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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

NDICE
PRCTICA
PGINA
CONTENIDO DE UN INFORME DE FARMACOLOGIA...................2
PRINCIPIOS TICOS PARA EL USO DE ANIMALES DE
LABORATORIO.........................................................................3
EUTANASIA..............................................................................6
NORMAS GENERALES Y RECOMENDACIONES PREVIAS AL
TRABAJO
.............................................................................................. 12
MATERIAL ESPECIALIZADO PARA FARMACOLOGIA
EXPERIMENTAL......................................................................14
MANEJO DE ANIMALES DE EXPERIMENTACIN.......................20
FUENTES DE INFORMACIN SOBRE MEDICAMENTOS.............24
FORMAS FARMACUTICAS.....................................................29
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.............................59
ANESTESIA GENERAL.............................................................65
DISECCIN DE MAMFERO.....................................................72
ABSORCION DE FARMACOS....................................................77
EXPERIMENTO DE STARKENSTEIN..........................................82
TRANSPORTE DE FARMACOS..................................................86
ACCIN FARMACOLGICA-FENMENO DE STRAUB................89
PERFIL DE ACTIVIDAD DE FRMACOS (SCREENING
FARMACOLGICO).................................................................92
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS MEDICAMENTOS.................98
INTERACCION ENTRE FARMACOS (I PARTE)..........................104
INTERACCION ENTRE FARMACOS (II PARTE).........................107

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

CONTENIDO DE UN INFORME DE FARMACOLOGIA


TITULO:
OBJETIVO:
INTEGRANTES DEL GRUPO:
DATOS EXPERIMENTALES: Tablas de datos experimentales
CALCULOS: Pertinentes al experimento y con las ecuaciones
establecidas en la teora.
DISCUCIONES: discutir las cosas previstas e imprevistas del
experimento. Analizar los resultados obtenidos. Si hubiera
diferencias con los tericos, explicar los motivos principales.
CONCLUSIONES: Principales aspectos que se pudieron sacar
en claro con la realizacin d la prctica.
CUESTIONARIO:
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS: Autor, ttulo del libro,
editorial, ciudad, edicin, ao, paginas.

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

PRINCIPIOS TICOS PARA EL USO DE ANIMALES DE


LABORATORIO1
OBJETIVOS:
El uso frecuente de animales de laboratorio al menos en
el 80% de las practicas hace necesario el conocimiento
de un mnimo de principios ticos para un maneo
adecuado y racional de estos reactivos biolgicos acorde
con normas y tratados internacionales.
En esta clase los estudiantes conocern los principios
ticos en el manejo de animales de laboratorio los
mismos que sern aplicados a lo largo de todas las
prcticas de Farmacologa experimental.
MARCO TERICO:
1. La experimentacin en animales vivos de varias especies es
necesaria para el avance del conocimiento y el mejoramiento
de los medios de proteccin de la salud y el bienestar de las
personas y de los animales.
2. Siempre que sea apropiado y posibles, no usar animales vivos
sino otros mtodos, como por ejemplo: modelos matemticos
y sistemas in vitro.
3. Los experimentos en animales solo deben realizarse despus
de considerar adecuadamente su relevancia para los
propsitos del literal 1.
4. Los animales seleccionados para un experimento deben ser
de la especie y calidad apropiada, utilizando el nmero
mnimo requerido para la obtencin de resultados
cientficamente vlidos.
5. Los investigadores y sus colaboradores siempre deben tratar a
los animales como seres conscientes, propendiendo a su
3

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cuidado y uso adecuado y evitando al mximo producirse:


incomodidad, sufrimiento, angustia, miedo o dolor.
6. Siempre debe presumirse que los procedimientos que
causara dolor en los seres humanos, tambin causan dolor en
otras especies de vertebrados.
1
7. Los
que A.pueden
los animales
algo
Mradprocedimientos
de Osorio, A, Rosenkranz,
Gua paracausar
el uso deen
animales
de laboratorio,
Parte
II,
Capitulo
Eutanasia
(Versin
provisional,
sujeta
a
revisin-9.Departamento
ms que incomodidad, sufrimiento, angustia miedo o dolor
de Farmacia, Facultad de Ciencias Universidad Nacional de Colombia, Cuidad
mnimos
y /oFe de
momentneos,
deben
Universitaria, Santa
Bogot, D.C, Colombia,
1992 realizarse utilizando
sedacin, analgesia o anestesia apropiadas.

Nunca realizar cirugas y otros procedimientos dolorosos en


animales sin anestesiar
8. Cuando se requiera apartarse de las normas del artculo 7 la
decisin nunca debe ser tomada solamente por el
investigador o equipo de investigadores involucrados.
Debe someterse al protocolo a un cuerpo de revisin
independiente.
No se aceptara el incumplimiento del artculo 7 solo con
propsitos de enseanza o de demostracin.
9. Al finalizar un experimento, o cuando se lo considere
necesario durante el mismo, los animales que puedan sufrir:
dolor severo o crnico, pena, angustia, miedo, incomodidad o
invalidez que no pueda ser mitigada, deber ser sacrificado
indoloramente (revisar lineamientos para la eutanasia).
10. Los animales mantenidos en el beaterio deben tener las
mejores condiciones de vida posibles. Debe proveerse cuidado
veterinario cuando sea necesario.
11. La direccin del beaterio tiene la responsabilidad de asegurar
que los investigadores y el personal auxiliar tengan las
calificaciones experiencia necesaria para realizar el uso en los
animales de los procedimientos que se requieran.

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

BIBLIOGRAFIA:
Mrad de Osorio, A., Rosenkranz, A., Gua para el uso de
animales de laboratorio, Parte II. Facultad de
Ciencias Universidad Nacional de Colombia, Colombia,
1992.
Barastegui, Almagro, C., Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa, 1976.
Samaniego, E., Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987
Goodman y Gilman, Las Bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Daz Alejandro, et. al., Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.

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EUTANASIA2
OBJETIVOS:
El sacrificio de animales puede requerirse cuando:

Finaliza su periodo econmico o reproductivo;


Tiene algn dao severo
Estn enfermos el individuo o la colonia
Tienen dolor inaceptable como resultado del experimento;
Si se requiere su muerte como parte del protocolo
experimental, debe realizarse por lo tanto utilizando
mtodos de eutanasia apropiados.
En esta clase los estudiantes conocern algunas
definiciones
de
eutanasia
de
instituciones
internacionales, los criterios de eleccin de los mtodos
ms adecuados y el modo de ejecutarlos en las
diferentes especies de animales de laboratorio.

MARCO TERICO:
La palabra EUTANASIA viene del griego EU que significa
BUENO y THANOTOS MUERTE, o sea BUENA MUERTE .El
criterio de eutanasia, en el campo del uso de animales de
laboratorio ha evolucionado, desde considerar eutansico
todo procedimiento que produce la muerte sin ocasionar dolor
hasta extender los requerimientos a la necesidad de evitar
tambin otras sensaciones como pnico, miedo, aprensin,
ansiedad, pena angustia o incomodidad.
A continuacin alguna definiciones
internacionales reconocidas:

de

instituciones

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Panel sobre Eutanasia de la Asociacin de Mdicos


Veterinarios de USA (AVMA) (*esta gua es aceptada por
todas las agencias reguladora norteamericanas). Es el acto
2
Mrad de Osorio, A, Rosenkranz, A. Gua para el uso de animales de laboratorio, Parte
de inducir
muerte
criterio fundamental
II, Capitulo
Eutanasia
(Versinindolora
provisional, siendo
sujeta a el
revisin-9.Departamento
de
Farmacia, Facultad de Ciencias Universidad Nacional de Colombia, Cuidad
que ocurra inconciencia rpida seguida de paro cardiaco o
Universitaria, Santa Fe de Bogot, D.C, Colombia, 1992
respiratorio.
Regulaciones sobre Bienestar Animal de USA, Es la
destruccin humanitaria de un animal realizada por un
mtodo que produce inconsciencia rpida y muerte
subsiguiente sin evidencias de dolor o diestres. (involucra
sensaciones de pena, dolor, angustia, malestar, etc.) o por
un mtodo que utiliza anestesia producida por un agente
que causa perdida de conciencia indolora y muerte
subsiguiente.
Consejo Nacional de Investigaciones (MRC) de USA:
Es el procedimiento de matar animales rpido e
indoloramente.
Fundacin para la investigacin Biomdica de USA,
Aquella en que el animal no experimenta dolor, miedo,
ningn otro estrs significativo antes de morir.
El dolor se define como sensacin resultante de impulsos
nerviosos que alcanzan la corteza cerebral a travs de la va
nociceptiva y que se origina en los receptores a estmulos
nocivos (nocireceptores).
El tema de los aspectos ticos involucrados en la eutanasia,
ha preocupado en los ltimos aos, tanto a la comunidad
cientfica como a las instituciones defensoras de los derechos
de los animales.
Enfatizan la necesidad de definir y reconocer dolor en los
animales y de no confundir respuestas reflejas con respuestas
de dolor. Tampoco debe tomarse la falta de movimiento como
inconsistencia o ausencia de dolor.

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La posibilidad de reconocer dolor y diestres en los animales,


requiere del conocimiento de la etiologa y respuestas
normales de la especie o raza particular y del entrenamiento
para reconocer sntomas anormales como agresin defensiva,
dilatacin pupilar, temblores musculares, intento de escape,
forcejeo, vocalizacin de diestres, salivacin, miccin,
defecacin, sudoracin, inmovilizacin, etc. Los animales
jvenes difieren de los adultos en estas respuestas.
El estado de inconsciencia se comprueba con el reflejo
palpebral o corneal. La ausencia de parpadeo indica
inconsciencia. El electrocardiograma liso o isoelctrico
tambin indica que el animal esta inconsciente y por lo tanto
insensible al dolor.
El criterio ms importante para aceptar un mtodo eutansico
es que si accin inicial sea sobre el Sistema Nervioso Central,
asegurando insensibilidad al dolor lo ms rpidamente
posible. No se debe usar solos, los agentes que no inducen
rpida inconsciencia antes de la muerte.
Las tcnicas que no producen movimientos o vocalizacin son
las ms aceptables desde el punto de vista esttico y se debe
perfeccionar el mtodo eutansico para evitar tambin el
diestres de los aperadores y de los observadores eventuales.
La eleccin del mtodo ms adecuado debe tener en cuenta
los siguientes criterios:
a) Especie, edad, y tamao de los animales
b) Ser indoloro y no producir pnico, miedo, aprensin,
ansiedad, angustia, pena o incomodidad.
c) Ser confiable y reproducible.
d) Producir rpidamente la prdida de conciencia y luego la
muerte sin recuperacin de la conciencia.
e) Simple de ejecutar y seguro para el personal y las
instalaciones.
8

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

f) Barato.
g) Si es posible, que sea esttico tanto para el operador
como para observadores ocasionales. Ante la disyuntiva
debe tenerse primero en cuenta la sensibilidad del
animal en caso de que sea posible. Si no interfiere en el
experimento se recomienda utilizar tranquilizantes, sobre
todo en las especies mayores, antes de proceder a la
eutanasia (perro y gatos).
h) Que produzca el mnimo impacto ambiental.
i) Que produzca mnimos efectos fsicos, fisiolgicos,
bioqumicos o histolgicos.
j) Que no vicie los datos experimentales.
k) Disponibilidad de equipos y drogas y, si es posible, evitar
usar drogas que inducen abuso.
l) Velocidad requerida y preferencia o habilidad personal.
En lo posible no se realiza eutanasia de un animal e presencia
de otros, pues la vocalizacin o el comportamiento de diestres
y o la liberacin de olores o feromonas de n animal asustado
puede causar ansiedad, aprensin y miedo en los dems.
Antes de eliminar a un supuesto cadver se debe comprobar
la muerte. Esto debe ser realizado por personal entrenado,
observando los siguientes signos.
a) Inmovilidad
b) Paro respiratorio
c) Falta de reflejos
d) Paro cardiaco(usando un estetoscopio
cavidad torcica)
e) Falta de presin
f) Cambio de coloracin de la piel.
g) Miccin o defecacin involuntaria

abriendo la

Ninguna de las anteriores observaciones se debe considerar


definitiva y siempre debe comprobarse la aparicin del rigor
mortis. La muerte puede acelerarse por medios fsicos como
desangramiento o decapitacin.
9

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MODO DE EJECUCION
De acuerdo con su modo de accin los procedimientos
eutansicos pueden clasificarse en tres grupos:
1. Hipoxia directa o indirecta
2. Depresin directa de los mecanismos que aseguran las
funciones vitales.
3. Dao fsico al cerebro.
Otra clasificacin es:
a) Mtodos qumicos: inhalacin de gases anestsicos y
no anestsicos y la administracin de frmacos no
inhalantes.
b) Mtodos fsicos: conmocin por golpe en la cabeza con
desangramiento inmediato, descompresin, dislocacin
cervical, electrocucin, decapitacin u disparo de pistola
entre los ms comunes, y en los ltimos tiempos
congelamiento con nitrgeno lquido y el de irradiacin
con microondas.
En el laboratorio por la frecuencia de uso de roedores
menores de 200 gramos, mamferos menores de 1kg (conejos,
cuyes) y algunas aves, el mtodo a utilizarse es el de
dislocacin cervical, para el cual existen aparatos especiales
pudindose conseguir en Cervical Dislocators INC USA, pero
tambin pueden ser realizados de las siguientes maneras.
RATON: Se sostiene por la base de la cola permitindose
agarrarse en una malla metlica. Se coloca una pinza o barra
rodeada (puede ser un esfero) detrs de las orejas, entre la
cabeza y los hombros, presionando hasta abajo al mismo
tiempo que se levanta el tren posterior 30 a 40 a partir de la
horizontal y se tira de la cola ligeramente hasta sentir el
dislocamiento
de
la
espina
cervical.
Se
produce
considerablemente movimiento muscular para el reflejo
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palpebral
desaparece
insensibilidad al dolor.

inmediatamente

demostrando

RATA: Se realiza en forma similar a los ratones, pero se


sostiene tambin las patas traseras junto con la cola
CONEJO: Sosteniendo la cabeza con una mano y las patas
traseras con la otra, se estira el animal hiperextendido el
cuello con una torsin dorsal que permite separar la vrtebra
cervical del crneo.
Otra forma de sacrificar los conejos de hasta 1 kg es
suspendindolos con una mano de las patas traseras y
aplicndoles con la otra un golpe de karate en la base del
crneo detrs de las orejas. Tambin se puede usar un palo o
un objeto similar contundente.
En ocasiones tambin se usan la inhalacin, para lo cual es
importante contar con un equipo adecuado que permita
conseguir concentraciones adecuadas y variables de gas para
garantizar que el animal estar sometido a diestrs mnimo y
que la inconsciencia y la muerte se produzca rpidamente.
De los gases anestsicos ms frecuentes utilizados para
eutanasia es el ter, mtodo til cuando la venipuntura es
difcil, a pesar de que tiene como desventajas la aparicin de
agitacin en algunos animales, asociados con la fase de
excitacin de la anestesia. El teres uno de los agentes
voltiles ms usados para la eutanasia. De baja toxicidad pero
muy inflamable y forma mezclas explosivas con el oxgeno del
aire. Por lo que nunca usarse en lugares con posibilidad de
llama o con equipos elctrico sin proteccin especial. Se
deber tener cuidado con el ter en climas clidos o despus
de abiertos los recipientes. El use debe hacerse dentro de
campanas de extraccin que estn protegidos. Los animales
sacrificados con ter se requieren procedimientos especiales
para el depsito y la eliminacin, los paquetes deben rotularse
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

convenientemente para alentar sobre esta circunstancia, en


caso de estar en depsitos sin aireacin que pueden derivar
en explosiones. Tiene accin irritante sobre las membranas.
Los animales pequeos muestran signos de irritacin en la
nariz pero inmediatamente entran en estado de inconsciencia.
BIBLIOGRAFIA:
Mrad de Osorio, A., Rosenkranz, A., Gua para el uso de
animales de laboratorio, Parte II. Facultad de
Ciencias Universidad Nacional de Colombia, Colombia,
1992.
Barastegui, Almagro, C., Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa, 1976
Samaniego, E., Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987
Goldman y Gilman, Las Bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Daz Alejandro, et. al., Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.

NORMAS GENERALES Y RECOMENDACIONES PREVIAS


AL TRABAJO EXPERIMENTAL
OBJETIVOS:
Con la finalidad de evitar contratiempos en la buena
marcha de las sesiones prcticas creemos necesario
recordar estas normas generales fciles de acatar y que
contribuirn a la formacin de los estudiantes
garantizando un trabajo seguro en el laboratorio
Por lo tanto en esta prctica se enseara al estudiante a
regirse siempre por una seria de normas, as como tomar
ciertas precauciones para reducir a un mnimo los
accidentes que pudieran presentarse.
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

MARCO TERICO:
Acudir a la prctica puntualmente y vistiendo mandiles
blancos.
Jams debe sacrificarse un animal por pequeo que sea,
si previamente no existe un planteamiento experimental
coherente.
Antes de iniciar cualquier experiencia hay que
confeccionar un protocolo de lo que se va a realizar,
incluyendo el material necesario y una serie a seguir.
No hay que tener prisas a la hora de realizar una
experiencia.
En todos los trabajos de laboratorio es indispensable el
rigor cientfico y el mximo grado de observacin de
cuantos fenmenos ocurren, todo lo sucedido se anotara
en un cuaderno evitando confiar excesivamente en la
memoria, ya que los resultados dependen de una
secuencia lgica de los registros efectuados con seriedad
y que estos por disparates y absurdos que parezcan
debidamente
interpretados
pueden
proporcionar
resultados valiosos.
Es obligatoria la lectura del captulo a tratarse previa a
la realizacin de la prctica.
Cuando se manejen sustancias venenosas, debe
esmerarse el cuidado y atender a la limpieza de manos,
lugar de trabajo y material que haya sido utilizado.
Cualquier aparato y equipo que se use se manejara de
acuerdo con el manual de instrucciones y una vez
utilizado se dejara en condiciones de que pueda ser
manejado por otra persona.
Es un peligro en un laboratorio y ms en uno de
Farmacologa, probar los productos qumicos sobre todo
cuando se desconoce su naturaleza pues estos pueden
ser causa de envenenamiento.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

En caso de tener una herida cortante o punzante o de


haber
sido
mordido
por
un
animal,
solicite
inmediatamente soluciones antispticas o instrucciones
pertinentes en caso de necesitar una vacuna.
El material quirrgico debe cuidarse esmeradamente y
en cada caso hacer el debido uso cada instrumento.
Los animales muertos se podrn en una funda aparte y
se incineraran.
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa 1976.
Daz Alejandro, et, al, Manual de Farmacologa,
Tomos I Y II , Universidad de Concepcin , Facultad de
Ciencias Biolgicas y Recursos Naturales, Chile, 1986.
Fernndez, M, Manual de principios y tcnicas en
Farmacologa Experimental, 1 Edicin, Loja, 1982.

MATERIAL ESPECIALIZADO PARA FARMACOLOGIA


EXPERIMENTAL
OBJETIVOS:

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

El uso frecuente de animales de laboratorio en las


prcticas, hace que se requiera de materiales
especializados como son: material de vidrio, material
quirrgico, cnulas, sondas, soportes, accesorios,
quimgrafo y bao de rganos.
En esta prctica los estudiantes se familiarizan con el
uso de estos materiales para emplearlos adecuadamente
optimizado el trabajo experimental.
MARCO TERICO:
MATERIAL DE LABORATORIO
MATERIAL DE VIDRIO: En cuanto al material de vidrio cabe
sealar poca variacin, tal vez resaltar el uso frecuente de
jeringas y otros elementos de medida para lquidos.

MATERIAL QUIRURGICO: El uso frecuente de animales hace


que se requiera de un material apropiado para las
intervenciones quirrgicas. Si bien este material no debe ser
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

exhaustivo, al menos debe reunir un mnimo de piezas


indispensables como: tijeras puntiagudas, tijeras curvadas con
punta roma, tijeras fijas curvadas, osteotomo, hojas de bistur,
mango de bistur, pinzas hemostticos, pinzas de diseccin
rectas y con dientes de ratn, pinzas bulldog para vasos,
pinzas de diseccin curvas y con dientes de ratn, agujas
curvas para sutura con punta triangular, separadores entre
otros.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

CANULAS Y SONDAS: Estn constituidas con diferentes


materiales, el tamao y forma varan segn la especie animal.
As tenemos sonda para presin arterial, cnulas traqueales,
cnula para administracin oral en animales pequeos.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

SOPORTES Y ACCESORIOS: El montaje de sistemas y


aparatos requiere de piezas que a la vez de sencillas poseen
mltiples usos. A tal efecto existen soportes y piezas
accesorias que cumplen con este cometido.

QUIMOGRAFO Y BAO DE ORGANOS: Estos dos


instrumentos son tpicos de la metodologa farmacolgica. El
primero es til para el registro grafico de diferentes
18

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

fenmenos que se traducen en un componente mecnico.


Consta, en sntesis de un tambor que gira sobre un eje, segn
distintas velocidades que pueden controlarse con un cuadro
de mandos, como pieza accesoria leva a veces un soporte
extensivo que permite aumentar la extensin del papel de
registro.
El bao de rganos funciona siempre acoplado con el
quimgrafo. Consta de un recipiente lleno de agua que se
mantiene a una temperatura constante mediante un
termostato, y que contiene un frasco lavador conectado a un
serpentn y este a su vez conectado a un pequeo recipiente
que contiene el rgano objeto de estudio.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

NOTA: Los grficos han sido tomados del texto Esquemas y


Prcticas de Farmacologa, de C. Barastegui Almagro.
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa 1976.
Daz Alejandro, et. al., Manual de Farmacologa,
Tomos I Y II , Universidad de Concepcin , Facultad de
Ciencias Biolgicas y Recursos Naturales, Chile, 1986.
Fernndez, M., Manual de principios y tcnicas en
Farmacologa Experimental, 1 Edicin, Loja, 1982.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

MANEJO DE ANIMALES DE EXPERIMENTACIN


OBJETIVOS:
El mtodo experimental ha sido aceptado como el medio
ms adecuado para llegar a un conocimiento cientfico
de los procesos naturales por lo que el uso de animales
de laboratorio es de gran utilidad para el estudio de
mltiples problemas mdico-biolgicos, por medio de los
cuales los estudiantes podrn planearse una serie de
interrogantes que les permiten luego abordar el
conocimiento sobre los diferentes mecanismos de accin
de los medicamentos que estudian.
En esta prctica los estudiantes conocern, se relacionaran y
manejaran animales de laboratorio (ratones) como prembulo
para el inicio de la experimentacin farmacolgica.
MARCO TEORICO:
De la misma manera que la qumica se sirve de reactivos para
el anlisis, la Farmacologa y otras ciencias biolgicas se
sirven frecuentemente de animales de laboratorio como
reactivos biolgicos para el ensayo de frmacos y otros
estudios fisiopatolgicos.
En ocasiones lo que se requiere es administrar un producto
por diferentes vas y para ellos se requiere que el animal no
ofrezca resistencia en el momento de la administracin de ah
que requiere que el animal no ofrezca resistencia en el
momento de la administracin de ah que sea til saber
agarrar bien a los animales desde el primer momento para
evitar accidentes otra veces lo que se intenta es realizar una
intervencin quirrgica, por lo que ser necesario someter al
animal a una anestesia para evitar sufrimientos innecesarios y
21

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

trabajar con mayor comodidad; en otros casos interesa


inmovilizar al animal durante un cierto periodo por lo que se
recurre a dispositivos especiales que lo mantienes inmvil
(cepos, jaulas metablicas, etc.)
En general los animales pequeos son fciles de manejar, a
los ratones se los debe agarrar por la parte superior del
cuello, entre las orejas, en el caso de las ratas es mejor
cogerlas del lomo cuando no se tiene la suficiente experiencia
pueden protegerse las manos con guantes de cuero.
Para la fijacin de animales pequeos se dispone de tablas de
madera provistas de ganchos para sujetar las extremidades.
En el caso de los sapos se utilizan placas de corcho, que
permiten fijar las extremidades mediante alfileres.
Los animales ms grandes como conejos, perros, gatos, deben
manejarse con cuidado para eso existen cajas apropiadas, la
caja para el conejo tiene una abertura semicircular para la
cabeza, permitindoles administrar analgsicos, inyectar
sustancias o extraer muestras de sangre por puncin en la
vena marginal de la oreja.
Los gatos deben transportarse en costales y para
anestesiarlos se utilizan campanas de vidrio con un orificio en
la parte superior por donde se administra el anestsico voltil.
Al perro se le debe manejar con collar y bozal y para
administrar los anestsicos voltiles existen bozales
especiales
En general todo anima de laboratorio tanto gentil y
cariosamente no ataca. Todo lo contrario sucede cuando se
le maltrata, por indefenso que sea, as pues, como norma, no
maltrate innecesariamente a un animal. Por el contrario, tome
todas las precauciones y llegado el momento de sujetarlo
actu pero firmemente. Siga fielmente la tcnica de la toma y
22

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

sujecin del animal que le ser mostrada por la profesora. No


descuide detalle ni muestre ningn signo de repulsin o de
miedo, de lo contrario, UNA PERSONA TAN GRANDE COMO
USTED SERA MORDIDO POR UN ANIMAL TAN PEQUEO Y
TRANQUILO COMO LO ES EL RATON, POR EJEMPLO.

NOTA: Grficos tomados de esquemas y prcticas de C.


Barastegui Almagro
TCNICA DE LA TOMA Y SUJECIN DEL RATN
1. Introducir la mano dentro de la jaula para sentir el
contacto del animal, y familiarizarse, para que este no
ponga resistencia posteriormente.
2. Sacar al ratn de la jaula agarrndolo de la cola, luego
con la ayuda de la rejilla de la jaula se hace que el
animal se agarre fuertemente y que quede tenso y
estirado, colocar la cola entre los dedos meique y
anular, luego con los dedos ndice y pulgar se hace un
pliegue cutneo a nivel del cuello, pero sin ejercer
mayor presin para no ahogar al animal, se produce a
virarlo y el animal est listo para la administracin de
frmacos.

23

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

3. En el caso de la rata lo mejor es sacarlo de la jaula


agarrndola del lomo (puede agarrarse de la cola pero
no es lo ms recomendable) y en seguida ponindola
in plano de sujecin, puede ser el brazo de la persona
que est manipulando el animal, o la rejilla de la jaula
o la mesa de trabajo. Para la administracin oral de
frmacos se debe asegurar la piel del lomo del
animal, tambin se puede utilizar un pao en el dorso
del animal para favorecer la sujecin.
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C., Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa 1976.
Daz Alejandro, et. al., Manual de Farmacologa,
Tomos I Y II , Universidad de Concepcin , Facultad de
Ciencias Biolgicas y Recursos Naturales, Chile, 1986.
Fernndez, M, Manual de principios y tcnicas en
Farmacologa Experimental, 1 Edicin, Loja, 1982.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

FUENTES DE INFORMACIN SOBRE MEDICAMENTOS


OBJETIVOS:
El caudal inmenso de literatura medica 3 y farmacutica,
cuyo volumen se estima en alrededor de cien mil
publicaciones biomdicas anuales imposibilitan a los
profesionales acceder a ellas, al ser el farmacutico el
profesional especialista en medicamentos debe conocer
todas las fuentes bibliogrficas sobre frmacos con el fin
de satisfacer las necesidades de informacin del equipo
de salud.
Con las muestras de los medicamentos y revisando la
bibliografa especializada sobre medicamentos, deber
saber ubicar la informacin en la fuente correcta y
analizara los siguientes puntos.

Si el o los principios activos tienen reconocimiento oficial.


Si se ofrecen las cantidades reconocida como adecuadas
Si se presentan en la forma farmacutica recomendada.
Si su envase y empaque son los aconsejados.
Si son legtimos los reclamos de la etiqueta y de la
propaganda.

MARCO TERICO:

25

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Los textos de farmacologa4 dan los principios farmacolgicos


bsicos, la apreciacin critica de los grupos teraputicamente
tiles de medicamentos y descripciones detalladas de os
prototipos que sirven como patrones de referencia para
evaluar nuevos medicamentos. Estos libros no pueden incluir
informacin de los frmacos ms recientes ni pueden dar
descripcin detallada de algunos medicamentos antiguos por
lo que se requiere del concurso de libros de til informacin
como son Frmacos, Farmacia de Remington, Phisicians Desk
Reference, UPS DI Drug Information.
Las Farmacopeas son cdigos oficiales que contienen una
lista seleccionada de drogas y preparados necesarios o tiles
en la prctica mdica, en la que los mismos son descritos y
definidos con respecto a su origen, propiedades fsicas y
qumicas, identificacin, pureza, valoracin, conservacin y
Gallegos, F. Los Centros de Informacin de Medicamentos. Unidad N8. Primer Curso de
dosis,
con lo Organizacin
que dichas
drogas
y preparados
quedan
Farmacia Hospitalaria
Panamericana
de la Salud,
Proyecto de desarrollo
y
Fortalecimiento
de
los
Programas
Sociales
de
Medicamentos
(MSP/OPS-OMS/Holanda)
y
estandarizados asegurndose su uniformidad.
Universidad Central del Ecuador, Facultad de Ciencias Qumicas, Escuela de Bioqumica
Argentina,
Chile,1993,
Mxico,
cuentan con farmacopeas propias,
y Farmacia, Septiembre
Quito.
Goodman
y
Gilman,
Las
bases
farmacolgicas
de la Teraputica.
edicin.
en nuestro pas no existen farmacopea,
y seSptima
ha adoptado
Editorial Mdica Panamericana Argentina. 1986
como oficial la Farmacopea de los Estados Unidos de Amrica
(USP).
3

LaFarmacopea de los Estados Unidos (USP),se edita cada


5 aos, actualmente estn el vigencia la edicin XXXIII, es
redactada por un Conejo tcnico integrado por mdicos
farmacuticos e investigadores mdicos de elevada calidad
cientfica pertenecientes a Escuelas de Medicina y Farmacia,
Organizaciones cientficas y Representantes del Gobierno.
Los frmacos que constan en las farmacopeas tienen un valor
teraputico claramente establecido y serio, alto grado de
pureza y por ello garantizan al mdico seguridad y eficacia en
su manejo.
Se describen los frmacos en orden alfabticos y en cada una
se revisan formula condensada y estructural, propiedades
fsicas, dosis formas de almacenamiento, tcnicas fsicoqumicas de reconocimiento, de valoracin, etc.
26

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Existen adems 3 volmenes que complementan a esta


farmacopea y que se denominan USP DI, uno provee
informacin de frmacos para trmites legales, otro con
informacin tcnica sobre medicamentos para el equipo de
salud y el tercero con informacin dirigida al pblico en
lenguaje sencillo. Al momento se dispone tambin de USO DI
en CD ROM en ingls y espaol.
Las FarmacopeaFrancesa es otra de las ms adelantadas
del mundo, en ella consta las sustancias que faltan en la UPS
y es el libro oficial que describe los medicamentos de uso
corriente en Francia.
Con el nimo de unifica las farmacopeas de todo el mundo, la
OMS publica la Farmacopea Internacional (PHI) en ingls,
espaol y francs.
El registro de un medicamento en la farmacopea requiere
tiempo y a la vez no encontrarse patentado por la empresa
comercial que la descubri, por esta razn se ha buscado el
sistema de informar a los medicamentos sobre nuevos
productos que puedan manejarlos con seguridad y confianza,
as sugieren otros compendios de medicamentos como son:
Formulario Nacional de los Estados Unidos (NF), es una
publicacin de la Asociacin Farmacutica Norteamericana y
en ella se incluyen todos los frmacos que tienen valor
teraputico y que por lo tanto tienen amplia difusin y uso,
desde luego, por sus propiedades farmacolgicas respaldadas
en amplia bibliografa.
Ama DrugEvaluation, el Consejo de Drogas de la Asociacin
Mdica Americana publico anualmente esta lista de frmacos
incluyendo de preferencia aquellos que han ingresado al uso
clnico en los 10 aos a la fecha de la publicacin, hace una
descripcin de os efectos farmacolgicos toxicolgicos y
teraputicos procurando entregar al mdico una informacin
27

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

imparcial de los medicamentos


farmacolgica pone en el mercado.

que

la

investigacin

El Index Merck, Consta de una lista alfabtica de los


medicamentos oficiales y patentados que se venden en todo
el mundo, aqu se da nfasis a las propiedades fisicoqumicas
del producto pero no hace referencia a las propiedades
farmacolgicas.
El PhisiciansDesk Reference (PDR), es una buena fuente
de informacin de medicamentos, aunque no imparcial, pues
la edita la asociacin de laboratorios farmacuticos de EU,
brinda informacin como: nombre qumico, nombres
comerciales, precauciones, descripcin, farmacologa clnica,
indicaciones y uso, reacciones adversas, sobredosificacin,
dosis y administracin, formas farmacuticas y referentes
bibliogrficas.
La FDA (Food and DrugAdministratin) de los Estados Unidos,
publica boletines mensuales en los que se da a conocer
sobre efectos indeseables de distintos frmacos, se revisa
literatura de productos nuevos, etc. Cuenta ahora adems con
una pgina WEB en Internet con amplia informacin sobre
medicamentos, alimentos, cosmticos, toxicologa, etc.
En nuestro pas el ministerio de Salud Pblica ha aprobado el
Cuadro Nacional deMedicamentos Bsicos (CNMB), en el
cual se dan los nombres de los principios activos
con
denominacin
comn
internacional,
clasificados
farmacolgicamente, formas farmacuticas, niveles de uso, de
aquellos frmacos que se consideran fundamentales en la
terapia medicamentosa, de acuerdo a la incidencia ms
frecuente de enfermedades en nuestro pas, es revisado por la
Comisin Nacional de Farmacologa de Consejo Nacional de
Salud. LaGua Teraputica del Cuadro Nacional de
Medicamentos Bsicos, es el Complemento del CNMB y
28

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

describe las indicaciones, contraindicaciones, precauciones en


el uso, dosificacin, efectos secundarios, etc. De los principios
activos contenidos en este.
METODO EXPERIMENTAL:
MATERIALES:
Muestras de medicamentos, en sus envases primario y
secundario.
Bibliografa
PROCEDIMIENTO:
Proceda a analizar los 5 puntos indicados en los objetos,
de acuerdo al frmaco elegido utilizando para el efecto
los libros de consulta.
CUESTIONARIO:
1. Utilizando el glosario de la OMS, defina los siguientes
trminos:
medicamento,
medicamento
auxiliar,
medicamento adulterado, medicamento compuesto,
medicamento de patente, medicamento de nombre de
marca, medicamento de primera eleccin, medicamento
de prioridad, medicamento de unidosis, medicamento de
venta libre, medicamento falsificado, medicamento
genrico,
medicamento
herbario,
medicamento
homeoptico,
medicamento
inmunodepresor,
medicamento
natural,
medicamento
nuevo,
medicamento
innovador,
medicamento
dplex,
medicamento
esencial,
medicamento
gentico,
medicamento
hurfano,
medicamento
similar,
medicamento sonda, medicamento triples, medicamento
tradicional.
2. Sistemtica en una tabla, la informacin que nos brindan
las distintas fuentes bibliogrficas especializadas en
29

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

el

FabricanteLaboratorio

segn
esContraindicacion

Formula

DL50

prctica,

Toxicidad

ATCClasifcacin

la

Nivel de uso

en

Indicaciones

utilizadas

accinMecanismo

CNMB
VII
rev.
PLM

..

..
etc.

ComercialNombre

Fuent
e

GenticoNombre

medicamentos
ejemplo:

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
1. CNMB, 7 Revisin. Consejo Nacional de Salud. 2009
2. Registro Teraputico del CNMB.
3. USP, United Status Pharmacopoeia and National
Formulary. XXV Edition
4. Farmacopea Japonesa
5. Martindale, Extra Pharmacopoeia, 3 Edition.
6. Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos
7. USP,DI, Drug Information,USA.1997
8. USP,DI, Information de Medicamentos, Espaa, 1989
9. Vademcum Edifarm.
10.
PLM, Vademcum.

FORMAS FARMACUTICAS5
OBJETIVOS:
30

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Conocer las diferentes formas farmacuticas utilizadas


en Teraputica, los criterios de clasificacin y como se
usan a travs de las diferentes vas de administracin.
MARCO TERICO:
Al hablar de formas farmacuticas a menudo hablamos de
galnica, puesto que con Galeno mdico de cabecera Marco
Aurelio en la roma antigua, en su gran enciclopedia mdica,
estableci que ningn principio activo llega al paciente sin
una conformacin previa, o sea una adecuacin para la forma
de administracin, interesando entonces el lugar, el tipo de
tratamiento, la edad y el estado del enfermo.
En los ltimos tiempos la tecnologa farmacutica ha
experimentado un gran avance, empezando por la obtencin
a partir de productos naturales de sustancias qumicamente
uniformes e incluso principios activos y la administracin de
dosis exactas y en formulaciones estables, para luego
investigar sobre la velocidad con la que se libera un principio
activo a partir del medicamento que lo contiene, como es
absorbido, alcanza el sitio de accin y se elimina; procurando
encontrar formas de administracin, de accin ptima para
cada lugar de aplicacin y determinados grupos de pacientes.
Hasta hace algunos aos, la investigacin bsica farmacutica
se centraba en la bsqueda de nuevas molculas con
acciones teraputicas ms selectivas y duraderas, con menos
efectos colaterales para el paciente; en una palabra,
sustancias teraputicas ms seguras. Hoy en da, sin haber
abandonado este propsito fundamental de la investigacin
bsica, los esfuerzos de la industria farmacutica se dirige
tambin a la bsqueda de nuevas formas de administracin,
con tres objetivos muy claros:

31

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

1. Conseguir la mxima economa o aprovechamiento del


frmaco administrado, disminuyendo al mximo la
5
MONTALVO, J, Capitulo 12: Formas Farmacuticas. En: Fundamentos de
dosis/da.
Farmacologa
Mdica, Edgar Samaniego. Sptima Edicin (en imprenta).
2. Disminuir
o Edicin
eliminar
Adaptado
de la Sexta
2005 totalmente el riesgo de efectos
desagradables e indeseables de los medicamentos.
3. Aumentar la comodidad de la pauta posolgica,
reduciendo al mximo el nmero de tomas por da y
llegando se es posible, a la dosis diaria nica.
Es por lo que hoy en da se habla de Sistemas de Entrega del
Frmaco (SENF), como sinnimo de las formas farmacuticas.
Dentro de estas nuevas formas encontramos los sistemas
teraputicos transdrmicos y las formas orales de liberacin
modificada.
Al ser la Farmacologa una ciencia abordada en muchas
Facultades de las Ciencias de la Salud, es necesario dejar en
claro conceptos que pueden en algn momento confundir al
lector. De acuerdo al Glosario de Medicamentos de la
Organizacin Panamericana de la Salud, las denominaciones
forma farmacutica, forma de dosifcacin, preparacin
comercial
preparado
farmacutico,
producto
farmacutico, producto medicamentoso, son sinnimos
que se refieren a la forma fsica que caracteriza al producto
farmacutico terminado.
Criterios de Clasifcacin
Entre las varias clasificaciones existentes, destacan:
1) De acuerdo a la forma fsica del medicamento:

Formas farmacuticas solidas


Formas farmacuticas liquidas
Formas farmacuticas semislidas
Formulas farmacuticas gaseosas.

2) De acuerdo a la condicin de esterilidad:


32

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Formas farmacuticas estriles


Formas farmacuticas no estriles
Formas farmacuticas semiestelares
3) De acuerdo al uso en el organismo:
Uso externo
Uso interno
4) De acuerdo a las principales vas de administracin:
Va oral
Va parenteral: intradrmica, subcutnea, intermuscular,
intravenosa, intraarterial, intracardiaca, interarticular,
epidural.
Va tpica (sobre mucosa): bucal, perilingual, bucofarngea,
ocular, tica, nasal, pulmonar, rectal, vaginal, uretral.
Va tpica (cutnea).
Sinopsis de formas farmacuticas segn va de
administracin: es un modo didctico de agrupar las formas
farmacuticas y se resumen en la Tabla 12-1
PRINCIPALES FORMAS FARMACEUTICAS
1. PARA ADMINISTRACION ORAL PER ORAL
Comprimidos o tabletas: son formas farmacuticas solidas
que contienen uno o ms principios activos con o sin
excipientes, como por ejemplo, diluyentes, desintegrantes,
lubricantes, pueden tambin estar presentes colorantes y
saborizantes. Se consiguen en una amplia variedad de
tamaos, formas. Marcas superficiales, algunos pueden llevar
hendiduras para su divisin.
Pueden ser obtenidas por compresin ejerciendo altas
presiones sobre polvos o granulados, empleando para ello

33

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

equipos mecnicos provistos de


apropiados o tambin por moldeo.

matrices

punzones

Los comprimidos pueden recubrirse para proteger sus


componentes de factores ambientales como aire, hmeda,
luz; enmascaran sabores u olores desagradables, mejora la
apariencia y controlar el sitio de liberacin del principio activo
en el tracto intestinal.
Pueden distinguirse varios tipos de comprimidos de uso oral:

Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos

no recubiertos
recubiertos
efervescentes
solubles
dispersables
gastrorresistentes
de liberacin modificada
para utilizar en la cavidad bucal

Comprimidos no recubiertos: incluyen los comprimidos de una


sola capa, resultantes de una compresin nica de partculas
y comprimidos de varias capas, dispuestas paralela o
concntricamente, obtenidos por compresiones sucesivas
ejercida sobre diferentes conjuntos de partculas. Los
excipientes utilizados no estn especficamente destinados a
modificar la liberacin de los principios activos en los fluidos
digestivos.
Los comprimidos no recubiertos se ajustan a la definicin
general de comprimidos. Cuando se examina con lupa la
seccin obtenida por la rotura de un comprimido, se observa
una textura relativamente uniforme (comprimidos de una sola
capa), o bien una textura estratificada (comprimidos de varias
capas), pero no se observan signos de recubrimiento.
Comprimidos recubiertos: los comprimidos de este tipo tienen
su superficie reabierta con una o varias capas de mezclas de
34

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

sustancias diversas, como resinas naturales o sintticas,


gomas, gelatina, sustancias de carga inactivas e insoluble,
azucares,
plastificantes,
polioles,
ceras,
colorantes
autorizados por la Autoridad competente, y, en algn caso
aromatizantes y principios activos. Cuando el recubrimiento
es una capa polimrica muy fina los comprimidos se
denominan con cubierta peculiar.
Los comprimidos recubiertos presentan una superficie lisa, a
menudo coloreada y que puede estar pulida. La seleccin
obtenida por la rotura de un comprimido, examinada con lupa,
presenta un ncleo rodeado de una o varias capas continuas,
pero de diferentes textura.
Comprimidos efervescentes: Son comprimidos no recubiertos
en cuya composicin no intervienen generalmente sustancias
de carcter cido y carbonatos o hidrogeno carbonatos
capaces de reaccionar rpidamente en presencia de agua
desprendiendo dixido de carbono. Estn destinaos a
disolverse en agua de su administracin.
Comprimidos solubles: Son comprimidos no recubiertos o con
cubierta peculiar, que estn destinados a disolverse en agua
antes de su administracin. La disolucin obtenida puede ser
ligeramente opalescente a los excipientes aadidos durante la
fabricacin de los comprimidos.
Comprimidos dispensables: Son comprimidos no recubiertos o
con cubierta peculiar que estn destinado a dispersarse en
agua antes de su administracin, originando una dispersin
homognea.
Comprimidos gastrorresistentes:
son
comprimidos de
liberacin retardada que estn destinados a resistir la accin
del jugo gstrico y a liberar su principio activo o principios
activos en el fluido intestinal. Se preparan generalmente a
partir de grnulos o partculas ya recubiertas con un
35

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

recubrimiento gastrorresistente o en ciertos casos recubriendo


o no comprimidos con una cubierta entrica.
Comprimidos de liberacin modificada: son comprimidos
recubiertos o no recubiertos, que se preparan con excipientes
especiales, o por procedimientos particulares o por ambos
medios conjuntamente, con el fin de modificar la velocidad, e
lugar o el momento de liberacin de liberacin del principio
activo o principios activos.
Los comprimidos de liberacin
modificada incluyen
comprimidos de liberacin prolongada, comprimidos de
liberacin retardada, comprimidos de liberacin pulstil y
comprimida de liberacin acelerada.
Comprimidos para utilizar en la cavidad bucal: los
comprimidos de este tipo son, generalmente, comprimidos no
recubiertos. Su frmula se establece con el fin de permitir una
liberacin lenta y una accin local del principio activo o
principios activos, o bien la liberacin y absorcin del principio
activo o principios activos en una zona determinada de la
boca. Algunos comprimidos para utilizar en la cavidad se
formulan en forma de:

Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos

sublinguales,
para chupar,
muco-adhesivos,
masticables.

Grageas: son formas farmacuticas que constan de un


comprimido muy abombado, que acta como ncleo, y un
recubierto, son formulas as por varias razones, como:
proteccin de los ingredientes frente al aire, hmedo o luz;
enmascaramiento de sabores y olores desagradables; mejora
el aspecto de la presentacin; control del lugar de liberacin
del principio activo en el trato gastrointestinal. As tenemos
que existen:
36

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Grageas con recubierto simple o azucarado, que pueden


estar coloreadas y pulidas con fines de identificacin y
esttica. Es del tipo convencional caracterstico de este
grupo.
Grageas con recubierto entrico: indicado cuando el
frmaco puede destruirse o inactivarse por el jugo
gstrico o cuando puedo irritar la mucosa gstrica. El
objetivo de este recubrimiento es retrasar la liberacin
del frmaco hasta que la gragea haya pasado a travs
del estmago. El trmino liberacin retardada se
emplea en la farmacopea para caracterizar esta
propiedad.
Grageas de liberacin prolongada: estn formuladas de
tal manera que se hace que los frmacos que contienen
estn disponibles durante un extenso periodo de tiempo
tras la ingestin. Se emplean tambin trminos como:
accin prolongada, liberacin extendida, accin
repetida y liberacin sostenida, entre otros menos
comunes.
Granulados: son preparaciones constituidas por agregacin
de slidos y secos de partculas de polvo, suficientemente
resistentes para permitir su manipulacin. Los granulados
estn destinados a la administracin por va oral. Algunos
granulados se ingieren como tales, otros se mastican y otros
se disuelven o se dispersan en agua o en otros lquidos
apropiados antes de ser administrados.
Los granulados contienen uno o ms principios activos,
adicionados o no de excipientes y, si es necesario, de
colorantes autorizados por la autoridad competente y de
aromatizantes.
Los granulados se presentan en forma de preparaciones
unidosis o multidosis. Cada dosis de una preparacin
multidosis se administra mediante una dispositivo de medida
37

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

capaz de dosificara la cantidad prescrita. En los granulados de


dosis nica, cada dosis se presenta en un envase individual,
por ejemplo, un sobre, un envoltorio de papel o un vial.
Se pueden distinguir varios tipos de granulados:

Granulados
Granulados
Granulados
Granulados

efervescentes
recubiertos
gastrorresistentes
de liberacin modificada

Granulados efervescentes: son granulados no recubiertos que


contienen generalmente sustancias acidas y carbonatos o
hidrocarbonatos, los cuales reaccionan rpidamente en
presencia de agua con liberacin de dixido de carbono. Estn
destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su
administracin.
Granulados recubiertos: son generalmente, preparaciones
multidosis constituidas por grnulos recubiertos de una o ms
capas de mezclas de diversos excipientes.
Granulados gastrorresistentes: son granulados de liberacin
retardada que estn destinados a resistir la accin del jugo
gstrico y a liberar si principio o principios activos en el lquido
intestinal.
Para obtener estos resultados el granulado se recubre con un
material gastrorresistente (granulados entricos) o por otro
medio adecuado.
Granulados de liberacin modificada: son granulados
recubiertos o no recubiertos, que se preparan usando
excipientes especiales, mediante procedimientos especiales o
ambos medios conjuntamente, con el fin de modificar la
velocidad o el lugar o el momento de liberacin del principio o
principios activos.
38

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Los granulados de liberacin modificada incluyen los


granulados de liberacin prolongada y los granulados de
liberacin retardada.
Capsulas: son preparaciones slidas, con una cubierta que
puede ser dura i blanda y tener forma y capacidad variables, y
que generalmente contienen una nica dosis de un principio
activo. Estn destinadas a la administracin oral.
Las cubiertas de las capsulas son de gelatina u otras
sustancias, cuya consistencia pueda adaptarse por adicin de
sustancias como glicerol o sorbitol. Tambin pueden aadirse
otros excipientes, tales como tensioactivos, opacificantes,
conservantes, antimicrobianos, edulcorantes, colorantes
autorizados por la Autoridad competente y aromatizantes. Las
capsulas pueden llevar inscripciones en su superficie.
Pueden distinguir varios tipos de capsulas:

Capsulas duras
Capsulas blandas
Capsulas gastrorresistentes
Capsulas de libracin modificada
Sello u obleas

Capsulas duras: son formas farmacuticas solidas que


contienen el principio activo solo o acompaado por
excipientes dentro de una cubierta soluble rgida o dura,
generalmente oblonga normalmente la gelatina es el
componente principal de las paredes de las capsulas.
Las capsulas rgidas pueden contener colorantes como xidos
de hierro, agentes como el dixido de titanio. Dispersantes,
agentes de endurecimiento como sacarosa y conservante. Las
capsulas rgidas se llenan con polvos o grnulos,
generalmente las formulaciones contienen excipientes, como
lubricantes y deslizantes, para facilitar el llenado y
39

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

desintegrantes para facilitar la disgregacin y dispersin en el


tracto gastrointestinal y, cuando el principio activo es
hidrofbico, pueden agregarse agentes humectantes.
Capsulas blandas: son formas farmacuticas slidas,
preparadas a partir de gelatina u otro material apropiado, las
paredes de estas capsulas son ms gruesas que las rgidas
debido a que pueden ser plastificadas mediantes sorbitol o
glicerina. La composicin de la capsula blandas puede incluir
colorantes certificados, agentes de opacidad como dixido de
titanio, saborizante y conservante. Las capsulas blandas se
llenan con lquidos y slidos particulados, a menudo los
principios activos se pueden disolver o suspender en
vehculos oleosos como el aceite vegetal. A diferencia de las
capsulas rgidas o duras, ests son completamente cerradas y
hermticas. Sus distintas formas dan lugar a veces a nombres
como perlas, sin son redondas, aunque la ms comn es la
forma oblonga.
Capsulas gastrorresistentes o capsulas con cubierta entrica
o de liberacin retardada: las capsulas pueden ser revestidas,
o, ms frecuentemente, los grnulos encapsulados pueden ser
revestidos para resistir la liberacin del frmaco en el jugo
gstrico donde es importante un retraso para aliviar los
posibles problemas de inactivacin del frmaco o de irritacin
de la mucosa gstrica y liberen su principio activos en el fluido
intestinal. El termino liberacin retardada se emplea para las
capsulas y los grnulos con cubierta entrica que estn
destinados a retardar la liberacin del principio activo que la
capsula y grnulos hayan pasado a travs del estmago.
Capsulas de liberacin modificada: son capsulas duras o
bandas cuyo contenido o cuya cubierta contienen excipientes
especiales o estn preparadas por un proceso especial
destinado a modificar la velocidad, el lugar o el momento de
la liberacin del principio o principios activos. Las capsulas de
40

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

liberacin modificada incluyen capsulas de


prolongada y capsulas de liberacin retardada.

liberacin

Sellos u obleas o capsulas amilceas: son preparaciones


solidas que consisten en una cubierta dura que contienen una
dosis nica de uno o ms principios activos. La cubierta del
sello es de panacimo generalmente de harina de arroz y que
consiste en dos secciones cilndricas planas prefabricadas.
Antes de su administracin, los sellos se sumergen en agua
durante unos cuanto segundos, se colocan en la lengua y se
tragan con un sorbo de agua. Han quedado en desuso,
emplendose ocasionalmente en frmulas magistrales.
Sistema Osmtico Oros (Oral ReleaseOsmoticSystem):
el sistema se basa en el principio de la bomba osmtica. El
comprimido tiene dos comportamientos, uno de ellos con
principio activo y el otro con un agente polimrico osmtico,
revestido
por
una
membrana
semipermeable.
El
comportamiento del medicamento presenta un orificio de
dimensin precisa taladrado con lser de alta velocidad, una
vez ingerida la tableta se crea una suspensin dentro del
comportamiento que contiene el frmaco y al aumentar el
volumen del comportamiento con el polmero osmtico de
propulsa la sustancia activa a un ritmo controlado durante 24
horas, independientemente del pH y la motilidad
gastrointestinales, evacundose la tableta vaca. La presin
osmtica que desarrolla el frmaco al disolverse determina la
velocidad de liberacin de este.
Gomas
de
mascar
medicamentosas
o
chicles
medicados: son preparaciones solidas unidosis, cuya base se
compone principalmente de goma, que estn destinadas a ser
empleadas pero no tragadas.
Contienen uno o ms principios activos, que se liberan al
masticar. Tras la disolucin o dispersin del o los principios
41

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

activos en la saliva, las gomas de mascar estn destinadas a


ser empleadas en:
Tratamiento local de enfermedades bucales
Liberacin sistemtica tras absorcin a travs de la
mucosa bucal o del trabajo gastrointestinal.
Preparaciones
liquidas
para
el
uso
oral:
son
normalmente disoluciones, emulsiones o suspensiones que
contienen uno o ms principios activos en un vehculo
apropiado; sin embargo pueden estar constituidas por
principios activos lquidos que se utilizan como tales (lquidos
orales)
Soluciones orales: son soluciones acuosas de uno o ms
frmacos con o sin saborizantes, edulcorantes o colorantes,
pueden formularse para la administracin oral directa al
paciente, o pueden dispersarse en una forma ms
concentrada que debe diluirse antes de la administracin oral.
Los preparados dispensados en una forma como solidos
solubles o mezclas solubles de solidos tienen que disolverse
en agua u otros solvente, se denominan para solucin oral, tal
el caso del cloruro de potasio para solucin oral. Se
administraba por medio de un dispositivo adecuado que
permita medir el volumen prescrito se una cuchara, cucharita
o jeringas para el uso oral.
Gotas orales: las gotas orales son disoluciones, emulsiones o
suspensiones administradas en pequeos volmenes tales
como gotas, medios de un dispositivo adecuado.
Suspensiones: son preparados lquidos constituidos por
principios activos, no disueltos
finamente divididas y
dispersos en vehculos lquidos con agentes saborizantes
apropiados. Por su misma naturaleza de los slidos en una
suspensin pueden sedimentar en el fondo del envase,
pudiendo conducir a una aglutinacin del sedimento, con la
42

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

resultante dificultad para la redispersin de la suspensin por


agitacin, para impedir estos problemas se emplean
excipientes tales como: agentes tensioactivos, viscosantes,
floculantes, modificadores de la densidad, etc. Es importante
indicar al paciente que las suspensiones siempre deben ser
agitadas antes de ser empleadas para asegurar la distribucin
uniforme del solido en el vehculo.
Elixires: lquidos claros, azucarados, que contienen alcohol
como cosolvente, destinados para uso oral. En vista de que
las altas concentraciones de alcohol pueden producir un
efecto farmacolgico, se emplean otros cosolventes como
glicerina y propilengilcol para reducir al mnimo la cantidad de
alcohol requerida para mantener la capacidad disolvente del
preparado.
Emulsiones: son sistemas de al menos dos fases en los
cuales un liquid se dispersa en otro lquido, en la forma de
globos o pquelas gotitas, que se mantienen en equilibrio
merced a excipientes llamados emulsionantes. Las emulsiones
orales son normalmente emulsiones de aceite en agua. El
principio activo generalmente va disuelto en una de las fases.
Jarabes:
son
soluciones
concentradas
de
azcar,
normalmente sacarosa, destinadas a la administracin por va
oral, que contienen a menudo saborizantes adicionales a los
que se incorporan los principios activos. Para usos especficos
se emplean otros agentes edulcorantes.
Polvos para suspensin o solucin oral: son preparados a
partir de principios activos con una estabilidad insuficiente en
presencia de agua. Contienen todos los componentes de la
preparacin acabada en forma de polvos o granulado, de
modo que antes de emplearles solo es preciso aadir la
cantidad determinada de agua necesaria para dar lugar a una
suspensin o solucin, que es la que se administra. Dado que
43

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

estos productos reconstituidos generalmente tiene una


estabilidad limitada, se requiere que se declare el periodo
dela vida til (fecha mxima de empleo periodo de
conservacin) a partir de su reconstruccin, la que por lo
general puede requerir conservacin en refrigerador.
Extractos: son preparados concentrados de principios activos
de origen vegetal o animal obtenidos mediante extraccin con
un solvente adecuado, con posterior evaporacin de todo p
casi todos los disolventes y ajustando los polvos o masas
residuales a los estndares prescritos.
Tipos de extractos:
Extractos semilquidos o lquidos, con consistencia de
jarabe
Extractos solidos o pilulares, consistencia de masa
plstica
Extractos en polvo o polvos secos
Extractos fluidos: son preparados lquidos de frmacos de
origen vegetal que contienen alcohol como disolvente o
conservante, y se formulan de tal manera que cada mililitro
contiene los constituyentes teraputicos correspondientes a
un gramo de droga.
Geles: son sistemas semislidos que consisten bien en
suspensiones formadas por pequeas partculas inorgnicas o
bien por grandes molculas orgnicas, penetradas al interior
por un lquido. En un sistema de 2 fases, si el tamao de las
partculas de la fase dispersa es relativamente grande, la
masa de gel se conoce a veces como magma. Los magmas a
menudo son suspensiones de solidos inorgnicos hidrofilicos
como las arcillas, tal es el caso del magma de bentonita.

44

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Leches: son suspensiones de principios activos insolubles en


un medio acuoso, de partculas relativamente grandes, que
tienden a separarse por gravedad.
Tinturas: son soluciones alcohlicas o hidroalcoholicas
preparadas a partir de materiales vegetales o de sustancias
qumicas. Se requieren almacenarlas lejos del calor excesivo.
Los aerosoles bucales nebulizan la cavidad bucal pero no se
inhalan, desarrollan una accin sistmica a consecuencia de la
absorcin del principio activo por la mucosa bucal o sirven
para el tratamiento local de enfermedades de la cavidad
bucofarngea.
2. PARA ADMINISTRACION PARENTERAL:
Los preparados inyectables engloban soluciones acuosas
y oleosas con un volumen menor a 100ml, suspensiones
acuosas y oleosas, as como polvos para reconstruir
inyectables de principios activos que no son estables,
qumica o fsicamente, en forma de solucin, por lo que se
disuelven inmediatamente antes de su administracin.
Los inyectables: son preparados estriles
parenteral y se agrupan en 5 clases distintas:

para

uso

1. Inyectable: principios activos en soluciones adecuadas


para inyectar que llevan rtulos de las forma ________
Inyectable. Ejemplo: Ferrodextran. Inyectable UPS.
2. Para inyectable: Solidos secos que despus de aadir
los disolventes apropiados, dan lugar a soluciones que
se ajustan en todos los aspectos a los requerimientos
para inyectables, y a los que se distinguen por el rotulo
_________ para Inyectable. Ejemplo. Plicamicina para
Inyectable USP.
3. Emulsin
inyectable:
Preparaciones
liquidas
de
principios activos disueltos o dispersados en un medio
45

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

adecuado para emulsin, llevan rtulos de la


forma__________ Emulsin Inyectable. Ejemplo: Propofol
Emulsin Inyectable.
4. Suspensin inyectable: preparaciones liquidas de
solidos suspendidos en un medio liquido adecuado, y
que no deben sr inyectados por su va intravenosa o en
el canal espinal, distinguindose por rtulos de la forma,
________ Suspensin Estril. Ejemplo: Insulina zinc,
suspensin estril.
5. Para suspensin inyectable, solidos secos que con la
adicin de vehculos apropiados producen preparados
que se ajustan a todos los aspectos, a los requisitos de
las suspensiones inyectables y que se distinguen por
rtulos de la forma, _________ Estril paraSuspensin.
Ejemplo: Amoxicilina estril para suspensin.
Las suspensiones estriles para inyeccin son de dos tipos:
unas requieren la mezcla con una cantidad de agua prescrita
para inyeccin u otro diluyente apropiado, antes de su empleo
por la va parenteral designada; y el otro: una preparacin ya
suspendida en el vehculo liquido apropiado y lista para el
empleo por va parenteral. Ejemplo: suspensin estril de
bencilpenicilina-procaina. La suspensiones nunca se inyectan
pro va intravenoso ni por va intratecal.
Las formulaciones inyectables de gran volumen,
llamados tambin preparados para infusin, corresponden a
un inyectable monodosis destinado a la administracin
intravenosa, envasado en recipientes que contengan un
volumen mayor o igual a 100ml.
Entre los nuevos sistemas teraputicas parenterales
tenemos dos puntos:
a) Implantes:
son
complejos frmaco- polmeros,
diseados para liberal el frmaco en forma lenta por
periodos prolongados de tiempo (meses). Son
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

especialmente adecuados para la administracin de


macromolculas, pero presentan desventajas como
desprender de las caractersticas fsico qumicas del
medio, del movimiento de la zona y el permanecer
ocultos, lo que implica un riesgo en situaciones de
emergencia. El dispositivo puede implantarse mediante
una ciruga menor, o inyectar en forma de suspensin
de macropartculas o pellets. Si el polmero base de la
formulacin no es biodegradable, se requiere una
ciruga adicional para retirarlo una vez agotado el
principio activo. Cada dosis de suministra en envase
estril.
b) Sistemas
coloidales:
dentro
de
este
grupo
encontramos la mayor parte de los transportadores
solubles y de los sistemas de multiparticulas la
efectividad de estos ltimos depende del tamao y
propiedades de la superficie de las partculas que lo
componen.
c) Sistemas electromecnicos: las bombas de infusin
de uso ambulatorio e implantarles han sido diseadas
para administrar de manera confiable y segura
frmacos de forma continua durante semanas, meses e
incluso aos, con el mnimo de incomodidad para el
paciente. Son adecuadas para administrar por va
subcutnea, epidural o intratecal, de acuerdo con el
objetivo de la terapia, los ms diversos principios
activos, como hormonas, analgsicos y agentes
quimioteraputicos.

47

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Lioflizados: son preparaciones desecadas por medio del frio,


que deben ser reconstruidas con disolventes adecuados antes
de su administracin.
3. PARA ADMINISTRACION LOCAL EN OJOS, NARIZ Y
OIDOS
Preparaciones oftlmicas: son preparaciones estriles
lquidas, semislidas o slidas, destinadas a ser administradas
en el globo ocular o en la conjuntiva, o bien a su insercin en
el saco conjuntival.
Pueden distinguirse varios tipos de preparaciones oftlmicas:

Colirios o soluciones oftlmicas


Baos oculares
Polvos para colirios o baos oculares
Preparaciones oftlmicas semislidas
Insertos oftlmicos

Soluciones oftlmicas (Colirios): son soluciones estriles


acuosas u oleosas como de uno o ms principios activos,
convenientemente preparadas y envasadas para la instalacin
en el ojo. Pueden envasarse en frascos multidosis no mayores
a 15ml, deben sellarse con cierres inviolables que garanticen
la esterilidad el momento de emplearse por primera vez y
deben contener un conservante para impedir el crecimiento o
destruir microorganismos que se introducen accidentalmente
durante el uso.
Suspensin oftlmica: son preparaciones liquidas estriles
que contienen partculas slidas dispersas en un vehculo
lquido, destinadas para la aplicacin en el ojo. Se requiere
que tales suspensiones contengan el principio activo en forma
micronizada para impedir la irritacin y o la excoriacin de la
crnea. Pueden presentar un sedimento, que se dispersa
fcilmente por agitacin dando una suspensin lo bastante
48

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

estable para poder administrar la dosis correcta. Requieren de


un antimicrobiano para impedir el crecimiento de
microorganismos que pueden introducirse accidentalmente.
Pomadas o ungentos oftlmicos: son preparaciones
semislidas estriles para la aplicacin en el ojo. Contienen
uno o varios principios activos disueltos o dispersan en una
base apropiada y presentan un aspecto homogneo. Deben
contener conservantes para impedir el crecimiento de
microorganismos que se introducen accidentalmente durante
el uso, a menos que la formula misma sea bacteriosttica.
Geles oftlmicos: son preparaciones semislidas estriles
muy viscosas que permanecen durante bastante tiempo en el
saco conjuntival. Contienen uno o varios principios activos
disueltos o dispersos en una base apropiada y presentan un
aspecto homogneo.
Baos oculares: sirven para el lavado cuidadoso de los ojos,
en la mayora de los casos en presencia de un cuerpo extrao,
se adjunta un recipiente especial para el bao ocular directo.
Insertos oftlmicos: son preparaciones estriles, solidas o
semislidas de tamao y forma adecuados para permitir su
insercin en el saco conjuntival, con objeto de producir un
efecto ocular. Se componen generalmente de un depsito del
principio activo, embebido en una matriz o unido a una
membrana que controla la liberacin de liberacin. El principio
activo es ms o menos soluble en fluidos fisiolgicos, se
libera en un periodo determinado de tiempo.
Los insertos oftlmicos se distribuyen individualmente en
envases estriles.
Preparaciones nasales: son preparaciones liquidas,
semislidas o solidas que contienen uno o ms principios
activos. Estn destinadas a la administracin en las fosas
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

nasales con objeto de ejercer un efecto local o general. En la


medida de lo posibles, las preparaciones nasales no son
irritantes, y no ejercen efectos indeseables sobre las funciones
de la mucosa nasal y de sus cilios. Las preparaciones nasales
acuosas son hbilmente isotnicas y pueden contener
excipientes, por ejemplo, para ajustar la viscosidad de la
preparacin, para ajustar o estabilizar el pH, para aumentar la
solubilidad del principio activo, o para estabilizar la
preparacin.
Las preparaciones nasales estn acondicionadas en envases
multidosis o unidosis provistos, si es necesario de un
dispositivo de dispensacin apropiado, que puede estar
diseado para evitar la introduccin de contaminantes.
Salvo excepciones justificada y autorizadas, las preparaciones
nasales acuosas acondicionadas en envases multidosis
contienen un conservante antimicrobiano apropiado a la
concentracin conveniente, excepto cuando la preparacin
posea de por si propiedad antimicrobianas adecuadas.
Pueden distinguirse varios tipos de preparaciones nasales:

Gotas nasales y aerosoles nasales lquidos


Polvos nasales
Preparaciones nasales semislidas
Lquidos para lavado nasal
Barras para uso nasal

Gotas nasales y aerosoles nasales lquidos: son disoluciones,


emulsiones o supresiones destinadas a ser instaladas o
pulverizadas en las fosas nasales
Las gotas nasales se suministran habitualmente en envases
multidosis provistos de un aplicador adecuado.
Los aerosoles nasales lquidos se suministran en envases
provistos de un dispensador pulverizador, o envases a presin
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

provistos de un adaptador adecuado, con o sin vlvula


dosificadora.
Polvos nasales: los polvos nasales son polvos destinados a ser
aplicados por insuflacin en la fosa nasal mediante un
dispositivo adecuado.
Preparaciones nasales semislidas: se formulan para
conseguir una liberacin local o transtermina de los principios
activos. Tienen un aspecto homogneo. Los envases estn
adaptados de modo que permitan la liberacin del producto
en lugar de aplicacin.
Lquidos para lavado nasal: son general, disoluciones acuosas
isotnicas o destinadas al lavado de las fosas nasales. Los
lquidos para lavado nasal destinados a su aplicacin sobre
una parte lesionada o a su utilizacin antes de una
intervencin quirrgica son estriles.
Barras para uso nasal: las barras son preparaciones solidas
destinadas a aplicacin en la nariz. Consisten en principios
activos que en virtud de su elevada presin de vapor, pueden
transportarse, mediante una corriente de aire, hacia el interior
del conducto nasal, donde ejercen su efecto. El recipiente
desde el cual se administra el inhalante se conoce tambin
como inhalador.
Preparaciones para inhalacin: son funciones solidas o
liquidas, destinadas a si administracin a los pulmones, como
vapores o aerosoles, con objeto de lograr un efecto local o
general. Contienen uno o ms principios activos disueltos o
dispersados en un vehculo adecuado.
Dependiendo del tipo a que pertenezcan, las preparaciones
para inhalacin pueden contener gases propulsores,
disolventes,
diluyentes,
conservantes
antimicrobianos,
agentes solubilizantes y estabilizantes, etc. Los excipientes no
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

afectan a las funciones de la mucosa del tracto respiratorio ni


a sus cilios.
Las preparaciones para inhalacin se presentan en envases
multidosis o unidosis. Las preparaciones destinadas a ser
administradas en forma de aerosoles (dispersiones de
partculas slidas o liquidas en un gas) se administraba
empleando uno de los siguientes dispositivos.
Nebulizadores
Inhaladores en envases
dosificadora
Inhaladores de polvo seco

presin

con

vlvula

Preparaciones
ticas:
son
preparaciones
liquidas,
semislidas o solidas destinadas a instalacin, pulverizacin,
insuflacin, aplicacin al conducto o al lavado tico. Las
preparaciones ticas contienen habitualmente uno o ms
principios activos en un vehculo apropiado, pueden contener
excipientes, por ejemplo, para ajustar la tonicidad o
viscosidad, para ajustar o estabilizar el pH, para incrementar
la solubilidad de los principios activos, para estabilizar la
preparacin o para asegurar propiedades antimicrobianas
adecuadas.
Las preparaciones para la aplicacin de un odio daado, en
especial si el tmpano esta perforado, o si se usan
previamente a una operacin quirrgica, son estriles, estn
exentas de conservantes antimicrobianos y se presentan en
envases unidosis.
Salvo excepciones justificada y autorizadas, las preparaciones
ticas acuosas en envases multidosis contienen un
conservante antimicrobiano apropiado, a la concentracin,
adecuada, excepto cuando la preparacin presente, por si
misma, suficientes propiedades antimicrobianas.
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Pueden distinguirse varias categoras de preparaciones ticas:

Gotas ticas y aerosoles ticos


Preparaciones ticas semislidas
Polvos tico
Lquidos para lavados ticos
Tampones ticos

Gotas y aerosoles ticos: son disoluciones, emulsiones o


suspensiones de uno o ms principios activos en lquidos
adecuados para su aplicacin en el conducto auditivo, sin que
ejerza ninguna presin nociva en el tmpano, pueden tambin
aplicarse en el conducto auditivo por medio de una torunda
imprecada del lquido.
Preparaciones ticas semislidas: se destinan a la aplicacin
externa en el conducto auditivo, si es necesario con ayuda de
una torunda impregnada con la preparacin. Se suministran
tambin en envases provistos de n aplicador adecuado.
Polvos ticos: se suministran en envases provistos de unos
dispositivos apropiados para su aplicacin o insuflacin.
Lquidos para el lavado tico: estn destinados al lavado del
conducto auditivo, externo generalmente son disoluciones
acuosas, cuyo pH estn dentro de los lmites fisiolgicos.
Los lquidos para lavado tico destinados a la aplicacin a
partes lesionadas o antes de una intervencin quirrgica
deben ser estriles.
4. ADMINISTRACION TPICA.
Preparaciones liquidas para aplicacin cutnea: son
preparaciones de viscosidad variable destinadas a ser
aplicada sobre la piel (incluido el cuero cabelludo) o las uas,
para observar un accin local o actividad transtermina. Son
disoluciones, emulsiones o suspensiones que pueden contener
53

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

uno o ms principios activos en un vehculo adecuado. Pueden


contener
conservantes
antimicrobianos
adecuados,
antioxidantes y otros excipientes como estabilizantes,
emulsionantes y espesantes.
Las lociones liquidas son suspensiones o emulsiones. Las
suspensiones no grases se denominan mixturar agitables,
que contienen el frmaco y los componentes pulverulentos en
un medio hdrico. Las emulsiones liquidas llamadas lociones
o linimentos pertenecen generalmente al tipo de emulsin
de aceite en agua y poseen una fase grasa dispersa reducida.
Champs: son preparaciones liquidas o, en ocasiones
semislida, destinndose a su aplicacin al cuero cabelludo
seguida de aclarado con agua. Normalmente forman espuma
por frotamiento con agua. Son emulsiones, suspensiones o
disoluciones. Los champs contienen normalmente agentes
tensioactivos y los champs medicamentoso pueden contener
adems uno o ms principios activos.
Preparaciones semislidas para aplicacin cutnea: se
formulan para conseguir una liberacin local o transdermica
de los principios activos, o para su accin emoliente o
protectora. Tiene un aspecto homogneo.
Las bases utilizadas pueden ser sustancias de origen natural o
sinttico y estar constituidas por un sistema de una o varias
fases. De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparacin
puede tener propiedades hidrfilas o hidrfobas; pueden
contener
excipientes
adecuados,
como
conservantes
antimicrobianos, antioxidantes, estabilizantes, emulgentes,
espesantes y agentes de penetracin.
Las preparaciones semislidas para la aplicacin cutnea
destinadas a ser aplicadas en heridas abiertas importantes o
en la piel gravemente daada son estriles.
54

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Se pueden distinguir varias categoras de preparaciones


semislidas para la aplicacin cutnea:

Pomadas o ungentos,
Cremas,
Geles,
Pastas,
Cataplasmas,
Emplastos medicados.

Las pomadas o ungentos son preparaciones semislidas


destinadas para la aplicacin externa sobre la piel o mucosas
y que emplean como vehculos grasas y/o resinas. Puede
formularse pomadas hidrfobas, pomadas que emulsionan
con el agua y pomadas hidrfilas.
Las
cremas
son
formas
farmacuticas
semislidas
emulsionadas que contienen uno o varios principios activos y
hasta un 80% de agua. Pueden formularse cremas lipfilas y
crema hidrfilas.
Las pastas son formas farmacuticas semislidas que
contiene un alto porcentaje de solidos finamente dispersos en
la base.
Las pastas cuyo excipiente es aceite lquido se denominan
aceites.
Geles: Estn formados por lquidos gelificados con la ayuda
de agentes gelificantes apropiados. Se pueden formular geles
hidrfilos y geles lipfilos.
Cataplasmas: consisten en una base hidrfila que retiene el
calor en el que estn dispersos los principios activos solidos o
lquidos. Normalmente se extiende en una capa gruesa sobre
un apsito adecuado y calentado antes de su aplicacin a la
piel.

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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Emplastos medicados: los emplastos medicados son


preparaciones flexibles que contienen uno o ms principios
activos. Estn destinados a ser aplicados a la piel con el fin de
mantener un estrecho contacto entre la piel y el o los
principios activos, de tal modo que pueda ser absorbida
lentamente, o actuar como agentes protectores o
queratoliticos. Constan de una base adhesiva, que puede ser
coloreada, que contiene uno o ms principios activos
extendidos como una capa uniforme sobre un soporte
adecuado de material natural o sinttico. No deben provocar
irritacin ni sensibilizacin de la piel. La capa adhesiva est
cubierta por una banda protectora que se retira antes de
aplicar el emplasto a la piel. Se presentan como una gama de
tamaos directamente adaptada al uso destinado o bien como
lminas ms grandes que se deben cortar antes de utilizar. Se
adhieren firmemente a la piel cuando se aplica una presin
suave y pueden arrancarse sin provocar ningn dao
apreciable en la piel.
Los polvos para aplicacin cutnea: son preparaciones
constituidas por partculas slidas, libres, secas y ms o
menos finas. Contienen uno o ms principios activos, con
adicin o no de excipientes y, si es necesario, colorantes
autorizados por la autoridad competente.
Los polvos para aplicacin cutnea se presentan tanto en
forma de polvos unidosis como de polvos multidosis. Estn
desprovistos de aglomerados palpables. Los polvos destinados
especficamente a su aplicacin en heridas abiertas
importantes, o en la piel gravemente daada, son estriles.
Los polvos para aplicacin cutnea multidosis se dispensan en
envases espolvoreados, en envases con un dispositivo
pulverizador mecnico o envases a presin. Tambin se
denominan talcos medicados.
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Spray cutneo: proporcionan un haz de nebulizacin basto,


se denomina tambin spray hmedo y se aplica sobre la piel.
Espumas medicamentosas: son preparaciones que se
componen de un gran volumen de gas disperso en un lquido,
que generalmente contienen uno o carios principios activos,
un tensioactivos para permitir su formacin y otros
excipientes. Las espumas medicamentosas estn destinadas a
aplicarse en la piel o en las mucosas.
Las espumas medicamentosas se formas generalmente en el
momento de su administracin a partir de una preparacin
liquida contenida en un envase a presin. El envase lleva un
dispositivo consistente en una vlvula y un pulsador para
administrar la espuma.
Las espumas medicamentosas destinadas a su uso sobre la
piel gravemente daada o sobre heridas abiertas importantes
son estriles.
Sistemas Teraputicos Transdermicos (TTS): son formas
para aplicacin sobre la piel. Sirven para el aporte percutneo
controlado de principios activos durante el tratamiento
sistmico y contienen para ello un reservorio de principio
activo, del cual se libera el producto que se absorbe por la
piel, de un modo continuo y durante un tiempo prolongado
hasta que el sistema sea retirado. Se denominan parches
cuando actan fundamentalmente por oclusin. Pueden ser de
dos clases:
1 Sistemas monolticos matriciales: el frmaco se
dispersa en gel y la piel acta como la principal barrera
moduladora de la velocidad de absorcin. Por seguridad
y como soporte, se adiciona una membrana porosa, la
cual puede tener o no propiedades adhesivas.
2 Sistemas de depsito: el principio activo se coloca
puro o junto con auxiliares de formulacin en un depsito
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

desde donde se libera a travs de una membrana


selectivamente permeable. A esta categora pertenecen
tambin los sistemas de micro depsito que a simple
vista se asemejan a las matrices monolticas.
Apsitos: Contienen sustancias medicamentosas que deben
ser fijadas sobre la zona de aplicacin con ayuda de
elementos
de
soporte,
generalmente
adhesivos
biocompatibles.
5 PARA ADMINISTRACION RECTAL:
Preparaciones
rectales:
estn
destinadas
a
la
administracin por va rectal, con el fin de obtener un efecto
local o general, o bien pueden estar destinadas al uso en
diagnstico.
Se pueden distinguir varios tipos de preparaciones rectales:

Supositorios,
Capsulas rectales,
Disoluciones, emulsiones y suspensiones rectales,
Polvos y comprimidos para disoluciones y suspensiones
rectales,
Preparaciones rectales semislidas,
Espumas rectales,
Tampones rectales.
Supositorio: son preparaciones solidas unidosis, de varios
pesos y formas, adaptados para la introduccin por el orificio
rectal.
Contienen uno o varios principios activos, dispersos o
disueltos en una base adecuada, que pueden ser solubles o
dispersables en agua o que pueden fundir a la temperatura
corporal. Si es necesario pueden utilizarse excipientes, tales
como diluyentes, adsorbentes, tensioactivos, lubrificantes y
conservantes antimicrobianos.
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Capsulas rectales (supositorios encapsulados): son


preparaciones solidas unidosis, en general similares ha las
capsulas blandas, excepto que pueden llevar un recubrimiento
lubrificante. Las capsulas rectales son alargadas, lisas y su
aspecto exterior es uniforme.
Disoluciones, emulsiones y suspensiones rectales: son
preparaciones liquidas para administracin por va rectal,
utilizadas con el fin de obtener un efecto local o general, o
bien pueden estar destinadas al uso en diagnstico.
Las disoluciones, emulsiones y suspensiones se suministran
en envases unidosis y contienen uno o ms principios activos
disueltos o dispersados en disolventes apropiados.
Pueden contener excipientes por ejemplo para ajustar la
viscosidad de la preparacin, para ajustar o estabilizar el pH,
para incrementar la solubilidad del principio o principios
activos o para estabilizar la preparacin. Se presenta en
envases de volumen comprendido entre 2,5 ml y 2000ml el
envase est adaptado a la administracin en el recto o bien
va acompaado del aplicador correspondiente.
Polvos y comprimidos para disoluciones y suspensiones
rectales: Los polvos y comprimidos destinados a la
preparacin de disoluciones o suspensiones rectales son
preparaciones unidosis que se disuelven o dispersan en agua
en el momento de la administracin. Pueden contener
excipientes para facilitar la disolucin o dispersin o para
evitar la agregacin de las partculas.
Tras la disolucin o suspensin, satisfacen las exigencias de
las disoluciones o suspensiones rectales, segn proceda.
Preparaciones rectales semislidas: Son pomadas,
cremas o geles. Se presentan frecuentemente como

59

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

preparaciones unidosis en envases provistos de un aplicador


adecuado.
Tampones rectales: Son preparaciones slidas, unidosis,
destinadas a su insercin en la parte inferior del recto durante
un tiempo limitado. Se componen de un material adecuado,
como celulosa, colgeno o silicona, impregnado con uno o
ms principios activos.
6 PARA ADMINISTRACION VAGINAL:
Las preparaciones vaginales son preparaciones liquidas,
semislidas o solidas destinadas a ser administradas por va
vaginal, generalmente con el propsito de lograr una accin
local. Contienen uno o ms principios activos en una base
adecuada.
Se pueden distinguir varios tipos de preparaciones vaginales:

vulos,
Comprimidos vaginales,
Capsulas vaginales,
Disoluciones, emulsiones y suspensiones vaginales,
Comprimidos
para
disoluciones
y
suspensiones
vaginales,
Preparaciones vaginales semislidas,
Espumas vaginales,
Tampones vaginales medicamentosos.
vulos: Son preparaciones solidas unidosis. Son de formas
variables, pero generalmente ovoides, con un volumen y
consistencia adaptados a la administracin por va vaginal.
Contiene uno o ms principios activos dispersados o disueltos
en una base apropiada que puede ser soluble o dispersable en
agua o puede fundirse a la temperatura del cuerpo. Si es
necesario, pueden aadirse excipientes tales como diluyentes,
adsorbentes, agentes tensioactivos, lubricantes, conservantes
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FARMACOLOGIA, LABORATORIO

antimicrobianos y colorantes autorizados por la autoridad


competente.
Comprimidos vaginales (inserciones comprimidas): Son
preparaciones solidas unidosis. Se distinguen de 2 formas,
planas y ovales. Generalmente los comprimidos vaginales son
efervescentes.
Capsulas
vaginales
(vulos
encapsulados):
Son
preparaciones solidas unidosis. En general son similares a las
capsulas blandas, de las que difieren solamente en su forma y
tamao. Las capsulas vaginales son de forma variables, pero
generalmente son ovoides, lisas y de aspecto exterior
uniforme.
Disoluciones, emulsiones y suspensiones vaginales: Son
preparaciones liquidas destinadas a efecto local, a irrigacin o
afines de diagnstico. Pueden contener excipientes, por
ejemplo, para ajustar la viscosidad de la preparacin, ajustar o
estabilizar el pH, incrementar la solubilidad del principio
activo o estabilizar la preparacin. Se suministran en envases
unidosis. El recipiente est adaptado para suministrar la
preparacin a la vagina o lleva un aplicador apropiado.
Comprimidos
para
disoluciones
y
suspensiones
vaginales: los comprimidos destinados a la preparacin de
disoluciones y suspensiones vaginales son preparaciones
unidosis que se disuelven o dispersan en agua en el momento
de su administracin. Pueden contener excipientes para
facilitar la disolucin o dispersin o impedir la aglomeracin.
Despus de la disolucin o dispersin, la preparacin
satisface, segn el caso los requisitos de las disoluciones o
suspensiones vaginales.
Preparaciones vaginales semislidas: Son pomadas,
cremas o geles. Se envasan en recipientes unidosis. El envase
lleva un aplicador adecuado.
61

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Espumas vaginales: Son preparaciones medicamentosas


destinadas a usarse por va vaginal. Pueden ser emulsiones de
aceite en agua en un envase con gas a presin forma una
espuma al nebulizarla. Para aplicarla se necesita de un
aplicador especial, sirven en general para la anticoncepcin.
Tampones vaginales medicamentosos: Son preparaciones
solidas unidosis destinadas a ser introducidas en la vagina
durante un periodo de tiempo limitado. Se componen de un
material adecuado, como celulosa, colgeno o silicona,
impregnado con uno o ms principios activos.
Dispositivos o Pesarios intrauterinos: Son estructuras de
plsticos flexibles de diferentes formas y tamaos que se
colocan en el tero con propsitos anticonceptivos. Se
distinguen 3 clases:
1 Pesarios intrauterinos de plstico duro
2 Pesarios intrauterinos recubiertos de cobre, y
3 Pesarios intrauterinos que ceden progesterona.
7 PARA ADMINISTRACION URETRAL:
Barras o candelillas: Son preparaciones con forma de
varilla o cnicas consistentes en uno o ms principios
activos, solos o bien disueltos o dispersados en una base
adecuada, que puede disolverse o fundir a la temperatura
corporal. Las barras uretrales son estriles.
BIBLIOGRAFIA:
Real Farmacopea Espaola, Segunda Edicin,
Ministerio de Sanidad y Consumo. Ministerio de la
Presidencia. Boletn Oficial del Estado. Agencia
Espaola del Medicamento. Espaa, 2003. Contienen
Integra la cuarta edicin de la Farmacopea Europea.
Loyd V. Allen, Jr Nicholas G. Popovich, Howard C.
Ansel. Pharmaceutica Dosage Forms and Drug
62

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

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2006.
Gennaro, A., Remington Farmacia, Tomos I y II, 20 th
Edicion, Editorial Medica Panamericana, Espaa, 2003
The Merck Index, 14th Edition, Merck & Co., Inc.
Whitehouse Station. N.J., USA,2006
Who Model List of Essential Medicines. 16th List.
March. 2009.
The United States Pharmacopeia, USP31, The National
Formulary, NF 26, United States Pharmacopeia
Convention, Inc. Rockville, MD,2008.

TABLA 12 1
Sinopsis de formas farmacuticas segn va de administracin:
VIA DE ADMINISTRACION
ORAL:
Ejercen
su
actividad
teraputica
en
el
espacio
comprendido entre los labios y el arco
de las fauces. A veces son absorbidos
a partir de esta cavidad.
PER ORAL (USO INTERNO): Deben
atravesar el arco de las fauces
(tragarse) para poder alcanzar su sitio
de absorcin/accin. La cavidad bucal
es
simplemente
el
sitio
de
aplicacin/administracin.

FORMAS FARMACEUTICAS
Tableta o comprimido, Comprimido sublingual,
Comprimido
para
chupar,
Comprimido
masticable,
Comprimido
efervescente,
Comprimido recubierto, Comprimido con
cubierta, puntadas o estratificadas, Gragea,
Gragea con recubrimiento simple, Gragea con
recubrimiento entrico, Gragea de liberacin
prolongada,
Granulados,
Granulados
efervescentes, Sobre, Capsula dura, Capsula
blanda, Capsula con recubierta entrica o de
liberacin retardada, Capsula de liberacin
prolongada,
Sellos
u
Obleas,
Sistema
Osmtico OROS, Soluciones, Solucin oral,
Suspensin, Emulsin, Gel, Magma, Elixir,
Jarabe, Tintura, Extracto, Extracto fluido,
Polvo para suspensin o solucin oral, Polvos,

63

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

PARENTERAL:
Intramuscular,
Intravenosa, Intraarterial, Intratecal,
Intradrmica,
Subcutnea,
Intraperitoneal.
OFTALMICA: Se aplican directamente
al saco conjuntival, sobre el globo
ocular y/o borde del parpado,
buscando generalmente un efecto
local, raramente sistmico.
NASAL: Se aplican directamente al
interior de las fosas nasales buscando
efecto local a veces sistmico.
OTICA (Canal auditivo externo)

TOPICA (Piel)

VAGINAL (Mucosa Vaginal)

RECTAL (Ampolla Rectal)

Leches, Goma de mascar medicada, Capsula


masticable, Aerosol farmacutico, Sprays para
la cavidad bucal, Inhalaciones, Insuflaciones.
Inyectables,
Preparados
para
infusin,
Suspensiones estriles, Polvo estril para
suspensin, Pellets o Comprimidos de
implantacin, Liofilizados.
Solucin oftlmica o colirio (acuosos u
oleosos), Ungento o pomada oftlmica,
Insercin ocular, Suspensin oftlmica, Baos
oftlmicos, Gel oftlmico, Insertos oftlmicos.
Solucin
nasal
(acuosas
u
oleosas),
Vaporizacin, Gel nasal, Inhalacin, Polvo para
inhalar, Pomada nasal.
Solucin
tica
(acuosas
u
oleosas),
Suspensin tica.
Polvos para esparcir;
Soluciones: soluciones, tinturas, sprays,
paos embebidos en soluciones;
Hidrogeles: mucilagos acuosos;
Lociones: suspensiones, misturas agitables,
emulsiones,
linimentos,
espumas
medicamentosas;
Cremas (pomadas hdricas): cremas lavables
(hidrfilas)(aceite en agua), cremas grasas
(lipfilas)(agua en aceite), pomadas en
emulsin;
Pomadas
anhidras:
pomadas
hidrfilas,
pomadas emulgentes (absorbentes), pomadas
y geles hidrfobos o lipfilos (pomadas grasas
u oleogeles);
Pastas: pastas de gel (hidromiscibles), pasta
cremosas (aceite en agua), pasta de
recubrimiento (anhidras);
Spray cutneo: sistema transdermico (TTS).
Comprimido vaginal, Crema vaginal, Ovulo,
Tampn vaginal, Capsula vaginal, Gel vaginal,
Solucin de lavado vaginal, Preparados
espumantes,
Pesarios
intrauterinos,
Supositorio vaginal, Spray vaginal.
Supositorio, Capsula vaginal, Pomada rectal,
Lquidos para uso rectal, Espumas rectales,
Tampones rectales.

VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS


OBJETIVOS:
Un medicamento solo puede actuar cuando alcanza su
propio lugar de accin; desde que se administra hasta
64

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

que ejerce su efecto pasa por varias fases, el primer


paso que debe sufrir es el de penetrar en el torrente
circulatorio, para desde all ser distribuido a todo el
organismo y alcanzar su lugar de accin; la rapidez con
que un medicamento llega al torrente sanguneo l lo
que caracteriza fundamentalmente su intensidad de
accin, es decir su mayor o menor actividad,
dependiendo todo esto del a va de administracin
utilizada.
Observar los efectos del anestsico Tiopental sdico
(Pentotal sdico) en ratones blancos, usando diferentes
vas de administracin y una misma dosis.
Determinar las ventajas particulares de cada una de las
vas de administracin utilizadas
MARCO TEORICO:
Va Oral (VO): es la ms adecuada para administrar un
medicamento, aunque no siempre es la ms til. Cuando se
emplee esta va hay que dejar que los animales por lo menos
en ayunas durante 24 horas antes. Para los pequeos
roedores
existen
cnulas
apropiadas que
consisten
generalmente en agujas de grueso calibre con la punta en
forma de oliva, para evitar traumatismos. Para animales ms
grandes se emplean sondas de caucho.
Va Subcutnea (SC): siempre que se inyecta una sustancia
por esta va conviene asegurarse de que realmente la
inyeccin es subcutnea, para lo cual una vez atravesada la
piel, con la aguja se seguir el trayecto de la misma con los
dedos. Conviene que le liquido inyectado quede a bastante
distancia del lugar de puncin para evitar la salida del mismo.
Las zonas de eleccin para la puncin subcutnea en
animales pequeos suelen ser a nivel del dorso ya sea en la
base de la cola o en la parte superior del cuello algo por
detrs de las orejas. Si el volumen es pequeo, la piel se
65

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

levanta en la zona afectada, pero si el volumen es mayor se


forman grandes masas edematosas que van desapareciendo
lentamente.
Va Intramuscular (IM): esta va provee una absorcin ms
rpida que el anterior puesto que tiene mayor irrigacin y es
menos dolorosa, pero en animales pequeos no es una va til
por lo reducido de sus masas musculares. En las aves, la
inyeccin se practica a nivel del musculo pectoral y en los
mamferos grandes en los msculos de las patas traseras.
Va Intraperitoneal (IP): las punciones deben practicarse
en la mitad inferior del abdomen, por fuera de la lnea media,
se recomienda utilizar el mtodo en bayoneta, pues asegura
la penetracin adecuada en la cavidad abdominal y evita que
le liquido pueda refluir.
Va Intravenosa (IV): es la que produce efectos inmediatos,
ya que le frmaco se deposita para entrega inmediata a los
tejidos, esta va es muy til en experimentacin animal, que lo
mismo sirve para la administracin de una sustancia a dosis
exactas, que para extraer muestras de sangre para su
anlisis. En el conejo la administracin IV se realiza en la vena
marginal de la oreja: en el ratn la inyeccin se realiza en las
venas de la cola; en el perro la vena que se utiliza es la
safena.
Va rectal: los frmacos se absorben ms rpidamente por el
recto que por va oral, como inconveniente, antes de la
administracin se debe dejar los animales 24 horas en
ayunas, para evitar que las heces interfieran los procesos de
absorcin para lo cual es conveniente colocar a los animales
con las patas traseras ms elevadas que la cabeza para evitar
el reflujo del producto administrado.
Va Conjuntival: de entre las mucosas externas, la
conjuntiva es la ms utilizada, sobre todo para la aplicacin
66

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

de colirios y anestsicos locales. De los animales ms


utilizados est el conejo. En cualquier caso se debe procurar
que la crnea este siempre indemne.
Va Inhalatoria: la velocidad de absorcin por esta va es
mayor que por el intestino, los msculos o la piel y es til en
experimentacin animal con analgsicos voltiles.
METODO EXPERIMENTAL
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, jeringuillas hipodrmicas, jeringuilla con cnula
para administracin oral, dispositivo para administracin
IV, embudo, algodn, marcadores.
SUSTANCIAS Y RACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: Tiopental sdico, concentracin 2 mg/ml
Alcohol o xilol
PROCEDIMIENTO:
Cada mesa de trabajo dispone de una jaula con 7 ratones, 6
servirn para diferentes pruebas y una actuara con testigo.
1 Proceder a pesar a los 6 ratones de prueba, realizar los
clculos tomando en cuenta que a todos los animales se
les dar una misma dosis de Tiopental sdico de 40 mg/k
de peso.
2 Administrar el frmaco a los 6 ratones de la siguiente
manera:
Ratn N1: Va Inhalatoria: introducir el ratn bajo el
embudo de vidrio y hacer gotear en el algodn el volumen del
frmaco correspondiente y observar el efecto durante 10
minutos. Anotar el resultado.

67

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Ratn N2: Va Subcutnea: con una jeringuilla


hipodrmica, inyecte le frmaco a nivel del dorso, ya sea en la
base de la cola o en la parte superior del cuello por detrs de
las orejas. Observe los efectos y anote el resultado.
Ratn N3: Va Oral: sujete al animal en la forma indicada
en la prctica N1 y mediante una jeringuilla provista de una
cnula especial para administracin introducir el frmaco en
el hocico del ratn. Observe los efectos y anote el resultado.
Ratn N4: Va Intravenosa: coloque la cola del ratn en el
dispositivo especial, ingurgite las venas de la cola mediante
calor o con una torunda de algodn empapada en alcohol o
xilol, con la mano izquierda tomar una torunda y atirantar la
cola, de modo que se haga relieve sobre el dedo ndice, lo
que sirve de apoyo para luego introducir la aguja y
administrar el frmaco. Observe los efectos y anote el
resultado.
Ratn N5: Va Intramuscular: mediante una jeringuilla
inyectar el frmaco en los msculos de las patas traseras.
Observe los efectos y anote el resultado.
Ratn N6: Va Intraperitoneal: Mediante una jeringuilla
practicar la puncin en la mitad inferior del abdomen, por
fuera de la lnea media. Con una mano se levanta la piel dela
regin, para separar la pared del contenido abdominal y evitar
as
su
puncin.
Primero
se
introduce
la
aguja
subcutneamente hasta la mitad de su longitud y luego se
acaba de introducir verticalmente a travs de la pared
abdominal. El mtodo utilizado se denomina en bayoneta.
Observe los efectos y anote el resultado.
3 Comprar los efectos obtenidos anteriormente con un
ratn testigo, al que no se ha inyectado ningn frmaco.
CUADRO DE RESULTADOS
68

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

RAT
ON
N

VIA DE
ADMINISTRA
CION

VO
PES
L.
O
(u.i
(g)
)

DURACI
ON
EFECTO
(min)

GRADOS DE
DEPRESION
1

1
Inhalatoria
2
Subcutnea
3
Oral
4
Intravenosa
5
Intramuscular
6
Intraperitoneal
7
Testigo
Grados de depresin:
1
2
3
4

Ningn efecto aparente


Locomocin incordiada. Ataxia
Dormido, se acomoda luego de un estmulo doloroso.
Dormido profundamente, pero no se acomoda luego
de un estmulo doloroso.
5 Muerto.
TECNICAS DE ADMINISTRACION:
En el cuadro 7. Observaremos algunas de las tcnicas ms
utilizadas en Farmacologa experimental. (Los grficos han
sido tomados del libro Esquemas y Prcticas de C. Barastegui
Almagro).

69

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

CUESTIONARIO:
1 De las siguientes vas de administracin: intravenosa,
subcutnea, intramuscular y oral, indique la formas e
absorcin, utilidad especial, limitaciones y precauciones
de cada una de ellas.
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa, 1976.
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.

70

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

ANESTESIA GENERAL
OBJETIVOS:
Para realizar ciertos procedimientos dolorosos como
administracin de frmacos, operaciones quirrgicas,
recogida de muestras, medida de constantes, etc. Se
requiere que estas se realicen cmodamente y sin
peligros para el operador y evitando dolor, violencia y
sufrimiento a los animales, esto se consigue por medio
de anestsicos generales.
Conocer experimentalmente y manejar bien los planos y
periodos
dela anestesia general, para evitar
contratiempos que puedan ser fatales, sea que se
empleen anestsicos generales inhalatorios o no
inhalatorios.
MARCO TEORICO:
Anestesia: significa prdida de sensibilidad, no sola de la
sensibilidad al dolor sino tambin a otras formas de
sensibilidad, tctil, trmica, etc. Formas de sensibilidad que
reside en los rganos de los sentidos.
Anestesia Inhaladora: emplea gases o lquidos voltiles. Su
administracin se hace directamente poniendo al animal bajo
una campana de cristal, o bien ponindole un bozal con un
algodn empapado con el anestsico. Tambin se puede hacer
a travs de la anulacin endotraqueal, por medio de una
bomba de respiracin.
Es til para manipulaciones cortas. Su induccin es rpida y
su eliminacin tambin son embargo requiere una vigilancia
constante por parte del operador o de un ayudante, para
evitar llegas a niveles de depresin bulbar. Econmicamente
71

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

resulta cara. El anestsico ms utilizado en experimentacin


animal es el ter.
Anestesia no-Inhalatoria: utiliza soluciones anestsicas que
se administran por va oral o lo que es ms frecuente, por va
parental (subcutnea, Intraperitoneal, intravenosa, en sacos
linfticos).
Para anestesia en animales es preferible el uso de anestsicos
No Inhalatorios. Su ventaja es que se administra una dosis
nica y permiten mantener un nivel constante de anestesia
durante el tiempo que dura la experiencia de parte del
periodo posoperatorio.
En la anestesia quirrgica que es la que ms interesa, se
busca obtener insensibilidad, la desaparicin de los
movimientos reflejos, la relajacin muscular manteniendo al
paciente en un estado lo ms prximo al estado normal. La
anestesia general no se manifiesta de una manera selectiva
en tal o cual parte del sistema nervioso, sino que afecta a
todos los centros nerviosos sin excepcin. La anestesia
general comprende 4 periodos y el tercer periodo o anestesia
quirrgica comprende a su vez 4 planos.
Periodo I, Analgesia o Induccin: el anestsico se fija en
los centros corticales superiores y conduce en forma
progresiva a la prdida de la conciencia. Las funciones
sensoriales son las nicas suprimidas. Al comienzo el paciente
an est consciente pero las percepciones dolorosas se
vuelven imprecisas.
Periodo II, Excitacin o delirio: se produce una inhibicin
de los centros corticales motores, este periodo comprende
desde la prdida de la conciencia hasta el establecimiento de
la respiracin regular, a veces aparecen pesadillas, gritos y
gestos desordenados.
72

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Periodo III, anestesia quirrgica: se caracteriza por una


depresin funcional de la medula espinal, con abolicin de
reflejos medulares, sensoriales y motores. Se produce
entonces la relajacin muscular y se establece una respiracin
regular caracterstica. Consta de 4 planos o fases.
Primera fase o primer plano: los globos oculares
oscilan lentamente de derecha a izquierda, las pupilas
presentan una miosis ligera, pero no aparece modificado
el reflejo a la luz. La respiracin es regular, ruidos, ms
rpida y amplia que la normal. No se produce aun
relajacin muscular.
Segunda fase o segundo plano: la respiracin se
vuelve regular. Cesan los movimientos oculares,
disminuye la miosis y desaparece el reflejo culo
palpebral, peor persiste le reflejo a la luz. Aparece la
relajacin muscular.
Tercera fase o tercer plano: la respiracin se hace
ms superficial por parlisis de los msculos
intercostales y abdominales, en tanto que el diafragma
contina sus contracciones normales. En esta fase
desparece el reflejo de la luz. El tono muscular se
encuentra muy disminuido, la pupila ligeramente
dilatada. Se debe tratar de no llegar nunca ms all de
esta fase.}
Cuarto plano: la respiracin es an ms superficial,
estrictamente diafragmtica, ocasionada por parlisis
completa de los intercostales. La pupila de halla en
franca midriasis, el pulso es rpido, la presin arterial es
baja y la musculatura se encuentra en atona.
Periodo IV, Parlisis bulbar o paro respiratorio: es la
fase txica cuya aparicin debe evitarse de cualquier manera,
pues si es alcanzado el centro respiratorio, cesan los
73

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

movimientos de la respiracin, pero sin suspensin de la


contraccin cardiaca. En forma simultnea se comprueba una
midriasis total acompaada de sequedad de la boca y el
sujeto se torna ciantico. Luego de 2-3 minutos del paro
respiratorio puede producirse el paro cardiaco.
METODO EXPERIMENTAL:
EQUIPO Y MATERIALES:
Jaula, embudo, algodn
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: ter dietlico
PROCEDIMIENTO:
1 Saque al animal de la jaula y colquelo debajo de un
embudo sin vstago, en cuyo extremo superior tiene
una torunda de algodn.
2 Haga gotear ter dietlico en la torunda de algodn
3 Anote los efectos ms representativos observados en
cada uno de los periodos de la anestesia, sealando la
hora de observacin.
NOTA: LLEGAR UNICAMENTE AL TERCER PLANO DEL
TERCER PERIODO
4 Retirar
al
animal
del
embudo
y
ventilarlo
adecuadamente hasta que desaparezcan los efectos
farmacolgicos del ter dietlico.
SIGNOS QUE CARACTERIZAN A CADA UNO DE LOS
PERIODOS DE LA ANESTESIA GENERAL
PRIMER PERIODO, IDUCCION O ANALGESIA
a Analgesia parcial luego total
b Amnesia
74

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

c
d
e
f
g
h
i
j

Respiracin: ligeramente irregular


Movimientos oculares voluntarios
Pupilas (sin medicacin ): Normales:
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso
Presin sangunea: se eleva ligeramente
Tono muscular: normal
Respuesta a la incisin cutnea
SEGUNDO PERIODO, EXCITACIN O DELIRIO

a
b
c
d
e
f
g
h

Respiracin: amplia e irregular


Movimientos oculares
Pupilas: dilatadas, midriasis
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso
Presin sangunea
Tono muscular: aumentando
Respuesta a la incisin cutnea
TERCER PERIODO, ANESTESIA QUIRURGICA
PRIMER PLANO

a
b
c
d
e
f
g
h
i

Sueo tranquilo
Respiracin: rtmica
Movimientos oculares
Pupilas: pequeas
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso: Normal
Presin sangunea: Normal
Tono muscular: Ligera relajacin
Respuesta a la inclusin cutnea
SEGUNDO PLANO

a
b
c
d
e
f

Respiracin: rtmica
Movimientos oculares: fijos
Pupilas: poco dilatadas
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso: Normal
Presin sangunea: Normal
75

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

g Tono muscular: Relajacin moderada


h Respuesta a la incisin cutnea
TERCER PLANO
a
b
c
d
e
f
g
h

Respiracin: rtmica y superficial


Movimientos oculares: Fijos
Pupilas: bastante dilatadas
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso
Presin sangunea: disminuye
Tono musculas: flacidez
Respuesta a la incisin cutnea
CUARTO PLANO

a
b
c
d
e
f
g
h

Respiracin: muy superficial e irregular


Movimientos oculares. Fijos
Pupilas: completamente dilatadas
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso
Presin sangunea: disminuida considerablemente
Tono musculas: flacidez
Respuesta a la incisin cutnea.
CUARTO PERIODO, PARALISIS BULBAR

a
b
c
d
e
f
g
h

Respiracin:
Movimientos oculares: fijos
Pupilas: franca midriasis
Reflejos corneal y farngeo
Frecuencia del pulso
Presin sangunea
Tono muscular: flacidez externa
Respuesta a la incisin cutnea.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DEL TER DIETILICO EN EL


RATN (ANESTESIA POR INHALACION)
PESO HOR
RATO
A

I
PERIOD

II
PERIOD

III PERIODO
ANESTESIA

IV
PEIOD
76

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

N (g)

AD
M.

O
INDUCCI
O
ON
EXCITACI
ANALGE
N
SIA
DELIRIO
(tiempo (tiempo)
)

QUIRURGICA
(tiempo)

II

III

O
PARALI
SIS
BULBA
R
(tiemp
o)

I
V

NOTA: RIESGO DELA PRACTICA. DEBIDO A QUE EL TER


DIETILICO ES UN ANESTESICO VOLATIL INFLAMABLE Y
EXPLOSIVO, QUEDA ESTRICTAMENTE FUMAR O PRENDER
FUEGO EN EL INTERIOR DEL LABORATORIO DURANTE EL
DESAROLO DE ESTA PRACTICA.

CUESTIONARIO:
1. Cules son los modos de combatir algunos accidentes
anestsicos?
77

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, editorial Espaxs, Espaa, 1976
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987
Goodman y Gilman, Las bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Daz Alejandro, et. Al, Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.

78

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

DISECCIN DE MAMFERO
OBJETIVO:
La experimentacin animal requiere de procedimientos
de determinados rganos, aparatos y sistemas, por lo
que es necesario que los estudiantes los identifiquen y
ubiquen correctamente para que las manipulaciones se
realicen con xito y se obtengan los resultados
esperados.
Estudiar la anatoma interna y externa del ratn blanco.
Contrastar
con
las
diferencias
existentes
en
determinados rganos de animales de otras especies,
por ejemplo los anfibios utilizados tambin en
farmacologa experimental.
MARCO TEORICO:
MORFOLOGIA EXTERMA DE RATON BLANCO: el cuerpo del
ratn est recubierto de pelo presenta en la cara ventral unos
pequeos mamelones solo perfectamente visibles en la
hembra sexualmente activa.
Est dividido en 3 regiones: cabeza, tronco y extremidades.
En la cabeza se observan los pabellones auditivos muy
desarrollados mviles, los ojos, redondeados, situados a
ambos lados de la cabeza y protegidos por los parpados
mviles. En el extremo anterior se sitan orificios nasales y
por debajo de ellos el hocico presenta una hendidura vertical
que deja entrever los incisivos superiores a ambos lados del
hocico se encuentran unos pelos largos llamados vibrisas
(bigotes) de funcin tctil.
En el tronco puede observarse en la zona ventral 2 pares de
tetillas inguinales y dos pares de tetilla pectorales. El ano est
79

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

situado en la parte posterior del cuerpo por detrs del orificio


excretor y reproductor.
Respecto a las extremidades, los miembros anteriores son
bastantes cortos y la mano posees 4 dedos, los miembros
posteriores son ms largos y el pie posee 5 dedos. Todo los
dedos estn provistos de uan. La cola es casi tan larga como
el cuerpo y est formado por anillos recubiertos de escamas
entre las que se inserta pelos cortos y rgidos.
ANATOMIA INTERNA: Para el estudio de la antinomia interna
debe colocarse el animal previamente anestesiado en una
cubeta de diseccin con la cara ventral hacia arriba. Se fija
por los pies y las manos se produce en una cubeta a efectuar
una incisin por la lnea dentro- medial desde el extremo
posterior del abdomen hasta cerca del mentn y tambin a lo
largo de los cuatro miembros (Ver cuadro 9). Una vez
efectuadas las incisiones se separa la piel lateralmente
fijndose con las pinzas separadoras a la cubeta. Luego se
procede de la misma forma con la capa muscular subyacente.
La musculatura se separa lateralmente y se fija a la cubeta,
quedando as al descubierto las vsceras del animal.
En la regin del cuello se encuentra la trquea reforzada
por anillos cartilaginosos que comunican mediante los
bronquios con los pulmones. El esfago queda oculto por la
trquea y comunica directamente con el estmago. A ambos
lados del esfago se sitan las glndulas salivales que estn
muy desarrolladas.
En la cavidad torcica se observan a ambos lados los
pulmones y en el centro el corazn (formado por dos aurculas
y dos ventrculos) rodeado por el pericardio. Entre la cavidad
torcica y la abdominal existe una delgada capa muscular
llamada diafragma.

80

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

En la cavidad abdominal aparece en primer lugar el hgado,


muy voluminoso y recortado en varios lbulos y la vescula
biliar. En la parte izquierda se sita en el estmago del que
parte el intestino delgado. Cerca del estmago est el bazo y
en la zona del duodeno, muy cerca de la parte final del
estmago, se encuentra el pncreas. La mayor parte de la
cavidad abdominal est ocupada por las circunvoluciones del
intestino, que se mantienen en su lugar gracias a una fina
membrana trasparente muy vascularizada que es el
mesenterio.
Aparato excretor: situados en posicin dorsal a ambos lados
de la zona media de la columna vertebral, se encuentran los
riones. Sobre ellos se sitan las glndulas suprarrenales. De
la zona central del rin sale el conducto urinario o urter. Los
dos urteres comunican con la vejiga urinaria y de ella parte
la uretra que desemboca al exterior.
Aparato genital: en las hembras, el aparato genital est
formado por dos ovarios pequeos, granulosos, situados en el
borde posterior externo de los riones. En la proximidad de
cada ovario se encuentran la Trompa de Falopio, destinadas a
captar los vulos, que se continua a travs de un corto
oviducto cuya parte final se dilata dando lugar al tero. Los
dos cuernos de dicho tero se unen en la parte inferior
originando la vagina que se abre al exterior a travs de la
vulva.
En el macho el aparato genital est formado por dos testculos
ovalados y blanquecinos que se alojan en la cavidad
abdominal cuando aquella no esa sexualmente activo y en el
escroto durante la poca de celo. De los testculos parten
conductos deferentes o espermiductos que se enrollan para
formar el epiddimo desembocando finalmente en la uretra. En
esta tambin desembocan las vesculas seminales, muy
desarrolladas durante la poca de celo.
81

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

METODO EXPERIMENTAL:
EQUIPOS Y MATERIALES:
Equipo de diseccin, cubeta de diseccin, jaula, embudo,
piolas, esparadrapo, algodn.
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones lancos
Qumicos: ter dietlico para anestesia.
PROCEDIMIENTO:
1 Saque al animal de la jaula y colquelo debajo de un
embudo, en cuyo extremo superior tienen una torunda
de algodn.
2 Anestesie al animal, haciendo gotear ter dietlico en la
torunda. Podr darse cuenta que la anestesia ha tenido
efecto y que el animal se encuentre en el tercer plano
del tercer periodo de anestesia cuando al hacerlo rodar
por la cubeta no ofrezca resistencia.
3 Coloque al animal de espaldas y sujete las extremidades
inferiores y superiores mediante piolas a la cubeta de
diseccin.
4 Valindose del bistur o tijeras, practique un corte en la
piel del animal a nivel inferior del abdomen y nuevo en la
lnea
media
practique
un
corte
de
la
piel
longitudinalmente, desplazando el bistur o la tijera hasta
la altura de las extremidades anteriores, contine el
corte de la piel por la parte del abdomen hasta la altura
de las extremidades posteriores. Practique ahora 2
cortes transversales perpendiculares al anterior y en
posteriores. Practique ahora 2 cortes transversales
perpendiculares al anterior y en direccin a las
extremidades.
5 Separe la piel del animal, utilizando para esto el lado
romo del buscador
82

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

6 Mantenga la anestesia necesaria para evitar el


sufrimiento del animal.
7 Ahora tiene la vista la pared abdominal cuya cara
anterior est recubierta por el peritoneo.
8 Proceda de la misma forma con la capa muscula
subyacente (cortes)
9 La musculatura se separa lateralmente y se fija a la
cubeta, quedando as al descubierto las vsceras dela
animal.
10Para abrir el trax se practica un corte a un lado del
esternn teniendo siempre cuidad de no lastimar los
rganos internos. Proceda a distinguir los distintos
rganos y sistemas, tanto de la cavidad abdominal como
de la torcica.

BIBLIOGRAFIA:

83

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de


Farmacologa, editorial Espaxs, Espaa, 1976
Daz Alejandro, et. Al, Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.
Litter, M., Compendio de Farmacologa, Tercera
Edicin, Editorial Ateneo, Argentina, 1984.
Fernndez, M., Manual de Principios y Tcnicas en
Farmacologa Experimental, Primera edicin, Loja,
1982.

84

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

ABSORCION DE FARMACOS
OBJETIVOS:
Cualquiera que sea la va de administracin, la absorcin
depende de la solubilidad de frmaco. Un medicamento
solo puede actuar cuando alcanza su propio lugar de
accin. Desde que se administra hasta que ejerce su
efecto pasa por varias fases. El primer proceso que debe
sufrir es el de penetrar en el torrente circulatorio, para
desde ello ser distribuido a todo el organismo y alcanzar
su lugar de accin. La rapidez con que un medicamento
llega al torrente sanguneo es lo que caracteriza
fundamentalmente su intensidad de accin, es decir su
mayor o menor actividad.
En esta prctica se observara la distribucin del Azul de
Metileno (colorante) en ratones blancos, administrando
por diferentes vas y en una misma dosis.
MARCOTEORICO:
Distribucin de frmacos en el organismo: en el organismo los
medicamentos ya sean inyectables directamente en la
circulacin o bien absorbidos por la va sangunea o linftica,
llegan a la sangre, plasma, desde donde se distribuyan a los
diferentes tejidos del organismo.
La concentracin del frmaco en el plasma adquiere una
importancia enorme en relacin con el efecto farmacolgico,
pues dicho efecto depende de que la sustancia alcance las
clulas que responden al mismo a una determinada
concentracin, la que depende a su vez de la concentracin
plasmtica.
Los frmacos pasan desde la sangre al lquido intersticial por
transporte pasivo a travs de los capilares por difusin y
85

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

filtracin, actuando algunos en la superficie celular, mientras


que otros pasan luego al lquido extracelular.
La velocidad de distribucin de los frmacos, es generalmente
rpida, una vez llegados a la circulacin comienzan a pasar a
los tejidos a los 15 a 20 segundos, y se distribuyen en el
lquido extracelular, en el agua total del organismo o se fijan
en las celular en pocos minutos.
Desde el lquido intersticial los frmacos pasan a las clulas
de los tejidos, atravesando la membrana plasmtica, a menos
que se fijen en los receptores de la superficie celular, este
pasaje sigue las leyes generales de transporte por las
membranas en relacin a su liposolubilidad.
Pasaje de los frmacos al Sistema Nervioso Central (SNC) y al
lquido cefalorraqudeo (LCR): el pasaje de frmacos desde el
plasma sanguneo al cerebro y al LCR se realiza a travs de
una membrana lipdica (barrera hematoenceflica) y sigue los
principios generales de transporte, debiendo sealarse que
solo pasa la porcin libre de los frmacos y no la combinada
con las protenas plasmticas. Las sustancias muy ionizadas
son incapaces de penetrar; lo frmacos que en el plasma se
encuentran en forma no inica penetran en el cerebro y en el
LCR a una velocidad que depende del coeficiente de particin
lpidos/agua. Ejemplo: el Tiopental sdico, atraviesa esta
barrear de forma tan veloz que en 1 o 2 minutos alcanza su
mxima concentraciones el SNC, los no electrolitos penetran
si son liposolubles. Ejemplo el ter.
Pasaje de frmacos por la placenta: Las sustancias atraviesan
en general esta membrana lipdica por difusin pasiva. Es
fcilmente permeable a la fraccin libre.
Almacenamiento de los frmacos en el organismo en muchas
ocasiones los frmacos no se distribuyen de modo uniforme y
se acumulan selectivamente en ciertas regiones. En estos
86

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

dispositivos de almacenamiento los frmacos se encuentran


en equilibrio con el plasma sanguneo y se van liberando
lentamente de aquellos a medida que se metabolizan y se
excretan,
en
esta
forma
se
mantienen
niveles
medicamentosos efectivos en el plasma que permiten obtener
acciones farmacolgicas prolongadas hasta el agotamiento de
dichos dispositivos.
Las protenas del plasma pueden construir un dispositivo o
reservorio, pero los principales depsitos del frmaco se
encuentran en los tejidos.
METODO EXPERIEMENTAL:
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, balanzas, jeringuillas hipodrmicas, cnula para
administracin oral, dispositivo para administracin
intravenosa, equipo de diseccin, cubeta de diseccin,
embudo son vstago, algodn, esparadrapo, piolas.
SUSTANCIAS REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: Azul de metileno, solucin al 1% en suero
fisiolgico
ter dietlico.
PROCEDIMIENTO:
1 Cada mesa de trabajo. Dispone de 5 ratones blancos.
2 Administrar el colorante por las siguientes vas y
volmenes.}
RATON
1
2

VIA DE
VOLUMEN
ADMINISTRA ADMINISTRA
CION
DO
Oral
10 u.i
Subcutnea
10 u.i

RESULTADO

87

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

3
4

Intravenosa
Intraperitoneal

TESTIGO

-------------------

10 u.i
10 u.i
--------------------

3 Para visualizar mejor la distribucin del Azul de Metileno,


al cabo de unos 15 minutos de haberles administrado por
las diferentes vas se precede a hacer La diseccin de los
animales, previa anestesia.
COMENTARIO DE LOS RESULTADOS:
Es importante conocer en qu forma se absorben los
frmacos, ya que, aparte de los diferentes factores que
condicionan la distribucin de un frmaco en los tejidos, la
absorcin influye en la eleccin de la va de administracin.
En la administracin oral, se comprobara que el colorante
permanece en el tracto digestivo, sin apenas ser absorbido.
En la administracin subcutnea se podr especial atencional
territorio vascular prximo al punto de aplicacin del colorante
una intensa coloracin azulada en todo el sistema circulatorio
con amplia difusin por todos los tejidos. En ratones albinos
incluso antes de hacer la diseccin, se puede comprobar la
intensa tonalidad azulada que adquieran los ojos y las partes
acras del animal (orejas, patas y morro) ya que
inmediatamente despus de la administracin intravenosa. En
la administracin Intraperitoneal el colorante ocupara la
cavidad abdominal y el territorio vascular al punto de
aplicacin.
Comparar los resultados con la coloracin que presentan
tracto digestivo, territorio vascular en general y la cavidad
abdominal del ratn testigo al cual no le fue administrado el
colorante.

88

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

CUESTIONARIO:
1 Cules sin los mecanismos que rigen el pasaje de las
drogas a travs de membranas corporales o barreras?
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, editorial Espaxs, Espaa, 1976
Bevan, J., et. al., Fundamentos de Farmacologa,
Introduccin a los Principios de Accin de
Frmacos, Segunda Edicin, Harla Harper & Row
Latinoamericana, Mxico, 1982.
De la Vega, E., Manual de Farmacologa Practica,
Ecuador, 1985.
Fernndez, M., Manual de Principios y Tcnicas en
Farmacologa Experimental, Primera edicin, Loja,
1982.
Goodman y Gilman, Las bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Litter, M., Compendio de Farmacologa, Tercera
Edicin, Editorial Ateneo, Argentina, 1984.
Daz Alejandro, et. Al, Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.
San
Martn
Casamada,
E.,
Tratado
de
Farmacodinamia, Editorial Cientfico Medica, Buenos
Aires, Argentina, 1974.
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.

89

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

EXPERIMENTO DE STARKENSTEIN
OBJETIVOS:
La absorcin depende entera uno de los factores ms
importantes de la solubilidad del frmaco de ah la
necesidad de conocer los mecanismos para interpretar
las
interacciones
medicamentosas
que
tienen
significancia clnica.
En esta prctica se observara la importancia de la
solubilidad frente a la accin de la estricnina actuando
sobre ratn blanco.
MARCO TEORICO:
Absorcin de frmacos en el organismo: la absorcin es
el traslado de un frmaco desde el sitio de su aplicacin hasta
la sangre o la linfa a travs de membranas celulares,
utilizando como mecanismos fsico-qumicos de transferencia
difusin simple, transporte activo, difusin facilitada,
transporte conectivo o pinocitosis. La absorcin influye
directamente en la eleccin de la va de administracin del
frmaco.
La absorcin est influenciada por varios factores entre los
cuales se anotan.
a Factores dependiendo del frmaco: gradiente de
concentracin, liposolubilidad, grado de ionizacin,
tamao de la molcula.
b Factores dependientes del sitio de absorcin: superficie,
riego sanguneo, pH del medio, tiempo de contacto,
complejidad de la barrera de transferencia.
Absorcin desde el tubo digestivo:

90

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Cavidad bucal su epitelio delgado, buena irrigacin y


medio acuoso ligeramente acido favorecen la absorcin
rpida.
Estomago:
1 Absorcin generalmente proporcional a la solubilidad
en lpidos de los frmacos.
2 Compuestos bsicos del tipo -N- generalmente no
sern absorbidos si el plan es alto las bases con pKa
bajo, por ejemplo 1,5 se absorbern en cierta
proporcin.
3 Los cidos dbiles pKa 3 o ms sern absorbidos.
4 La alcalinizacin del estmago disminuye la
absorcin de cidos dbiles y aumenta la de las
bases dbiles.
5 La absorcin es ms completa mientras mayor es el
tiempo que permanece el frmaco en el estomago.
6 La velocidad de vaciamiento, gstrico influye tanto
en la absorcin en el estmago como en la que se
produce en el intestino.
7 La magnitud de la absorcin a nivel gstrico es difcil
de predecir porque depende de numerosos factores,
pero en todo casi en considerablemente menos que
la del intestino delgado.
Intestino delgado:
1 Es el principal tipo de absorcin del tubo digestivo
2 El pH aparente de la barrea intestinal baria entre 6 y
7
3 cidos dbiles con pKa mayor de 3 se absorben
4 Bases dbiles con pKa menos de 7 se absorben
5 Los frmacos hidrosolubles relacionados con
azucares, aminocidos y elementos nutritivos polares
se absorbern por transporte especializado.
6 El aumento de la velocidad del trnsito intestinal,
diarrea, por ejemplo puede disminuir la absorcin.
91

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Colon y recto: La absorcin de frmacos desde el colon


es similar a la del intestino delgado, en efecto los cidos
y bases dbiles se absorben fcilmente pero los cidos y
bases fuertes lo hacen con bastante dificultad. En el
recto, el pKa de los frmacos juega un papel
determinante, dependiendo de la velocidad de absorcin
no solo del grado de ionizacin sino tambin de la
concentracin intraluminal y del coeficiente de reparto
lpidos/agua. En todo casa, es irregular e incompleta y
tiene la ventaja de que el frmaco llega a la circulacin
general sin pasar por el hgado.
MTODO EXPERIMENTAL:
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, balanzas, jeringuillas hipodrmicas, cnula para
administracin oral, equipo de diseccin, cubeta de
diseccin, embudo sin vstago, esparadrapo, piolas.
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: Ratones blancos5
Qumicos: ter dietlico para anestesia
Solucin de estricnina al 25%
Alcohol etlico
PROCEDIMIENTO:
1 Realizar previa anestesia con ter dietlico a la ligadura
de pilono, suturar y esperar la recuperacin completa del
animal.
2 Una vez que el ratn est en condicione debe de tomar
por va oral, introdujo una dosis toxica de estricnina (0,2
ml de la solucin al 25 %)
3 Dejar al animal en observacin durante 24 horas.

92

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

4 A otro animal en las mismas condiciones que el anterior,


introducirle adems de la dosis toxica de estricnina una
pequea cantidad de alcohol etlico (0,3 ml).
5 Observar el comportamiento del animal y ver el
desenlace al cabo de unos minutos.
RATO
N
N

PROCEDIMIE
NTO

FARMAC
OS

TIEMPO
DE
OBSERVAC
ION

RESULTA
DOS

Ligadura de
Estricnina
24 horas
ploro
Ligadura de Estricnina
2
Enseguida
ploro
+ EtOH
El animal solo ha recibido la estricnina apenas sufre la ms
5
Adaptacin de Janeth Montalvo Jaramillo (la tcnica original sugiere la utilizacin
mnima
intoxicacin mientras que el que ha recibido
de ranas para este experimento sin embargo yo las he sustituido por ratones
adems
alcohol
etlico
inmediatamente
blancos obtenindose
los mismo
resultados).presenta
convulsiones, debido a que este favorece la liposolubilidad
de la estricnina y acelera as el proceso de absorcin
gstrica.
1

CUESTIONARIO:
1 En una tabla coloque las sustancias que se absorben en
las distintas porciones del tubo digestivo (mucosa bucal,
estomago; intestino delgado, colon, y recto), de acuerdo
a los distintos valores de pH que presenta esas zonas.
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, editorial Espaxs, Espaa, 1976
Bevan, J., et. al., Fundamentos de Farmacologa,
Introduccin a los Principios de Accin de
Frmacos, Segunda Edicin, Harla Harper & Row
Latinoamericana, Mxico, 1982.
De la Vega, E., Manual de Farmacologa Practica,
Ecuador, 1985.
93

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Fernndez, M., Manual de Principios y Tcnicas en


Farmacologa Experimental, Primera edicin, Loja,
1982.
Goodman y Gilman, Las bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Litter, M., Compendio de Farmacologa, Tercera
Edicin, Editorial Ateneo, Argentina, 1984.
Daz Alejandro, et. Al, Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.
San
Martn
Casamada,
E.,
Tratado
de
Farmacodinamia, Editorial Cientfico Medica, Buenos
Aires, Argentina, 1974.
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.

94

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

TRANSPORTE DE FARMACOS
OBJETIVOS:
Cuando los frmacos han llegado a la sangre se
distribuyen en el plasma en dos formas: unidos a las
protenas plasmticas y libres. La fraccin que se une a
las protenas lo lace por fuerzas inicas, de Van der
Waals y de hidrgeno, en una proporcin que es
especfica para cada frmaco. La capacidad fijadora de
las protenas no es ilimitada, si se ha suturado, la
administracin de pequeas cantidades adicionales
puede producir efectos txicos.
Mediante la Experiencia de Chaplin 6, se demostrara
como el Tiopental sdico (Pentotal sdico),el cido
acetil
saliclico
(Aspirina)
y
la
Fenilbutazona
(Butazolidina) compiten entre s por la fijacin proteica.
MARCO TERICO:
La unin de los frmacos con las protenas plasmticas
produce algunas consecuencias:
1. Como nicamente la fraccin libre de los frmacos es
capaz de atravesar las membranas y ejercer por tanto
efectos
farmacodinmicos,
los
complejos
farmacoprotena
disminuyen
las
concentraciones
plasmticas teraputicamente eficaces.
2. Mientras mayor es la afinidad de ligadura, mayor es el
tiempo de accin de un frmaco: as: la suramina
(utilizada en el tratamiento de la tripanosomiasis) puede
actuar hasta por 3 meses, debido a que se une
fuertemente a las albminas y se va desprendiendo de
ella muy lentamente.
95

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

3. Mientras el frmaco no se libera de las albminas no


puede ser metabolizado ni eliminado por el rin.
4. Algunos frmacos que son insolubles pueden circular en
el plasma gracias a su fijacin en las protenas, ejemplo:
bishidroxicumarina.
5. Varios frmacos pueden competir entre ellos por su
6
La adaptacin y bsqueda de dosis efectivas para esta prctica han sido realizadas
fijacin
por la
autora deproteica
este manualo competir con sustancias fisiolgicas,
en el primer caso tenemos un ejemplo muy demostrativo
en las experiencias realizadas por Chaplin: si se
administra tiopental a una rata, esta pierde, por efecto
de la droga, el reflejo de enderezamiento, queda inmvil
sobre la mesa, si se administra aspirina o Fenilbutazona
en momento que le animal empieza a enderezarse se
observa que nuevamente cae dormido, esto es, el
tiopental que se fij a las protenas plasmticas es
desplazado por el cido acetil saliclico, queda libre y
ejerce su accin depresora. Un ejemplo del segundo
casose refiere a la fijacin de bilirrubina por las protenas
del plasma, si una droga con alta afinidad llega a la
sangre la desplaza, tal ocurre con el sulfisoxazol que por
este
mecanismo
produjo
graves
accidentes
administrando a recin nacidos.
MTODO EXPERIMENTAL
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, balanzas, jeringuillas hipodrmicas, marcadores.
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: Ratones blancos ambos sexos, peso 25 2g.
Qumicos: Solucin de Tiopental sdico, concentracin 5
mg/ml
Solucin de cido
acetil saliclico,
concentracin 2 mg/ml

96

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Solucin de Oxifenilbutasona, concentracin 2


mg/ml
PROCEDIMIENTO:
1. Cada grupo
blancos.

de estudiantes trabajar con 2 ratones

RATON N1:
Pesarlo, administrar por va intraperitoneal, en dosis de
40 mg/kg. De peso, una solucin de Tiopental sdico.
Observar el efecto y anotar el tiempo de duracin.
En el momento en que el animal empieza a enderezarse,
administrar por va Intraperitoneal, una solucin de
cido Acetil Saliclico, en una dosis de 15 mg/kg de peso.
Observar el efecto y anotar el tiempo de duracin del
mismo.
RESULTADOS:
RATO
N
1
2

TIEMPO DE DURACION DEL EFECTO (min)

COMENTARIO DE LOS RESULTADOS:


Por efecto del tiopental en un ratn, este pierde, el reflejo de
enderezamiento, queda inmvil sobre la mesa, si le administra
Aspirina o Fenilbutazona en el momento que el animal
empieza a enderezarse, se observa que nuevamente cae
dormido, esto es, el tiopental que se fij a las protenas
plasmticas es desplazado por el cido acetil saliclico, queda
libre y ejerce su accin depresora.
CUESTIONARIO:

97

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

1. Esquematice la unin de protenas


frmacos utilizados en la prctica.

plasmticas

BIBLIOGRAFIA
Samaniego, E., Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.
Goodman y Gilman, Las Bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Daz Alejandro, et. al., Manual de Farmacologa,
Tomos I Y II , Universidad de Concepcin , Facultad de
Ciencias Biolgicas y Recursos Naturales, Chile, 1986.

ACCIN FARMACOLGICA-FENMENO DE STRAUB


OBJETIVOS:
Los frmacos pueden ejercer su accin sea tomando
contacto con la clula, penetrndola o desde fuera de
ella, segn esto, hay varios niveles de accin
farmacolgica.
La accin principal de los opiceos, a nivel de la fibra
lisa, es un aumento del tono llegando a ser incluso al
espasmo. sobre el esfnter anal del ratn este aumento
del tono llega a ser tan intenso que puede provocar la
ereccin de la cola. Este hecho, tpico de los opiceos, se
conoce con el nombre de Fenmeno de Straub.
MARCO TERICO:
Niveles de accin farmacolgica: los frmacos pueden
ejercer su accin sea tomando contacto con la clula,
penetrndola o desde fuera de ella, segn esto, hay varios
niveles de accin farmacolgica.
98

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

1. Nivel extracelular: cuando el frmaco produce cambios


fsicos o fisicoqumicos en el lquido intersticial que
modifican los intercambios de la clula, as, el manitol
alcanza altas concentraciones en el tbulo renal
aumentando la presin osmtica en la luz del tbulo,
ellos impide que la clula tubular pueda reabsorber agua
desde la luz; el agua escapa aumentando el volumen.
2. Nivel de membrana: la mayora de frmacos actan a
este nivel, sitio celular en el cual se ubican la mayor
parte de receptores farmacolgicos, la unin del frmaco
con el receptor casi siempre altera las propiedades de
permeabilidad de la membrana y por tanto, el potencial
elctrico de reposo de la clula, permitiendo la entrada o
salida de iones; este desequilibrio inico intracelular es
el responsable de los efectos que produce el frmaco en
la clula.
3. Nivel intracelular: algunos frmacos deben ingresar al
citoplasma y aun al ncleo para producir sus efectos que
estarn en relacin con el cambio bioqumico que a ese
nivel determinen: inhibir la sntesis proteica, alterar la
cadena de reacciones oxidativa de la respiracin celular,
destruir la membrana de los organoides celulares,
interferir con la sntesis de ADN y ARN, etc. Varias
sustancias como los hipnticos, analgsicos, hormonas,
antibiticos, citotxicos, etc. Actan de esta manera.
La reaccin ante los opiceos vara segn la especie animal.
As existen reacciones caractersticas como la observada en el
ratn (Fenmeno de Straub); en el gato (Agresividad
Morfnica), debido a una accin estimulante central, y en el
perro se manifiesta como un vomitivo de accin segura.
MATERIALES:
Biolgicos: Ratones blancos
Jeringas y agujas
99

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Reactivos: Clorhidrato de morfina


METODO:
Se inyecta a los ratones por va intraperitoneal, una solucin
de clorhidrato de morfina y se observa a los animales.
MESA
1
2
3
4

DOSIS DE Clorhidrato de Morfna


10 mg/kg peso
20 mg/kg peso
30 mg/kg peso
40 mg/kg peso

RESULTADOS: al cabo de unos 15 minutos se puede observar


la ereccin de la cola que puede llegar a arquearse sobre el
lomo del animal. El grado mayor o menor de inclinacin estar
en funcin de la dosis.

MES
A
1
2
3
4

DOSIS
10
20
30
40

mg/kg
mg/kg
mg/kg
mg/kg

GRADOS DE INCLINACION DE LA
COLA

peso
peso
peso
peso

CUESTIONARIO:
1. Clasificacin de los medicamentos opiceos
BIBLIOGRAFIA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa 1976.
100

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

PERFIL DE ACTIVIDAD DE FRMACOS


(SCREENING FARMACOLGICO)
OBJETIVOS:
Mediante la utilizacin de una batera de pruebas o
tcnicas fciles y baratas de realizar se pueden observar
varios tipos de actividades de frmacos o extractos
vegetales con una gran rapidez y una cantidad mnima
de producto las cuales podrn completarse con otras
tcnicas ms selectivas y complejas que confirmen y
amplen los resultados obtenidos.
101

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Determinar las acciones de un extracto vegetal (acuoso y


alcohlico),un frmaco estimulante y u depresor de SNC,
mediante las pruebas que constituye el screening
farmacolgico.
MARCO TEORICO:
La investigacin de las mltiples actividades farmacolgicas
en extractos vegetales o animales, pueden durar muchos
aos, por lo que se requiere la utilizacin de pruebas sencillas
y fciles para que den una primera orientacin de la accin
farmacolgica que pudieran tener los extractos ensayados.
Estas pruebas son: test de la catalepsia, reflejo de postura,
test de traccin, test de Haffner, fenmeno de Straub,
piloereccin, ptosis palpebral, reflejo pineal, reflejo corneal,
reflejo de flexin ipsolateral, lagrimeo, midriasis, actividad
motora, conducta, estado de alerta, excitacin del SNC,
postura, incoordinacin motora, tono muscular, entre otras,
las que debidamente interpretados mediante el test de Irwin
por ejemplo de podra catalogar al producto ensayado con
acciones sobre Sistema Nervioso Central, Sistema Nervioso
Vegetativo, etc. Lugo pueden completarse esos datos
preliminares con ensayos y pruebas ms especficos para
determinar la accin con mayor seguridad.
METODO EXPERIMENTAL
EQUIPOS Y MATERIALES:
Cerda rgida, alambre, papel filtro, material quirrgico,
cronometro
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: Clorpromazina, clorhidrato, concentracin: 0,5
mg/ml
102

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Fenilpropanolamina,
clorhidrato,
concentracin:
0,25 mg/ml
SolucinFisiolgica (NaCl 0,9%)
Extractos acuoso y alcohlico de planta
PROCEDIMIENTO:
Se utilizara un animal para ensayar cada uno de los
frmacos y los extractos vegetales.
Se miden en todos ellos los parmetros indicados en el
cuadro a tiempo 0, medida que sirve de control, luego a
los 5, 10, 15, 30 y 60 minutos.
Ratn
Ratn
Ratn
Ratn
Ratn

1: suero fisiolgico, va IP; 0,1 ml


2: Clorpromazina; va IP; Dosis 10 mg/kg
3: Fenilpropanolamina; va IP; Dosis 5 mg/kg
4: extracto acuoso de la planta
5:extracto alcohlico de la planta

Controlar todos los parmetros a los distintos tiempos


indicados en el cuadro, valorndolos de 0 a 4 segn la
intensidad del efecto observado y comparndolo con la
medida realizada a tiempo cero.
DESCRIPCION DE LOS DIFERENTES TIPOS DE TEST:
TEST DE CATALEPSIA: Se colocan las extremidades anteriores
del ratn sobre un lpiz y se eleva unos 2 a 3 cm. El ratn
normal, no catalptico, retira las dos patas del lpiz
recuperando la posicin.
REFLEJO DE POSTURA: un ratn normal colocado de espaldas
se restablece rpidamente sobre las cuatro patas.
TEST DE TRACCION: se coloca un alambre fino a unos 30cm
del suelo, se suspende el ratn por las patas anteriores sobre
el alambre. Si el ratn no es capaz de colocar al menos una de
las patas posteriores sobre el alambre, en menos de 5
103

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

segundos, se considera que ha perdido


restablecimiento, si el ratn no es capaz
las patas posteriores sobre el alambre,
intervalo de tiempo, entonces ha perdido
de restablecimiento. El ratn normal
alambre en unos 5 segundos.

parte del reflejo de


de subir ninguna de
o bien cae en este
totalmente el reflejo
subir encima del

TEST DE HAFFNER: se pinza la base de la cola de cada ratn.


El ratn normal se gira y chilla. La prdida de este reflejo se
produce en los ratones bajo la influencia de los analgsicos.
FENOMENO DE STRAUB: (Ereccin De la cola). El ratn levanta
la cola en forma de S.
PILOERECCION: enderezamiento del pelo
PTOSIS PALPEBRAL: cada de los parpados
REFLEJO PINEAL: se coloca una cerda rgida detrs de la oreja
del ratn o dentro de la misma. Un ratn normal presenta el
reflejo pineal, sacudiendo vigorosamente la cabeza.
REFLEJO CORNEAL: mediante una cerda, se toca levemente la
crnea del ratn. El ratn normal parpadea n la primera
aplicacin
REFLEJO DE FLEXION IPSOLATERAL: Existen dos variantes de
este reflejo: el reflejo de flexin ipsolateral anterior y el reflejo
de flexin ipsolateral posterior.
Se pinza por los dedos una de las patas anteriores o
posteriores del ratn durante unos segundos, un animal
normal flexional rpidamente la pata.
LAGRIMEO: se observa con un trozo de papel filtro, que se
humedecer al contacto o no al contacto con la crnea.
MIDRIASIS: Dilatacin anormal y permanente de la pupila

104

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

ACTIVIDAD
MOTORA:
observar
si
los
movimientos
espontneos voluntarios de los ratones estn aumentados o
disminuidos, reactividad, respuesta al dolor.
CONDUCTA: observar el comportamiento del ratn, si es
agresivo pasivo o de temor. Para ellos se estimula al ratn
mediante unas pinzas comprobando la reaccin del mismo,
auto acicalamiento (arreglo del pelaje), vocalizacin (emisin
de gritos), irritabilidad.
ESTADO DE ALERTA: observar si se pone alerta al introducir
Ud. La mano o un objeto dentro dela jaula. Ubicacin visual
(cuando se lo pone en contacto con un objeto), o si presenta
pasividad.
EXCITACIN DEL SNC: respuesta al espanto, Sacudida dela
cola, temblores, contracciones, convulsiones.
POSTURA: postura corporal, posicin de las extremidades
INCOORDINACION
anormal.

MOTORA:

Marcha

vacilante,

marcha

TONO MUSCULAR: extremidades (si esta sobre sus 4


extremidades), fuerza prensil (si se agarra fuertemente de la
jaula), Encorvamiento corporal, Tono corporal, tono
abdominal.
CUADRO DE RESULTADOS:
Especie:
Sexo:
Peso (g):
Va:
Frmaco:
PARAMETROS

NORMAL

TIEMPO (min)
5 1 1 3 6
105

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

0
ESTADO DE ALERTA:
Alerta
Ubicacin Visual
Pasividad
ESTADO DE ANIMO:
Autoacicalamiento
Vocalizacin
Intranquilidad
Irritabilidad
Temor
ACTIVIDAD MOTORA:
Reactividad
Actividad Espontanea
Respuesta al dolor
EXCITACIN DEL SNC:
Respuesta al espanto
Sacudida de la cola
Temblores
Contracciones
Convulsiones
POSTURA:
Postura corporal
Posicin Extremidades
INCOORDINACION
MOTORA:
Marcha vacilante
Marcha anormal
TONO MUSCULAR:
Extremidades
Fuerza prensil
Encorvamiento corporal
Tono corporal
Tono abdominal
Ratn normal
TEST DE CATALEPSIA:
Ratn catalptico
Ratn normal
REFLEJO DE POSTURA:

4
4
0
4
0
0
0
0
4
4
4
0
0
0
0
0
4
4
0
0
4
4
0
4
4
4
4
0

106

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Ratn normal
TEST DE TRACCIN:
Ratn normal
TEST DE HAFFNER:
Ratn normal
FENMENO DE STRAUB
PILOERECCIN
PTOSIS PALPEBRAL
REFLEJO PINEAL:
Ratn normal
REFLEJO CORNEAL:
Ratn normal
REFLEJO DE FLEXION
IPSOLATERAL:
Ratn normal
LAGRIMEO
MIDRIASIS

4
4
4
0
0
0
4
4
4
0
0

CUESTIONARIO:
1. Sabra especificar a la vista de los resultados de que
tipo es el extracto de planta analizado?
BIBLIOGRAFIA:
Cuaderno
de Prcticas
de Farmacodinamia,
Universidad de Salamanca, Facultad de Farmacia,
Departamento
de
Fisiologa
y
Farmacologa,
Farmacognosia y Farmacodinamia, Espaa, 1994.
Prcticas de Farmacologa, Universidad Nacional de
Colombia, Colombia, 1994.
Prcticas de Farmacognosia y Farmacodinamia,
Universidad de Granada, Facultad de Farmacia,
Departamento de Farmacologa, Espaa, 1994.
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS MEDICAMENTOS
107

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

OBJETIVOS:
Despus de administrar un frmaco, es posible observar
2 tipos de acciones: el EFECTO DESEADO, esto es la
accin clnicamente conveniente y beneficiosa que busco
el mdico, y los EFECTOS SECUNDARIOS INDESEADOS
(que a veces aparecen con los deseados) que son
fenmenos adicionales no buscados originalmente. Estas
ltimas alteraciones pueden ser dainas o inocuas y si
son lesivas reciben el nombre de reacciones adversas o
perjudiciales a los frmacos.
Demostrar experimentalmente como ciertos frmacos a
ms delos efectos farmacolgicos esperados, producen
efectos secundarios no deseados.
MARCO TERICO:
El primer concepto
que deben formarse al estudiar
Farmacologa es que todos los frmacos. Absolutamente todos
son potencialmente txicos y varios de ellos no tienen
ensayos clnicos suficientes que aseguren y garanticen su
utilizacin.
En circunstancias ptimas no surgirn efectos adversos si se
administra el frmaco adecuado, al paciente indicado en la
dosis conveniente (forma farmacutica, cantidad e intervalo)
y en la va ms apropiada , en el momento exacto y para la
enfermedad perfectamente diagnosticada , lo que constituye
la filosofa del USO RACIONAL DE LOS MEDICAMENTOS. Sin
embargo esta situacin rara vez se observa en la prctica,
porque ningn medicamento es tan especfico que origine solo
los efectos deseados y buscados en todos los individuos.
Entonces como concepto de reaccin indeseable diremos que
es aquella que produce una droga en forma independiente del
108

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

efecto teraputico que se busca y que generalmente no es la


que el medico espera.
Las reacciones indeseables se clasifican en los siguientes
grupos:
I. REACCIONES DEL TIPO TOXICO:
a) Intoxicaciones:
se
producen
cuando
hay
sobredosificacin de los frmacos. Es aguda si ocurre en
pocas horas por dosis toxicas; por ejemplo: la ingestin
de grandes cantidades de alcohol.
Intoxicacin crnica: cuando es consecuencia de dosis
pequeas administradas a largo plazo en el mismo caso
anterior la intoxicacin alcohlica propia de los
bebedores consuetudinarios que lleva a la necrosis
heptica.
b) Reacciones idiosincrsicas: se trata de reacciones
atpicas producidas por los frmacos, distintos a los
habituales, no tiene relacin con la dosis o sensibilizacin
previa. Este aumento de la capacidad reactiva puede ser
adquirida si la reaccin se produce a consecuencias de
trastornos funcionales u orgnicos a nivel de rganos
que metabolizan las drogas; la insuficiencia heptica
llevara a reacciones indeseables aun con dosis
teraputicas de muchas sustancias y genticas cuando el
paciente es portador desde el nacimiento de algn
trastorno estructural en uno o ms de sus componentes
bioqumicos as: la polineuritis que ocasiona la isoniacida
en algunos sujetos es causada por un defitic congnito
de asetil transferasa.
II. EFECTOS SECUNDARIOS: son las reacciones adversas no
deseadas por los mdicos que ocurren cuando se
administran frmaco a una dosis teraputica mnimas un
mismo efecto colateral puede ser productivo por varios
109

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

grupos farmacodinmicos, as las discrasias sanguneas


ocurren con los arsenicales, mostazas nitrogenadas,
cloranfenicol, etc. Otras veces, un mismo frmaco puede
producir varios efectos secundarios, tales es el caso de los
cortisolicos que producen osteoporosis, diabetes, esteroide,
irsutismo, alteracin de la libido,etc.
III. REACCIONES POR ACOSTUMBRAMIENTO:
a) Acostumbramiento: en la administracin repetida de
un frmaco sin que exista necesidad fsica o psquica
para ello.
b) Habito: el acostumbramiento llega a establecer
dependencia psquica
por el frmaco con escaza
necesidad de aumentar la dosis en forma progresiva, si
deja de administrarse el frmaco el sujeto presenta
ansiedad, desasosiego, irritabilidad. Este tipo de reaccin
puede observarse con el tabaco y el caf.
c) Dependencia o adiccin: el acostumbramiento
primero, el hbito luego lleva a un estado crnico de
intoxicacin en el cual se crea dependencia tanto fsica
como psquica hacia el frmaco con las siguientes
caractersticas:
1. Necesidad incontenible (estado compulsivo) para
administrarse el frmaco.
2. Tendencia a aumentar la dosis en forma progresiva (de
10 ml de morfina puede llevarse a 2 g diarios) es decir
aparicin de tolerancia crnica.
3. Aparicin de signos y sntomas que constituyen el
llamado sndrome de Abstinencia cuando deja de
administrrsela droga.
4. Efectos nocivos tanto para el sujeto como para la
sociedad, para el por el progresivo deterioro psicofsico
que va experimentando y para la sociedad porque
durante los estado compulsivos puede cometer
110

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

atropellos contra los dems. Producen dependencia la


morfina, cocana, barbitricos.
IV. REACCIONES IRMUNOLOGICAS: siendo la gran mayora
de frmacos de peso molecular bajo, para provocar trastornos
de hipersensibilidad, requieren actuar como haptenos
unindose a macromolculas endgenas, el conjunto trabaja
en calidad de antgeno, en algunos casos inclusive ni siquiera
es el frmaco el que se une a las macromolculas sino su
metabolismo o alguna impureza.
V. REACCIONES FOTOINDICIDAS:
a) Fototxicas: la droga actual como un fotocalatizador que
acelera y potencia los efectos nocivos de la luz solar, o
bien, la luz convierte al frmaco en un producto toxico
b) Fotoalrgicas: a consecuencia de la luz a nivel de la piel,
algunos frmacos pueden actuar como antgenos.
VI. REACCIONES TERATOGENICAS Y EMBRIOTOXICAS:
a) Teratogenicidad: el frmaco o su metabolismo pueden,
atravesando la placenta, llegar al embrin durante el
primer trimestre del embarazo para alterar la evolucin
embriolgica del nuevo ser y producir mal formaciones
congnitas.
b) Toxicidad embriotrpica: algunos frmacos que no
obstante ser atxicos para la madre pueden ser txicos
para el feto.
c) Toxicidad neonatal: algunos frmacos administrados
durante el trabajo de parto pueden ocasionar trastornos
en el recin nacido.
d) Toxicidad selectica sobre el recin nacido: algunos
frmacos pueden alcanzar en el recin nacido mayor
concentracin y por lo tanto puede ser txicos.
METODO EXPERIMENTAL
111

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, jeringuillas de insulina, balanza, microscopio,
lupa, placas de soporte.
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos:Solucin Naproxeno sdico, concentracin 7
mg/ml,
Solucin Indometacina, concentracin 5 mg/ml,
Solucin Acetil salicilato de lisina, concentracion 20
mg/ml,
Suero fisiolgico
PROCEDIMIENTO:
Mantener a los animales en ayuno por 12 horas con agua
a voluntad antes de la practicas
Seis horas antes de la practicas, pesar a los 4 ratones e
inyectar subcutneamente las siguientes soluciones:
Ratn N 1:Solucin Naproxeno sdico, en dosis de 50
mg/kg de peso.
Ratn N 2:Solucin Indometacina, en dosis de 10
mg/kg de peso.
Ratn N 3:Solucin Acetil salicilato de lisina, en dosis
de 5 mg/kg de peso
Ratn N 4:Suero fisiolgico, 5 u.i.
Seis horas despus de la administracin de los frmacos,
se sacrifican a los animales con anestesia etrea
profunda.
Se remueven los estmagos y se abren a lo largo de la
curvatura menor.

112

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Se lava la mucosa con agua destilada y se fijan en placas


de soporte para la inspeccin de las lesiones gstricas
(con ayuda de una lupa o de microscopio).
Se valoran los resultados comparndolos con el
estmago de ratn que fue administrado suero
fisiolgico.
CUESTIONARIO:
1. Dibuje las ulceraciones en los estmagos de los 4
ratones.
2. Escriba los conceptos segn la Organizacin Mundial de
la Salud de: reaccin adversa, efecto secundario,
farmacovigilancia, teratogenicidad, acostumbramiento,
dependencia y adiccin.

BIBLIOGRAFIA:
CURSO DE VALIDACION DE PLANTAS MEDICINALES
CON ACTIVIDAD GASTROINTESTINAL, Sao Paulo,
Brasil, 1994.
Samaniego, E., Fundamentos de la Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.

113

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

INTERACCION ENTRE FARMACOS (I PARTE)


OBJETIVOS:
Cuando se administran dos o ms frmacos que actan
sobre un sistema biolgico, el efecto integral puede
resultar en el aumento o disminucin del efecto de uno
de ellos, segn que acten en el mismo sentido o tengan
efectos contrarios. Si al consecuencia de la interaccin
resulta en un aumento del efecto de alguno de ellos se
denomina SINERGISMO pudiendo el efecto real de los
frmacos asociados, ser igual o mayor que el efecto
calculado o virtual de la suma de las respuestas
obtenidas al administrar separadamente los frmacos;
estas formas de sinergismo se conocen como DE SUMA
O ADICION cuando el efecto es igual a la suma y
POTENCIACION cuando el efecto es mayor que la suma.
114

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Observar el SINERGISMO de suma que se produce entre


el Tiopental sdico y el Pentobarbital sdico al actuar
sobre el ratn blanco.
MARCO TEORICO:
Sinergismo: Es el fenmeno por el cual el efecto
farmacolgico de un frmaco se ve aumentado por la accin
de otro que se administra concomitantemente con aquel. El
sinergismo suele ser de suma o de potenciacin.
Sinergismo de suma: Cuando la respuesta farmacolgica
corresponde a la suma de los efectos individuales de las
drogas que se han combinado. Se produce este sinergismo
cuando los dos frmacos se unen a los mismos receptores. Si
el frmaco A produce un efecto de 10 y el frmaco B de 20,
los dos administrados conjuntamente deben provocar un
efecto de 30 para que el sinergismo se llame de suma.
Sinergismo
de
potenciacin:
Cuando
la
respuesta
farmacolgica es mayor que la suma de los dos efectos
individuales de los frmacos que se han combinado. Se
produce este sinergismo cuando los dos frmacos se unen a
receptores diferentes. En el caso del ejemplo anterior el efecto
farmacolgico debe ser de 40 o ms.
Tanto el antagonismo como el sinergismo se producen cuando
el medico administra dos o ms frmacos simultneamente,
estas interacciones medicamentosas son conducta ordinaria
en el momento actual, constituyendo por desgracia un abuso
desleal de la prctica mdica.
Algunos inconvenientes de las interacciones medicamentosas
son: mayor frecuencia de reaccin indeseables y menor
probabilidad
de
identificar
al
frmaco
reposarle,
encarecimiento
innecesario
del
tratamiento,
mayor
posibilidad de enmascarar un cuadro clnico y dificultar el
115

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

diagnostico, afianzamiento de la teraputica sintomtica y no


de la etiolgica, etc.
METODO EXPERIMENTAL
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, balanzas, jeringuillas de insulina
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: Solucin de Tiopental sdico, concentracin 5
mg/ml
Solucin de Pentobarbital sdico,
concentracin 5 mg/ml
PROCEDIMIENTO:
1. Se trabajara con 3 ratones blancos por grupo.
2. Pesara a cada uno de los animales.
3. Administrar los frmacos de la siguiente manera:
RATON N1: Administrar por va IP, una solucin de Tiopental
sdico, en dosis de 40 ml/kg de peso. Observar y anotar el
tiempo de duracin del efecto.
RATON N2: Administrar por va IP, una solucin de
Pentobarbital sdico, en dosis de 40 ml/kg de peso. Observar
y anotar el tiempo de duracin del efecto.
RATON N3: Administrar por va IP, tanto la solucin de
Tiopental sdico como la de Pentobarbital sdico, en dosis de
40 ml/kg de peso cada una. Observar y anotar el tiempo de
duracin del efecto.
CUADRO DE RESULTADOS:
RATO PES
N
O

FARMACO
ADMINISTR

DOSI
S

VO
L.

EFECTOS
OBSERVA

TIEM
PO
116

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

(g)

ADO
Tiopental
Pentobarbita
l
Tiopental +
Pentobarbita
l

2
3

(mg/k (u.i
g)
)
40

DOS

(min)

40
40 +
40

CUESTIONARIO:
1. Menciones 10 ejemplo de interacciones medicamentosas
beneficiosas.
BIBLIOGRAFA:
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, editorial Espaxs, Espaa, 1976
Goodman y Gilman, Las bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Daz Alejandro, et. Al, Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.
Practicas de Farmacologa, Universidad Autnoma de
Mxico, Mxico, 1980.
Practicas de Farmacognosia y Farmacodinamia,
Universidad de Granada, Facultad de Farmacia,
Departamento de Farmacologa, Espaa, 1994.
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.
INTERACCION ENTRE FARMACOS (II PARTE)
OBETIVOS:
Cuando se administran simultneamente dos frmacos a
un organismo la respuesta del antagonista puede
117

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

disminuir o aumentar. En el primer caso, hablamos de


antagonismo farmacolgico y el fenmeno se registra
con los mismos caracteres que la inhibicin enzimtica,
sigue la cintica de accin de las masas e igualmente se
clasifica en competitivo y no competitivo.
Demostrar experimentalmente el antagonismo de tipo
competitivo entre el Clorhidrato de Pilocarpina y el
Sulfato de Atropina al actuar sobre el ratn blanco.
MARCO TEORICO:
El antagonismo competitivo ocurre cuando el antagonista
se une en forma reversible con el mismo receptor del agonista
y puede ser desplazado de ese sitio al aumentar la
concentracin del agonista. La Acetilcolina contrae el intestino
delgado y la Atropina se opone a este efecto. El
antagonismo no competitivo ocurre cuando el antagonista
inactiva al receptor de manera que no se forma un complejo
receptor-droga, la actividad intrnseca del agonista se reduce
sin cambio en la afinidad. La unin puede ser reversible o
irreversible.
METODO EXPERIMENTAL
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, balanzas, jeringuillas de insulina, plano inclinado,
papel filtro cuadriculado (4x4), sujetadores.
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: Clorhidrato de Pilocarpina, concentracin 0,5
mg/ml
Sulfato de Atropina, concentracin 1 mg/ml
PROCEDIMIENTO:
1. Se trabajara con 3 ratones blancos
118

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

2. Pesar a cada uno de los animales


3. Administrar los frmacos de la siguiente manera:
RATON N1: Administrar por va IP, una solucin de
Clorhidrato de Pilocarpina, en dosis de 5 mg/kg de peso.
Observar el efecto, para ello se dispone al animal en posicin
ventral sobre un plano inclinado recubierto con un papel filtro
cuadriculado, comenzando en la parte inferior. Cada 5 min se
desplaza el ratn una cuadricula, marcando el permetro de
salivacin. A los 25 min se obtiene 5 muestras de saliva del
ratn. El rea de salivacin se pesa o se mide su superficie. Se
comparara cada rea obtenida a los distintos tiempos con los
de los ratones 2 y 3.
RATON N2: Administrar por va IP, una solucin de Sulfato
de Atropina, en dosis de 1 mg/kg de peso. Observar el efecto,
para ello se dispone al animal en posicin ventral sobre un
plano inclinado recubierto con un papel filtro cuadriculado,
comenzando en la parte inferior. Cada 5 min se desplaza el
ratn una cuadricula, marcando el permetro de salivacin. A
los 25 min se obtiene 5 muestras de saliva del ratn. El rea
de salivacin se pesa o se mide su superficie. Se comparara
cada rea obtenida a los distintos tiempos con los de los
ratones 1 y 3.
RATON N3: Administrar por va IP, una solucin de
Clorhidrato de Pilocarpina, en dosis de 5 mg/kg de peso.
Observar el efecto durante 10min. Al cabo de ese tiempo,
administra por va IP una solucin de Sulfato de Atropina, en
dosis de 3 mg/kg de peso. Observar el efecto, para ello se
dispone al animal en posicin ventral sobre un plano inclinado
recubierto con un papel filtro cuadriculado, comenzando en la
parte inferior. Cada 5 min se desplaza el ratn una cuadricula,
marcando el permetro de salivacin. A los 25 min se obtiene
5 muestras de saliva del ratn. El rea de salivacin se pesa o

119

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

se mide su superficie. Se comparara cada rea obtenida a los


distintos tiempos con los de los ratones 1 y 2.
CUADRO DE RESULTADOS:
RATON
N

TAMAO DE LAS MUETRAS DE PAPEL FILTRO


(mm)
5 min
10 min
15 min
20 min
25 min

1
2
3
COMENTARIO:
Cuando se administra en un mismo instante, dos o ms
frmacos sobre un sistema biolgico, pueden ocurrir cambios
en la intensidad de los efectos de cada uno de ellos y aun
anularse por completo, se registran los fenmenos
farmacolgicos designados por agonismo y antagonismo.
El antagonismo (accin anticolinrgica) se valorara en el ratn
por la inhibicin, ms o menos completa de la hipersalivacin
provocada por el clorhidrato de Pilocarpina. Pueden
observarse otras acciones colinrgicas como son aumento de
la secrecin de las glndulas lacrimales y conjuntivales,
accin diafortica, diarrea, etc. Se utilizara un plano inclinado
para visualizar en mejor forma los resultados.
CUESTIONARIO:
1. Mencione 5 ejemplos de frmacos que realicen
antagonismo de tipo competitivo y 5 ejemplos de
frmacos que realicen el antagonismo de tipo no
competitivo.
BIBLIOGRAFIA:
Practicas de Farmacologa, Universidad Autnoma de
Mxico, Mxico, 1980.
120

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

Practicas de Farmacognosia y Farmacodinamia,


Universidad de Granada, Facultad de Farmacia,
Departamento de Farmacologa, Espaa, 1994.
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.
MARGEN DE SEGURIDAD E NDICE TERAPETICO
OBJETIVO:
El Margen de Seguridad (MS) y el ndice Terapetico (IT)
son ndices valioso que se obtienen experimentalmente
al comparar las dosis que inducen el efecto
farmacolgico til con las dosis que producen la muerte.
Determinar experimentalmente el Margen de Seguridad
e ndice Terapetico del Tiopental sdico (Pentotal
sdico). Analizar los efectos que se producen en los
ratones al administrar este frmaco en diferentes dosis.
Representar los efectos en grficos y calcular la Dosis
Efectiva 50 y el Margen de Seguridad tanto para la
sedacin como para la hipnosis y la Dosis Letal 50
MARCO TERICO:
La variacin biolgica puede definirse como la aparicin de
diferencias de magnitud en la respuesta a la misma dosis de
frmaco entre individuos de la misma poblacin que reciben la
misma dosis de frmaco.
La dosis de frmaco requerida para producir un efecto con
una intensidad especificada en el 50% de los individuos se
denomina Dosis Efectiva Media (DE50). Si la muerte es el
punto terminal del efecto, la dosis efectiva media se
denomina Dosis Letal Media (DL50). Se puede calcular la
DE20, DL90, etc.
Se emplean trminos especficos para referirse a individuos
sumamente sensibles o resistentes a una droga y para
describir aquellos en quienes un frmaco produce efectos
inslitos. Si un frmaco produce su efecto habitual con dosis
121

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

inesperadamente bajas, se dice que el individuo es


hiperreactivo o hipersensible; (la hiperreactividad a un
frmaco se llama supersensibilidad solo cuando esta mayor
sensibilidad es el resultado de la denervacin).
Si un frmaco produce su efecto habitual solo con dosis
inslitamente grandes, se dice que el individuo es
hiporreactivo. La menor sensibilidad se denomina tambin
tolerancia, pero este trmino implica hipersensibilidad
adquirida como consecuencia de exposicin anterior al
frmaco.
La tolerancia que se desarrolla rpidamente despus de la
administracin de pocas dosis de un frmaco se llama
taquiflaxia.
La menor sensibilidad debe considerarse inmunidad solo si la
tolerancia adquirida es el resultado de la formacin de
anticuerpos.
La aparicin de un efecto raro de un frmaco, de cualquier
intensidad y con cualquier dosis, que se produce solo en un
pequeo porcentaje de individuos, se llama por lo general
Idiosincrasia.
La relacin entre dosis requeridas de una droga para producir
efectos deseables e indeseables se denomina
ndice
Terapetico, Margen de Seguridad o Selectividad.
En estudios de laboratorio, el ndice Terapetico (IT) se define
generalmente como la relacin entre la DL50 y la DE50. El
ndice Terapetico sirve para conocer el grado de seguridad
que ofrece un frmaco. Cuando el ndice Terapetico es mayor
que 10 quiere decir que el frmaco no ofrece mayor peligro.
Un ndice Terapetico de 1 2 nos dice que el frmaco debe
manejarse con cuidado.
IT =

DL 50
DE50

122

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

El Margen de Seguridad estndar, es el aumento porcentual


de una dosis por encima de las dosis teraputicas, la misma
que llega a ser letal para un determinado nmero de sujetos.
MS=

DL50DE 50
x 100
DE 50

MTODO EXPERIMENTAL
EQUIPOS Y MATERIALES:
Jaulas, balanza, jeringuillas de insulina, marcadores.
SUSTANCIAS Y REACTIVOS:
Biolgicos: ratones blancos
Qumicos: solucin de Tiopental sdico, concentracion 10
mg/ml
PROCEDIMIENTO:
1. Pesar a cada uno de los ratones (20 por grupo). Calcular
el volumen de frmaco para administrar segn el peso
del animal (5 animales por dosis). Administrar el frmaco
a cada uno de los animales por va IP. Observar los
efectos que produce el tiopental sdico, como sigue:
N = Ningn efecto aparente
S = Sedacin (estado de sopor, responde a
estmulos dolorosos).
H = Hipnosis (dormido profundamente, no responde
al dolor).
M = Muerte.
2. Registrar los efectos en el cuadro de resultados. Realizar
los grficos con los datos obtenidos.
N

PESO

DOSI

VOL.

M
123

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

RATO
N

(g)

S
(mg/k
g)

1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
DOSI
S
(mg/
kg)
40
80
160
320

(u.i)
40
40
40
40
40
80
80
80
80
80
160
160
160
160
160
320
320
320
320
320

Log
DOSI
S
1,602
06
1,903
09
2,204
12
2,505
15

N
ANIMA
LES
POR
DOSIS

#
N

#
S

#
H

#
M

%
S

%
H

%
M

5
5
5
5
124

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

GRFICOS A REALIZARSE:
GRFICO N 1: Curva Dosis Respuesta para la accin
sedante: %Sedacin vs. Dosis (mg/kg)
GRFICO N 2: %Sedacin vs. Log Dosis
GRFICO N 3: %Sedacin* vs. Log Dosis
GRFICO N 4: Curva Dosis Respuesta para la accin
hipntica: %Hipnosis vs. Dosis (mg/kg)
GRFICO N 5: %Hipnosis vs. Log Dosis
GRFICO N 6: %Hipnosis* vs. Log Dosis
GRFICO N 7: Curva Dosis Respuesta para la muerte:
%Mortalidad vs. Dosis (mg/kg)
GRFICO N 8: %Mortalidad vs. Log Dosis
GRFICO N 9: %Mortalidad* vs. Log Dosis
CLCULOS:
DE50: Para la accin sedante, este valor se obtiene por
interpolacin en el grfico N 3
DE50: Para la accin hipntica, este valor se obtiene por
interpolacin en el grfico N 3.
DL50: este valor se obtiene por interpolacin en el grfico N 9
IT: Tanto para la sedacin:
IT =

DL 50
DE50

Como para la hipnosis:


IT =

DL 50
DE50

MS: Tanto para la sedacin:


MS=

DL50DE 50
x 100
DE 50

Como para la hipnosis:


125

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

MS=

DL50DE 50
x 100
DE 50

*Tabla de conversin de porcentajes en Unidades de


Probabilidad (PROBITS).
(el artificio se basa en la transformacin de la curva en S en
curva normal de distribucin de frecuencias, por lo que a cada
por ciento de respuestas positivas en ordenadas, corresponde
en la abscisa un valor mltiplo de la desviacin estndar, que
si se le suma 5 da el probit correspondiente a cada por ciento,
y que se lee directamente en tablas).
BIBLIOGRAFA:
Prcticas de Farmacognosia y Farmacodinamia,
Universidad de Granada, Facultad de Farmacia,
Departamento de Farmacologa, Espaa, 1994.
Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de
Farmacologa, editorial Espaxs, Espaa, 1976
Samaniego, E, Fundamentos de Farmacologa,
Editorial Universitaria, Quito, 1987.
Goodman y Gilman, Las bases Farmacolgicas de la
Teraputica, Editorial Medica Panamericana, 1986.
Daz Alejandro, et. Al, Manual de Farmacologa,
Tomos I y II, Universidad de Concepcin, Facultad de
Ciencias Biolgicas Y recursos Naturales, Chile, 1986.
Prcticas de Farmacologa, Universidad Autnoma de
Mxico, Mxico, 1980.

126

FARMACOLOGIA, LABORATORIO

127

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