BETABLOQUEADORES

NO SELECTIVOS

SELECTIVOS O
CARDIOSELECTIVOS

Alprenol
Carteolol
Carvedilol
Labetalol
Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propanolol
Timolol
Sotalol
Oxprenolol

Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
Nevivolol
Celiprolol

ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS Y
Bucindolol
Carvedilol
Labetalol

CARVEDILOL

CONCEPTOY MECANISMO DE ACCION

Beta-bloqueante vasodilatador no cardioselectivo; accin vasodilatadora por bloqueo
selectivo de adrenoreceptores alfa 1, reduciendo la resistencia vascular perifrica y
suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona mediante betabloqueo. La
actividad de la renina plasmtica se halla reducida y es raro observar retencin de
lquidos. Carece de actividad simpaticomimtica intrnseca y tiene propiedades
estabilizantes de la membrana.
FORMAS DE PRESENTACIN

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

ADULTOS

HTA
Tratamiento prolongado de la cardiopata isqumica
o Angina crnica estable
o Isquemia miocrdica silente
o Angina inestable
o Disfuncin isqumica del ventrculo izquierdo
ICC sintomtica de moderada a severa.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIN

Va oral. Administrar con o sin comida. En caso de insuficiencia cardaca administrar
con alimentos para reducir el riesgo de hipotensin ortosttica.
ADULTOS

HTA: 12,5 mg/da los 2 primeros das, continuar con 25 mg/da. Si es preciso,
incrementar a intervalos de 2 semanas hasta 50 mg/da o 25 mg/12 h.
- Ancianos: 12,5 mg/da, si fuera necesario, ajustar dosis a intervalos de 2
semanas.
Tratamiento prolongado de la cardiopata isqumica: 12,5 mg/12 h los 2 primeros
das, seguir con 25 mg/12 h. Si es preciso, aumentar a intervalos de 2 semanas
hasta 50 mg/12 h (dosis mx.).
- Ancianos dosis mx. 25 mg/12 h.
ICC sintomtica moderada-severa: determinar individualmente y vigilar durante
ajuste de dosis. Inicial: 3,125 mg/12 h durante 2 semanas. Si es bien tolerada,
aumentar a intervalos de 2 semanas a 6,25 mg/12 h, siguiendo con 12,5 mg/12 h
hasta alcanzar 25 mg/12 h. Pacientes con p.c.< 85 kg dosis mx. 25 mg/12 h y
con p.c. >85 kg: 50 mg/12 h.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorcin de glucosa o
galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa.
Insuficiencia cardiaca descompensada de la clase IV,que precise uso de
inotrpicos intravenosos.
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) con componente
broncoespstico en pacientes que estn recibiendo tratamiento oral o inhalado.
Disfuncin heptica clnicamente manifiesta.
Asma bronquial.
Bloqueo A-V de segundo y tercer grado.
Bradicardia grave (< 50 latidos por minuto).

Shock cardiognico.
Enfermedad sinusal (incluido el bloqueo del ndulo sino-auricular).
Hipotensin grave (presin sistlica < 85 mmHg).

PRECAUCIONES

Insuficiencia cardiaca congestiva controlada con digitlicos, diurticos y/o un

IECA, por posible enlentecimiento de la conduccin AV.
Controlar funcin renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva y
presin arterial baja (PA sistlica <100 mmHg), cardiopata isqumicay
enfermedad vascular difusa y/o insuficiencia renal subyacente. Suspender o
reducir dosis si se produce un empeoramiento de la funcin renal.
Seguimiento de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus.
Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva clase IV de la NYHA.
No se debera interrumpir de forma sbita, especialmente en paciente que
padecen una cardiopata isqumica; debera realizarse de forma gradual (1 - 2
semanas).
Vasculopata perifrica por posibilidad de agravar los sntomas de una
insuficiencia arterial.
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica con componente broncoespstico y
que no reciban tratamiento farmacolgico oral o por inhalacin.
Tratamiento concomitante con antagonistas del calcio (verapamilo o diltiazem), u
otros frmacos antiarrtmicos; monitorizacin del ECG y presin arterial.
Trastornos circulatorios perifricos (enfermedad de Raynaud) por posible
exacerbacin.
Enmascaramiento de los sntomas de una tirotoxicosis.
Ciruga general por sinergia de los efectos inotrpicos negativos e hipotensores
con los anestsicos.
Si las pulsaciones <55 latidos/min, reducir la dosis por posible bradicardia.
Historial de graves reacciones de hipersensibilidad o en terapia de
desensibilizacin.
Pacientes con historial de psoriasis asociada a terapia con beta-bloqueantes.
Feocromocitoma; comenzar con frmaco alfabloqueante antes de utilizar
betabloqueante.
Pacientes con sospecha de angina vasoespstica de Prinzmetal por posible
dolor torcico.

INTERACCIONES
Aumenta riesgo de alteraciones en conduccin AV con: verapamilo, diltiazem,
antiarrtmicos clase I; contraindicados por va IV.

 Riesgo de prolongacin del tiempo de conduccin auriculoventricular con:

digoxina.
Aumenta presin sangunea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina.
Potencia efecto de: insulina y antidiabticos orales.
Riesgo de hipotensin y/o bradicardia severa con: reserpina, IMAO.
Aumenta concentracin de: ciclosporina.
Sinergia de efectos inotrpico negativo e hipotensor con: anestsicos.
Niveles plasmticos disminuidos por: rifampicina.
Niveles plasmticos incrementados por: ISRS, fluoxetina, paroxetina, quinidina,
propafenona, cimetidina.
Aumenta presin sangunea con: AINE.
EMBARAZO Y LACTANCIA
No debera emplearse durante el embarazo a no ser que los beneficios esperados
compensen ampliamente los riesgos potenciales.
El Carvedilol y sus metabolitos son excretados en la leche materna y, por tanto, no se
recomienda la lactancia materna durante la administracin del frmaco.
REACCIONES ADVERSAS
Cefaleas, mareos, fatiga y astenia; estado de nimo deprimido, depresin; insuf.
cardaca, bradicardia, , edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos; hipotensin,
hipotensin postural, trastornos de la circulacin perifrica (extremidades fras),
exacerbacin de los sntomas en pacientes con claudicacin intermitente o fenmeno
de Raynaud, edema perifrico; asma y disnea en pacientes predispuestos, edema
pulmonar; molestias gastrointestinales (nuseas, diarrea, dolor abdominal, dispepsia,
vmitos); anemia; disminucin del lagrimeo, irritacin ocular, alteraciones de la visin;
anomalas de la funcin renal en pacientes con enfermedad vascular difusa o
enfermedad renal subyacente, insuficiencia renal aguda, trastornos de la miccin; dolor
en las extremidades; incremento de peso, hipercolesterolemia, empeoramiento del
control de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con
diabetes pre-existente; astenia (fatiga), dolor.