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ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
El
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cido
acetilsaliclico
Clonixinato de
lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o
cido saliclico
Derivados
Derivados
indol-acticos arilo-acticos
Acemetacina
Glucametacina Aceclofenaco
Indometacina
Diclofenaco
Proglumetacia
Etodolaco
Oxametacina
Fentiazaco
Sulindac
Ketorolaco
Tolmetin
Bufexamaco
Difenpiramida Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco
Derivados Arilpropinicos
Ketoprofeno
Dexketoprofen
Butibufeno
o
Fenoprofeno
Pirprofeno
Fenbufeno
Indoprofeno
Flurbiprofeno
Naproxeno
Benoxaprofe
Oxaprozina
no
Tiaprofeno
Suprofeno
Dexibuprofeno
Ibuprofeno
Fenoprofeno
Ibuproxam
Flunoxaprofeno
Alminoprofeno
Fenamatos
cidos enlicos
Oxicams:
Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina
Pirazolonas:
Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazna
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dip
irona)
Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazon
a
Otros
Varios
Nabumetona
Glucosamina
Diacerena
Nimesulida
cido meclofenmico
Proquazona
cido mefenmico
Azapropazona
cido flufenmico
Benzidamina
cido tolfenmico
(tpico)
cido niflmico
Orgotena
Etofenamato (tpico)
Feprazona
Morniflumato
Tenidap
Glucosaminogli
cano, polisulfato
Coxibs:
Sulfonamid
as
Celecoxib
Rofecoxib*
Parecoxib
Valdecoxib*
Etoricoxib
Paraaminofenol:
Paracetamol
(Acetaminofe
n)
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MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin
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ACCIONES FARMACOLGICAS
ACCIN ANALGSICA
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ACCIN ANTITRMICA
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Accin Antiinflamatoria
Fisiologa de
la Inflamacin:
De
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Accin en Inflamacin
Crnica:
En las fases iniciales y en determinados casos, la
inhibicin de sntesis de PG, reduce parte de la
compleja
sintomatologa
articular.
Tambin
colabora en inhibir las fases iniciales de la accin
de PMN.
Como se ha mencionado la accin principal de los
AINEs, y por medio de la cual producen sus
principales efectos, es por la inhibicin de las
ciclooxigenasas.
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Sin
embargo
los
estudios
actuales sealan que esta accin
no es la nica para producir su
efecto antiinflamatorio, sino que
tambin de manera directa o
indirecta
modifican
otros
mediadores de la inflamacin:
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ACCIN URICOSRICA
Es
Efectos hemodinmicas en el
rin
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Estos
agentes
promueven
hiperpotasemia
mediante
varios
mecanismos, incluyendo el aumento de la
reabsorcin de K+, como resultado de la
disminucin de la disponibilidad de Na+
en los tbulos distales y de supresin de
la secrecin de renina inducida por las
prostaglandinas.
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EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
Frecuentes los efectos menores: pirosis,
dispepsia, gastritis, dolor.
Ms graves la lceras y la hemorragia
digestiva. La aspirina y la indometacina
son los ms ulcerognicos y paracetamol
el que menos. La profilaxis de los
individuos de alto riesgo se hace con un
anlogo de la PGE2, el misoprostol.
EFECTOS RENALES
Reduccin de la funcin renal. Retencin de agua,
sodio y potasio.
Toxicidad renal crnica (nefropata analgsica)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
Constituyen el segundo efecto adverso ms frecuente.
Aparecen en el 1-2 % de
los pacientes (con cido
mefenmico en el 10-15 % y con sulindac en el 510%).
1. Reacciones cutneas (erupciones, urticaria,
fotosensibilidad).
2.
Angioedema
y
shock
anafilctico
(fundamentalmente con pirazolonas).
3. Rinorrea, vasodilatacin facial y asma bronquial
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REACCIONES HEMATOLGICAS
1.Agranulocitosis con pirazolonas (fenilbutazona)
y escasas con metamizol.
2.Anemia aplsica con pirazolonas, indometacina
y diclofenaco.
3. Anemia hemoltica con cido mefenmico y en
menor grado con AAS o
Ibuprofeno.
ALTERACIONES HEPTICAS
Fundamentalmente con paracetamol
INDICACIONES CLINICAS
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AAS:
Acido acetilsaliclico
AAS
Dosificacin.
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Paracetamol (Acetaminofeno):
IBUPROFENO
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Coxibs
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Farmacocintica
CONTRAINDICACIONES Coxibs
Los COXIBS estn indicados slo en adultos.
Pueden tomarlo las personas que hayan padecido lcera, hemorragia digestiva o
perforacin de estmago siempre y cuando en el momento de medicarse con los
COXIBS se encuentren bien.
Contraindicados en embarazo y lactancia
No es aconsejable su uso en la enfermedad de Crohn o la Colitis ulcerosa porque
no existe informacin adecuada, pero bajo prescripcin mdica y en los casos de
una artropata importante podran ser una opcin.
Se pueden dar a pacientes que estn en tratamiento con anticoagulantes, pero
hacer un anlisis para ajustar dicha medicacin.
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Contraindicaciones Coxibs
Los enfermos que hayan sufrido asma por tomar aspirina o
antiinflamatorios, tambin pueden desarrollarla con los COXIBS.
No obstante dada su selectividad por la COX-2 son una alternativa
cuando un antiinflamatorio es necesario.
EFECTOS SECUNDARIOS
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Precauciones
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OTRAS RECOMENDACIONES
Coxibs:
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ANALGESICOS
CUESTIONADOS:
Metamizol (dipirona) Novalgina Repriman
Derivado de las pirazolonas con efecto analgsico y
antipirtico.
Retirado de la circulacin en EE.UU. y el Reino Unido.
En Alemania su uso ha sido severamente restringido, se
requiere prescripcin mdica, se permite como
monofrmaco en limitadas indicaciones. En algunos
pases se lo mantiene como antipirtico en casos que no
responden a la medicacin convencional. Causa
agranulocitosis.(Disminucin de leucocitos den sangre)
Contina siendo uno de los frmacos de mayor uso
(automedicacin) en nuestro pas.
Clonixinato de Lisina:
AINEs dbil con buena actividad analgsica.
Existe escasa informacin sobre su seguridad en la literatura
cientfica internacional, razn por la que no se le puede an
recomendar.
Ketorolaco:
AINEs con gran efecto analgsico.
El registro para su comercializacin en pases como Francia y
Alemania fue retirado debido a sus efctos, por ej. Sangrado
digestivo.
En nuestro pas este frmaco ha sido objeto de una severa limitacin
en cuanto (indicaciones, contraindicaciones , dosificacin).
Diclofenaco:
Est siendo eliminado de varios pases por reportes de perforacin
gastroduodenal e incluso hemlisis masiva.
Deben retirarse del mercado los analgsicos con glafenina,
fenacetina o dipirona.
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AINEs y Toxicidad
Gastrointestinal
Worst Pills Best Pills News 2002; 8(8): 62. Current Problems in Pharmacovigilance, abril 2002
Correo de AIS-LAC N 63
Riesgo
AINE
Comentario
Alto
Azapropazone
Intermedio
Piroxicam
Indometacina
Ketoprofeno
Diclofenaco
Naproxeno
Piroxicam puede estar asociado a un mayor riesgo que los otros AINE
de este grupo
Bajo
Ibuprofeno
El riesgo ms bajo
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INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
DE LOS AINES CLINICAMENTE
IMPORTANTES
Interaccin Medicamentosa
Con frmaco
Efecto
AAS, Indometacina
Anticidos
AAS, Fenilbutazona
Anticoagulantes
orales
AAS
Espironolactona
Disminucin de la natriuresis
AAS
Indometacina
Naproxeno
AAS, Fenilbutazona
Penicilina
AAS, Fenilbutazona
Sulfonilreas
Elegir el frmaco adecuado en funcin de la naturaleza y severidad del dolor referida por el paciente, as como
de la experiencia personal.
Utilizar dosis adecuadas y a intervalos regulares ("por reloj" y no "a demanda") para conseguir una analgesia
ptima. Se debe prescribir la dosis ms baja compatible con el alivio sintomtico.
Facilitar el cumplimiento teraputico por el enfermo, valorando la utilizacin de formas galnicas de liberacin
prolongada.
Proceder a la proteccin frente a la gastropata inducida por estos frmacos, valorar de forma especial los
factores de riesgo que favorecen las complicaciones gastrointestinales.
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GRACIAS POR SU
ATENCIN
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