AVIANT

Jarabe

(Desloratadina)
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada 100 ml contienen:
Desloratadina 50 mg
Excipiente, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Antihistamnico.

AVIANT Jarabe est indicado para el rpido alivio de los sntomas asociados con la rinitis alrgica y
otras afecciones alrgicas, incluyendo estornudos, rinorrea, congestin y prurito nasal, as como
prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y tos; a partir de los 6 meses.
AVIANT Jarabe tambin est indicado para el alivio de los sntomas y signos de la urticaria aguda y
crnica y de otras afecciones dermatolgicas alrgicas a partir de los 6 meses.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La desloratadina es un

antagonista de la histamina no sedante, de accin prolongada, con potente actividad antagonista del
receptor H1 perifrico. La desloratadina ha demostrado tener actividad antialrgica, antihistamnica y
antiinflamatoria.
Las concentraciones plasmticas de desloratadina se pueden detectar dentro de 30 minutos a partir de
su administracin. El agente se absorbe bien, logrndose concentraciones mximas al cabo de
aproximadamente 3 horas; la vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas.
El grado de acumulacin de la desloratadina se correlaciona con su vida media y con su
administracin de una vez al da. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis
entre 5 y 20 mg.
La desloratadina se une moderadamente (83 a 87%) a las protenas plasmticas. No hay evidencia de
acumulacin clnicamente significativa del frmaco despus de su administracin una vez al da (a
dosis de 5 a 20 mg) hasta por 14 das.
La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina an no ha sido identificada, por lo que
algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in
vivo con inhibidores especficos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son
importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y
no es sustrato ni inhibidor de la glucoprotena P.
En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos
(desayuno rico en grasas, rico en caloras) no modificaron los parmetros de absorcin de la

desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la

desloratadina.
En un estudio cruzado a dosis individual, las formulaciones de AVIANT Tabletas y Jarabe, fueron
bioequivalentes, y no se vieron afectadas por la presencia de comida (rica en grasa y en caloras).
En estudios separados a dosis nica, en dosis aprobadas, los pacientes peditricos tuvieron valores
de AUC y Cmx. de desloratadina comparables a las registradas en adultos que recibieron
AVIANT Jarabe a dosis de 5 mg al da.
Despus de la administracin oral, la desloratadina bloquea especficamente los receptores perifricos
de histamina H1 debido a que el agente no penetra al sistema nervioso central (SNC).
Adems de la actividad antihistamnica, la desloratadina ha demostrado actividad antialrgica y
antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (la mayora realizados en clulas de origen humano)
e in vivo. Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos
que inician y propagan la inflamacin alrgica, entre los que se incluyen:
La liberacin de citocinas proinflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, IL-13.
La liberacin de importantes quimiocinas proinflamatorias como el activador y regulador del
linfocito T normal expresado y secretado (RANTES, por sus siglas en ingls).
Produccin de anin superxido por los neutrfilos polimorfonucleares activados.
Adherencia y quimiotaxis de eosinfilos.
La expresin de molculas de adherencia como la P-selectina.
Liberacin de histamina, prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4, dependientes de IgE.
La respuesta broncoconstrictora alrgica y aguda y la tos alrgica en modelos animales.
La seguridad de AVIANT Jarabe fue demostrada en 3 estudios clnicos en poblacin peditrica.
Pacientes peditricos de 6 meses a 11 aos que fueron candidatos para recibir tratamiento con
antihistamnicos recibieron una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1.25 mg (1 a 5 aos) o 2.5
mg (6 a 11 aos). El tratamiento fue bien tolerado como se document a travs de pruebas de
laboratorio, monitoreo de signos vitales, y datos electrocardiogrficos, incluyendo el anlisis del
segmento QTc. La concentracin plasmtica de la desloratadina fue equivalente en pacientes adultos y
en pacientes peditricos, cuando se administr a dosis recomendada. Debido a que la historia natural
de la rinitis alrgica y la urticaria y el perfil de la desloratadina es similar en pacientes peditricos y
adultos; los datos de eficacia en adultos se pueden extrapolar a la poblacin peditrica.
En un estudio clnico con dosis mltiples, en que se administraron hasta 20 mg diarios de
desloratadina durante 14 das, no se observaron efectos cardiovasculares estadstica ni clnicamente
significativos. En un estudio farmacolgico clnico, en que la desloratadina se administr a una dosis
de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clnica) durante diez das, no se observ prolongacin del
intervalo QTc.
La desloratadina no penetra hacia el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg
diarios, la incidencia de somnolencia fue comparable a la del placebo. En los estudios clnicos con
dosis de hasta 7.5 mg diarios, AVIANT Jarabe no afect el desempeo psicomotor. Una dosis de 5 mg
de desloratadina no afect los indicadores estndar de capacidad de vuelo de pilotos incluyendo
exacerbacin de la somnolencia subjetiva o los procesos relacionados con el pilotaje.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmticas de desloratadina, clnicamente

significativos, en los estudios de interacciones farmacolgicas de dosis mltiples, realizados con
ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.
En estudios farmacolgicos clnicos, la administracin concomitante de alcohol no increment el
efecto de reduccin en el desempeo psicomotor inducido por el alcohol, ni aument la somnolencia.
No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos
que recibieron desloratadina y placebo, ya sea que se administraran por s solos o con alcohol.
AVIANT Jarabe y Tabletas demostr ser efectivo para aliviar los sntomas como estornudos, descarga
retronasal y prurito y congestin nasal; as como prurito ocular y palatino, lagrimeo, ojos rojos.
AVIANTJarabe y Tabletas alivi en forma eficaz y efectiva los sntomas durante 24 horas.
En dos estudios clnicos de 4 semanas realizados en pacientes con rinitis alrgica estacional y asma,
la desloratadina demostr ser efectiva en reducir los sntomas de la rinitis alrgica estacional
(estornudos, rinorrea, congestin y prurito nasal, as como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los
ojos, prurito del paladar y de odos) y del asma (tos, sibilancias, dificultad para respirar), y disminuy
el uso de medicamentos -agonistas. El FEV1 no se alter en los grupos que recibieron desloratadina y
placebo.
En estudios conducidos en adultos y adolescentes con urticaria idioptica crnica, la desloratadina se
mostr efectiva para aliviar el prurito y disminuir el tamao y nmero de las ppulas a las 24 horas de
iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos permanecieron durante el intervalo de 24 horas de
la dosificacin. El tratamiento con desloratadina tambin mejor la calidad del sueo y de la actividad
diurna, como se demostr por la disminucin en la interferencia de la calidad del sueo y de las
actividades diurnas.
Se ha visto que AVIANT Jarabe es efectivo aliviando las molestias oculares de la rinitis alrgica
estacional como se demostr en el cuestionario sobre calidad de vida por la calificacin total en
rinoconjuntivitis. La mejor respuesta teraputica est asociada con incremento en la calificacin del
dominio para resolver problemas prcticos y en la realizacin de actividades cotidianas, limitadas por
los sntomas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes,

durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad y la eficacia de AVIANT Jarabe en poblacin peditrica por debajo
de los 6 meses.

PRECAUCIONES GENERALES: No se han observado efectos negativos sobre la capacidad para

guiar vehculos y usar maquinarias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se observaron

efectos de la desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una exposicin 34 veces mayor que la
exposicin en el ser humano resultante de la administracin del agente a la dosis clnica
recomendada.
No se han observado efectos teratgenos o mutagnicos en estudios en animales con el uso de
desloratadina. Como no se cuenta con datos clnicos sobre embarazos con exposicin a la
desloratadina, el uso sin riesgo de AVIANT Jarabe durante el embarazo no ha sido establecido.
AVIANT Jarabe no debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la
relacin beneficio/riesgo.
La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que se debe tomar la decisin de suspender la
lactancia o suspender el frmaco.

Uso peditrico: Ver dosificacin.

Se ha establecido la seguridad de AVIANT Jarabe en 246 sujetos de 6 meses a 11 aos en tres
estudios clnicos controlados. No ha sido establecida por debajo de este rango.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clnicos con poblacin peditrica, se

administr AVIANT Jarabe en 246 nios de 6 meses a 11 aos. La incidencia de efectos adversos fue
similar al del grupo placebo en los pacientes de 2 a 11 aos tratados con AVIANT Jarabe. En
pacientes peditricos de 6 a 23 meses, los eventos adversos reportados con mayor frecuencia al
placebo fueron diarrea (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%).
En estudios clnicos en un rango de indicaciones que incluyeron rinitis alrgica y urticaria crnica
idioptica a dosis recomendada de 5 mg diarios, se comunicaron efectos indeseables de
AVIANT Jarabe en 3% ms de los pacientes recibieron placebo. Los efectos adversos reportados con
mayor frecuencia, en comparacin al placebo, fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%), y cefalea (0.6%).
Desde que inici la comercializacin de AVIANT Jarabe, se han reportado de forma excepcional,
reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y erupcin cutnea. Adems casos de taquicardia,
palpitaciones, hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas, elevacin de enzimas hepticas,
hepatitis, e incremento de bilirrubinas se han reportado muy raramente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: En los estudios clnicos no se

observaron interacciones medicamentosas clnicamente importantes con AVIANT Jarabe (vase
Propiedades farmacodinmicas). En otro estudio se demostr que el jugo de toronja no tiene efecto
sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.
AVIANT Jarabe tomado de forma concomitante con alcohol, no increment el efecto de reduccin en
el desempeo psicomotor inducido por el alcohol. En un estudio de dosis individuales, usando una
dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en caloras) no
modificaron los parmetros de absorcin de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no
tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.
No se observaron cambios en las concentraciones plasmticas de desloratadina, clnicamente
significativos, en los estudios de interacciones farmacolgicas de dosis mltiples, realizados con
ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han

reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE LA CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La desloratadina no presenta
riesgo carcinognico en el hombre, conforme a los datos disponibles en los estudios originales para
loratadina. La desloratadina no mostr efectos mutagnicos en los estudios de mutagnesis in
vitro e in vivo.
La desloratadina no fue teratgena en ratas o conejos, a exposiciones 228 y 864 veces mayores,
respectivamente, que la exposicin en el ser humano a la dosis clnica recomendada.
La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina. Los estudios preclnicos conducidos
con desloratadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias significativas en el perfil
toxicolgico de ambas a niveles de exposicin comparativos con desloratadina. Los datos preclnicos
con desloratadina revelaron que no existe riesgo especial en humanos en estudios convencionales de
seguridad farmacolgica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad gentica, y toxicidad en la

reproduccin. La falta de potencial carcinognico fue demostrado en estudios conducidos con

loratadina.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: V.O.

Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: Tomar 10 ml (5 mg) [dos cucharaditas] de
AVIANT Jarabe una vez al da, con o sin comidas.
Nios de 6 a 11 aos: Tomar 5 ml (2.5 mg) [una cucharadita] de AVIANT Jarabe una vez al da, con o
sin comidas.
Nios de 12 meses a 5 aos: Tomar 2.5 ml (1.25 mg) [ cucharadita] de AVIANT Jarabe una vez al da,
con o sin comidas.
Nios de 6 a 11 meses: Tomar 2 ml (1.0 mg) de AVIANT Jarabe una vez al da, con o sin comidas. La
dosis apropiada para esta edad debe ser administrada mediante algn gotero o jeringa (disponibles
comercialmente) que se encuentren calibrados a 2 y 2.5 ml.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la
sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomtico y coadyuvante.
Basado en estudios clnicos en adolescentes y adultos con mltiples dosis, en los cuales se
administr 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clnica recomendada), se determin la ausencia
de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodilisis; no se sabe si se
puede eliminar por dilisis peritoneal.

PRESENTACIONES:
Frasco con 30, 60, 150 y 180 ml con dosificador graduado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no

ms de 30C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica.
Contiene 49% de azcar y 15% de otros azcares.

Reg. Nm. 058M2002 SSA IV

FEAR-07350122070007/RM2007