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Frmacos

Tocolticos
gr. Tokos parto y ltico, capaz de disolver (impiden parto prematuro)

La Organizacin Mundial de la Salud define el parto pretrmino (PP) como el


nacimiento antes de la semana 37 de gestacin.
El objetivo principal de los tocolticos es retrasar el nacimiento de dos a siete
das, lo cual permite administrar un esquema completo de maduracin
pulmonar, con esteroides.
Se recomienda su uso entre la semana 15 y 34 de gestacin

Ortiz RME y cols. Uteroinhibidores actuales para el manejo de parto pretrmino. An Med (Mex) 2010;
55 (2): 85-91

Clasificacin Farmacolgica
Antagonistas de la Oxitocina
Inhibidores de canales de Ca+2
Inhibidores de Prostaglandinas
Agonistas adrenrgicos b2
Sulfato de Magnesio

MECANISMOS DE ACCIN DE LOS FRMACOS TOCOLTICOS

http://www.aerzteblatt.de/callback/image.asp?id=55023

Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

Antagonistas de la Oxitocina
Atosiban Tractocile
Mecanismo de Accin
Antagonista competitivo de los receptores de oxitocina; disminuye la
frecuencia y la intensidad de las contracciones uterinas.
http://www.ferring.com.mx/custom/userfiles/file/html_files/Para_Medicos/Monografias_dipticos/Mo
nografia_tractocile.swf

Farmacocintica
Administracin: IV
Distribucin : Volumen de distribucin (Vd) 18.3 6.8 L;
t1/2 18 min.
Unin a protenas plasmticas 46 a 48 % en mujeres embarazadas
Eliminacin renal metabolizado
Efectos adversos
Lesin o molestias en el sitio de la inyeccin
Cefalea
Nusea
Dolor torcico
Hipotensin
Edad gestacional menor de 24 o mayor de 33 semanas completas
Rotura prematura de las membranas despus de las 30 semanas de gestacin
Frecuencia cardaca fetal anormal
Hemorragia uterina preparto que exija parto inmediato
Eclampsia y preeclampsia grave que exija el parto
Muerte intrauterina del feto
Sospecha de infeccin intrauterina
Placenta previa
Abruptio placenta (desprendimiento prematuro de la placenta)
Cualquier otra condicin de la madre o del feto en la que la continuacin del
embarazo sea peligrosa
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

Bloqueadores de Canales de Ca+2


Nifedipino
Mecanismo de Accin
Bloquea el flujo transmembrana de los iones de calcio a travs de los canales de
calcio tipo L de msculo liso TGI, tero, bronquio y venoso.

Farmacocintica
Absorcin.- oral buena, Bd 50-70%, Cmax 30 min. t1/2 2-3 h.
Distribucin: Atraviesan BP
Metabolismo.- Heptico
Eliminacin.- Renal 70% y 30% heces.
Contraindicaciones
Pacientes con alteracin en la conduccin cardiaca
Hipotensin
Enfermedad Heptica
Enfermedad Renal
Insuficiencia cardiaca grave
Efectos Adversos (Bien tolerado)
Hipotensin transitoria
Rubor
Cefalea
Mareo
Nusea

Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

Inhibidores Sntesis de Prostaglandinas (PGs)


Indometacina

Ketorolaco
Ibuprofeno
Sulindac
Nimesulida

Mecanismo de Accin
Inhiben la produccin de PGs por lo que bloquea el flujo de calcio al interior de
las clulas del tero, la interaccin del complejo actina-miosina y el estmulo a
la formacin de uniones espaciadas que coordinan la actividad muscular
uterina.
Farmacocintica
Absorcin.- Oral buena Bd casi 100% Cmax 2h.
Distribucin. Atraviesa BP y BHE. T1/2 madre 4.5 h y en el feto de 14.7 h.
UAP 99%
Metabolismo heptico y ciclo enteroheptico
Eliminacin.- Renal metabolizado e inalterado
Efectos Adversos
Nusea
Dolor epigstrico
Alt. Funcin renal
Alt. Coagulacin
Reacciones alrgicas
Cierre conducto arterioso del feto
Hipertensin pulmonar fetal
Hiperbilirrubinemia
Disnea
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los AINEs
Alteraciones de la coagulacin, funcin heptica, funcin renal, enfermedad
ulcerativa gastrointestinal y asma en las pacientes sensibles a la aspirina

NO DEBE ADMINISTRARSE POR MS DE 72 hs ni despus


semana 32 de gestacin

Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

Agonistas Adrenrgicos 2
Fenoterol (Partusisten 5 mg comprimidos e inyectable IV infusin)
Orciprenalina (Alupent Tab 20 mg y amp 0.5 mg/mL IV, IM)

Terbutalina
Ritodrina
Ixosuprina
Salbutamol

Mecanismo de Accin
Agonista del receptor b2 uterino que produce un incremento de la adenilato
ciclasa en el ciclo del AMP, el cual inhibe a la cadena ligera de miosina-cinasa,
disminuyendo as la contractilidad uterina.

Farmacocintica
Absorcin.- Oral Bd 1.5%. Efecto de primer paso heptico extenso.
Distribucin. Unido a protenas 40-55%.
t1/2 de < 1 a 3.2 h . Atraviesan BP
Metabolismo.- Heptico por conjugacin con Ac. Glucurnico
Eliminacin.- Renal
Efectos Adversos
Palpitaciones
Tremor
Nusea o vmito
Dolor torcico
Disnea
Nerviosismo
Alt. funcin tiroidea
Hiperglucemia
Hipertensin arterial
Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

Edema pulmonar

Contraindicaciones
Pacientes con enfermedad cardiaca
Diabetes mellitus o patologa tiroidea mal controladas
Sulfato de Magnesio
Eclampsia para la prevencin de convulsiones recurrentes.
Pre-eclampsia prevencin de convulsiones
Se recomienda vigilar la presin arterial, la frecuencia respiratoria y el
volumen de orina, as como los signos clnicos de sobredosificacin ( prdida
de reflejos rotulianos, debilidad, nusea, sensacin de calor, sofocamiento,
visin doble y alteracin del habla) para el tratamiento de sobredosis se
administra gluconato de calcio

NO se recomienda la terapia con uteroinhibidores entre la semana 34 y 36 de


gestacin, ya que se ha demostrado que el beneficio del efecto de los esteroides
es mnimo y, por lo general, el pronstico neonatal es bueno.

http://es.scribd.com/doc/19538133/Farmacologia

Dr C. Martha E. Salazar-Leal FAEN-UANL

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