FARMACOCINETICA

OBJETIVOS
Conocer los procesos de absorcin,
distribucin, metabolismo y eliminacin
de los frmacos en el hombre.
Modificacin de estos procesos en
determinadas situaciones
fisiopatolgicas y clnicas.

introduccion
La farmacocintica estudia los procesos
que sufre el frmaco en el organismo,
desde su introduccin hasta su
eliminacin, es decir lo que le ocurre al
frmaco durante su trayectoria por el
organismo.

 Los frmacos para poder actuar deben

alcanzar su concentracin ptima en el
tejido donde actuara.
La administracin puede ser local
(accin del farmaco en el lugar de
administracin) o sistmica (paso al
torrente sanguneo).

LIBERACION

L
A
D
M
E

LIBERACION

Primer proceso que sufre el farmaco

Se separa del resto de sus componentes

ABSORCION
PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL
FARMACO ACCEDE A LA CIRCULACION
SISTEMICA

La via de administracin, determina la

absorcin del frmaco

BIODISPONIBILIDAD
fraccin de frmaco inalterado
que llega a la circulacin despus
de la administracin por cualquier
va.

EFECTO DE PRIMER PASO

Farmacos son
metabolizados en
el higado antes de
llegar a la
circulacion

FACTORES QUE MODIFICAN LA

ABSORCION
Via de Administracion
Propiedades fisicoquimicas del
farmaco

Concentracion de Farmaco ( dosis)

Area de absorcion

DISTRIBUCION
distribucin es el paso de frmaco de la
sangre a los diferentes tejidos
depende de:
1.-Propiedades fsicoqumicas del frmaco
2.-Flujo sanguneo a
tejidos.
3. - fijacin del
frmaco a las protenas
plasmticass.

 Farmaco unido a proteinas

Farmaco libre: es el que se distribuye

Factores que influyen en

la unin a protenas
plasmticas:
1.Edad:
Recin nacidos: menor unin a protenas plasmticas,
mayor fraccin libre del frmaco.
Ancianos: menor concentracin de albmina y mayor
de 1-glicoprotena
2.Gestacin: menor unin a protenas plasmticas
(albmina), mayor fraccin libre del frmaco.
3.Factores patolgicos:
Reduccin del albmina: Insuficiencia renal,
heptica, quemados, malnutricin.
Aumento de albmina: Hipotiroidismo.

VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Expresa la magnitud de la distribucin de un
frmaco en el organismo

volumen terico de los fluidos o tejidos

corporales en los cuales se disuelve o se fija el
frmaco.
Volumen de distribucin es el volumen
requerido para que la dosis administrada este
en todo el organismo a igual concentracin que
la presente en el plasma.

Situaciones especiales
Sistema Nervioso Central

Reservorios:
Musculo
Hgado
Grasa

METABOLISMO
proceso de transformacin de los frmacos
en otras sustancias para que puedan ser
eliminados a nivel del rin.
generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en
algunos casos, se generan metabolitos con
potente actividad biolgica o toxica.

FASES
Fase 1: Alteracin de la estructura qumica
El frmaco sufre reacciones qumicas que cambian su
estructuras. Las reacciones de fase 1 generalmente
resultan en perdida de actividad farmacolgica.
Fase 2 Conjugacion:
Reacciones que llevan a la formacin de compuestos
que favorezcan la eliminacin del frmaco.
Estos conjugados altamente polares, son
generalmente inactivos y son excretados rpidamente
en la orina y las heces

Reacciones
Fase I
farmaco

Reacciones
Fase II

metabolito

Metabolito
conjugado

Puede
mantener
actividad
famacologica

No tiene
actividad
famacologica

excrecion

FACTORES QUE MODIFICAN EL

METABOLISMO
1.Edad: ancianos y nios tienen disminuda
la actividad metablica.
2.Patologa heptica: est disminuido el
metabolismo.
3.Factores genticos: mutaciones en las
enzimas metabolizadoras.
4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos frmacos
5.Hbito de fumar: induce el metabolismo
de los frmacos.
6.Frmacos: inductores e inhibidores
enzimticos

EXCRECION
Eliminacin del frmaco y sus metabolitos del organismo.
El rin es el principal rgano excretor.
Los pulmones, aparato digestivo y lquidos biolgicos son
vas alternativas de excrecin.
Tipos de excrecin:
1.Renal: frmacos hidrosolubles.
2.No renal:
a.Biliar
b.Glndulas mamarias.
c.Saliva

 La cantidad de frmaco excretada en orina es

resultado:
1.Filtracin glomerular
2.Reabsorcin tubular pasiva.
3.Secrecin tubular activa

Aclaramiento renal= filtracin- reabsorcin + secrecin

FACTORES QUE MODIFICAN

LA EXCRECIN RENAL
Insuficiencia renal
Disminucin de la perfusin renal
Ej: Insuficiencia cardaca.
Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal.
Modificacin pH de la orina.

ACLARAMIENTO DE UN
FRMACO
Es el volumen de plasma que es depurado
de frmaco por unidad de tiempo (ml/min)
tras su paso por los rganos eliminadores
(rin, hgado)
El aclaramiento va a determinar la concentracin
plasmtica en estado de equilibrio (importante
para calcular la dosis de mantenimiento)

VIDA MEDIA DE UN
FRMACO
Es el tiempo necesario para que la concentracin
plasmtica se reduzca a la mitad.

Por qu es importante conocer la vida media?

La semivida (t1/2) es un factor determinante en:
Duracin de la accin despus de una dosis nica.
El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio
estacionario
_Establecimiento de la dosis y de los intervalos de
dosificacin

En la primera vida media:

10 5mg/L,
en la segunda disminuye
de 5 a 2,5 mg/L,
en la tercera de 2,5 a 1,25
mg/L
En la cuarta de 1,25 a 0.62
mg/L;
Esto significa que a la
cuarta vida media el 95%
el frmaco se ha
eliminado o metabolizado

Estado Estable

El estado estable se alcanza cuando la eliminacin de la droga, es

igual a su tasa de disponibilidad.
4 vidas medias, es el tiempo aproximado en el que se alcanza
aproximadamente el 94% de un nuevo estado estable)

Dosis
Dosis de mantencin. cada dosis se administra solo suficiente frmaco
para reponer el que se elimino de la dosis previa.
La depuracin es el termino farmacocinetico mas
importante que se considera en un rgimen de
mantencin.

Margen Terapeutico
Margen
terapeutico

Vias de
administracion

Las vas de administracin y las formas

farmacuticas estn directamente relacionadas
entre si para conseguir la mxima eficacia de un
medicamento .

Vas de administracin Oral

Inconvenientes:
No se puede utilizar en pacientes con dificultad para
deglutir, con vmitos o si estn inconscientes.
Sabor desagradable
Irritacin gstrica
- incapacidad de absorber algunas drogas
-destruccin de la droga por algunas enzimas digestivas, o
pH bajo
-irregularidades en la absorcin o propulsin del frmaco
en presencia de alimentos
-metabolismo de primer paso

Via parenteral
Significa la administracin del medicamento por
cualquier via colateral al tubo digestivo.
La administracin parenteral es esencial para las
drogas que se absorben en forma activa
Ventajas:
Biodisponibilidad es ms rpida y ms predecible
La dosis efectiva es mas precise
En atencin de emergencia,si el paciente esta
inconsciente, no coopera o no retiene nada por boca.

Desventajas:

asepsia debe ser cuidadosamente mantenida

dolor
tcnica especial para su uso
Costo

intraven
osa
intratecal

intrarticular

intracardiaca

intrarterial

Via
parenteral

subcutanea

intradermica

intraosea

intramu
scular

Vias de administracion mucosa

Sublingual
La mucosa sublingual est muy
vascularizada: rpida velocidad de
absorcin.
Ausencia de efecto de primer paso.

Rectal
Usadas en:
Pacientes con vmitos, inconscientes o con dificultad
para deglutir (especialmente en nios).
Medicamentos que irritan o son destruidos por la
mucosa gstrica.
Medicamentos de accin local.

 Vaginal
Administracin de medicamentos
con efecto a nivel local o sistmico.
Inhalatoria

 Nasal

Oftlmica

tica

Vias de
administracion
topica..

 Masaje
Tcnica usada para el tratamiento del dolor
y las disfunciones musculoesqueleticas
manipulando manualmentevlos tejidos
blandos.
Usa diversas preparaciones
Ya sea solo para hidratar o con principios
activos farmacolgicos.
Tratamiento tpico o local

Piel

Absorcin cutanea
Un frmaco se absorbe por la piel dependiendo de:
Solubilidad del principio activo
Capacidad de difusin del estrato corneo
Capacidad de difusin desde la epidermis hasta la
dermis
Capacidad para penetrar en los capilares de la dermis

Factores que modifican la

absorcion
estado de la piel: dermatitis quemaduras heridas,
cicatrices modifican propiedades de la capa cornea
Edad: mayor en nios que adultos
Irrigacion cutnea:
Lugar de absorcin:
Grado de hidratacin: depende de: a) factores
naturales aa, sales minerales, lactatos
b) de los lpidos del estrato corneo ceramidas
colesterol
Coeficiente lipido/agua de las sustancias: molculas
muy liposolubles atraviesan estrato corneo

Para que sirve va

tpica??
Tratamientos locales mas o menos superficiales
Tratamientos sistmicos
Mantener las condiciones funcionales y estticas de
la piel
Protegerla de agentes fsicos, fundamentalmente
radiaciones solares

Preparados utilizados para la

masoterapia
CREMAS: Tiene 2 fases: oleosa y acuosa con un
emulgente para homogenizar ambas fases
2 tipos de cremas:
O/A (Oil/wter) Cremas evanescentes: fase externa o
dispersante es agua y la fase interna o dispersa es grasa
son vehculos de frmacos hidrosolubles
A/O (wter/oil) fase externa es grasa y la interna es
acuosa, reblandecen la piel y son emolientes protectoras
e impiden deshidratacin , son vehculos de frmacos
liposolubles

pomadas
Consistencia blanda y oleosa
Compuestas por sustancias grasas ( vaselina,
parafina, glicerina) o ceras (cera de abejas) mas una
fase acuosa
Son lubricantes limpian, refrescan, e hidratan la piel
Facilitan penetracin del principio activo

pastas
Mas espesas
Utiliza mtodo oclusivo (impide evaporacin del
agua superficial de la epidermis)

Trastornos susceptibles de
tratamiento tpico con
masajes
Procesos no traumticos: reumticos inflamatorios,
doleres musculares, artrosis, artritis trombosis
venosa
Procesos traumticos: hematomas , tendinitis,
espasmos musculares

CONTRAINDICACIONES

Aquellas enfermedades en las que el efecto mecnico puede

producir un grave accidente:
Heridas sangrantes, tromboflebitis, etc.
Inflamaciones e infecciones agudas y subagudas.
Traumatismos recientes, fracturas no consolidadas.
Afecciones tumorales, enfermedades de la piel: Heridas,
dermatitis, etc.
Embarazo en los primeros meses de gestacin.
hasta 40 das tras el parto para el masaje general.
Inflamaciones de la cavidad abdominal.
Estados febriles
Litiasis de todas las clases.
Cardiopatas descompensadas, taquicardias e
hipertensin.

masoterapia
6 objetivos teraputicos:

Tratar el dolor
Reabsorber hematomas y edemas
Detener la inflamacin
Mejorar el riego sanguneo
Evitar trombos o disolverlos para evitar
isquemia tisular
Estimular la regeneracin de un tejido

Dolor
AINE
DIMETILSULFOXIDO
ESTRACTOS VEGETALES (MENTOL ALCANFOR
CAPSAICINA

Reabsorcin de hematomas y edemas

HEPARINA
ESTRACTOS VEGETALES : ESCINA, ARNICA

Inhibidor de la inflamacion

AINE
ESCINA

Mejora riego sanguineo

Acido nicotinico

Estimula la regeneracin de
tejidos
Acido pantotnico
Aceites escenciales

bibliografia
http://es.slideshare.net/heydisanz/ud8administraci
ondemedicamentosparteii
http://es.slideshare.net/heydisanz/aristil-mf5ecapitulovias-farmacos