Nombre de la asignatura: Farmacologa I (General)

Trimestre. Primero.
Ao acadmico: Tercero
Duracin: ____ semanas
Horas totales: 26 horas.
Clase : 11.SNA II.PARASIMPTICOLTICOS
Duracin: una hora.
FOE: Conferencia
Bibliografa Bsica: Las bases farmacolgicas de la teraputica. Gooman& Gilman.
Bibliografa complementaria:
Objetivos

Farmacologa anticolinrgica. Clasificacin.

Farmacodinmica. Farmacocintica. Mecanismos de accin.

Efectos sistmicos

Medicamentos anticolinrgicos. Usos teraputicos. Vas de

Administracin
DOSIFICACION METODOLOGICA.
Equipo 1: Clasificacin. Farmacocintica. Mecanismos de accin.
Equipo 2: Efectos sistmicos (cuadro). Usos teraputicos. Efectos adversos.
Equipo 3: atropina, homatropina y tropicamida. Mecanismo de accin, indicaciones y
contraindicaciones.
Equipo 4; intoxicacin por atropina. Cuadro clnico y tratamiento.(dramatizacin)
INTRODUCCIN
Son derivados de las solanceas como la belladona, madrogora, beleo, estramonio
Se llama parasimpaticoltico (PSL) al frmaco que antagoniza las acciones muscarnicas
de la acetilcolina mediante un bloqueo de receptores tanto de manera competitiva como
reversible. A estos frmacos se les llama tambin anticolinrgicos.
DESARROLLO
I.CLASIFICACIN
Naturales: Alcaloides: atropina, escopolamina (origen vegetal). Son frmacos que son
absorbidos fcilmente y atraviesan la barrera hematoenceflica, pasan al sistema
nervioso central y producen acciones centrales: irritacin, ansiedad, nerviosismo (que son
efectos indeseables).
Sintticos o semisintticos: ipratropio , homatropina, tropicamida, No alcanzan el sistema
nervioso central
II.1 FARMACOCINTICA
Absorcin: Buena en tubo digestivo y el resto de las vas, exceptuando la piel.
Distribucin : hacia todos los tejidos, atraviesa las barreras hematoenceflica y
placentaria, presente tambin en la leche materna.
Excresin: renal, en forma libre o de metabolitos en menos de 48 horas.
Biodisponibilidad:< 50%
Tiempo de vida media:Escopolamina4 horas.
Atropina 2,5 horas.
II.2 FARMACODINAMIA
II.2,1 MECANISMOS DE ACCIN
Las acciones de la atropina y sus anlogos sobre SNC se deben al bloqueo de la
neurotransmisin colinrgica. Los alcaloides naturales (atropina y escopolamina) se
comportan como antagonistas competitivos de la acetilcolina y otros estimulantes
muscarnicos pero son poco selectivos ya que afectan a todos los receptores
muscarnicos M1, M2, M3, M4, M5. , generando as efectos no deseados.
Por otra parte los derivados sintticos y semisintticos bloquean receptores especficos;
por ejemplo el ipratropio y piotropio, antagonistas selectivos de los M1, y M3 por lo que se
utilizan en el tratamiento del asma y la EPOC junto con los agonistas beta 2 adrenrgicos.
Un ejemplo es la accin sobre el msculo cardaco, El mecanismo de accin se basa en
la sealizacin por AMPc. La unin del agonista al receptor activa una protena G, cuya

subunidad s-GTP estimula a la enzima adenilciclasa, localizada en la parte interna de la

membrana celular, misma que cataliza la formacin de AMPc a partir de ATP. El AMPc se
une con las subunidades reguladoras de la PKA y promueve la separacin de las mismas,
permitiendo el efecto de las subunidades catalticas. La PKA activada fosforila diversas
protenas, entre ellas canales inicos y protenas reguladoras de la transcripcin de
genes, entre ellos los que codifican para la propia sntesis de canales inicos. Se activan
tambin canales de K+ provocando su salida. Esto da lugar a la hiperpolarizacin de la
membrana, reduccin de la contraccin y frecuencia cardacos

A nivel del intestino: Sealizacin por IP3/diacilglicerol (DAG). La activacin muscarinica

estimula la proteina G, que desencadena la accion de la fosfolipasa C, produciendo
diacilglicerol (DAG) e inositoltrifosfato (IP3) este mismo se difunde hasta receptores
especficos localizados en depositos intracelulares de Ca++, liberando los iones y
provocando como consecuencia la contraccin muscular. En clulas musculares
lisas/intestino. Proceso parecido al que se lleva a cabo en glandulas secretoras con
receptores M3.

III.1EFECTOS SISTMICOS
Los PSL inhiben los efectos de los PSM bloqueando de forma competitiva y reversible los
receptores muscarnicos.
-Reducen las secreciones salival, gstrica, bronquial y el sudor.
-Reducen el tono muscular liso y el peristaltismo.
-Relajan la musculatura bronquial.
-En el sistema cardiovascular, aumenta la actividad cardaca.
-Producen midriasis y produce ciclopejia (parlisis transitoria del msculo ciliar del ojo, y
existe falta de acomodacin).
RGANO
ACETILCOLINA
FRMACO ANTAGONISTA
MUSCARNICO
Pupila
Contraccin
Dilatacin
Corazn.
Bradicardia
Taquicardia
Bronquios.
Broncocostriccin
Broncodilatacin
Esfnter intestinal
Contraccin
Relajacin
Vasos msculo esqueltico
Relajacin
Contraccin
Tubo digestivo
Aumento del peristaltismo
Disminucin del
peristaltismo
Arterias del corazn
Vasodilatacin
Vasoconstriccin
Glndulas digestivas
Aumenta su secresin
Disminuye su secresin
Glndulas sudorparas
Aumenta su secresin
Disminuye su secresin
III.2 INDICACIONES GENERALES DEL GRUPO
Oftalmologa: para producir midriasis y ciclopejia. Se usan para la exploracin del
ojo en forma de colirios para ver bien el fondo de ojo en midriasis.
En anestesia: medicacin preanestsica para disminuir las secreciones, de manera
que no exista reflujo y se reduzcan los reflejos vagales.Evita el laringoespasmo.
Gastroenteorologa: reducir la secrecin salival y motilidad intestinal. Se emplea en
situaciones de hiperactividad intestinal como los espasmos agudos (clicos). Ulcera
intestinal.
Urologa: Aumenta el tono del msculo detrusor vesical: .MA: inhibe la
colinesterasa por lo que aumentar las concentraciones de acetilcolina en las sinapsis
muscarnicas en la musculatura lisa del detrusor vesical lo que aumentar su tono. Se
emplea en las vejigas hiperreactivas provocadas por contracciones durante el llenado que
aumenta la frecuencia y la urgencia de las micciones y en algunos casos de
incontinencias.
Respiratorio: para disminuir secreciones generales: asma, rinitis
Antdoto: en intoxicaciones con anticolinoestersicos y colinrgicos muscarnicos.
Neurologa: prevenir la cinetosis y evitar sntomas extrapiramidales
(el sndrome de Parkinson, cinetosis: enfermedad del mareo por movimiento.)
Cardiovascular: para el tratamiento de ciertas bradicardias se usa la atropina
Tambin se usan como espasmolticos (disminuir el tono de la musculatura
visceral), para tratar el dolor producido por el aumento del tono muscular.
III.3 EFECTOS INDESEABLES DEL GRUPO
El ms frecuente es la sequedad de boca y de mucosa. Tambin visin borrosa
y fotofobia por la midriasis.
III.4 CATEGORA
Anticolinrgicos
IV.MEDICAMENTOS ANTICOLINRGICOS. USOS TERAPUTICOS. VAS DE
ADMINISTRACIN
Accin muscarnica: Atropina
Mecanismo de accin: Alcaloide natural. Se fija a receptores M1, M2 y M3. Se inhiben
primero las secreciones de glndulas bronquiales, la sudoracin, salivacin, luego

bloqueo parasimptico sobre corazn, esfnter circular del iris, msculo ciliar y a mayor
concentracin, inhibicin de la secrecin y motilidad gstrica.
Acciones farmacolgicas:
SNC: estimula el bulbo y centros cerebrales altos, disminuye el temblor en
parkinson.
Ojo: bloquea msculo circular del iris (midriasis: dilata pupila) y el msculo ciliar
(paraliza acomodacin: ciclopleja). No hay secrecin lagrimal. Aumento presin
intraocular.
Sistema cardiovascular: con dosis teraputica produce taquicardia; con dosis bajas,
leve bradicardia, por estimulacin del ncleo del vago. A dosis teraputicas no tiene
efectos significativos sobre los vasos y presin arterial. A mayores dosis puede provocar
vasodilatacin en cara y cuello.
Tracto gastrointestinal: reduce el tono y la motilidad. La secrecin gstrica
disminuye en volumen y contenido total de cido. Este efecto es de corta duracin.
Bloqueo secrecin salival. Inhibicin secrecin pancretica. Relaja vescula biliar,
coldoco y esfnter de Oddi.
Aparato respiratorio: inhibe la secrecin de nariz, boca, faringe y bronquios.
Bloquea contraccin musculatura lisa bronquial.
Se relaja el msculo liso de los urteres y de la pared de la vejiga.
Las glndulas sudorparas pueden ser bloqueadas, provocando hipertermina en
nios.
Buena absorcin y distribucin por va oral o en mucosa conjuntival. Por va oral atraviesa
barrera hematoenceflica, llegando al SNC en 30-60 minutos. Se inactiva mayormente en
hgado y excreta en orina.
Tratamiento intoxicacin: sintomtico. Cuando se ha producido por ingestin:
Lavado gstrico.
Empleo de anticolinoestersicos de accin en SNC, como fisostigmina.
Abluciones de agua fra para combatir hipertermia.
Diazepan para combatir excitacin.
Escopolamina
Alcaloide natural. Efectos de menor intensidad y duracin que atropina. En el SNC en
bajas dosis produce elacin, amnmesia, somnolencia y sueo; en ciertos pacientes la
misma dosis puede producir ansiedad, alucinaciones y delirio.
Se usa en oftalmologa y por su efecto anticinetosis, en caso de mareo durante los viajes.
Pirenzapina
Mayor afinidad por receptores M1.
Accin antisecretora y relajante del msculo liso gstrico intestinal por bloqueo neuronas
postganglionares situadas en los plexos mioentricos.
Uso: tratamiento lcera pptica. Carecen de efectos laterales. En el SNC.
Homatropina
Derivado sinttico con un dcimo de la potencia de atropina.
Se emplea en forma local como midritico y ciclopjico en soluciones oftlmicas.
Tropicamida
Mecanismo de accin: Accin ciclopljica y midritica de instauracin rpida y corta
duracin.
Indicaciones teraputicas
Examen de refraccin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho.
Advertencias y precauciones
Ancianos (con PIO elevada previamente), ojos inflamados.
Embarazo
No se dispone de informacin suficiente, por lo que no se recomienda su utilizacin salvo
que sea considerada por el mdico.
Lactancia
Precaucin. Se desconoce si se excreta por leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Despus de la instilacin, puede aparecer visin borrosa y otras alteraciones visuales
durante un tiempo prolongado (horas, das) que puede afectar a la capacidad para
conducir o utilizar mquinas. Si aparecen estos efectos, el paciente debe esperar hasta
que la visin sea ntida antes de conducir o utilizar mquinas.
Reacciones adversas
Sequedad de boca, ardor; taquicardia; dolor de cabeza; estimulacin parasimptica.
DICCIONARIO
Ciclopleja
Elacin