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Hay 3 grupos
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Digitalicos
Catecolaminas B agonistas
DIGITLICOS: DIGOXINA Y BETAMETILDIGOXINA
FARMACODINAMIA
EFECTOS
FARMACOCINETICA
INDICACIONES
RAM
FACTORES
PRESENTES
EN PACIENTES CON IC
INTOXICACIN
DIGITLICA
ELECTRICOS
1.Prolongacin breve
y temprana del pot /
accin
2.Acortamiento
del
potencial de accin
(en meseta)
ABSORCION:
INICIO DE ACCION
1OO%
En
px
no
Betametildigoxina
digitalizados:
70%
Digoxina Betametildigoxina:
No pasa nada con los 5 a 15 min
alimentos
Digoxina: 20 min
La IV solo se usa de 1 h
urgencia.
NO
se
recomienda IM
Fibrilacin auricular:
La insuficiencia cardaca:
OTROS ORGANOS
1.Afectan
todos
los
tejidos
exitables M.liso y SNC
2.Toxicidad en el tubo digestivo
3.SNC:
Estimulacion
de
quimiorreceptores y reflejo vagal
METABOLISM
O
La metildoxina
se desmetila a
digoxina en el
hgado
VM: 1.5 A 2
DIAS
ELIMINACI
ON
Renal
Cardiacos:
trastornos de repolarizacin, conduccin y formacin del
estimulo contrctil con: bradicardia, infra desnivel ST, aplanamiento o
inversin T, prolongacin PR y bloqueos AV de cualquier grado, extrasstoles
auriculares y ventriculares, taquicardia y fibrilacin auricular
Tratamiento:
PRECAUCIONES
Y
CONTRAINDICACION
ES
INTERACCIONES
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Infarto reciente
Alteraciones en Ndulo Sinusal
Hipertiroidismo
Evitar Hipokalemia y la administracin IV Rpida
Insuficiencia renal
Contraindicada en pacientes con Bloqueo A-V de II y III grado
Cardiomiopata obstructiva hipertrfica
Verapamilo
Eritromicina
La Fosfodiesterasa III convierte AMPc en AMP activo con lo cual queda libre la protena
inhibidora de la bomba de Ca++ del RS
MA
MILRINONE
FARMACOCINTIC
A
DISTRIBUCIN
Unin
a
protenas
plasmticas
cercano al 70%
METABOLISMO
Se metaboliza
escasamente
mediante
oxidacin
y
glucorinacin
hepticas
EXCRECIN
80 al 85% de
forma
inalterada por
va renal, con
semivida
de
eliminacin de
1 a 3 horas
RAM
INTERACCIONES
EMBARAZO
Embarazo CATEGORIA C
1y2
1, 2 y 3
Farmacologa:
Bloqueantes
Alfa 1 Alfa 2
Alfa 1 Alfa 2
Beta 1 Beta 2 Beta 1 Beta 1 Beta 1 y 2
y2
Beta -2
Epinefrina
Norepinefrina
Dopamina
Dobutamina
Efedrina
Fenilefrina
Salbutamol
++++
0+
+
++
++
0
++
Directo
Directo
Directo/Indirecto
Directo
Directo/Indirecto
Directo
Directo
++++
++++
++
0+
++
++++
0
++++
+++
++
+++
++
0
+
rgano efector
Recept Respuesta
or
Ojo
- M. Radiado del Iris
- Epitelio Ciliar
Corazn
Hay receptores B1 y B2 (pero los primeros tienen mayor
densidad). Hay receptores Alfa (estimulacin aumenta
FC y fuerza de contraccin)
Alfa 1
Beta - 2
Vasos
- Arteriolas
Alfa -1
Beta -2
Beta - 1
Contraccin (midriasis)
Produccin de humor
acuoso
Automatismo: aumento
Excitabilidad: aumento
Velocidad
de
conduccin: aumento
Contractilidad:
aumento.
Contraccin*
(no
respuesta igual)
- Venas
Alfa -1
Beta -2
Bronquios
Msculo esqueltico
Beta -2
Beta -2
Beta -3
Glndulas Salivares
Glndulas Sudorparas
Alfa -1
Alfa -1
Relajacin**
Contraccin
Relajacin
Relajacin
Contractilidad,
glucogenlisis,
captacin de K+
Termognesis
Secrecin
Secrecin
INTERACCIONES
1. Efectos contrarrestados por: antagonistas -adrenrgicos.
2. Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestsicos inhalatorios.
3. Efecto aumentado por: moclobemida.
LEVOSIMEDAN
NESERITIDE
OTROS
Se considera un calcio sensibilizador, pues
acta fijndose al dominio N-terminal de la
troponina C, donde el calcio se une y facilita el
cambio en la conformacin de esta protena.
Esto acelera la formacin y el nmero de
enlaces cruzados entre miosina y actina; por
ende, la fuerza contrctil aumenta sin retrasar
la
relajacin
ventricular
(que
es
un
mecanismo calcio-dependiente),
Desempea un papel importante en la
regulacin de la tensin arterial y del volumen
extracelular. Se han descrito tres pptidos
que se sintetizan y liberan en respuesta a la
distensin auricular, al aumento de la presin,
del volumen ventricular.
La Neseritida es el pptido natriurtico tipo B
obtenido mediante tecnologa recombinante.
http://www.jc-edicionesmedicas.com/es/system/files/documentos/p8892_farmacos_inotropicos.pdf
ANTIARRITMICOS
Mecanismos de produccin de arritmias
Alteracin en la produccin de impulsos
Alteraciones Automatismo
Periodo refractario
Alteracin en la conduccin de impulsos
Reentrada
S. Wolff-Parkinson-White
Tratamiento No Farmacolgico
Marcapasos
Cardioversin
Desfibrilacin
Ablacin por cateterismo
Ciruga
MEDICAMENTOS
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
QUINIDINA
PROCAINAMIDA
DISOPIRAMIDA
LIDOCAINA
MEXILETINA
APRINDINA
PROPAFENONA
FLECAINIDA
-BLOQUEADORES
IA
IA
IA
IB
IB
IB
IC
IC
II
Bloqueo Simptico
10.
AMIODARONA
11.
BRETILIO
12.
SOTALOL
13.
IBUTILIDA
14.
CALCIOANTAGO
NISTAS
III
III
III
III
Prolongacin periodo
refractario
IV
GRUPO 1
Bloqueo de canales de Na+ dependientes del voltaje.
Inhiben la corriente de entrada de Na+ y, por lo tanto, disminuyen la velocidad de conduccin y la
excitabilidad cardacas.
PROCAINAMIDA
Derivado del anestsico procana
Bloquea el estado activo del canal de Na +
Bloquea diversas corrientes de salida de K+
Presenta acciones antimuscarnicas
Retarda la despolarizacin - potencial de accin
Ensanchamiento QRS (vigilancia por toxicidad)
Efecto bloqueador ganglionar
hipotensor
Vasodilatador directo
RAM
Hipotensin
Digestivas y anticolinrgicas s (Diarrea, nausea, y vomito //
sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa, retencin urinaria)
Reacciones de hipersensibilidad (fiebre, urticaria, angioedema)
Dosis Altas:
Neurolgicos
Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV,
Tratamiento > 6 meses: desarrollo anticuerpos antinucleares y un
sndrome similar al lupus eritematoso
Hepatotoxicidad, mielotoxicidad
(Quinidina,
Procainamida,
Disopiramida)
IA
Cintica de
recuperacin
intermedia.
Prolongan la
duracin del
potencial de
accin.
INTERACCIONES
Medicamentos que pueden alterar la biotransformacin (no
citocromo P450): Eritromicina
Cardiotxicos: Amitriptilina
Cimetidina y ranitidina: disminucin depuracin renal de
procainamida
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV, Lupus, Torsades de Pointes
Precaucin en pacientes con falla cardiaca y prolongacin del
intervalo QT
TERAPUTICA
Tratamiento
de
extrasstoles
y
hemodinamicamente estables
Se evita su uso a largo plazo por RAM
taquicardias
ventriculares
QUINIDINA
d-enantimero de
la
quinina
(antimalrico)
Bloquea el estado
activo del canal de
Na+
Bloquea
diversas
corrientes de salida
de K+
IA
Presenta acciones
antimuscarnicas
Retarda
la
despolarizacin
potencial de accin
Ensanchamiento
QRS (vigilancia por
toxicidad)
RAM
Digestivos: Diarrea, nausea, y vomito
Anticolinergicos: sequedad de boca, estreimiento, visin
borrosa, retencin urinaria
Cinconismo: Cefalea, vrtigo y tinnitus.
Raras: trombocitopenia, hepatitis, edema angioneurtico y falla
renal
Cardiovasculares: Hipotensin, sincope. Prolongacin excesiva del
QT, induccin de Torsade de pointes, hipotensin y sincope
La hipopotasemia aumenta el riesgo de efectos cardiovasculares
adversos
INTERACCIONES
Digoxina: se disminuye el aclaramiento renal de digitalicos.
Anticoagulantes orales: Potencia el efecto anticoagulante (Unin
a protenas)
Inhibidores de la biotransformacin de la quinidina: Inh.
Bomba de protones, Antimicoticos azoles, macrolidos, etc.
Inductores de la biotransformacin de la quinidina:
Fenobarbital, rifampicina y fenitona
Otros frmacos antiarrtmicos.
CONTRAINDICACIONES
Shock cardiognico, Bloqueo AV, bradicardia
IIA
(Lidocaina,
Mexiletina,
Aprindina)
Cintica de
recuperacin
rpida. Acortan la
duracin del
potencial de accin
LIDOCAINA
Anestsico local del tipo amida
Alta afinidad por el estado inactivo del canal de Na +
Suprime el automatismo del sistema de His-Purkinje, el
automatismo anormal y la actividad desencadenada por
postpotenciales
Acorta la duracin del potencial de accin y del perodo refractario
ventricular
RAM
SNC: Nuseas, vmitos, agitacin psicomotriz, verborrea,
espasmos musculares y convulsiones generalizadas. Coma,
paro respiratorio y muerte.
Cardiovasculares:
Depresin
de
la
contractilidad,
bradicardia, bloqueo AV, hipotensin y ensanchamiento del
QRS con riesgo de aparicin de efectos arritmognicos. Dosis
altas en pacientes con falla cardiaca hipotensin por
depresin miocrdica.
Alergia: Dermatitis, crisis asmtica, anafilaxia.
INTERACCIONES
Inductores e inhibidores del metabolismo: Principalmente con
antirretrovirales.
Fenitoina: Induccin enzimtica y efectos farmacolgicos aditivos.
Propranolol: Disminuye depuracin de Lidocana
TERAPUTICA
Frmaco de segunda lnea en Fibrilacin Ventricular
Taquicardia Ventricular hemodinamicamente inestable.
Se
puede
considerar
hemodinamicamente estable.
IB
IB
IC
Similar a las
propiedades de
Lidocana, pero
administracin
oral.
Reduce la
frecuencia sinusal
Deprime la
excitabilidad
Deprime la
velocidad de
conduccin
intraventricular
Deprime la
contractilidad
cardaca
Prolonga los
perodos
refractarios
cardacos
en
Taquicardia
MEXILETINA
TERAPUTICA
Se utiliza en la profilaxis y tratamiento
ventriculares postinfarto de miocardio
de
Ventricular
taquiarritmias
RAM
Nausea, mareo, temblor, visin borrosa, letargia, nerviosismo
Raros: S. Stevens Johnson, Mielotoxicidad, Hepatotoxicidad,
convulsiones
APIRIDONA
TERAPUTICA
Arritmias ventriculares, WPW o taquicardias supraventriculares
paroxsticas refractarias a otros tratamientos.
RAM
Posee un estrecho margen teraputico
Digestivas: nuseas, vmitos y diarrea
Neurolgicas: nerviosismo, temblor, ataxia, vrtigo, somnolencia,
fatiga, diplopa, convulsiones y alucinaciones
Cardiovasculares: depresin de la funcin ventricular, hipotensin,
bloqueos AV e intraventriculares y ensanchamiento del QRS
Otras: Agranulocitosis, hepatotoxicidad
CONTRAINDICACIONES
Parkinson
Desordenes convulsivos
Falla cardiaca avanzada
(Propafenona, Flecainida)
Cintica de recuperacin lenta. Tardan en disociarse del canal con depresin de la
velocidad de conduccin y prolongacin del QRS. Facilita la aparicin de arritmias por
reentrada
IC
Inhibe la corriente
de Na+
Inhibe diversas
corrientes de salida
de K+
Inhibe la corriente
de Ca+2
Bloquea los
receptores 1adrenrgicos
Disminuye la
frecuencia sinusal y
suprime el
PROPAFENONA
RAM
Digestivas: anorexia, nuseas, sensacin de plenitud, sabor
metlico e ictericia colestsica
Neurolgicas: mareos, temblor, nerviosismo, inestabilidad motora,
parestesias y visin borrosa
Cardiovasculares: depresin de la contractilidad, hipotensin,
bradicardia, bloqueos AV y taquiarritmias ventriculares. Mayor
frecuencia en insuficiencia cardaca, sndrome de QT largo,
trastornos previos de la conduccin intraventricular, isquemia o
cardiopatas estructurales.
CONTRAINDICACIONES
Bradicardia, EPOC severo o broncoespasmo, shock cardiognico,
falla cardiaca, disbalance electroltico marcado, hipotensin
profunda
automatismo del
sistema de HisPurkinje, el
automatismo
anormal y la
actividad
desencadenada por
pospotenciales
IC
Presenta
propiedades
electrofisiolgicas
similares a las de la
propafenona, sin
efectos bloqueantes
TERAPUTICA
Profilaxis y tratamiento de taquicardias supraventriculares
(paroxsticas, flutter y fibrilacin auriculares), taquicardias por
reentrada como el sndrome de WPW
FLECAINIDA
TERAPUTICA
Profilaxis y tratamiento de taquicardias
taquicardias por reentrada (WPW)
supraventriculares,
RAM
Digestivas, neurolgicas y cardiovasculares
producidas por la propafenona
similares
las
GRUPO II
Frmacos que actan bloqueando receptores -adrenrgicos.
Aplanan la inclinacin de la fase 4 de lenta despolarizacin diastlica, disminuyendo la frecuencia
sinusal y suprimiendo marcapasos ectpicos
Tambin suprimen el automatismo anormal que aparece en tejidos cardacos anormalmente
despolarizados (isquemia y fibrosis) y la actividad desencadenada por pospotenciales causados
por las catecolaminas en el miocardio isqumico
TERAPUTIC
A
GRUPO III
Prolongacin de la duracin del potencial de accin y, por lo tanto, del perodo refractario.
Bloqueo de diversas corrientes de salida de K +
AMIODARO
NA
GENERALIDADE
S
Propiedades
antiarrtmicas,
RAM
Digestivos:
estreimiento,
INTERACCIONES
Inductores e
inhibidores del
CONTRAINDICACION
Y TERAPEUTICA
Bradicardia con
episodios de sincope
BRETILIO
vasodilatadoras
y antianginosas.
Bloquea
diversas
corrientes de
salida de K+
Bloquea la
corriente de
Na+ y la
corriente de
Ca+2
A altas dosis
bloquea de
forma no
competitiva los
a y adrenoceptores
Prolonga de
manera
uniforme la
duracin del
potencial de
accin,
prolonga el
intervalo QT,
disminuye la
frecuencia
cardiaca y la
conduccin AV
anorexia y nuseas
Neurolgicas:
neuropatas, cefaleas,
mareos, temblor y
debilidad muscular
Alteraciones del
sueo: insomnio y
pesadillas
Cutneas:
fotosensibilidad,
eritemas,
melanodermitis y
pigmentacin grisazulada de la piel, S.
Stevens Johnson
Cardiacas:
bradicardia y bloqueo
AV, hipotensin
Pulmonares:
neumonitis y fibrosis
pulmonar intersticial
Oculares: aparicin
de halos o visin
borrosa, neuritis
ptica
Tiroides: inhibe la
conversin de T4 en
T3 (hipotiroidismo
hipertiroidismo)
Otras:
hepatotoxicidad,
trombocitopenia,
rabdomiolisis,
nefrotoxicidad
Prolonga el
potencial de
accin
ventricular,
efecto ms
evidente en
clulas
isqumicas
Causa una
inicial liberacin
de
catecolaminas,
con algn
efecto
inotrpico
positivo
Hipotensin,
hipotensin
ortosttica
Nausea y vomito
metabolismo
Citocromo P450
Inhibe el
metabolismo e
incrementa los
niveles
plasmticos de:
digoxina,
quinidina,
procainamida,
flecainida,
fenitona,
diltiazem y
anticoagulantes
orales
Aumenta riesgo
de torsades de
pointes: sotalol,
frmacos
antiarrtmicos
del grupo IA
Bradicardia sinusal
severa
Shock cardiognico
Bloqueo AV
TERAPUTICA
Taquiarritmias
supraventriculares y
ventriculares
Primera lnea en FV y
TV
hemodinamicamente
inestable.
Opcin de
tratamiento en TV
hemodinamicamente
estable.
TERAPUTICA
Usualmente usado
en emergencias,
durante
resuscitacin en
pacientes con
fibrilacin ventricular
cuando lidocaina y la
cardioversin han
fallado
CONTRAINDICACIO
NES
Intoxicacin
digitalica (Relativa)
SOTALOL
Prolonga la duracin del potencial de accin y del perodo refractario en todos los
tejidos cardacos
Su efectividad clnica es similar a la de amiodarona, siendo ms efectivo que otros
-bloqueantes en el tratamiento y conversin a ritmo sinusal de taquicardias
supraventriculares
No reduce la mortalidad postinfarto de miocardio
VERAPAMILO
OTROS - ADENOSINA
Nuclesido purinico endgeno que activa una corriente de salida de K + e inhibe la entrada de
Ca +2 estimulada por el AMPc
Inhibe la actividad automtica de los nodos SA y AV
Acorta la duracin del potencial de accin auricular
Deprime la frecuencia de las clulas del nodo SA y la velocidad de conduccin a travs del
nodo AV, a la vez que prolonga el perodo refractario
Adenosin
a
GENERALI
DADES
Vida
media de
menos de
10 seg.
Se
administra
por va IV
en forma
de bolo
RAM
Cefaleas,
nuseas,
enrojecimient
o cutneo,
opresin
torcica,
bradicardia o
asistolia y
bloqueo AV
completo
En pacientes
asmticos
INTERACCIO
NES
Carbamazepi
na: Aumenta
riesgo de
bloqueo AV
bloqueantes
o
verapamilo:
inhibe la
degradacin
de la
adenosina.
Cafena,
CONTRAIN
DICACION
Bloqueo
AV,
broncocon
striccin
TERAPEUTICA
OJO
Primera lnea
farmacolgic
a en
Taquicardia
supraventricu
lar
paroxistica
(maniobras
vagales).
Frmaco de
eleccin en el
tratamiento
de
Disminuy
en la
frecuenci
a sinusal
y la
contractili
dad
puede
producir
disnea o
broncospasmo
teofilina y
aminofilina:
bloquean los
receptores
de la
adenosina y
suprimen sus
acciones.
taquicardias
supraventricu
lares por
reentrada
intranodal y
en la
reentrada AV
asociada a un
sndrome de
WPW
POS
Amiodarona HCl
Amiodarona HCl
Lidocana HCl
Procainamida HCl
Quinidina sulfato
200 mg tableta
150 mg polvo para inyeccin
2% solucin inyectable
100 mg/mL solucin inyectable
200 mg tableta