Vous êtes sur la page 1sur 6

Farmacoterapia

A farmacoterapia bsica nos casos de tuberculose pulmonar consiste


em fase inicial intensiva da associao entre rifampicina, isoniazida,
pirazinamida e etambutol (dois meses de durao), seguida de fase de
manuteno constituda pela associao isoniazida + rifampicina (quatro meses
de durao). A utilizao de nico medicamento no tratamento da tuberculose
(monoterapia) contra-indicada pelo risco de recidivas e resistncia bacteriana.
Estreptomicina um antibitico aminoglicosdeo usado no tratamento da
tuberculose multirresistente.

Etambutol ativo contra Mycobacterium tuberculosis e demais


micobactrias no especficas. usado em associao com outros
medicamentos na tuberculose para prevenir ou prorrogar o surgimento de cepas
resistentes. Nas regies com elevados ndices de resistncia a isoniazida ou nos
casos em que no possvel sua determinao, etambutol recomendado na
fase de manuteno. Como frmaco isolado utilizado em combinao com
outros medicamentos na tuberculose multirresistente
CONTRA-INDICAES
Hipersensibilidade conhecida;
Neurite tica de qualquer causa, pr-existente;
Incapacidade de relatar distrbios visuais.
MECANISMO DE AO
Tem ao bacteriosttica. O exato mecanismo no est totalmente
conhecido, mas parece inibir a sntese de um ou mais metablitos, com
dano ao metabolismo celular, parada da multiplicao e morte celular.
ativo apenas quando a clula estiver em diviso.
Farmacocintica:
Absoro de 75 a 80% por via oral, no afetada substancialmente por
de 3

alimentos. Pico de concentrao plasmtica em 2 a 4 horas. Meia-vida


a 4 horas. Excretado na urina sob a forma inativa e como metablitos

no

hepticos. Cerca de 20% da droga so excretados nas fezes, de forma


alterada.

EFEITOS ADVERSOS / REAES COLATERAIS


O efeito adverso mais importante do etambutol a neurite tica com
centrais

reduo da acuidade visual, constrio do campo visual, escotomas

e perifricos e perda da discriminao das cores vermelho-verde. A


extenso
da toxicidade ocular parece estar relacionada dosagem e durao da
teraputica.

Etionamida frmaco bacteriosttico de complemento, de baixo custo,


para o tratamento de tuberculose resistente a mltiplos medicamentos.
Preferentemente, deve ser usado por centros especialistas em controle da
tuberculose.
CONTRA-INDICAES
Doena heptica grave.
A segurana no uso de etionamida em crianas abaixo de 15 anos no
est
determinada.

Mecanismo de ao:
O mecanismo de ao no totalmente conhecido, mas parece que a
droga
inibe a sntese de peptdeos. um agente altamente especfico e ativo
apenas contra microorganismos do gnero Mycobacterium.
Farmacocintica:
Absoro rpida por via oral; pico plasmtico em 3 horas; metabolizada
no
fgado e excretada na urina; meia-vida de 3 horas. A concentrao no
lquor igual plasmtica.

EFEITOS ADVERSOS / REAES COLATERAIS


Distrbios gastrointestinais so os mais freqentes efeitos adversos da
etionamida,
salivao

incluindo

nusea,

vmitos,

diarria,

dor

abdominal,

excessiva, gosto metlico, estomatite, anorexia e perda de peso. Estes


sintomas parecem ser dosedependentes e podem ser minimizados com
mudana de horrio das doses, ou administrao de antiemticos.

Rifampicina antibitico macrocclico complexo que inibe a sntese do


cido ribonucleico de largo espectro de patgenos microbiolgicos. Ele possui
ao bactericida e potente efeito esterilizante contra o Mycobacterium
tuberculosis em meio celular ou extracelular. Considerando que a resistncia
microbiana pode se desenvolver rapidamente, rifampicina sempre deve ser
administrada em combinao com outros medicamentos usados na
tuberculose.nn

Isoniazida potente bactericida com atividade contra a replicao de


bacilos. o principal medicamento usado no tratamento da tuberculose, mesmo
em diferentes subgrupos (infectados pelo HIV, doena no-pulmonar, etc.)
CONTRA-INDICAES
Insuficincia heptica;
Hipersensibilidade conhecida a uma ou a ambas as drogas

MECANISMO DE AO
O produto combina um tuberculosttico (isonizida) com um antibitico
macrocclico (rifampicina) tambm ativo contra o M. tuberculosis que so usados
associados com grande freqncia na prtica clnica.

Farmacocintica
a) Isoniazida
bem absorvida no sistema digestivo, mas pode ocorrer significativo
metabolismo de primeira passagem. Possui ampla distribuio nos diversos
tecidos e fluidos corporais incluindo o lquido cefalorraquidiano, quando
apresenta nveis equivalentes a 20% dos nveis no sangue mas que se elevam
quando existe inflamao das meninges, podendo se igualarem concentrao
srica. Atravessa a barreira placentria e excretada no leite. A
biotransformao heptica, por acetilao. Em seres humanos h
heterogeneidade gentica quanto velocidade de acetilao da Isoniazida, isto
, existem indivduos que so acetiladores rpidos e outros lentos, sendo estes
os que tendem a apresentar manifestaes de hepatotoxicidade.
A sua meia-vida fica em torno de uma hora em indivduos acetiladores
rpidos e de trs a cinco horas nos lentos, elevando-se ainda mais na presena
de hepatopatias. A durao da ao prolongada e assim os nveis da
concentrao sangnea necessrios para que ocorra ao contra as
micobactrias so muito baixos. Permite o uso de dose nica diria ou em dias
alternados. A absoro e biodisponibilidade oral so diminudas com a presena
de alimentos. b) rifampicina bem absorvida pelo trato gastrintestinal mas esta
absoro se reduz quando administrada com alimentos. Tem ampla
distribuio orgnica incluindo o sistema nervoso. Atravessa a barreira
placentria e encontrada no leite materno. A metabolizao heptica. A sua
meia-vida de trs horas aps uma dose nica de 600 mg, diminuindo um
pouco para as doses repetidas. longa sua durao de ao porque so
mnimos os nveis necessrios para a atividade antibacteriana.
A combinao de dose fixa isoniazida + rifampicina recomendada
pela Organizao Mundial da Sade para reduzir a emergncia de resistncia
bacteriana, uma vez que ela incorpora mltiplos medicamentos e reduz a chance
de resistncia bacteriana no caso de monoterapia. Ainda no existem provas
conclusivas sobre esses benefcios. De outro lado, a combinao de dose fixa
permite simplicidade na prescrio mdica e na entrega de medicamentos pela
farmcia (o que pode ser muito desejvel em servios de ateno bsica em que
os profissionais pouco conhecem do tratamento da tuberculose) e melhorar a
adeso do paciente ao tratamento, por meio da reduo do nmero de

comprimidos
Efeitos adversos / Reaes Colaterais Isoniazida:
Neurite perifrica, geralmente precedida de parestesia dos ps e das
mos,
o efeito adverso mais comum da isoniazida. Ocorre mais
freqentemente
em pacientes mal-nutridos e nos predispostos a neurites, como
alcolatras
ou diabticos.
Os efeitos neurotxicos podem ser prevenidos ou melhorados com
administrao simultnea de piridoxina (10 a 50 mg/dia).

Pirazinamida um agente bactericida de baixa potncia contra


Mycobacterium tuberculosis, porm, tem potente atividade esterilizante,
particularmente em reas de grande inflamao. muito efetivo durante os
primeiros dois meses de tratamento quando alteraes inflamatrias agudas
persistem. Seu uso permitiu reduzir o tempo de tratamento e o risco de falha
teraputica.
CONTRA-INDICAES
Doena heptica grave
Gota aguda
Porfiria
Hipersensibilidade conhecida droga
Mecanismo de Ao:
A atividade antimicobacteriana da pirazinamida parece ser parcialmente
dependente da converso em cido pirazinico por cepas susceptveis
do
M. tuberculosis. Este cido reduz o pH do ambiente abaixo do

necessrio
para crescimento da micobactria.
Farmacocintica:
Pirazinamida bem absorvido pelo intestino e amplamente distribudo
pelo
corpo, penetrando no lquido cefalorraquiano, pelo menos nos pacientes
com meningite tuberculosa. Uma dose oral de 1 g produz pico
plasmtico de
45 g/ml em 2 horas e 10 g/ml em 15 horas. Meia-vida de 9 a 10 horas.
Metabolizada principalmente no fgado, excretada rapidamente,
principalmente pela urina, parcialmente inalterada e parcialmente como
metablitos. distribuda no leite materno.
EFEITOS ADVERSOS / REAES COLATERAIS
O efeito adverso mais freqente da pirazinamida a hepatotoxicidade,
dose-dependente, com aumento transitrio das transaminases, ictercia
e
hepatite, ocorrendo a qualquer momento da teraputica.

A combinao de dose fixa rifampicinari + isoniazida + pirazinamida +


etambutol tambm recomendada pela Organizao Mundial da Sade. A
prova disponvel revela que essa combinao apresenta biodisponibilidade
equivalente quela dos frmacos separados em formulaes isoladas. Com
essa apresentao, pretende-se melhorar a adeso do paciente ao tratamento
(diminuindo a quantidade de comprimidos), facultar a dispensao do produto,
simplificar a prescrio mdica, restringir a monoterapia e, consequentemente,
reduzir a resistncia bacteriana