INHIBIDORES DE LAS DNA GIRASAS FLUROQUINOLONAS

FLUOROQUINOLO
NAS

Mecanismo de
accin
bloquean la
sntesis de DNA
bacteriano por
inhibi- cin de la
topoisomerasa II
bacteriana (DNA
girasa) y la
topoisome- rasa
IV.
La inhibicin de
la
topoisomerasa
IV interfiere con
la separacin
del DNA
cromosmico
replicado en las
clulas hijas
respectivas
durante la
divisin celular.

Actividad
antibacteriana
exce- lente
actividad contra
las bacterias
aerobias
gramnegativas;
su acti- vidad
contra
microorganismo
s grampositivos
era limitada.
Las
fluoroquinolonas
tambin son
activas contra
los agentes
causales de la
neumona atpica (p. ej.,
especies de
micoplasmas y
clamidias) y
contra microorganismos
patgenos
intracelulares,
como Legionella
pneumophila y
algunas
micobacterias,
incluidas

Resistencia

Farmacocintica

sobre todo entre

los
estafilococos, P.
aeruginosa y
Serratia
marcescens.

administracin
oral,

se debe a una o
ms mutaciones
puntuales en la
regin de unin
de quinolona de
la enzima o a un
cambio en la
per- meabilidad
del
microorganismo.

biodisponibilida
d de 80 a 95%
La absorcin
oral se altera
por la presencia
de cationes
divalentes y
trivalentes,
incluidos los de
los anticidos.
deben administrarse 2 h
antes o 4 h
despus de
cualquier
producto que
contenga esos
cationes.

Aplicaciones
clnicas
son efectivas en
las infec- ciones
urinarias
producidas por
diversos
microorganismo
s, incluida P.
aeruginosa.
(excepto la
moxifloxacina,
que alcanza una
concentracin
urinaria
relativamente
baja)

son eficaces
para la diarrea
bacteriana
causada por
especies de
Shigella,
Salmonella, E.
coli toxi- gnica
y
Campylobacter
ideal para la
profilaxis y
tratamiento del

Efectos
adversos
ms frecuentes
son nusea,
vmito y
diarrea.
cefalea, ma reo, insomnio,
exantema o
anomalas de
las pruebas de
funcin
heptica.
fotosensibilidad
con la
lomefloxacina y
pefloxacina.
pueden daar el
cartlago en
crecimiento y
causar
artropata.
La tendinitis,
una rara
complicacin
que se ha
reportado en
adultos,

Mycobacterium
tuberculosis y el
complejo de
Mycobacterium
avium.

cido nalidxico
ciprofloxacina,
levofloxacina

norfloxacina es la
fluoroqui- nolona
ciprofloxacina,
enoxacina,
lomefloxacina,
levofloxa- cina,
ofloxacina y
pefloxacina

prolongacin del
intervalo QTc
con gati- floxaci
na,
levofloxacina,
gemifloxacina y
moxifloxacina,

carbunco
apropiados para
erradicar al
meningococo de
los portadores o
para la profilaxis
antiinfecciosa
en los pacientes
neutropnicos
con cncer.

no alcanzan concentraciones antibacterianas sistmicas y slo fueron tiles para el

tratamiento de infecciones de vas urinarias bajas.
En general, ninguno de estos frmacos es tan activo como la ciprofloxa- prolongacin del
cina contra microorganismos gramnegativos.
intervalo QTc
con gati- floxaci
na,
levofloxacina,
gemifloxacina y
moxifloxacina,
menos activa contra microorganismos gramnegativos y gram- positivos, con
concentraciones inhibidoras mnimas
actividad excelente contra gramnegativos y actividad buena o moderada contra bacterias
grampositivas.
Las cepas susceptibles a meticilina de S. aureus por lo general tambin son susceptibles a
estas
las cepas resistentes a la meticilina de estafilo- coco suelen ser resistentes
La ciprofloxacina es el frmaco ms activo de este grupo contra los micro- organismos
gramnegativos, particularmente P. aeruginosa.

La gatifloxacina,
la gemifloxacina
y la
moxifloxacina

su dosificacin
una vez al da.

mejor actividad contra microorganismos grampositivos, en particular S. pneumoniae y

algu- nos estafilococos.
se vincula con hiperglucemia en pacientes con diabetes y con hipogluce- mia en los que
reciben tambin frmacos hipoglucemiantes orales.

En general, ninguno de estos frmacos es tan activo como la ciprofloxa- cina contra microorganismos gramnegativos.