Espasmo

Se denomina espasmo a cualquier contraccin muscular involuntaria, exagerada y

persistente, que puede producirse en los msculos voluntarios e involuntarios de
los rganos internos (vsceras)
Segn su origen se clasifica en:
Nervioso: cuando es provocado por lesiones irritativas de las vas nerviosas
motrices
Reflejas: provocadas por afecciones dolorosas locales, es decir, que
afectan solo a una regin muscular localizada en forma de respuesta refleja
Funcional: cuando es debido al histerismo o neuroastenia
Gastroespasmo
Se caracteriza por la contractura de la musculatura involuntaria de las paredes del
estmago, clnicamente se caracteriza por fuerte dolor, a modo de calambre que
se manifiesta en la regin umbilical. Es un fenmeno de hiperquinesia gstrica,
es decir, exceso de movilidad del estmago.
Puede generarse en forma refleja, como respuesta ante la presencia de ulcera,
gastritis o como respuesta a trastornos nerviosos del tipo distona (dificultad de la
coordinacin del movimiento gstrico normal) o de una dispepsia nerviosa
Espasmo intestinal
Es la contractura muscular de las paredes intestinales que provoca dolores de
moderados a fuertes. Estos dolores se acentan ante la presencia de una
distencin intestinal derivada de una dispepsia o un estado de flatulencia.
Antiespasmdicos
Los medicamentos antiespasmdicos pertenecen a dos grupos farmacolgicos
distintos: los que actan por mecanismo anticolinrgico y los que ejercen accin
directa sobre el msculo liso. Otra diferencia es que la absorcin oral de los
compuestos cuaternarios es ms irregular que la de las aminas terciarias, por ello
existen mayores variaciones individuales en la respuesta.
Los antiespasmdicos, o relajantes musculares, son medicamentos que ayudan a
reducir los espasmos musculares de los intestinos causados por esguinces,
contracturas, espasmos o lesiones. Este medicamento se deriva de dos grupos

farmacolgicos distintos: los que actan por mecanismo anticolinrgico y los que
se ejercen de manera directa sobre el msculo liso. El anticolinrgico es un
compuesto farmacutico que acta reduciendo o anulando los efectos producidos
por la acetilcolina (neurotransmisor) en el sistema nervioso central y sistema
nervioso perifrico, lo que significa que bloquea las seales del cerebro que le
ordenas al msculo moverse.
Receptores mucarinicos (M3): se acoplan a la protena G
CLASES Y SUBCLASES:
M1: sistema nervioso central
M2: corazn
M3: musculo liso
M4: sistema nervioso central
M5: sistema nervioso central
Se ubican en el aparato digestivo, vejiga urinaria, tejido vascular, tejido
respiratorio, glndulas endocrinas y exocrinas, pulmn y sistema nervioso central.
Efectos de la Acetilcolina:
sistema cardiovascular, tracto gastrointestinal, sistema pulmonar, a nivel vesical,
ocular y cutneo.
Clasificacin
Antiespasmdicos anticolinrgicos
Actan antagonizando a la acetilcolina en los receptores muscarnicos. Se suelen
clasificar en anticolinrgicos con estructura de amina terciaria y anticolinrgicos
con estructura de amonio cuaternario. Se diferencian principalmente porque los
derivados de la amina terciaria no atraviesan la barrera hematoenceflica y, en
caso de intoxicacin, hay menos riegos de prdida de memoria, excitacin
psquica o alucinaciones.
1. Antiespasmdicos genricos (I)
Alcaloides naturales y derivados semisintticos con estructura de
amina terciaria:

Atropina

Escopolamina

Derivados de
cuaternario:

alcaloides

Butilescopolamina, bromuro

Homatropina, metilbromuro

Metilescopolamina, bromuro

Octatropina, metilbromuro

naturales

con

estructura

de

amonio

Sintticos con estructura de amina terciaria:

Amikelina

Trimebutina

Dicicloverina

Sintticos con estructura de amonio cuaternario:

Clidinio, bromuro

Pinaverio, bromuro

Valetamato, bromuro

2. Antiespasmdicos musculotropos
Tienen accin directa sobre el msculo por un mecanismo desconocido hasta el
momento actual. Deben ser reservados a casos donde los anticolinrgicos estn
contraindicados, ya que su eficacia es dudosa.
3. Otros antiespasmdicos genricos (II)

Mebeverina

Papaverina

ATROPINA:

Nombre comercial

Atropin

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz de

atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La
vida media de eliminacin de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la
atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrlisis en
plasma con la formacin de metabolitos inactivos de cido tropico y tropina. La
duracin de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va
intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV.

Mecanismo de accin

Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre

msculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la
transpiracin. Deprime el vago e incrementa as la frecuencia cardiaca.

Indicaciones teraputicas

Sndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral y renal,
coadyuvante en radiografa gastrointestinal. Induccin a la anestesia. Arritmias
cardiacas. Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores de colinesterasa, y
organofosforados.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica, retencin

urinaria por cualquier patologa uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.

Interacciones

La atropina puede interaccionar con los siguientes medicamentos: alcalinizantes

urinarios tales como: anticidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de
la anhidrasa carbnica, citratos, bicarbonato sdico (la excrecin urinaria de la
atropina puede retrasarse debido a la alcalinizacin de la orina, potencindose as
sus efectos teraputicos y/o secundarios). Anticolinrgicos u otros medicamentos
con actividad anticolinrgica (el uso simultneo puede intensificar los efectos
anticolinrgicos; el tratamiento simultneo puede producir leo paraltico).
Antimiastnicos (el uso simultneo puede disminuir todava ms la motilidad
intestinal).

Analgsicos opiceos (el uso simultneo con puede producir un aumento del
riesgo de estreimiento grave, lo que puede dar lugar a leo paraltico y/o retencin
urinaria).
Ciclopropano (puede dar lugar a arritmias ventriculares).
Haloperidol (la eficacia antipsictica del haloperidol puede disminuir en los
pacientes esquizofrnicos).
Metoclopramida (puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la
motilidad gastrointestinal).

Reacciones adversas

Sequedad de boca
Visin borrosa
Fotofobia
Taquicardia
Intolerancia al calor
Constipacin
Retencin urinaria
ESCOPOLAMINA:

Nombre comercial

Brugesina

Farmacocintica

La escopolamina se absorbe bien despus de la inyeccin intramuscular o

subcutnea y tambin por por va oral y tpica. Los efectos ocurren 15-30 minutos
despus de ladministracin i.m., s.c. y oral. Los efectos antiemticos del sistema
transdrmico se producen en las 4 horas siguientes y duran hasta 72 horas.

Mecanismo de accin

Antagonista competitivo de receptores colinrgicos muscarnicos tanto en clulas

con inervacin colinrgica como en las que no.
Despus de la absorcin, la escopolamina se distribuye por todo el cuerpo y
atraviesa la placenta y la barrera hematoenceflica. El metabolismo de la
escopolamina no se conoce completamente, pero se cree que el frmaco se

metaboliza casi completamente en el hgado y se excreta por va renal en forma

de metabolitos. La semi-vida de eliminacin es de aproximadamente 8 horas.

Indicaciones

est indicado como antiespasmdico en el manejo del espasmo visceral y dolor

como colon irritable, enteritis y colitis. Espasmos biliares y urinarios. Dismenorrea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a escopolamina, a otros antimuscarnicos; glaucoma de ngulo

estrecho o predisposicin al mismo; uropata obstructiva; obstruccin pilrica, leo
paraltico o atona intestinal; miastenia gravis.

Interacciones

El uso concurrente de escopolamina y otros depresores del SNC (tales como

etanol, ansiolticos, sedantes, hipnticos y) puede aumentar adversamente la
depresin del SNC.
La escopolamina puede aumentar la absorcin de digoxina y de quinidina al
disminuir la motilidad GI y por lo tanto aumentar la absorcin con la posible
toxicidad. Se recomienda un seguimiento en los pacientes tratados con una
combinacin de estos frmacos.
El uso simultneo de la escopolamina con sales de potasio puede aumentar el
riesgo de desarrollar lceras gastrointestinales.

Reacciones adversas

Se puede observar: sequedad de boca, nariz y garganta; disfagia, midriasis,

parlisis de la acomodacin ocular, visin borrosa, fotofobia, disnea, taquicardia,
convulsiones, disuria, constipacin; piel rubicunda, seca y caliente; fiebre, cefalea,
excitacin psquica, confusin, mareos, ataxia, alucinaciones visuales, psicosis
txica, sueo, coma, parlisis del centro respiratorio, reacciones de
hipersensibilidad. Adems: depresin del sistema nervioso central.
BUTILESCOPOLAMINA, BROMURO

Nombre comercial

Buscapina, buacapina compositum, buscapina plus, butilamina compuesta

Farmacocintica

despus de su administracin oral, la biodisponibilidad de butilbromuro de hioscina

es muy baja, y los niveles plasmticos producidos se encuentran por debajo de los

niveles de deteccin. A partir de los datos de la excrecin renal, se estima que

menos del 1% de la dosis oral alcanza la circulacin sistmica. Sin embargo,
debido a la alta afinidad hacia los receptores muscarnicos del tracto intestinal, el
butilbromuro de hioscina puede ejercer localmente sus efectos espasmolticos. El
butilbromuro de hioscina no cruza la barrera hematoenceflica y, por tanto, no
tiene efectos colinrgicos en el sistema nervioso central.

Mecanismo de accin

El butilbromuro de hioscina es un frmaco anticolinrgico con elevada afinidad

hacia los receptores muscarnicos localizados en las clulas de msculo liso del
tracto digestivo. Al unirse a estos receptores, la buscapina ocasiona un efecto
espasmoltico. butilbromuro de hioscina tambin es un buen ligando para los
receptores nicotnicos ejerciendo, por tanto, un bloqueo ganglionar.

Indicaciones

Espasmos del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario; discinesia biliar.

IM, IV o SC: espasmos agudos (gastrointestinal, genitourinario y biliar) y
coadyuvante en procesos de diagnstico y teraputica en los que el espasmo
puede suponer problema: endoscopia gastroduodenal, radiologa.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho no tratado, hipertrofia prosttica,

retencin urinaria por cualquier patologa uretroprosttica, estenosis mecnicas
del tracto gastrointestinal, estenosis de ploro, leo paraltico, taquicardia,
megacolon, miastenia grave.

Interacciones

Puede producir efectos aditivos si se administra concomitantemente con otros

antiespasmdicos (por ejemplo, atropina, propantelina o dicicloverina). Pueden
producirse reacciones adversas si se utiliza con antihistamnicos, (por ejemplo,
prometazina, clorfeniramina o difenhidramina), con frmacos que afectan la
motilidad gastrointestinal (por ejemplo domperidona o metoclopramida ) y los
antidepresivos tricclicos.
Tampoco se deben usar otros frmacos con actividad antimuscarnica como la
mantadina, el tiotropio o el ipratropio

Reacciones adversas

Los efectos secundarios ms comunes observados incluyen estreimiento, boca

seca, dificultad para orinar y nuseas. En los casos ms graves se han descrito

edema de las manos o pies, aumento del pulso, mareos, diarrea, problemas de la
visin y dolor en los ojos. Los pacientes deben informar al mdico tan pronto como
sea posible si estos sntomas se vuelven molestos o duran ms de dos o tres das.
Las reacciones alrgicas a la buscapina son raras, pero se han observado. Los
sntomas de una reaccin alrgica incluyen comezn, urticaria, nuseas/vmitos y
dificultad para respirar. Estos sntomas pueden necesitar tratamiento de
emergencia y deben ser llevados a la atencin de un mdico tan pronto como sea
posible.
HOMATROPINA, METILBROMURO

Nombre comercial

Litropina

Farmacocintica

La absorcin gastrointestinal es pobre e irregular. La absorcin total despus de

una dosis oral es aproximadamente de 10 a 25 %. Presenta mnimo transporte a
travs de la barrera hematoenceflica y al interior del ojo. Su metabolismo es
heptico, por hidrlisis enzimtica. Se asume que su excrecin es renal/fecal.

Mecanismo de accin

Inhibe las acciones muscarnicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas

por nervios colinrgicos posganglionares al igual que sobre los msculos lisos que
responden a la acetilcolina, pero que no presentan inervacin colinrgica. Estos
receptores posganglionares estn presentes en las clulas efectoras autnomas
del msculo liso, msculo cardaco, ndulos senoauricular y auriculoventricular y
glndulas exocrinas. Segn la dosis, los antimuscarnicos pueden reducir la
motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del urter y
de la vejiga urinaria; tambin suelen poseer ligera accin relajante sobre los
conductos biliares y la vescula biliar. En general, las dosis pequeas de
antimuscarnicos inhiben las secreciones, salivar y bronquial. Se requieren dosis
ms elevadas para disminuir la motilidad de los tractos gastrointestinal y urinario y
para inhibir la secrecin cido-gstrica.

Indicaciones

hiperclorhidria. Piloroespasmo. Colitis espstica. Espasmos biliares. Meteorismo.

Contraindicaciones

hipersensibilidad conocida al medicamento, glaucoma de ngulo cerrado, leo

paraltico, hipertrofia prosttica, estenosis pilrica y miastenia gravis.

Interacciones

glucocorticoides, corticotrofina, haloperidol: puede aumentar la presin intraocular.

Haloperidol: disminuye la eficacia en pacientes esquizofrnicos. Anticidos o
antidiarreicos adsorbentes: puede disminuir la absorcin de los antimuscarnicos.
Ketoconazol: puede aumentar el pH gastrointestinal y provocar significativa
reduccin de su absorcin durante el uso simultneo con antimuscarnicos. IMAO:
no debe administrarse de manera simultnea. Antihistamnicos: incrementan el
riesgo de efectos anticolinrgicos. Levodopa: posible reduccin de su absorcin.
Nitratos sublinguales: reduccin de su efecto.

Reacciones adversas

frecuentes: visin borrosa, sequedad bucal, estreimiento, bradicardia transitoria

seguida por palpitaciones y arritmias, taquicardia, nerviosismo, disuria.
Ocasionales: mareos, cansancio severo, excitabilidad, inquietud e irritabilidad.
TRIMEBUTINA

Farmacocinetica

cuando se administra por va oral, la trimebutina es metabolizada en el hgado

para dar la nor-trimebutina, un metabolito activo, cuyos niveles plasmticos son
incluso superiores a los del frmaco nativo. Despus de una dosis oral, los
mximos niveles plasmticos se alcanzan en 1-2 horas. Aproximadamente el 70%
de la dosis se elimina en la orina de 24 horas

Mecanismo de accin

inicialmente se atribuy la eficacia clnica del compuesto a una actividad

espasmoltica similar a la del floroglucinol o pinaverio. Sin embargo, a diferencia
de estos compuestos antiespasmdicos, la trimebutina muestra una cierta
actividad agonista hacia los receptores opiceos intestinales y cerebrales de la
rata y del perro. Esta actividad es inespecfica, no mostrando ninguna selectividad
especial hacia los subtipos de receptores m, d o k . Esta propiedad puede ser la
responsable de los efectos moduladores de la trimebutina sobre la motilidad
intestinal: este frmaco administrado tanto por va intravenosa como oralmente
estimula la motilidad y revierte los efectos del estrs sobre la motilidad del yeyuno.

Indicaciones

Gastritis y vmitos asociados a lcera gastroduodenal o espasmo del ploro

Contraindicaciones

La trimebutina est contraindicada en los pacientes que hayan mostrado

reacciones de hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de los componentes de
la medicacin. Se recomienda precaucin en pacientes tratados con
antihipertensivos debido a que la trimebutina puede inducir en raras ocasiones
hipotensin

Se desconocen los efectos de la trimebutina sobre el embarazo, por lo que no se

recomienda su administracin durante la gestacin

Interacciones

No se conocen posibles interacciones de la trimebutina con otros frmacos. Si se

administra por va intravenosa, este frmaco muestra incompatibilidades galnicas
con la dihidrostreptomicina, pentotal, oxiferriascorbato sdico y pentiobarbital.
Estudios en animales de laboratorio han mostrado que la trimebutina aumenta la
duracin de los efectos curarizantes de la d-tubocurarina. Se desconoce la
significancia clnica de esta interaccin.

Reacciones adversas

La trimebutina es muy bien tolerada, incluso en dosis elevadas siendo escasos los
efectos secundarios descritos. La forma inyectable ha ocasionado alguna raras a
veces hipotensin y se han descrito casos de alergia representados por urticaria y
dermatitis de contacto. Otros efectos secundarios son sequedad de boca, diarrea,
dispepsia, nusea y constipacin que afectan al 3.1% de los pacientes. Sobre el
sistema nervioso central se han descrito somnolencia, fatiga y mareos en el 3.3%
de los pacientes
DICICLOVERINA

Farmacocintica

Despus de su administracin oral la dicicloverina es rpidamente absorbida por el

tracto digestivo, alcanzando valores pico entre 60-90 minutos. Se desconoce como
se distribuye y metaboliza, aunque se estima que el volumen promedio de
distribucin para una dosis de 20 mg por va oral es aproximadamente de 3.65 l/kg
lo cual sugiere una extensa distribucin en tejidos. Se elimina principalmente por
va urinaria (80% de la dosis). Tambin se excreta por heces en un 8.4%. La semivida de eliminacin es ms o menos de 9-10 horas.

Mecanismo de accin

Es un agente anticolinrgico antimuscarnico que acta mediante un efecto

espasmoltico musculotrpico directo sobre el msculo liso del tracto digestivo,
disminuyendo el tono muscular y la motilidad. Por otra parte, la diciclomina puede
aliviar los espasmos gastrointestinales mediante una accin directa sobre los
receptores colinrgicos, aunque su potencia en este sentido es solo 1/8 la de la
atropina. Como otros frmacos antimuscarnicos la diciclomina inhibe los
aumentos del tono muscular del tracto digestivo subsiguientes a un trauma
emocional, una hipoglucemia inducida por la insulina o la administracin
parasimpaticomimticos. Por el contrario, es ineficaz frente a la accin de la
histamina o vasopresina, sustancias que tambin aumentan el tono del tracto
digestivo.

Indicaciones

La dicicloverina alivia el espasmo del msculo liso del tracto gastrointestinal.

Contraindicaciones

La diciclomina no se debe utilizar en la colitis ulcerativa grave, la esofagitis de

reflujo o si existe una obstruccin digestiva. Este frmaco acta sobre los
msculos lisos del tracto digestivo y puede exacerbar la colitis ulcerativa, el
megacolon txico, la esofagitis de reflujo y la atona intestinal. En dosis elevadas,
la diciclomina suprime la motilidad intestinal hasta llegar a producir un leo
paraltico.
Como todos los antimuscarnicos, la diciclomina debe ser usada con precaucin
en los pacientes con hernia de hiato, debido que produce una reduccin del tono
el esfnter esofgico inferior.

Interacciones

Los agonistas opiceos pueden reforzar los efectos relajantes de los msculos
lisos del tracto digestivo, siendo la meperidina el opiceo menos activo en este
sentido.
La diciclomina puede inducir somnolencia y, por tanto, debe ser administrar con
precaucin si se administra con otros frmacos que producen una depresin del
sistema nervioso central tales como los barbitricos. las benzodiazepinas o las
antihistaminas.
Los anticolinrgicos muscarnicos pueden incrementar el pH gstrico y afectar la
absorcin digestiva de algunos frmacos, como es el caso de la digoxina, cuya
biodisponibilidad es reducida, o del ketoconazol.

La diciclomina no se debe administrar con los frmacos que ocasionan un

incremento de la motilidad digestiva tales como los gastrocinticos (cisaprida,
metoclopramida) y otros frmacos que aumentan el peristaltismo (p.ej. la
eritromicina).

Reacciones adversas

Las reacciones adversas asociadas a la diciclomina son consecuencia de los

efectos anticolinrgicos del frmaco y desaparecen cuando se discontinua su
administracin. Las siguientes reacciones adversas son observadas con
frecuencia cuando se administran dosis teraputicas y subteraputicas de
anticolinrgicos: visin borrosa, cicloplejia, midriasis, fotofobia, anhidrosis,
xerostoma, retencin urinaria, taquicardia sinusal, palpitaciones y constipacin.
Otros efectos secundarios comunicados con la diciclomina son tensin ocular,
disgeusia, disfagia, cefaleas, nerviosismo, sofocos, insomnio, nuseas y vmitos,
anafilaxia, urticaria y sensacin de distensin abdominal.
PINAVERIO, BROMURO

Farmacocintica

despus de su administracin oral, la absorcin del bromuro de pinaverio es baja,

siendo su biodisponibilidad del orden del 10%. Las concentraciones plasmticas
mximas se alcanzan en una hora, siendo la semi-vida de eliminacin de 1.5
horas. El frmaco se une en un 97% a las protenas del plasma. Los estudios
autoradiogrficos en los animales de laboratorio indican que el pinaverio es un
ligando selectivo a nivel de las clulas musculares lisas del tracto digestivo.

Mecanismo de accin

el pinaverio acta como un antagonista del calcio, bloqueando el canal de calcio

voltaje-dependiente de las clulas de la musculatura lisa, induciendo una
relajacin de los tractos digestivo y biliar. Sus efectos inhibidores de los estmulos
por alimentos o de otro tipo sobre las respuestas motoras colnicas, lo hacen
particulamente til en el tratamiento del sndrome del colon irritable.

Indicaciones

Tratamiento de los sntomas asociados al sndrome del colon irritable

Contraindicaciones

El pinaverio est contraindicado en personas que hayan mostrado

hipersensibilidad del frmaco. Tambin est contraindicado en personas con
lcera de estmago, lcera duodenal o esofagitis.

El pinaverio no se debe administrar durante el embarazo. No se han realizado

estudios fiables de teratognesis en animales de laboratorio. Por otra parte, la
presencia de bromuro podra afectar neurolgicamente al feto o recin nacido,
ocasionando hipotona y sedacin.

Interacciones

Se han realizado estudios para comprobar una posible interaccin entre el

pinaverio y el digital, los antidiabticos orales y los anticoagulantes, sin que se
hayan encontrado interacciones significativas.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de pinaverio son, en general, infrecuentes, leves y

transitorios, afectando fundamentalmente al apararato digestivo. Los ms
frecuentes son:
- Alteraciones gastrointestinales: Excepcionalmente (<1%), nuseas, pirosis,
diarrea, efectos anticolinrgicos (sequedad de boca, estreimiento). Se han
observado algunos casos de irritacin esofgica.
- Alteraciones neurolgicas/psicolgicas:
somnolencia, vrtigo.

Ocasionalmente

(1%),

cefalea,

- Alteraciones dermatolgicas: Excepcionalmente (0.5%), erupciones cutneas.

MEBEVERINA

Farmacocintica

La mebeverina, se absorbe rpida y completamente despus de la administracin

oral. El frmaco no se excreta como tal, sino que se metaboliza en el hgado
dando cido vertrico y alcohol mebevernico, los cuales se eliminan en orina
como tales o en forma de conjugados. La eliminacin es total en 24 horas.

Mecanismo de accin

la mebeverina es un antiespasmdico musculotrpico con accin directa sobre el

msculo liso del tracto gastrointestinal, que alivia los espasmos sin afectar la
motilidad normal del intestino. Acta interfiriendo con el transporte de calcio a
travs de la membrana de las clulas musculares lisas. Dado que esta accin no
est mediada por el sistema nervioso autnomo no se producen los clsicos
efectos secundarios anticolinrgicos.

Indicaciones

Espasmo abdominal secundario a enfermedades orgnicas como diverticulosis y

diverticulitis

Contraindicaciones

La mebeverina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco.

Al carecer de efectos secundarios de tipo atropnico puede ser administrada a
enfermos con glaucoma o hipertrofia prosttica. Sin embargo, se recomienda
precaucin cuando se administra a pacientes con glaucoma de ngulo estrecho.

Interacciones

No se han descrito

Reacciones adversas

En casos aislados y muy raramente se han referido reacciones cutneas; casos de

cefalea, mareo, depresin, diarrea y constipacin han sido reportados de forma
aislada, aunque no se tiene la certeza que fueran debidos a este medicamento.
PAPAVERINA

Nombre comercial

Papveryl

Farmacocintica

la papaverina se puede administrar por va oral, intravenosa, intramuscular, rectal

y vaginal. Despus de la administracin intravenosa, la farmacocintica de la
papaverina se describe por un modelo de dos compartimentos abiertos. La semivida biolgica de la papaverina vara entre 1,5 y 2,2 horas, y tiene un volumen de
distribucin de aproximadamente el 15% del peso corporal. La papaverina es
prcticamente metabolizada en su totalidad y presenta un efecto de primer paso
despus de la administracin por va oral.

Mecanismo de accin

las principales acciones de papaverina se ejercen sobre el msculo cardiaco y liso.

Como la quinidina, papaverina acta directamente sobre el msculo del corazn
para deprimir la conduccin y prolongar el perodo refractario. El efecto
antiespasmdico es directo y sin relacin con la inervacin muscular. La
papaverina es prcticamente carente de efectos sobre el sistema nervioso central.

Indicaciones

antiespasmodico

Contraindicaciones

La inyeccin intravenosa de papaverina est contraindicada en presencia de

bloqueo auriculoventricular completo. Cuando la conduccin est deprimida, el
frmaco puede producir ritmos ectpicos transitorias de origen ventricular, ya sea
latidos prematuros o taquicardia paroxstica.

Interacciones

Se deconoce si la papaverina interacciona con otros frmacos.

Reacciones adversas

Aunque ocurren en raras ocasiones, los efectos secundarios reportados de

papaverina incluyen nuseas, dolor abdominal, anorexia, estreimiento, malestar
general, somnolencia, vrtigo, sudoracin, dolor de cabeza, diarrea, erupciones en
la piel, enrojecimiento de la cara, aumento de la frecuencia cardaca y la
profundidad de la respiracin y el ligero aumento en la presin arterial.