Farmacologa de la anestesia:

Preanestesia: bloqueantes musculares.

Anestsicos locales.
Anestsicos generales.

BLOQUEANTES MUSCULARES
Transmisin neuromuscular: en la placa motora. Ca/Na. Acetilcolina,
receptores nicotnicos. Producen contraccin.
1. Despolarizantes: succinilcolina A (suxametonio).
2. No despolarizantes: tubocuranina, pancuronio, alcuronio.
1. Despolarizantes
- Agonistas de los receptores nicotnicos de la placa motora.
- Administracin IV (dosis nica: duracin de 10 min).
- Reversible por pseudocolinesterasas (no especficas).
- Uso muy restringido: facilitar la intubacin traqueal.
- Efecto adverso: peligro de arritmia. Hipertermia maligna.
2. No despolarizantes
- Antagonistas competitivos de los receptores nicotnicos de la placa motora
(bloqueantes).
- Reversible con anticolinestersicos: neostigmina.
- Efecto adverso: parlisis.
- Administracin por va parenteral (IV).
- La relajacin aparece a los 4 min y dura hasta 30 min.
- Previamente: administrar un frmaco para interrumpir el estado de
conciencia.
- No afecta al SNC.
- La neostigmina acorta la duracin.
- Efectos secundarios: liberacin de histamina, disminucin de la PA,
eritema en piel y broncoespasmo.
ANESTSICOS LOCALES
-

Anestesia locoregional
Accin local

Principios activos: procana, benzocana, lidocana, mepivacana,

tetracana y bupivacana.
Mecanismo de accin: inhiben la propagacin de la conduccin y
bloquean canales de sodio.
Efectos: prdida de sensacin dolorosa, prdida de sensibilidad,
prdida de accin motora.
Usos teraputicos: tpico; infiltracin en tejido (subcutnea);
bloqueo perifrico ; y bloqueo raqudeo (epidural e intratecal o
bloqueo espinal, raqudea).
Efectos txicos:
o SNC:
Nuseas, vmitos, agitacin
Convulsiones
Depresin generalizada
Coma, muerte
o Alergias

INTRATECAL O
ESPINAL

ANESTSICOS GENERALES
- Anestesia general:

1. Analgesia
2. Amnesia
3. Relajacin muscular
- Fases de la anestesia (modelo ter etlico)

Fase
Fase
Fase
Fase

I o de analgesia
II o de excitacin o delirio
III o de anestesia quirrgica
IV o de parlisis bulbar

Preanestesia
-

Finalidad:
o Disminuir la ansiedad, miedo, excitacin.
o Disminuir efectos txicos.
o Potenciar la anestesia.
o Provocar efectos post-anestsicos (sueo, analgesia)
Asociaciones:
o 1 hipntico + tranquilizante
o 2 hipntico + analgsico central

Anestsicos inhalatorios
Protxido de nitrgeno
Halotano
Isofluorano

Anestsicos intravenosos
Barbitricos: tiopental
Benzodiazepinas: diazepam,
midazolam, lorazepam
Otros: ketamina, propofol, etomidato

Anestsicos inhalatorios
- Usados en el mantenimiento de la anestesia.
- Va de absorcin: respiratoria.
- Sobredosificacin muy peligrosa.
- Combinacin con analgsicos y relajantes musculares.
Anestsicos intravenosos
- Muy usados.
- Mejor manejo y control.
- Reversibilidad del efecto ms rpida.
- Induccin rpida de la anestesia.
- Farmacocintica: IV (por perfusin), atraviesan la BHE, se metabolizan en
el hgado y se eliminan por va renal.

Neuroleptoanalgesia
- Permite pequeas intervenciones sin prdida de conciencia.
- Neurolptido + analgsico + relajante muscular
Droperidol + fentanil- + no despolariz
Neuroleptoanestesia
+ Anestsico general (a bajas dosis)
+ Analgsico (opiceo a altas dosis).

Frmacos anticonvulsivos, anticonvulsionantes

o antiepilpticos
Epilepsia
Enfermedad crnica que se caracteriza por episodios temporales recurrentes
de excesiva descarga neuronal.
Provoca movimientos involuntarios y trastornos de la conciencia, percepcin
y sensaciones.
Clasificacin de epilepsias

Parciales: sin alteracin de conciencia (motoras, sensitivas).

Generalizadas: con alteracin de conciencia.
o Crisis de pequeo mal o crisis de ausencia: inmovilidad, mirada
fija, imposibilidad de hablar.
o Crisis de gran mal o convulsiones tnico-clnicas: contraccin
violenta de la musculatura, cianosis, mordedura de la lengua,
coma.
o Status epilepticus

Clasificacin de frmacos antiepilpticos

Clsicos de primera generacin:
o Fenobarbital
o Fenitona
o Primidona
o Etosuximida
Clsicos de segunda generacin:
o Carbamacepina
o Valproato
o Benzodiazepinas: diacepam, clonacepam.
Otros:
o Felbamato, vigabatrina

Indicaciones de frmacos epilpticos

1 eleccin
2 eleccin
Epilepsia parcial
Carbamacepina
Fenobarbital
Fenitona
Ac. Valproico
Crisis gran mal
Carbamacepina
Fenobarbital
Fenitona
Crisis pequeo mal
Ac. Valproico
Clonacepam
Etosuximida
Status epilepticus
Diacepam (IV)

Frmacos antiparkinsonianos
- Sntomas del parkinson:
Temblor, rigidez y acinesia.
- Mecanismo:
Destruccin de neuronas dopaminrgicas: disminuye la dopamina y
aumenta la acetilcolina.

Aumento de la concentracin cerebral de dopamina

- L-Dopa: precursor de la dopamina. Atraviesa la BHE.
- Carbidopa/Beserazida: inhibidor de la dopa-descarboxilasa extracerebral.
Agonistas de los receptores dopaminrgicos

- Bromocriptina.
Inhibidores de la MAO
- Selegilina.
Anticolinrgicos
- Biperiden, orfenadrina, benzatropina.

Frmacos analgsicos opioides

Tratamiento de dolores de intensidad media-alta:
- Proceden del ltex de la adormidera (Papaver Somniferum) (opio).
- La morfina se usa como referente.
Mecanismo de accin
Unin a receptores opioides endgenos asociados a protenas G
-

Opioides endgenos: encefalinas, beta-endorfinas, dinorfinas.

Localizacin de receptores: SNC.

Clasificacin
Accin analgsica
dbil
Propoxifeno
Codena
Pentazocina

Accin analgsica
media
Petidina o mepetidina
Tramadol

Accin analgsica
fuerte
Buprenorfina
Metadona
Fentanilo
Morfina

Acciones farmacolgicas

Depresoras:
o Analgesia, narcosis.
o Depresin respiratoria y del reflejo de la tos
o Hipotensin, bradicardia
Estimulantes:
o Miosis, efecto emtico.
o Bienestar y euforia.
o Estreimiento, dificultad para la miccin.
o Contraccin del esfnter de oddi.

Farmacocintica (morfina)
- Mala absorcin oral (fenmeno primer paso). Subcutnea, IM, IV.
- Paso rpido de la BHE.
- Metabolismo heptico (variable).

- Eliminacin renal y biliar.

Indicaciones teraputicas y contraindicaciones
- Tratamiento del dolor agudo o crnico de cualquier etiologa
- Disnea que acompaa a una insuficiencia cardaca.
- Contraindicada en el dolor clico biliar.
Efectos secundarios
- Depresin respiratoria, bradicardia, hipotensin, estreimiento.
- Tolerancia.
- Dependencia.
Codena
Antitusgeno

Otros analgsicos narcticos

Mepetidina o
Metadona
Petidina
Analgsico medio
Potencia analgsica
similar a la morfina

Mnimo
efecto
narctico

Accin
anticolinrgica
(taquicardia)

Se absorbe bien por va

oral

Mnima
adiccin

Administracin
parenteral (SC, IM)

No sufre
primer paso

Poco
estreimiento,
poco emetizante

Alta afinidad a
protenas plasmticas:
acumulacin en el
organismo; el sndrome
de abstinencia aparece
ms tarde
Frmaco de eleccin
para la deshabituacin
de opiceos (herona)

Ms potente
que el
paracetamol
y AAS: se
combina con
ellos

Indicaciones:
dolores fuertes con
hiperestimulacin
vagal, patologa
biliar.

Buprenorfina
Carece de
efectos
cardacos
Potencia
analgsica
superior a la
morfina
Administracin
oral, sublingual,
IM.

Usos: pacientes
oncolgicos,
tratamientos
post- infarto