Analgsicos

Escuela de Parteras
Facultad de Medicina - Universidad de la Repblica

Dr. Pedro Grosso

Departamento de Farmacologa y Teraputica

Dolor
Definicin segn la OMS: EXPERIENCIA
SENSORIAL Y EMOCIONAL DESAGRADABLE
ORIGINADA POR UNA LESIN O UNA
ALTERACIN FUNCIONAL DE LOS TEJIDOS.

Dolor - Clasificacin
Segn curso temporal:
Agudo
adaptativo
Subagudo
Crnico } maladaptativo

Segn patogenia:
Nociceptivo Nociceptores
Neuroptico SN: Perifrico o Central

Inflamacin
Respuesta a un estmulo nocivo, desencadenado por una
amplia gama de noxas (infecciones, lesiones fsicas,
mecnicas, etc.)
Manifestaciones clnicas: Rubor, dolor, calor y
tumoracin.
Fases:
Aguda: vasodilatacin transitoria, aumento de permeabilidad
vascular.
Subaguda: infiltracin celular.
Crnica: proliferacin, degeneracin, fibrosis

Fiebre
Respuesta del organismo frente a sustancias endgenas
conocidas como pirgenos endgenos o txicos que
aumentan los niveles de PGE2 en el hipotlamo.
Elevacin de la temperatura corporal por encima del
valor normal de 37C +/- 1C.

Dolor en el embarazo
Qu es el dolor obsttrico?

International
Association for
the Study of
Pain, September
2007.
www.iasp-pain.
org.

Puede producirse dolor relacionado el embarazo en

diferentes situaciones:
- Durante el trabajo de parto, 95% de las mujeres
informan dolor;
- Durante la cesrea (CS), ocasionalmente si existe un
bloqueo de nervios de calidad deficiente o una ciruga
prolongada.
- Despus del parto, ms del 70% de las madres
informan dolor agudo o crnico.

Dolor en el embarazo
Y el dolor no obsttrico durante el embarazo?
- Es frecuente.
- En general es suficiente con el uso de analgsicos
comunes, unos das de reposo y la educacin de la
paciente.
- El problema surge con el dolor crnico.
- La implicancia ms importante es la posible toxicidad o
teratogenicidad de los frmacos o intervenciones.
r e v c o l o m b a n e s t e s i o l . 2 0 1 2;4 0(3):213223

Dolor en el embarazo
Causas de dolor no obsttrico:
- Migraa

(3%. Tiende a mejorar con el propio embarazo)

- Musculoesqueltico

(Muy frecuente)

Dolor de espalda (sobretodo lumbar bajo).

Dolor plvico.

- Dolor neuroptico

(tnel del carpo, la meralgia parestsica, la

compresin de nervios intercostales bajos y el dolor en la cicatriz de una
cesrea previa).

- Dolor crnico previo al embarazo!

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Dolor en el embarazo
Consideraciones a tener en cuenta sobre frmacos y
embarazo
- A excepcin de molculas grandes como por ejemplo la insulina y la
heparina, casi todos los medicamentos cruzan en cierto grado la circulacin
placentaria.
- Clasificacin de FDA sobre seguridad (toxicidad y teratogenicidad).

Analgsicos
Son frmacos que eliminan o disminuyen el
dolor sin provocar alteraciones importantes
de la conciencia ni otras sensaciones.
AINEs

Opioides
Otros: Anestsicos
Coadyuvantes

Antiinflamatorios
no esteroideos (AINEs)
Mecanismo de accin
Inhiben la COX de forma no selectiva y
reversible, y por tanto la sntesis de
Prostaglandinas (PG).

Efectos farmacolgicos:

Analgsico
Antipirtico
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario

COX1: constitutiva
COX 2: inducible

La eficacia relativa para cada una

puede variar entre distintos aines

AINEs
Efectos farmacolgicos: Analgsico
Los AINE son eficaces frente a dolores leves a moderados.
Su techo analgsico es inferior al de los opioides .
En ciertos tipos de dolor como el inflamatorio, poseen gran
eficacia.
Mecanismos de accin analgsica: central y perifrico
Principales indicaciones como analgsicos son: cefalea,
dolor clico, dolor postraumtico, artrtico.
* Constituyen el primer escaln de la teraputica segn la OMS.

AINEs
Efectos farmacolgicos: Antiinflamatorio
Las PG y TX son importantes mediador inflamatorios, por
lo que al inhibir la enzima responsable de su sntesis se
obtiene importantes efectos antiinflamatorios como:
Reducen actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas.
Reducen actividad vasodilatadora y quimiotctica.

Ms eficaces para frente a inflamacin aguda que

crnica.
La mayor parte de su efecto se debe a la inhibicin de la
isoforma COX2.

AINEs
Efectos farmacolgicos: Antipirtico
Es secundario a la inhibicin de la formacin de PG,
principalmente E2, que es el mediador local en el
termostato hipotalmico cuando se produce fiebre.
No interfieren en aumentos de la temperatura corporal
mediados por el ejercicio o el incremento de la
temperatura ambiente.

AINEs
Efectos farmacolgicos: Antiagregante plaquetario.
El Tromboxano interviene en la agregacin plaquetaria.
No la comparten todos los AINES aunque sea
consecuencia de la inhibicin de la COX1.
Producido principalmente por el AAS debido a su
inhibicin irreversible sobre la COX1

AAS Efecto cardioprotector

AINEs

AINEs - Farmacocintica

AINEs - Efectos adversos

Gastrointestinales
Son los ms frecuentes
Mecanismos:

AINEs con + riesgo

GI:
- Ketokorolac
- Piroxicam
- Indometacina
- Ketoprofeno
- Naproxeno
- AAS a dosis
mayores a las
antiagregantes

Efecto sistmico por inhibicin de la produccin de PG a nivel

epitelial gstrico.
Efecto local, directo, por irritacin de la mucosa gstrica.

Menores (15-25%): pirosis, dispepsia, gastritis, etc.

Mayores (menor incidencia): Hemorragia digestiva, lcera
GD, perforacin, etc.
El riesgo aumenta con la edad, el antecedente UGD y/o HDA y la
asociacin con GCC o de antiagregantes plaquetarios.
El riesgo es diferente segn el AINE y es un efecto dosis dependiente.

AINEs - Efectos adversos

Cardiovasculares
A mayor selectividad para la COX2 mayor riesgo!
(Coxibs y diclofenac)
Aumento en incidencia de IAM, accidente
cerebrovascular y trombosis.
El riesgo aumenta en pacientes con antecedentes CV y
factores de riesgo CV.

AINEs - Efectos adversos

Renales
Agudo: reduccin de PG renal lo que produce retencin
de agua y electrolitos.
Crnico: Nefropata crnica por AINES.
Ejercen poco efecto sobre la f(x) renal y la PA en
individuos normales.
En ptes con ICC, IH y alteraciones del SRAA pueden
producir retencin de agua y sodio.

AINEs - Efectos adversos

Otros
Fenmenos de hipersensibilidad:
Puede ir desde rinitis hasta shock anafilctico.
No son cruzadas para otros AINES.

Hematolgicas:
Poco frecuentes, pero graves.
Agranulocitosis y anemia aplasia (sobre todo con Dipirona)

Hepticos:
Hepatotoxicidad descrita para dosis altas de paracetamol.

AINEs - Seguridad en el embarazo

En las horas previas al parto se observa aumento de la expresin de la

COX-2 en el miometrio y aumento de las prostaglandinas E2 y F2alfa. En
este sentido se ha demostrado que los AINEs prolongan la gestacin.
Se han ensayado (sin indicacin formal) la utilizacin de AINEs
(indometacina) para prevenir el parto pretrmino;
sin embargo esto conlleva un cierre del conducto arterioso y una
perturbacin de la circulacin fetal.

Los AINEs, en particular AAS en el final del embarazo puede agravar el

riesgo de hemorragia postparto y aumento de mortalidad perinatal.

Por tanto el embarazo y cuanto ms cercano al trmino, son

contraindicaciones relativas para utilizar todos los AINEs

AINEs - Seguridad en el embarazo

- Paracetamol es un frmaco relativamente seguro. Es
categora B y debe utilizarse con cuidado valorando riesgo
beneficio. Es el frmaco de eleccin en dolores leves y
moderados por el perfil de seguridad que ha demostrado.
La toxicidad heptica slo se ve a altas dosis.
- Ibuprofeno es categora B, se puede considerar antes de
la semana 32 de gestacin.

AINEs - Seguridad en el embarazo

Se debe evitar el uso de AINE en el primer trimestre por
el riesgo de aborto, y en el segundo y tercer trimestres
por el riesgo de presentar oligohidramnios o causar un
cierre prematuro del ductus y afectar la circulacin
fetal.
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Opioides
Definiciones y conceptos
Opiceo es aquella sustancia obtenida del opio, como la morfina y la codena.
Opioides son sustancias que actan en el mismo sitio de accin que los opiceos.

opioides endgenos endorfinas ( endorfina, encefalinas y endomorfinas)

opioides exgenos frmacos

Tienen elevada afinidad por los receptores (R) opioides.

La activacin de estos R produce analgesia de elevada intensidad,
producida principalmente en el SNC

Opioides

Opioides
Clasificacin
Opioides mayores:
morfina, metadona,
fentanilo.
Opioides dbiles o
menores:
codena, tramadol.

Agonistas puros
Agonistasantagonistas mixtos
Agonistas parciales
Antagonistas

Opioides - Morfina
Frmaco prototipo
Ampliamente utilizado
Mecanismo de Accin: Agonista puro del receptor
opioide.
Efectos Farmacolgicos: Sus efectos son dependientes
de la dosis.
La analgesia se da a diferentes niveles! Incluso lo
subjetivo-ansioso (accin a nivel lmbico y cortical)

Opioides - Morfina
Perfil
de
efectos

Opioides - Morfina
Farmacocintica

Opioides - Morfina
Tolerancia y dependencia
Tolerancia: Acortamiento en la duracin de accin o disminucin de la
intensidad de la respuesta. Se desarrolla mas fcilmente para las acciones
depresoras (analgesia, depresin, etc.) que para miosis y GI.
Dependencia: La suspensin brusca del opioide y/o la administracin de un
antagonista desencadena un sd de abstinencia

Otros opioides
Metadona: 10 veces mas potente que la morfina
Fentanilo: 50 a 150 veces mas potente que la morfina
Codena: derivado de la morfina con potencia analgsica
menor.

Tramadol: potencia analgsica menos que la morfina

Dolor en el Embarazo - Frmacos

ANALGESICOS OPIACEOSLas pacientes en tratamiento crnico con opioides deberan reducir la

dosis a la mnima efectiva.
La suspensin de los opioides nunca debe realizarse de forma
abrupta.
Estn catalogados como categora B C. Son frmacos relativamente
seguros, no se observa un aumento de la incidencia de defectos
congnitos, deben evitarse los tratamientos prolongados.
- Sndrome de abstinencia fetal que se ve de 2 a 6 das despus del
parto.
- Su administracin cercana al parto predispone a depresin
respiratoria y a disminucin de la variabilidad de la frecuencia cardaca
frente a episodios de hipoxemia.

Dolor en el Trabajo de Parto

- Analgesia peridural

Tratamiento farmacolgico del

DOLOR?

Manejo del dolor en las

mujeres embarazadas
- Ante la sospecha de un embarazo, lo primero que hay que hacer es
minimizar el uso de frmacos y optimizar las terapias no
farmacolgicas, siempre y cuando esto sea posible.
- La mayora de los medicamentos y las terapias que se usan en el
tratamiento del dolor no han sido probados en estudios controlados
durante el embarazo, y los datos actuales sugieren que el uso de
cualquiera de ellos, incluso de los catalogados como B, debe
sopesarse con el riesgo posible para el feto a corto y a largo plazo.
- Su tratamiento debe ser interdisciplinario y humanizado, teniendo
en cuenta las implicaciones para la madre y el feto.