UNIVERSIDAD

NACIONAL
MAYOR DE SAN
MARCOS
FACULTAD DE
MEDICINA
ESCULA
ACADEMICO
PROFESINAL DE

Anticonvu
lsivantes
PRACTICA N 4
Grupo 2B
ESTUDIANTE:
Jhoselin Parian
Chamorro.

ANTICONVULSIVANTES
I.

INTRODUCCION
Los frmacos anticonvulsivantes han modificado considerablemente
el tratamiento y el pronstico de las convulsiones. Las convulsiones
son una de las urgencias ms frecuentes, estas se definen como
accesos de hiperactividad neuronal que habitualmente dan lugar a
contracciones musculares repentinas e involuntarias.
En los ltimos 40 aos se han empleado los anticonvulsivantes para
el tratamiento coadyuvante de ciertos tipos de dolor. En este sentido,
se ha descrito cierto beneficio en procesos que cursan con dolor
neuroptico como la neuralgia del trigmino, la neuralgia post
herptica y en la neuropata diabtica.
El mecanismo de accin de los anticonvulsivantes continua siendo
ciertamente desconocido. Mientras algunos trabajos sugieren un
efecto estabilizador sobre las membranas neuronales, otros refieren
un incremento en la neurotransmisin inhibitoria. Este ltimo
mecanismo podra ser responsable del efecto analgsico de estas
medicaciones. Sin embargo, se conoce poco si estos frmacos son
realmente efectivos en aliviar el dolor musculo esqueltico de origen
no neuroptico.
Por ello en esta prctica queremos observar que frmaco es el ms
eficaz anticonvulsivante y si este refleja lo que dice la teora.

II.

OBJETIVOS
1. Determinar la eficacia anticonvulsivante en la convulsin inducida
experimentalmente con Pentilenotetrazol.
2. Comparar la potencia de los frmacos usados en el experimento.

III.

MATERIALES Y MTODO
Animales: 8 ratones marcados y pesados
Frmacos:
-

Fenobarbital 5 mg/mL
Difenilhidantoina 3 mg/mL
Diazepam 0.3 mg/mL
Pentilenotetrazol 10 mg/mL

IV.

Suero fisiolgico

PROCEDIMIENTO
Experimento N 1

Anticonvulsivantes frente a Pentilenotetrazol

1.

Observar la actividad espontnea de enderezamiento de cada uno de los

ratones y luego calcular el volumen de cada frmaco que inyectar por va
IP en el orden siguiente:

V.

Cabeza y cola:
Blanco y base de cola:
Lomoy nariz:
Oreja y pata:

Suero fisiolgico
Fenobarbital
Difenilhidantona
Diazepam

10 ml/kg
50 mg/kg
30 mg/kg
3 mg/kg

2.
3.
4.

Esperar 15 min. Y hacer las observaciones como en el paso N 1.

Administrar Pentilenotetrazol 100 mg/Kg va S.C. anotar la hora.
Observar el grado de proteccin comparando P.L., intensidad y tipo de

5.

convulsiones con respecto al control.

Tabular y comentar los resultados.
RESULTADOS

RATON
Peso(g)

Cabeza
y cola

FARMACOS

Hora

Suero
fisiolgico

12:11
pm

Blanco
y base
de cola

Fenobarbital

12:12
pm

Lomo y
nariz

Difenilhidant
oina

12:03
pm

Oreja y
pata

Diazepam

11:53
pm

Inicio
de
Convulsiones

Intensidad de
Convulsiones

Observaciones

+++

En la prctica
muri un ratn a
causa de las
intensas
convulsiones.

Se presenciaron
convulsiones
leves.

12:16 pm

++

Se presenciaron
convulsiones
moderadas.

No hubo
convulsiones

12:14 pm

12:30 pm

No se
presenciaron

convulsiones.

Escala de intensidad:

VI.

Mnima (+)
Moderada (++)
Severa (+++)

DISCUSIN DE RESULTADOS
Cuando el frmaco no se administra de manera adecuada, tardan
en aparecer las convulsiones, prolongando el tiempo de aparicin.
Esto debido a que la va intraperitoneal es ms rpida que la
intramuscular o subcutnea provocando convulsiones tnicasclnicas o parcial-local, en el caso del fenobarbital el tiempo de
latencia se prolong debido
a la mala administracin del
pentilenotetrazol provocando diferente tipo de convulsin.
Teniendo como basal al ratn BLANCO al cual solo aplicamos
cloruro de sodio, la reaccin que tuvo al aplicar el
pentilenotetrazol fue inmediata y muy fuerte, tanto as que le
ocasiono la muerte al ratn.
En cambio, no se puede decir lo mismo de los dems pues el ratn
con difenilhidantoina fue el segundo en reaccionar bruscamente, a
los 10 minutos desde su primer espasmo muscular. De ah le sigue
el ratn con Fenobarbital, que empez a tener convulsiones leves.
Pero lo que ms llamo la atencin en la prctica con respecto al
ratn a quien aplicamos diazepam, en la prctica demostr que
este frmaco tiene una gran eficacia pues el ratn no presentaba
espasmos musculares.

VII.

CONCLUSIONES
En esta prctica se puede concluir lo siguiente:
Con base en los resultados obtenidos se demostr el efecto del
DIAZEPAM como anticonvulsivante sobre convulsiones producidas por
pentilenotetrazol administrado por va intraperitoneal el cual
demuestra su rpida accin.

VIII.

MARCO TEORICO

FARMACOLOGIA DE PENTILENOTRETAZOL (PTZ)

El pentilenotetrazol (tambin pentilentetrazol) es un frmaco de accin
estimulante del sistema nervioso central muy potente que se ha prescrito

como analptico para estimular el centro respiratorio, vagal y vasomotor del

cerebro, para contrarrestar los efectos de los depresores y para incrementar
el flujo sanguneo cerebral, especialmente en pacientes geritricos.
Pentilentetrazol, tambin conocido como pentilentetrazol, metrazol,
pentetrazol ( INN ), pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol o PTZ, es un
frmaco utilizado anteriormente como un estimulante circulatorio y
respiratorio. Las dosis altas provocan convulsiones, como fue descubierta
por el neurlogo y psiquiatra hngaro-estadounidense Ladislao J. Meduna en
1934. Se ha utilizado en la terapia convulsiva , y fue encontrado para ser
eficaz, sobre todo para la depresin, pero los efectos secundarios tales
como incontrolados convulsiones eran difcil de evitar en 1939 fue
sustituido por pentilentetrazol la terapia electro convulsiva , ms fciles de
administrar, como el mtodo preferido para inducir convulsiones en los
hospitales psiquitricos de Inglaterra. En los EE.UU. su aprobacin por
la FDA fue revocada en 1982. Se utiliza en Italia como un supresor de la tos.

MECANISMO DE ACCION
El mecanismo de pentilentetrazol no se entiende bien, y puede tener
mltiples mecanismos de accin. En 1984, Squires et al.publicado un
convulsivos
varios
medicamentos
relacionados
estructuralmente
pentilentetrazol informe de anlisis y. Encontraron que in vivo convulsant
potencia fue fuertemente correlacionada con in vitro la afinidad a
la picrotoxin sitio de unin en el GABA-A complejo receptor. Muchos ligando
de
GABA-A
sean
eficaces anticonvulsivos ,
sedantes
como
el diazepam y fenobarbital , pero se supone que pentilentetrazol tiene el
efecto opuesto cuando se une al receptor GABA-A. Varios estudios se han
centrado en la forma pentilentetrazol influye en los canales inicos
neuronales. Un estudio de 1987 encontr que pentilentetrazol aumenta la
entrada de calcio y afluencia de sodio, ambos de los cuales despolarizar la
neurona. Debido a que estos efectos se antagoniza por los bloqueadores de
los canales de calcio, se concluy que pentilentetrazol acta en los canales
de calcio, y hace que los canales de calcio para perder selectividad y llevar
a cabo los iones de sodio tambin.
Mecanismo dependiente de cAMP
Un estudio evalu el efecto de cAMP, sus anlogos y la protena quinasa
dependiente de convulsiones pentilentetrazol inducida in vivo. El
espectculo hallazgo de que cAMP analgico, as como inhibidores de la
fosfodiesterasa y la protena quinasa afecta la actividad epileptognica de
pentilentetrazol. Este hallazgo demuestra la implicacin de cAMP, su
ascendente y descendente en la actividad pentilentetrazol.
FARMACOLOGIA DE LOS ANTICONVULSIVANTES
1. FENOBARBITAL:
Mecanismo de accin. La primidona es metabolizada en el
organismo a fenobarbital y a feniletilmalonamida, el cual es unas
16 veces menos potente que el fenobarbital. Aumentan el flujo de
iones cloro en el canal GABAA, aumentando la probabilidad de
tiempo abierto del canal y el tiempo promedio de apertura. Se ha
sugerido tambin la posibilidad que a concentraciones

teraputicas pueda bloquear canales de sodio dependientes de

voltaje en su estado inactivado. Inhibe la propagacin de
descargas del foco epilptico.
Farmacocintica. Absorcin oral lenta y completa. Poseen
metabolismo heptico, ambos son inductores enzimticos como
todo barbitrico, tienen vida media larga y excrecin renal.
RAM. Somnolencia, sedacin (con tolerancia a estos efectos).
Osteomalacia que se corrige con vitamina K; anemia
megaloblstica corregible con cido flico, y alteracin de la
coagulacin que se recupera con vitamina K. Al igual que la
fenitona, el fenobarbital influye negativamente en las facultades
cognitivas, retrasando el aprendizaje en nios.
2. DIFENILHIDANTOINA:
Mecanismo de accin. Bloqueo de canales de sodio dependientes
de voltaje en estado inactivo, inhibiendo la propagacin de
descargas del foco epilptico. No afecta el umbral de estmulo
(inicio del foco).
Farmacocintica. Absorcin oral lenta y variable. Su vida media es
larga (10-60 hrs) y dosis dependiente, debido a su metabolismo
heptico con cintica saturable.
RAM. Alteraciones hematolgicas: trombocitopenia, neutropenia.
Hiperplasia gingival, hirsutismo, nauseas, vmitos, dolor
epigstrico; ataxia, incoordinacin motora.
3. DIAZEPAM:
El diazepam es un frmaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con
propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y
sedantes. El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y
est considerada como la benzodiacepina ms efectiva para el
tratamiento de espasmos musculares. Es una de las
benzodiacepinas ms frecuentemente administrada tanto a
pacientes ambulatorios como ingresados.
Farmacocintica: Administrado por va oral, se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal. Por va intramuscular, en general la
absorcin es errtica, no recomendada. El estado de equilibrio de
la concentracin provoca un estado de problemas digestivos que
puede producir diarrea plasma sanguneo se produce pasados
entre 5 das y 2 semanas. La eliminacin de la sustancia es lenta,
ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre
varios das o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos
residuales. El inicio de accin es evidente pasados de 15 a 45
minutos tras su administracin oral; por va intramuscular, tarda
unos 20 minutos, y por va intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se
elimina por va renal.
IX.

BIBLIOGRAFIA

http://www.ispch.cl/newsfarmacovacunas/02/images/05convulsion.p
df
http://www.micerebro.com/seizure4.shtml

http://www.biblioteca.org.ar/libros/8871.pdf
http://argos.portalveterinaria.com/noticia/1398/articulosarchivo/tera
p&eacuteutica-anticonvulsivante.html
http://www.medigraphic.com/pdfs/arcneu/ane-2012/ane121d.pdf