Es un pro-frmaco inactivo, que es convertido in vivo por accin de fosfatasas

sricas en tedizolid, que representa la parte microbiolgicamente activa del

antibitico.
El mecanismo de accin antibacteriano de tedizolid es, al igual que el de otras
oxazolidinonas (linezolid), la inhibicin de la sntesis proteica bacteriana por
unin especfica al ARNr 23S de la subunidad ribosomal 50S, interfiriendo as,
en la formacin del complejo de iniciacin 70S e impidiendo el proceso de
traduccin durante la primera fase de la sntesis proteica (20,21). El espectro
de actividad es similar al linezolid, aunque, en general, tedizolid ha demostrado
tener una mayor actividad frente a todas las especies de Staphylococcus spp.
incluido SARM, Enterococcus spp. incluido VRE (Enterococo resistente a
vancomicina), y Streptococcus spp. Investigadas

La ivermectina es una mezcla 80:20 de avermectina B1a y B1b, que

son lactonas macrocclicas producidas por la actinobacteriaStreptomyces avermitilis.

b.1) FARMACODINMICA: El mecanismo de accin de la clase de las

avermectinas consiste en provocar la inmovilizacin de los parsitos induciendo
una parlisis tnica de la musculatura. Inicialmente se acreditaba que los
efectos de estos compuestos afectaban la modulacin de la neurotransmisin
mediada por el cido gamaamino butrico (GABA)(6, 37, 39).
Entre tanto, trabajos realizados con nemtodos de vida libre Caenorhabditis
elegans, iniciados por Schaeffer y Haines, llegaron a la conclusin de que la
parlisis es mediada por la potencializacin y/o activacin directa de los
canales de Cl- sensible a la avermectina, controlados por el glutamato. Esos
canales estn presentes slo en los nervios y clulas musculares de los
invertebrados y una vez potencializados acarrean un aumento de la
permeabilidad de la membrana celular a los iones cloro, con hiperpolarizacin
de los nervios o clulas musculares, resultando en parlisis y muerte del
parsito. Los canales de Cl- controlados por el glutamato prevalentemente
sirven como lugares de accin de la ivermectina tambin en insectos y
crustceos. La falta de receptores con alta afinidad para las avermectinas en
cstodos y tremtodos pueden explicar por qu estos helmintos no son
sensibles a la ivermectina(37).
La actividad selectiva de los compuestos de esta clase puede ser atribuida al
factor de que en los mamferos los canales inicos mediados por el GABA slo
estn presentes en el cerebro y la ivermectina no atraviesa la barrera
hematoencefHca en situaciones normales, adems los nervios y las clulas

musculares de los mamferos no presentan canales de Cl- controlados por

glutamato(6, 37).
Es usada como antiparasitario, nicamente por orden mdica y bajo
control mdico profesional. Como frmaco antifilrico ha sido ampliamente empleada en
medicina veterinaria y en la actualidad es reconocida su eficacia en la filariasis humana.3
Tiene una poderosa actividad microfilaricida frente a Wuchereria bancrofti,4 Brugia malayi, Loa
loa y Mansonella ozzardi, si bien no llega a matar las formas adultas, para tratar de conseguir
lo cual, el mdico podra ordenarla conjuntamente con Albendazol.5
Es microfilaricida tambin frente a Onchocerca volvulus,6 siendo el frmaco de eleccin hoy
da en las infecciones drmicas y oculares. En la actualidad se est utilizando en los
programas de quimioterapia masiva para controlar la oncocercosis en las zonas endmicas.
Es eficaz frente a Strongyloides stercoralis,6 incluso en pacientes inmunodeficientes, contra la
larva migratoria cutnea.
Tambin se usa como una opcin por va oral para el tratamiento
en pacientes con escabiosis7 o con acarosis.

MECANISMO DE ACCION: La ivermectina es parte de los antiparasitarios que actan sobre

nervios y clulas musculares del parsito. Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad
muy altas por las entradas deglutamato y por los canales de cloro de los nervios y clulas
musculares de los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la
permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuentehiperpolarizacin de
la clula nerviosa, resultando en una parlisis y muerte del parsito. Estos compuestos interactan
tambin con otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los neurotransmisores
como en cido -aminobutrico.

Ficha Tcnica de SIVEXTRO. Disponible

en:http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR__Product_Information/human/002846/WC500184802.pdf (ltimo acceso en octubre de 2015)

http://www.cofepris.gob.mx/AZ/Documents/antibioticos.pdf
http://www.cofepris.gob.mx/AS/Documents/lista%20innovadores%20paquetes
%20%206_7_%208.pdf