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Diurticos y Antihipertensivos
Rumor
HTA (diureticos, ARA,IECA,vasodilatadores,bet-bloqueantes,antagonista calcio)
o HTA+angina+infarto
Inotropicos no van
Diurticos ara 2 e ieca
Vasodilatador directo y calcio antagonista
Ara, ieca, vasodilatadores, betabloqueantes, diureticos, calcio antagonistas,
angina, infarto e ht
IECA
ARA II
Inhibidores de la renina: Aliskiren
Inhibidores de la Endazolina
AGENTES SIMPATOPLJICOS
Drogas de accin central
Alfa- metil dopa
Clonidina
Agentes bloqueadores ganglionares
Trimetafan
Agentes bloqueadores de la neurona adrenrgica
Guanetidina
Reserpina
Bloqueantes de los alfa receptores
1. Prazosin
2. Terazosin
3. Desazosin
Bloqueantes de los beta receptores
1. Cardioselectivos
2. No -cardioselectivos
3. Efecto alfa y beta
DIURTICOS
Reducen las reservas corporales de Na+, disminuyen la PA por
disminucin del lquido circulante . Disminuyen el gasto cardiaco
Pueden aumentar la RVP
Despus de 6-8 semanas el GC se normaliza y la PA se controla por
disminucin de la RVP
Se cree que el Na+ contribuye a
RVP al incrementar la rigidez de los
vasos y la reactividad neural, relacionado con un aumento del
intercambio de Na+ y Ca++
SELECCIN DE DIURTICO
FARMACOCINTICA
Administracin : por va oral
Extenso metabolismo en la mucosa gastrointestinal y heptico.
Conjugacin.
Biodisponibilidad : 25-50%
Excrecin : por va renal 75%
Efecto hipotensor mximo:4-6 horas
INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES
Hipertensin arterial
Hipertensin arterial asociada al embarazo
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa
Hipersensibilidad
EFECTOS ADVERSOS
Ms frecuentes : sedacin, alteraciones de la concentracin, pesadillas,
depresin mental y vrtigos.
Test de Coombs positivo
Anemia Hemoltica
Reacciones alrgicas
Granulocitopenia y Tromobocitopenia
Puede causar hepatitis crnica
PREPARADOS, VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Tabletas de 250- 500 mgs.
Va de administracin : ORAL
Dosis: 1 Tableta TID-QID
Nombre comercial : Aldomet, Mitavin
CLONIDINA
DERIVADO
2-Imidazlico
Descubierto como descongestionante nasal
1966: Alemania como antihipertensivo
1974: Se aprueba en EEUU
MECANISMO DE ACCIN
1. Mecanismo de accin central. Idntico al de alfa metil dopa
2. Nivel de la Sinapsis: Estimulacin del receptor alfa 2 presinptico
inhibicin de la liberacin de NE hacia el espacio ntersinptico y la
clula efectora. Agonista parcial en los alfa receptores ya que inhibe los
efectos presores de otros agonistas.
EFECTOS FARMACOLGICOS
1. Disminuye la PA: si se administra por VIV, produce elevacin transitoria
leve, por estimulacin alfa adrenrgica.
2. Disminuye la FC.
3. Disminuye el GC y relajacin de los vasos de capacitancia ( 15-20% )
por VO.
por va gastroduodenal.
Vida media
Metabolismo
plasmtica : 4 horas
de 1 paso heptico.
EFECTOS ADVERSOS
REACCIN PRIMERA DOSIS sncope, con prdida de la conciencia.
Vmitos, Diarrea ,Constipacin.
Taquicardia
Vrtigos
Depresin
Impotencia sexual
No tiene efectos sobre el metabolismo lipdico e Hidratos de carbono
INDICACIONES
HIPERTENSIN ARTERIAL
INSUFICIENCIA CARDACA
PREPARADOS, VIAS DE ADMINISTRACIN , DOSIS
Tabletas:
de 1- 2 mgs
de 20 mgs
Nombre comercial:
Minpres
Cardioselectividad
3. Biodisponibilidad
4. Efecto alfa bloqueador asociado
BLOQUEADORES DE LOS BETA RECEPTORES
Actividad simptico mimtica intrnseca
Cardio selectividad
Ej.:Atenolol, Acebutolol
Biodisponibilidad.
Los beta bloqueadores hidrosolubles no atraviesan la barrera hemato
enceflica , se evitan los efectos como pesadillas, insomnio,
alucinaciones.
Ej.: Atenolol, Nadolol, Acebutolol.
Efecto alfa bloqueador asociado
Algunos beta bloqueadores tienen accin vasodilatadora asociada, por
accin sobre los receptores alfa.
Ej.: Labetalol, Carvedilol, Nebevilol.
CLASIFICACIN
1. Cardioselectivo
ASI: Acebutolol
SIN ASI: Atenolol, Metoprolol
2. No Cardioselectivo
ASI: Pindolol
SIN ASI: Propranolol, Nadolol, Timolol
3. Efecto Beta 1 y Alfa asociado: Carvedilol, Labetalol
Disminuyen la PA por disminucin de la RVP por bloqueo alfa adrenrgico
MECANISMO DE ACCIN
Antagoniza a las catecolaminas en los adrenoreceptores B1 y B2
Mltiples acciones sistema cardiovascular son responsables de la
disminucin de la PA
ARTERIOLARES
VENOSOS
MIXTOS
1. HIDRALACINA
2. MINOXIDIL
3. NITROPRUSIATO DE SODIO.
4. DIAZOXIDO
5. ANTAGONISTAS DEL CALCIO.
HIDRALACINA
Es un vasodilatador arteriolar.
Relajacin directa del msculo liso arteriolar.
Efectos farmacolgicos:
Disminuye la PA al disminuir la RVP , en corazn, cerebro y rin.
Aumenta la FC, volumen minuto, el GC y el consumo de O 2 por el
miocardio.
Aumenta la actividad de la renina.
Aumenta el flujo plasmtico renal.
FARMACOCINTICA
Administracin por va oral
Absorcin
GI
Metabolismo
Biodisponibilidad
baja 25 %
VM 1-2 horas
Duracin del efecto: 12 horas
Excrecin: Renal
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, nuseas, taquicardia, rubor.
Retencin de lquidos.
Angina de pecho.
Reacciones inmunolgicas:
1. SINDROME DE LUPUS
2. ANEMIA HEMOLTICA
3. VASCULITIS
4. GMN
INDICACIONES
1. Hipertensin arterial estadio II, asociar diurticos y beta bloqueantes.
2. HTA + Embarazo
3. ICC refractaria
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la droga
Cardiopata isqumica
Pacientes con sospecha de Lupus
MINOXIDIL
MECANISMO DE ACCIN
2.
3.
Aumenta el GC.
4.
Vasodilatacin renal.
5.
6.
FARMACOCINTICA
7. Administracin: Va oral. Biodisponibilidad 90%
8.
9. Absorcin: Gastro Intestinal.
10.Metabolismo: En hgado por conjugacin con cido glucornico
GC
ICC
Isquemia ( inversin onda T)
Derrame pericrdico
Hipertricosis
Sndrome de Steven Jhonson
Hiperglicemia
Trombocitopenia
PREPARADOS, VIA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
TABLETAS: 10 y 2,5 mgs
VA ORAL
DOSIS: 5 mgs, incrementos progresivos de 5-10 mgs
DOSIS MXIMA: 40 mgs
INDICACIONES
1. HIPERTENSIN ARTERIAL GRAVE
2. HIPERTENSIN ARTERIAL MALIGNA
Asociar diurticos + beta-bloqueantes
Nitroprusiato de sodio
Es un vasodilatador mixto.
Es un nitrovasodilatador.
Mecanismo de accin
El metabolito activo, acta como un donador de xido ntrico
Activa la ciclasa de guanililo,
la cual genera la formacin de cGMP y
Disminuye las concentraciones de calcio intracelular
produciendo vasodilatacin.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Dilatacin Arteriolas y Vnulas
Disminuye la RVP
Aumenta la capacitancia venosa y disminuye la impedancia arteriolar en
disfuncin ventricular izquierda.
Aumenta la actividad de Renina.
Se conserva la FG y FSR.
No aumenta el GC, solo con disfuncin ventricular.
FARMACOCINTICA
Administracin: va parenteral, lenta continua.
El inicio de accin: es a los 30 seg.
El efecto hipotensor mximo : aparece a los 2 min., cuando se suspende
la administracin el efecto desaparece a los 3 min.
Metabolismo: se inicia en el msculo liso por reduccin, se produce
liberacin de CIANURO y despus OXIDO NTRICO.
El cianuro se metaboliza ms mediante la rodanasa heptica a
TIOCIANATO
Excrecin: del metabolito es por la orina , casi completo.
VM de eliminacin: 3 das con funcin renal normal.
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin excesiva.
Acidosis metablica.
Envenenamiento por Tiocionatos: anorexia, nuseas, fatiga,
desorientacin y psicosis txica, ( + 0,1mg/ml de concentracin
plasmtica)
Arritmias.
Hipotiroidismo, el tiocianato interfiere en el trasporte de yoduros en el
tiroides.
INDICACIONES
Emergencias hipertensivas.
HTA asociada a diseccin de la aorta.
Insuficiencia Cardiaca Grave, que cursa con bajo gasto, aumento de la
presin capilar pulmonar y cifras normales o elevadas de PA
PREPARADOS Y DOSIS
Ampollas de 50 mg de liofilizado.
Se diluye en 5 CC. de sol. glucosa al 5%, diluir en 500 CC. de glucosa al
5% , concentracin de 50-100 microgramos/ml, hay que cubrir el frasco
de la luz.
Dosis: 0,5-2 mgs/Kg. x min.
Administracin VIV infusin continua.
Diazoxido
Vasodilatador Arteriolar
Es una benzotiadiazina
Muy eficaz.
Disminucin de la RVP
Disminucin de la PA media
Mecanismo de accin
RVP
FARMACOCINTICA
Compuesto semejante a los diurticos tiacdicos, sin efecto
diurtico.
Se une a la albmina y tejido vascular
Se biotransforma en el hgado
El 20-50% de la dosis administrada se elimina por va renal
Vida Media: 4-24 horas.
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin excesiva
Nusea y vmitos
Hiperglicemia ( inhibe la liberacin de insulina)
Cardiopata Isqumica
Hipernatremia
PREPARADOS - DOSIS
AMPOLLAS DE 300 mgs
ADMINISTRACIN : VIV
FORMA : BOLUS EN 30
150 mgs en cada / 5 min.
Clasificacin
1. DIHIDROPIRIDINAS
Nifedipina
Amlodipina
Nicardipina
Isradipina
Felodipina
Nimodipina
Nisoldipina
Lecardipina
Lacidipina
2- FENILALQUILAMINA
Verapamil
3- BENZOTIAZEPINA
Diltiazem
EFECTOS FARMACOLGICOS
La disminucin del Ca++ EIC :
Relajacin Vascular y
disminucin de la contractilidad miocrdicas.
Disminucin de la RVP
Disminucin de la PA por vasodilatacin
Disminucin secrecin endgena de catecolaminas.
Dilatacin Arterial Coronaria. Suprime los vasoespasmos
coronarios
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos inotrpicos, cronotrpicos y dromotrpicos negativos.
Efectos Renales :
1. Vasodilatacin de la arteriola aferente,
2. Aumentando el flujo renal y la velocidad de filtracin glomerular.
3. Efecto natriurtico: inhiben la reabsorcin de Na+ en el tbulo
proximal
4. Previenen y/o revierten la IRA por ciclosporina, medios de
contraste, aminoglucsidos.
VERAPAMIL
1. Menos dilatacin perifrica
VARAPAMIL Y DILTIAZEN:
NITRENDIPINA:
Nuseas, cefalea, prurito, taquicardia, puede haber aumento
fosfatasas alcalinas.
INDICACIONES
1. Hipertensin Arterial
2. Cardiopata Isqumica: angina de pecho y la angina
vasoespstica.
3. Taquicardia Paroxstica Supraventricular, TS, FARVR, Flutter
Auricular.
4. Insuficiencia Cardiaca Refractaria.
5. Urgencia Hipertensiva.
6. Enfermedad de Raynaud ( Nifedipina y Felodipina)
7. Hemorragia subaracnoidea (Nimodipina)
DIURETICOS CLASE 2