Antiparasitarios

Dr. OSCAR DAVILA MANRIQUE

Farmacologa USMP

Parasitosis
Pases en desarrollo
Factores sanitarios, econmicos,
culturales, biolgicos y ambientales
Desarrollo de patrones endmicos
que se asocian a morbilidad
importante, as como mortalidad a un
considerable costo econmico.

Parasitosis intestinales : Aspectos

epidemiolgicos

1/3 de la poblacin mundial

50% de la poblacin de Amrica
Latina
En Latinoamrica:

< 5aos: entre 30% y 70%

. < 1 AO: 10 % Parasitosis

Signos y sntomas clnicos

J.Bezerra
54,6
Alteracin del apetito
53,1
Dolor abdominal
Eliminacin de gusanos 49,5
26,1
Diarrea
22,5
Prurito anal nocturno
49,3
Bruxismo
10,5
Distension abdominal
13,6
Estreimiento
10,6
Vmitos
1,5
Prolapso rectal
.Retraso en ganancia ponderal

Jaboato
45,1
54,9
49,4
26,7
15,3
47,8
8,2
5,5
7,5
1,2

CARACTERISTICAS GENERALES
PROTOZOOS
Organismos
unicelulares
Multiplicacin directa
en el husped
(asexuada)
Parsitos intra o
extracelulares

HELMINTOS
Organismos
multicelulares
No se multiplican
directamente en los
humanos (reproduccin
sexual)
Parsitos
extracelulares

AMEBIASIS
Entamoeba Histolytica:
Protozoario anaerobio
Comensal en el colon
Infecciones:
Colitis
Hepatitis
Abscesos hepticos

ANTIAMEBISICOS
Luminales:
Furoato de diloxanida
Sistmicos:
Dihidroemetina
Cloroquina
Mixtos:
Metronidazol

ANTIPROTOZOARIOS
NITROIMIDAZOLES
METRONIDAZOL:
disentera amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
TINIDAZOL:
disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
ORNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis
SECNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis

METRONIDAZOL
Espectro antiparasitario:
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y
Trichomonas vaginalis

Espectro antimicrobiano:
Cocos anaerobios y bacilos gramnegativos
anaerobios. B.fragilis, Clostridium,
Fusobacterium,Peptococcus, Helicobacter y
Peptoesptreptococcus

METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN
Profrmaco activado en el interior de clulas sensibles
reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del
parsito, formando un compuesto reactivo que interfiere en
el transporte de electrones y rompe el DNA.

EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: cefalea, nuseas, boca seca, sabor metlico
Pocos frecuentes: vmitos, diarrea, insomnio, debilidad
mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vrtigo, ataxia,
leucopenia. (e.v. puede dar convulsiones o neuropata
perifrica)

PRECAUCIONES
CONTRAINDICACIONES
Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el
metabolismo)
Intolerancia al alcohol por inhibicin de la
aldehdo deshidrogenasa (antabs)
Evitar 1 trimestre embarazo. En casos de
lactancia suspender hasta 24 h. despus.
Evitar en pacientes con alteraciones
neurolgicas, renales o hepticas.

Otras acciones

Inhibicin de la inmunidad celular

Mutagnesis
Carcinognesis
Sensibilizacin a las radiaciones de
clulas hipxicas

INDICACIONES
AMEBIASIS
Adultos: 750 mg ( 3 tomas diarias), durante 10 das.
Nios: dosis de 30-50 mg/kg. 3 tomas/ 10 das
TRICHOMONIASIS VAGINALIS
2 g/oral/1 sola dosis o 250 mg/8 h. / 7 das.
GIARDIASIS
Adultos: 750 mg/d en 3 dosis/ 7-14 das
Nios: 15-20 mg/k/d divididos en 3 tomas, 7 dias

AMEBICIDAS LUMINALES
PAROMOMICINA
500 mg 3 veces al da durante 10 das
DILOXANIDA
500 mg 3 veces al da durante 10 das

YODOQUINOL
650 mg 3 veces / da durante 20 das

Sistmicos
Emetina y Dihidroemetina
Para formas graves, especialmente al
contraindicarse los nitroimidazoles
Toxicidad importantes
Cloroquina
Alta concentracin heptica (amebiasis
heptica)
Menos efectiva en formas colnicas

HELMINTOS
CLASIFICACIN GENERAL
Familia de los Nematelmintos (cilndricos)
Nematodos:
ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis,
Ancylostoma

Familia de los Platelmintos (planos)

Cestodos:
teniasis, himenolepiasis
Trematodos:
difilobotriasis, schistosomiasis

MEDICAMENTOS ESENCIALES
OMS
Antihelmintos:

Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida

Praziquantel, Pirantel pamoato

Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol

Antifilariasis
Dietilcarbamazina, Ivermectina

PIRANTEL
MECANISMO DE ACCIN
a) Activacin persistente del Receptor nicotnico excitatorio de
Acetilcolina del msculo de nemtodos, despolarizacin y
PARLISIS ESPSTICA por incremento de la conductancia
al sodio y al potasio
b) Inhibe la colinesterasa

FARMACOCINTICA
poca absorcin oral, eliminacin por heces excrecin urinaria
(inalterado + metabolitos)
USOS:

Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis

PIRANTEL
EFECTOS ADVERSOS:
Gastrointestinales,

cefaleas, fiebre, mareos.

No hay pruebas de que sea inofensivo para el
embarazo o el lactante

CONTRAINDICACIONES:
Menores

de dos aos, Embarazo

MEBENDAZOL - ALBENDAZOL
Farmacocintica:
Absorcin oral rpida, pero incompleta (efecto de primer
paso) mejora con alimentos.
Metabolitos poco activos (excepto albendazol)
Distribucin SNC
Excrecin biliar: mebendazol
renal: albendazol
Metabolismo Heptico, Sulfxido albendazol (activo)
Toxicidad: Trastornos GI. Fiebre, rash, eritema,
citopenias, colestasis, teratognesis, Embriotoxicidad.

MEBENDAZOL
Efectos adversos:
En casos de infestacin masiva y
eliminacin de vermes, puede producir dolor abdominal y
diarrea. En tratamientos prolongados pueden producir
transaminasas, supresin de medula sea y alopecia.
Interacciones:

Puede reducir niveles de cido valproico y carbamacepina.

Contraindicaciones: embarazo (teratognesis en

animales) y en alrgicos. Usar con prcaucin en menores de 2

aos.

PRAZIQUANTEL
Mecanismo de accin:
permeabilidad de la membrana al calcio
contraccin
marcada
Parlisis muscular
Vacuolizacin y
desintegracin del tegumento

Espectro:
Nematelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)
y fundamentalmente Platelmintos

Farmacocintica
Absorcin rpida por va oral, metabolismo heptico
Excrecin urinaria (70%) biliar (30%)

TOXICIDAD
Trastornos GI, cefalea, mareo, lasitud, fiebre, rash,
prurito
No hay evidencias de mutagnesis o carcinognesis
INDICACIONES
Taenia solium (sulfato de magnesio para eliminar los
segmentos maduros)
Taenia saginata
Himenolepis nana
Neurocisticercosis (con prednisona)

CESTODOS: TENIASIS
NICLOSAMIDA
Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los comprimidos
Nios:
De 11-34 kg: 1 g en dosis nica.
Ms de 34 Kg: 1.5g en dosis nica

PRAZIQUANTEL
Adultos-Nios:

20 mg/kg en una toma

CESTODOS:
HYMENOLEPIASIS
PRAZIQUANTEL
Adultos-Nios: 25 mg/kg en una toma

NICLOSAMIDA (alternativa)
Adultos: 2g el 1 da, despus 1 g/da durante 6 das.
Masticar los comprimidos.
Nios: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/da durante 6 das. Ms de
34 Kg: 1.5 g+1g/da durante 6 das

TRATAMIENTOS DE ELECCIN

ASCARIASIS
Mebendazol

100mg c/12 hs / 3dias

Albendazol 400 mg nica vez
Pirantel dosis nica de 10 mg/kg

TRICHURIASIS
Mebendazol

100 mg c/12 hs / 3dias

Albendazol 400 mg nica vez
Flubendazol 100 mg / 3 das

OXIURIASIS
Mebendazol

100 mg nica dosis

Albendazol 400 mg nica vez
Pirantel dosis nica de 10 mg /kg (mximo 1 g)
(Tratamiento familiar)

TENIASIS
Mebendazol

200 mg c/12 hs / 4dias

NITAZOXANIDA

Aprobado por la FDA en el 2000

Antiparasitario Nuevo: Nitrotiazol
Eficacia: 85 97% Igual que metronidazol
Uso: > 1 ao
Amplio espectro: Adems de Giardia,Helmintos
Fcil tolerancia, aceptacin y administracin: (3
das)
Efectos adversos: 6 7% Transaminasemia
transitoria, dolor abdominal.
Dosis: 7.5mg Kg Do bid x 3 das.
En nios > 12 aos: 500mg bid x 3 das

PALUDISMO (MALARIA)
Es la ms importante enfermedad tropical. Permanece
ampliamente distribuida en todo el trpico, pero tambin se
reporta en las regiones templadas.

Es causa de enfermedad y muerte sobre todo en nios y

embarazadas, Constituye un riesgo para los viajeros e
inmigrantes, con gran cantidad de casos importados en
zonas no endmicas.
El tratamiento y control se ha hecho ms difcil con la
diseminacin de las cepas resistentes a los frmacos y la
resistencia a los insecticidas por el vector.

 Vector:
Zancudo Anopheles
Agente causal:
Protozoario Plasmodium
Tipos:
Vivax
Ovale
Malariae
Falcparum

Antimalricos
1. Drogas supresivas (esquizonticidas).
Suficientes para curar el falciparum

Quinina
Cloroquina
Amodiaquina
Mefloquina
Pirimetamina

2. Curativas radicales. Tambin son

gametocitocidas y esporonticidas

Primaquina

QUININA
Accin semejante pero menos potente
que cloroquina
Buena absorcin oral
Parenteral irritante. VIV slo en
intolerancia VO
Amplia distribucin, pasa al feto
Toxicidad: Irritacin gstrica,
Cinconismo, alergias cutneas, fiebre.

Cloroquina
4 - aminoquinolina con actividad
antimalrica, amebicida y giardicida
Buena absorcin oral y parenteral
Amplia distribucin y fijacin tisular
Toxicidad: nuseas, mareos, visin
borrosa, diarrea. Convulsiones,
alucinaciones y trastornos visuales
Inocua en gestantes y lactantes
Uso profilctico

Amodiaquina
Semejante a cloroquina
Puede provocar agranulocitosis y hepatitis
mortales, por lo que no se usa en profilaxis

Mefloquina
Semejante a cloroquina.

Gran utilidad en PFRC.

No est establecida su seguridad en el
embarazo

PRIMAQUINA
8 - aminoquinolina
Buena absorcin oral
Metabolismo heptico (metabolitos
txicos)
Toxicidad: anorexia, nusea, dolor
abdominal, leucopenia y anemia.
Uso profilctico