UNIVERSIDAD ANDINA

NSTOR CCERES VELSQUEZ

CARRERA ACADEMICO PROFESIONAL DE
FARMACIA Y BIOQUIMICA

FARMACOLOGIA I
TEMA:
FARMACOS DIURETICOS
PRESENTADO POR:
CCASO CHUA, Yoselin Yaneth
LAMPA RAMOS, Sunmy Mayte
QUISPE ARELA, J udith Pamela
ROJAS HUMPIRI, Jackeline Pilar
SEMESTRE:
SEPTIMO
DOCENTE:
Dr. CATACORA YUCRA, Fulgencio Americo
JULIACA PER
2015 II

Farmacologa I

INDICE
Pag.
FARMACOS DIURETICOS...4

Caractersticas del diurtico ideal......4

Clasificacin......4
- Diurticos de la mxima eficacia.....4
- Diurticos de eficacia mediana...........4
- Diurticos de eficacia ligera.........4

I.
DIURTICOS TIAZIDICOS......5
Clasificacin.....5
-

II.

III.

Diurticos tiazidicos (Derivados del benzotiadiazidas)...5

Diurticos anlogos de las tiazidas (Derivados sulfonamdicos).5

DIURTICOS DE ASA......5
Clasificacin.....5
- Sulfonamidas......5
- No sulfonamidas............6

DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO....6

Clasificacin.....6
- Antagonistas de la aldosterona....6
- Bloqueadores de los canales de Na+: (pseudoantialdosternicos)
.......6

IV.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA..6
Clasificacin.....6
-

V.

Uso sistmico..6
Uso tpico....6

DIURTICOS OSMTICOS:...6
ACETAZOLAMIDA....7
-

Presentaciones...7
Mecanismo de accin....7
Farmacocintica.....7
Indicaciones, Dosis, Ruta.....7
Contraindicaciones ....7

ESPIRONOLACTONA..8
-

Presentaciones...8
Mecanismo de accin....8
Farmacocintica.....8
Indicaciones, Dosis, Ruta.....8
Contraindicaciones ....9

FUROSEMIDA....9
-

Presentaciones...9
Mecanismo de accin....9
Farmacocintica.....9
Indicaciones, Dosis, Ruta.....9
Contraindicaciones ....9

HIDROCLOROTIAZIDA...10
-

Presentaciones..10

Farmacologa I

Mecanismo de accin...10
Farmacocintica....10
Indicaciones, Dosis, Ruta....10
Contraindicaciones ...10

MANITOL...11
-

Presentaciones..11
Mecanismo de accin...11
Farmacocintica....11
Indicaciones, Dosis, Ruta....11
Contraindicaciones ...11

XIPAMIDA.....12
-

Presentaciones..12
Mecanismo de accin...12
Farmacocintica....12
Indicaciones, Dosis, Ruta....12
Contraindicaciones ...12

LINCOGRAFIA.....13

Farmacologa I

FARMACOS DIURTICOS
Diurticos es todo frmaco que, actuando sobre el rin, aumentando el volumen
urinario (diuresis). En realidad todos los diurticos son natri urticos, pues
favorecen la excrecin de sodio, provocando un balance negativo de este catin lo
cual aumenta la eliminacin de agua por la orina (aumento de la diuresis, ya que el
agua sigue al sodio en forma pasiva, siguiendo la gradiente osmtica).
Los diurticos son utilizados desde hace muchos aos en el tratamiento de la
hipertensin arterial, y constituyen los frmacos antihipertensivos con los que se
tiene la experiencia ms prolongada.
CARCTERISTICAS DEL DIURTICO IDEAL

Poseer una accin sostenida y no brusca.

Accin natri urtica poderosa.
Producir una excrecin moderada de potasio.
Producir una excrecin equilibrada de sodio y cloruro.
No producir hipotensin arterial excesiva.
Poca toxicidad y no provocar fenmenos alrgicos.
Bajo costo.

1. CLASIFICACIN
Existen varias formas de clasificar a los diurticos. La ms importante es la
que combina la eficacia diurtica con el sitio de accin y estructura qumica:
Diurticos de la mxima eficacia: Actan en los segmentos diluyentes; la
fraccin de eliminacin de Na+ es superior al 15%.
Sulfamoilbenzoatos: furosemida, bumetanida y piretanida.
Derivados del sulfonilurea: torasemida (torsemida).
Derivados del cido fenoxiactico: cido etacrnico
Tiazolidonas: etozolina
Diurticos de eficacia mediana: Actan en la porcin final del segmento
diluyente cortical y en el primer segmento del tbulo contorneado distal; la
fraccin de eliminacin de Na+ es del 5-10%. Pertenecen a este grupo:
Benzotiadiazinas (tiazinas e hidrotiazidas): hidroclorotiazida, altizida,
bendroflumetiazida y mebutizida;
Derivados: clopamida,clortalidona, indapamida, xipamida, quinetazona.
Diurticos de eficacia ligera: La fraccin de eliminacin de Na+ es inferior al
5%. Su sitio de accin es variable.
Ahorradores de potasio K+: actan en el ltimo segmento del tbulo
contorneado distal:
Por inhibicin de la aldosterona: espironolactona y canrenoato de
potasio.

Farmacologa I

Con independencia de la aldosterona: amilorida y triamtereno

Inhibidores de la anhidrasa carbnica: acetazolamida y diclorfenamida.
I.

DIURTICOS TIAZIDICOS
Son
compuestos
sulfamdicos,
aromticos
derivados
de
las
benzotiadiazidas. Conocidos tambin como diurticos de asa que presentan
una potencia diurtica mucho mayor.
1. CLASIFICACIN

II.

Diurticos tiazidicos (Derivados del benzotiadiazidas):

Bendroflumetiazida
Benzotiazida
Ciclotiazida
Clorotiazida
Hidroclorotiazida
Hidroflumetiazida
Meticlotiazida
Politiazida
Triclormetiazida

Diurticos anlogos de las tiazidas (Derivados sulfonamdicos):

Clortalidona
Indapamida
Metolazona
Quinetazona
Xipamida

DIURTICOS DE ASA
Es el grupo de mayor potencia diurtica. Se denomina diurticos de ASA porque
actan a nivel de la porcin gruesa de la rama ascendente del asa de Henle y de
techo alto porque posen la mayor potencia diurtica en comparacin con otros
agentes.
CLASIFICACIN
-Sulfonamidas:
o Furosemida.
o Bumetanida.
o Torasemida.
o Piretanida.
-No sulfonamidas:
o cido etacrinico (derivado del cido clorofenoxicetico).

III.

DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Farmacologa I

La elevada frecuencia con que los diurticos convencionales ocasionan

hipokalemia impulso al desarrollo de los llamados diurticos ahorradores de
potasio (tambin denominados diurticos hiperkalemiantes).
Efecto diurtico de estos agentes es dbil en comparacin con los dems
frmacos del grupo, pues provocan la excrecin del 5% del sodio filtrado por los
riones, claramente inferior al efecto de las tiazidas y de los diurticos de asa.
1. CLASIFICACIN
Antagonistas de la aldosterona:
o Espironolactona (aldactone, spirone).
o Canrenoato.
Bloqueadores de los canales de Na+: (pseudoantialdosternicos)
o Triamtereno
o Amilorida
IV.

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA

Son diurticos poco potentes (provocan la excrecin renal de menos del 5%
del sodio filtrado), por lo cual no son tiles en el tratamiento de la HTA pero
si ms utilizados por sus efectos sobre la presin intraocular.
Este grupo de agentes son derivados de las sulfonamidas, y su
representante ms conocido es la acetazolamida. Sin embargo, en los
ltimos aos se han desarrollado nuevos agentes para uso ocular.
Clasificacin:
-Uso Sistemico:
o Acetazolamida ( Acetadiazol, diamox)
o Metazolamida
o Diclorfenamida
-Uso Tpico:
o Dorzolamida ( Glaucotensil, trusopt)
o Brinzolamida (Azopt).

V.

DIURTICOS OSMTICOS:

Don compuestos que incrementan la osmolaridad plasmtica y tubular, por lo cual

retienen agua y electrolitos en el espacio intravascular e intratubular,
respectivamente, causando aumento de la volemia y de la diuresis. El manitol es
el diurtico osmtico ms usado; otros agentes son la urea, glicerina y el
isosorbide.

ACETAZOLAMIDA
Presentaciones

Acetak: tab. 250mg.

Farmacologa I

Edemox: compr. 250mg.

Mecanismo de accin
Inhibidor de la anhidrasa carbnica, enzima que en el organismo (corazn, rin,
pulmn, cerebro, vasos capilares, etc.) desempea el papel de mantener el
equilibrio inico entre agua y sales. Este mecanismo de accin constituye una
ventaja, ya que en casos rebeldes puede ser usado conjunta o alternativamente
con otros diurticos, mercuriales, clorotiazdicos, etc., consiguiendo resultados
sinrgicos.
Farmacocintica
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan entre las 3 y 6 horas
despus de la acetazolamida de liberacin gradual, frente a 1 a 4 horas de los
comprimidos estndar. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de la
acetazolamida.
Estudios clnicos controlados por placebo han mostrado que la administracin
profilctica de acetazolamida en dosis de 250 mg cada 8-12 horas reducen los
sntomas del mal de la altitud que se manifiesta por jaquecas, nauseas, jadeos,
mareos y fatiga. La funcin pulmonar (volumen minuto, capacidad vital forzada,
etc.) mejora en los sujetos tratados con acetazolamida. Los sujetos tratados con el
frmaco tambin duermen mejor que los tratados con placebo.
Indicaciones, dosis y ruta.
Diurtico: reduccin de edemas asociados a ICC, edemas de origen
medicamentoso y retencin hidrosalina: 250 mg/da.
Glaucoma crnico simple.
Glaucoma secundario, tto. preoperatorio de glaucoma agudo de ngulo
estrecho.
Epilepsia tipo pequeo mal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetazolamida o sulfamidas; I.H. o I.R. grave; acidosis
hiperclormica; insuficiencia suprarrenal; 1 er trimestre de embarazo; estados
avanzados de hiponatremia o hipokalemia.

ESPIRONOLACTONA
Presentaciones

Farmacologa I

Aldactone: tab. 100mg-caj x 30u.

Aldactone A: tab. 25mg-caj x 30u.

Mecanismo de accin
Inhibidor competitivo de la aldosterona por unirse a sus receptores. Origina
prdida de agua y Na urinarios, con retencin de K e H (diuresis economizadora
de K).
Farmacocintica
Aproximadamente el 70-90% de la dosis de espironolactona es absorbida por el
tracto digestivo despus de una administracin oral. El alimento puede aumentar
la absorcin del frmaco. El comienzo de la diuresis es gradual, alcanzndose el
mximo a los 3 das. Despus de dosis mltiples el efecto se mantiene durante 2 o
3 das. La semivida plasmtica de la espironolactona es de 1.2 a 3 horas despus
de una dosis nica. La espironolactona es extensamente metabolizada en el
hgado a metabolitos que tambin tienen propiedades diurticas. El metabolito
ms importante, la canrenona, es tan activo o ms que la propia espironolactona.
Los metabolitos de la espironolactona pueden cruzar la placenta y la canrenona es
excretada en la leche materna. Tanto la espironolactona como sus metabolitos se
unen extensamente a las protenas del plasma (> 90%). El frmaco sin
metabolizar (< 10%) y los metabolitos se eliminan a travs de la orina. Una
pequea parte se elimina por excrecin biliar. La semivida de eliminacin de la
canrenona es de 10 a 35 horas.
Indicaciones, dosis y ruta.
Edema por cirrosis heptica, ICC y sndrome nefrtico.
Dosis en adultos: iniciar con 100mg/d V.O. en dosis nica o fraccionada,
reajustar segn respuesta clnica.
Dosis peditrica: 3mg/kg/d V.O. en dosis nica o fraccionada, reajustar
segn respuesta clnica.
Hipopotasemia inducida por diurticos.
Dosis en adultos: 25 a 100mg/d V.O. en dosis nica o fraccionada en 2 a 4
dosis.
Hipertensin arterial.
Hiperaldosteronismo primario.

Contraindicaciones

Farmacologa I

Hipersensibilidad a espironolactona; I.R. aguda, casos de funcin renal

notablemente alterada; I.R. grave; anuria; hiperpotasemia; enfermedad de
Addison.
FUROSEMIDA
Presentaciones

Lasix: Amp. 20mg, Comp. 40mg.

Sinedem: Amp. 20mg, Comp. 40mg.

Mecanismo de accin

Diurtico de asa. Bloquea el sistema de transporte Na + K + Cl - en la rama

descendente del asa de Henle, aumentando la excrecin de Na, K, Ca y Mg.
Farmacocintica
La furosemida se administra por va oral y parenteral. La absorcin oral de este
frmaco es bastante errtica y es afectada por la comida, si bien esta no altera la
respuesta diurtica. La diuresis se inicia a los 30-60 minutos despus de la
administracin oral y a los 5 minutos despus de la administracin intravenosa. El
frmaco se une extensamente a las protenas del plasma (95%), atraviesa la
barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La furosemida experimenta
un mnimo metabolismo en el hgado eliminndose en su mayor parte en la orina.
Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en las heces, si bien este
porcentaje puede aumentar hasta el 98% en los pacientes con insuficiencia renal.
La semi-vida plasmtica es de 0.5 a 1 hora aunque aumenta significativamente en
los neonatos y en los pacientes con insuficiencia renal o heptica en los que se
deben reducir las dosis.
Indicaciones, dosis y ruta.
Edema asociado a ICC, enfermedad renal y heptica, hipertensin arterial.

Dosis en adultos: Iniciar con 20 a 40mg/d V.O. mantenimiento 20 a 40 mg/d.

alternativamente iniciar con 20 a 40mg IM/EV como dosis nica, puede
incrementarse 20mg c/2 a 3h hasta obtener respuesta clnica.

Dosis peditrica: 2mg/kg/d V.O. hasta 40mg/d como mximo. Alternativamente

1mg/kg parenteral hasta un mximo de 20mg/d.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a furosemida o sulfonamidas. Hipovolemia o deshidratacin. I.R.

anrica. hipopotasemia o hiponatremia graves. Estado precomatoso y comatoso
asociado a encefalopata heptica. Lactancia.
HIDROCLOROTIAZIDA

Farmacologa I

Presentaciones

Diurace: Tab. 12.5 mg, 50mg.

Diclotride: Tab. 50mg.

Mecanismo de accin

Inhibe el sistema de transporte Na + Cl - en el tbulo distal renal, disminuyendo la

reabsorcin de Na + y aumentando su excrecin.
Farmacocintica
La hidroclorotiazida se administra por va oral. El comienzo de la accin diurtica
se observa a las dos horas, siendo los efectos mximos a las 4 horas,
mantenindose despus 6-8 horas ms. La absorcin intestinal de la
hidroclorotiazida depende de la formulacin y de la dosis, pero por regla general
suele ser del 50-60%. El frmaco cruza la barrera placentaria pero no la barrera
hematoenceflica. La hidroclorotiazida no se metaboliza siendo eliminada como tal
en la orina. La semi-vida de eliminacin es de 2.5 horas en los pacientes con la
funcin renal normal, pero puede aumentar hasta 12-20 horas en pacientes con
insuficiencia renal grave (Aclaramiento de creatinina < 10 mol/min).
Indicaciones, dosis y ruta.
Edema asociado a ICC, enfermedad heptica o renal.

Dosis en adultos: 25 a 100mg/d V.O. en dosis nica o fraccionada.

Dosis peditrica hasta 6 meses: 3mg/kg/d V.O. en 1 a 2 tomas.

Dosis peditrica 6 meses a 2 aos: 1 a 2mg/kg/d V.O. en 1 a 2 tomas, hasta un

mximo de 37,5mg/d V.O.

Dosis peditrica 2 a 12 aos: 1 a 2mg/kg/d V.O. en 1 a 2 tomas, hasta un mximo

de 100mg/d V.O.

Hipertensin arterial.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a hidroclorotiazida (tiazidas en general), anuria, I.H., I.R. severa

(Clcr < 30 ml/min), deplecin electroltica, diabetes descompensada, enfermedad
de Addison, embarazo y lactancia.

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Farmacologa I

MANITOL
Presentaciones

Mannitol 20% Inyectable Frasco.

Diurecide: Sol. Inf. 20% (200g X 1000ml)

Mecanismo de accin

Eleva la osmolaridad del lquido tubular, inhibiendo la reabsorcin de agua y

electrolitos. Eleva la excrecin urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato.
Farmacocintica
El manitol se administra por va intravenosa, y la diuresis se produce
generalmente en 1-3 horas. La disminucin en la presin del lquido
cefalorraqudeo se producir en aproximadamente 15 minutos y se mantendr
durante 3-8 horas despus de que finaliza la infusin. La presin intraocular
elevada se puede reducir en 30-60 minutos, y el efecto puede durar entre 4-8
horas. Manitol permanece confinado en el compartimento extracelular y no parece
cruzar la barrera de sangre-cerebro a menos que existan concentraciones muy
altas o el paciente tenga acidosis. No se sabe si el manitol se distribuye a la leche
materna. El frmaco se experimenta un mnimo metabolismo de glucgeno en el
hgado. La mayor parte de la dosis se filtra libremente por los riones, con menos
del 10% de reabsorcin tubular. La vida media de manitol oscila desde 15 hasta
100 minutos. En pacientes con insuficiencia renal aguda u otras condiciones que
afectan a la filtracin glomerular tubular, sin embargo, la semi-vida puede
aumentar a 36 horas.
Indicaciones, dosis y ruta.
Tratamiento de la oliguria.

Dosis en adultos: 50 a 100g en infusin EV como solucin al 20%, administrar en

30 a 60min.

Dosis peditrica: 0,25 a 2g/kg en infusin EV como solucin al 20%, administrar en

2 a 6h.

Edema cerebral, presin intracraneal elevada, glaucoma.

Contraindicaciones

Oligoanurias por fallo renal, insuficiencia cardiaca, presin arterial elevada, edema
pulmonar, deshidratacin.

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Farmacologa I

XIPAMIDA
Presentaciones

Diurex: Comp. 20mg.

Mecanismo de accin

Inhibe el sistema de transporte Na + Cl - en el tbulo distal renal, disminuyendo la

reabsorcin de Na + y aumentando su excrecin.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y completamente por el tracto digestivo, mostrando unos niveles
plasmticos mximos a entre 1 y 2 horas. Se une a las protenas del plasma en un 99%.
Los efectos diurticos aparecen 1 a 2 horas despus de la administracin y duran ms de
12 horas. La semi-vida de eliminacin es de 5 a 8 horas, aumento en caso de insuficiencia
renal. Se elimina en la orina parte metabolizada y parte sin metabolizar y por va biliar
que, pueden ser muy importante en casos de insuficiencia renal

Indicaciones, dosis y ruta.

Tratamiento de edema.

Dosis en adultos: la dosis media es 40mg/d, se aconseja que la administracin se

efecte a primeras horas de la maana, por cuanto que al completarse la accin
diurtica en 12h se evitaran las molestias nictricas.

Hipertensin arterial.
Cirrosis heptica con ascitis y sndrome nefrtico.
Contraindicaciones
La xipamida est contraindicada en la insuficiencia renal aguda, anuria, oliguria, azoemia,
insuficiencia heptica descompensada, hipopotasemia. Tampoco se deber administrar a
pacientes con antecedentes de sensibilidad a este compuesto, sulfamidas y otros
derivados del cido paraaminobenzoico.

Como con cualquier otro diurtico, los pacientes diabticos probablemente

requerirn un ajuste de la dosis de insulina o una terapia con otro
hipoglucemiante. En pacientes con hipertrofia prosttica, existe el riesgo de
retencin aguda.

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Farmacologa I

LINCOGRAFIA

http://www.vademecum.es/principios-activos-espironolactona-c03da01
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e024.htm
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f062.htm
http://www.vademecum.es/principios-activos-furosemida-c03ca01
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/h008.htm
http://www.vademecum.es/principios-activos-hidroclorotiazida-c03aa03
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m003.htm
http://www.vademecum.es/principios-activos-manitol-b05bc01
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/x003.htm
http://www.vademecum.es/principios-activos-xipamida-c03ba10
http://www.vademecum.es/principios-activos-acetazolamida-s01ec01
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a009.htm

BIBLIOGRAFIA

Vademcum edicin 2013; ediciones Pablo Grimberg

Apuntes Mdicos del Per, Juan C. Alvarado A.

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