mancha ni pecado.
Y al Juramento Farmacutico de la Asociacin Americana de Colegios de
Farmacia:
Juramento del farmacutico
En este momento, juro dedicar mi vida profesional al servicio de la huma
nidad
a travs de la profesin de farmacia. Habr de considerar como mis
preocupaciones primarias el bienestar de la humanidad y el alivio del
sufrimiento humano. Har uso de mis conocimientos y habilidades en la
medida de mi capacidad para servir al pblico y a otros profesionales de l
a
salud.
Har todo lo posible para estar al tanto de los desarrollos y mantener la
competencia profesional en mi profesin de la farmacia y dar mi respald
o al
cumplimiento de tales leyes. Mantendr los niveles ms altos de conducta
moral y tica. Hago este juramento voluntariamente con plena conciencia
de la
confianza y la responsabilidad con las cuales soy habilitado por el
pblico.
Difieren en que el juramento Hipocrtico hace hincapi en la lealtad colegial a l
a
profesin, y el Juramento Farmacutico destaca el deber social del
farmacutico.
7
En la actualidad el Juramento se complementa con el Cdigo de tica de la

Asociacin Farmacutica Estadounidense, expuesto enseguida:
Cdigo de tica de la Asociacin Farmacutica Estadounidense

Prembulo
Los farmacuticos son profesionales de la salud que ayudan a las personas ha
hacer
el mejor uso de los medicamentos. Este cdigo, preparado y respaldado por
farmacuticos, tiene el propsito de exponer pblicamente los principios que
constituyen las bases fundamentales de las funciones y las responsabilidades d
e los
farmacuticos. Estos principios, que se basan en obligaciones y virtudes moral
es, se
establecen para guiar a los farmacuticos en sus relaciones con los pacientes,
con
otros profesionales de la salud y con la sociedad.
I.El farmacutico respeta la relacin de convenio entre el paciente y el
farmacutico.
II.El farmacutico promueve el bien de cada paciente en forma solcita,
compasiva y confidencial.
III.El farmacutico respeta la autonoma y la dignidad de cada paciente.
IV.El farmacutico acta con honestidad e integridad en las relaciones
profesionales
V.El farmacutico mantiene la competencia profesional
VI.El farmacutico respeta los valores y las capacidades de los colegas
y otros profesionales de la salud.
VII.El farmacutico atiende necesidades individuales, comunitarias y
sociales.
VIII.El farmacutico procura justicia en la distribucin de los recursos
para la salud
Por tanto las caractersticas del profesional de la Farmacia debern ser:
Conocimientos especializados y utilidad social.
El farmacutico es considerado un profesional por el conocimiento de los frma
cos y
7
de los pacientes lo que le permitir aconsejar al paciente y a los prescriptores,

detectar interacciones farmacolgicas, seleccionar las fuentes apropiadas de lo
s
productos y actuar con criterio profesional, todo esto basado en conocimientos
intelectuales. Este grupo de caractersticas profesionales se relaciona con la ti
ca en
cuanto a que una funcin muy importante de la tica de la profesin consiste en
aumentar el valor social de dicha profesin por medio de la estimulacin del
desarrollo, la adquisicin y el uso apropiado de los conocimientos especializado
s de
la profesin.
Actitudes y conducta profesional.
El componente bsico de ste conjunto de actitudes es el ALTRUISMO, la
preocupacin carente de egosmo por el bienestar de los otros. Marshall resumi
este pensamiento de la siguiente manera:

Se ha dicho que el hombre profesional no trabaja para recibir una paga: se le p
aga
para que pueda trabajar. Cada decisin que toma en el curso de su carrera se
basa
en su sentido de lo que es correcto, no en su estimacin de lo que es
lucrativo.
El profesional de la Farmacia debe considerar las necesidades del paciente por
encima de todo, relegando sus necesidades materiales a una posicin inferior.
Aprobacin social
La aprobacin social es tan importante que define si una ocupacin se consider
a
profesional o no. sta se consigue a travs de la fidelidad por parte de los
profesionales a los preceptos ticos, los cuales impulsan mejoras cualitativas.
El deseo de ser un profesional
Para que una ocupacin sea profesional debe ser considerada por la sociedad
como
una funcin esencial en beneficio de la misma, y el funcionamiento regular de l
as
profesiones define el bienestar de la sociedad. El deseo de prestar una funcin
sumamente til en la sociedad es uno de los principales estmulos de la conduc
ta
profesional del farmacutico.
Para que el profesional ponga el inters del paciente por encima del beneficio
econmico inmediato, sus ingresos deben ser suficientemente elevados como
para
7
que le permitan una calidad de vida digna y honorable.

1.3 BIBLIOGRAFA
Servicio de Informacin. La bsqueda de informacin es para el farmacutico
fundamental y tiene necesidad de una variedad de tipos de informacin, la cual
puede diferir segn la profundidad del conocimiento preexistente sobre el tema
y el
uso que le piensa dar a la informacin. El campo de la ciencia de la informacin
divide convencionalmente las fuentes en tres tipos:
a.Fuentes primarias
Contienen informaciones originales de investigaciones cientficas, tecnolgicas
o
profesionales. Ejemplo, revistas, jornales, series, magazines, o boletines sema
nales,
mensuales, trimestrales y anuales. Jornal of Pharmaceutical Scince. Publicacio
nes
en congreso, diario oficial, Patentes, Normas.
b.Fuentes
secundarias
Contienen informacin a partir de alguna o de todas las fuentes primarias:
Informacin de segunda mano, ms accesible. Ejemplo, bibliografas, folletos, li
stas,
enciclopedias, diccionarios, manuales como el Handbook vademcum, guas y
anuarios, Indices como Current contents, Resmenes, abstracts.
c.Fuentes terciarias
Son aquellas que derivan de uno de los dos grupos mencionados previamente.
Representan un compuesto de informacin proveniente de esas fuentes, incluy
en
guas especializadas para la literatura las cuales dirigen al usuario directament
e a las
fuentes secundarias.
BIBLIOGRAFA OFICIAL
Farmacopeas y formularios. Es un libro y su complemento que contiene las lista
s de
sustancias medicinales y descripciones, pruebas y frmulas para prepararlas,
seleccionados por una autoridad reconocida oficialmente, Secretara de salud e
n
Mxico.
The National Formulary NF
Diario Oficial
7
Brithes Pharmacopeia
The Pharmaceutica, CODEX
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos FEUM
Servicios computados.
La informacin que existe en las farmacopeas y su organizacin son de la sigui
ente
manera:
Monografas de la USP
I Los nombres de las substancias se expresan de la siguiente manera:
a.Por el nombre marginal o de ndice
b.Por el ttulo oficial en ingls
c.Por el ttulo oficial en latn
d.Por su sinnimo
e.Por su nombre botnico
f.Por su frmula estructural
g.Frmula estructural
h.Frmula simblica
i.Definicin oficia
j.Descripcin oficial
k.Solubilidad
l.Pruebas de identidad y de pureza
m.Procedimientos de ensayo
n.Dosificacin
o.Tamaos usuales
p.Rotulacin
Se puede sistematizar la bsqueda de informacin tomando en cuenta lo

siguiente:
Guas para la literatura
: proporcionan listado de material disponible, artculos sobre
las funciones y usos de varias herramientas de investigacin por ejemplo: Mort
on LT,
Godblts. Ed: Information Sources in Medical Sciences, 4a. Ed., Bowker Saur, L
ondon,
1992.
Diccionarios especficos de trminos altamente especializados: contienen
definiciones que pueden ser desconocidas para el estudiante y que le permitan
ampliar o conocer su significado. Ejemplo: A Dictionary of Drog Abuse Terms a
nd
Terminology (Abel El, Greenwood, Westport CT, 1984)
Revistas especializadas
. Proporcionan la informacin actualizada sobre un tema de
7
investigacin ms rpidamente, y que reducen el tiempo transcurrido entre el

descubrimiento y la publicacin del hecho. Ej. Journanl of Clinical Pharmacolog
y.
Amm Coll Clin Pharmacol, Stanfor CT, mensual.
Libros de texto
. Se pueden usar para proveer la informacin bsica necesaria sobre
una materia, ya que han sido escritos como las bases para la instruccin en el
tema.
Enciclopedias. Proporcionan suficiente informacin para una orientacin genera
l
sobre el tema.
1.4 DEFINICION ES Y TRMINOS OFICIALES
Define basndote en la informacin de la Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos de la Edicin actualizada y de la Ley General de Salud los siguiente
s
trminos: farmacia, farmacutico, frmaco, droga, medicamento oficinal,
medicamento magistral, especialidades farmacuticas, forma farmacutica, txi
co,
veneno, remedio, materia prima, substancia aditiva, medicamento similar,
medicamento genrico, medicamento genrico intercambiable, molcula nueva,
botica, droguera, prescripcin, caducidad, etiqueta, medicamento herbolario,
medicamento homeoptico, acondicionamiento, biodisponibilidad, condicin sa
nitaria,
denominacin distintiva, denominacin genrica, envase primario, envase
secundario, insumos, lote, tercero autorizado, receta mdica.
Anota las abreviaturas de los siguientes trminos

Atmsfera, microgramo, microlitro, micrmetro, micromol, Bao Mara, bao va
por,
cuanto baste para, cuentas por minuto de radiactividad, unidad de actividad
hemoltica del complemento, dosis infectiva en cultivos celulares al 50.0 por cie
nto,
dosis letal media, dosis letal equivalente, dosis letal mnima, densidad ptica,
espectro de absorcin en la regin infrarroja, espectro de absorcin en la regi
n
ultravioleta, humedad relativa, intracerebral, intramuscular, intraperitoneal,
intravenosa, gradiente de distribucin, molar, masa en masa, masa en volumen
,
7
miliequivalente, mtodo general de anlisis, masa molecular, milimolar, milinor

mal,
mtodo de anlisis en productos biolgicos, normal, Pascal, partes por billn, p
artes
por milln, revoluciones por minuto, solucin colorida, solucin indicadora, solu
cin
reactivo, sustancia de referencia, unidad de endotoxina, unidades formadoras d
e
colonias, Unidad internacional, Unidades Internacionales de antitoxina, volume
n en
volumen. Si encuentras otras que consideres importantes antalas.
1.5 CAMPO DE ACCIN
Estos son algunos ejemplos del campo de accin del profesional farmacutico.
Farmacuticos en la Industria
: el rea de ventas generalmente es considerada
como una de las formas de ingreso de los farmacuticos a la Industria, el
representante de ventas llamado Representante de servicios mdicos y agente
de
propaganda mdica, visita a farmacuticos, mdicos, enfermeras, dentistas y
veterinarios, con muestras de los productos de sus compaas. El objetivo de la
s
visitas es proporcionar a los distintos profesionales, suficiente informacin com
pleta
acerca de un producto como para estimular su utilizacin, prescripcin o
recomendacin por parte del especialista sanitario apropiado.
Las compaas farmacuticas ofrecen a stos profesionales excelentes paquet
es de
beneficios adicionales, y percepcin econmica comparable con otros empleos
de la
prctica farmacutica.
Farmacuticos en la Investigacin y desarrollo: esta rea de la Industria es
adecuada en especial para los farmacuticos con una formacin cientfica.
Esta
prctica ha contribuido al mejoramiento de la salud de la humanidad. La

investigacin de nuevos frmacos y medicamentos involucra desde su
descubrimiento, hasta los estudios de Fase I, II, III, as como su transformacin
en
medicamento y en Especialidad Farmacutica. La remuneracin econmica de
este
profesional es alta y por lo general requiere de estudios de Postgrado para
ejercerla.
Farmacuticos de la Produccin y Control de calidad: stos con frecuencia
ocupan puestos gerenciales, son responsables de prever las necesidades de la
compaa y planificar las instalaciones de la planta, los equipos y el personal
7
necesarios para cumplir con las metas de produccin en la empresa. Tienen a

su
cargo el establecimiento y la administracin de los procedimientos de fabricaci
ny
sus controles. Generalmente stos profesionales requieren de ttulos superiore
s a la
licenciatura. En Mxico los Q.F.B. que se encuentran en la Industria generalme
nte
trabajan en el Laboratorio de Control de Calidad, se prefiere a los Ingenieros
Qumicos para los puestos gerenciales en los procesos de produccin.
Farmacia comunitaria
: la atencin farmacutica esta cambiando globalmente la
estructura de la profesin de farmacia. Est reclamando la aparicin de nuevos
lderes: profesionales y profesores que elijan marcar su territorio del lado del pa
ciente
y no del lado del producto o de la dispensacin detrs de la caja, el lugar comer
cial
de un negocio o el lado tradicional de los modelos convencionales de la farma
cia
clnica en instituciones de enseanza de cuidados intensivos. Est reclamando
un
nuevo saber: profesionales que puedan implementar formas ms eficientes y
efectivas para ayudar al paciente.
De los campos mencionados anteriormente, as como de algunos que conozca
s,
investiga en que reas se encuentran trabajando los Qumicosfarmacobilogos, las
habilidades ms utilizadas en los mismos, las percepciones econmicas y
condiciones generales de trabajo.
2. FARMACIA Y SU RELACIN CON OTRAS CIENCIAS

2.1. Matemticas (Metrologa, Estadstica, Clculo diferencial, integral,
etc.)
La relacin principal que con la ciencia matemtica tiene el farmacutico en

operaciones tcnicas aplicables a la farmacia es la manipulacin de balanzas,
pesas
y medidas de volumen. Por lo que introducimos un tema sobre METROLOGA
que se
ocupa del estudio de los diversos pesos y medidas y sus relaciones. Se pueden
dividir para su estudio en Pesos y medidas, pesadas y mediciones, y Densidad
y
peso especfico.
En las siguientes tablas se presentan los sistemas mtricos de medidas de long
itud y
7
de capacidad del sistema de medidas de capacidad de boticario, con sus

respectivos equivalentes.
Medidas mtricas de longitud
1 nanmetro (nm)
= 0.000000001 m, 0.001 m, 10 m, 10A
1 micrmetro (m)
= 0.000 001, 0.001 mm, 10 m, 10,000 A
1 milmetro (mm)
= 0.001 m
1 centmetro
= 0.01 m
1 decmetro
= 0.1 m
1 metro (m)
= 1.0 m
1 decmetro (dm)
= 10.0 m
1 hectmetro (hm)
= 100.0 m
1 kilmetro (km)
= 1000.0 m
-9
-6
Medidas mtricas de capacidad

1 microlitroL)
= 0.0000001L
1 mililitro (Ml)
= 0.001 L
1 centilitro (cL)
= 0.01 L
1 decilitro (dL)
= (0.1 L)
1 litro (L)
= (1.0 L)
1 decalitro (daL)
= (10.0 L)
1 hectolitro (hL)
= (100.0 L)
1 kilolitro (kL)
= (1000.0 L)
Medidas del boticario o de vino (EE.UU.)

Galn
pintas
Onzas
lquidas
Dracmas lquidas
Minims
Cong =
=8
= 128
= 1,024
= 61,440
= 0.1
= 16
= 128
= 7,680
Onzas lq.
=8
480
Dracmas lquidas
= minims 60
Libra
Onza
s
Dracmas
Escrpulos
Granos
1 lb
=
12
= 96
= 288
= 5,760
1
onza
=8
= 24
= 480
1 Dracma
=3
= 60
= gr 20
Escrpulo
Pesos avoirdupois
Pesos de boticario
Libra
Onzas
Granos
1 lb
= 16
7000
Oz l
= gr 437.5
Es esta tabla se muestran los prefijos reconocidos con la unidad apropiada:

Pesos
1 microgramo g
= 0.000001 g
1 miligramo mg
= 0.001
1 centigramo cg
= 0.01
1 decigramo dg
= 0.1
1 gramo g
= 1.0
1 decagramo dag
= 10.0
1 hectogramo hg
= 100.0
1 kilogramo Kg
= 1,000.0
En las siguientes tablas se muestran los sistemas ingleses de pesos:

Medidas imperiales (britnicas)
Galn
Pintas
Onzas
lquidas
Dracmas lquidas
Minims
Cong =
=8
= 160
= 1,280
= 76,800
= 0.1
= 20
= 160
= 9,600
Onzas lq.
=8
480
Dracmas lquidas
= minims 60
Al fijar la dosis para un paciente el profesional suele indicar los medicamentos

lquidos en ciertas cantidades adoptadas por la costumbre y estimadas de la
siguiente manera:
En casi todos los casos, se comprueba que stas medidas tienen una capacida
d
promedio 25% mayor que las cantidades tericas, por tanto se deben recomen
dar
medidas de uso medicinal especficos graduados con precisin como pueden s
er
goteros, cucharitas, etc, que se puedan adquirir o bien anexar en el envase del
medicamento.
Medidas mtricas aproximadas
Medicin casera
Volumen mtrico
1 vaso de agua
240 mL
1 tasa de t
120 mL
1 vaso de vino
60 mL
2 cucharadas soperas
30 mL
1 cucharada sopera
15 mL
1 cucharada de postre
8 mL
1 cucharadita de t
5 mL
cucharadita de t
2.5 Ml
A partir de stas se pueden calcular otras equivalencias:

7
Medidas de longitud
1 metro = 39.4 pulgadas
1 pulgada = 2.54 cm = 25.4 mm
1 micrn = 1/1,000 mm = 10 m = 1/25,400 pulgadas
6
Medidas de volumen
1 mililitro = 16.2 minims
1 onza lquida =29.6 mL
1 pinta = 473 mL
1 galn = 3,790 mL
Medidas de peso
1 kilogramos = 2.20 lb avoir
1 libra avoir = 454 g
1 onza avoir = 28.4 g
1 onza de boticario = 31.1 g
1 libra de boticario = 373 g
1 gramo = 15.4 gr
1 grano = 64.8 mg

RESUELVE LOS SIGUIENTES EJERCICIOS:
1.Sumar 25 mg, 25 g, 210 mg, 2 kg, 1.75 g, 215 mg, 454 g y 30 mg
2.Cul es el peso de 1,200 g en el sistema boticario?
3.Un farmacutico compra 25 g de un frmaco potente y en distintos momentos
expende 0.2 g, 0.85 g, 90 mg y 150 mg, 0.01 g Cunto queda del frmaco?
4.Cul ser el peso total de los componentes de una receta de 25 unidades, si
cada unidad contiene 0.4 g de slido F, 0.01 g de slido G y 5 mg de slido H?
5.Un farmacutico compra un recipiente con 8 onzas de una droga. Cuntas
cpsulas de 3 gr puede elaborar con su contenido?
6.La dosis de una droga es de 1/150 g Cuntas dosis se obtienen de 10 dg de
la
droga?
7.Cuntos gramos de ungento al 5% se pueden preparar con 5 g de compon
ente
activo?
8.Cul es la dosis para un nio de 40 libras de peso si la dosis del medicament
o
7
para un adulto promedio es de 10 mg? (Aplicar la regla de Clark).

9.Un antibitico se presenta en inyecciones con 10 mg de antibitico/mL. Cun
tos
ml se necesitan para un lactante de 8 kg si la dosis es de 1.4 mg/Kg de peso
corporal? (aplicar la regla de Fried)
10. La dosis adulta de una droga es de 5 gr Cul es la dosis para un nio de 3
aos? (Aplicar la regla de Young).
2.2. Qumica Orgnica, Inorgnica, Analtica, Productos naturales,

Farmacologa.
Anotar 10 substancias con actividad farmacolgica indicando:
a.Su origen
b.Nombre cientfico o qumico
c.Nombre comn
d.Parte utilizada
e.Naturaleza qumica
f.Accin farmacolgica
g.Uso teraputico
NOTA: La terminologa mdica desconocida deber ser investigada y

reportada
Ejemplo:
Codena
Origen: Vegetal
Nombre cientfico: Papaver somniferum
Parte utilizada: gomo-resina extrada del fruto o cpsula
Naturaleza qumica: Alcaloide
Accin farmacolgica: Antitusgeno
7
Uso teraputico: Antitusgeno

Antitusgeno: disminuye la tos o contra la tos.
2.3. Operaciones unitarias (Tecnologa I)
Los procesos farmacuticos elementales en el transcurso de la produccin, dur
ante
los cuales no tienen lugar transformaciones en la naturaleza qumica de las
substancias se dividen en:
A) Separar
B) Unir
C) Dar forma
D) Transmitir calor
SEPARAR
UNIR
DAR FORMA
TRANSMITIR
CALOR
Tamizar
Mezclar
Triturar
Calentar
Extraer
Disolver
Granular
Enfriar
Prensar
Hinchar
Comprimir
Fundir
Filtrar
Suspender
Vaciar
Solidificar
Colar
Emulsionar
Centrifugar
Mezclar de fusin
Separar
Amasar
Sedimentar
Decantar
Evaporar
Concentrar
Destilar
Secar
Separar: es disgregar una mezcla en sus componentes aislados o fases en un

determinado sistema de sustancias.
Tamizar
: es separar una materia granulosa segn el tamao del grano para lo cual
una superficie perforada (tamiz, trama con luz definida) permite el paso de los
componentes finos se lo impide a los ms bastos.
Extraer: es separar una mezcla de sustancias por disolucin de uno ms
componentes por medio de disolventes o mezclas de ellos.
Prensar: es separar un lquido de un material por compresin del mismo
contra
una plancha perforada que permite el paso del lquido.
Filtrar: es separar slidos no disueltos de lquidos por medio de capas
porosas
(filtros) que son permeables al filtrado y no al residuo.
Sedimentar: es depositar partculas no disueltas en un lquido por accin de la
gravedad
Decantar: separar slidos no disueltos que aparecen depositados en el fondo d
e un
lquido.
Centrifugar
: es separar una mezcla de slidos y lquidos por accin de la fuerza
7
centrfuga.
Evaporar: es eliminar completamente el disolvente de la solucin de un slido
mediante aporte de calor
Concentrar
: es separar parcialmente el disolvente de una solucin transfiriendo el
mismo al estado gaseoso hasta alcanzar una determinada concentracin en la
solucin
Destilar: es separar una mezcla de lquidos o una solucin por evaporacin y
posterior condensacin del vapor.
Secar
: es eliminar lquidos, generalmente agua, de slidos, lquidos o sustancias
gaseosas o mezclas de sustancias.
Secado de gases: se realiza en una torre de sacado con un agente desecante
slido
Secado de slidos: se realiza con aire seco, por aporte de calor o con
desecantes.
Unir: es juntar sustancias en el estado y formas deseadas en uno o ms sistem
as
homogneos.
Mezclar: es repartir uniformemente dos o ms sustancias entre s por medio de
procesos fsicos.
Hinchar: es unir un slido en un lquido sin que se obtenga una solucin.
Emulsionar
: es unir dos lquidos no miscibles entre s repartindose un lquido en el
otro en forma de pequeas gotas.
Mezclar en fusin:
es unir componentes slidos o semislidos que han sido llevados
previamente al estado lquido.
Amasar: es unir componentes slidos con lquidos o componentes semislidos
en
masas plsticas, principalmente por accin de fuerzas de cizalla.
Dar forma: es convertir la forma previa de las sustancias en otra dada y
reproducible
Triturar
: es dividir los slidos en partculas hasta un tamao de grano fino o muy fino
por aplicacin de fuerzas externas por presin, percusin, abrasin o
aplastamiento.
Granular: es aglomerar sustancias finamente divididas mediante presin o por
impregnacin con un lquido o aglutinante.
Comprimir
: es dar forma a masas en granos o polvo, apelmazndolas por accin de
7
la presin.
Vaciar: es dar forma a un fundido o dispersin depositndolo en un molde en el
cual
solidifica.
Transmitir calor: transmitir calor es cambiar el contenido calorfico de las sust
ancias
en base a una modificacin de la temperatura.
Calentar
: es aportar calor para elevar la temperatura de los lquidos sin cambio en el
estado de agregacin.
Enfriar: es extraer calor para disminuir la temperatura de lquidos o sustancias
fundidas con o sin cambio del estado de agregacin.
Fundir
: es llevar sustancias slidas y semislidas al estado lquido por medio de un
aporte de calor.
Solidificar
: es llevar una substancia en fusin al estado slido o semislido por
extraccin de calor.
Ejemplo de la secuencia que pueden tener las diferentes operaciones bsicas e
n la
fabricacin de una tableta y en la que se pueden utilizar para su compresin div
ersos
equipos
Obtencin de un comprimido mediante granulacin hmeda

A partir de las deficiones proporcionadas acerca de las operaciones unitarias,
investiga lo siguiente:
1.- Medios filtrantes
a.Caractersticas de los instrumentos y material para separar lquidos de
slidos
b.Aplicaciones
2.- Medios para transmitir calor
7
a.Caractersticas
b.Aplicaciones
de los aparatos para generar y aplicar calor.
3.- Medios de fragmentacin

a.Caractersticas de los instrumentos para disminuir el tamao de
partcula
b.Aplicaciones
3.- Tipos de agentes levigantes
a.Caractersticas fisicoqumicas
b.Usos tecnolgicos
c.Ejemplos
4.- Tipos de agentes emulsificantes
b.Usos tecnolgicos
5.- Tipos de agentes suspensores

b.Usos tecnolgicos
6.- Agentes modificadores de la viscosidad
b.Usos tecnolgicos
7.- Lquidos de extraccin
a.Tipos de solventes y mezclas de lquidos de extraccin para la
extraccin de principios activos.
b.Dependiendo de la solubilidad, que tipo de principios activos de
vegetales extraen los solventes.
2.4. Estabilidad
La capacidad de una frmula en particular en un sistema especfico de envase
y
cierre para mantener dentro de las especificaciones fsicas, qumicas
microbiolgicas, teraputicas y toxicolgicas que se le sealaron al fabricarse.
7
Selecciona de la FEUM, un frmaco o forma farmacutica sealando los siguie

ntes
parmetros que sirven de base para el control de calidad:
1.-a) Frmula
b) Nombre cientfico
c) Sinnimos
d) Descripcin
e) Solubilidad
f) Ensayo de Identidad
g) Valoracin
Explique el tipo de anlisis cualitativo, cuantitativo y/o instrumental al que se so
mete
para identificar o cuantificar los parmetros que lo requieran.
2.5. Control de calidad (total)
Es el esfuerzo organizado dentro de un establecimiento con miras a disear,
producir, mantener y o asegurar la calidad especificada en cada unidad de prod
ucto
que se distribuye de la siguiente manera: control de calidad analtico, por inspe
ccin,
estadstico, ambiental, documentacin, aseguramiento y buenas prcticas de
fabricacin.
3. FORMAS FARMACUTICAS.
Forma farmacutica: Es la forma en que se expende el producto farmacutico.
Mezcla de uno o ms principios activos con o sin aditivos que presentan
caractersticas fsicas para su adecuada dosificacin, conservacin, administra

cin y
biodisponibilidad. La preparacin de formas farmacuticas que responden a las
exigencias de exactitud, dosificacin, acabado exterior, estabilidad y seguridad
de
accin, son el cometido de un farmacutico. Debe estar capacitado para elabor
ar
preparados medicamentosos segn indicaciones de las recetas consignadas e
n las
7
Farmacopeas y Formularios as como toda clase de recetas mdicas, incluso la

s que
precisan determinaciones especiales. La obtencin de reactivos y material de
diagnstico de laboratorio en farmacias, hospitales, laboratorios clnicos, es
igualmente parte del campo de tareas del farmacutico. La demanda de
medicamentos con parmetros constantes, buena estabilidad, fcil aplicacin et
c.
Solo puede satisfacerse respetando los conocimientos cientficos. Tecnologa e
s la
ciencia de las regulaciones cientfico-tcnicas de los procesos de produccin.
Asegura la aplicacin de los conocimientos ms modernos para alcanzar por m
edio
de modificaciones con fundamentos cientficos de los mtodos de produccin, l
a ms
alta efectividad. La tecnologa farmacutica se ocupa de la elaboracin y
transformacin de sustancias medicamentosas en formas farmacuticas.
Las formas farmacuticas se realizan desde que el mdico prescribe un
medicamento magistral, por lo que histricamente ha sido importante conocer l
a
relacin entre el mdico y el farmacutico en la dispensacin de los medicamen
tos,
lo cual se puede analizar comprendiendo el significado del siguiente texto, que
nos
habla sobre la receta.
3.1 RECETA
Se entiende por receta mdica un documento normalizado por el cual los facult
ativos
mdicos, legalmente capacitados, prescriben la medicacin al paciente para su
dispensacin por las farmacias.
La palabra receta deriva del latn rcipe (recibe) y segn otros del preceptum
(prescripcin). Clsicamente comprende las siguientes partes:
Inscripcin (que es una manifestacin de las creencias del mdico) Es una
invocacin religiosa y va desde una simple cruz hasta las iniciales I.H.S. ( in oc
signo), de los cristianos, o D.O.M. de los judos.
Preposicin. Es la abreviatura R (rcipe), imperativo dirigido al farmacutico si

se
receta en latn. O Dp. (Despchese), si se hace en castellano.
Asignacin o prescripcin. Consta de los nombres propios de los medicamento
sy
7
sus cantidades expresadas en nmero arbigo, o mejor en letra: si van en gota

s se
escriben en nmeros romanos. Debe escribirse la receta con letra clara, evitan
do
abreviaturas. Hay algunas de uso corriente que pueden seguirse usando: H.s.a.
(hgase segn arte) o aa (a partes iguales) Cuando las cantidades recetadas s
ean
superiores a la mxima, habr que subrayarse o incluir esa cantidad entre
admiraciones, con el fin de informar al farmacutico que no se trata de un error,
de
todas formas, la ley le da derecho a rechazarla y, si el facultativo insiste en que
se
despache, debe poner rectificada, a peticin del farmacutico, despchese bajo
mi
responsabilidad, se firma de nuevo y quedar archivada.
Los medicamentos en la asignacin segn su importancia se clasifican en: bas
e
(remedium cardinale) que es el frmaco fundamental o principio activo,
coadyuvante (remedium adjuvans), que refuerza o mejora las propiedades
farmacodinmicas de la base; excipiente o vehculo (remedium corrigens) aqu
ella
substancia que mejora el sabor o caracteres organolpticos de la frmula.
Suscripcin. Constituye el conjunto de indicaciones que el mdico hace al
farmacutico para la preparacin de la receta. Que generalmente aparece com
o
H.s.a. luego se pone la forma en que se desea administrar el remedio (pldoras,
grageas, etc.)
La signatura o instruccin contiene todos los datos pertinentes de cmo el paci
ente
ha de tomar la medicina. Hay que precisar la cantidad por toma, dosis global en
24
horas, forma de tomar el medicamento (antes, durante o despus de la comida)
,
nmero de das que debe tomar el medicamento, y que alimentos y hbitos no
son
compatibles con el medicamento, etc.
La receta mdica constar de dos partes como requisitos legales: el cuerpo de l
a
receta, destinado al farmacutico y el volante de instrucciones, para el

paciente.
Existen recetas especiales.
Las recetas de estupefacientes y psicotrpicos, que se ajustarn a las condicio
nes
particulares que determinan su legislacin especial y las recetas de los Servicio
s de
Salud Pblica.
7
En todas las recetas deber incluirse

El nombre y dos apellidos del mdico prescriptor
La poblacin y direccin donde ejerza. La referencia a establecimientos,
instituciones y organismos pblicos solamente podr figurar en las recetas
oficiales de los mismos.
El colegio profesional al que pertenezca, nmero de colegiado y, en su caso,
la especialidad oficialmente acreditada que ejerza. Cdula profesional
El nombre y dos apellidos del paciente y su ao de nacimiento
El medicamento o producto objeto de la prescripcin, con su denominacin
genrica o denominacin comn internacional de la Organizacin Mundial de
la Salud, cuando exista, bajo marca, con expresin de su naturaleza o
caractersticas que sean necesarias para su inequvoca identificacin.
La forma farmacutica, va de administracin y, si procede la dosis por
unidad.
El formato o presentacin expresiva del nmero de unidades por envase
El nmero de envases que se prescriban.
La posologa, indicando el nmero de unidades por toma y da, y la duracin
del tratamiento.
El lugar, la fecha, firma y rbrica.
Tambin se anotar en el cuerpo de la receta las advertencias que el mdico
estime precedentes, dirigidas al farmacutico.
El mdico consignar en el volante de instrucciones para el enfermo las que
juzgue oportunas y, cuando lo estime conveniente y a su criterio, el
diagnstico o indicacin diagnstica.
El plazo de validez de las recetas mdicas ser de diez das naturales a partir
de la fecha de prescripcin.

Compara las caractersticas de las recetas incluidas en ste tema y analiza las
diferencias y si se apegan a las disposiciones legales establecidas.

TEL: (609) 555-1333 FAX: 608 555-1335

Rx #17464
Nombre Rafael Ortz Jimenez
Fecha 07/05/08
Domicilio Avenida Gran Can Nm. 234 Edad 45
Rx
Aceite de ricino
40 mL
Goma arbiga c.b.p.
Alcohol 15 mL
Jarabe de cerezas 20 mL
Agua destilada 100 mL
Mezcle y haga emulsin
Instrucciones para el paciente: tomar dos cucharadas al acostarse cuando la situacin lo
requiera en el caso
de estreimiento
Surtir de nuevo: En dos semanas
Dr. Linus Ashman

Nm.
DEA___________________
Receta para un medicamento magistral.
H.S. Gastroenterlogo, Luis Tapia Amezcua, R.F.P. 592827, C.D.E. 3211137

Asignacin o prescripcin
R. Principio activo: Sulfato de codena-------0.18 g
Coadyuvante: Cloruro amnico-----------------3.6 g
Correctivo: Jarabe de Ipecacuana-------------12.0 g
Excipiente: Jarabe de regaliz---------------------36 g
Suscripcin Mzclese H.s.a.
Instruccin: Una cuchara de caf cada dos horas mientras persista la tos
DR. TAPIA AMEZCUA

TEL: (609) 555-1333 FAX: 608 555-1335
Rx #123456
Nombre Juan Daz Domnguez
Domicilio Central Norte No. 123 Edad 25
Rx
Fecha 09/08/08
Laboratorios Rugby
J. Thompson 0/00/00
Cpsulas de Amoxicilina 250 mg

#30
1 cpsulas 3 veces al da, durante 10 das
Surtir de nuevo: 0
Dr. Linus Ashman
Nm.
DEA___________________
I.H.S.
Gastroenterlogo, Luis Tapia Amezcua, R.F.P. 592827, C.D.E. 3211137
7

R. Cisaprida comprimidos 5 miligramos (Unamol) laboratorios Senosiain, caja c
on 30
comprimidos.
Tomar una cpsula cada 24 horas por la noche al acostarse, durante 30 das. N
o
ingerir comidas altas en grasas, ni irritantes. No tomar alcohol ni fumar.
DR. TAPIA AMEZCUA
3.2 Clasificacin de Formas Farmacuticas segn la Farmacopea de los
Estados Unidos Mexicanos, sptima Edicin.
Forma Farmacutica Descripcin
Para uso
Cpsulas
Cuerpos huecos(pequeos
1.Oral
receptculos), obtenidos por
2.Vaginal
moldeamiento de gelatina,
pudiendo ser de textura dura o
blanda; dentro de los cuales se
dosifican el los principios
activos y aditivos (excipientes) en
forma slida (mezcla de polvos o
microgrnulos) o lquida. Las
cpsulas lquidas estn
constituidas por dos secciones
que se unen posteriormente a su
dosificacin (se pueden volver a
abrir con facilidad); las cpsulas
blandes estn constituidas por
una sola seccin y son selladas
despus de su dosificacin
(stas no se abren despus de
haber sido selladas). Ambas se
fabrican en varios tamaos y
formas, en el caso de las
cpsulas blandas se pueden
administrar tambin por va
vaginal. Tanto las cpsulas duras
como las blandas pueden ser de
liberacin controlada, en el caso
de las segundas tambin se
pueden presentar de tipo
Espuma
agua/aceite o aceite/agua y
pueden presentarse como
semislidos o lquidos. El o los
principios activos y aditivos
pueden estar en la fase externa o
interna
Preparacin semislida
1) Vaginal
constituda por dos fases: una
lquida que lleva el o los
principios activos o aditivos y otra
gaseosa que lleva gas propulsor
para que el producto salga en
forma de nube.
Gel
Preparacin semislida que

contiene el o los principios
activos y aditivos, slidos en un
lquido que puede ser, agua,
alcohol o aceite, de tal manera
que se forme una red de
partculas atrapadas en la fase
lquida.
1.Oral
2.Tpica
Grageas
Variedad de comprimido que

1) Oral
contiene el o los principios
activos y aditivos, generalmente
de superficie convexa recubierta
con una o ms capas de mezclas
de diversas substancias tales
como: azcares, resinas
naturales o sintticas, gomas,
agentes plastificantes, alcoholes
polihdricos, ceras, polmeros,
colorantes autorizados y, en
algunas ocasiones agentes
saborizantes. La cubierta
tambin puede contener los
principios activos. Las grageas
con capa entrica son
comprimidos cuyo recubrimiento
es resistente al fluido gstrico y
permite su desintegracin en el
fluido intestinal.
Granulado
Presentacin slida que contiene 1) Oral.

el o los principios activos y
excipientes en conglomerados de
polvos. Las partculas slidas
Polvo
aditivos, hecha a base de una

alta concentracin de polvos
insolubles (20 al 50%), en bases
grasas o acuosas, adsorbentes o
abrasivos dbiles combinados
con jabones.
Forma slida que contiene el o
los principios activos y aditivos
finamente molidos y mezclados
para asegurar su homogeneidad.
(Tpico)
1.Oral.
2.Inyectable
3.Tpico
Soluciones
Preparado lquido, transparente y

homogneo, obtenido por
disolucin de l o los principios
activos y aditivos en agua, y que
se utiliza para el uso externo o
interno. En el caso de soluciones
inyectables, oftlmicas y ticas
deben ser soluciones estriles.
Supositorios
Preparado slido a temperatura

1.Rectal
ambiente, que contiene el o los
2.Uretral
principios activos o aditivos; de
forma cnica, cilndrica o de bala,
destinado a introducirse en el
recto o uretra. Se funde, ablanda
o se disuelve a temperatura
corporal.
Suspensin
Sistema disperso compuesto de

dos fases, las cuales contienen
l o los principios activos o
aditivos. Una de las fases, la
continua o la externa es
generalmente un lquido o un
semislido y la fase dispersa o
interna, esta constituida de
slidos (principios activos)
insolubles, pero dispersables en
la fase externa, en el caso de
inyectables deben ser estriles.
1.Oral
2.Inyectable
3.Enema
4.Tpico
5.Ocular
Tabletas o
comprimidos
Preparado slido que se obtiene

por compresin o moldeado, que
contiene l o los principios
activos y aditivos. Generalmente
de forma discoide, plana,
ranurado y de tamao variado y
que, cuando sea necesario,
1.Oral.
2.Bucal
3.Vaginal
puede ser cubierto por una

pelcula que no modifica la forma
original. Existen variedad de
tabletas tales como:
efervescentes, sublinguales, de
accin y liberacin prolongada,
vaginales, multicapa y
masticables
1.Oral
2.Inyectable
3.Ocular
4.Tpico
5.Enema
6.tico
Trocisco o pastilla
Preparacin slida de forma

1) Bucal
circular, cuadrada u oblonga, que
contiene l o los principios
activos y aditivos, fabricada por
moldeo con azcar y esta destina
a disolverse lentamente en la
boca.
Ungento o pomada Preparacin de consistencia
1.Tpico.
blanda que contiene el los
2.Ocular
principios activos o aditivos
incorporados a una base
apropiada que le da masa y
consistencia. Se adhiere y aplica
en la piel y mucosas. Esta base
puede ser liposoluble o
hidrosoluble, generalmente es
anhidra o con un mximo de 20%
de agua, tambin se denomina
ungento hidroflico cuando
contiene una base lavable o
removible con agua.
Define los siguientes trminos y sus sinnimos, anota al menos 5 ejemplos de
sustancias que se consideren como tales:
Principios activos, coadyuvantes, sustancias aditivas, solventes, diluyentes,
conservadores, colorantes, antioxidantes, saporferos, emulsificantes, suspens
ores,
cohesivos (aglutinantes), lubricantes, deslizantes, quelantes, desintegrantes,
humectantes, deslizantes.
7
Indica que tipo de forma farmacutica en base a las definiciones oficiales (pom
ada,
jarabe, tableta, etc.) se refieren las siguientes formulaciones anexando a cada
componente la funcin tecnolgica y/o accin farmacolgica para las que han si
do
agregadas en las cantidades sealadas.
Ejemplo
Emulsin antisolar
Diobenzona 2.7g--------------------PRINCIPIO ACTIVO, FILTRO SOLAR (farmacolgica)
xido de zinc 4.5g--------------COADYUVANTE, ASTRINGENTE PROTECTORA Y ANTISPTICA
(farmacolgica)
Calamina
(farmacolgica)
4.5g--------------- COADYUVANTE, ASTRINGENTE PROTECTORA Y ANTISPTICA
Goma arbiga 11.25-----------------EMULSIFICANTE, EMOLIENTE (farmacutica)

Aceite de almendras 45ml---------VEHICULO, EMOLIENTE (farmacutica)
Agua de rosas cbp90ml----------PARTE DEL VEHICULO, AROMATIZANTE (ADITIVO) (farmacutica)
Alcohol U.S.P.5.7ml---------CONSERVADOR (SUBSTANCIA ADITIVA) (farmacutica)
___________________________________________
Benzocaina0.75g--------Acido saliclico0.75----------Acido benzoco1.5g----------Alcanfor1g-------------Salicilato de metilo6gotas-------Talco26g------------
___________________________________________
Acetaminofn 300 mg --------------P.V.P. 22.5 mg--------------Lactosa 61.75 mg------------Alcohol 4.5 mg --------------Ac. Esterico 9 mg-----------------Talco 13.5 mg--------------Almidn de maz 43.25 mg------------__________________________________________
Blsamo del Per5g-----------Azufre coloidal5g-----------Acido saliclico3g-----------Lanolina12g---------Aceite de ricino5g-----------7
__________________________________________
Gluconato de potasio
56g-------------Sabor de uva
10 gotas------Sacarina sdica
30mg---------Metilparabeno
0.18g---------Propilparabeno
0.02g---------Carboximetilcelulosa sodica 1% cbp360ml--------Agua purificada170ml---------
___________________________________________
Aceite de ricino45 ml----------
Tween 803.8g-----------Span 200.7g-----------Azucar85g------------Agua purificada cbp100ml---------Aceite de naranja20 gotas------3.3 ETIQUETA O MARBETE

1. Nombre comercial------------- ROBITUSSIN
2. Forma farmacutica---------- trociscos o pastillas cuadretos
3. Formulacin
Contiene:
Mentol
Jarabe de maz
Aceite de eucalipto
FD & C Rojo 40
Sacarosa
Metillparabeno
Benzoato de sodio
Pectina
Saborizantes Cereza
Almidn
Excipiente c.b.p. 1 pastilla.
4. Fabricado por Pas de origen ------EUA
5. Importado por ---------------------------Mxico, D.F. CP 03100
6. Domicilio fiscal---------------------------Santiago Tapia #80
7
7. Cdigo de barra--------------------------7501201201025
8. Va de administracin-------------------Oral
9. Forma de administracin---------------Disolver lentamente en la boca
10. Reacciones secundarias------------- Ligera anestesia en la lengua
11. Dosis
------------------------------- Cada dos horas una, mximo 8 en 24
horas
12. No. de lote------------------------------- 00035/02/2000.
13. Fecha de caducidad------------------ 5 Abril de 2008.
14. Indicaciones -----------------------------Antisptico y refrescante
15. Contraindicaciones.----------------------No se use en personas menores de 6
aos
16. Marca registrada--------------------------Reg. No. 6229 SSA
17. Contenido neto y precio----------------- 16 pastillas, $ 22.00
Revisar un marbete de Especialidad Farmacutica y otro de un Medicamento
Genrico intercambiable y analizar si el contenido se apega a las disposiciones
legales establecidas, discutir las diferencias.
4. INCOMPATIBILIDADES
Se entiende por incompatibilidades las alteraciones degradativas de un prepara

do
farmacutico que pueden ser provocadas por interacciones entre dos o ms
componentes. Son alteraciones no intencionadas que afectan a la accin o que
hacen que no pueda garantizarse una dosificacin exacta o que influencian el
aspecto tan negativamente que el preparado farmacutico haya de ser rechaza
do
por razones estticas. Si aparece una alteracin degradativa solamente al cabo
de
algn tiempo de almacenamiento se habla de inestabilidad. No resulta posible u
na
separacin clara entre incompatibilidades e inestabilidades sino que ms bien a
mbos
fenmenos deben contemplarse en conjunto. Las alteraciones provocadas por l
os
factores ambientales (agentes externos, como luz, aire, humedad, temperatura)
hay
que alinearlas con las inestabilidades. Se consideran tambin inestabilidades la
s
7
degradaciones que se manifiestan al cabo de meses o aos, pero que tienen c

ausas
internas: por ejemplo: accin microbiana en los jarabes que conduce a la form
acin
de hongos, degradacin de una solucin de adrenalina por oxidacin. Primitiva
mente
se entenda por incompatibilidades solamente aquellas de los componentes qu
e
aparecan en la fabricacin de preparados farmacuticos, como licuefaccin,
alteracin del sabor u olor, coloracin, desprendimiento de gas, precipitacin,
gelificacin, etc. Hoy se renen estos fenmenos bajo el concepto de
incompatibilidades manifiestas. Son alteraciones comprobables por ensayos
organolpticos. Junto a ellas se utiliza el concepto introducido por
Czetsch_Lindenwald. Incompatibilidad larvada para las interacciones no
reconocibles visualmente(invisibles u ocultas. Su comprobacin resulta posible
solamente por el ensayo de liberacin o de actividad. Existen transiciones tamb
in
entre las incompatibilidades manifiestas y labradas. Todas las incompatibilidad
es son
siempre dependientes de la concentracin. Esto quiere decir que 2 sustancias
que a
baja concentracin no se influencian apreciablemente son compatibles, pero a
mayores concentraciones pueden ser incompatibles. Mediante alteraciones de l
a
concentracin algunas incompatibilidades larvadas pueden volverse manifiesta
sy
viceversa. Las interacciones que conducen a incompatibilidades se producen e

ntre
principios activos entre s, principios activos y coadyuvantes, coadyuvantes entr
e s,
principios activos y coadyuvantes con los materiales del envase o del cierre,
contaminaciones de las sustancias utilizadas con principios activos y coadyuva
ntes.
El nmero de problemas de incompatibilidades y estabilidad crece continuamen
te.
Para los farmacuticos es una gran responsabilidad el reconocer a tiempo y evi
tar las
incompatibilidades que puedan aparecer. Un trabajo consciente significa que n
o
llegue a manos de los pacientes ningn medicamento insuficientemente dosific
ado o
parcial o totalmente desprovisto de actividad. Adems se evitan as las prdida
s de
medicamentos muy valiosos.
4.1 DIVISIN DE INCOMPATIBILIDADES
7
1. Incompatibilidades fsicas
a) Alteraciones de viscosidad o consistencia en preparados que contengan
hidrocoloides orgnicos e inorgnicos. Pueden observarse en preparados
farmacuticos que contengan derivados de celulosa semisintticos, sustancias
naturales como tragacanto, goma arbiga, alginato o derivados del cido poliac
rlico
que pueden ser provocadas por los siguientes agentes: Influencia de los alcoho
les, el
etanol y el glicerol en bajas concentraciones puede producir una elevacin de l
a
viscosidad en carboximetilcelulosa sdica, metil celulosa y dextrina. A altas
concentraciones puede provocar una cada de la viscosidad. Esta situacin dep
ende
del grado de polimerizacin, de la calidad y de la concentracin de las sustanci
as
macromoleculares. Puede llegarse a la floculacin si se agregan otros disolvent
es
como la acetona.
b) Influencia de los cambios de pH: algunos hidrocoloides son sensibles al pH.
En
general se llega alterando el pH a una cada de la viscosidad. As reaccionan p
or
ejemplo los preparados con goma arbiga o tragacanto muy sensibles a la adici
n de
cidos o bases (a pH 4 y 8 cada de la viscosidad) en la siguiente tabla se
muestran los pH ptimos de algunos hidrocoloides

Hidrocoloide
Goma arbiga
Tragacanto
Alginato
Preparados de cido
poliacrlico
Derivados semisintticos
de celulosa
PH Optimo
de
viscosidad
7
7-8
6-7
6-8
3-11
c) Influencia de los electrolitos: Por adicin de electrolitos puede producirse un

deshinchamiento de los hidrocoloides y con ello una cada de la viscosidad. A
concentraciones altas de sal se observa igualmente una precipitacin de sustan
cias
macromoleculares. La causa hay que buscarla en una deshidratacin o
desolvatacin de las sustancias hinchables: precipitacin por salado. Los iones
fcilmente hidratables poseen un fuerte efecto precipitante por salado. As caus
an el
K , Na , NH , una disminucin de la viscosidad del muclago de metilcelulosa,
mientras que el cido tnico, el acetato bsico de plomo, sulfato de aluminio y c
itrato
sdico provocan una precipitacin de la metil celulosa. En los preparados de
carboximetilcelulosa sdica los iones de metales pesados provocan a bajas
concentraciones una disminucin de la viscosidad o una precipitacin, la causa
est
en este caso y en el de otras sustancias macromoleculares con un grupo carbo
xilo,
en la formacin de sales insolubles. Pero se advierte adems que por otra part
e
puede llegarse tambin a una elevacin de la viscosidad mediante electrolitos.
Por
ejemplo se eleva la viscosidad en los preparados de goma arbiga con el clorur
o de
aluminio.
+1
+1
+
4
d) Influencia de los conservadores y sustancias tensoactivas. En general no se

detectan alteraciones llamativas de la viscosidad o de la consistencia debida a
conservadores y sustancias tensoactivas. Desde luego se han observado
enturbiamientos y coagulaciones de las sustancias hinchables al encontrarse
compuestos de amonio cuaternario con hidrocoloides. As el cloruro de benzalc
onio
(0.1%) provoca una precipitacin en los preparados con carboximetilcelulosa s
dica,
agar tragacanto, alginato sdico, pectina, bentonita y silicatos inorgnicos.
e) Influencia de otros hidrocoloides: la mezcla de hidrocoloides muestran en
7
general una viscosidad menor que los productos de partida. Por ejemplo:
SOLUCIN DE PECTINA Ph 3.2
SOLUCIN DE GELATINA
Ph 5.5
TURBIDEZ
Ph 3.8
ADICIN DEL ALCALI
TURBIDEZ ELIMINADA
Ph 5.5
Ejemplo de incompatibilidad dependiente del pH.
I.Perturbacin o destruccin del estado disperso en emulsiones o pomadas de

emulsin. Esta se atribuye a causas como: la formacin de sales entre sustanci
as
activa y coadyuvante con el emulsificante y formar una sal insoluble, las propie
dades
emulsionantes se pierden. As reacciona por ejemplo el emulsionante aninico
en el
7
alcohol emulsionante , el alquil sulfato sdico con compuestos catinicos, como

colorantes (lactato de etacridina), desinfectantes y conservadores (zephirol,
trypaflavin), sales de alcaloides, cloruro de procana y tetracana, hidrocloruro d
e
efedrina, etc. As como electrolitos fuertes (Ca , Ba , iones de metales
pesados)
II.Competencia de medicamentos con el emulsionante. Los medicamentos con
carcter tensoactivo pueden competir en la interfase con el emulsionante y as
provocar una debilitacin de la pelcula de emulsionante. Este fenmeno apare
ce por
ejemplo cuando se adiciona sulfobituminato amnico a la pomada emulsionant
e
hidratante. Este medicamento aninico compite con el alquilsulfato sdico ani
nico y
lo desplaza parcialmente de la interfase.
a.Alteracin del estado de agregacin: en el caso de este tipo de
incompatibilidades frecuentsimamente aparece la humidificacin o la
licuefaccin de mezclas de polvos. Las causas pueden estar en la
liberacin de agua de cristalizacin, en la formacin de agua como
producto de reaccin de una transformacin qumica, en el
comportamiento higroscpico de las sustancias o por la formacin de
un autctico. El intervalo de fusin de la mayor parte de las sustancias
orgnicas disminuye por adicin de otras sustancias. Se forman masas
hmedas y pegajosas cuando las sustancias se mezclan a presin o
despus de largo tiempo de almacenamiento. Algunos polvos que se
humedecen o fluidifican son: hidrato de cloral con alcanfor, mentol,
aminofenazona, fenacetina. El alcanfor con mentol, fenol, resorcina,
timol. Timol con urea, acetanilida, fenol, salol, cido saliclico. cido
acetil saliclico con amino fenazona, sales de quinina. La fenazona con
hidrocloruro de efedrina y la resorcina con benzocana, falicaina.
b.Degradacin con principios activos polimorfos: si un compuesto en
estado slido aparece en diferentes variedades, este fenmeno recibe
el nombre de polimorfismo. Las diferentes variedades cristalinas de una
sustancia polimorfa se distinguen no slo en su forma, sino en sus
+2
+2
propiedades fsicas, por ejemplo su solubilidad, densidad, punto de

fusin etc. Se observa en los preparados farmacuticos una conversin
del principio activo en otra variedad. En general se distinguen
justamente las formas metaestables y las sustancias amorfas por una
mejor solubilidad que las estables.
2. Incompatibilidades qumicas
a.Formacin de sales o compuestos poco solubles: en algunas soluciones
pueden aparecer turbideces o precipitaciones causadas por las sales poco
solubles cuyo producto de solubilidad se supera, formadas por reacciones
entre iones. La condicin previa para la obtencin de tales sales poco solubles
es un primer lugar la suficiente afinidad de los componentes entre s, y en
segundo una velocidad de reaccin que corresponda al tiempo que estn en
contacto y una baja solubilidad del producto de reaccin.
b.Formacin
de sales de alcaloides poco solubles. Muchas sales como el fosfat
o
de codena, hidrocloruro de morfina, nitrato de estricnina, hidrocloruro de
papaverina, hidrocloruro de quinina, etc., pero tambin el hidrocloruro de
procana producen turbideces o precipitaciones con soluciones de yoduro y
bromuro potsico, pues el hidroyoduro o hidrobromuro son difcilmente
solubles. Adems se obtienen sales insolubles por reaccin de sales de
alcaloides con iones citrato, salicilato, tanato, benzoato y acetato. Otros
compuestos como cafena-salicilato sdico, cafena-benzoato sdico,
teobromina sdica-salicilato sdico producen precipitados poco solubles, por
ejemplo con cido tnico.
c.Formacin
de sales poco solubles con conservadores: los compuestos de

amonio cuaternario como las sales de benzalconio o el bromuro de alconio
son incompatibles con iones nitrato, yoduro y salicilato. Deben tomarse en
7
cuenta al elaborar medicamentos oftlmicos. As las sales de fenil mercurio

son incompatibles con iones yoduro y bromuro. Todas estas reacciones
conducen al debilitamiento o la desaparicin de la accin conservadora.
d.Precipitacin
de cidos o bases poco solubles por desplazamiento del pH: por
adicin de sustancias con accin cida o bsica a soluciones saturadas o casi

saturadas de medicamentos pueden aparecer precipitaciones. Este es el caso
si estas soluciones de medicamentos contienen sales de cidos o bases poco
solubles y dbilmente disociadas. Si el pH disminuye por sustancias de
reaccin cida disminuye la disociacin de un cido dbil. En el caso de
soluciones saturadas el cido precipita al sobrepasar un determinado pH por
causa de su baja solubilidad. El mismo fenmeno se produce en el caso de
bases dbiles poco solubles si se eleva el pH. Hay sustancias que producen
reaccin cida o bsica que resumen en las siguientes tablas:

Sustancias
Cloruro de aluminio
Sulfato de aluminio
Bromuro amnico
Cloruro amnico
Hidrocloruro de aneurina
cido ascrbico
cido brico
Fosfato de codena
cido lctico
Hidrocloruro de papaverina
Hidrocloruro de pilocarpina
Salicilato de fisostigmina
Hidrocloruro de procana
Hidrocloruro de tetracana
Resorcina
Cloruro de zinc
Sulfato de zinc
PH
aproximado
de una
solucin al 1%
4
4
5
5
3
2.5
5
4.5
2.5
4
4
5
5.5
5
5
4
4
Sustancias que proporcionan soluciones acuosas de reaccin cida (seg

n
Sandell)
Sustancias que proporcionan soluciones acuosas de reaccin qumica b

sica
(segn Sandell)
Sustancias
Barbital sdico
Bicarbonato potsico
Carbonato potsico
Acetato sdico
Tetraborato sdico
Benzoato sdico
Bicarbonato sdico
Carbonato sdico
Citrato sdico
PH aprox. de una
solucin 1%
10
8
11.5
9
9.5
8
8
11.5
9
e.Precipitacin
de una sal por adicin de iones comunes o extraos: si se aade
a soluciones salinas saturadas o casi saturadas otra sal que contiene un ion
comn con la primera, puede llegarse a sobrepasar el producto de solubilidad
y a que se produzca una precipitacin por adicin de un in comn
(precipitacin por salado) Por ejemplo: cuando las soluciones que contienen
cloruro se hacen isotnicas con cloruro sdico. Una de las causas podra ser
que se fijen molculas de disolvente a la sal aadida de las que la otra sal no
puede disponer entonces para mantenerse en solucin. La precipitacin por
salado juega un gran papel en la coagulacin de coloides lipoflicos.
f.Reacciones redox: al mezclar agentes oxidantes o reductores con
medicamentos sensibles a la oxidacin o la reduccin aparecen
frecuentemente incompatibilidades. Se llegan a formar mezclas explosivas
entre el clorato de potasio y el carbn, los azcares y taninos, el
permanganato de potasio con glicerol y alcohol. Sin embargo la mayor parte
de las reacciones de oxidacin transcurren lentamente y se exteriorizan en
coloraciones. La utilizacin de tamices metlicos conduce a incompatilibidades
en ocasiones. Se producen reacciones de oxidacin tambin con productos
naturales como la goma arbiga por las enzimas que contiene (oxidasas y
peroxidasas) con medicamentos sensibles por ejemplo la adrenalina,

fenazona, aminofenazona alcaloides, antibiticos y vitaminas. Los frmacos
incluidos como micelas tambin pueden ser oxidados con frecuencia y a
mayor cantidad de frmaco en micela mayor posibilidad de oxidacin.
g.Otras reacciones como las hidrolticas, de sustitucin, esterificaciones,
formacin de glicsidos de escisin, etc., son dependientes del pH y se
desarrollan principalmente en medio acuoso, transcurren lentamente y se
detectan en los estudios de estabilidad por ejemplo la descomposicin del
cido acetil saliclico en presencia de cido esterico o estearatos, la
formacin de acetato de prednisolona a partir de prednisolona y cido acetil
7
saliclico, la formacin de glicsidos entre el hidrocloruro de procana y

glucosa en la esterilizacin por calor de soluciones inyectables. La
degradacin de la adrenalina cuando se agregan bisulfitos como
antioxidantes.
3. Incompatibilidades fsico-qumicas
En algunos preparados se pueden producir compuestos complejos por la forma
cin
de asociaciones de medicamentos con los coadyuvantes macromoleculares qu
e se
consideran entre las incompatibilidades larvadas, si estas reacciones retardan
el
efecto del frmaco o afecta su accin se denomina incompatibilidad son mltipl
es las
reacciones que caen en esta categora y el mecanismo de cmo se llevan a ca
bo no
est totalmente dilucidado mencionamos algunos ejemplos.
a.Disminucin de la actividad antimicrobiana de agentes conservadores y
desinfectantes as como agentes quimioteraputicos por sustancias
tensoactivas no iongenas. Una adicin del 5% del Twen 80 a soluciones
acuosas de metil o propil-hidroxibenzoato conduce a una inactivacin de un 80
a 90%.
b.Degradacin por adsorcin de medicamentos a hidrocoloides orgnicos e
inorgnicos. Al incluir cido siliclico coloidal, talco, bentonita caoln, etc., a
formas farmacuticas, pueden asociarse con coadyuvantes o principios
activos y adsorber hasta el 40% de agua, forman micelas, en ocasiones no
provoca cambios significativos en la disponibilidad y en otras puede
modificarse.
4. Incompatibilidades provocadas por la carga electrosttica
Se producen en los hidrocoloides aninicos orgnicos, con medicamentos cati
nicos
orgnicos, puede perderse la viscosidad y haber precipitaciones y una degrada
cin.
Por ejemplo las reacciones entre la carboximetilcelulosa sdica y el cloruro de
alconio. En general los principios activos no iongenos se unen ms fuertement
e que
los iongenos pues la gran capa de hidratacin disminuye el contacto con la

7
macromolcula.
a.Degradacin por la formacin de quelatos complejos: el alcohol polivinlico
forma con el tetraborato sdico y cido brico complejos de quelacin que
conducen a una elevacin de la viscosidad, esto sucede en soluciones
oftlmicas tamponadas que contengan alcohol plivinlico.
b.Inactivacin por emparedamiento: se ha observado que algunas bases de
pomadas producen emparedamiento en los principios activos, evitando que se
libere.
5. Incompatibilidades fisiolgicas
Slo aparecen por interaccin de los medicamentos o coadyuvantes con el
organismo humano o animal, suelen ser por: disminucin de la actividad por
antagonismo, potenciacin por sinergismo, adicin o sumacin o efectos txico
s por
una combinacin improcedente. Tambin a las reacciones de alergia o irritacin
se
consideran incompatibilidades fisiolgicas.
Se pueden enumerar algunas experiencias para evitar incompatibilidades pero
es
importante reconocer que en la mayor parte de los casos se trata de procesos
de
transcurso complejo o bien an no aclarados que frecuentemente pueden evitar
se
con medidas estabilizadoras, es vlido en general que deben utilizarse en lo po
sible
solamente sustancias puras en las formulaciones medicinales para evitar de
antemano las incompatibilidades por las contaminaciones contenidas.
Se debe as mismo utilizar compuestos estables por ejemplo en el caso del
cloramfenicol se usa el ster de cloramfenicol que es estable en solucin de ci
do
fosfrico. Se debe elegir el coadyuvante adecuado, por ejemplo en las pomada
s se
utiliza un emulsionante no iongeno. En sustancias formadoras de micelas se u
tilizan
bases anhidras o de bajo contenido en agua. El pH se debe ajustar al ptimo p
ara
cada formulacin, y siempre debe elegirse la Forma farmacutica adecuada par
a el
principio activo y sus coadyuvantes, si el principio activo no es estable o presen
ta
incompatibilidades en solucin pueden hacerse tabletas o polvos.
Se debe considerar la proteccin de los medicamentos en la preparacin o por
el
7
proceso tecnofarmacutico: la tcnica de preparacin puede desatar o aumenta

r
interacciones entre los medicamentos y coadyuvantes, pero tambin disminuirl
as e
incluso hacerlas desaparecer, se aconseja seguir lo siguiente:
a.La pulverizacin por separado de sustancias incompatibles
b.Mezclar polvos sin presin
c.Utilizar tamices de materiales sintticos
d.Granulacin separada de sustancias incompatibles los granulados no se
mezclan ni se comprimen hasta despus de secos
e.La granulacin sin humedad
f.La compresin de medicamentos sin granulacin previa.
g.Proteccin de medicamentos por microencapsulacin, recubrimiento o
inclusin en excipientes indiferentes.
h.Separar los principios activos por medio de comprimidos, supositorios,
multicapas.
i.Intercambiar el frmaco por otro con el mismo efecto teraputico, cuando no
sea posible resolver la incompatibilidad.
j.Eleccin de envases adecuados. Situacin decisiva para obtener un producto
excelente.
5. SOLUCIONES FARMACUTICAS
5.1 SOLUCIONES
Son sistemas dispersos que constan al menos de dos componentes. Las ms
frecuentes son soluciones lquidas. En ellas de denomina disolvente al dispersa
nte,
que es el componente mayoritario. El componente disperso, la sustancia disuelt
a,
puede ser slido, lquido o gas. Hay soluciones: slido en lquido (azcar en ag
ua),
lquido en lquido (alcohol agua), gas en lquido (amonio en agua), gas en gas (
aire),
lquido en slido (amalgamas)
Si su tamao de partcula es menor de 1 nm se dice entonces que es una solu
cin
verdadera. La sustancia disuelta se encuentra entonces en dispersin molecula
ro
7
inica. Las soluciones verdaderas son homogneas. Sus propiedades fsicas s

on
iguales en todos sus puntos y constituyen una nica fase.
5.2. Solubilidad
Es la capacidad o grado en que se disuelve el soluto en un solvente y se disuel
ve
desde cantidades casi imperceptibles a cantidades relativamente grandes pero
para
cualquier soluto la solubilidad tiene un valor constante a temperatura

constante.
La solubilidad se estandariza a travs de experimentacin y se encuentra repor
tada
en la farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos en la siguiente tabla:
Trmino
Muy soluble
partes del solvente por 1

parte de soluto
Menos de 1
Libremente
soluble
Soluble
De 1 a 10
Poco soluble
De 31 a 100
Ligeramente
soluble
Muy ligeramente
soluble
Prcticamente
insoluble
De 101 a 1000
De 11 a 30
De 1001 a 10000
Ms de 10000.
5.3 TIPOS DE SOLUCIONES FARMACUTICAS

Las soluciones farmacuticas se pueden clasificar segn el tamao de partcula
considerando la solucin como un sistema disperso:
a.Soluciones verdaderas: cuando las partculas del soluto tienen dimensiones
moleculares o inicas, su aspecto debe ser transparente.
b.Soluciones coloidales: en stas las partculas tienen un rango de 0.1 micra( 1
nm)
hasta 1 micra su presencia se puede detectar usando ultramicroscopio la
temperatura y su aplicacin es y son ms grandes que las de una solucin
verdadera pero ms pequeas que las suspensiones ejemplo proteinato de plat
a
7
en agua, metilcelulosa en agua. Si su espesor es pequeo aparecen igualment

e
claras y se asemejan a las soluciones verdaderas incluso al microscopio se les
reconoce como micro heterogneas, ya que se desva en las partculas la luz q
ue
incide lateralmente (fenmeno de Tyndall)
c.Suspensiones: Las partculas del soluto son ms grandes de 1.0 micra y se
pueden ver a simple vista, ejemplo xido de zinc suspendido en agua.
Tambin se pueden clasificar segn su concentracin en:
a) Soluciones saturadas cuando hay un equilibrio entre las molculas del slido
y el
lquido, de las dos fases.
b) Soluciones sobresaturadas: cuando se preparan conteniendo una cantidad
mayor
de Soluto, que para una saturada, con influencia de la temperatura y nos sirven
principalmente en la cristalizacin.
c) Soluciones diluidas: el soluto se encuentra en una gran cantidad de
solvente.
d.Soluciones porcentuales: las que contienen 1 g del soluto por cada 100 ml de
solvente. Estas son las ms usadas en farmacia, las porcentuales y se expresa
n:
% peso/volmen, % P/V, W/V, gramos de soluto en 100 mililitros de solvente,%
volmen/volmen % V/V, mililitros de soluto en 100 mililitros de solvente, %
peso/peso, % p/p, gramos de soluto en 100 gramos de solvente.
Miliequivalentes, meq para las soluciones normales.
Los cidos diluidos en solucin acuosa U.S.P. se despachan en concentracin
de
10% p/v, excepto el cido actico que es al 6%.
1.Factores que modifican la velocidad de disolucin
a) La temperatura: En forma general la solubilidad aumenta al aumentar la
temperatura sin embargo algunas substancias ms solubles en fro que en calo
r
(metilcelulosa) y en algunos casos se produce calor en el proceso de solucin
(exotermoreaccin), se afecta la solubilidad y estabilidad de la solucin, por est
o se
reporta la solubilidad a 25C (termodinmica)
b) Tamao de partcula: a menor tamao mayor velocidad
7
c) Agitacin: a mayor agitacin se aumenta la velocidad de disolucin.

1. La estructura molecular y la solubilidad
Dependiendo de las fuerzas de interaccin de los solventes se dividen en:
a.Solventes polares (uniones hidrgeno, bipolares, agua y agua oxigenada)
b.Solventes semipolares (no hay uniones hidrgeno, acetona)
c.Solventes no polares (no dipolares, benceno, aceites, cloroformo etc.)
5.7 Efecto del pH en la solubilidad.
La mayora de las sustancias orgnicas usadas en medicina son cidos o base
s
dbiles y su solubilidad en agua, depende del grado de ionizacin y del pH del
solvente.
Algunas bases orgnicas dbiles como los alcaloides y anestsicos locales son
ligeramente solubles en agua, pero si el pH del medio acuoso es bajado por la
adicin de un cido la base se convierte en sal soluble en agua.
5.8 Propiedades coligativas de las soluciones
Son las que dependen del nmero de partculas del soluto en solucin sean
molculas o iones, grandes o pequeos y son:
a.Elevacin de la presin osmtica
b.Disminucin de la presin de vapor
c.Elevacin del punto de ebullicin.
d.Disminucin del punto de congelacin.
Nos sirven para preparar soluciones isotnicas.
Investiga lo siguiente, tomando en cuenta las propiedades coligativas de las
soluciones.
Definicin de isotonicidad
Importancia en la preparacin de soluciones oftlmicas y parenterales
Describe un mtodo para calcular la isotonicidad en una preparacin
farmacutica.
Proporciona un ejemplo.
7
5.9 Efecto de otras sustancias en la solubilidad.

Este apartado se puede ejemplificar para su comprensin con los ejemplos
siguientes: el Yodo es muy ligeramente soluble de 1000 a 10000 partes de solv
ente
agua para 1 gramo de yodo, pero al agregar IK se disuelve inmediatamente (Io
n
comn)
Los aceites voltiles son tambin muy ligeramente solubles en agua pero al agr
egar
surfactantes no ionicos se solubilizan fcilmente.
Resuelve los siguientes ejercicios aplicando tus conocimientos sobre: pH y toni
cidad.
Frmulas necesarias: pH = Pk + log S S / S y pH = Pk Pk + log S
/ S S
1.A qu pH empieza a precipitar la cocana base (libre), de una solucin de
clorhidrato de cocana a 25C y al 1%? Datos, solubilidad molar de la cocana
0.0056 pK = 5.59 y P.M. del clorhidrato de cocana 340.
2.A qu pH empieza a precipitar el fenobarbital base (libre) de una solucin al
1%
de fenobarbital sdico a 25C.? Datos, solubilidad molar del Fenobarbital libre
0.005, pk = 7.41 y PM fenobarbital sdico 254
3.Prepare 500 mL de solucin de HCl diluido p/v. Datos pureza 37.5% = 1.18
4.Calcula la cantidad de cloruro sdico que se necesita para preparar 100 c.c. d
e
solucin al 2% de clorhidrato de procana que sea isotnica con el suero
sanguneo y tenga el mismo punto de congelacin.
a
Cmo se prepara una solucin de cido brico que sea isotnica con las
lgrimas?
6.Para preparar un colirio de sulfato de atropina se debe considerar la isotonicid
ad
y agregar una sal, si la concentracin del sulfato de atropina debe ir al 1% Qu
5.
cantidad de sal debes agregar para obtenerla?

7.Qu cantidad de cloruro de sodio se han de aadir a 1000 c.c. de solucin p
ara
que sea isotnica con el suero sanguneo?
8.Qu cantidad de cloruro de sodio hay que aadir a una solucin al 1% de
dextrosa, para que sea isotnica con el suero sanguneo?
1.Tipos de solventes utilizados en farmacia
Agua, alcohol etlico, alcohol isoproplico, glicerina, propilenglicol, polietilenglico
l 400,
ter etlico, cloroformo, bencina de petrleo (hexano), tetracloruro de carbono,
acetona.
Investiga las especificaciones y usos de aceites, aguas, alcoholes y glicoles qu
e son
utilizados en la preparacin de formas farmacuticas.
5.11 Mtodos para la preparacin de solucione
a) El mtodo ms usual para preparar las soluciones es por simple solucin us
ando
un mortero y pistilo reduciendo previamente a polvo fino en el mortero y agrega
ndo el
solvente hasta que la solucin se produzca,
b) Disolucin con aplicacin de calor, c) Por reaccin qumica, d) Extraccin
El mtodo de preparacin depender del tipo y requisitos de la solucin.
Soluciones
oficiales
preparadas
por simple
solucin
Nombre oficial
Concentracin o dosis
U
s
o
s
Comentarios
Solucin de Yodo 2% de yodo

U.S.P.
2.4% yoduro de sodio en agua
A
nti
s
pti
co
lo
ca
Usado en la piel y en
ciruga
Solucin de
violeta de
genciana U.S.P.
1% de violeta de genciana en
solucin hidroalcohlica 10% de
(alcohol)
Solucin de
sorbitol U.S.P.
70% de sorbitol en agua
Soluciones
preparadas por
simple solucin
con esterilizacin
l
A
nti
inf
ec
ci
os
o
lo
ca
l
C
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m
o
ve
h
cu
lo
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n
d
ul
za
nt
e
y
h
u
m
ec
ta
nt
e
En infecciones causadas
por bacterias Grampositivas y algunos hongos
Como emoliente en
cosmticos y formas
farmacuticas
Solucin de
cloruro de sodio
U.S.P.
0.9% de NaCl en agua purificada
C
o
m
o
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h
cu
lo
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ni
co
y
co
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7
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ca
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N
o
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us
e
e
n
v
a
p
ar
e
nt
er
al
Solucin
oftlmica de
sulfato de Zinc
U.S.P.
0.1% al 0.25% de Sulfato de Zinc

en solucin acuosa estril
A
st
ri
n
g
e
nt
e
E
n
el
tr
at
a
mi
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nt
o
d
e
co
nj
u
nti
vit
is
Soluciones
preparadas
por
reaccin
qumica
Solucin de
perxido de
hidrgeno U.S.P.
Se prepara por descomposicin

del perxido de Bario con cido
fosfrico o sulfrico a dar una
concentracin de 3%
Antisptico en reas
supurativas
P
u
e
d
e
lib
er
ar
1
0
ve
ce
7
s
vo
l
m
e
n
es
d
e
ox
g
e
n
o
Solucin de
hipoclorito de
sodio N.F.
Por electrlisis de una solucin

en fro diluida de sal comn a dar
concentracin de 4 al 6%
Desinfectante y
blanqueador
N
o
us
ar
a
es
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p
or
ce
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aj
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d
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dil
uc
i
n
e
n
us
o
te
ra
p
uti
co
250 miligramos de oxacilina

sdica por 5 ml de solucin
reconstituida en 100 ml.
Antibacterial
U
n
a
ve
z
pr
e
p
ar
Soluciones
preparadas
de polvos
secos por
reconstituc
in
Oxacilina sdica
para solucin
U.S.P.
7
a
d
a
la
so
lu
ci
n
es
es
ta
bl
Solucin
oftlmica de
cloramfenicol
U.S.P.
(cloromicetn
oftlmico)
25 ml de cloramfenicol en buffers
de borato
Antibacterial en el
tratamiento de
conjuntivitis
e
p
or
u
n
a
se
m
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n
a
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7
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u
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a
so
lu
ci
n
al
0.
5
%
Soluciones
preparadas
para
tabletas
Tabletas de
halozona para
solucin
4 miligramos de halozona
Desinfectante de
agua potable
Tabletas de
permanganato de
potasio para
solucin
60, 125 y 300 miligramos de

permanganato de potasio
Como antisptico
local
D
e
u
n
a
a
d
os
ta
bl
et
as
p
or
litr
o
E
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pi
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y
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os
as
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e
0.
0
4
7
al
1
%
Algunas de las soluciones oficiales se preparan por simple solucin con esterili
zacin
para usos especiales como:
a.Soluciones oftlmicas (colirios)
b.Anticoagulantes para mezclar con sangre
c.Soluciones fisiolgicas
d.Soluciones para irrigacin

e.Soluciones estriles para administracin
parenteral (inyecciones)
Tambin se incluyen soluciones acuosas que dependiendo de la va y modo de
administracin reciben diferentes nombres:
6. CLASIFICACIN DE SOLUCIONES ACUOSAS SEGN LA VA

Y
MODO DE ADMINISTRACIN
6.1 Duchas o irrigaciones
a.Duchas oculares para eliminar partculas extraas y secreciones de los ojos.
b.Duchas farngeas para limpiar la faringe de procesos supurados y asepsia
preoperatoria
c. Duchas nasales, duchas uretrales y duchas vaginales que suelen enviarse
contra la respectiva parte corporal con jeringas de bulbo por lo que se les
llama tambin irrigaciones.
Se expenden o despachan generalmente en polvos y/o comprimidos para soluc
in
en agua generalmente tibia y contienen substancias, astringentes, antispticas
como
la solucin de Dobell que contiene borato de sodio, fenol, glicerina, bicarbonato
de
sodio. Ducha de faringe, Ducha vaginal de bicarbonato de sodio, ducha de cid
o
lctico.
6.2 ENEMAS (lavativas)
Son inyecciones rectales que se aplican para evacuar el intestino, para retener
, para
absorcin o para accin local, pueden ser antihelmnticas, nutritivas, sedantes,
7
radioopacas, se administran a temperatura corporal en cantidades de 500 a 10

00
mls. Con lentitud y si son de retencin en no ms de 180 mls.
Enema de almidn: como vehculo,
Enema de sulfato de bario: tiene propiedades
Enema de jabn: lavativa para evacuar el intestino
6.3 GARGARISMOS
Son soluciones acuosas que se emplean para tratar la faringe y la nasofaringe
haciendo pasar aire proveniente de los pulmones a travs de la grgara que se
retiene en la garganta. Gargarismo de fenol y gargarismo de clorato de potasio
deben diluirse en un volumen de agua tibia antes de usar y se deben rotular de
modo
que no se confunda para uso interno, se pueden agregar saborizantes como el
yodo
povidona 1% U.S.P.
6.4 COLUTORIOS
El colutorio es una solucin acuosa que la mayora de las veces se usa en form
a de
enjuague bucal para lograr efecto desodorante, refrescante o antisptico, pued
en
contener alcohol, glicerina, edulcorantes sintticos como cloruro de cetulpiridino
, son
bastante eficaces para reducir las concentraciones bacterianas y los olores en l
a
boca por breve tiempo, ejemplo cepacol, astringosol, listerline, se diluyen antes
de
usarse.
6.6 SOLUCIONES NASALES
Suelen ser soluciones destinadas a administrarse en las vas nasales en gotas
como
roco, deben ser isotnicas con la secrecin nasal, y con el pH para lo que se ut
ilizan
buffers para mantener pH 5.5. a 6.5, contienen drogas de accin simpaticomim
tica
local como la efredina o nafozolina, para reducir la congestin nasal, tambin p
ueden
contener antibiticos, antihistamnicos y contra el asma.
6.7 SOLUCIONES TICAS O PREPARADOS AURALES
Comprenden principios activos como anestsicos locales como benzocana,
antibiticos, neomicina, antiinflamatorios, cortisona en solventes agua o glicerin
ay
7
buffers. La glicerina por ser viscosa permite que la droga permanezca en el od

o
largo tiempo al aplicarse se debe permanecer acostado algunos minutos para q
ue las
gotas no salgan del odo y ejerzan su accin se expenden para administrarse e
n
gotas.
Investigar en el mercado un ejemplo de cada una de las soluciones acuosas,
indicadas en el captulo 6, se expondrn para su discusin en clase.
7. SOLUCIONES ACUOSAS QUE CONTIENEN SUBSTANCIAS

VOLTILES
7.1 AGUAS AROMTICAS
Las aguas aromticas o aguas medicinales son soluciones acuosas claras y
saturadas de aceites voltiles u otras sustancias aromticas o voltiles.
Sus olores y sabores son similares a las de las drogas con las que fueron prep
aradas
y deben estar libres de olores empireumticos (similares al humo) y otros olore

s
extraos. Se emplean principalmente como vehculos con sabor o perfumados,
casi
no tienen actividad farmacolgica por la concentracin de los principios activos,
deben ser de la mejor calidad
Mtodos de preparacin
a.Por destilacin por arrastre de vapor en concentraciones de drogas frescas 1
parte por 100 mls destilado. Drogas secas 3 partes de droga por 100 de destila
do.
Se deben cuidar que las drogas no se expongan al calor directo porque pueden
ocasionar un olor empireumtico desagradable en el destilado cuando los
principios voltiles estn en pequea cantidad y a esto se le llama cohobacin.
b.Por solucin simple con agitacin. Pueden prepararse agitando reiteradas vec
es
2 g o 2 ml de sustancia voltil con 1000 ml de agua destilada durante 15 minuto
s
se deja reposar 12 horas se filtra mojado y se ajusta el volumen original a 1000
ml
con agua purificada a travs del filtro.
c.Solucin con medio dispersante. Se incorpora bien el aceite voltil en 15 g de
7
talco o tierra silicea o pulpa de papel filtro y se le agrega agua purificada y se

agita durante 10 minutos, se filtra y se ajusta a volumen de 1000 mls.
d.Un mtodo no oficial es el de utilizar agentes solubilizantes como el polisorbat
o
20 (twen 20) pero son susceptibles a la proliferacin de mohos y ms del 1-2%
les imparten un sabor oleoso desagradable. Una forma para el agua de menta
concentrada.
Ejemplo:
Aceite de menta piperita------- 7.5 ml
Twen 20---------------------------43.0 ml
Agua purificada---------c.c.s. 100 ml.
Y de este preparado se diluye 1 ml de agua concentrada en 100 ml de agua
purificada. Estabilidad: la exposicin excesiva a la luz y a los cambios de
temperatura ocasionan prdida de sus propiedades caractersticas, ya que muc
has
contienen terpenos y son fcilmente oxidables, por lo que se deben preparar en
pequeas cantidades y proteger de la luz excesiva y calor almacenndolas en
recipientes hermticos opacos a la luz.
Normalmente no se deben usar conservadores por lo que enmohecen fcilment
e.
Cuando se enturbian se deben desechar.

Realizar una investigacin bibliogrfica de 5 aceites esenciales y sealar la acti
vidad
farmacolgica, reportada. Contesta las siguientes preguntas
1.- Qu son los aceites esenciales?
2. Cules son sus caractersticas?
3. Cmo se obtienen principalmente?
4. Menciona 10 que consideres ms importantes farmacuticamente
8. SOLUCIONES ACUOSAS EDULCORADAS

7
8.1 JUGOS
El jugo se prepara por expresin de frutas maduras frescas y se usan para hac
er
jarabes que se emplean como vehculos. El jugo extrado recientemente se pre
serva
con cido benzoco y se deja a temperatura ambiente varios das 35 hasta que las
pectinas naturales se destruyen por accin enzimtica o se les agrega pectinaz
a
para poder obtener un filtrado claro.
Los sabores artificiales han sustituido a muchos de los jugos de frutas naturales
ya
que son ms fciles de incorporar y tienen mayor estabilidad.
Ejemplo. Jugo de cerezas, de zarzamora. Se machacan las cerezas, zarzas, bi
en
lavadas sin pednculos y sin deshuesar, se le agrega cido benzoco, al 0.1% y
se
deja reposar a temperatura ambiente de 35 das hasta que una pequea porcin de
jugo filtrado, d una solucin clara cuando se mezcla con medio volumen de alc
ohol,
ste jugo de zarzamora tiene accin astringente.
El jugo de limn es antiescorbtico, el jugo de arndano agrio se usa contra alg
unas
infecciones de vas urinarias.
Las soluciones acuosas dulces son: jugos, jarabes, mieles, (contienen azcare
s,
polioles y polisacridos)
8.2 JARABES
Los jarabes son soluciones concentradas, (dulces y viscosas) de un azcar
(sacarosa) en agua o en otro lquido acuoso, cuando solo se usa agua purificad
ay
sacarosa al 85% p/v se conoce como jarabe simple.
Cuando el preparado de jarabe simple contiene alguna sustancia medicamento
sa
aadida se le llama jarabe medicado; cuando el preparado no contiene

medicamentos pero contiene diversas sustancias aromticas o de sabor agrada
ble
se les llama jarabes con sabor y se usa como vehculo y soporfero para otras
prescripciones, son de fcil aceptacin en nios.
Los jarabes poseen propiedades para enmascarar drogas amargas y saladas.
Se
debe seleccionar cuidadosamente la sacarosa y se debe usar agua purificada.
Es
importante que la concentracin de la sacarosa se aproxime al punto de
saturacin.
7
A concentraciones diluidas es medio de cultivo para muchas levaduras y

microorganismos, y al 65% en peso retarda la proliferacin al 85% es hipertnic
ay
en solucin saturada puede cristalizarse.
Tambin hay que tomar en cuenta que si se usa calor para prepara el jarabe pu
ede
producirse inversin de la sacarosa a dextrosalevulosa la cual se acelera con la
presencia de cidos, el azcar invertida fermenta con mayor facilidad y tiende a
obscurecerse, pero es ms dulce y retardada la oxidacin de otras sustancias.
Tambin se debe de cuidar el sobrecalentamiento del jarabe porque se present
a
caramelizacin.
MTODOS DE PREPARACIN.
1.Disolucin con calor cuando no hay sustancias voltiles y se desea un prepar
ado
rpido, la sacarosa se agrega al agua purificada o solucin acuosa y se calient
a
hasta disolverla, se filtran y se agrega agua hasta obtener el peso o volumen
deseado ejemplo: jarabe simple o jarabe de jugos.
2.Agitacin sin calor: Se usa para substancias, termolbiles que coaccionan pr
dida
de constituyentes voltiles, se preparan en recipientes del doble del tamao del
volumen que se va a preparar, para poder hacer una agitacin activa y disoluci
n
rpida, cuando no se agita, el frasco debe estar acostado. Ejemplos, jarabe par
a
la tos como el de codena.
3.Adicin de un lquido medicinal al jarabe: Se usa ste mtodo en los casos qu
e se
agregan extractos fluidos, tinturas resinas etc. U otros lquidos medicamentoso
s
suelen formar precipitados por el contenido de alcohol, jarabe de naranja, de
limn, etc.
4.Precolacin: por este mtodo se hace pasar con lentitud agua purificada o un
a
solucin acuosa a travs de un lecho de sacarosa cristalizada para que la
disuelva y forme un jarabe. Se usa un percolador con las precauciones
necesarias este mtodo es muy utilizado a nivel industrial para obtener jarabe
simple, jarabe de cereza por que resulta ms econmico.
Los jarabes pueden contener otro tipo de azcares como la dextrosa cuando se
preparan cidos fuertes como el Iodhdrico que obscurecen mucho el

preparado.
Tambin existen jarabes artificiales libres de azcar que se usan como sustitu
tos
en personas diabticas o que no pueden consumir muchas caloras y se les lla
man
jarabes no nutritivos
Ejemplo:
CMC sdica Alginatos gomas ----------------------1.5%. Agente espesante
Aspartame o fenilalanina.---------------------------------- c.s. Agente endulzante
Glicerina
----------------------------------------------- c.s. Agente conservante
No se d a diabticos, ciclamatos ni sacarina.
Jarabe de sorbitol U.S.P. sorbitol 70% p/p no irrita a las membranas de la boca
y
garganta y no contribuye a la formacin de caries, se metaboliza y se convierte
en
glucosa que no se absorbe rpidamente como la sacarosa, un exceso en el
consumo de sorbitol puede ser laxante.
Los jarabes oficiales deben preservarse en frascos bien secos, esterilizados de
antemano en cantidad para consumirse en no ms de 4 a 6 semanas, bien tapa
dos y
almacenados en sitio fresco y obscuro. Tambin en la actualidad se les permite
adicionarles sustancias conservadoras para impedir el desarrollo de bacterias,
y
hongos como glicerina, cido benzoco, metilparabeno.
8.3 MIELES O MELITUS
Son preparados, lquidos viscosos muy parecidos a los jarabes pero que como
base
se emplea la miel. Las mieles dejaron de usarse cuando se empezaron a usar l
os
jarabe pero la tendencia mundial es a volver a stas formas farmacuticas.
Menciona tu opinin sobre el uso antiguo y actual de las formas farmacuticas
expuestas en el captulo 8.
9. SOLUCIONES DE SOLVENTES NO ACUOSOS Y MEZCLAS D

E
SOLVENTES
7
Las podemos agrupar en cinco:

9.1 Soluciones alcohlicas o hidroalcohlicas como ejemplo elxires, espritus y
tinturas
9.2 Soluciones etreas colodiones
9.3 Soluciones glicerinadas: gliceritos
9.4 Soluciones oleoginosas: linimentos
1. Oleovitaminas, aceites medicados, oleatos.
9.1 SOLUCIONES ALCOHLICAS:
a) Espritus.
Se les conoce como esencias, y son soluciones alcohlicas ocasionalmente
hidroalcohlicas de sustancias voltiles, que pueden ser un slido, un lquido o
un
gas, se encuentran entre los espritus el aguardiente (espritus vinivitis) y el whi
sky
(spiritus frumenti) y ya no son oficiales algunos espritus se usan por va interna
otros
se usan por inhalacin y la mayor parte como agentes soporferos.
Se pueden preparar por:
1.Solucin simple: ejemplo, espritu de amonaco.
2.Solucin con maceracin: ejemplo, espritu de menta
3.Reaccin qumica: ejemplo, espritu de nitrito de Amilo.
4.Destilacin: por ejemplo el aguardiente y el whisky.
Los espritus deben almacenarse en recipientes hermticos, resistentes a la luz
y en
un sitio fresco para evitar la evaporacin del alcohol o principios activos.
Historia, la introduccin de los espritus a la farmacia y medicina fue a travs de
l
desarrollo de los procesos de destilacin, los aceites voltiles fueron separados
de
otros compuestos de drogas crudas.
El brandy y el whisky son los primeros espritus histricamente obtenidos, la fec
ha no
es exacta sin embargo se sabe que la destilacin del vino fue trada por los
egipcios.
Las soluciones alcohlicas se aceites voltiles desarroll la industria de la perfu
mera
y en el siglo 15 y 16 J. Mara Farina introduce agua de colonia (espritu perfuma
do
NF VIII)
El trmino espritu a cado en desuso ya que muchos de los espritus son en la

actualidad
Clasificados como tinturas. Ejemplo el espritu de alcanfor o tintura de alcanfor.
b) Elxires
Historia. El primer elixir publicado en 1859 agente endulzante conteniendo azc
ar en
su frmula, antes se les llam elixires a una gran variedad de sustancias con
tendencias mgicas como el elixir de la vida y la piedra filosofal de los
alquimistas.
En el siglo 8 se aplic este trmino a preparaciones medicamentosas lquidas
ms
parecidas a las tinturas, En 1883 Lloyd, public su libro de elxires que contiene
283
frmulas de ellos, en la actualidad existen 19 elxires en el N.F. XIII y 9 en la U
SP
XVIII.
El decremento de uso de elxires se debe a que muchos de los nuevos
medicamentos son insolubles en agua o de soluciones hidroalcohlicas o son
inestables en ellas, sin embargo con los avances tecnolgicos la popularidad d
e este
tipo de preparados que ha disminuido los ltimos 30 aos se puede aumentar e
n el
futuro.
Definicin. Los elxires son lquidos de soluciones hidroalcohlicas edulcorados
de
sabor agradable claros y que se usan como soporferos y vehculos para susta
ncias
medicamentosas. Los componentes principales de un elxir es el agua, el etano
l,
jarabes, glicerina, propilenglicol, sorbitol, agentes soporferos, conservadores.
El contenido de alcohol etlico de los elxires es muy variable y va desde 3 a 5
%
como el elixir de benzaldehdo, hasta un 23-25% como el elixir aromtico, esta
variacin es en relacin con usarlo como recurso para aumentar la solubilidad.
La glicerina y el jarabe se agregan para aumentar la solubilidad del agente med
icinal
y con fines edulcorantes, el propilenglicol y el sorbitol se usan como sustitutos d
e la
glicerina.
Clasificacin
7
Se clasifican como elxires medicados, oficiales y no oficiales. Como los elxires
contienen alcohol este puede ocasionar precipitacin parcial o total de algunos

componentes como las gomas, resinas extractos, etc.
Mtodos de extraccin
Se pueden extraer por maceracin, percolacin, digestin, infusin, decoccin
y
lixiviacin.
c) Tinturas
Soluciones alcohlicas y/o hidroalcohlicas preparadas con materiales vegetale
s
potentes que representan la actividad de 10 g de droga por cada 100 ml de tint
ura,
drogas menos potentes se prepara con 20g de extracto de la droga por 100 ml
de
tintura oficialmente se describen 2 mtodos de preparacin que son:
1.Mediante percolacin como la tintura de belladona y
2.Por maceracin como la tintura de Benju.
Principios generales de la extraccin
Extraccin de plantas: los extractos de drogas, animales o vegetales, plantas o
trozos de plantas pertenecen a las formas farmacuticas ms antiguas, los prim
eros
conocimientos en este campo se remontan a Claudiuis Glenus (hacia 200.C) q
ue
reuni en un Codees todas las plantas medicinales comunes segn su utilizac
in.
Prepar entre otras cosas tambin extractos de plantas. Tanto las plantas
medicinales como sus extractos servan en principio como medicamento. No re
aliz
en cambio una separacin entre partes ms o menos activas. Paracelso (siglo
XV)
intent por primera vez extraer de las plantas o de sus partes, mediante agua u
otros
disolventes, el principio activo. El supona que las drogas de plantas y animal
es
posean una fuerza que design como principio activo. Este se miraba como
algo
unitario. Durante siglos se tuvo esta concepcin por correcta. Hoy se sabe que
en
cada extraccin se obtiene un complejo de sustancias activas y que puede tene
r
sustancias lastre de diferentes procedencias. En farmacologa y tambin en far
macia
impone cada vez ms la opinin de que una terapia con substancias puras es
ms
7
exacta y cientfica que con una mezcla de varias. El aislamiento de sustancias

puras
y exactamente definidas a partir de drogas de diferente procedencia es la meta

de
muchas extracciones. Frecuentemente se encuentra que la sustancia pura nec
esita
un mayor tiempo de disolucin que cuando se encuentra en forma de extracto.
La
separacin de una mezcla de sustancias por disolucin de cada componente
sirvindose de uno o varios disolventes se denomina extraccin. En algunos ca
sos
se llama tambin extraccin a la separacin de productos orgnicos en sus
componentes. Siempre se obtienen con ello dos componentes por lo menos: la
solucin extrada con un disolvente adecuado (extracto) y el residuo. En el caso
de
drogas como material de partida el residuo consta en el caso ideal de clulas
extradas y fragmentos celulares.
Extractos secos: son preparados pulverulentos, que se preparan de extractos d
e
drogas por evaporacin del lquido del extracto.
Extractos fluidos: son preparados lquidos que se obtienen en la extraccin de
drogas. Como lquidos de extraccin pueden utilizarse mezclas etanolagua, que
pueden contener determinados aditivos. De una parte de droga se obtienen dos
partes de extracto fluido que en caso necesario pueden ajustarse al contenido
prescrito.
Extractos blandos son preparados altamente viscosos que se obtienen por extr
accin
de drogas o por disolucin de extractos secos. Como lquidos de extraccin o
disolventes pueden utilizarse mezclas etanolagua que contengan determinados
aditivos. Adems se conocen extractos de plantas cuyos lquidos de extraccin
poseen carcter lipoflico. A este grupo pertenecen los extractos oleosos y las
pomadas de extracto.
Exigencias a los extractos de plantas: como todos los preparados medicinales l
os
extractos de plantas deben cumplir tambin las normas de calidad. El manteni
miento
de estas prescripciones es una obligacin legal para todos los que fabrican
preparados farmacuticos. Para los preparados que se hacen en la farmacia no
se
exigen controles. Se supone que partiendo de medicamentos ensayados y utiliz
ando
7
la tecnologa prescrita se obtiene un preparado farmacutico que satisface las

exigencias de la Farmacopea.
Extraccin de drogas: la pared celular y el protoplasto se contraen como
consecuencia de la extraccin de agua. Las sustancias disueltas en la planta fr

esca
precipitan o cristalizan. Frecuentemente aparecen tambin por el mismo motivo
una
alteracin de la estructura qumica y la prdida del carcter coloidal. En las plan
tas
frescas la pared celular es permeable y la membrana plasmtica semipermeabl
e.
Como semipermeable hay que mirarlo desde este momento como una pared d
e
separacin que tiene la facultad de dejar pasar molculas de disolvente y de
sustancias en disolucin verdadera y retener las disueltas coloidalmente. La
alteracin de la permeabilidad de la membrana plasmtica hay que relacionarla
con
el secado y la accin del etanol. Al embeber la droga con el lquido de extracci
n se
disuelven primero las sustancias que contiene y que pueden alcanzar el disolve
nte
sin obstculos. Al triturar la droga se destruyen muchas clulas. El nmero de l
as
clulas destruidas o al menos machacadas crece linealmente con un grado de f
inura
creciente. Las sustancias contenidas en la droga (que aparecen generalmente
en
forma cristalina soluble) son lavadas y arrastradas de los fragmentos celulares
por el
disolvente. Este proceso se denomina lavado celular. Cuanto ms fino sea el p
olvo
de la droga tanto ms se desplazar el proceso total de extraccin a favor del
proceso de lavado. De una forma ms complicada que el proceso de lavado
transcurre el proceso de difusin celular. El material de la droga seco se absorb
e
primero el disolvente. Como en la mayor parte de los casos se utilizan mezclas
etanolagua, esta agua hace que la droga se hinche debido al gran aumento de
volumen. Ya se haba deducido que la membrana plasmtica se haba vuelto
permeable debido al secado y otras influencias. El lquido de extraccin puede
por
tanto penetrar sin problemas en las clulas intactas. Cuanto ms grosero sea el
polvo tanto ms preponderante es el proceso de difusin celular. En la clula el
lquido de extraccin hace que se disuelvan las sustancias activas que almacen
a.
Las clulas completas contienen entonces soluciones concentradas de sustanci
as
7
activas. Estas se encuentran separadas de los disolventes restantes mediante

una
pared permeable. Entre el disolvente cargado de substancias activas dentro de
las
clulas y el disolvente que las rodea existe un mayor o menor gradiente de
concentracin. Como consecuencia de la difusin, este gradiente se equilibra e
n el
transcurso del tiempo. La permeabilidad de la pared celular garantiza que inclu
so las
sustancias coloidales pasen al extracto. El tiempo necesario para el equilibrio d
e
concentraciones es parcialmente dependiente del tipo de droga (hojas o races)
y del
grado de trituracin. La extraccin termina cuando se produce el equilibrio de
concentraciones. Para poder obtener buenos rendimientos es de gran importan
cia
que el gradiente de concentraciones se mantenga alto tomando las medidas
adecuadas. La posibilidad ms fcil para el mantenimiento de la diferencia de
concentracin entre el lquido interior y exterior al material a extraer es la agitac
in.
Este mtodo naturalmente puede no conducir a la extraccin total. Mejores
resultados se obtienen mediante mltiples o continuas renovaciones del lquido
de
extraccin. Mediante suficiente empleo de disolvente puede conseguirse por es
te
procedimiento una extraccin casi total. Ambos procesos, el proceso de lavado
y de
difusin celular, se realizan casi simultneamente en cada extraccin. El proces
o de
difusin transcurre sin embargo ms despacio que el de lavado.
Como drogas se designan todos los animales y plantas o partes de ellos as co
mo
las sustancias obtenidas de plantas y animales en el caso de que no constituya
n
sustancias aisladas. La calidad de un extracto vegetal es muy dependiente de l
a
calidad de material de partida. Es por tanto exigible que se sometan a elaboraci
n
solamente drogas que cumplan las normas de calidad. La riqueza en sustancia
s
contenidas en las drogas est fijada por las farmacopeas mediante un lmite inf
erior
y otro superior. En el caso de medicamentos de accin potente, el intervalo es
muy
pequeo o se exige un ndice fijo, por ejemplo en la Herba belladonnae: conteni
do en
alcaloide calculado como Hisziamina 0.28
0.32 %. El contenido de una sustancia
activa de una droga no puede ser influenciado por los farmacuticos, viene
determinado generalmente por factores previos a la cosecha y que pueden ten

er su
7
origen en el tiempo de recoleccin, en lugar, en el tipo de abonado, etc. La prim

era
influencia sobre el contenido de la droga es posible en el secado y ms tarde e
n el
almacenamiento. Al secarse tienen lugar diferentes alteraciones y en el
almacenamiento se inician rpidamente procesos en envejecimiento que llevan
en la
mayor parte de los casos a una degradacin. Todas las medidas para la limitaci
n de
la degradacin se designan como estabilizacin.
Muchos fenmenos de envejecimiento degradativo se llevan a cabo o se provo
can
por la presencia de fermentos. En general es posible una inactivacin de los
fermentos por desnaturalizacin de sus componentes proteicos. La droga se ca
lienta
o se irradia. En casos especiales puede conseguirse una estabilizacin tambin
por
adicin de venenos enzimticos inhibidores. Tambin pueden tener un efecto
estabilizador los desplazamientos de pH. En el caso de drogas que contengan
aceites esenciales pueden producirse degradaciones por oxidaciones por
volatilizacin que pueden limitarse por las correspondientes condiciones de
almacenamiento. Junto a la estabilizacin tiene la estandarizacin del material
de
drogas una importancia cada vez mayor se entiende por estandarizacin el ajus
te a
un determinado ndice de actividad o a un contenido en sustancia activa prefija
do. La
estandarizacin no es posible sin una estabilizacin previa. Cuanto mayor sea l
a
cantidad de droga estandarizada de que se disponga ms uniforme ser el cont
enido
en sustancia activa en los extractos, tinturas, etc. Si se presupone la exacta
utilizacin de la tecnologa prescrita en la obtencin del extracto. Otro factor qu
e
puede influenciar el contenido y duracin de un extracto es el grado de trituraci
n de
la droga. Tiene una importancia primordial por diferentes motivos el utilizar el m
aterial
vegetal lo ms triturado posible. La droga cortada o pulverizada tiene una super
ficie
mucho mayor que el material sin triturar. El nmero de las clulas machacadas
crece
con el grado de finura. El procedimiento de disolucin puede transcurrir en
condiciones ms favorables. Segn esto el polvo fino sera la forma ms adecu

ada
para la obtencin de extractos de distintos. Las drogas finas o muy finamente
pulverizadas proporcionan extractos con mayor contenido en sustancia activa q
ue las
7
drogas de calidad ms grosera. Responsables de ello son las propiedades

absorbentes del polvo y las dificultades de la separacin del extracto del residu
o.
Adems se disuelven ms sustancias extraas, como muclagos, pectina, etc.
Que
pueden absorber igualmente sustancia activa. Por las sustancias lastre aparece
n
turbideces sobre todo cuando se almacena en fro, que perjudican el aspecto d
el
preparado. Si se filtran estos extractos puede producirse una disminucin adici
onal
de la riqueza, pues pueden incluirse en los aglomerados producidos algunas
porciones de sustancia activa. Es por tanto de la mayor importancia se respeta
n los
grados de trituracin prescritos en las farmacopeas.
Lquidos de extraccin:
La eleccin del lquido de extraccin se rige segn la sustancia que deba disolv
erse y
segn la forma farmacutica que se persiga. Si la droga contiene sustancias
hidrosolubles se utiliza agua, si la sustancia activa es muy soluble en etanol, se
utiliza etanol, y si es lipoflica pueden utilizarse aceites o grasas fluidas. Junto a
las
sustancias activas se disuelven siempre sustancias lastre, que son solubles en
el
mismo disolvente, por lo que deben usarse mezclas de diferentes disolventes q
ue
aseguren una concentracin ptima en sustancia activa y un mnimo contenido
en
sustancias lastre. En general los extractos acuosos tienen desventajas por ser
fcilmente contaminados, pero debido al hinchamiento de las membranas celul
ares
en el proceso de extraccin se retienen en determinadas circunstancias bastant
es
sustancias activas, deben conservarse con cuidados especiales. La mayor part
e de
los extractos vegetales segn prescripciones de la Farmacopea se preparan co
n una
mezcla etanol-agua al 70% segn se verifica en la siguiente tabla:
Sustancia
Solvente
Agua
Solvente
Etanol
Solvente
Mezcla etanol-agua
Bases de alcaloides
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Sales de alcaloides
Difcilmente soluble
Soluble fcilmente
Fcilmente soluble
Glicsidos
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Substancias amargas
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Taninos
Fcilmente soluble
Fcilmente soluble
Soluble
Aceites esenciales
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Blsamos, resinas
Difcilmente soluble
Soluble
Difcilmente soluble
Tipos de azcares
Fcilmente soluble
Soluble
Soluble
Muclagos
Solubles (en parte

coloidal)
Difcilmente soluble
Aceites, grasas y ceras
Almidn
Difcilmente soluble
Celulosas
Pectinas (coloidal)
Soluble
Difcilmente soluble
Albminas (coloidal)
Soluble
(precipitacin)
Difcilmente soluble
Sales inorgnicas
Soluble
Difcilmente soluble
Difcilmente
soluble-soluble
Principios activos
Sustancias lastre
e) Extractos farmacuticos (como forma farmacutica)

Se define a los extractos como preparados concentrados de drogas vegetales o
animales obtenidos por remocin de los principios activos de las drogas con
mestruos adecuados, evaporacin de todo o casi todo el disolvente y ajuste de
las
masas o polvos residuales de acuerdo con las normas sealadas.
Se preparan extrayendo la droga mediante percolacin: el percolado se concen
tra
mediante destilacin a presin disminuida para evitar el calentamiento que pue
da
deteriorar los componentes activos. Se reconocen tres formas de extractos:
1.Masas plsticas o extractos pilulares slidos.
2.Extractos semilquidos o lquidos o fluidos se concentran a que 1 ml. de extrac
to
contiene los principios activos de 1 g de droga.
3.Extractos en polvo o secos. Nos sirven para incorporarlos a diferentes formas
farmacuticas como pldoras, ungentos, supositorios, cpsulas, comprimidos,
etc.
Resinas: Las resinas naturales son exudados slidos o semislidos de plantas
o
insectos que viven de plantas qumicamente son terpenos oxidados de aceites
voltiles de plantas se preparan por percolacin con alcohol por ejemplo resina
de
7
podofilina, oleoresina con mezcla de aceites voltiles y resinas.

9.2 SOLUCIONES ETEREAS (COLODIONES)
Los colodiones son preparados lquidos que contienen piroxilina (nitrocelulosa
o
algodn plvora) en una mezcla de ter etlico y etanol. Se aplican en la piel co
n un
aplicador aprobado y una vez que se evapora los solventes dejan una pelcula
de
piroxilina. El colodin USP y el colodin elstico USP se usan para proteger del
agua
en cortaduras y raspones pequeos, el colodin se hace flexible mediante la ad
icin
de aceite de ricino y alcanfor un colodin medicinal oficial es el colodin de cid
o
salcilico USP que contiene 10% p/v de cido saliclico en colodin elstico y se
usa
como queratoltico para eliminar callos y verrugas.
9.3 SOLUCIONES GLICERINADAS (GLICERITOS)
Los Gliceritos o glicerinas: son mezclas o soluciones de sustancias medicamen
tosas
en no menos del 50% en peso de glicerina, generalmente son viscosas y hasta
gelatinosas. Se usan poco actualmente como agentes medicamentosos o se
emplean para preparar diluciones acuosas o alcohlicas de sustancias que son
poco
solubles en agua o alcohol ya que la glicerina es un disolvente valioso en farma
cias.
Ejemplos:
Glicerina fenolada BPC
Fenol----- 160 g
Glicerina------ 840 g
Se prepara por simple solucin.
Gotas para el odo de fenol BPC
Glicerina fenolada ------- 40 ml.
Glicerina-----------------c.s.s. 100 ml
Se prepara por simple adicin y no debe contener nada de agua porque reaccio
na
con el fenol custico.
Glicerina amilcea o glicerito de almidn
Almidn -----------------100 g
cido benzoco---------2 g
Agua----------------------200 ml
Glicerina---------------- 700 ml
Se prepara por solucin con ayuda de calor (Bao de arena) se usa como
emoliente.
9.4 LINIMENTOS.
Los linimentos son soluciones o mezclas de diversas sustancias medicamentos
as en
aceite soluciones alcohlicas de jabn o emulsiones se aplican por va externa
o
tpica mediante friccin o frotacin en el rea afectada por lo que se les llamab
a
embrocaciones. Se facilita la friccin y masaje por la base oleosa jabonosa y tie
nen
una accin suave. Los linimentos alcohlicos se usan generalmente como
rubefacientes, astringentes ligeros, contrairritantes y penetran ms que los oleo
sos,
tambin pueden actuar como cubierta protectora y no deben aplicarse en reas
contusas o escoriadas. Los linimentos dentales que son sustancias activas que
se
frotan en las encas se duda de su utilidad y han dejado de ser oficiales los
linimentos se preparan de acuerdo a las caractersticas fsicas y qumicas de su
s
componentes.
Ejemplo
Linimento blanco:
Cloruro de amonio----12.5 Mzclese el cido Oleico y la trementina ms solucin de
amonaco con 45 ml. de agua agtese el cloruro de amonio a la emulsin y se
mezclan.
Sal de amoniaco -------45
Acido Oleico----------------85 ml
Esencia de trementina---250
Agua ---------------------625 ml.
Hay linimentos con sustancias antipruriginosas, astringentes, emolientes,
analgsicas, y se clasifican de acuerdo al principio activo de la frmula como el
de
7
calamina. Se deben rotular de uso externo.
9.5 OLEITOS O ACEITES MEDICADOS

Son preparados farmacuticos que llevan como vehculo un aceite (oliva, alme
ndras,
ricino, etc,) pueden ser para uso externo o interno, como el aceite de ricino
(purgante) interno, aceite fenolado (antisptico) 5%, oleovitaminas (vitamina A
y O)
en aceite de hgado de bacalao u otro aceite. Cuando se preparan alcaloides e
n ac.
Oleco se les conoce como oleatos principalmente para va externa ya que el
cido
oleco se absorbe ms fcilmente que otros vehculos de pomadas.
Investigar en el mercado un ejemplo de cada una de las formas farmacuticas,
indicadas en el captulo 9, se expondrn para su discusin en clase
9.SOLUCIONES
1.GELES.
VISCOSAS
La terminologa farmacutica es confusa a este respecto y se les considera o c

omo
muclagos o tambin se clasifican en suspensiones o soluciones dependiendo
del
factor que tomemos en consideracin nosotros los consideraremos en el captul
o de
suspensiones.
10.2 MUCLAGOS
Los muclagos oficiales son unos lquidos densos, viscosos u adhesivos que se
producen dispersando gomas en agua o extrayndolos con agua. Los principio
s
mucilginosos de sustancias vegetales, son propensos a descomponerse por lo
que
no se deben preparar sin agregarles conservadores y estando almacenados
disminuye su viscosidad, lo mismo que con lcalis o cidos. Los muclagos se u
san
principalmente como agentes suspensores ya que su carcter coloidal y su
viscosidad contribuyen a prevenir la sedimentacin inmediata. Los muclagos
oficiales ms conocidos son muclago de tragacanto con 12 g. De tragacanto 2
5 ml.
de alcohol (90%) + agua porque a mayor concentracin precipita la goma, debe
agregarse conservador porque el cloroformo no se usa por va interna.

Muclago de goma acacia o arbiga NF se prepara con 350 g de goma de acaci
a+2
g de cido benzoco en poca agua fra y luego agua caliente a 1000 ml se deja
tapado y de costado el frasco y en forma ocasional se rota.
Existen tambin sustancias muclaginosas sintticas como PVP, MC. CMC. Qu

e se
usan como sustitutos de los muclagos y algunos como la MC como laxante, ta
mbin
como no son glucgenos se usan para preparar jarabes para diabticos como e
l de
CMC y sacarina.
10.3 JALEAS
Las jaleas son una clase de geles cuya estructura contienen una gran proporci
n de
lquido (agua) son similares a los muclagos y se pueden preparar de la misma
manera y con las mismas gomas pero difieren en su consistencia gelatinosa. L
as
jaleas medicamentosas se usan como lubricantes para guantes quirrgicos,
catteres, termmetros, etc. Como anestsico tpico con xilocana, como
anticonceptivos con sustancias espermaticidas. Contienen conservadores com
o el
p-hidroxibenzoato (nipagin).
Realizar una revisin bibliogrfica y/o de mercado sobre las formas farmacutic
as
incluidas en este captulo y seleccionar dos que te gustara elaborar.
11. SUSPENSIONES
Definicin, agentes suspensotes, estabilidad y clasificacin.
Fisicoqumicamente, se define suspencin un sistema de dos fases que consist
e en
un slido insoluble finamente diluido, disperso en un slido, un lquido o un
gas.
En farmacia se incluye el estado de subdivisin del slido insoluble que abarca
desde partculas que sedimentan poco a poco en reposo hasta partculas coloid
ales
el lmite inferior de tamao de partculas es ms o menos 0.1 micra definindos
e
farmacuticamente como suspenciones los preparados que contienen slidos
7
dispersos de esta magnitud o ms y para una terminologa ms especfica se

clasifican en geles, magmas y leches, lociones, mezclas, o mixturas. Las
suspensiones deben tener las siguientes caractersticas.
1.La fase dispersa debe sedimentar con lentitud y poderse dispersar con facilida
d
con agitacin
2.No debe apelmazarse al sedimentar.
3.La viscosidad debe ser de manera que el contenido se vierta con facilidad.
4.Debe ser aceptable por el paciente por su sabor, color y olor.
5.Para reducir la contaminacin bacteriana al mnimo debe incorporarse
conservador adecuado.
6.Para producir una suspensin satisfactoria hay que conocer el comportamient
o de
las partculas en los lquidos, de los agentes suspensores, de los soporferos, y
colorantes, o sea que para que la suspensin sea estable se requiere de la
dispersin adecuada de la droga en el medio suspensor. Para obtener el tama
o
de partcula adecuado se puede por: molienda en seco, antes de hacer la
suspensin, molienda hmeda de suspensiones terminadas con molinos
coloidales y homogenizadores para reducir las aglomeraciones de partculas
tambin se pueden obtener partculas secas pequeas y uniformes por secado
de
rocos, precipitacin controlada con ultrasonido y micropulverizacin mediante
abrasin con energa lquida. Para asegurar que las partculas sean mojadas p
or
el medio dispersante se debe usar un agente tensoactivo si la fase dispersa es
hidrfoba y agregar un agente suspensor en el medio acuoso o se puede agreg
ar
el agente suspensor seco con las partculas de las drogas y triturar despus co
n
el diluyente.
La eleccin del agente suspensor adecuado depende del uso interno o externo
de los
productos, de los medios para prepararlos y del tiempo que estarn almacenad
os los
productos.
Para uso interno se pueden usar metilcelulosa, goma de acacia, alginato de so
dio y
goma de tragacanto, como agentes suspensores
7
Para uso externo, se utiliza la bentonita, la metilcelulosa, derivados celulsicos,

Alginato de sodio y goma de tragacanto.
Para uso interno y externo y que requieren de alta velocidad de absorcin se
utilizan silicato de aluminio, silicato de magnesio y carbmero.
Las suspensiones tienen la ventaja porque sirve para poder administrar
1.Drogas insolubles
2.Aseguran uniformidad posolgica
3.Disimulan el mal sabor de drogas
4.Son ms estables que las soluciones qumicamente
5.Se usa en pacientes con dificultad para tragar comprimidos o cpsulas
6.tiles en la administracin peditrica.
La suspensin definida como un preparado que contiene un material insoluble
finamente diludo, suspendido en medio lquido, para evitar la aglomeracin de l
as
partculas dispersas y aumentar la viscosidad del medio para que las partculas
sedimenten con mayor lentitud se requiere la presencia de un agente suspenso

r que
son:
Acacia (muclago de acacia), agar, cido algnico, Alginato de sodio, bentonita,
carbmero, CMCNa, carrogenina, celulosa en polvo, colesterol, gelatina,
metilcelulosa, hidrxietil celulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, alcohol polivinlico,
tragacanto (muclago de tragacanto), musgo de Irlanda (carrogenina). Las
suspensiones pueden clasificarse de la siguiente manera:
11.1 GELES
Son sistemas semislidos de suspensiones preparados con pequeas partcula
s
inorgnicas con grandes molculas orgnicas interpenetradas por un
lquido.
a) Geles monofsicos
Los geles monofsicos consisten macromolculas orgnicas distribuidas con
uniformidad por todo el lquido de modo que no hay lmites aparentes entre las
7
macromolculas dispersadas y el lquido. Los geles monofsicos pueden consi

stir o
estar preparados a base de macromolculas sintticas (ej. carbmero) o por go
mas
naturales (acacia, tragacanto) a estos se les llama muclagos, y pueden adem
s del
agua usar alcohol y aceites como fase continua.
Los geles monofsicos se usan mucho en farmacia y cosmtica por: Su estado
semislido
su claridad, facilidad de aplicacin, facilidad para retirarlo, su uso prctico, liber
acin
ms rpida de la droga en comparacin de cremas y ungentos.
stos geles pueden tener otros usos farmacuticos: Como lubricantes de catt
eres
Electrocardiografa (NaCl), Uso dental tpico (fluoruro), Administracin vaginal
(prostaglandinas)
Los geles se preparan a diversas concentraciones generalmente del 2 al 10% d
e
agente gelificador
Tragacanto2-5%metilcelulosa 2-4%
Alginato de sodio2-10%CMC Na
2-5%
Gelatina2-15%Carbmero 0.3-5%
Alcohol polivinlico 10-20%
Se debe incorporar siempre conservadores, los ms usados parabenos 0.2%
cido
benzoco 0.2% y clorocresol 0.1%
BASE GEL
Alginato de sodio 2-10% (gelificante)
Glicerina
2-10% (dispersante)
Cloruro de calcio-------------------0.5 g (viscosante)
trietanolamina --------------------1.6 ml (neutralizante)
Hidroxibenzoato de metilo-------0.2 g (conservante)
Agua c.s.p. -------------------------100 ml (fase continua)
cloruro o agluconato de sodio----0.5 g(aumenta la viscosidad)
(NOTA: Los conservantes se disuelven en agua caliente)
JALEA DE CARBMERO
7
Carbapol 934-------------- 2g
Trietanolamina------------1.6 ml
Parabenos-----------------0.2 g
Agua---------------------c.b.p. 100 ml
Nota: los conservantes se disuelven en agua caliente y los gelificantes se dejan
hinchar o se incorporan por agitacin.
b) Geles bifsicos
Cuando la masa gelificada consiste en una red de pequeas partculas individu
ales
se clasifica como un sistema bifsico (ej. Gel de hidrxido de aluminio) y si el ta
mao
de las partculas de la fase dispersa es relativamente grande a veces se les lla
ma
(leche o magmas como magma de bentonita).
Los geles y magmas suelen ser tixotrpicos porque forman semislidos en repo
so y
se vuelven lquidos al agitar (lo que se debe indicar en la etiqueta) El gel de hid
rxido
de aluminio se puede preparar por reaccin de una sal soluble de aluminio Cl
SO
con amonaco, carbonato o bicarbonato de sodio. Debindose tomar en cuenta
el
orden de adicin de los reactivos, el pH de la sal, la temperatura de precipitaci
n, la
concentracin de reactivos, y el envejecimiento del gel, de manera que cada 10
0g
de gel de hidrxido de aluminio equivalen a 3.6 o 4.4 g de xido de aluminio.
Pueden contener esencia de menta, glicerina, sorbitol, sacarina y conservadore
s, el
sorbitol y manitol (polioles mejoran la estabilidad de stos geles) no producen r
ebote
cido.
11.2 LOCIONES.
Pueden ser suspensiones o dispersiones lquidas, para aplicacin externa en el
4
cuerpo ejem. Locin de calamina, la USP reconoce otro tipo de locin que son l
as
emulsiones de tipo aceite en agua estabilizada con un agente tensoactivo, ej. L

ocin
de benzoato de bencilo y tambin se puede presentar en solucin que pueden
contener antibiticos, esteroides, queratolticos.
Las lociones suelen aplicarse sin frotar pero el material insoluble debe estar
finamente dividido, prximo a tamao coloidal ya que son ms suavizantes en l
as
7
reas inflamadas.
Se puede agregar sustancias para obtener diferentes acciones bentonita como
suspensor y protector, metilcelulosa aumentar el tiempo de contacto con el re
a
afectada, glicerina humectante, alcohol secante y refrescante,
Los dermatlogos prescriben lociones con sustancia de accin anestsica y
antisptica, astringente, germicida, protectores y filtros solares, antihistminicos
,
esteroides, y el aspecto cosmtico es muy importante. Las lociones se pueden
preparar si son en suspencin; triturando primero los componentes slidos con
poco
lquidos hasta formar una pasta suave y agregar cuidadosamente la fase lquid
a
remanente. Las mezcladoras y homogenizadores de alta velocidad se usan par
a
producir mejores dispersores.
Tambin se pueden preparar por interaccin qumica en lquido. Las lociones ti
enden
a separarse o estratificarse estando en reposo largo tiempo por lo que deben
rotularse agtese antes de usarse y para uso externo y tambin debe
agregarse conservador.
ESTUDIO BIOFARMACUTICO DE LOS MEDICAMENTOS POR VA ORAL
La va oral ha sido elegida por la naturaleza para absorber substancias, para el
mantenimiento de la vida. De las vas de administracin de frmacos es la ms
utilizada porque es automedicada, por su aceptacin, por su comodidad, por se
r ms
baratos los medicamentos que se administran por esta va, etc. Los criterios de
eleccin se deben a que: es el nico tratamiento para problemas digestivos, co
mo
afecciones locales del aparato digestivo algunas parasitosis, inflamaciones,
ulceraciones, an si el medio gstrico destruye los principios activos se evita us
ando
recubrimientos gastroresistentes o presentando al principio activo en su forma
hidrfoba no se utiliza cuando las enzimas proteolticas del aparato digestivo pu
eden
destruir los principios activos, cuando las enzimas de la flora intestinal inactivan
al
principio activo cuando hay interacciones entre el principio activo y ciertos
constituyentes.
No se utiliza cuando existen imperativos farmacocinticos, si el principio activo
para
ser eficaz debe alcanzar rpidamente un nivel sanguneo elevado, su absorcin
deber ser rpida, puede sta va no proporcionar la concentracin eficaz en el
tiempo requerido, que el principio activo sea biotransformado por la pared intest
inal
el efecto de primer paso heptico, el aclaramiento heptico puede traducirse e
n
una transformacin que da lugar a metabolitos inactivos,:
EL COEFICIENTE DE EXTRACCIN HEPTICA
Q= Q (conc. Sangunea preheptica Concentracin Sangunea posheptica/ Conc.
s
Sangunea preheptica
Q
es el caudal sanguneo a nivel del hgado (de uno a dos litros por minuto segn
los
individuos)
Se observa que los medicamentos que tienen un Q elevado tienen una
biodisponibilidad absoluta mediocre.
Influencia del coeficiente de extraccin heptica
Si las enzimas hepticas, responsables del metabolismo del principio activo pu
eden
saturarse, el coeficiente ser muy influido por la velocidad de acceso de este
principio activo al hgado. Ser proporcionalmente ms elevado si el acceso al
hgado es lento. Si la forma activa del principio activo es su forma no metaboliz
ada
entonces ser poco activo. Este factor es importante en particular en formas de
s
liberacin lenta.
Histofisiologa del tracto gastrointestinal
La boca est constituida por la mucosa y la secrecin salival, en la parte superi
or de
la lengua la absorcin es prcticamente nula, se llevan a cabo la secrecin sali
val y
movimientos de masticacin.
Absorcin por la boca: toda substancia introducida en la boca se mezcla
instantneamente con la saliva y la saliva se secreta a razn de 500 a 1000 mls
por
da el pH es ligeramente cido, 6. 77.0 en humano. Contiene ptialina que hidroliza
almidones, contiene: lisozima, maltasa y mucina que no influyen en la liberaci
n del
principio activo, la vascularizacin sangunea se realiza a travs de la arteria lin
gual
y la facial, el retorno venoso se realiza por la vena facial y sus colaterales y la v

ena
ranina, est desemboca en la vena yugular interna. La sangre venosa proceden
te de
la regin bucal, por va sublingual, se encamina hacia el corazn y se distribuye
por
todo el organismo antes de pasar por el hgado todo frmaco administrado por
esta
va evita el efecto del primer paso.
Formas farmacuticas en la boca
Pastillas masticadas o disueltas en la boca, bajo la lengua, en todos los casos
es
importante el contacto con la saliva.
El esfago se abre por el cardias sobre el estmago donde todo lo que ha sido
ingerido por la va oral permanecer ms o menos tiempo. El estmago es una
amplia bolsa de 25 centmetros de longitud y por 10 centmetros de ancho cuan
do
est vaco y con volumen de 1 a1.5 litros en el adulto normal. Termina en el pl
oro
cuya abertura dirige el paso del contenido gstrico al duodeno
Histofisiologa del estmago:
Esta compuesto de tres capas; una capa muscular, una capa interna circular y
otra
mucosa la mucosa es glandular, muy importante desde el punto de vista
biofarmacutico, la capa mucosa esta formada por 4 tipos de clulas secretoras
: las
clulas principales segregan pepsina y el fermento LAB. Las clulas del borde
segregan H y Cl clulas epiteliales segregan un mucus muy viscoso, clulas
mucoides segregan un mucus soluble.
Secreciones del estmago: enzimas: la pepsina, catepsina, el fermento lab, lipa
sa,
cido clorhdrico, mucus, agua, factor intrnseco que es una mucoprotena term
olbil
secretada por las glndulas principales, la secrecin gstrica se realiza mediant
e tres
procesos: Mecnico (contacto de los alimentos con la pared gstrica) hormonal
7
(secrecin de gastrina), nervioso.

El pH: la acidez del jugo gstrico condiciona la disolucin y la ionizacin de alg
unos
principios activos siendo el factor limtrofe de su posible absorcin. sta acidez
puede causar la precipitacin de algunos principios activos, cidos dbiles y po
r otra
parte favorecer la hidrlisis de algunos productos. Estos factores son negativos
para
la biodisponibilidad. En ayunas y fuera de los periodos de apetito en los que po
dra
tener lugar una secrecin psquica, el estmago solo contiene un poco de lquid
o
ligeramente cido. De todo esto se deduce la necesidad de ingerir un vaso de a
gua
con cualquier forma oral slida
en ayunas, con el fin de acelerar la disgregacin y el
trnsito de frmacos.
Variabilidad biolgica la secrecin gstrica puede tener lugar como respuesta a
una
estimulacin vagal, un buen olor, una aspecto atrayente, por lo que en administ
racin
enteral deben tomarse en cuenta tambin stos factores.
La condicin de administracin es importante:
1.Con o sin agua (disolucin ms rpida, disminucin de la acidez por dilucin,
aceleracin del trnsito, en caso de que el paciente est en ayunas.
3.Antes o durante una comida, al principio o al final: la acidez y la secrecin de l
os
fermentos proteolticos se eleva al final de la comida. Otros factores de gran
importancia son:
1.El pH del medio gstrico es de 1- 3
2.Consistencia del contenido gstrico
3.La viscosidad del jugo gstrico es importante y la absorcin de
un vaso de agua, despus de la toma de un medicamento en
ayunas la hace disminuir de manera favorable para su dilucin.
4.Permanencia en el estmago
Factores que influyen sobre la evacuacin gstrica: el periodo de permanencia
en el
estmago es de 10 minutos hasta 4 horas segn el bolo alimenticio y aumenta
con el
volumen contenido, la consistencia, la acidez, el contenido en grasas, producto
s de
carne y los azcares, la hipertonicidad de las soluciones salinas o azucaradas, l
as
emociones (puesto que provocan el cerrado del ploro), la posicin sobre el lad
o
izquierdo, aumentan el periodo en el estmago.
Vascularizacin del estmago
Las arterias y venas que irrigan el estmago conducen la sangre hacia el hgad
o
mediante la vena porta hacia la que convergen los frmacos absorbidos en el
estmago, pasan por el hgado donde pueden ser eventualmente metabolizado
sy
posiblemente inactivados
Intestino delgado
Descripcin anatmica: se compone de: duodeno que es fijo es pequeo,
desemboca en el canal de Wirsung que proviene del pncreas y el coldoco qu
e
procede de la vescula biliar y del hgado vertiendo la bilis en el aparato digestiv
o. El
yeyuno y
el leon tienen 6 metros de largo, sus funciones son la absorcin, y la
secrecin de substancias, la llegada de substancias procedentes del estmago
al
duodeno provoca el cierre del ploro, los movimientos intestinales y las secrecio
nes el
duodeno y las primeras partes del yeyuno tienen una funcin secretora domina
nte
mientras que las segundas partes del yeyuno y el leon poseen una funcin de
7
absorcin ms importante, las secreciones como la secrecin pancretica, enzi

mas
como la amilasa que es capaz de degradar el almidn cocido, pero su accin e
s
muy lenta en el almidn crudo que es el que se agrega a las formas
medicamentosas, son importantes desde el punto de vista biofarmacutico, as
mismo las enzimas de la mucosa: la erepsina, nucleasas y nucleotidasas invert
asa,
maltasa y lactasa. El pH del contenido del intestino: es alcalino, pH 8, puede va
riar,
se debe tomar en cuenta al elaborar los medicamentos
Los movimientos se clasifican en tres tipos: movimientos de segmentacin,
movimientos peristlticos y movimientos pendulares. El conjunto de stos
movimientos regula la rapidez del trnsito, ser ms rpida si existe alimento p
or
estimulacin mecnica del peristaltismo.
En ayuno el trnsito ser muy lento, lo que puede influir en la liberacin del prin
cipio
activo en una toma de un medicamento gastrorresistente, si el trnsito es muy r
pido
puede no absorberse
Vascularizacin sangunea
Esta irrigado por arterias procedentes de las ramas de la aorta abdominal y sus
colaterales Los frmacos absorbidos en esta rea pasan por el hgado antes de
su
distribucin.
El coln
Esta formada por el colon ascendente, que mide 15 cm, y 6 cm de dimetro, col
on
transverso: esta flotando, mide 50 cm y el colon descendente que es fijo y
corto.
Fisiologa del coln
Es un rgano de depsito y de expulsin de las materias fecales produce
secreciones y un lquido muy viscoso con pH de 7.58.0, aqu se lleva a cabo la
deshidratacin de los restos alimenticios, el contenido permanece de 6-10

horas.
Factores histofisiolgicos que influyen sobre la absorcin por va oral
La edad
El aparato digestivo del recin nacido es mucho ms permeable que el de un
lactante, en el lactante y recin nacido algunos sistemas enzimticos son inma
duros
las personas de edad y los lactantes deben ser tratados en cuanto a la posolog
a del
medicamento con mucha precaucin.
Completa los factores histopatolgicos que pueden intervenir en la absorcin d
el
frmaco por esta va.
Naturaleza de la membrana:
la membrana del intestino cuenta con todos los tipos
de transporte, pasivo, por formacin de iones, facilitado, activo, pinocitosis.
Tiempo de permanencia
Este es uno de los factores ms importantes que condicionan la absorcin, un
frmaco que no se absorba en medio gstrico no interesa que permanezca mu
cho
tiempo en el estmago, es importante que el tiempo de vaciado sea breve. Si s
e
tiene inters en reducir el tiempo de permanencia gstrica para una forma
7
medicamentosa, puede intentarse neutralizar su acidez mediante soluciones

reguladoras de pH. Se busca un trnsito gstrico lento cuando el principio activ
o
tiene una absorcin intestinal ptima (bases dbiles, principios activos de absor
cin
activa), si el frmaco es inestable en medio gstrico, si forma complejos con la
mucina gstrica si el principio activo es custico para la mucosa gstrica en est
os
casos deben recubrirse.
El recubrimiento
Si se trata de una forma unitaria, comprimido recubierto o cpsula con gelatina
tratada para hacerla gastrorresistente, la actividad no puede iniciarse hasta que
la
forma medicamentosa haya alcanzado el intestino para obtener un efecto rpid
o
conviene tomar el medicamento en ayunas con un vaso de agua. La presencia
de
alimentos, activa el trnsito intestinal, tambin la secrecin biliar lo aumenta.
Al depender del sistema nervioso autnomo, cualquier alteracin de ste
afectar el trnsito intestinal.

El pH junto con la rapidez del trnsito son los factores ms importantes que
condicionan la disolucin y la absorcin medicamentosa el gradiente de pH de l
os
fluidos del aparato digestivo de 1-8 permite la disolucin de la mayora de los
principios activos, en una zona extensa
Condiciones primordiales para la absorcin
El pH se puede aumentar mediante la administracin de un anticido como el
bicarbonato sdico, carbonato clcico, utilizando la sal soluble del principio acti
vo,
esta modificacin se hace en la zona de difusin nicamente, en el entorno de l
a
partcula de frmaco, el pH se encuentra aumentado por el aporte de iones
alcalinos.
Mecanismo de las sales: Los iones y las molculas en solucin alrededor de la
partcula en la zona de pH ms elevado difunden en el medio y al disminuir de
nuevo
el pH a ciertas distancias de la partcula, el principio activo en solucin precipita
en
forma de partculas muy finas que se disolvern muy fcilmente en el medio, a
medida que progresa la absorcin.
La tensin superficial
Las sales biliares producen la disminucin de la tensin superficial, esto produc
e la
humectacin y la disolucin de las partculas que no se han disuelto todava. La
s
substancias colerticas, favorecen la disolucin y facilitan la emulsificacin de l
as
materias grasas y de las vitaminas liposolubles.
La viscosidad
La viscosidad, tiene una influencia negativa sobre la absorcin, entre ms visco
sidad
menos absorcin, se dificulta la humectacin y disminuye la disolucin, los
aglutinantes de las formulaciones aumentan la viscosidad.
Factores tecnolgicos y de formulacin influyentes
En una formulacin correcta, la dosis de principio activo debe ser completamen
te
liberada y absorbida durante su permanencia en el organismo, an si se trata d
e una
forma de accin prolongada. La formulacin ms favorable es sin duda: La que
pone
al principio activo, en su forma activa en solucin, en estado no ionizado, en
absorcin pasiva.
Es conveniente que el vehculo sea acuoso para cualquier producto poco
7
hidrosoluble, que el vehculo sea hidromiscible, permite que se disuelva con los
jugos
digestivos. Si el principio activo es poco hidrosoluble se puede aumentar su
solubilidad mediante: la modificacin de la constante dielctrica del vehculo po
r
adicin de disolventes hidromiscibles (polietilenglicol, glicerina) Tambin se pue
de
aumentar la hidrosolubilidad al disolver un principio activo muy liposoluble en u
n
vehculo hidrodispersable del tipo de los aceites interesterificados, transformar
el
principio activo en forma hidrosoluble: por salificacin, por formacin de
combinaciones, por solubilizacin micelar.
En formas farmacuticas en solucin como: jarabes, elxires y extractos es de
inters tomar en cuenta factores como la viscosidad, que el principio activo se li
bere
de la formulacin y se disuelva, el retraso del vaciamiento gstrico provocado c
on un
gran contenido de azcar o acidez del vehculo, pueden ser factores determina
ntes
en la velocidad a la que se presenta el efecto.
En algunas formas farmacuticas el principio activo est disperso, en stas la
liberacin del principio activo, se llevar a cabo en dos fases
a) Una difusin del principio activo de la fase dispersa hacia la fase continua qu
e
depender del coeficiente de biparticin, del tamao de las microgotas, y de la
viscosidad de la fase dispersante.
b) Una difusin de la fraccin del principio activo, disuelto en la fase continua a
travs de la membrana biolgica.
Aunque es una solucin se agregan agentes espesantes y es ms viscosa, est
as
substancias pueden reaccionar con el principio activo, y ocasionar menor
absorcin.
En resumen la rapidez de liberacin del principio activo. En una emulsin estar
en
funcin del equilibrio entre las dos propiedades siguientes:
a) La absorbibilidad del principio activo disuelto de la fase continua
b) La velocidad del paso del principio activo de la fase dispersa a la fase contin
ua,
permitiendo una recarga de esta a medida que tiene lugar la absorcin. Con la
presencia de un agente tensoactivo: se consigue una solubilizacin micelar del
principio activo, en la fase acuosa, aumentando su solubilidad segn la naturale
za y
la concentracin del agente tensoactivo se puede modificar el coeficiente de re
parto
del principio activo entre las dos fases de la emulsin. Se tiene entonces un do
ble
equilibrio.
Se ha demostrado que el laurilsulfato ha permitido algunos principios activos, s

u
mayor absorcin en la va percutnea, es posible que lo mismo suceda con otra
s
vas.
Principio activo en suspensin
Si no se puede o no se quiere presentar en solucin el principio activo se pued
e
hacer en suspensin que tiene buena disponibilidad, y su cintica de liberacin
se
desarrolla en dos tiempos: uno: disolucin del principio activo a partir de las
partculas dos: absorcin del principio activo disuelto. La rapidez del fenmeno
depende del equilibrio entre las caractersticas de absorbibilidad del principio ac
tivo y
la solubilidad del principio activo en forma activa en la fase externa. Otros factor
es de
las suspensiones son su viscosidad elevada: por los agentes espesantes y la
aglomeracin, siendo la granulometra y su forma los elementos determinantes,
tamao de las partculas, debern ser pequeas y pertenecer as, con los estud
ios
suficientes de floculacin.
Principio activo en estado lquido o semilquido
Las cpsulas blandas que contienen un lquido son intermedios entre las forma
s
orales lquidas y las formas orales slidas. Se distinguen cuatro casos: principio
activo disuelto, en un vehculo graso o en un vehculo hidromiscible (PEG), prin
cipio
activo en suspensin: en un vehculo graso, o hidromiscible.
Cpsulas blandas
Al problema de la biodisponibilidad de un principio activo en solucin o en
suspensin se aade el de la apertura de la cubierta de gelatina. La cubierta de
gelatina se disuelve lentamente, se perfora, se deshace y deja difundir su conte
nido
lquido el tiempo de ruptura es de 4-7 minutos.
Factores que influyen en la apertura de cpsulas blandas
El tipo de gelatina A y B y su fuerza de gelificacin, cuanto ms fuerte es, ms l
enta
en su disolucin la velocidad de disolucin de la gelatina es ms rpida en med
io
cido, la pepsina no activa la degradacin de la gelatina reciente, solo cuando
es
envejecida.
Principio activo en suspensin para disolverse, el principio activo, en suspensi
n
deber mojarse por los fluidos digestivos, en un vehculo hidromiscible, la disol
ucin
es completa. Cuando el frmaco esta en suspensin oleosa, deber ser dispers
ado
en los lquidos del aparato digestivo esto se logra con aceites autoemulsionable
s,
tensoactivos y disminuyendo la viscosidad.
Formas slidas de lo simple a lo complejo
El polvo se debe mojar para que se disuelva el principio activo, si es una cpsu
la o
sello la cubierta debe romperse, en primer lugar aglutinada o comprimida debe
existir
una destruccin de la estructura coherente de la forma, una disgregacin o
desintegracin para alcanzar el estado de polvo. Existen en los polvos fuerzas
de
cohesin que son: fuerzas electrostticas (de Van Der Waals), provienen de la
friccin por el movimiento, entre mayor es la energa acumulada, mayor es la
facilidad de aglomeracin. Fuerzas de adhesin: son ocasionadas por el
acondicionamiento para la formulacin, el acondicionamiento tomar en cuenta:
porosidad del polvo, carcter ms o menos hidrfilo o hidrfobo de los principio
s
activos, forma, estado de la superficie, porosidad de las partculas, humedad de
l
polvo mezclas de los productos pulverulentos. Se adicionan algebraicamente
tomando en cuenta su carcter hidrfilo, su poder de humectacin, por ejemplo
una
substancia muy hidrfoba se puede mezclar con almidn por su alto poder de
humectacin o con lactosa que es hidrosoluble.
Cpsulas duras
La liberacin del principio activo, en las cpsulas se desarrolla en diversos tiem
pos:
Apertura de la cpsula de gelatina que depende de tamao de la cpsula, pH
gstrico, temperatura, posibilidad de interaccin entre la gelatina y el contenido,
el
envejecimiento y las condiciones de almacenamiento.
La liberacin depende de la humectacin y dispersin del polvo: que a su vez
7
depende de: Tamao de las partculas, granulacin, existe un tamao de partc

ula
ptimo para el que la disolucin ser la mejor, no demasiado gruesa para que l
a
disolucin sea rpida, no demasiado fina para que no se formen aglomerados,
naturaleza qumica del contenido, el efecto de los adyuvantes ser tanto mayor
cuanto menor sea el tamao de partcula del principio activo. Los adyuvantes s
on:
diluyentes; cada uno tiene sus propiedades y se deben valorar en el desarrollo
de la
formulacin, los ms comunes son la lactosa y almidn. Las cpsulas tambin
llevan, Agentes de desmoranamiento: estos recubren ms o menos el polvo y e
vitan
aglomeraciones, en general son hidrfobos como el estearato de magnesio y el
talco
y los hidrosolubles son el benzoato sdico o el laurilsulfato magnsico. Estos a
gentes
se agregan ms para facilitar su fabricacin que para aumentar la
biodisponibilidad.
Tecnologa de fabricacin
Se pueden encapsular: polvos, granulados, suspensiones, el tipo de mquina q
ue
induce una compactacin ms o menos grande del polvo en el interior de la cp
sula
de gelatina, podr interferir de manera importante sobre la disolucin del princip
io
activo sobre todo si ste es poco hidrfilo.
Tecnologa de fabricacin
Las mquinas que trabajan por enrase compactan poco los polvos. Las mquin
as
que llenan con un sistema dosificador de compresin producen en la cpsula u
n
aglomerado coherente, compacto de polvo y una capa de aire lo aislar ms o
menos de las paredes. El llenado, si condiciona la biodisponibilidad.
Los comprimidos
Las mezclas de polvos o los granulados podrn ser comprimidos para darles la
forma
comprimida, con mucho, la ms utilizada de las formas orales. La liberacin en
el
organismo de los principios activos, contenidos en un comprimido precisa la
destruccin de la estructura (disgregacin o desintegracin) de ste, en la gran
mayora de los casos.
La disgregacin
Existen tres tipos de disgregacin:
Macrogranular: este tipo se da cuando el granulado ha sido de malas condicion
es de
fabricacin, microgranular, se da si, el comprimido explota en grandes fragment
os
que se disgregan secundariamente y sedimentan liberando una nube de partcu
las
finas micronizadas, de aspecto coloidal, el aspecto en su disolucin es lechosa
en
partculas finas.
Factores de formulacin
Fuerza de compresin y porosidad de la masa del comprimido.
Disminuir la porosidad del comprimido constituye una disminucin potencial de

su
velocidad de disgregacin y de la velocidad de disolucin del principio activo.
Tipo de mquina de comprimir
La fuerza aplicada durante la compresin se encuentra mejor repartida en el
comprimido obtenido con una mquina rotativa trabajando con los dos punzone
s,
inferior y superior.
Mtodos de fabricacin
Compresin directa: El tiempo de disgregacin y la velocidad de disolucin
7
dependern de los excipientes utilizados.

Granulacin: La granulacin del polvo a comprimir permitir un aumento en la
densidad de ste y la constitucin de un grnulo que resbala mejor en la tolva d
e
alimentacin de la mquina.
Factores de formulacin que influyen en la liberacin y en la disolucin de los
principios activos a partir de los comprimidos diluyentes: lactosa, hidrxido de
aluminio, caoln, bentonita, azcares, aglutinantes: polivinilpirrolidona, almidn,
gelatina, disgregantes: aportan agua al seno del comprimido. Los disgregantes
se
clasifican en: aquellos que se hinchan en presencia de agua, los que se disuelv
en
en el agua, hinchndose y formando un gel, los almidones. Criterios de elecci
n del
disgregante: para principios activos hidrfobos se usan los agentes de disgrega
cin
solubles, se deber elegir segn estudios previos de laboratorio.
Tambin la concentracin del disgregante es motivo de estudios de
laboratorio.

Realizar una investigacin en el VADEMCUM o/y en el mercado, de las condi
ciones
de administracin, dosis, va de administracin, para cada una de las formas
farmacuticas que se administran por la va oral y relacionar esta informacin c
on la
escrita en el ESTUDIO BIOFARMACUTICO DE LOS MEDICAMENTOS
ADMINISTRADOS POR VA ORAL.
11.3 MAGMAS Y LECHES

Los magmas y leches son suspenciones acuosas de drogas inorgnicas insolu
bles y
difieren en particular de los geles en que las partculas suspendidas son ms
grandes, son densas y viscosas por lo que no hace falta agregar agente suspe
nsor.
Las magmas se pueden preparar por simple hidratacin como la magma de be
ntonita
o por reaccin qumica como la leche de magnesia y la leche de bismuto, tiene
n un
sabor salino desagradable que se enmascara con cido ctrico al 0.1%, con 0.0
5%
de mezcla de aceites voltiles. La mayor parte de las magmas y leches son par
a uso
interno, aunque la magma de bentonita se usa principalmente como agente
suspensor deben rotularse con
agtese antes de usarse, no deben congelarse.
11.4 Mezclas o mixturas.
7
Son preparados lquidos acuosos que contienen sustancias slidas insolubles e

n
suspencin y se destinan para uso interno. La sustancia insoluble no aumenta
demasiado la viscosidad por lo que se deben emplear agentes suspensores o
espesantes adecuados. Mezcla para agitar este trmino se usa para preparado
s
lquidos que contienen compuestos insolubles y que hay que agitar antes de us
arse.
La USP no reconoce este trmino y usa la palabra suspencin.
La USP describe mezcla seca para suspenciones para uso parenteral u oftlmi
co
generalmente antibiticos y deben someterse a los controles para stas vas. S
e
preparan dependiendo de sus componentes y se pueden usar molinos coloidal
es y
homogenizadores, deben de tener las propiedades que mencionamos para
suspensiones
Ejemplo de mezcla de caoln y pectina
Veegun------------------------0.88 protector
CMCNa------------------------0.22 suspensor
Caoln--------------------------17.5 protector
Pectina ------------------------0.44 suspensor
Sacarina-----------------------0.09 endulzante
Glicerina-----------------------1.7 espesante
Agua ----------------------------80.0 vehculo
Ac. Benzoco-------------------conservador
Aceite esencial de mentaSaborizante
Se preparan dependiendo de sus componentes y tambin se pueden usar moli
nos
coloidales y homogeneizadores u otros y deben de tener las propiedades que s

e
sealan para suspensiones.
11.EMULSIONES
La emulsin es un sistema de dos fases que se prepara combinando dos lquid

os no
miscibles uno de los cuales se halla uniformemente disperso en el otro y consis
te en
glbulos de dimetro igual o mayor al de partculas coloidales ms grandes (qu
e es
muy importante para alcanzar estabilidad) pero an as se separan las dos fase
s si
no se agrega un agente emulsificante las sustancias teraputicas o principios a
ctivos
7
pueden ir disueltos en cualquiera de las dos fases.

Definicin de la USP: Una emulsin es un sistema bifsico en que un lquido es
ta
disperso como pequeas gotitas en otro lquido, el lquido dispersado se conoc
e
como fase interna o discontinua y el medio dispersante se conoce como fase e
xterna
o continua cuando la fase dispersa interna discontinua es aceite y la continua s
e
denomina aceite/agua O/W y a la inversa, agua/aceite W/A
Agentes emulsificantes naturales animales y vegetales: gelatina, yema de huev
o,
casena, lanolina, colesterol, pectina, tragacanto, acacia.
Para aumentar la viscosidad de la fase acuosa y aumentar la estabilidad se
emplean derivados de celulosa, metilcelulosa, y CMC.
Slidos finamente divididos: hidrxido de aluminio, bentonita hidrxido de magn
esio
trisilicado de magnesio.
Agentes emulsificantes: aninicos: lauril sulfato de sodio
Catinicos: cloruro de benzalconio,
No inicos: monoestearato de polietilenglicol 400.
En la actualidad hay pocas emulsiones oficiales como tales y la BPC dice que s
e
debe restringir a los preparados de aceite en agua destinados a uso interno(de
vaselina lquida, de vaselina ms hidrxido magnesio) sin embargo son de muc
ha
importancia como bases para otros preparados en dermatologa y cosmtica. L
as
emulsiones tienen la ventaja que la absorcin y penetracin de los medicament
os se
controlan fcilmente y la accin es ms prolongada y el efecto emoliente mayor

.
Como la fase acuosa de la emulsin puede favorecer la proliferacin de
microorganismos por lo que se debe agregar conservador el cual de escogerse
que
sea efectivo en ambas fases los ms recomendados son los steres de cido
parahidroxibenzoco (parabenos).
Las emulsiones lavables con AC/AG y tienen 70% de agua las emulsiones no
lavables son AG/Ac tienen la concentracin mayor de aceite y ceras.
7
Para preparar emulsiones se deben tener en cuenta los siguientes

procedimientos:
1.Adicin de la fase interna a la externa
2.Adicin de la fase externa a la interna
3.Mezclando ambas fases despus calentar cada una.
4.Adicin alternada de las dos fases al agente emulsivo.
De una manera general
1.Agrupar los componentes de acuerdo a la solubilidad en fase acuosa y no
acuosa
2.Determinar el tipo de emulsin y calcular el HBL aproximado
3.Mezclar un emulsificante de bajo HLB y otro de alto HBL de acuerdo al calcula
do
los emulsificantes deben ser atxicos, qumicamente estable y poco olor y
sabor.
4.Disolver los componentes liposolubles y emulsificantes en el aceite y calintes
ea
una temperatura no mayor de 70 a 80 grados centgrados.
5. Disulvase los hidrosolubles en agua
6. Calintese la fase acuosa 3 a 5 grados centgrados mayor que la fase
oleosa.
7.Adase la fase acuosa a la fase oleosa con agitacin apropiada
8.Si se emplean cidos sales disulvanse en agua y agrguense ala emulsin
fra
9.Agregar otro emulsificante si no es estable
Para preparar las emulsiones se puede usar un mortero y pistilo, para mayor ra
pidez
se usa mezcladora elctrica, molinos coloidales, homogenizadores.
Para la determinacin del tipo de emulsin, puede ser por: miscibilidad,
conductividad y con colorantes.
Propiedades deseables en el emulsificante:
a.Ser tensoactivos para reducir la tensin superficial por debajo de 10
dinas/cm.
b.Ser absorbidos rpidamente alrededor de las gotas dispersas como una
pelcula condensada no adherente que prevendr la coalescencia.
c.Impartir a las gotitas un potencial elctrico adecuado para asegurar la
repulsin mutua.
d.Aumentar
la viscosidad de la emulsin.
7
e.Ser
efectivos en una concentracin razonablemente baja.

Sus propiedades dependen en parte de las propiedades de las dos fases no
miscibles en el sistema particular en consideracin.
Tensin de interfase el descenso de la tensin de interfase es una de las forma
s de
reducir el aumento de energa libre superficial asociada con la formacin de las
gotitas de emulsin. Los agentes emulsificantes pueden clasificarse de acuerdo
a la
pelcula que forman en la interfase:
1.Pelculas monomoleculares
2.Pelculas multimoleculares
3.pelculas de partculas slidas
Pueden clasificarse por su estructura qumica, sistema que guarda cierta relaci
n con
la anterior: Los emulsionantes que forman pelculas monomoleculares son
compuestos orgnicos sintticos. Los que forman pelculas multimoleculares se
obtienen de fuentes naturales y son orgnicos. Las pelculas de partculas slid
as se
forman con partculas slidas inorgnicas.
Equilibrio hidrfilolipfilo. A medida que el emulsionante se hace ms hidrfilo, su
solubilidad en agua aumenta y se favorece la formacin de una emulsin O/W.
A la
inversa las emulsiones W/O se favorecen con los emulsionantes ms lipfilos.
Griffin
cre una escala basada en el equilibrio de stas 2 tendencias opuestas. HLB
(Hidrofilic Lipofilic Balance), las proporciones respectivas de los grupos hidrfilo
s
(polares) y de los grupos lipfilos(apolares) correspondientes a la molcula del
tensoactivo. El valor del HLB es funcin directa de la parte hidrfila en la molc
ula
del tensoactivo. Es elevado cuando la fraccin hidrfila es predominante; es d
bil si
la molcula es ms lipfila que hidrfila. En los alrededores del valor 10 hay un
equilibrio entre los caracteres lipfilos e hidrfilos, esta escala numrica se exti
ende
desde 1 a 40 los tensoactivos ms hidrfilos tienen nmeros HLB altos (+ de 10
)y
aquellos con nmeros HLB del 1 10 se consideran lipfilos.
Valores de HLB de Griffin y Davies
7
Denominaciones
Laurilsulfato de sodio
Oleato de potasio
Oleato de sodio
ter luarlico de polioxietilenglicol
Monolaurato de sorbitano polihidroxietilnico
ter cetlico de polioxietilenglicol
Monopalmitato de sorbitano
polihidroxietilnico
ter oleico de polioxietilenglicol
ter estearlico de polioxietilenglicol
Monoleato de sorbitano polihidroxietilnico
Estearato de polioxietilenglicol
Monoestearato de sorbitano
polihidroxietilnico
ter laurilico de polioxietilenglicol
Monolaurato de sorbitano
Monopalmitato de sorbitano
Monoestearato de sorbitano
Estearato de dietilenglicol
Monolaurato de Propilenglicol
Monoleato de sorbitano
Estearato de glicerol
Estearato de sorbitano
Estearato de Propilenglicol
Triestearato de sorbitano
Alcohol cetlico
Alcohol oleco
Tetraestearato de sorbitano
Lmites
HLB
0-3
4-6
7-9
8-18
13-15
10-18
HLB (Griffin)
40.0
20.0
18.0
16.9
16.7
15.7
15.6
HLB (Davies)
40.0
20.0
18.0
10.8
19.4
7.9
17.5
15.3
15.3
15.0
15.0
14.9
6.3
7.0
15.8
8.5
16.5
12.9
12.4
12.4
9.7
8.6
6.7
5.3
4.9
4.9
4.7
4.7
4.5
4.3
3.8
3.5
3.4
2.1
1.0
1.0
0.5
3.7
3.0
4.5
8.5
6.6
2.0
1.0
5.7
4.6
0.7
3.9
1.8
2.1
1.3
1.0
0.3
Uso
Agentes antiespuma
Agentes emulsificantes
agua/aceite
Agentes humectantes
Agentes emulsionantes
aceite/agua
Detergentes
Agentes solubilizantes
Si el HLB necesario para preparar una emulsin aceite/agua (ac/ag) es 14. Usa
ndo
4.5 g de la mezcla de Span 20 y Tween 80 como emulsionantes, calcule el nm
ero
de gramos necesarios de cada uno para preparar la emulsin.
El Span 20 tiene HLB de 8.6

El Tween 80 tiene HLB de 15.
8.6
1.0
14
5.4
15
5.4 partes de Tween 80 x 4.5 g = 3.8 g Tween 80

6.4 partes totales
1 parte de Span 20 x 4.5 g = 0.7 g Span 20

6.4 partes totales

Resuelve los siguientes ejercicios.
10.Se desea preparar 100 ml de emulsin de un aceite mineral, la cual requiere
un
HLB de 14. utilizando 6 g de la mezcla Span 20 (HLB 8.6) y Twen 20 (HLB 16.7
),
Cunto requerir el producto de cada uno de stos agentes emulsificantes par
a
tener el HLB deseado?
7
11.Preparar
100 ml de emulsin de un aceite mineral el cual debe tener un HLB

de
10.5 utilizando 8 g de la mezcla triestearato de sorbitan (HLB 2.1) y
monoestearato de polioxietilen 20 sorbitan (HLB 14.9) Cunto se requiere de
cada agente emulsificante?
ESTUDIO BIOFARMACUTICO DE LA DIFUSIN PERCUTNEA

Para la gran mayora de los productos, la resistencia a la difusin a travs del e
strato
crneo es muy elevada y representa el factor limitante de la absorcin percutn
ea,
por el contrario, la resistencia de la epidermis de Malphighi y de la dermis son
despreciables. Por ejemplo El agua difunde 1,000 veces ms lentamente a trav
s de
la capa crnea que a travs de la epidermis viviente y la dermis. Para estudiar l
a
difusin percutnea es til conocer la: constante de permeabilidad que caracteri
za el
poder de penetracin de una substancia a travs de una membrana dada. La
constante de permeabilidad es la suma de varias constantes: la de la capa crn
ea,
de la epidermis y de la dermis. La constante de la capa crnea es elevada y de
la
epidermis y dermis es despreciable. El factor limitante es entonces la resistenci
a de
la capa crnea
Sin embargo en el caso de molculas muy lipfilas la resistencia a la difusin d
e las
capas vivientes tambin es importante los factores que modifican la
biodisponibilidad de los principios activos, en preparaciones para la piel son:
Localizacin de la barrera, vas de penetracin, resistencia de las estructuras
superficiales de la piel y absorcin percutnea. Existen tambin factores fisiolg
icos
que modifican la absorcin percutnea, estado y edad de la piel, flujo sangune
o,
lugar de aplicacin, hidratacin y temperatura. Las condiciones de penetracin
y
absorcin percutnea de los frmacos dependen principalmente de sus
caractersticas fisicoqumicas.
El papel de los excipientes en estos fenmenos es extremadamente complejo,
en la
medida en que no alteran las funciones fisiolgicas de la piel, son incapaces de
provocar el paso de las substancias no absorbibles, sin embargo mediante una
eleccin RACIONAL, de los excipientes, es posible modular la biodisponibilidad
de
los frmacos tomando en cuenta: factores fisicoqumicos, constante de difusin
,
concentracin del principio activo, coeficiente de reparto, y la eleccin del excipi
ente.
El desarrollo de una forma destinada a la va cutnea puede realizarse a travs
de
dos caminos generales de investigacin:
Introducir en un excipiente un agente que modifique la estructura de la barrera
cutnea y favorezca la absorcin de substancias que se asocien con l y la ele
ccin
de los excipientes a partir de los que el principio activo difundir fcilmente en l

as
estructuras crneas.
Excipientes.
Cuando un excipiente favorece la absorcin percutnea, este efecto no est
relacionado con su poder penetrante puesto que, excepto el agua, la mayora d
e los
vehculos inertes utilizados no se absorben, tal como se ha demostrado con el
perhidroescualeno, la vaselina, el espermaceti y los triglicridos.
7
El excipiente puede intervenir en algunas condiciones modificando, dentro de u

nos
lmites fisiolgicos y reversibles, la permeabilidad de la piel, generalmente:
incrementando el estado de hidratacin del tegumento, aumentando la afinidad
de
las molculas por las estructuras cutneas, es decir el coeficiente de reparto, p
ara
que este coeficiente de reparto sea favorable a la capa crnea es necesario qu
e el
principio activo sea mucho menos soluble en el vehculo que en la capa crnea,
es
decir que el excipiente tenga poca afinidad por el frmaco que contiene.
El grado de absorcin es tanto mayor cuanto ms elevado sea el coeficiente de
reparto los frmacos con un coeficiente aproximado a uno son rpidamente
absorbidos. Aquellos compuestos cuya solubilidad en el agua o en el solvente
orgnico es muy importante penetran muy lentamente.
Se ha observado el mismo fenmeno para soluciones acuosas o para mezclas
de
agua a disolventes hidrfilos en el caso del cido nicotnico y sus steres, del
cido
saliclico y sus steres, del cido brico y sus sales, de los cidos grasos y de l
os
corticosteroides.
La solubilidad y estado termodinmico
El etanol, hidrosoluble, tiene una constante de permeabilidad mayor cuando se
incorpora a un excipiente oleoso, hacia el cual tiene poca afinidad. La constant
e de
permeabilidad del pentanol, liposoluble, es mayor cuando dicho alcohol se aplic
a en
solucin acuosa que en solucin oleosa
La afinidad de una molcula por su vehculo ser tanto menor cuanto mayor se
a su
concentracin. Se ha demostrado que el nivel de liberacin en el miristato de
isopropilo, del acetnido de fluocinolona incorporado en mezclas de propilenglic
ol y
agua, gelificadas por carbopol934 y de la diisopropanolamina es mxima para el

vehculo que contiene la misma cantidad de propilenglicol necesario para la tot
al
disolucin del esteroide.
Con grandes concentraciones de propilenglicol se obtienen pequeas cantidad
es de
principio activo liberado.
Es necesario, por tanto, que las substancias aplicadas sobre el tegumento teng
an la
mayor actividad termodinmica posible para que las cantidades absorbidas sea
n
mximas.
Cuando el frmaco forma complejos solubles con el excipiente como el cido
saliclico y el propilenglicol, por ejemplo, la actividad termodinmica es muy baj
a y las
cantidades absorbidas son pequeas. Por otra parte, el propilenglicol disminuy
e la
penetracin del nicotinato de metil, esto se debe a una difusin pequea del pri
ncipio
activo en el excipiente, debido a una actividad termodinmica disminuida o a un
a
incapacidad del propilenglicol para hidratar el estrato crneo o a una intensa
deshidratacin de la capa crnea.
Las mezclas que contienen (tensoactivos) un alquilbencenosulfonato favorecen de
manera significativa la penetracin de las substancias que estn disueltas.
La penetracin drmica en presencia de tensoactivos se debe principalmente a
la va
epidrmica, la accin facilitante de los tensiactivos sobre la penetracin es, a
menudo, el resultado de una irritacin, acompaada de lesiones de la barrera
cutnea.
La capa crnea es una barrera eficaz que se opone a la penetracin de la may
ora
7
de los tensioactivos. Los tensioactivos catinicos y los no inicos prcticamente

no
se absorben los Aninicos, como el laurilsulfato de sodio puede franquear la ba
rrera
cutnea aunque sea en poca cantidad, los alcohilbencenosulfonatos se fijan en el
estrato crneo sin penetrar profundamente.
En la medida en que una substancia es absorbible, es posible intervenir sobre
el
grado de penetracin mediante la utilizacin de vehculos apropiados cuya
composicin facilite la liberacin del principio activo con el fin de que alcance lo
s
tejidos donde debe ejercer su accin teraputica.

Adyuvantes para la penetracin: Algunos disolventes aprticos como el
dimetilsulfxido, la dimetilformamida son capaces de acelerar in vivo la penetr
acin
de los principios activos y facilitan el almacenamiento de los esteroides en el es
trato
crneo.
Los esteroides son capaces de atravesar la piel, actan modificando la estructu
ra de
la capa crnea, provocan la hinchazn de los estratos celulares y por otra parte
substituyen el agua en stos ltimos.
La barrera cutnea est constituida fundamentalmente por el estrato crneo,
estructura muerta que se opone a la penetracin de las substancias qumicas.
Sin
embargo, esta estructura es ms o menos permeable y franquea el paso a
compuestos cuya absorcin se efecta por difusin pasiva. Las molculas mejo
r
absorbidas son las que a la vez son liposolubles y ligeramente hidrosolubles.
12.1 FORMAS FARMACUTICAS SEMISLIDAS
a) UNGENTOS
La aplicacin de sustancias medicinales en la piel es tan antigua que en los pa
piros
de Egipto y Galeno en Roma describen medicaciones para uso externo en
ungentos. Las drogas se aplican en la piel para
1.Obtener un efecto sobre la superficie de la piel que puede consistir en una
pelcula, accin antimicrobiana, o un efecto limpiador como los jabones.
2.Efecto en el estrato corneo. Pantallas solares el cido para aminobenzoco
(PABA) penetra en las clulas del estrato corneo, se fija y produce humectacin
y
queratolisis.
3.Efectos drmicos, locales y sistmicos, es difcil que la droga penetre pero un
a
vez que penetra pasa a la microcirculacin de la dermis y luego a la circulacin
general (como se ha demostrado en efectos indeseables de hexaclorofeno,
lindano, etc.) sin embargo se puede usar la penetracin trasdrmica como una
oportunidad ms que un inconveniente por ejemplo en parches, membranas, e
n
7
la absorcin percutnea la piel se comporta como una barrera pasiva que se

opone a la difusin de las molculas, la mayor resistencia la opone el estrato
corneo. El estrato crneo hidratado tiene afinidad por los compuestos hidrfilos
y
lipfilos, los electrolitos en solucin penetran mal en la piel, las glndulas
sudorparas y los folculos pilosos el efecto es mnimo pero muy importante par
a
las molculas liposolubles, influye tambin para la liberacin de la droga, la

concentracin, solubilidad, coeficiente de particin (vehculositio receptor) y se
puede potenciar la absorcin con tcnicas oclusivas (hidratacin y temperatura
por oclusin con apsitos) por potenciadores de penetracin como el uso de
DMSO dimetilsulfxido que introduce cambios estructurales en el estrato
crneo.
De acuerdo al grado de penetrabilidad se dividen en:
1.Epidrmicas de accin leve en la piel con casi nada de penetracin para
trastornos de la capa epitelial, se usan bases de petrolato ceras y sus
combinaciones.
2.Endodrmicas que poseen algn poder de penetracin en las primeras capas
de
la piel se requieren bases lquidas a la temperatura corporal, aceites vegetales,
manteca, lanolina y combinaciones.
3.Diadrmicas. Penetran completamente en la piel, produciendo absorcin del
medicamento, se usan bases emulsionadas y hay solubles en agua.
Los ungentos se han usado para preparar cremas y pastas, como protectores
y
como vehculo para llevar medicamentos.
Los ungentos son preparados semislidos para aplicacin externa en la piel o
en
las membranas mucosas y por lo general, contienen sustancias, medicinales. E
n
trminos no oficiales son ungentos cuando son mezclas de substancias
oleoginosas, cremas cuando son bases en emulsiones (aceite/agua, o agua /ac
eite)
y pastas si cualquiera de las dos contiene una gran cantidad de medicamentos
slidos.
CLASIFICACIN Y PROPIEDADES DE LAS BASES DE UNGENTOS

1) Bases hidrocarburadas (oleosas): son emolientes, oclusivas, no lavables co
n
agua, hidrfobas, untuosas. Ejemplo vaselina blanca.
2) Bases de absorcin (anhidras): son emolientes, absorben agua, anhidras,
untuosas, oclusivas. Ejemplo vaselina hidrfila.
3) Bases emulsificadas de absorcin (tipo ag/aceite) son: emolientes, oclusivas,
contienen agua, algunos absorben agua adicional, untuosas. Ejemplo lanolina,
crema.
4) Bases de absorcin emulsificadas (Tipo ac/ag) son: no untuosas, pueden dil
uirse
con agua, no oclusivas. Ejemplo, ungento hidrfilo.
5) Bases hidrosolubles son: anhidras, hidrosolubles y lavables, no untuosas, no

oclusivos, no contienen lpidos. Ejemplo ungentos de polietilenglicol
Ungento de polietilenglicol USP (Base hidrosoluble)
Polietilenglicol 3350--------------400 g
Polietilenglicol 400-------------- 600g
Ungento hidrfilo USP (Base emulsificada)
Metilparabeno ---0.25g
Propilparabeno0.15g
Laurilsulfato de sodio----10g
Propilenglicol ------------120g
Alcohol estearilico-------250g
Vaselina blanca-----------250g
Agua purificada----------370g
Base de absorcin (anhidra)
Vaselina hidrfila USP
Colesterol------30g
Alcohol estearlico-------30g
Cera blanca-----------80g
Vaselina blanca------860g
Base hidrocarburada
Vaselina blanca o vaselina y vaselina lquida
7
Vaselina lquida gelificada

5% de polietileno.
Preparacin de un ungento: Depende del tipo de vehculo y cantidad que se h
a de
preparar, pero siempre deben de dispersarse uniformemente en el vehculo
sustancias medicamentosas finamente subdivididas o disueltas, incorporacin
mediante levigacin.
Sirve para preparar pequeas cantidades de ungento 30 a 300 g se puede us
ar
esptula y azulejo para ungentos o un mortero adecuado por levigacin o sea
formar primero una pasta con la adicin de pequeas cantidades de vehculo a
base
a las sustancias slidas y luego reduciendo el tamao de partculas frotando la
pasta
con el pistilo del mortero o sobre la placa para ungentos con la esptula y des
pus
diluir el concentrado con el resto de la base. Cuando son cantidades mayores p
ara
trabajar a mano se emplean mezcladoras mecnicas o elctricas y despus pa
sar a
un molino de rodillos para asegurar la dispersin completa y disgregar toda

aglomeracin. Cuando los medicamentos no son termolbiles se puede calenta
r la
base o vehculo hasta que se funda se agregan los medicamentos, agitando sin
cesar para mantener la dispersin. Generalmente llevaran conservadores, un
conservador ideal debe ser:
1.Eficaz en concentraciones bajas y de amplio espectro.
2.Soluble a la concentracin usada.
3.No ser txico ni sensibilizante a las concentraciones usadas.
4.No tener olores, ni colores objetables.
5.Ser compatible con los dems componentes de la frmula y los envases.
6.Ser estable.
7.No costoso.
8.Inocuidad ausencia de todo dao
Las bases para ungentos pueden causar para uno o ms componentes
especficamente reacciones alrgicas, de irritacin que son frecuentes y se
manifiestan por eritema y/o edema de la dermis. Por lo que hay que hacer prue
bas
7
de inocuidad en animales (conejos) o de parche (en humanos)

Los ungentos para su conservacin se envasan en botes, tarros de vidrio,
plsticos con tapn de rosca, claros, mbar u opacos en tamaos de 15 a 500
gramos y en tubos de estao o aluminio y materiales plsticos que son ms ve
ntajas
que los tarros pero con menor capacidad.
12.3 CARACTERISTICAS DE UNA BASE IDEAL DE UNGENTO
De acuerdo a sus propiedades fisicoqumicas:
Debe ser estable, reaccin neutra, no grasosa, no manche, no irritante, no
deshidratante, no higroscpico, no removible con agua, compatible con todos lo
s
medicamentos, buen olor sea capaz de ser vehculo de medicamentos solubles
en
agua o aceites, capaces de captar hasta el 50% de agua.
12.4 CATAPLASMAS. (EMPAQUES O EMPLASTOS)
Son preparados farmacuticos muy antiguos y de poco uso en la actualidad, qu
e
consisten en una masa hmeda y blanda de harina, yerbas, semillas que se su
elen
aplicar calientes con un pao, la consistencia blanda, emplasto los materiales s
uelen
ser absorbentes como el caolin.
12.5 PASTAS.
Las pastas son concentrados de polvos absorbentes dispersos generalmente e
n
vaselina o vaselina hidrfila, las pastas se adhieren bien a la piel y no producen
buena oclusin por lo que se usan para aplicar sobre las lesiones hmedas y s
u
alrededor por su consistencia pesada imparten cierta proteccin y evitan el uso
de
vendajes en ocasiones las pastas se pueden eliminar de la piel con facilidad co
n
vaselina lquida o aceite vegetal o mineral (pasta lasar) de las pastas ms usad
as
tenemos la de xido de zinc tambin se llaman pastas hidrogeles de glicerina
almidn y pectina. Apsitos glicerogelatinas con pectina tragacanto son aplicaci
ones
externas parecidos a los ungentos y se usan como protectores ejemplo la gas
a
vaselinada que se prepara agregando 60 g de vaselina blanca estril, fundida a
20 g
de gasa estril cortada de antemano. Tambin se usan antibacterianos tpicos
en
apsitos.
7
12. 6 CREMAS
Las cremas son emulsiones lquidas viscosas o semislidas de aceite en agua
o
agua en aceite, farmacuticamente se clasifican como bases lavables con agua
(emulsificada) descritas en ungentos, en mucosas deben ser estriles.
Cremas: se preparan con el procedimiento de calentamiento bifsico (ya explic
ado
para la elaboracin de emulsiones) Conservadores para bases y ungentos se
agregan conservadores antimicrobianos para mantener la potencia y la integrid
ad del
producto y para proteger la salud y la seguridad del consumidor. La USP indica
que
los productos aplicados tpicamente deben estar libres de P. Auriginosa y S.
Aureus.
12.7 Emplastos (Parches)
Son sustancias para aplicacin externa preparadas con materiales de consisten
cia
que se adhieran a la piel y se fijan a un apsito. Tienen la finalidad de proveer
proteccin y sostn o producir una accin oclusiva y de maceracin para que el
medicamento este en ntimo contacto con la piel. Los emplastos suelen adherir
se a la
piel por medio de un material adhesivo el cual se debe desprender dejando la
superficie limpia. Curitas, etc.
Buscar en el mercado las diferentes formas farmacuticas que se mencionan e

n el
apartado anterior, indicando el tipo de accin que se presenta con cada formula
cin
elegida
ESTUDIO BIOFARMACUTICO DE LOS MEDICAMENTOS
ADMINISTRADOS
POR VA RECTAL
Las formas farmacuticas usadas por va rectal son supositorios, existen otros t
ipos
de supositorios que se administran en diferentes vas stos son los vulos que
se
administran por va vaginal, y en la uretra las denominadas candelillas. La va r
ectal
es utilizada por las siguientes razones: En caso de vmitos, obstruccin
gastrointestinal, cuando los principios activos pueden ser inactivados por secre
ciones
gstricas o intestinales, cuando el principio activo se altera al primer paso por el
hgado, si el enfermo no puede ingerir un medicamento por sus caracteres
organolpticos desagradables, existe el riesgo de irritacin gstrica.
Anatoma y fisiolgica del recto
Es el segmento terminal del aparato digestivo, la
7
longitud total en el adulto es de 15 a 19 centmetros del exterior al interior se

encuentran 4 capas: tnica serosa peritoneal, tnica muscular, tnica submuco
sa y
mucosa. Vascularizacin sangunea y linftica est irrigado por tres tipos de ve
nas
hemorroidales: venas hemorroidales superiores, venas hemorroidales medias,
venas
hemorroidales inferiores. La Red linftica comprende tres grupos: canales inferi
ores,
canales medios, canales superiores.
Las funciones del recto son: Sirve de depsito de las materias fecales, expulsa
las
materias fecales en el momento de la defecacin.
Modalidades de trasporte de los principios activos
El recto ofrece tres vas de absorcin, la va venosa directa, la va linftica, la v
a
venosa indirecta, por el hgado.
Las investigaciones de la absorcin por va rectal se deben entre otros a Zunz
quien
en 1930, observ que cierta dosis de sulfato de estricnina produce las convulsi
ones
al cabo de 7 minutos, mientras se necesitan 10 minutos si se introduce en el int

estino
delgado 14 minutos en el colon y 30 minutos en el esfago. La superioridad de l
a va
rectal, sobre la oral parece evidente.
Quevauviller y Jund publican un estudio anatmico detallado del recto y conclu
yen
que el supositorio asciende siempre de 5 a 6 cm por encima del ano en funcin
del
excipiente, por ejemplo manteca de cacao o una emulsin agua/aceite. Se enc
uentra
fuera de la zona drenada por las venas hemorroidales inferiores, la absorcin ti
ene
lugar por las venas hemorroidales medias y las superiores que van a la vena po
rta a
travs de la vena mesentrica inferior. Con estos estudios se verific que
dependiendo del lugar de aplicacin del supositorio el principio activo pudiera
absorberse por vena hemorroidal superior o inferior. Como conclusin sobre la
mucosa rectal podemos afirmar: La mucosa rectal es en ciertas condiciones,
totalmente permeable. La absorcin rectal se realiza, algunas veces, con mayor
intensidad que por va oral y este hecho debe ser tenido en cuenta a la hora de
instaurar la posologa, en cada caso particular. La absorcin es por otro lado po
co
constante y vara en funcin del grado de vaciamiento del aparato digestivo y ci
ertos
frmacos no pueden ser absorbidos por la mucosa rectal
Valoracin biofarmacutica de los frmacos destinados a la va rectal
Desde el punto de vista biofarmacutico, los SUPOSITORIOS se definen como:
preparaciones medicamentosas slidas a las que se da mediante excipientes li
pfilos
o hidrfilos, una forma y una dureza que facilitan su introduccin al recto, los
principios activos Son liberados por fusin o por disolucin en el lquido rectal.
El
peso para adulto es de 3g para un nio de 2 g y para lactante de 1g
La evaluacin farmacutica depende de: El modo de accin de los supositorios,
de
las cinticas de liberacin y de absorcin del principio activo. Por su anatoma y
la
forma de distribucin se pueden clasificar en: supositorios de accin mecnica,
supositorios de accin tpica, supositorios de accin sistmica
Los supositorios de accin mecnica, actan sin absorcin, como son los de gli
cerina
o a base de manteca de cacao pura y que se utilizan como laxantes. Actan po
r va
refleja excitando al intestino para la defecacin. A esta accin se aade para lo
s de
glicerina la smosis debido a la gran avidez de dicha substancia por el agua. D
e ello
resulta una exudacin ms o menos abundante de mucosa intestinal que incre

menta
los movimientos peristlticos
Supositorios de accin tpica: Se incluyen los antihemorroidales, ejemplo los d
e
ratania y tanino se pueden combinar con vasoconstrictores o hemostticos com
o las
preparaciones de Hammamelis o castao de Indias o adrenalina, tambin hay l
os
que contienen antispticos como los de yodoformo, o los de naftol contra los ox
iuros.
O de substancias calmantes como: extractos de belladona, de opio, ludano.
Supositorios de accin sistmica: son los que contienen substancias destinada
s a ser
absorbidas y cuya accin se manifiesta en regiones del organismo alejadas del
recto.
En este grupo se encuentran: supositorios nutritivos: se administran substancia
s
como las pectonas y supositorios medicamentosos: se administran substancias
,
segn el efecto deseado
Cintica de disposicin del principio activo
La absorcin del principio activo slo se realiza despus de su liberacin y disol
ucin
en el lquido rectal. El conjunto de estos procesos puede englobarse bajo el tr
mino
de cintica de liberacin o de disposicin. Los factores influyentes en la cintica
de
liberacin del principio activo, los imperativos de rapidez y eficacia exigen una
perfecta tolerancia de los excipientes y de las substancias activas.
La cintica de liberacin comprende dos etapas principales.
a.Destruccin de la forma farmacutica
b.Transferencia y disolucin del principio activo en los lquidos del recto.
La destruccin de la forma farmacutica, est en funcin del excipiente. Si se tr
ata
de un excipiente que se funde en el recto como la manteca de cacao o los glic
ridos
sintticos el punto de fusin es muy importante. La temperatura ptima es de 3
6.5,
se ha demostrado que cuanto ms elevado es el punto de fusin ms tardan en
aparecer los efectos farmacolgicos y no es efectivo si se trata de substancias
con
punto de fusin 42-43 C
El conjunto de La fusin y la licuefaccin no debe sobrepasar los 10 minutos, si
la
forma farmacutica es a base de excipientes hidrosolubles como los

polioxietilenglicoles la velocidad de destruccin es proporcional a la solubilidad
y a la
velocidad de disolucin del excipiente en los lquidos del recto.
En cuanto a los lquidos, no se debe incrementar el volumen de los lquidos por
que
provocan inmediatamente el reflejo de defecacin. Independientemente de cual
sea
el excipiente despus de la licuefaccin se convierte en una masa viscosa
formndose una pelcula de la que difunde el principio activo. Las caracterstica
s de
la pelcula, es dependiente de las caractersticas de los excipientes, su consiste
ncia:
una masa dura se extiende con mayor dificultad que una semiblanda, en cuant
o a la
viscosidad, a mayor viscosidad mayor tiempo de latencia, su capacidad de exte
nsin
depende del excipiente si es viscoso tiene menor capacidad de extensin, para
aumentar la capacidad de extensin y de adherencia de los excipientes grasos
para
supositorios, es posible adicionar agentes tensioactivos de HLB ms prximo a
4
que a 9, lo que provoca un efecto totalmente opuesto.
Otro factor a considerar es el estado del principio activo en el supositorio, en fu
ncin
de su solubilidad en el excipiente puede estar: en solucin o en suspensin.
Una substancia disuelta en el excipiente se libera mucho ms lentamente, pero
de
7
manera ms continua que si est en suspensin.

Debe utilizarse una base grasa lipfila para un principio activo hidrosoluble e
hidrfilo.
Bases de supositorios
La utilizacin de bases hidrfilas para productos lipfilos no es siempre
indispensable, pues en este caso, los factores ms importantes son la velocida
d de
disolucin del excipiente y la viscosidad que este ltimo comunica al fluido rect
al. De
todas formas, la liberacin en este ltimo caso es ms lenta que a partir de los
excipientes grasos.
La solubilidad del principio activo es importante en la biodisponibilidad de los
supositorios, los principios activos muy liposolubles y presentes en pequea
cantidad tienen poca tendencia a difundir hacia el lquido rectal
Y el coeficiente de particin del frmaco entre la base grasa y el fluido rectal d
ebe
tambin considerarse; los liposolubles se disuelven primero en la base grasa a
ntes
de pasar a la interfase pelcula-lquido rectal. A este coeficiente de reparto del

frmaco entre base grasa y lquido rectal se aade el coeficiente normal del p.a
.
Entre materia grasa y agua, puesto que debe existir cierto equilibrio entre las d
os
solubilidades. La velocidad de disolucin depende tambin del tamao de part
cula
del principio activo, de factores especficos de la absorcin recta, localizacin d
el
supositorio despus de su administracin, duracin de la retencin del suposito
rio en
el recto, pH del lquido rectal y concentracin del principio activo en el lquido
rectal.
No se absorbe el principio activo, si es muy irritante para la mucosa rectal y es
rechazado, si para ser absorbido se requieren mecanismos de transporte activo
, en
el recto no existen, si es poco soluble, si las condiciones de pH no son adecuad
as, si
la absorcin depende de la naturaleza del bolo alimenticio.
Eleccin de los excipientes
La eleccin de los excipientes se realiza en funcin de los caracteres fisicoqum
icos
del principio activo: si es hidrosoluble es preferible incorporarlo en una base gra
sa,
cuyo punto de fusin sea un grado inferior a la temperatura rectal, si es poco
hidrosoluble, se utiliza en partculas muy pequeas, se puede modificar el pH o
variar
la constante dielctrica del excipiente, debe tomarse en cuenta, si es lquido o s
i
presenta un poder disolvente frente al excipiente, esto ser til si su consistenci
ao
su punto de fusin admite la adicin.
Es importante verificar si puede reaccionar con otros principios activos y formar
con
los excipientes mezclas autcticas cuyo punto de fusin disminuye, si presenta
hidrofilia, es recomendable seleccionar un excipiente con suficiente poder emul
sivo,
si su densidad es elevada, se elige un excipiente de velocidad de cristalizacin
rpida
Se pueden adicionar adyuvantes suplementarios como: espesantes como el
estearato de aluminio, slice coloidal, alcohol cetlico, o cerasina, tambin se pu
eden
agregar tensioactivos como el twen, span, laurilsulfato de sodio. Pueden conten
er
tambin antioxidantes, conservadores, colorantes.
Modo de fabricacin
Tanto magistral como industrial se realiza nicamente por el mtodo denomina
do de
fusin, que consiste en incorporar el principio activo a un excipiente fundido y
despus verter el conjunto en moldes que son enfriados a continuacin. Se env

asan
antes de ser dispensados. En la fabricacin se debe tomar en cuenta lo siguien
te: La
temperatura de fusin de las masa el mtodo de incorporacin del principio
activo.
OTROS SUPOSITORIOS
Son cuerpos slidos que se derriten o ablandan a la temperatura del cuerpo y q
ue se
insertan en el recto, uretra, nariz o vagina.
Sinnimos
Supositorios uretrales candelillas
Supositorios para fosas nasales burginario
Supositorios vaginales pesario u vulos
FORMAS
Tienen forma cnica con vrtice redondeado. Los vaginales son de 5 g,
Los uretrales para mujer 2g y 7 cm de longitud, los uretrales para hombres 4g y
14
cm de longitud.
12. SUPOSITORIOS
Definicin, clasificacin rectales, uretrales, vaginales, etc.) bases para supositor
ios
mtodos de preparacin, almacenamiento y envasado.
Los factores para la absorcin de drogas por va rectal, son el vehculo del
supositorio, pH en el sitio de absorcin pKa de la droga, grado de ionizacin y l
a
liposolubilidad y tambin hay que tomar en cuenta la fisiologa rectal.
El recto mide 150 mm de longitud y termina en la abertura anal, en ausencia de
materia fecal contiene una pequea cantidad de lquido pH de 7.2 ms o meno
sy
que vara con el pH de la droga.
El epitelio rectal es lipode y el recto se halla rodeado por las venas hemorroidal
es
inferiores, media y superior, solo la vena superior va al sistema porta por lo que
la
absorcin y distribucin biolgica de la droga son modificadas por su situacin
en el
recto ya que por lo menos una porcin de la droga absorbida en el recto puede
pasar
directamente a la vena cava inferior y evitar el hgado en el primer paso.
Los supositorios son preparados slidos de diversos pesos y formas por lo gen
eral
medicados que se introducen en el recto, vagina o uretra, preparado de manera
que
despus de su insercin los supositorios se funden o disuelven en los lquidos
de la
cavidad respectivamente. Se usan de preferencia en nios, ancianos y persona

s con
dificultad para deglutir o inconscientes.
Supositorios rectales: son slidos cilndricos afinados en uno o ambos extremo
s de
7
un peso de 2g para adulto y por mitad para nios, aunque se administran droga
s, de
efectos sistmicos como sedantes, tranquilizantes, analgsicos, antipirticos y
se
usan tambin para un efecto local para las hemorroides y para estimular la
defecacin. Supositorios vaginales, vulos, son de forma ovoide o globulosos
con
un peso de 5g destinados a administrarse por va vaginal generalmente para un
a
accin local, antisptica, antimictica, antiparacitaria.
Supositorios uretrales. Candelillas. Son preparados cilndricos de 5 mm de di
metro
y 50 mm de largo para mujeres y 125 mm de longitud para hombres y con un p
eso
de 2 g para mujeres y 4 para hombres por su dificultad de administracin son u
na
forma medicamentosa inusual y es raro conseguirlas.
Vehculos o bases de supositorios. Deben ser:
1.No txicos ni irritantes para las mucosas.
2.Ser compatibles con una variedad de drogas
3.Fundirse a la temperatura corporal, o disolverse en los lquidos rectales
4.Ser estable en almacenamiento.
Los ms tradicionales son: aceite de teobroma, manteca de cacao, que no es
miscible con los lquidos acuosos de las mucosas pero se funde a la temperatur
a
corporal sin embargo por ser de origen natural existe mucha variabilidad de un l
ote a
otro y por su polimorfismo (existe en ms de una forma cristalina alfa y beta), s
e
debe tener cuidado al preparar los supositorios porque si se calientan a ms de
60
vara disminuyendo el punto de fusin tambin influye para disminuir el punto d
e
fusin a 30 algunas drogas como el hidrato de cloral y habr que agregar algu
na
cera para elevar el punto de fusin.
Bases solubles o dispersables.
Son vehculos ms recientes y son miscibles con agua, tienen la ventaja de que
no
dependen de un punto de fusin cercano a la temperatura corporal y es ms f
cil su
manipulacin almacenamiento y transporte. Las sustancias utilizadas son

polietilenglicoles o combinaciones de glicol y agentes tensiactivos, principalmen
te
polmeros de polietilenglicol (carbowax) que tienen diferentes pesos moleculare
s por
7
lo que se pueden preparar supositorios de diferentes puntos de fusin y

caractersticas de solubilidad.
Ejemplo:
BASE I BASE II
Polietilenglicol 1000 --96%
Polietilenglicol 1000 -------75%
Polietilenglicol 4000--- 4%
Polietilenglicol 4000-------25%
Pueden requerir refrigeracin, BASE I y BASE II son estables a temperatura
ambiente. Tambin se pueden preparar con esteres cidos grasos, polioxietilen
oy
sorbitan (twen, arlacel, etc.)
Gelatina glicerinada: se usan principalmente para supositorios vaginales, se pre
paran
disolviendo o dispersando la droga en suficiente agua hasta igualar el 10% de p
eso
final del supositorio despus se le aade glicerina 70% mas gel A o B al 20% s
e
preparan por moldeo y se les debe agregan conservadores como metil
parabenos.
Los mtodos de preparacin son:
1.Mtodo manual o arrollados a mano
2.Moldeo (fusin)
3.Compresin en fro.
En el siguiente apartado se mencionan fundamentos sobre las formas farmac
uticas
slidas que se completarn con una exposicin de 4 alumnos seleccionados po
r la
seccin y que expondrn en un SIMPOSIUM sobre FORMAS FARMACUTIC
AS
SLIDAS Y FORMAS FARMACUTICAS ESTRILES, con la tutora de los
profesores titulares, mismo que se llevar a cabo una semana antes de termina
r el
curso.
13. FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

13.1 GRANULADOS
En los ltimos aos se ha ido cada vez ms a administrar diferentes mezclas d
e
polvos en forma de granulados. Se ha mostrado que poseen numerosas ventaj

as
respecto a los polvos. Los granulados son bien dosificados y se auto administra
n con
mayor facilidad que los polvos. Por adicin de saborizantes o por grageado, pu
eden
administrarse sustancias de mal sabor. Resulta imposible que se deshaga la
mezcla.
Los granulados son preparados slidos destinados a ser ingeridos que consiste
n de
granos en forma irregular pero con un tamao bastante uniforme, cuyo tamao
de
grano no suele sobrepasar 0.8 mm. Los granulados pueden estar recubiertos d
e
capas de sustancias inertes. La superficie de los granulados puede ser desigua
ly
rugosa segn el mtodo de preparacin. Los granos slo tienen en parte un ta
mao
uniforme y contienen por ello diferentes cantidades de sustancia activa. Su
dosificacin por tanto slo puede realizarse segn volumen (cucharilla de t). L
os
granulados son pues en s una forma farmacutica, si bien, no dosificada.
Preparacin de granulados como forma farmacutica
Los granulados pueden obtenerse tanto por va hmeda como tambin por va
seca.
Para ello se mezclan las sustancias pulverizadas. Las sustancias necesarias se
mezclan unas con otras al principio activo. Para los granulados como forma
farmacutica se utiliza en casi todos los casos la granulacin en hmedo pues l
os
granulados obtenidos en este modo muestran gran solidez. La granulacin en
hmedo se realiza en cuatro etapas:
Agregar la mezcla de polvos en una masa hmeda desmenuzable o adicin de
un
lquido, dividir la masa en grnulos, secar el granulado, separar los component
es
finos y soltar el granulado (acabado), la formacin de la masa sirve por un lado
al
apelmazamiento del polvo y por otro para aplicar un aglutinante sobre las super
ficies
de las partculas del polvo para su adhesin unas con otras. Para la humidificac
in
se utiliza bien un disolvente o una solucin de adhesivo, obtenindose como
consecuencia un granulado de corteza o un granulado con adhesivo (granulado
con
aglutinante).
En el caso del granulado de corteza se disuelve una parte de la sustancia en el
disolvente. Se obtiene una solucin saturada. En el proceso de secado se evap

ora el
disolvente y los slidos cristalizan de nuevo. Se forma una costra que mantiene
juntas las partculas de polvo. Como disolventes se utilizan agua, etanol y mezc
la de
ambos. Para los granulados de adhesin se usa gelatina 46% engrudo de almidn
210% y soluciones de gelificantes semisintticos cuyo contenido ha de determin
arse
en cada caso. La estabilidad de los granulados por el procedimiento de adhesi
n es
mayor que la de los granulados de corteza. La divisin de la masa hmeda mig
ajosa
en grnulos se realiza por medio de un tamiz o de una placa perforada. El tama
o de
los granos es dependiente principalmente de la luz del tamiz o del tamao de lo
s
orificios de la placa perforada.
La consistencia de la masa y el modo de operar tienen tambin influencia sobr
e el
tamao de los granos. Los grnulos se van redondeando por sacudimiento. Se
secan
los grnulos y se parten con diferentes tamices. El secado se realiza a 3040 C en
estufa de secado o con irradiacin infrarroja. Los componentes finos tamizados
pueden granularse de nuevo o procesarse con el lote siguiente. En la farmacia
suele
utilizarse ste mtodo:
Preparacin de
granulados por
granulacin
hmeda
Material de partida
Humidificante
Agregado
Medios auxiliares
tcnicos
desmenuzamiento
Tratamiento
posterior
Mezcla de
polvo
Agua, etanol
Hmedo
desmigajable
Tamiz
sacudimiento
Secado
tamizado
compresin
Secado
tamizado
Placa
perforada
Compresin
Secado
tamizado
Solucin de
adhesivo
Hmedodesmigajable
o plstico
Tamiz
Sacudimiento
Secado
tamizado
compresin
Secado
tamizado
Placa
perforada
Compresin
Secado
tamizado
Superficie
Rugosa, sin
grietas
Forma externa
Redondeado
a elipsoidal
Producto final
Granulado
Muy
agrietada
irregular
Alargado,
cilndrico,
abastonado
Granulado
Menos
agrietada
irregular
Alargado,
abastonado
Rugoso, sin
grietas
Muy agrietado,
irregular
Redondeado
o elipsoidal
Granulado por
Granulado
Alargado,
cilndrico,
abastonado
Granulado por
por
compresin
placa perforada por

sacudimiento
Granulado
con adhesivo
Menos
agrietado
irregular
Alargado
abastonado
Granulado por
Designacin del
grupo
por
sacudimiento
Granulado de
corteza
compresin
placa
perforada
13.2 COMPRIMIDOS
Los comprimidos (tabletas) pertenecen al gran grupo de los medicamentos con
forma
especial. No solamente estn dosificados en cantidades determinadas para usa
rse
de una sola vez (ampollas, polvos dosificados), sino que adems han sido lleva
dos a
una forma adecuada, supositorios, vulos vaginales, barras, tabletas. l darle f
orma
exige en la mayor parte de los casos la adicin de sustancias apropiadas para
el fin
que se persigue.
Los primeros comprimidos fueron preparados por el qumico ingls William
Brockedon (1843) a partir de bicarbonato potsico, introducindose el procedim
iento
en la tecnologa farmacutica como patente de Brockedon. Se han comprimido
en
tiempos posteriores muchas otras sustancias segn esta patente adicionando
adhesivos. La produccin se realiza principalmente a escala industrial con mq
uinas
de alto rendimiento.
Las tabletas son preparados dosificados, slidos, generalmente en forma de cili
ndro
plano con ambas caras planas o biconvexas, pueden tener impresas su design
acin,
la dosis, una marca apropiada para su identificacin y un surco o una cruz para
que
puedan dividirse fcilmente, estas normas son anlogamente vlidas para los
comprimidos que constan de varias capas o recubiertos. Las tabletas cuya form
ay
tamao exteriores son difciles de distinguir pueden llevar incorporado un colora
nte
adecuado para evitar confusiones. Pueden tener otra forma distinta a la cilndric
a, por
ejemplo los comprimidos para la garganta para chupar resulta preferible la form
a
rectangular y para las tabletas vaginales en algunos casos la forma elipsoidal. L
os
comprimidos con ambas caras planas se preparan frecuentemente con las arist
as
truncadas para que resulten ms resistentes a las tensiones mecnicas en el
envasado y en el transporte. La forma biconvexa se utiliza si el ncleo ha de ir
7
recubierto por algunas capas.

La mayor parte de los comprimidos se recetan para uso interno, utilizndose ta
mbin
en uso externo. Se pueden dividir de la siguiente forma:
a.Comprimidos para uso oral
b.Comprimidos para uso perlingal, subligal y bucal
c.Comprimidos para uso vaginal
d.Comprimidos para implantacin
e.Comprimidos para preparar soluciones
para los que se preparan en la farmacia se utilizan generalmente los de uso ora
l. Los
que son para uso perlingal, sublingual y bucal se comprimen segn prescripci
ones
especiales adicionando coadyuvantes especficos y frecuentemente con gran
presin, como debe ser absorbido el frmaco que se incorpora en el lugar de
aplicacin, se pretende una disolucin lenta o una mala disgregacin. Las tabl
etas
vaginales sufren unas condiciones de disgregacin especiales que deben tener
se en
cuenta al elegir los coadyuvantes. Los preparados para implantacin deben ser
totalmente absorbibles. Se preparan a partir de grandes cristales y siguiendo
procedimientos especiales. Las tabletas para disolucin se utilizan poco en la
farmacia, sin embargo en la desinfeccin de agua es el mtodo preferido.
Los comprimidos para uso oral deben tener un aspecto uniforme y ser slidos,
su
superficie debe encontrarse intacta y ser lisa, los del mismo tipo no deben
diferenciarse unos de otros en forma y color. Deben ser agradables a la vista y
al
tacto, tener acabado impecable, de ser posible un buen brillo el dimetro debe
oscilar
entre 3 a 20 mm y as mismo la altura.
De las propiedades de los principios activos se derivan las exigencias a los
coadyuvantes, los excipientes y las cantidades que de ellos se precisan.
Los comprimidos deben mostrar una resistencia mecnica para que puedan so
portar
sin daos los golpes y roces provocados por el movimiento en el envasado,
trasporte, almacenamiento, etc. La resistencia mecnica incluye la resistencia a

la
7
presin, golpe, traccin, el desgaste por rodadura y sacudidas.

La disgregacin de la tableta es determinante para el tiempo que transcurre ha
sta la
entrada en accin del frmaco en el rgano receptor. La velocidad de disgregac
in y
el grado de disgregacin son dependientes de los excipientes y del principio act
ivo,
adems la presin aplicada puede influenciar positiva o negativamente la
disgregacin de una tableta. Las tabletas deben disgregarse de 5 a15
minutos.
Fabricacin de los comprimidos: proceso de granulacin. De una sustancia
pulverulenta se obtiene por granulacin un material en granos.
Prensado: para la formacin del cuerpo del comprimido a partir del granulado o
del
polvo (compresin directa) se requiere una fuerza ejercida verticalmente. En el
caso
de las prensas excntricas acta sobre la masa a prensar a travs del punzn
superior y en las giratorias a travs de los punzones superior e inferior. El volu
men
de la masa a comprimir primero disminuye y luego se comprime hasta que se o
btiene
el comprimido. Cuanto ms se acerquen los punzones superior e inferior tanto
mayor
es la fuerza que se ejerce sobre el comprimido. Los rozamientos deben conside
rarse
en el proceso y sobre todo en la expulsin del comprimido terminado, en este
proceso se produce calor que se disipa, pero en algunos casos se puede elevar
la
temperatura en las tabletas desde 5 a 10 C en relacin con el granulado. Este
hecho
se aprovecha para medir la presin para hacer las tabletas ya que es directame
nte
proporcional a la cantidad de calor disipado.
Los excipientes deben elegirse segn la funcin que deben cumplir en la forma
cin
del cuerpo de la tableta, en su preparacin o almacenamiento. Algunos sirven p
ara
los dos procesos, deben cumplir con las siguientes condiciones: deben ser qu
mica y
fisiolgicamente inactivos, inodoros, inspidos e incoloros, y cumplir con las
especificaciones microbianas. Las sustancias de relleno se utiliza, almidn, glu

cosa,
sacarosa y lactosa, los almidones tambin sirven como desintegradores, y la
7
sacarosa como endulzante. Para la compresin directa se utilizan como excipie

ntes
derivados de la celulosa. stos son responsables de la resistencia y la
desintegracin.
Los desintegradores tienen la funcin de facilitar la disgregacin de la tableta,
producindose un aumento en la superficie de contacto y con ello la liberacin
del
principio activo, el poder desintegrador depende de la porosidad de los compri
midos,
que se prepararon con se excipiente, el radio de los poros y la accin capilar q
ue de
ellos depende disminuyen o aumentan los tiempos de disgregacin. Por adicin
de
sustancias tensoactivas se mejora la humectacin de los capilares y la velocida
d de
la absorcin de lquidos. En el mecanismo de desintegracin hay que tener en
cuenta
la capilaridad, la humectabilidad y la solubilidad de todas las sustancias implica
das.
Los agentes antidesintegradores son tiles en los comprimidos sublingual, perli
ngal
y bucal, se utilizan los azcares y alta presin, el cido esterico, parafina, gras
as
hidrogenadas o cetil ftalato.
Se agregan tambin agentes humedificantes para evitar el secado de los
comprimidos, los diferentes tipos de almidones mejoran la humedad y sirven co
mo
desintegradores, se puede agregar tambin glicerina al 2%.
Los lubricantes mejoran el deslizamiento de la masa disminuyendo el rozamient
oy
mejoran la capacidad de deslizar y correr del comprimido, de estas propiedade
s del
granulado depende un llenado uniforme del espacio de la matriz en cada opera
cin
de trabajo. La sustancia ms utilizada es el talco ste silicato magnsico natura
l
eleva el deslizamiento apreciablemente e impide al mismo tiempo en lo esencia
l que
la masa de comprimidos se pegue a las piezas de la mquina. Tambin se utiliz
an el
cido esterico y sus sales de calcio y magnesio y una mezcla de 90% de talco
y el
10% de estearato magnsico.
Principales coadyuvantes para comprimir
Grupo
Funcin
Ejemplos
Excipientes y rellenos
Formacin del comprimido,

conseguir una masa adecuado
para comprimir
Reguladores del deslizamiento
Flujo uniforme del granulado,

llenado seguro de la matriz
Lubricantes
Disminucin del rozamiento de

los tiles de comprimir y del
comprimido con la matriz sobre
todo en la expulsin
Eliminar la adhesin a las piezas
de la mquina, impedir la
adhesin a la superficie de los
punzones, conseguir acabado
brillante
Asegurar la disgregacin,
liberacin cuantitativa de
sustancia activa
Almidones, especialmente de
patata, lactosa, mezcla de
ambos, celulosa microcristalina,
sacarosa, dixido de silicio
dispersado
Talco, estearatos de
mangensico y clcico, polvo
deslizante (pulv. Lubrificans)
dixido de silicio dispersado
Talco siliconado, cido esterico,
estearatos magnsico y clcico
Desmoldeantes
Desintegradores
Antidesintegradores, retrasadores
de la disolucin
Mantenedores de la humedad
Lquido de granulacin
Retraso de la disgregacin o de
la disolucin, especialmente en
tabletas para chupar, bucales y
de implantacin
Evitar un secado excesivo
Disolvente como formador de
corteza
Soluciones de aglutinantes
(solucin de aditivo)
Talco, cido esterico y

estearatos, parafina, alcohol
cetlico
Almidones, en especial en el de
patata, derivados de celulosa
(celulosa micrcristalina) pectina,
alginatos.
Sacarosa, goma arbiga,
dextrina, grasas hidrogenadas,
cido esterico, parafina.
Glicerol, almidn
Agua, etanol, mezcla de ambos,
n-propanol, metanol
Solucin de gelatina (5-6%),
muclago de almidn (3-10%)
muclago de celulosa (2-8%)
La fabricacin de comprimidos se lleva a cabo en las siguientes fases:

1.Preparacin de comprimidos: se lleva primero la preparacin de los
granulados para comprimir que puede ser por: granulado por trituracin
y granulado por agregacin.
2.Operacin de las mquinas de comprimir. De stas se conocen modelos
manuales con pequeo rendimiento y mquinas automticas
motorizadas con un rendimiento de hasta 100,000 tabletas por hora
utilizando punzones simples y hasta 250,000 tabletas/hora utilizando
punzones mltiples.
Existen diversas mquinas tableteadoras que se estudiaron en Tecnologa I. Al
comprimir se pueden presentar complicaciones que se eliminan segn Kgi, y s
e
enumeran en la siguiente tabla:
7
Complicaciones
Insuficiente exactitud de
dosificacin, desviacin de masa
Insuficiente dureza de
comprimidos
Causas
La matriz no se llena
uniformemente, el granulado
demasiado grueso o irregular
El granulado contiene demasiado
polvo
No desliza en la tolva
Presin demasiado baja
demasiado
Poco adhesivo al granular
El granulado de adhiere a los

punzones
El granulado se pega a la matriz
Insuficiente disgregabilidad del

comprimido
Exfoliacin de los comprimidos
Granulado contiene poca

humedad
Granulado con poco lubricante
Granulado hmedo
Presin baja
Superficies de los punzones
rugosas
Granulado con poco lubricante
Granulado hmedo
Masa granulada con poco
adhesivo
Granulado contiene sustancias
higroscpicas
Fraccin activa demasiado alta
Presin demasiado alta
Poco disgregador
Masa granulada con exceso de
adhesivo
Presin muy alta
Granulado muy seco
Granulado con poco adhesivo
Posibilidades de eliminacin
Triturar el granulado por tamiz,
regranular
Tamizar, regranulacin del polvo
Elevar adicin de deslizante
Elevar presin
Regranulacin con adicin de
adhesivo
Nebulizar agua o glicerol-agua al
2%
Aadir lubricante
Secado de la masa
Elevar presin
Pulir los punzones
Aadir lubricante
Secado de la masa
Regranular con adicin de
adhesivo
Aadir adsorbentes
Compresin directa
Disminuir la presin
Aadir disgregador
Regranular aadiendo ms masa
Disminuir la presin
Nebulizar agua o glicerol-agua al
2%
Adicin de adhesivo o una
precompresin
A los comprimidos se les determina: la disgregabilidad, desviacin de masa

permisible, resistencia, del desgaste por rodamiento y sacudida.
Ejemplo de polvos para comprimir:
Granulado para comprimir a
I. Lactosa 300 g
Almidn 700 g
II. Solucin de gelatina al 4 % 230 g
Glicerol 5 g
III. Solucin saturada de gelatina al 4% segn necesidades
Granulado para comprimir b
I. Lactosa 200 g
Almidn 650 g
Heweten 10 150 g
II. Solucin de gelatina al 4% 230 g
7
Glicerol 5 g
III. Solucin de gelatina al 4% segn necesidades
Agregacin: la mezcla I se coloca sobre el tamiz IX y se humedece uniformeme
nte
con la solucin II. En caso de que sea necesario pueden aadirse mayores
cantidades de III.
Granulado: segn las necesidades con tamiz IV y V o con tamiz V y VI.
Almacenamiento: en recipientes bien cerrados.
13.3 GRAGEAS
Se ha generalizado en los ltimos aos recubrir los comprimidos con capas de
diferentes composiciones, las razones por lo que se hace son teraputicas, (se
pueden administrar con mayor facilidad, si llevan medicamentos incompatibles
entre
s se pueden agregar en diferente capa, las capas protegen del jugo gstrico
situacin que dio lugar a la existencia de las grageas), tcnicas, (el recubrimien
to
sirve para proteger los medicamentos incorpodados de los agentes externos co
mo la
luz el aire la humedad, de la abrasin y contra los esfuerzos mecnicos) y de
naturaleza psicolgica (al paciente le es ms agradable el terminado de la
gragea).
La tcnica del grageado se considera un arte que se hereda de padres a hijos
y las
tecnologas automatizadas se basan en la experiencia de reconocidos
grageadores.
Las grageas son comprimidos recubiertos con medicamentos dosificados, provi
stos
de un recubrimiento coherente uniforme y destinados a ingerirse sin dividir. Tod
as las
grageas constan por tanto por lo menos de 2 partes, el ncleo y la envoltura. El
ncleo contiene en la mayor parte de los casos el principio activo mientras la
envoltura est compuesta de coadyuvantes inertes. Sin embargo, es posible re
cubrir
un pequeo ncleo inerte con una envoltura que contenga sustancia activa. En
algunas grageas para la garganta se aplica el mentol de este modo. Hay un ter
cer
grupo que puede contener el principio activo tanto en el ncleo como tambin e
n
capas de la envoltura aplicadas por diferentes mtodos. Las grageas ms norm
ales
7
constan de comprimidos rodeados de una capa de azcar. Puede haber tambi

n sin
azcar, se les denomina Film coated, se diferencian adems de las grageas e
n el
material de recubrimiento, el tiempo de preparacin, el espesor de la capa y la
relacin de la masa del comprimido a la masa total. En las grageas la envoltura
lleva
del 30-50% de la masa total, mientras que en los film coated la fraccin de la
envoltura es significativamente ms baja.
Las grageas deben ser: de aspecto uniforme y slidas, con superficie sin daos
y
lisa, no deben diferenciarse unas de otras en forma y color, pueden tener color
usando colorantes permitidos.
Hay dos procedimientos para la preparacin de grageas:
Procedimiento en fro y procedimiento en caliente. Se diferencian por la temper
atura
de secado de los ncleos en los dos procesos se sigue los pasos siguientes:
Proteccin, Recubrimiento, coloreado, alisado, pulido
13.4 FORMAS FARMACUTICAS DE ACCIN PROLONGADA
El retardo como variante para la optimizacin de la terapia medicamentosa a da
do
lugar a los medicamentos de accin prolongada. Existen emulsiones, suspensi
ones,
supositorios, implantaciones, granulados, para aplicacin parenteral o enteral,
stos
medicamentos aseguran las tomas de noche, y la incomodidad para la socieda
d
moderna de tres tomas al da. Daremos algunos ejemplos de formas farmacuti
cas
para administracin enteral: Los comprimidos orales con accin retardada son
formas farmacuticas slidas cuyo principio activo est incorporado de modo q
ue
una parte como dosis inicial proporciona al poco tiempo los niveles sanguneos
teraputicamente precisos y mantiene luego esta concentracin en principio act
ivo
mediante liberacin paulatina de las cantidades d principio activo restantes
Se trata de preparados depot que mediante el retraso de la liberacin controla
n la
absorcin. Contienen por lo menos 2 o ms dosis sencillas, en la liberacin sl
o
puede haber una dosis, las dosis restantes no se liberarn gracias a una
construccin adecuada, hasta un momento posterior y sern entonces absorbid
as. El
7
nmero de preparados y mtodos puede resumirse en tres formas: una dosis

teraputica se encuentra inmediatamente a disposicin en el medicamento, la
cantidad de principio activo para el mantenimiento del nivel sanguneo se libera

r
continuamente a stos preparados se les llama de accin prolongada. Prepara
dos
con liberacin del principio activo escalonada y repetida (repeataction) Se liberar
primero una dosis inicial y al cabo de algn tiempo otra como choque. En los
mtodos descritos un fallo en el mecanismo de retardo conduce siempre a una
sobredosificacin. Preparados con liberacin retrasada de principio activo (dela
yed
release) La liberacin del principio activo no se realiza hasta bastante tiempo
despus de la aplicacin. Los preparados resistentes al jugo gstrico, solubles
en el
intestino delgado pertenecen a este grupo. Los comprimidos de accin prolong
ada
deben tener exactitud de dosificacin, los coadyuvantes, excipientes y tcnicas
no
deben modificar el efecto teraputico prolongado. Los mtodos de retardo son
dos: la
influencia de la farmacocintica (preparados de accin larga) y el retraso de la
liberacin por las estructuras de la forma farmacutica sta ltima se lleva a ca
bo ya
sea por una alteracin fsico qumica del medicamento o por el uso de determin
ados
coadyuvantes. El primer mtodo se basa alterar la velocidad de disolucin del
medicamento a travs de preparar las sales, steres o teres que se disuelven
con
mayor dificultad, tambin formando complejos, la unin a macromolculas o la
adsorcin un intercambiador inico, entre otros, y el segundo en la implantacin
de
barreras para alterar la velocidad de difusin, incorporndose excipientes insolu
bles
o poco solubles de modo que el medicamento quede envuelto por ellos. Tambi
n
alterando la porosidad, se logra elaborar medicamentos de este tipo.
EVALUACIN PRCTICA FINAL
Desarrollar una
FORMA FARMACUTICA a partir de un principio activo, substancia
aditiva o materia prima usadas en farmacia, con su marbete correspondiente,
investigando si el principio activo tiene uso actual y si fue retirado del mercado
7
argumentar por que se retiro y por que terapia se sustituy.

Esta actividad ser desarrollada en el laboratorio, durante el ltimo mes del se
mestre
para elaborar la FORMA FARMACUTICA, pero la investigacin se deber em

pezar
inmediatamente.

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INDICE

Formas farmacuticas slidas

OBJETIVO GENERAL DEL CURSO

1. DESCRIPCIN E IMPORTANCIA DE LA MATERIA

Difieren en que el juramento Hipocrtico hace hincapi en la lealtad colegial a

El profesional de la Farmacia debe considerar las necesidades del paciente

La informacin que existe en las farmacopeas y su organizacin son de la

prefiere a los Ingenieros Qumicos para los puestos gerenciales en los

2. FARMACIA Y SU RELACIN CON OTRAS CIENCIAS

Medidas mtricas de capacidad

Medidas del boticario o de vino (EE.UU.)

Libra Onzas Granos

Es esta tabla se muestran los prefijos reconocidos con la unidad apropiada:

1 decagramo dag = 10.0

En las siguientes tablas se muestran los sistemas ingleses de pesos:

A partir de stas se pueden calcular otras equivalencias:

1 libra avoir = 454 g

Parte utilizada: gomo-resina extrada del fruto o cpsula

Separar: es disgregar una mezcla en sus componentes aislados o fases en un

Extraer: es separar una mezcla de sustancias por disolucin de uno ms

La capacidad de una frmula en particular en un sistema especfico de envase

El colegio profesional al que pertenezca, nmero de colegiado y, en su

ACTIVIDAD No. 7 PARA EL ALUMNO

CONSULTORIO DEL GRUPO DE MEDICOS CONTEMPORANEOS

Nombre Rafael Ortz Jimenez

Domicilio Avenida Gran Can Nm. 234 Edad 45

Peso/Talla 90 Kg, 1.74 m

Mezcle y haga emulsin

Surtir de nuevo: En dos semanas

Dr. Linus Ashman

Receta para un medicamento magistral.

CONSULTORIO DEL GRUPO DE MEDICOS CONTEMPORANEOS

Nombre Juan Daz Domnguez

Domicilio Central Norte No. 123 Edad 25

Peso/Talla 60 Kg, 1.74 m

Cpsulas de Amoxicilina 250 mg

Dr. Linus Ashman

PACIENTE: Jorge Luis Tena Daz Barriga

DR. TAPIA AMEZCUA

sobre una tela, plstico o cinta adhesiva

tamao y masa dentro de ciertos lmites.

Principios activos, coadyuvantes, sustancias aditivas, solventes, diluyentes,

4.5g--------------- COADYUVANTE, ASTRINGENTE PROTECTORA Y ANTISPTICA

Goma arbiga 11.25-----------------EMULSIFICANTE, EMOLIENTE (farmacutica)

16. Marca registrada--------------------------Reg. No. 6229 SSA

4.1 DIVISIN DE INCOMPATIBILIDADES

c) Influencia de los electrolitos: Por adicin de electrolitos puede producirse un

a una elevacin de la viscosidad mediante electrolitos. Por ejemplo se eleva la

ADICIN DEL ALCALI

Ejemplo de incompatibilidad dependiente del pH.

las propiedades emulsionantes se pierden. As reacciona por ejemplo el

Formacin de sales de alcaloides poco solubles. Muchas sales como el

hidrobromuro son difcilmente solubles. Adems se obtienen sales

Formacin de sales poco solubles con conservadores: los compuestos

Precipitacin de cidos o bases poco solubles por desplazamiento del

Sustancias que proporcionan soluciones acuosas de reaccin cida

Sustancias que proporcionan soluciones acuosas de reaccin qumica

PH aprox. de una solucin 1%

Precipitacin de una sal por adicin de iones comunes o extraos: si se

entonces para mantenerse en solucin. La precipitacin por salado

Degradacin por la formacin de quelatos complejos: el alcohol

partes del solvente por 1 parte de soluto

Muy ligeramente soluble De 1001 a 10000

5.3 TIPOS DE SOLUCIONES FARMACUTICAS