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e) Infecciones ginecolgicas (anexitis, endometritis salpingitis); en estos casos deben

asociarse a metronidazoL dada su poca actividad frente a anaerobios, sobre todo


Bacteroides fragilis.
f) Otras infecciones: piel y tejidos blandos, biliares, septicemias, ORL, etc.
g) Profilaxis: en inmunodeprimidos Como norma general, y quiz con la excepcin de
las infecciones del tracto urinario, estos frmacos deberan restringirse a aquellas
situaciones en las que: a) la bacteria presente multirresistencia, b) la infeccin se localice
en tejidos poco asequibles a otros frmacos o c) Existan contraindicaciones para utilizar
otros antibacterianos
BETALACTMICOS:
Penicilinas.- Iones metlicos. En 1936 sulfamidas,1941 penicilinas. Historia de los
antimicrobianos Modificacin de moleculas a partir de los nucleos esenciales de los
antibioticos originales Sntesis de nuevas molculas
CLASIFICACIN SEGN LA ACTIVIDAD ANTIINFECCIOSA
MODO DE ACCIN.- Bacteriostticos.- Disminuyen el crecimiento de microorganismos.
Macrolidos
Tetraciclinas
Bactericidas.Destruyen
los
microorganismos.
Betalactmicos Aminoglucsidos
INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED BACTERIANA. Fosfomicina Dcicloserina Bacitracina Vancomicina y otros glicopptidos Betalactmicos
PENICILINAS.- Su nombre se debe a la existencia de un anillo beta-lactmico en la
molcula de todos los derivados.
LA ESTRUCTURA BSICA DE LAS PENICILINAS contiene este anillo p-lactmico
asociado a otro tiazolidnico de cinco componentes, lo que origina el cido 6aminopenicilnico, fundamental para su actividad; a l se asocia una cadena lateral,
extraordinariamente variable, de la que dependen las diferencias en actividad y
farmacocintica de las diversas penicilinas
CLASIFICACIN PENICILINAS 1.- NATURALES.- penicilina G (bencil) (sdica,
potsica), penicilina G procaina, Penicilia G benzatina 2.- RESISTENTES AL ACIDO.penicilina V, feneticlina, propiclina 3.- RESISTENTES A B-LACTAMASAS
(ANTIESTAFILOCOCICAS).- meticlina, nafcilina, isoxazolilopenicilinas: cloxacilina,
dicloxacilina, flucloxacilina, oxacilina 4. AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO).ampicilina: bacampicilina, metampicilina, pivampicilina, talampicilina, amoxicilina,
hetacilina, epicilina, ciclacilina 5.- DE AMPLIO ESPECTRO (ANTI-PSEUDOMONAS).Carbenicilina: carfecilina, carindacilina, ticarcilina, ureidopenicilinas: azlocilina,
mezlocilina,
apalcilina,
piperacilina
6.AMIDINOPENICILINAS.mecilinam,
pivmecilinam7.- RESISTENTES A B-LACTAMASAS (GRAMNEGATIVAS).- temocilina
PENICILINAS, CLASIFICACIN.- 1) Penicilinas naturales Penicilina G Penicilina V 2)
Penicilinas antiestafilococcicas Meticilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina 3)
Penicilinas de Espectro extendido Ampicilina Amoxicilina 4) Penicilinas
antipseudomnicas Ticarcilina Carbenicilina Piperacilina Mezlocilina Azlocilina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO 1) Penicilinas naturales Streptococcus Neisseria
meningitidis
Anaerobios
Espiroquetas
2)
Penicilinas
antiestafilococcicas
Staphylococcus aureus y epidermidis 3) Penicilinas de espectro extendido Listeria
Proteus mirabilis Escherichia Coli 4) Penicilinas antipseudomnicas Pseudomonas
Enterobacter Klebsiella
MECANISMO DE ACCIN La accin de los p-lactmicos se desarrolla mediante la
inhibicin de las etapas finales de la sntesis del peptidoglucano o murena. El
peptidoglucano es un componente heteropolimrico de la pared celular que proporciona

una estabilidad mecnica rgida. **Unin a las PUP**Inhibicin de la


transpeptidasa**Produccin de autolisinas
LA ACTIVIDAD DE LOS BETA-LACTMICOS se debe, principalmente, a la inhibicin
que producen en la reaccin de transpeptidacin en la fase 4 de la biosntesis de la
murena. Los beta-lactmicos se unen a la transpeptidasa formando un enlace covalente
con una serina de su centro activo, lo que produce la inactivacin irreversible de la
enzima.
MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA
BLOQUEO DEL TRANSPORTE. La prdida de las porinas constituye un mecanismo
inespecfico de resistencia que muy a menudo produce resistencia cruzada para todos los
compuestos que usan las porinas como va de entrada a las bacterias
MODIFICACIN DE LOS SITIOS DE ACCIN. Un mecanismo habitual de resistencia a
estos antibiticos, frecuente en bacterias grampositivas, es la produccin de PUP o PBP
con una afinidad disminuida por los b-lactmicos
PRODUCCIN DE BETALACTAMASAS. Es el mecanismo ms importante. Las blactamasas son enzimas que hidrolizan el anillo b-lactmico de estos antibiticos y los
convierte en compuestos biolgicamente inactivos
FARMACOCINTICA. La va de administracin la determina la estabilidad de la droga al
cido gstrico y la severidad de la infeccin. La penetracin en LCR es insuficiente a
menos que las meninges estn inflamadas. El probenecid compite por los sitios de unin
a la albmina e incrementa las concentraciones en sangre.
PRINCIPALES
CARACTERSTICAS
FARMACOCINTICAS:
1)
Difieren
sustancialmente en cuanto a su absorcin oral, UPP y rapidez y extensin de la excrecin
urinaria. 2) Limitada absorcin oral excepto fenoximetil penicilina, ampicilina, amoxicilina,
oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina. 3) Amplia distribucin llegando en altas
concentraciones a: hgado, bilis, pulmn, rin, intestino y piel. 4) Menores
concentraciones en lquido articular, ocular, pericardio siendo mucho mayor en presencia
de inflamacin como ocurre en el LCR. 5) Su excrecin es fundamentalmente renal en
grado variable por lo que necesita ajuste de dosis en el IR.
INTERACCIONES Aminoglucsidos Cloranfenicol Sulfonamidas ASA
Probenecid Bicarbonato Anfotericin B Anticonceptivos orales
INDICACIONES DE LAS PENICILINAS
PENICILINA G Activa contra Gram + y algunos Gram -, antibiotico de eleccin para
infecciones por aerobios y anaerobios. Neumonia por neumococo/ Stp (Peni G.*)
Meningitis neumococcica/ Stp (Peni G.*) meningococo (cefalosporina III) Faringitis Stp Bhem grupo A (Peni G*) Endocarditis Stp (Peni G*) Peridontitis anaerobios (Peni G)
Abceso pulmonar y cerebral anaerobios (Peni G) Celulitis-Inf. Stafilococcicas
(Dicloxacilina + aminoglucosidos) Gonorrea meningococo (cefalosporina III) Sfilis
treponema palidum espiroqueta (Peni G+probenecid) Portador asintomtico Difteria (Peni
G*)
Gangrena gaseosa clostridium (Peni G) Leptospirosis Actinomicosis Carbunco
Fiebre por mordedura de rata Enfermedad de Lyme Infecciones por listeria. En la
prevencin de la farigitis estreptococcica, fiebre reumatica recurrente y endocarditis
bacteriana subaguda. En la profilaxis de intervenciones quirrgicas y odontolgicas.
AMPICILINA-AMOXICILINA: El espectro es similar pero tienen mayor actividad contra
los bacilos Gram - Inf. Resp (sinusitits, OMA, bronquitis, epiglotitis) Stp y Haemofilus Inf.

Urin. E.coli Meningitis (Haemofilus, stp neumoniae, Neisseria m) Cefalosporina III Fiebre
tifoidea (salmonella)
ANTIPSEUDOMNICAS (Pseudomonas, proteus, serratia, klebsiellla, enterobacter)
Bacteriemia Neumona Quemaduras Infecciones urinarias
USOS PROFILCTICOS. Recurrencia de fiebre reumtica. Ciruga de vlvulas
cardiacas. Sfilis. Infecciones por estreptococos
PRESENTACIN Y VAS DE ADMINISTRACIN. Penicilina G (acuosa) o cristalina
sdica o potsica (bbo 1 000 000 U) iv o im. Penicilina G procanica (bulbo de 1 000
000 U) i.m. Penicilina G benzatnica (bulbo de 1 200 000 U) i.m. Ampicilina (cpsula
de 250 mg, suspensin de 125 o 250 mg/5 mL, frascos y mpulas de 1 g) v.o., i.m., i.v.
Amoxicilina (cpsula de 250 o 500 mg, suspensin de 25 o 50 o 100 mg/5 mL, vial 500 o
1 g) v.o.,i.m.
RESUMEN
Absorcin despus Resistentes a la Actividad
anti
de
la penicilinasas
pseudomonica
administracin VO
PENICILINA G
Variable
PENICILINA V
Satisfactoria
METICILINA
Pequea
Si
DICLOXACILINA
Satisfactoria
si
AMPICILINA
Satisfactoria
AMOXICILINA
Excelente
CARBENICILINA
Pequea
Si
PIPERACILINA
pequea
Si
PENICILINA G (ACUOSA) O CRISTALINA SODICA O POTASICA (BLUBO DE 1 000
000 U) i.v.e.i.m la dosis habitual depende de la infeccin a tratar para los adultos es de 5
a 30 millones u/dia, los nios se tratan con 250 000 a 400 000 u/kg/dia mediante goteo
continuo o en dosis fraccionadas cada 4 h. rara vez es necesario e tratamiento por via
intratecal, intracisternal, intrapleura o intraarticular
PENICILINA G PROCAINICA (BULBO DE 1000 000 U) i.m Para la mayora de las
infecciones se administra a dosis de 500 000 a 1000 000 U en los adultos y de 25 000 a
50 000 u/kg para los nios 1 o 2 veces al da
PENICILINA G BENZATINICA (BULBO DE 1200 000 U) i.m.- para prevenir las recidivas
de la fiebre reumatica se indica en los nios <27 kg, 600 000 U y en los nios con peso
superior a 27 kg o en los adultos 1200 000 U i.m una vez al mes
AMPICILINA (CAPSULA DE 20 MG, SUSPENSION DE 125 O 250 MG/5 ML, FRASCOS
Y AMPULAS DE 1G) v.o, i.m, i.v.- La dosis v.o habitual para los adultos y los nios con
peso superior a 20 kg es de 250 a 500 mg cada 6h en los nios <20 kg se emplean 50 a
100 mg/kg/da en dosis fraccionarias. La dosis parenteral es de 1 a 2g cada 4 a 6h en los
adultos y de 100 a 200 mg/kg/da en dosis fraccionarias para los nios
AMOXICILINA (CAPSULA DE 250 A 500 MG, SUSPENSION DE 25 O 50 O 100 MG/5
ML VIAL 500 O 1G) v.o, se administra a la dosis es de 0,75 a 1,5 g/da para los adultos y
de 25 a 50 mg/kg/da para los nios (dosis usada con ms frecuencia, 40 mg/kg/da)
divididos cada 8h
METICILINA (AMPULAS DE 1, 4 O 6G) i.v. La dosis usual es de 6 a 12 g/da. Dividida
cada 4 h para los adultos, 150 a 200 mg/kg/da en 4 a 6 dosis fraccionarias para los nios
y 50 a 75 mg/kg/da divididas en 2 a 3 dosis para los recin nacidos a trmino. La
nafcilina y la oxacilina se usan a las mismas dosis parenterales que la meticilina

TICARCILINA (BULBO DE 3 O 6 G) i.v Se usa de 200 a 300 mg/kg/dia para los adultos y
los nios (dosis mxima 12 a 24 g/dia) en dosis fraccionarias cada 4h
PIPERACILINA (BULBO DE 2 Y 4 G) i.v. Se administra a la dosis es de 200 a 300
mg/kg/dia en dosis fraccionarias cada 4h para los adultos y los nios (dosis mxima 24
g/dia)
INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA A NIVEL RIBOSOMAL
TETRACICLINAS
INTEGRANTES DEL GRUPO.- * Clortetraciclina * Tetraciclina * Demeclociclina *
Oxitetraciclina * Doxiciclina * Minociclina * Limeciclina
MECANISMO DE ACCION.- Las tetraciclinas interfieren con la unin del aminoacil ARNt
al sitio A previniendo la introduccin de nuevos aminocidos a la cadena en formacin.
Son bacteriostticas. La penetracin en el citoplasma bacteriano se realiza mediante
difusin pasiva a travs de poros de la pared bacteriana y posteriormente por
mecanismos de transporte activo asociado a algn transportador. Precisamente, la
alteracin del sistema de transporte activo es el principal sistema de resistencia de las
bacterias a las tetraciclinas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS.Eficaces contra: * Estreptococos *
Bacilosgramnegativos
(Neisserias,
haemophylus,
klebsiella,pseudomonas,
shigella,legionella, brucella) * Rickettsias * Espiroquetas * Micoplasma * Chlamydia *
Algunos protozoos.
INDICACIONES.- PRIMERA ELECCION.- enfermedad de Lyme (borrelia burgdorferi),
fiebre recurrente (borrelia recurrentis), brucelosis (asociada a gentamicina en pacientes
graves), granuloma inguinal (calymmatobacterium granulomatis), infecciones por
chlamydia, helicobacter pylori (mas metronidazo y subsalicilato de bismuto) enfermedad
inflamatoria plvica aguda (asociada a otros antibiticos), infeccin por rickettsia, uretritis
inespecfica, sndrome uretral agudo, clera (Vibrio cholerae), infeccin por Vibrio
parahemolyticus y v. vulnificus
ALTERNATIVA TERAPEUTICA
Acn intenso
Nocardia
Actinomicosis
Pasteurella moltocida
Anthrax
Pseudomonas pseudomallei
Campylobacter fetus
Treponema pallidum
Clostridium tetani
Ureaplasma urealyticum
Eikenella corrodens
Yersina pestis
tularemia
Xanthomonas
leptospira
Mycobacterium marinum
FARMACOCINETICA.- La absorcin de las tetraciclinas se ve disminuida con la
presencia de los alimentos o de anticidos que contienen Al, Ca y Mg, y por los
preparados de hierro. No alcanza niveles teraputicos en el LCR. La minociclina posee
elevada solubilidad en los lpidos, es la nica tetraciclina que penetra en las lgrimas y la
saliva a niveles suficientemente altos como para erradicar el estado de portador
meningocccico.
EFECTOS ADVERSOS, PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES **Reacciones
gastrointestinales (nuseas, vmitos y diarrea, colitis seudomembranosa por Clostridium
difficile y superinfecciones por Candida albicans. ** Tincin parda amarillenta de los
dientes, hipoplasia del esmalte dental y anomalas del crecimiento seo en los nios
menores de 8 aos y en los fetos de embarazadas tratada. Por lo tanto, las tetraciclinas
se deben evitar despus del primer trimestre del embarazo y en los nios. ** En los
lactantes se ha descrito un cuadro de pseudotumor cerebral con aumento de la presin

intracraneal y abombamiento de las fontanelas. ** Tromboflebitis (i.v.) Fotosensibilidad.**


Todas las tetraciclinas tienen un efecto antianablico y aumentan el catabolismo de las
protenas, lo que puede provocar empeoramiento de la uremia en pacientes con
insuficiencia renal. ** Los niveles sanguneos excesivos originados por dosis elevadas,
uso i.v. o insuficiencia renal, pueden provocar degeneracin grasa aguda del hgado,
sobre todo durante el embarazo. ** La demeclociclina puede provocar diabetes inspida
nefrognica. ** Las tetraciclinas vencidas pueden causar sndrome de Fanconi. Este
sndrome se caracteriza por poliuria, polidipsia, glucosuria, aminoaciduria, hiperfosfaturia,
hipercalduria, hipopotasemia y acidosis
INTERACCIONES.- 1. Alimentos: Absorcin y efecto por va oral 2. Alcohol etlico:
Efecto de la doxiciclina 3. Anticonceptivos: Eficacia del anticonceptivo 4.
Anticoagulantes orales: Efecto anticoagulante 5. Cationes (Ca, Mg, Fe, Zn y Al):
Absorcin y efecto por va oral 6. Barbitricos, carbamacepina y fenitona:
Concentracin de doxiciclina 7. Digoxina: Concentracin y toxicidad de digoxina 8.
Metoxiflurano: Nefrotoxicidad grave 9. Medio cido: Actividad antimicrobiana
PRESENTACION, VIAS DE ADMINISTRACION ** Tetraciclina (tabletas de 250 mg,
suspensin de 125 mg/5 ml y bulbo de 100, 200 y 500 mg). ** Minociclina (comprimidos
de 50 mg, cpsula de 100 mg) v.o.
DOSIFICACION.- ** La tetraciclina, la oxitetraciclina y la clortetraciclina se administran
por va oral en adultos a las dosis de 1-2 g/da, segn la gravedad de la infeccin, en
tomas de 250- 500 mg cada 6 horas; por va IV, la dosis es de 250-500 mg cada 12
horas. ** En nios mayores de 8 aos, la dosis oral es de 25-50 mg/kg/da en 4 tomas; la
dosis por va IV es de 10-20 mg/kg/da en 2 dosis. ** La demeclociclina y la metaciclina
se administran por va oral en adultos a la dosis de 600 mg/da, en 2-4 tomas, y en nios
6-12 mg/kg/da en 2-4 tomas. ** La doxiciclina por va oral se administra a la dosis de 100
mg cada 12 horas el primer da, y 100 mg 1 o 2 veces al da en das sucesivos segn la
gravedad de la infeccin. ** En nios mayores de 8 aos y peso inferior a 45 kg, la unidad
de dosis es de 2,2 mg/kg, con la misma secuencia que en adultos. Por va IV, 200 mg el
primer da en infusin ** de 0,5 mg/ml, y 100-200 mg en das sucesivos. ** La minociclina
por va oral en adultos se administra a la dosis de 200 mg el primer da, seguidos de 100
mg cada 12 horas o 50 mg cada 6 horas en das sucesivos. La unidad en nios es de 2
mg/kg. Por va IV, la dosis es idntica a la oral.
GLICILCICLINAS ** Tigeciclina: Primera de su grupo, derivada de las teraciclinas. **Se
administra por va iv. ** Acta sobre un amplio espectro de bacterias aerobias y
anaerobias (Staphylococcus aureus resistentes a meticilina,
estafilococos
coagulasanegativos, Streptococcus pneumoniae resistentes a penicilina, Enterococcus
faecalis y faecium, Acinetobacter baumanii y Stenotrophomonas maltophilia. ** Adems,
son sensibles algunas enterobacterias (incluidas cepas de E. Coli y Kiebsiella
pneumoniae productores de (ilactamasas de espectro extendido) y, entre los anaerobios,
Bacteroides fragilis y Clostridium difficile. ** Est autorizado su uso en infecciones
complicadas de piel y tejidos blandos, y en infecciones intraabdominales complicadas. La
dosis recomendada (100 mg inicial seguida de 50 mg/12 h) debereducirse en la
insuficiencia heptica grave. No se requiere ajuste de dosis en la insuficiencia renal.
MACROLIDOS
INTEGRANTES DEL GRUPO.- ** Eritromicina ** Oleandomicina ** Oxitromicina **
Azitromicina ** Claritromicina ** Roxitromicina ** Espiramicina
MECANISMO DE ACCION **Los macrlidos inhiben la sntesis de protenas de las
bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 5OS del ribosoma bacteriano. ** Bloquean

el proceso de translocacin del peptidil ARNt en el ribosoma. ** El efecto de los


macrlidos puede ser bacteriosttico o bactericida, dependiendo de la especie bacteriana
sobre la que acten, del tamao del inculo, de la fase de crecimiento en que se
encuentren las bacterias y de la concentracin que alcance el antibitico en el lugar de la
infeccin
MECANISMO DE RESISTENCIA.- ** Mutacin cromosmica que provoca alteraciones
en el sitio de fijacin de la subunidad 50S. ** Alteraciones en el ARN ribosmico de la
subunidad 50S, mediadas por la transferencia de plsmidos que contienen el gen de una
ARN-metilasa capaz de metilar la adenina. **Inactivacin enzimtica de los macrlidos
por esterasasy fosforilasas bacterianas.
FARMACOCINETICA.- ** Todos los macrlidos se absorben por v.o. y la eritromicina y la
azitromicina se pueden administrar tambin por v.p. ** La biodisponibilidad de la
claritromicina se incrementa con los alimentos, pero la azitromicina debe ingerirse con el
estmago vaco. ** No difunden bien al LCR. ** La claritromicina y la azitromicina
alcanzan concentraciones adecuadas en macrfagos y polimorfonucleares. ** La
claritromicina tiene una semivida en suero de 3 veces mayor que la eritromicina y la
semivida de la azitromicina es mucho ms larga, lo que permite su administracin una
vez al da.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS.Resultan eficaces contra: Cocos
grampositivos aerobios y anaerobios, a excepcin de los enterococos Bacilos
anaerobios gramnegativos Chlamydia Legionella pneumophila Otras especies de
Legionella Corynebacterium diphtheriae Campylobacter Treponema pallidum
Borrelia burgdorferi
EFECTOS ADVERSOS, PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES.- **Trastornos
gastrointestinales: nuseas, vmitos y diarrea relacionados con la dosis (menos comunes
con la claritromicina y la azitromicina) **Ictero colestsico (estolato y etilsuccinato de
eritromicina 10 das despus del tratamiento) ** Afectacin auditiva transitoria
(eritromicina i.v. o con dosis orales altas de estolato)
CLARITROMICINA Y AZITROMICINA.- Tienen un espectro de actividad antibacteriana
similar a la eritromicina, pero poseen actividad aumentada contra Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis, patgenos intracelulares, Chlamydia y Legionella
pneumophila. Eficaces para tratar infecciones por: Mycobacterium avium en pacientes
con SIDA Faringitis estreptoccica Exacerbaciones de neumopata obstructiva crnica
Uretritis o cervicitis(La azitromicina se utiliza en una sola dosis para la cervicitis y la
uretritis por C. trachomatis) Enfermedades venreas Infecciones cutneas
INTERACCIONES Los macrlidos con: 1. Carbamacepina: concentraciones de
carbamacepina 2. Ciclosporina A: Nefrotoxicidad 3. Cloranfenicol y lincosaminas:
Efecto antagnico 4. Digoxina: Concentraciones de digoxina 5. Teofilina:
Concentraciones de teofilina 6. Terfenadina, astemizol y loratadina: Arritmias
PRESENTACION VIAS DE ADMINISTRACION DOSIS ** Eritromicina (tabletas de 250
mg, comprimidos de 500 mg, suspensin de 125 mg/5 ml, bulbo de 250 mg) v.o, i.v **
Claritromicina (comprimidos de 250 o 500 mg) v.o. ** Azitromicina (comprimidos de 500
mg, suspensin de 100 mg/5 ml) v.o.
FENICOLES CLORANFENICOL Y TIANFENICOL
MECANISMO DE ACCION.- El cloranfenicol y el tianfenicol y al parecer los cetlidos se
unen al sitio de la enzima peptidil transferasa por tanto impiden la elongacin al afectar la
formacin de enlaces peptdicos. Son antibiticos de amplio espectro, en el que destaca

la sensibilidad de Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Rickettsias,


Streptococcus spp., N. meningitidis y gonorrhoeae, y la totalidad de bacterias anaerobias,
(bacteroides fragilis, clostridium, peptoccocus) frente a los que estos antibiticos pueden
ser los de mayor actividad
FARMACOCINETICA.- ** Se absorbe bien por v.o. ** Para el tratamiento parenteral se
debe emplear la va i.v. ya que no se absorbe bien por va i.m. ** El frmaco se distribuye
ampliamente por los lquidos corporales y se obtiene concentraciones teraputicas en
LCR.
EFECTOS ADVERSOS, PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Puede causar
dos tipos de depresin de la mdula sea:
DEPENDIENTE DE LA DOSIS (REVERSIBLE): ** Ms probable con dosis altas,
tratamiento prolongado y en pacientes con enfermedad heptica ** Interfiere con el
metabolismo del hierro, se eleva el hierro srico y ocurre saturacin de la capacidad de
captacin del hierro, disminuyen los reticulocitos y aparece vacuolizacin de los
precursores eritrocitarios, anemia, leucopenia y trombocitopenia.
LA OTRA MS GRAVE, AUNQUE INFRECUENTE, PROVOCA ANEMIA APLSTICA
AL PARECER DE CAUSA IDIOSINCRSICA (IRREVERSIBLE): ** Ocurre en
aproximadamente 1 por cada 25 000 pacientes tratados con cloranfenicol ** Posible
relacin con tratamientos cortos e intermitentes ** Los sntomas pueden aparecer
despus de suspender el tratamiento ** La va tpica tambin puede causar anemia
aplstica (No se recomienda). **El uso prolongado puede conducir a neuritis ptica y
perifrica. ** Naseas, vmitos, diarrea y suprainfecciones. Sndrome gris del recin
nacido (cianosis, hipotensin y colapso cardiovascular, es con frecuencia mortal, guarda
relacin con niveles sanguneos altos por incapacidad del hgado inmaduro para
metabolizar el cloranfenicol, y puede aparecer con dosis estndar) No se debe
administrar a las mujeres durante el parto.
EL TRATAMIENTO CON CLORANFENICOL SE debe limitar a infecciones graves en las
que los dems frmacos son menos eficaces o ms txicos, debido a la posibilidad de
anemia aplstica, una complicacin poco frecuente pero potencialmente mortal.
DE ELECCIN PARA TRATAR: ** La fiebre tifoidea y otras infecciones graves por
salmonella ** Meningitis por Haemophilus influenzae, meningococos y neumococos,
cuando no se puede usar un antibitico betalactmico. ** Infecciones graves por
Bacteroides fragilis ** Infeccin rickettsia que no responde a la tetraciclina o cuando no se
puede emplear la tetraciclina.
INTERACCIONES.- El cloranfenicol con: ** Alcohol etlico: Efecto del alcohol por
inhibicin de la enzima aldehdo deshidrogenasa ** Anticoagulantes orales: Efecto
anticoagulante ** Fenitona: Concentraciones y toxicidad de fenitona ** Sulfonilureas:
Hipoglucemia
PRESENTACION VIAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS.- *** Cloranfenicol (grageas 250
mg, suspensin de 125 mg/5 mL, mpulas de 1 g y colirio) v.o. e i.v.
LAS CEFALOSPORINAS
son un grupo grande de antibiticos utilizado con mucha frecuencia en la prctica de la
medicina contempornea. Su estructura qumica bsica es un anillo beta-lactmico,
similar al que tienen otros tipos de agentes antibacterianos, tales como las penicilinas, los
carbapenmicos y los monobactmicos. Con la excepcin de los monobactmicos, todos
los dems tienen un segundo anillo unido al beta-lactmico, que es diferente en cada uno
de esos grupos. Al ncleo bsico de las cefalosporinas, el cido 7-aminocefalospornico,

se le pueden agregar cadenas laterales que originan diversos compuestos con


variaciones en su espectro de actividad bacteriana y en sus propiedades fsico-qumicas.
Varias sustancias tienen una pequea variacin en la estructura del anillo y desde el
punto de vista bioqumica, son llamadas cefamicinas; sin embargo, farmacolgica y
microbiolgicamente, se les considera cefalosporinas.

MECANISMO DE ACCIN Los antibiticos beta-lactmicos interfieren con la sntesis de


la pared celular bacteriana. Especficamente, estos medicamentos se ligan de manera
covalente e inhiben las enzimas traspeptidasas que participan en el ltimo paso de la
formacin del peptidoglicano rgido; este componente es especialmente importante en la
pared celular de las bacterias gram positivas. Las enzimas transpeptidasas de la
membrana citoplasmtica bacteriana que son sensibles a los agentes beta-lactmicos,

son llamadas protenas ligadoras de penicilinas. Esas protenas varan en las distintas
bacterias. Algunas de ellas tambin funcionan como enzimas hidrolticas beta-lactmicas.
Comprendiendo el mecanismo de accin pueden, tambin, entenderse los principales
procesos que confieren resistencia bacteriana a estas drogas:
1-Produccin de beta-lactamasas, que acetilan el anillo betalactmico e inactivan la
droga. Existen al menos 3 clases de beta-lactamasas. El proceso se transmite mediante
plsmidos; las bacterias gram-negativas tienen una mayor variedad de beta-lactamasas,
que pueden ser producidas por rutas directas desde los cromosomas. Los gramnegativos y los estafilococos son ejemplos bien conocidos de este tipo de resistencia. Las
cefalosporinas son ms estables que las penicilinas a la accin de las beta-lactamasas.
2-Protenas ligadoras de penicilinas alteradas, a las que no pueden ligarse los
antimicrobianos. Este mecanismo es responsable, entre otros, de la resistencia de S.
aureus a la meticilina, del aumento reciente de la resistencia de S. pneumoniae, y de la
incapacidad de las cefalosporinas para inhibir a los enterocos.
3-Incapacidad del agente teraputico de alcanzar la protena ligadora de penicilina
especfica, por cambios en protenas llamadas porinas, que permiten el paso del betalactmico a travs de la membrana lipdica exterior.
FARMACOCINTICA La mayora de las cefalosporinas de la primera generacin pueden
ser administradas por la va oral; las excepciones son cefalotina y cefazolina, que solo se
administran parenteralmente. La aplicacin intramuscular de cefalotina es muy dolorosa.
La mayora de las cefalosporinas de generaciones ms avanzadas solo se administran
por la va parenteral; las excepciones son cefuroxima, cefprozil, cefixima, cefpodoxima y
ceftibutn.
LAS CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN son tiles para el tratamiento de
infecciones leves del tracto respiratorio, de la piel y de las vas urinarias. En contadas
ocasiones son las drogas de primera escogencia. La cefazolina es extensamente
recomendada como profilaxis preoperatoria.
LAS CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN se utilizan en el tratamiento de
infecciones de las vas urinarias e infecciones de las vas respiratorias inferiores
causadas por bacilos gramnegativos. No deben usarse para tratar infecciones causadas
por Enterobacter, a pesar de que pueden mostrar actividad in vitro contra especies de ese
gnero. Cefaclor es especialmente usada para el tratamiento de las infecciones de las
vas respiratorias Cefoxitina es til en el tratamiento de la neumonitis por aspiracin, e
infecciones intraabdominales y plvicas.
CEFOTAXIME, CEFTRIAXONA Y CEFTIZOXIMA se usan en el tratamiento de
infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones complicadas del tracto urinario,
infecciones de la piel y el tejido subcutneo, osteomielitis y meningitis. Por lo general, se
usan combinados con otros antibiticos en los pacientes inmunocomprometidos, con
fiebre y neutropenia. Ceftriaxona tambin se usa en el tratamiento de la gonorrea y la
enfermedad de Lyme.
Se recomienda reservar el uso de ceftazidima y cefoperazona para el tratamiento de
infecciones causadas por P. aeruginosa, en combinacin con un aminoglicsido. Las
dosis varan de acuerdo con el frmaco, el tipo de infeccin y su severidad de la misma
(Cuadro 2). En la mayora de los casos debe disminuirse la dosis cuando el aclaramiento
de creatinina sea menor de 50 mL/minuto. Esa precaucin no es necesaria con
ceftriaxone ni con cefuroxima.