FRMACOS ANTIPROTOZOARIOS

FRMACO

MECANISMO DE
ACCIN

METRONIDAZOL

-produce la muerte de los

trofozotos de E.
histolytica, pero no tiene
efecto sobe los quistes.
-es activado por
microorganismos
anaerobios y da lugar a
un compuesto que daa
el ADN del parsito,
provoca la apoptosis del
mismo.
-profrmaco necesita la
activacin reductiva del
grupo nitro por
microorganismos
susceptibles (anaerobios),
contienen componentes
de transporte de
electrones como las
ferredoxinas, pequeas
protenas de Fe-S que
tienen un potencial de
oxidoreduccin
suficientemente negativo
para donar electrones al
metronidazol. El
transporte de electrones
forma un anin radical
nitro muy reactivo que
destruye los
microorganismos
susceptibles por medio
de los mecanismos
mediados por radicales
que estn dirigidos al
DNA.

INDICACIONE
S
TERAPEUTIC
AS
-colitis
seudomembra
nosa
-tratamiento
de la sepsis
secundaria a
enfermedad
intestinal
-amebiasis de
intestino o de
hgado
-infecciones
genitales por
T. vaginalis
-amebosis
-colitis
amebiana
-absceso
heptico
amebiano
-giardiosis
-infecciones
graves por
bacterias
anaerobias
como:
Bacteroides,
clostridium,
fusobacterium,
peptococcus,
peptostreptoc
occus,
eubacterium
- profilaxis de
intervencin
quirrgica
colorrectales
-vaginosis
bacteriana
-H. pylori
-clostridium

CONTRAIN
DICACION
ES

EFECTO
ADVERSO

DOSIS

-evitar el
consumo
de alcohol
al tomar
metronidaz
ol
-embarazo

trastornos
gastrointe
stinales
mnimos
-vrtigo
-cefalea
neuropata
s
sensoriale
s

Adultos:
500-750
mg, 3
veces al
da por
10 das
Nios:
35-50
mg/kg/d
a, 3
veces al
da por 7
a 10 das

-no ingerir
con alcohol
enfermeda
d activa del
SNC
hepatopat
as graves
-embarazo
-primer
trimestre
del
embarazo

-cefalea
-nauseas
xerostom
a
-sabor
metlico
- vmito
-diarrea
-molestia
abdominal
-mareo
-vrtigo
POR
EXACERBA
CIN DE
LA
CANDIDOS
IS
-lengua
saburral
-glositis
estomatiti
s
POR LOS
QUE DEBE
SUSPERN

difficile.
-enfermedad
de Crohn que
tienen fistulas
perianales o
que afecte el
coln.

PIRIMETAMINA

CLOROQUINA

Inhibe la dehidrofolato
reductasa, que impide la
utilizacin de folato en la
sntesis de ADN.
-solo se utiliza en
combinacin con una
sulfona o sulfamida.
-profrmaco
-inhibicin de la hemo
polimerasa, la enzima
que polimeriza el grupo
hemo a libre a
hemozona. El grupo
hemo es toxico para el
parsito e impide que
utilice los aminocidos de
la protelisis de la
hemoglobina.
- la cloroquina una base
dbil, se concentra en las
vacuolas digestivas muy
cidas de plasmodium
susceptible, donde se une

DER
encefalop
ata
convulsion
es
incoordina
cin
-ataxia
entumeci
miento
parestesia
s

-Paludismo
-P. falciparum
-P. vivax

-embarazo
(utilizar
suplement
os cido
flico)

-paludismo
terciano
maligno
(plasmodium
falciparum)
-paludismo
terciano
benigno
(plasmodium
vivax, ovale)
-paludismo
cuartano
(paludismo
malariae)
- toxoplasma
gondii

-cambios
retinianos
-perdida
del campo
visual
hipersensib
ilidad
-disfuncin
heptica
-epilpticos
-miastenia
grave
-trastornos
digestivos
-trastornos

RAROS
-stevensjohnson
-anemia
hemoltica
agranuloci
tosis
inflamaci
n
pulmonar.
-nauseas
-vmitos
-mareos
-visin
borrosa
-cefalea
-urticaria
retinopat
as
-perdida
de la
audicin
inyeccione
s pueden

-adultos:
600 mg
inicial
seguido
de 300
mg a las
6, 24 y
48 horas
-nios:
10 mg de
la
base/kilo
gramo
por va
oral,

al hem y altera su
fijacin.
-se considera que la
imposibilidad de inactivas
a hem o incluso la
toxicidad acentuada de
los complejos de frmaco
y hem destruye los
parsitos a travs de la
lesin oxidativa de las
membranas, proteasas
digestivas.

NIFURTIMOX

-es activado por una

nitroreductasa
mitocondrial dependiente
de NADH, lo que lleva a la
generacin intracelular
de aniones radicales nitro
contribuyen a los efectos
tripanocidas. Los
radicales de anin nitro
forman inserciones
covalentes con
macromolculas,
originando dao celular
que destruye los

-P. falciparum
(resistencia)
-P, vivax
(fracasos en el
tratamiento)
-P. ovale
-P. malariae
-P. knowlesi
-amebosis
extra
intestinal
quimioprofilaxi
s
-crisis
paldicas
agudas
-amebosis
OTROS
-eficacia en la
artritis
reumatoide
-LES
-lupus discoide
-sarcoidosis

-T. cruzi,
formas
tripomastigoto
, amastigoto.
-T. brucei
(enfermedad
del sueo)
-parasitemia
-Chagas aguda
-enfermedad
de Chagas

neurolgico
s
-problemas
hemticos
graves
insuficienci
a renal
-psoriasis
-porfiria
cutnea
tarda
-no
administrar
con
mefloquina
-uso de
amiodaron
a
-uso de
digoxina y
ciclosporin
a aumenta
su
toxicidad

hipersensib
ilidad

producir
arritmias
-Nauseas
-vomito
-exantema
-cefalea
-mareos
-urticaria
-dolor
abdominal
-prurito
SOBREDO
SIS
30MG/KG
-hipotensi
n
vasodilata
cin
-arritmias
-paro
cardiaco
-confusin
convulsin
-coma
retinopat
as
-miopata
txica
dermatitis
-fiebre
-ictericia
-infiltrados
pulmonare
s
-anafilaxia
-nauseas
-vmito
-mialgias
MENOS
FRECUENT
ES

seguido
por 5 mg
base/kg
va oral a
las 6, 24,
48 horas

Adultos:
8-10
mg/kg al
da
fracciona
dos en 3
o 4 dosis
durante
90 das
Nios:
15-20
mg/kg al
da
fracciona

parsitos.
-la reaccin de los
radicales libres con
macromolculas celulares
da como resultado lesin
celular que comprende
peroxidacin de lpidos y
lesin de la membrana
inactivacin enzimtica y
lesin del DNA.

SURAMINA

-se una a las protenas

plasmticas del husped
y el complejo resultante
entra por endocitosis en
el tripanosoma, desde
donde es liberado por
accin de las proteasas
lisosmicas. Inhibe
enzimas esenciales del
parsito, induciendo la
gradual destruccin de
sus orgnulos, de modo
que los microrganismos
son eliminados de la
circulacin.
-inhibe receptores P2X y
P2Y
-la toxicidad selectiva se
debe a la capacidad del
parsito para captar el
frmaco por endocitosis
mediada por receptor del
frmaco unido a protena
y a lipoprotena de baja
densidad
-la inhibicin de una
serina de oligopeptidasa
de citosol tripanosmico,
inhibe tambin la

tripanosomiasi
s
tripanosomiosi
s africana
-elimina
filarias adultas
en la
oncocercosis
-carcinoma
prosttico
independiente
de andrgenos
-T. brucei
rhodesiense
-T. brucei
gambiense
-onchocerca
-brugia
-

hipersensib
ilidad
desnutrici
n
insuficienci
a renal
insuficienci
a renal
albuminuri
a
-si hay
cilindros
-neuritis
perifrica

-cefalea
-alteracin
psquica
parestesia
s
polineuriti
s
leucopeni
a
-reduccin
de las
cifras de
espermato
zoides
-atrofia
ptica
insuficienc
ia
suprarren
al
-exantema
cutneo
-anemia
hemoltica
agranuloci
tosis
-nauseas
-vmito
-choque
convulsion
es
-perdida
de la
conciencia
-nauseas
-vmito
-choque
-perdida
del
conocimie

dos en 3
o 4 dosis
durante
90 das.

Adultos:
1 g,
recomen
dable
dosis de
prueba
de 200
mg para
detectar
sensibilid
ad,
despus
dosis
normal
en los
das
1,2,3,7,1
4 y 21.
Nios: 20
mg/kg,
seguir el
mismo
esquema

dehidrofolato reductasa,
timidina cinasa y varias
enzimas glucolticas

nto
(infrecuen
te)
-fatiga
-toxicidad
renal
-cefalea
-sabor
metlico
parestesia
s
neuropata
perifrica
PACIENTE
S CON
SIDA
leucopeni
a
agranuloci
tosis
trombocit
openia
proteinuri
a
insuficienc
ia
suprarren
al
queratopa
ta vortical

FRMACOS ANTIHELMNTICOS
FRMACO

MECANISMO DE
ACCIN

TIABENDAZOL

-gran actividad contra

nematodos del tubo

INDICACIONE
S
TERAPEUTIC
AS
-helmintosis
humana

CONTRAIN
DOCACIO
NES

EFECTO
ADVERSO

hepatopat

problemas

DOSIS

digestivo.
-inhibicin de la
polimerizacin de
microtbulos al unirse a
la tubulina B. En
nematodos una vez
expuestos se identifican
cambios bioqumicos
diversos que incluyen
inhibicin de la fumarato
reductasa de
mitocondrias,
disminucin del
transporte de glucosa y
desacoplamiento de la
fosforilacin oxidativa.
-acta inhibiendo la
polimerizacin de la Btubulina del helminto, de
forma que interfieren en
las funciones
dependientes de los
microtubulos del helminto
como la captacin de la
glucosa.

-larva
migratoria
cutnea
(erupcin
migratoria)
estrongiloidosi
s
(mejor
ivermectina)
-infestaciones
por
dracunculosis
y
strongyloides
-uncinarias
-nematodos

as
hepatotoxic
idad
-embarazo.
Valorar el
riesgobeneficio

gastrointe
stinales
-anorexia
-nauseas
-vmito
-mareos
-diarrea
-fatiga
somnolenc
ia
aturdimie
nto
-cefalea
-fiebre
-exantema
-eritema
multiform
e
alucinacio
nes
-sndrome
de
Stevensjohnson
angioede
ma
-choque
-acufenos
convulsion
es
-colestasis
intrehept
ica
-cristaluria
sin
hematuria
trastornos
digestivos
-cefalea
-mareo

somnolenc
ia
-fiebre
erupcione
s

MEBENDAZOL

ALBENDAZOL

-inhibicin de la
polimerizacin de
microtbulos al unirse a
la tubulina B. En
nematodos una vez
expuestos se identifican
cambios bioqumicos
diversos que incluyen
inhibicin de la fumarato
reductasa de
mitocondrias,
disminucin del
transporte de glucosa y
desacoplamiento de la
fosforilacin oxidativa
-acta inhibiendo la
polimerizacin de la Btubulina del helminto, de
forma que interfieren en
las funciones
dependientes de los
microtubulos del helminto
como la captacin de la
glucosa.

-inhibicin de la
polimerizacin de
microtbulos al unirse a
la tubulina B. En
nematodos una vez
expuestos se identifican
cambios bioqumicos
diversos que incluyen
inhibicin de la fumarato
reductasa de
mitocondrias,

-helmintosis
humana
-ascarosis
-enterobiosis
-tricurosis
-uncinariosis
-destruyen
huevos de
scaris y
trichuris
-helmintos
histfilos
-A.
lumbricoides

embarazad
as
preferente
mente en
el primer
trimestre
-nios
menores
de 2 aos
-gestantes
-menores
de 2 aos

-oxiuros
-infestacin
por uncinarias
y nematodos.

-helmintosis
humana
-infestacin de
cestodos y
nematodos
intestinales
-cisticercosis
neurocisticerc
osis
(taenia solium)

-pacientes
con cirrosis
-embarazo
-menores
de 2 aos

hipogluce
mia
-dolor
abdominal
distencin
abdominal
-diarrea
-alopecia
neutropen
ia
agranuloci
tosis
hiposperm
ia
convulsion
es
occipitales
trastornos
digestivos
-dolor
epigstric
o
-diarrea
-nuseas
-vmito
-mareos
-cefalea
-fiebre
-fatiga
-alopecia

Para
ambos
adultos y
nios
mayores
de 2
aos
tableta
de 100
mg en la
maana
y en la
noche
por 3
das o
una sola
dosis de
500 mg

1 sola
dosis de
400 mg
en
adultos y
nios
mayores
de 2
aos.
En

PRAZICUANTEL

disminucin del
transporte de glucosa y
desacoplamiento de la
fosforilacin oxidativa.
-acta inhibiendo la
polimerizacin de la Btubulina del helminto, de
forma que interfieren en
las funciones
dependientes de los
microtubulos del helminto
como la captacin de la
glucosa.

-enfermedad
hidatdica
qustica
-filariosis
linftica
-filariosis
hstica
-ascarosis
-enterobiosis
-tricurosis
-uncinariosis
estrongiloidosi
s
-protozoos
anaerobios
(trichomonas
vaginalis,
giardia
lamblia)
-A.
lumbricoides

-acta sobre los

esquistosomas adultos,
ocasionando incremento
de la actividad muscular,
seguido de contraccin y
parlisis espstica. Los
vermes afectados se
desprenden de las
paredes de los vasos y
migran desde las venas
mesentricas al hgado,
en concentraciones pocos
mayores el frmaco daa
el tegumento del parsito
y deja al descubierto
algunos antgenos de esa
capa.
-es posible que acte por
medio de la generacin
de especies de oxigeno
reactivas. Tambin induce
la penetracin de iones
calcio y tal vez interacta

esquistosomos
is (S. mansoni,
S.
haematobium,
S. japonicum)
-infestaciones
por duelas
hepticas
-opistorchis
viverrini
(duelas
intestinales)
-duela
pulmonar
-paragonimus
westermani
-hymenolepis
nana
diphyllobothriu
m latum

-menores
de 4 aos
cisticercosi
s ocular
hepatopat
a grave

leucopeni
a
trombocit
openia

menores
de 2
aos la
OMS
recomien
da 200
mg

-dolor
abdominal
-nauseas
-diarrea
-cefalea
-mareos
somnolenc
ia
-fiebre
-prurito
-Urticaria
-exantema
-artralgia
-mialgias
meningis
mo
convulsion
es
alteracion

Dosis 40
mg/kg o
tres dosis
de 20
mg/kg
Escolar:
2.5
tabletas
de 600
mg

PIRANTEL

con Ca2 del conducto

variante de calcio que se
observa en los
esquistosomas.
-acta alterando la
homeostasia de Ca en el
esquistosoma, unindose
a la subunidad B de unos
canales de calcio
controlados por voltaje en
el sitio donde estos se
asocian a una protena
cinasa C. facilitando la
entrada de este ion, con
una contraccin muscular
rpida y prolongada y al
final determina la
parlisis y muerte del
gusano
-es un frmaco de
bloqueo neuromuscular
despolarizante. Abren de
manera no selectiva los
canales de cationes e
inducen la activacin
persistente de los
receptores de acetilcolina
nicotnicos y con ello
originan parlisis
espstica del verme.
- inhibe las colinesterasas

-taenia
saginata
-taenia solium

es
mentales
pleocitosis
en LCR

-todas las
especies de
esquistosomas
-cisticercosis

-tricurosis
-uncinarias
(ancylostoma
duodenale y
Nector
americanus)
-oxiuros
-vermes
redondos
-ascariosis
-enterobiosis
-tricocfalos

hipersensib
ilidad
-nios
menores
de 2 aos
embarazad
as
-uso de
piperazina

-cefalea
-mareos
-exantema
-fiebre

11
mg/kg,
hasta un
mximo
de 1 g.

-oncocercosis
-filariosis
linftica

tripanosom
osis

-prurito
linfadeno

150-200
ug/kg
cada 6 a

-estimula los receptores

nicotnicos de los
nematodos, produciendo
una parlisis muscular.
-agonistas de los
receptores colinrgicos
nicotnicos del msculo
de los nematodos,
originando una
contraccin seguida de
parlisis
IVERMECTINA

-inmoviliza los
organismos afectados al
inducirles parlisis tnica

de los msculos, inducen

la parlisis al activar una
de las familias de los
conductos de cloruro
regulados por glutamato
que poseen solo lo
invertebrados. Por lo
tanto, la ivermectina se
une a los conductos de
cloruro regulados por
glutamato presentes en
clulas nerviosas del
nematodo y origine
hiperpolarizacin al
incrementar la
concentracin de cloruro
intracelular, lo cual
paraliza al parsito.
-causa la muerte del
gusano, mediante la
apertura de los canales
de cloruro controlados
por glutamato (presentes
solo en los invertebrados)
incrementando la
conductancia de cloro y
unindose a un nuevo
sitio alostrico en el
receptor nicotnico de
acetilcolina para inducir
un aumento de la
trasmisin que conduce a
una parlisis profunda, o
bien unindose a los
receptores de GABA.

estrongiloidosi
s
-ascariosis
-enterobiosis
-tricurosis
-uncinariosis
-microfilarias
-larva
migratoria
cutnea
(uncinarias de
perro o gato)
-L. loa
-M. ozzardi
-sarna
-piojos de
seres
humanos
-infestaciones
por filaria
-elefantiasis
(W. bancrofti)
-microfilaria
de O. volvulus
-oncocercosis
(ceguera de
los ros)
-scaris
-tricocfalos
-oxiuros
-

africana
-meningitis
-menores
de 5 aos
embarazad
as
Lactancia

megalia
-fiebre
alta
taquicardi
a
hipotensi
n
postracin
-mareo
-cefalea
-Mialgias
-artralgia
-diarrea
-edema de
cara y
zona
perifrica
-exantema
cutneo
-picores

12
meses
en
adultos y
nios
mayores
de 5
aos
(oncocer
cosis)
Otras
patologa
s
200
ug/kg
una sola
dosis