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Los frmacos que se unen a protenas plasmticas no penetran los poros acuosos
vasculares
Difusin lipdica
La difusin lipdica es el factor ms importante de la penetracin farmacolgica.
El coeficiente de particin lpido:agua de un frmaco, determina la facilidad con la que
la molcula se desplaza entre los medios acuosos y lipdicos.
Kow = [Soluto]solvente
[Soluto]agua
No ionizado
Transportadores especiales
Los frmacos o molculas demasiado grande, no difunden en forma pasiva a travs
de la membrana:
Pptidos
Glucosa
Aminocidos
Difusin facilitada:
Requiere la mediacin de protenas de membrana
Favor de un gradiente de concentracin
Transporte activo:
Requiere la mediacin de protenas de membrana del tipo ABC (ATP binding casete)
Utilizan al ATP como fuente de energa
Glucoprotena P
Transportador tipo 1 de resistencia a mltiples frmacos (MDR1)
Endocitosis y Exocitosis
C8H7O2COOH
C8H7O2COO + H+
(Pirimetamina)
C12H11CIN3NH3+
C12H11CIN3NH2 + H+
Base dbil: Molcula neutral que puede formar un catin al combinarse con un protn
Ionizado
H2O
Ecuacin de Henderson-Hasselbalch
Log
Log
(No Ionizada)
HA
B + H+
H+ ABH+
(No Ionizada)
Grado de ionizacin
Difusin
Eliminacin
No reabsorcin = Excresin
Carga elctrica = poca reasorbcin = excresin con mayor rpidez