Portafolio up6

11.1.AGONISTAS BETA2-ADRENRGICOS
1. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? Hay distintos frmacos de
diferente vida media, qu beneficio tiene su uso? (Maka)
Mecanismo de accin : La activacin de los receptores 2 adrenrgicos en el msculo liso
bronquial, conduce a la activacin de la adenilato ciclasa por la va de las protenas G y por
tanto al aumento de la concentracin intracelular de AMP cclico, esto conduce a la activacin de
la protena cinasa A, que produce la fosforilacin de la miosina y disminuye las concentraciones
intracelulares de calcio inico, lo que resulta en la relajacin del msculo liso bronquial.

2. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos? La adrenalina nebulizada

tiene utilidad? (Maka)
-Los agonistas b-2 selectivos incluyen al salbutamol,terbutalina y salmeterol utilizados
principalmente por su accin broncodilatadora en el asma .
-La eficacia de la adrenalina nebulizada en los casos moderados y graves de laringitis
subgltica-laringotraqueitis aguda est demostrada, tanto en su forma racmica como estndar
(adrenalina L).Sin embargo, el efecto clnico de la adrenalina nebulizada no dura ms de 2
horas. Despus de que el efecto ha desaparecido, los sntomas pueden volver a la lnea basal o
cerca de la basal (a veces denominado como efecto rebote). Por ello, los ninos que reciben
adrenalina nebulizada deberan ser observados en la sala de urgencias durante 3-4 horas
despus de la administracin para asegurarse de que los sntomas no vuelven a la lnea basal.

3. Cules son las indicaciones para uso teraputico? (Julio) Y 4. Cules son
sus efectos adversos principales?(Julio)Referencias (pamela 5 edicin , Rang
y Dale 6ta edicin)
Usos
teraputicos
a. Broncoespasmo: La epinefrina es el frmaco de eleccin que se utiliza en el tratamiento urgente de
cualquier proceso respiratorio cuando el broncoespasmo reduce el intercambio respiratorio. En el tratamiento
del asma aguda y del choque anafilctico, la epinefrina es el frmaco de eleccin; al cabo de unos minutos de
su administracin subcutnea, mejora considerablemente el intercambio respiratorio, y puede repetirse la
administracin
despus
de
algunas
horas.
Sin
embargo,
actualmente, los agonistas 2 selectivos, como el salbutamol, son de uso preferente para el tratamiento
crnico del asma, ya que su accin es ms prolongada y tienen un mnimo efecto cardioestimulador.
b. Choque anafilctico: La epinefrina es el frmaco de eleccin para el tratamiento de las reacciones de
hipersensibilidad
de
tipo
I
en
respuesta
a
los
alergenos.
c. Paro cardaco: La epinefrina puede usarse para recuperar el ritmo cardaco en los pacientes en paro, sea
cual
sea
su
causa.
d. Anestsicos: Las soluciones anestsicas locales contienen generalmente epinefrina al 1:100.000. El
frmaco aumenta considerablemente la duracin de la anestesia local por vasoconstriccin en el lugar de la
inyeccin, lo que permite que el anestsico permanezca en dicho lugar antes de ser absorbido a travs de la
circulacin
y
metabolizado.
Tambin
pueden
emplearse tpicamente soluciones muy dbiles de epinefrina (1:100.000) para producir vasoconstriccin en
las
mucosas
y
controlar
el
rebosamiento
de
sangre
capilar.
Efectos
adversos
a. Trastornos del SNC: La epinefrina puede ejercer efectos adversos sobre el SNC, como ansiedad, temor,

tensin,
cefalea
y
temblor.
b. Hemorragias: El frmaco puede inducir una hemorragia cerebral por aumento importante de la presin
arterial.
c. Arritmias cardacas: La epinefrina puede desencadenar arritmias, especialmente si el paciente est
recibiendo
digital.
d. Edema pulmonar: La epinefrina puede inducir un edema de pulmn.

11.2.AGENTES ANTICOLINRGICOS
5. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? Hay distintos frmacos
de diferente vida media, qu beneficio tiene su uso? (Karen)
Los frmacos anticolinrgicos bloquean de forma competitiva el efecto de la
acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del rbol bronquial
produciendo broncodilatacin. La eficacia broncodilatadora depender del grado en
que el reflejo colinrgico broncoconstrictor contribuya al broncoespasmo que
presenta cada paciente, por lo que son especialmente tiles en EPOC.
Los broncodilatadores constituyen actualmente la primera opcin teraputica para el
control de los sntomas en pacientes con EPOC. Los anticolinrgicos son el primer
paso en el abordaje escalonado de este proceso, aunque su corta vida media es
una seria limitacin en el tratamiento de pacientes que presentan sntomas de forma
crnica. Sin embargo, se han producido importantes avances en esta rea.
Tiotropio, usado una vez al da, se ha mostrado superior que ipratropio, presentando
igualmente una posologa ms cmoda que los beta-2 agonistas de larga duracin.
Por este motivo, tiotropio puede posicionarse en los prximos aos como el frmaco
de primera eleccin en pacientes con EPOC que presenten sntomas persistentes.
el principal anticolinrgico usado hasta la fecha (bromuro de ipratropio) presenta el
inconveniente de ser poco selectivo y de tener una vida media corta, lo cual hace
difcil su aplicacin estricta en tratamientos crnicos.
Esta vida media relativamente corta hace que, tericamente, su efecto teraputico
sea menos favorable que el de los agonistas 2 de larga duracin cuando la EPOC
se presenta con sntomas persistentes, ya que los frmacos con vida media
prolongada pueden mejorar el cumplimiento del tratamiento.
http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0212-71992002001200009

6. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos? (Karen)

- El principal frmaco es la ATROPINA que presenta acciones centrales y
perifricas, sus acciones duran cerca de 4 h excepto en el ojo cuando se aplica
tpicamente que puede prolongarse durante das.
- La escopolamina es otro frmaco comn de esta categora.
Antagonistas muscarnicos. Entre los de origen natural destacan la atropina y la
escopolamina.

Entre

los

sintticos,

la

homatropina,

ipratropio,

oxitropio,

metilescopolamina, tropicamida, benzotropina, diciclomina, pirenzepina, telenzepina

y darifenacina.
Antagonistas nicotnicos. Entre ellos figuran el curare, la succinilcolina, la alfabungarotoxina y la galamina.
Daniela: Encontr este nombre lo adjunto por si el profesor lo pregunta: Bromuro de
ipratropio derivado de la atropina
7. Cules son las indicaciones para uso teraputico? (Daniela) Florez 3 edicin
Se usan en cuadros con hiperrespuesta a estmulos irritativos como el asma y el
EPOC pero tiene ms efectividad en la ltima ya que, en esta patologa juega un
papel importante la acetilcolina neurotransmisor que produce broncoconstriccin y
cuyos receptores son bloqueados por estos medicamentos. Mientras que en la
broncoconstriccin dada en el asma intervienen mediadores como la histamina y
leucotrienos, aunque pueden ser coadyuvantes de frmacos adrenrgicos
principalmente en crisis asmticas en personas de la tercera edad y en el status
asmtico.
El bloqueo colinrgico reduce la secrecin bronquial por lo que se usa en broncorrea
pero las consecuencias son variables ya que si el esputo es denso dificulta su
excrecin.
8. Cules son sus efectos adversos principales? (Daniela) Farmacologa
mdica de Nicardo Mendoza Patio
Excepcionalmente reacciones anafilcticas o manifestaciones alrgicas que afectan
la piel, las mucosas, el sistema hematopoytico (Leucopenia,, agranulocitosis) o la
circulacin (shock). Tambin se da dolor epigstrico, nuseas, constipacin, diarrea
y estomatitis.
https://books.google.com.co/books?

id=EUBNE4Y0v9sC&pg=PA234&dq=efectos+adversos+de+la+atropina&hl=es419&sa=X&ved=0ahUKEwjDuOOAgPTLAhULqh4KHRkGASwQ6AEIIDAB#v=onepa
ge&q=efectos%20adversos%20de%20la%20atropina&f=false
11.3.XANTINAS: AMINOFILINA, TEOFILINA, DOXOFILINA
9. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? Tienen accin central?
(Carolina) Vadecum
1.
2.

Inhibicin
Efectos

de

directos

en

las

la

fosfodiesterasas

concentracin

de

calcio

intracelular.

3. Acciones indirectas en las cifras de calcio por hiperpolarizacin de la membrana

celular.
4. El desacoplamiento del calcio intracelular aumenta con los elementos contrctiles
del

msculo.

5. Antagonismo de receptores de adenosina.

Efectos

en

el

msculo

liso

Las metilxantinas relajan diversos msculos lisos y la accin ms importante es su

facultad de relajar los bronquios, en particular si estos ltimos han sufrido
constriccin experimental por un espasmgeno o clnicamente en el asma. En este
sentido

la

teofilina

es

la

Sistema

ms

eficaz

de

las

xantinas.

nervioso

central

La teofilina y la cafena son potentes estimulantes del SNC, en tanto la teobromina

es prcticamente inactiva. Existe la creencia que la cafena es la ms potente de las
metilxantinas, sin embargo, la teofilina ocasiona estimulaciones del SNC ms
profundas

quiz

ms

peligrosa

que

Aparato

la

cafena.

cardiovascular.

La cafena y en particular la teofilina tienen notables efectos en el aparato

circulatorio. Las acciones de las metilxantinas en el aparato circulatorio son
complejas y a veces antagnicas, y los efectos dependen en gran medida de los
cuadros que prevalecen en el momento de su administracin, la dosis utilizada y el
antecedente

de

exposicin

estas

sustancias.

Msculo

estriado

La cafena mejora la capacidad para realizar trabajo muscular en seres humanos. La

ingestin de 6 mg de cafena por kilogramo de peso mejora el rendimiento deportivo
de

esquiadores

campo

traviesa,

particularmente

grandes

alturas.

La cafena y la teofilina a concentraciones teraputicas mejoran la contractibilidad

del diafragma y disminuyen la fatiga de dicho msculo en seres humanos normales
y

en

individuos

con

neumopata

obstructiva

Acciones

crnica.
diurticas

Las metilxantinas y en especial la teofilina, incrementan la produccin de orina, y los

patrones de mayor excrecin de agua y electrolitos son muy similares a los
observados en las tiazidas.
10. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos? (Carolina)
Teofilina, aminofilina, cafena, doxofilina,
11. Cules son las indicaciones cardiovascular y neumolgicas, para uso
teraputico? (Gabriela)
Cardiovascular: estimula la contractibilidad cardiaca, broncodilatadores
Teofilina: tratamiento crnico de EPOC
tratamientos en ataques agudos de EPOC
Tratamientos de apnea neonatal de los prematuros
Tratamiento de apnea en pacientes con insuficiencia cardiaca crnica
Aminofilina: tratamientos de asma bronquial
Relajante de msculo liso bronquial
Bronquitis
Enfisema
Disnea
Insuficiencia cardiaca congestiva
Angina de pecho
Doxofilina: asma bronquial
EPOC
12. Cules son sus efectos adversos principales? (Gabriela)
Doxofilina efectos adversos: hipersensibilidad a los componentes de la frmula
Infarto agudo de miocardio

Hipo tensin
Nuseas
Vomitos
Dolor epigastrico
Insomnio
Cefalea
Irritabilidad
Taquicardia
Disnea
Teofilina efectos adversos: irritaciones
Nuseas
Bonitos
Dolor abdominal
Calambres
Anorexia
Hematohemesis
Ansiedad
Agitacin
Mareos
Convulsiones
Palpitaciones
Bradicardia
Aminofilina Efectos adversos:
nuseas
Dolor epigastrico
Nuseas
Vomito
Diarrea

Irritabilidad
Cefalea
Insomnio
Crisis convulsivas
Taquicardia
Hipo tensin
Arritmias
Taquipnea
11.4.ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
13. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? (Jorge)
Mecanismo de accin: Los corticoides actan sobre distintos componentes de la
rta inflamatoria:
Bloquean la rta inflamatoria tarda y la consecuente hiperreactividad
bronquial.
Inhiben la infiltracin pulmonar tarda por clulas inflamatorias (macrfagos,
eosinfilos, linfocitos T...) que ocurre despus de la exposicin a un alergeno.
Inhiben liberacin de mediadores por macrfagos y eosinfilos.
Reducen la cantidad de mastocitos en las vas respiratorias al disminuir la
produccin de diversas citocinas (Como IL-3: trfica de mastocitos)
Esteroides reducen extravasacin microvascular causada por una accin
directa sobre sobre las clulas epiteliales.
Glucocorticoides modulan transcripcin de genes:
Bloquean genes de citocinas implicadas en los procesos inflamatorios
crnicos (particularmente en el asma: IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-11, IL13, TNF-a, Factor estimulante de colonias de granulocitos GM-CSF y
Macrfagos).
Esteroides inhiben la activacin de genes proinflamatorios mediada por NFkB
al reducir los niveles de fosforilacin del ARN polimerasa II.
Inhiben

acetilacin

de

histonas

promueven

su

desacetilacin,

contrarrestando las acciones de varios factores transcripcionales de genes

proinflamatorios.
Inhibe la produccin de eicosanoides derivados del cido araquidnico y del
paf, al aumentar la sntesis de lipocortina 1.
Aumentan la produccin de otras molcula antiinflamatorias como el
antagonista del receptor IL-1, IL-10, e IkB-a, y el inhibidor endgeno del factor
nuclear kB(NFkB).
Elevan transcripcin del receptor B2-adrenrgico.
Incrementan la Rta a los frmacos B2- adrenrgicos
14. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos? (Jorge)
Hidrocortisona.- Dipropionato de beclometasona, Budesonida, Ciclesonida y
Propionato de fluticasona.
15. Cules son las indicaciones para uso teraputico? (Constanza)
el uso teraputico de los corticoides tiene dos indicaciones principales, el
tratamiento de reposicin hormonal y el tratamiento con fines antiinflamatorios o
inmunosupresores.
los casos en los que es necesario una reposicin hormonal son:
destruccin primaria de las glndulas suprarrenales (enf. de addison)
dficit de ACTH
supresin del eje hipotlamo-hipofisiario-suprarrenal por tratamiento prolongado con
glucocorticoides.
16. Cules son sus efectos colaterales y adversos principales? (Constanza)
efectos adversos:
la sobredosificacin o el uso prolongado pueden generar efectos secundarios tipo
mineralocorticoide o glucocorticoide, muchos de estos parecidos al sndrome de
cushing.
metablicos:

obesidad central y cara de luna llena

hiperglucemia que puede producir diabetes.
osteoporosis.
aparicin de estras prpuras y facilidad de aparicin de equimosis por contusin
debilidad muscular y caquexia

 inhibicin del crecimiento en nios.

el tratamiento con corticoides inhibe la secrecin endgena de hormonas
suprarrenales por retroalimentacin negativa.
tambin el tratamiento aumenta la susceptibilidad a infecciones que pueden
continuar sin ser percibidas
otros efectos son:
cambios en el estado de nimo euforia-psicosis.
lcera pptica debido a la inhibicin de la secrecin gastrointestinal de
prostaglandinas
problemas oculares como cataratas y empeoramiento del glaucoma.
retencin de lquidos, hipopotasemia e hipertensin
11.5.ANTILEUCOTRIENOS
17. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? (Natalia)
- El leucotrieno (LT)b4 y los leucotrienos cisteinilo LTCD4,LTD4 Y LTE4, son
productos de la via de la 5-lipooxigenasa en el metabolismo del cido araquidnico,
y forman parte de la cascada inflamatoria.la 5-lipooxigenasa se encuentra en las
celulas de origen mieloide,como mastocitos, basofilos, eosinofilos y neutrofilos. el
LTB4 es un potente quimiotctico para los neutrofilos y eosinofilos;los leucotrienos
cisteinilo, en cambio, contraen el msculo liso bronquial, aumentan la permeabilidad
del endotelio y promueven la secrecin mucosa. el zileutn es un inhibidor potente
y selectivo de la 5-lipooxigenasa, lo que previene la formacin de LTB4 y de
leucotrienos cisteinilo. el zafirlukast y el montelukast son inhibidores reversibles
selectivos del receptor leucotrieno-1 cisteinilo, y bloquean los efectos leucotrieno
cisteinilo(no son efectivos cuando se requiere una broncodilatacin inmediata)
18. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos? (Natalia)
- Montelukast, Zafirlukast, Zileuton
19. Cules son las indicaciones para uso teraputico? (Cesia)
20. Cules son sus efectos adversos principales? (Cesia)
11.6.ANTITUSIVOS(ANTITUSGENOS)
21. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? (Sebastian)
Los frmacos antitusgenos actan a travs de un efecto poco definido sobre el tronco enceflico, deprimiendo
un centro de la tos an peor definido. Todos los analgsicos opiceos presentan una accin antitusgena en

dosis menores a las necesarias para aliviar el dolor. Los utilizados como antitusgenos pertenecen a un grupo
con acciones analgsicas y propiedades adictivas mnimas. Se estn evaluando nuevos anlogos de opiceos
que inhiban la tos al impedir la liberacin de neuropptidos excitadores a travs de una accin sobre los
receptores

de
los
nervios
sensitivos
bronquiales.

22. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos?

Codena (metilmorfina) es un opiceo dbil mucho menos adictivo que los analgsicos opiceos principales y se
utiliza como supresor de potencia intermedia de la tos. Reduce las secreciones bronquiolares, por lo que hace
ms denso el esputo, e inhibe la actividad ciliar. Es frecuente el estrenimiento. Se cree que dextrometorfano y
folcodina producen un nmero ms bajo de reacciones adversas.

23. Cules son las indicaciones para uso teraputico? (Kimberly)

R/ Tratamiento de referencia para disminuir la secrecin de moco y suprimir la tos
debido a su larga disponibilidad en el caso de la codena y la dextrometorfano es un
derivado sinttico de la morfina que es igualmente eficaz que sta para suprimir la
tos. -Harvey captulo 27, 5ta edicin
24. Cules son sus efectos adversos principales?
R/ Efectos adversos como estreimiento, disforia y fatiga, adems de su potencial
adictivo

(Codena),

dextrometorfano

tiene

un

perfil

de

efectos

adversos

significativamente ms favorable que la codena. -Harvey captulo 27, 5ta edicin

11.7.MUCOLTICOS
25. Cul es la farmacodinamia de estos medicamentos? (Kimberly)
R: Son aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas
estructuras quimicofsicas de la secrecin bronquial anormal, consiguiendo una
disminucin de la viscosidad y, de esta forma, una ms fcil y pronta eliminacin.
Los mucolticos actan por: disminucin de la tensin superficial, alteracin de las
fuerzas de asociacin intermolecular, ruptura de las fuerzas de cohesin
intramolecular.
26. Cul es el principal ejemplo de este grupo de frmacos? (Kimberly)
Bromhexina, ambroxol y N-acetilcistena son los mucolticos que presentan mayor
eficacia, as como el mercaptoetan-sulfonato sdico (MESNA) cuando es aplicado in
situ.

Los

mucolticos

se

clasifican

en

derivados

tilicos

(acetilcistepina,

carbocistena, letostena, MESNA, citiolona), derivados de la vasicina (bromhexina,

ambroxol) y el tiloxapol.
27. Cules son las indicaciones para uso teraputico? Se pudiera utilizar

nebulizada? (Angie)
Los mucolticos y expectorantes son intiles en infecciones broncopulmonares
agudas y en bronquitis crnica, atelectasias, broncopatas con abundante
supuracin y asma bronquial con secrecin compacta pueden ser tiles. Son los
agentes de primera eleccin ante la tos en general. Si se puede utilizar nebulizada,
como es el caso de la N-acetilcistena nebulizada, la cual en monoterapia podra ser
til en pacientes con estadios tempranos de fibrosis pulmonar idioptica ya que,
aunque no encuentra mejora en la funcin pulmonar, s parece que podra frenar el
deterioro.
28. Cules son sus efectos adversos principales? (Angie)
Molestias digestivas: malestar gstrico, nuseas y diarrea
Reacciones de hipersensibilidad (reacciones alrgicas), acompanadas de urticaria,
dolor de cabeza, erupciones en la piel.
Espasmo bronquial (asma).
29. Qu es la DNAsa(Pulmozyme)? Cul es su farmacodinamia? Tiene relacin con
las Trampas Extracelulares de Neutrfilos(NET)? En qu enfermedad es de gran
utilidad?
11.8.ANTIHIPERTENSIVOS PULMONARES
30. Los antagonistas de receptores de Endotelina 1(ET1) como el Bosentn y
Ambrisentn, qu utilidad poseen?