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CONCEPTOS GENERALES
Etimolgicamente farmacologa deriva de las palabras griegas pharmakon
(medicamento) y logos (tratado o estudio).
DEFINICIONES DE FARMACOLOGIA
1.- La farmacologa es la ciencia biomdica que estudia las propiedades de los
frmacos y sus acciones en el organismo.
2.- la farmacologa es la ciencia biomdica que estudia la interrelacin que
existe entre las sustancias qumicas llamadas frmacos con los sistemas
biolgicos.
3.- la farmacologa es la ciencia biomdica que estudia la historia, el origen, las
propiedades fsicas y qumicas, mecanismo de accin, las vas de
administracin, la absorcin, la distribucin, la biotransformacin, la excrecin,
los efectos fisiolgicos y bioqumicos, la dosificacin, las reacciones adversas y
los usos teraputicos de los frmacos.
FARMACO: sustancia qumica que al interactuar con el organismo (sistema
biolgico) es capaz de modificar una funcin en el organismo, causando una
reaccin en l, dicha reaccin puede ser deseable o indeseable.
MEDICAMENTO: Es aquella sustancia que al modificar una funcin en el
organismo es capaz de prevenir, aliviar, diagnosticar o curar alguna
enfermedad.
DROGA: Termino usado por los ingleses, lo utilizan para referirse a los
frmacos. Los ingleses fueron los pioneros de la farmacologa. Es una sustancia
qumica que causa perturbacin psquica. La droga es un frmaco que es
obtenido a partir de plantas y que se utiliza tambin para prevenir, mitigar
(aliviar), diagnosticar, etc.
REINO ANIMAL
Ejemplos:
HORMONAS: Tales como levotiroxina e insulina las cuales se obtienen a
partir del ganado bovino o porcino.
CALCITONINA: Se obtiene a partir del salmn. Usado para tratar la
osteoporosis.
SUEROS INMUNOLOGICOS: Tales como suero anti alacrn o suero
antiviperino los cuales se han obtenido a partir del plasma de animales,
exactamente caballos.
REINO MINERAL
Ejemplos:
HIERRO: Se usa para tratar la anemia.
CARBONATO DE LITIO: Se usa como anti maniaco en el trastorno bipolar.
CARBONATO DE CALCIO: Se usa como anticido.
FARMACOS SEMISINTETICOS
Son frmacos naturales a los cuales se les realizo alguna modificacin en su
estructura qumica para modificar alguna de sus propiedades.
EJEMPLOS:
ETILNILESTRADIOL Es un estrgeno semisintetico que se obtiene a
partir del estrgeno natural llamado estradiol.
DIACETILMORFINA Es un narctico semisintetico que se obtiene a
partir del narctico natural llamado morfina.
*La herona (diacetilmorfina) causa ms euforia, ms sensacin de
bienestar, pero es el ms adictivo. No se usa como analgsico como en
el caso de la morfina, sino ms bien como sustancia recreativa.
AMPICILINA Es una penicilina semisintetica, se obtiene a partir de la
penicilina natural penicilina G. tiene un efecto antibacteriano mayor
que la penicilina.
FARMACOS SINTETICOS
Aquellos que se obtienen en un laboratorio por la unin de varios elementos
simples. La mayora de los frmacos que se utilizan en la prctica medica son
de este tipo. Ejemplos:
SULFONAMIDA: Antimicrobianos.
PARACETAMOL: Es un analgsico. Frmaco que quita el dolor, tiene
efectos antipirticos (quita la fiebre).
ISONIAZIDA: Es un antifimico. Es un frmaco que trata la tuberculosis.
DIETILESTILBESTROL: Es un estrgeno sinttico.
FENTANIL: Es un analgsico narctico sinttico.
PROPOFOL: Es sinttico.
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
I.- FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, las caractersticas y la identificacin de
los frmacos. Principalmente de aquellos frmacos que se obtienen de las
plantas.
II.- FARMACOGUERASIA: Estudia la obtencin qumica de los frmacos.
III.- FARMACOTECNIA: Estudia la preparacin industrial de los frmacos.
IV.- FARMACOMETRIA: Correlaciona la cantidad aplicada de un frmaco (la
dosis) con la magnitud de respuesta (con la intensidad del efecto.)
V.- FARMACOLOGIA MOLECULAR: Correlaciona la estructura qumica del
frmaco con su actividad en el sistema biolgico.
VI.- FARMACOLOGIA CLINICA O APLICADA: Estudia o analiza a los frmacos
nicamente tomando en cuenta su accin teraputica(su accin curativa).
VII.- FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL: Analiza a los frmacos pero sin tomar en
cuenta su accin teraputica; esta farmacologa puede reproducirse en un
laboratorio, el efecto de un frmaco que ya lleva mucho tiempo de estarse
utilizando.
VIII.- POSOLOGIA: Estudia la dosificacin de los frmacos.
IX.- RADIOFARMACOLOGIA: Estudia el efecto de las sustancias radioactivas,
algunas se emplean en el tratamiento del cncer. El yodo 131 es para el
hipertiroidismo.
X.- FARMACOGENETICA: Estudia los efectos del frmaco sobre los genes.
VIAS DE ADMINISTRACION
Sitio del organismo donde el frmaco es colocado o introducido para producir
efectos locales o sistmicos (tiene que llegar a la sangre a absorber).
-Via enteral.
-Via parenteral.
-Via inhalatoria.
-Via local (tpica)
-Va transdermica.
Inicio de accin tardo, para que el frmaco nos produzca efectos. Tiene
que llegar al sitio de accin o sea estmago, intestino, barreras
celulares para llegar a la circulacin y distribuirse, no administrarse en
situaciones de urgencia, mnimo 30 minutos para que haga efecto.
El frmaco puede ser inactivado por el ac. Clorhdrico de la secrecin
gstrica. La bencilpenicilina por ejemplo se administra por va
parenteral, tambin la insulina.
Con esta va puede haber irritacin de la va gstrica (gastritis) entre
ellos principalmente estn los AINES (gastropata por AINES, es una
enfermedad gstrica causada por AINES).
No es conveniente utilizarlo en sujetos que presenten vmitos, ya que el
frmaco ser eliminado, no se va a absorber y no producir efecto.
No se puede utilizar en sujetos inconscientes, en aquellos que no
pueden deglutir. El paciente en estado de coma, podemos colocar una
sonda nasogstrica (de Levin), se tritura la tableta, se diluye en agua y
con una jeringa se hace llegar al estmago.
Cuando damos el frmaco por va oral llega al intestino, llega a la vena
porta despus pasa al hgado y puede haberse transformado en un alto
porcentaje en su primer paso por el hgado, a este efecto se le llama
La va parenteral COMPRENDE:
Va intravenosa: es la va de eleccin en forma inmediata (intravascular
directa)
Es la ms utilizada en hospitales y hay dos formas para aplicarla en bolo o
directa o a goteo (infusin continua) debe administrarse lentamente en la
vena, en un tiempo no menor de 3-5 minutos. Las reacciones adversas sern
de mayor gravedad, debe ser diluido y lentamente, la concentracin
plasmtica se elevara rpidamente pero el tiempo es corto.
En la va de a goteo ser colocado en una solucin intravenosa (solucin
fisiolgica al 0.9% o glucosada al 0.5% y ser goteado al paciente en el tiempo
que el medico determine. La concentracin plasmtica se eleva
progresivamente y alcanzando la punta mxima ser duradera infinitamente y
estar elevada en forma continua, de preferencia se usa una bomba de
infusin.
CP
En bolo
direct
CP
Se mantiene alcanzando la
Concentracin
plasmtica
Dosi
s
Otra
SITUACIONES
DE URGENCIA
Risperidona
Sevoflurano
Desflurano
Isoflurano
Enflurano
TRANSFERENCIA DE FARMACOS
Una vez que el frmaco se encuentra dentro del organismo, para que llegue
a su sitio de accin (a su receptor), tiene que atravesar diferentes barreras
celulares, tiene que desplazarse dentro del organismo a travs de barreras
MECANISMOS ESPECIALIZADOS
DIFUSION FACILITADA: una sustancia dentro del organismo (endgeno) se
desplaza a travs de la membrana de un sitio de mayor a menor concentracin
pero esta sustancia tiene una molcula grande, no se puede filtrar, es
hidrosoluble (no atraviesa los fosfolpidos de la membrana celular) as que
requiere de una protena transportadora, no requiere energa ya que es de
mayor a menos concentracin.
La sustancia endgena ms importante es la glucosa (hidrosoluble) tambin los
aminocidos se desplazan por difusin facilitada. La glucosa requiere de un
transportador que es el fosforo. Pero como el desplazamiento es a favor (de
mayor a menor) no requiere ATP (energa).
TRANSPORTE ACTIVO
Aqu una sustancia se desplaza a travs de una membrana de menor a mayor
concentracin en contra de un gradiente de una concentracin requirindose
para el procesamiento de un transportador y requirindose energa, ser
proporcionada por el ATP, este al degradarse por la accin de la enzima ATPasa
requiere la energa que se requiere para que se presente este transporte
activo.
Ejemplos de transporte activo:
1.- Bomba sodio potasio: es hacia el interior de la clula y hacia el exterior de
la clula. Estando en reposo la membrana tiene un potencial elctrico negativo
(-90 mini volteos). Cuando la membrana es estimulada el potencial se vuelve
positivo ya que entra sodio desplazndose a travs de los canales de sodio y
ahora tiene valor de (+20minivolteos)
Concentracin de sodio afuera de la clula: 140
Concentracin de sodio dentro de la clula: 10
Estos dos no son transporte activo ya que es de mayor a menor, es
filtracin.
Despus la membrana empieza a repolarizarse y sale potasio. Concentracin
de potasio dentro de la clula: 140 y fuera de la clula: 4/4.5 mEq/L. tampoco
es transporte activo.
Cuando el sodio regresa hacia afuera de la clula es transporte activo. Y
cuando el potasio regresa esto permite que se establezca el potencial de
accin.
ENDOCITOSIS
La membrana celular englobara una partcula ya sea bacteria o restos celulares
que se encuentran en el lquido extracelular, ya que ha sido englobada se va a
invaginar, desplazndose hacia el citoplasma. La membrana celular se
fragmenta (rompe) y la partcula tomada queda en el citoplasma en una
vescula. Si es una protena es vescula pinocitica, si se trata de restos celulares
es vescula fagocitica. Este mecanismo es poco importante ya que no se
desplazan los frmacos por endocitosis. Algunas inmunoglobulinas pueden
desplazarse a travs del organismo por endocitosis (pueden atravesar la
membrana celular por endocitosis).
ABSORCION DE FARMACOS
Se conoce por absorcin de frmaco al desplazamiento del frmaco de su sitio
de absorcin hacia la sangre produciendo efectos sistmicos. Hay frmacos
que se absorben bien pero tienen una baja disponibilidad, poca cantidad de
ellos llegan a su sitio de accin, debido a que el frmaco fue inactivado,
biotransformado o eliminado del organismo antes de llegar a la circulacin
sistmica y obviamente a su sitio de accin. Deben tener una adecuada
biodisponibilidad (porcentaje del frmaco que llega a la circulacin sistmica
sin haber presentado cambios en su estructura qumica). Una de las pruebad
que se le hace a los frmacos es esta, la biodisponibilidad. Esta
biodisponibilidad se puede obtener de esta forma:
BIODISPONIBILIDAD = Cantidad del frmaco sin cambios que alcanzo
la circulacin sistmica
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Una vez que el frmaco se ha absorbido, una vez que se encuentra en la
sangre para llegar a su sitio de accin tiene que atravesar las paredes de los
vasos sanguneos, tiene que llegar al espacio intersticial y de ah a las clulas
de los tejidos donde se va a encontrar su receptor (sitio de accin), a este
desplazamiento del frmaco desde la sangre hacia las clulas de los tejidos se
le llamar distribucin del frmaco. Si el frmaco se aplica por va intravenosa
inicialmente va a llegar al llamado compartimiento central, este esta
representado por los rganos mas irrigados, un mayor flujo sanguneo ( los de
mayor microcirculacin) como el hgado, que tiene un flujo sanguneo de
1400ml/min, como los pulmones, como el corazn que tiene de 250ml/min,
como los riones de 1100ml/min, como el cerebro 750ml/min de flujo
sanguneo y es inicialmente donde llegara el frmaco que se aplico por va
intravenosa. Posteriormente el frmaco va a pasar al compartimiento perifrico
superficial que esta representado por tejido que tiene una circulacin
intermedia (mediana circulacin) como el intestino grueso y delgado, el
musculo esqueltico, los huesos, las glndulas y finalmente el frmaco va a
pasar al compartimiento perifrico profundo representado por tejido poco
irrigado como es la grasa. La grasa que va a tener un flujo sanguneo de
2ml/100g/min (2mlx100gramos de tejido graso por minuto) y esta grasa, este
tejido poco irrigado se le llamara compartimiento perifrico profundo que va a
estar representado por cualquier otro tejido en el cual el frmaco se fije
durante varias horas o das.