UNIVERSIDAD MUNDO MAYA

ALUMNOS:
JESUS LEONEL TORRES DE LA CRUZ
JUDIHT FALCONI JIMENEZ
ELDA MARIANA RAMON CORTEZ
SIRIA MONICA DE LA CRUZ CASTRO

DOCENTE:
BRISSA IXTACIHUALT FLORES GALICIA
MATERIA:
FARMACOLOGIA

24-09-16

ANTIBIOTICOS
El primer antibitico descubierto fue la penicilina. Alexander
Fleming 1928 estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus
aureus) en un plato de agar, el cual fue contaminado
accidentalmente por hongos.
Luego l advirti que el medio de cultivo alrededor del moho
estaba libre de bacterias. l haba trabajado previamente en
las propiedades antibacterianas de la lisozima, y por ello
pudo hacer una interpretacin correcta de lo que vi: que el
hongo estaba secretando algo que inhiba el crecimiento de la
bacteria.
Aunque no pudo purificar el material obtenido (el anillo
prncipal de la molcula no era estable frente a los mtodos
de purificacin que utiliz)
inform del descubrimiento en la literatura cientfica. Debido a
que el hongo era del gnero Penicillium (Penicillium notatum),
denomin al producto penicilina.

Mecanismo de accin
Tienen accin bactericida.
Inhiben la sntesis de la pared de
peptidoglucanos de la bacteria
Existen enzimas bacterianas que inhiben la
accin de las penicilinas.

Inhibidores de la pared
Mecanismo de Accin.
Cumple su accin bactericida cuando interfieren en la ruta
normal de sntesis de la pared celular bacteriana, impidiendo
que la bacteria disponga del mejor protector de la difusin de
lquidos intercelular.
Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y
consecuentemente la bacteria muere.
Actan sobre paredes en formacin, no sobre las ya existentes,
de tal manera que las bacterias deben estar multiplicndose
para que se manifieste su accin bactericida. De aqu, la
aplicacin clnica de no administrar, simultneamente con la
penicilina un bacteriosttico (ejemplo: cloramfenicol), ya que
ste al detener el crecimiento bacteriano, puede antagonizar
los efectos mortales de la penicilina.

Penicilinas
Es el grupo de antibiticos mas importante.

Origen, sustancia producida por un hongo del

genero PENECILLUN
Se divide en penicilina G y V
Se obtienen antibiticos derivados del ncleo
penicilinico.

Generalmente usado para tratar enfermedades

infecciosas.
Se pueden administrar Va Oral y Parenteral
Via oral se debe consumir 30 min antes de comer
o 2 Hrs despus.

Penicilinas (propiedad
qumica)
Presenta:
Un anillo de Tiazolina (A)
Un anillo beta-lactamico
(B)
Una cadena lateral (R),
rige caractersticas
antibacterianas y
farmacolgicas.
Ncleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biolgica.

Penicilinas (Propiedades
Farmacologicas)

Despus de ser ingeridas las penicilinas

Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo el
cuerpo
Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos
y en secreciones como: Liq. Sinovial, pleural, pericardico y
billis.

Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y

secrecion tubular renal
Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.

Penicilinas (Clasificacin)
Penicilinas
Naturales

Penicilina V

Penicilina G

Antiestafilococo
Oxacilina

Dicloxacilina

Amplio espectro

Ampicilina

Amoxicilina

Antiseudomona
Ticarcilina

Piperacilina

carbenicilina

Antibioticos Carbapenemicos
Los carbapenemas son un tipo de antibitico betalactmico con
amplio espectro de actividad bactericida y son sumamente
resistentes a las betalactamasas. Esta clase de antibiticos fueron
descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces
cattleya, el cual, produce su propio antibitico llamado tienamicina.

Su estructura difiere de la de las penicilinas en el

que el tomo de azufre del anillo de tiazolidina,
es externalizado y sustituido por un tomo de
carbono.
IMIPENEM
MEROPENEN
ERTAPENEN
DORIPENEM
La CILASTATINA protege al IMIPENEM del
metabolismo frente a la DIHIDROPEPTIDASA
(DHP) RENAL

Mecanismo de accion
Los derivados de la tienamicina tienen un mecanismo de accin
similar al de las penicilinas al inferir en la ultimas fase de las
sntesis del peptidoglucano de la pared celular al unirse a una
transpeptidasa llamada PHP responsable de la produccin en
enlaces cruzadas entre cadenas de peptdicos confiriendo
mayor rigidez en la pared celular

Estos antibiticos tienen una Estructura molecular pequea Que

les permite ingresar fcilmente al espacio periplasmico de los
bacilos Gram negativos , pasando a travs de las porinas cual si
fuesen nutrientes esenciales. Esta capacidad de ingreso,
aadida a la alta fijacin De las PBP y la estabilidad frente a las
betalactamasas les contiene un amplio espectro antimicrobiano.

Espectro Antibacteriano

 Su administracin es nicamente
por va intravenosa, dado que su
absorcin por va oral es muy
poca. Se utilizan comnmente
en los hospitales para tratar
infecciones
severas.
Sin
embargo se han investigado
formas nuevas de administracin
de estos antibiticos, incluyendo
la va oral.

Usos clnicos
Se recomienda especialmente en infecciones graves
que pongan en peligro la vida del enfermo. Se debe
reservar su uso a pacientes en quienes se sospecha
sean portadores de infecciones por grmenes
multiresistentes

Bacterenemia

Neumona

Infecciones urinarias complicadas

Neutropenia febril

Infecciones intrabdominales

Osteomelitis

Meningitis

Infecciones de piel y tejidos blandos graves

Contra indicaciones
Pacientes con alergia a Carbapenemicos
Insuficiencia Renal (ajuste de dosis o hemodialisis)

Cefalosporinas
se inicia en 1948, con G. Brotzu en Cagliari-Italia, con
el aislamiento de un hongo Cephalosporium
acremonium, cuyo extracto crudo mostraba accin
bactericida frente a grmenes grampositivos y
gramnegativos.
Aos ms tarde (1951), en Oxford-Inglaterra, H. Florey
descubri varios compuestos producidos por C.
acremonium con actividad antimicrobiana:
cefalosporina P, cefalosporina N, cefalosporina C.

Pero fue recin en 1963 que comenz su aplicacin

clnica cuando se logr la sntesis de cefalosporinas
semisintticas.

Las cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de

antibiticos que pertenecen a la familia de los betalactmicos

los que reunen ciertas caractersticas que los

destacan:
ser altamente activos
con amplio espectro de accin

de fcil administracin
escasa toxicidad.
Son considerados agentes de primera lnea en
situaciones clnicas variadas: neumonia, infecciones
de piel y tejidos blandos, meningitis, sepsis, enfermo
neutropnico febril, infecciones hospitalarias.

Estructura qumica
Contienen un ncleo:
cido 7-aminocefalospornico
formado por un anillo
betalactmico unido a un anillo
di-hidrotiazida, con
posibilidades de sustitucin en
diferentes posiciones (3 y 7).
Distintos cambios en la
molcula modifican su
farmacocintica, el perfil de
resistencia a las
betalactamasas, el espectro
antimicrobiano, etc.

Clasificacin de cefalosporinas

MEDICAMENTO
PRIMERA GENERACION
Cefazolina; Cefadroxilo
Cefalexina; Cefradina

Streptococus y
Staphylococcus aureus

Infecciones de la piel y tejidos

blandos

SEGUNDA GENERACION
Cefoxitina; Cefprozilo
Cefaclor; Cefotetan
Loracarbef; Cefuroxima
Cefotetan; Cefprozilo

Enterobacterias
H- influenzae, Moraxella
Menos activas contra G
positivos q I generacin.
Mayor contra Bacteroides

Infecciones intraabdominales
Enfermedad inflamatoria plvica
e infeccin de pies en diabticos

TERCERA GENERACION
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Ceftibuten
Cefixima
Cefdinir; Ceftazidima
Cefpoxima, proxetilo
Contra pseudomonas
Cefoperazona
Ceftazidima
CUARTA GENERACION
Cefepima
Cefpiroma

ESPECTRO DE ACCION

INDICACIONES

Enterobacterias
P. aeruginosa, Serratia,
Neisseria gonorrhoeae
Actividad contra S. aureus,
Streptococcus pneumoniae, y
pyogenes es similar a las de I
generacin
Menor Actividad contra Bacteroides

La ceftriaxona es el mejor tratamiento

para todas las formas de gonorrea y
para formas graves de enfermedad de
Lyme.
Meningitis

Similar a las tercera generacin, pero

resistente a algunas lactamasas .

Tratamiento de infecciones
nosocomiales.

Clasificacin de cefalosporinas

Las cefalosporinas de 1 generacin:

fueron aprobadas para su uso clnico desde 1973-75. Son las ms activas frente a la
mayora de los cocos grampositivos aerobios, incluyendo S. aureus meticilinosensible.

Las cefalosporinas de 2 generacin:

son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad frente a Staphylococcus spp.
meticilinosensible, pero son ms activas frente a algunos gramnegativos. Su actividad
frente a la mayora de anaerobios es escasa.

 Las cefalosporinas de 3 generacin:

se utilizan en la prctica mdica desde 1980, siendo altamente activas contra
grmenes gramnegativos.

Ceftizoxima, cefotaxime y cefoperazona son las cefalosporinas de 3

generacin con mayor actividad frente a Staphylococcus aureus
meticilinosensible. Streptococcus pyogenes y S. pneumoniae de
sensibilidad alta o intermedia son sensibles a los agentes de esta
generacin. Slo cefoperazona y ceftazidime son activas frente a
Pseudomonas aeruginosa. Las cefalosporinas de esta generacin tienen
una actividad variable frente a anaerobios, siendo cefotaxima y
ceftizoxima los ms activos frente a Bacteroides fragilis.

Las cefalosporinas de 4 generacin:

son las de ms reciente aparicin (1992).
Tienen un espectro extendido frente a gramnegativos, grampositivos,
siendo su actividad baja frente a anaerobios. Tienen una actividad mayor
que las de 3 generacin frente a grmenes grampositivos. Ninguna
cefalosporina es activa frente a Enterococcus spp., Listeria
monocytogenes, Legionella, Mycoplasma y Chlamydia

farmacocintica
En cuanto a las vas de administracin

la absorcin por va digestiva, la vida media y pasaje por la barrera menngea, hay grandes
diferencias entre las distintas cefalosporinas.

Las de administracin oral son rpidamente absorbidas en el tracto gastrointestinal. Esta

absorcin puede estar afectada por la coadministracin de alimentos o anticidos.

Mientras que algunas son mejor absorbidas con el estmago vaco (cefaclor, cefadroxil, cefalexn
y cefradine), la biodisponibilidad de cefuroxime-axetil y cefpodoxime proxetil aumenta cuando se
toman junto con las comidas. Los anticidos pueden disminuir la absorcin de cefpodoxime
proxetil, pero no de otras cefalosporinas.

La absorcin variable de cefuroxime-axetil es posible que sea la causa de sus frecuentes efectos
secundarios gastrointestinales.
Difunden y penetran bien en los tejidos y fluidos corporales, aunque ninguna de las
cefalosporinas de 1 generacin o de uso oral alcanzan niveles teraputicos en LCR. De las de 2
generacin slo cefuroxime llega a esos niveles, aunque es menos eficaz que ceftriaxona o
cefotaxime para el tratamiento de meningitis. Ceftriaxona, cefotaxime, ceftazidima y ceftizoxima
penetran bien las meninges inflamadas, alcanzando niveles teraputicos.

 La mayora de cefalosporinas tienen una corta vida media por lo que deben ser
administradas cada 6 u 8 horas.

Cefazolin tiene una vida media mayor.

Ceftriaxona es la cefalosporina de mayor vida media por lo que puede ser administrada
en dosis diaria nica.
La mayora de las cefalosporinas se excretan incambiadas por va urinaria, aunque 15 a
20% lo hacen bajo forma metabolizada e inactiva.
No as cefixime, cefoperazona, ceftriaxona y cefotaxime,Ceftriaxona tiene una doble va
de eliminacin: 60% renal y 40% heptica.
Cefoperazona es eliminada primariamente por va biliar.
Cefotaxime y cefapirin, a diferencia de otras cefalosporinas, son metabolizadas por
desacetilacin heptica dando origen a metabolitos activos e inactivos.
Como los metabolitos activos de cefotaxime tienen una vida media alargada, este
antibitico puede administrarse con menor frecuencia que lo sugerido en relacin a su
vida media (dos veces diarias en infecciones mediana o moderadamente severas).
Las dosis de ceftazidima, cefotaxima y ceftizoxima deben ser ajustadas en casos de
insuficiencia renal moderada o severa. En cambio ceftriaxona y cefoperazona requieren
modificaciones de las dosis en casos de falla renal y heptica asociadas.

Mecanismo de accin
las cefalosporinas ejercen su principal efecto antimicrobiano bactericida interfiriendo la sntesis del
peptidoglicano,
El peptidoglican esta formado por largas cadenas polisacardicas en las que se alternan residuos de
N - acetil glucosamina (NAG) y acido N- acetil muramico (NAM).
Entre estas cadenas existen entrecruzamientos o puentes de naturaleza polipeptdicos que
determinan una estrtctura similar a una malla y confieren rigidez a la pared celular.
Tanto el NAG como el NAM y los polipptidos son sintetizados en el citoplasma bacteriano y luego
transportados a travs de la membrana. Luego, son ensamblados fuera de ella mediante diversas
enzimas denominadas transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas.
Estas enzimas, responsables de las ultimas etapas de la sntesis del pptidoglican se localizadan a
nivel de la membrana citoplsmica y son el sitio blanco de los antibiticos betalactmicos. Se
conocen como protenas fijadoras de penicilinas o PBP.
El sector amida de los betalactmicos es similar a la D- alanyl D alanina, sustrato natural de los
betalactmicos. La unin de las PBP al antibitico determina la inactivacin de la enzima.

Las distintas especies bacterianas varan ampliamente en tipo, nmero,

estructura y funcionalidad de las PBP, as como la afinidad de estas
mismas por los distintos betalactmicos.
El efecto de un determinado betalactmico depende de la inactivacin de
determinadas PBP y la importancia de esa PBP en la sintesis de la pared
celular.
Adems el efecto bactericida de las cefalosporinas y otros betalactamicos
podra deberse a la activacin de ciertas enzimas autolticas.
Frente a P. aeruginosa su accin es bacteriosttica.
Al igual que las penicilinas, su efecto antimicrobiano se relaciona con el
tiempo que permanece el antibitico en concentraciones superiores a la
CIM (tiempo-dependencia). Por eso las dosis deben ser administrados con
cortos intervalos, salvo aquellos que tienen larga vida media.

Mecanismos de
resistencia
pueden ser de tres tipos:

1) inactivacin enzimtica de la droga,

2) incapacidad de la droga de alcanzar su "sitio blanco",
3) alteraciones en las PBP ("sitio blanco").

En el caso de las cefalosporinas la hidrlisis enzimtica es el mecanismo de resistencia

bacteriana ms importante. Las betalactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas) son enzimas
producidas por la clula bacteriana, capaces de romper por hidrlisis el anillo betalactmico,
impidiendo la accin del antibitico.
Las betalactamasas hidrolizan el anillo betalactmico antes que el antibitico llegue al punto de
unin con las PBP (proteinas fijadoras de penicilina). Como las cefalosporinas son estables
frente a las betalactamasas producidas por S. aureus, la distinta actividad que tienen las
diferentes cefalosporinas frente a este germen depende de la afinidad de las drogas por las
PBP.
Esto explica que ceftazidime y cefoxitin tengan poca actividad antiestafiloccica a pesar de ser
resistentes a la degradacin por betalactamasas estafiloccicas.

Los microorganismos gramnegativos producen una serie ms compleja de

betalactamasas de mediacin plasmdica y cromosmicas. Estos grmenes
pueden ser constitutivamente productores de estas enzimas o stas surgir a
posteriori de la exposicin a la droga (observado en Enterobacter spp., P.
aeruginosa, Citrobacter spp.). Es una forma de resistencia adquirida.
Con la profusin en el uso de las modernas cefalosporinas han emergido
grmenes resistentes a las cefalosporinas por: a) la aparicin de
cefalosporinasas de transmisin plasmdica, b) la seleccin de
microorganismos con produccin desreprimida de cefalosporinasas clsicas, c)
pequeas mutaciones en las enzimas lo que causa modificaciones en su
espectro, siendo capaces de hidrolizar a las cefalosporinas de 3 generacin.
En el caso particular de S. maltophilia se vi que es capaz de producir un tipo
especial de betalactamasa conocido como metalo-betalactamasa, la que no es
inhibida por los inhibidores de la betalactamasa.
2) Incapacidad de la droga para alcanzar su "sitio blanco". La membrana
externa de las bacterias gram negativas representa una barrera para el pasaje
de diferentes sustancias, que deben ingresar a travs de canales de naturaleza
proteica, conocidos como "porinas" . El pasaje de molculas a travs de las
porinas depende del tamao, forma y carga ionica. La permeabilidad de la
membrana externa para una determinada cefalosporina suele ser una
caracterstica intrnseca de las distintas especies bacterianas pero tambin
cambios adquiridos en las porinas pueden llevar a la aparicin de cepas
resistentes. Este mecanismo puede sumarse a otro, por ejemplo a la
existencia de betalactamasas.

USOS CLNICOS
Por su amplio espectro y baja toxicidad, las cefalosporinas son drogas de eleccin para el inicio del tratamiento emprico en
muchas situaciones clnicas. En otras oportunidades se indican luego de conocer la sensibilidad del germen.

Ceftriazona 2 g. i.v. c/12 h, o cefotaxime 2 g. i.v. c/6h, durante 7 a 12 das. Como ambas son activas frente a los grmenes
que con mayor frecuencia causan esta entidad (S. pneumoniae, N. meningitidis y H. influenzae) son de eleccin para iniciar
un tratamiento emprico. Si hay sospecha de S. pneumoniae resistente (muy escasa prevalencia en nuestro pas) se agrega
vancomicina. Si la sospecha es de Listeria monocyogenes se agrega ampicilina.

El plan emprico debe estar dirigido a grmenes nosocomiales, siendo los ms frecuentes los bacilos gramnegativos
aerobios, incluyendo P. aeruginosa y S. aureus. Para ello un plan puede ser:
Ceftazidime 2 g. i.v. c/8 h. + vancomicina 1g. i.v. c/6-12 h.con o sin aminoglucsido.

Cuando se sospecha que el agente etiolgico es S. viridans, S. bovis o

Enterococcus faecalis, el plan emprico de eleccin es penicilina G cristalina +
gentamicina. Ceftriaxona o cefotaxime son antibiticos de alternativa para las 2
primeras etiologas si se conoce que los microorganismos son altamente
sensibles, la EI asienta sobre vlvula nativa, la vegetacin es de menos de 1 cm.
y no hay complicaciones.
Si la sospecha es de grmenes del grupo HACEK (Haemophilus, Actinobacillus,
Cardobacterium, Eikennella, Kingella) la eleccin es ceftriaxona 2g. i.v. c/24 h.
Cuando hay sospecha o est confirmada la etiologa por Staphylococcus spp.
meticilinosensible la eleccin es cefradina (200 mg/quilo/d) 2 a 3 g.i.v. c/6 h
asociada a gentamicina, ya que en el mercado de nuestro medio no hay
oxacilina ni nafcilina. Si la EI asienta sobre vlvula protsica se agrega
rifampicina.

Segn guas internacionales del American Thoracic Society (ATS), adaptadas a nuestro medio, para el
tratamiento emprico de neumonias agudas comunitarias, el rol de las cefalosporinas sera:
a) NAC leve a moderada, con sospecha de ser bacteriana, sin criterios de internacin, en fumador o no,
sin comorbilidad o comorbilidad leve y estable. Cefuroxime-axetil es una de las opciones teraputicas,
entre otras como aminopenicilina/IBL o slo aminopenicilina si no hay sospecha de germen productor de
penicilinasa.
b) Si el paciente procede de Casa de Salud, es alcoholista, diabtico, fumador o si la NAC tiene criterio
de internacin por su severidad, aumeta el riesgo de que la infeccin sea por bacilos gramnegativos
aerobios. Entre los planes opcionales hay que considerar una cefalosporina de 2 o de 3 generacin no
antipseudomonas.
c) NAC con criterio de gravedad o neumopatas intrahospitalarias (NAH). Una de las opciones
teraputicas incluye una cefalosporina de 3ª generacin con actividad antipseudomona,
especialmente el ceftazidime.

donde P. aeruginosa puede ser la causa de la infeccin. Ceftazidime.

Fallas en el tratamiento con penicilina o recurrencias de faringitis estreptoccicas, sinusitis, otitis media
aguda, bronquitis aguda bacteriana o exacerbacin de bronquitis crnica. Cefalosporina de 2
generacin. O de 3 generacin en EPOC grave o si se aisla germen gramnegativo de mayor resistencia.

Especialmente indicadas en la embarazada la que no puede recibir quinolonas y los aminoglucsidos son txicos para
el feto.

Cefalosporinas de 3 generacin + metronidazol, es una de las opciones teraputicas empricas.

a) Gonococcia. Ceftriaxona 125 a 250 mg. i.m. o cefixime 400 mg v.o. o cefuroxime-axetil 1 g. v.o., cualquiera de ellos
en dosis nica.

En imptigo, antrax, celulitis mdica no grave, casos seleccionados de foliculitis o fornculo, las cefalosporinas de 1
generacin son de eleccin ya que los grmenes ms frecuentemente involucrados (S. aureus comunitario
meticilinosensible y Streptococcus pyogenes) son sensibles.
En el caso de celulitis grave con necrosis, que requiere tratamiento mdico-quirrgico, puede indicarse una
cefalosporina de 3 generacin, asociada a otros antibiticos (metronidazol, aminoglucsido, fluoroquinolona).

Por el riesgo que tienen los enfermos neutropnicos severos (menos de 500 PMN/mm3) de que la
fiebre est relacionada a una infeccin por grmenes gramnegativos, el plan emprico de ceftazidime 1
a 2 g.i.v. c/8 h en asociacin con un aminoglucsido es el ms usado; aunque hay otras opciones.

El uso de cefazoln y otras cefalosporinas de 1 generacin son recomendadas para profilaxis en la

mayora de cirugas: ginecolgica, ortopdica, cardiotorcica, gastrointestinal.
Reacciones adversas
Las cefalosporinas son drogas de baja toxicidad, aunque pueden observarse efectos adversos. Los
ms frecuentes son:

En 1 a 3% de personas sin antecedentes de alergia pueden ocurrir exantemas mculo-papulares, prurito, urticaria,
angioedema, etc.
En 5 a 10% de personas con alergia a la penicilina pueden ocurrir tambin reacciones a cefalosporinas.
Gastrointestinales: La aparicin de diarreas se describe con una frecuencia de 2 a 5%, sobre todo con el uso de
cefalosporinas de excrecin biliar.
Tambin la aparicin de colitis seudomembranosa por toxina de C. difficile, vinculada al uso parenteral de
cefalosporinas.
Alteraciones de laboratorio: Eosinofilia (1-7%), neutropenia (<1%), test de Coombs directo positivo (1-5%), las que
revierten al suspender la medicacin.
Pueden determinar alteraciones en la sntesis de factores de la coagulacin vitamina-K dependientes.
Raramente son nefrotxicas. Pueden inducir reacciones disulfiram-like cuando se asocian al consumo de alcohol.

Cefadroxil. Comprimidos de 500 mg y suspensin infantil

Cefalexina. Cpsulas o comprimidos de 250 y 500 mg. Suspensin infantil. Ampollas de 1 g.
Cefazolina. Ampollas de 1 g
Cefradina. Comprimidos de 250 y 500 mg. Suspensin infantil. Ampollas de 1 g.
Cefuroxime. Ampollas de 250, 750 y 1.500 mg
Cefuroxime-axetil. Comprimidos de 125, 250 y 500 mg. Grnulos para solucin infantil.
Cefetamet-pivoxil. Comprimidos de 500 mg. Jarabe infantil.
Cefixime. Comprimidos de 400 mg. Suspensin infantil.
Cefoperazona. Ampollas de 0,5, 1 y 2 g.
Cefotaxime. Ampollas de 0,5, 1 y 2 g.
Ceftazidime. Ampollas de 0,5, 1 y 2 g.
Ceftibuten. Comprimidos de 400 mg y suspensin infantil.

Ceftriaxona. Ampollas de 250 y 500mg y de 1 y 2 g.

Cefoperazona-sulbactam. Ampollas de 1-1 g

Monobactamicos

 Los monobactmicos son antibiticos

estructuralmente relacionados con los
betalactmicos, pero con configuracin
monocclica.
Fueron descubiertos en 1981.
Son producidos por innumerables
grmenes que viven naturalmente en la
tierra. Aunque estos compuestos tienen
dbil actividad antibacteriana, la
modificacin en sus cadenas laterales
mejora su espectro y estabilidad.
El primero en importancia clnica
es aztreonam, el que fue obtenido por
sntesis.

Clasificacion
Lactamico : Este antibiotico es un betalactamico monociclico sintetico
originalmente aislado de la bacteria Choromobacterium violaceum. Es

bactericida se une de forma irrevercible a ciertas proteinas situadas en la

pared celular.
Carumonan: Es un nuevo antibiotico congeneres monobactamico con una
pontente actividad contra aerobios gramnegativos.
Tigemona: Monobactamico sistetico. Con un espectro de accion contra

sepas de E. coli, klebsiella spp, enterobacter aerogenes, citrobacter

diversus, proteus spp, aeromas hydrophila, salmonella, shigella, serratia
marcescens Y yersinia enterocolica.

Mecanismo de accion
Estos farmacos interferfieren en la sintesis de la pared
bacteriana, son bacterisidas y su espectro de actividas
es contra las bacterias grannegativas, incluyendo
cepras productoras de betalactamasa y enterobacterias
en menor efectos en los gran positivos.
Este grupo de antibiotico posee una monobactama que
contiene un grupo sulfonico que le confiere su
actividad. Es sobre todo bactericida Inhibiendo el tercer
ultimo paso de la sintesis de la pared de la celula
bacteriana unindose se forma irreversible a
determinadas protenas localizadas en la pared celular

Espectro de accin
Se emplea para el tratamiento de bacteremias ,
infecciones de la piel y de los tejidos blandos,
infeccionesa
urrinarias,
respiratorias
y
abdominales producidas por germenes sensibles.
Tambien se ultiliza para la prol}filaxi de
infecciones post-quirurgicas.
El aztreonam es activo frente a las siguientes
cepas:

Mecanismo de resistencia
No es hidrolizado por la mayor parte de
betalactamasas, solo por algunas producidas por
algunas cepas de klebsiella y pseudomonas
aeruginosa.

indicaciones
Las indicaciones de los monobactamicos se dan bien
determinadas por la actividad antibacteriana, en el adulto las
indicaciones terapeuticas son:
Infecciones de vias urinarias altas o bajas complicadas o no.
Prostatitis aguda
Uretritis gonococias
Infecciones bronco pulmonares
Septisemias
Infeccion de la piel y tejidos blandos
Infecciones del tracto genital.

Presentaciones
Aztreonam (vitalis) genericos solucion inyectable
1000mg
Azactam (bristol) inyeccion IM/IV 1g
Azactam (bristol) inyeccion IM/IV 2g
Azactam (bristol) inyeccion IM/IV 500 mg

CONTRAINDICACIONES
Los monobactamicos estan contraindicados en
pacientes con alergia conocida como cualquier de
monobactam y acualquier componente de este
medicamento

Efectos colaterales
En los estudios clinicos los efectos adversos fueron poco
frecuentes. Solo fue necesario suspender el tratamiento en
menos de un 2% de los pacientes. Los efectos fueron:
Dematologicos: erupciones cutaneas, prurito, eritema,
petequias.
Hematologicos: eosinofilia transitoria, aumento transitorios en el
tiempo de protrombina, alteraciones ene l numero de plaquetas
y anemia.
Hepatobiliares: elevaciones transitorias en las transaminasas y
fosfatasa alcalina, sintomas de disfuncion hepatobiliar.
Gastrointestinales: diarrea y nauseas.