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PRINCIPALES

FRMACOS ANSIOLTICOS
A dosis altas
Sedacin, somnolencia.
Accin anticonvulsionante.
Accin miorrelajante, problemas de coordinacin.
Disartria, Diplopa.
Efectos cognitivos: alteraciones memoria antergrada.
Reducen drsticamente el sndrome de abstinencia del etanol.

A dosis bajas
Preferentemente ansiolticos.
Efecto paradjico en nios y ancianos.

Benzodiacepinas de accin corta


(t1/2=1-5h)

Benzodiacepinas de accin intermedia


(t1/2=8-25h)

Midazolam, Triazolam

Alprazolam, Lorazepam,
Flunitrazepam, Loprazolam,
Bromazepam, Oxazepam, Clotiazepam

Caractersticas:
Benzodiacepinas

Se utilizan principalmente
en ccteles anestsicos y
para el insomnio
transitorio.
No se utilizan para la
ansiedad porque son los
de mayor potencial
adictivo.

Caractersticas:
-

Alprazolam: tiene efecto


ansioltico y efecto
antidepresivo como
consecuencia de la
administracin repetida.
Lorazepam: potente y de
fcil absorcin. til cuando
se requiere un efecto
potente y rpido (crisis de
angustia)
Lorazepam y Oxazepam se
eliminan directamente por
conjugacin.

Benzodiacepinas de accin
prolongada (t1/2=1-40h) (t1/2m=30200h)

Clonazepam, Clordiazepxido,
Clorazepato, Diazepam,
Flurazepam
Caractersticas:
-

El Clonazepam es de
accin prolongada por
su propia vida en
sangre.
El resto lo son porque
generan un metabolito
activo de larga duracin:
Nordiazepam.

Zopiclona (t1/2=4-6h) Zolpidem (t1/2=2-3h)


Frmacos de accin
similar a las
benzodiacepinas

Se trata de frmacos que farmacolgicamente se comportan como benzodiacepinas de accin corta, pero
que qumicamente no lo son porque no poseen el anillo tpico benzodiacepnico.
Son de accin corta, se eliminan muy rpido y no generan metabolitos activos de larga duracin.
Se utilizan principalmente como hipnticos.

Barbitricos, Meprabomato:
Barbitricos y
Meprabomato

No es posible separar el efecto ansioltico de efecto hipntico/sedante.


Son frmacos muy poco seguros: su dosis ansioltica-hipntica es muy cercana a la dosis letal.
Tienen un potencial adictivo muy alto.
Se utilizan en raras ocasiones, por ejemplo, en epilepsias resistentes.

Propanolol
Bloqueantes betaadrenrgicos

Los bloqueantes beta-adrenrgicos son antagonistas competitivos de la noradrenalina sobre los receptores
beta.
Realizan su funcin en el SNP, bloqueando la activacin de los rganos en situacin de estrs.
Reducen los sntomas perifricos objetivos de la ansiedad, pero no la angustia asociada (ansiedad
subjetiva).
Se utilizan para el control de la presin arterial y son preventivos de angina de pecho e infarto.
Contraindicados en asmticos, hipotensos y pacientes con bradicardia.
El Propanolol tiene una semivida de eliminacin corta.
Es de utilidad para el TAG.

Buspirona:
Agonistas parciales
de los receptores
5HT1A

Otros frmacos
ansiolticos

Los agonistas parciales de los receptores 5HT1A se unen a los receptores serotoninrgicos y los activan
levemente.
La Buspirona es el nico autorizado.
La Buspirona administrada de forma continuada genera un efecto ansioltico, similar a lo que sucede con
los antidepresivos.
Los primeros das genera efectos secundarios muy incmodos (cefaleas, nuseas, vmitos) que llevan a los
pacientes a abandonar el tratamiento.

Los neurolpticos generan de forma aguda tranquilidad,


desmotivacin, desinters y quietud.

Los antihistamnicos, como la Hidroxicina, tienen


tambin efecto sedante.

FARMACOTERAPIA DE LOS TRASTORNOS DE ANSIEDAD


Trastorno

Tratamiento farmacolgico

Eficacia

Eficacia alta.
ISRS (fluoxetina, paroxetina, escitalopram y sertralina, en especial paroxetina) o ISRSN
(venlafaxina): son frmacos de primera eleccin para el tratamiento farmacolgico del
TAG. Se pueden asociar a una benzodiacepina de forma transitoria al inicio del
tratamiento.

A las 8 semanas: 65% notable o total


mejora.
A las 8+24: 73% de remisin.
Mantenimiento de al menos un ao.

Benzodiacepinas: se pueden utilizar principalmente durante las primeras pocas


semanas, hasta que aparezca el efecto ansioltico de los antidepresivos, nunca como
tratamiento continuado.

TAG

En adultos jvenes: utilizar benzodiacepinas de accin prolongada a dosis


mnima efectiva, siempre que no se realicen actividades peligrosas.
En adultos de edad avanzada: se recomienda evitar las benzodiacepinas por
riesgo de reacciones paradjicas. En caso de usarlas:
o Evitar las benzodiacepinas de accin prolongada.
o Elegir las de accin intermedia, en especial Lorazepam y Oxazepam.
o Usar dosis bajas (la 1/2 de la dosis indicada para adulto joven)

Buspirona (agonista parcial 5HT1A): no tiene xito porque los pacientes tienden a
abandonar el tratamiento por sus efectos no deseados los primeros das. Est aprobado
para el TAG, pero su uso est muy limitado.

Eficacia limitada al corto plazo.


Contraindicadas en personas que
realicen actividades que requieran
atencin o sean peligrosas.

Similar AD.

Propanolol (beta-bloqueante): hasta que aparezca el efecto ansioltico, se puede asociar


al uso de benzodiacepinas o antidepresivos en pacientes con excesivos sntomas
fisiolgicos sin asma, hipotensin o bradicardia.

ISRS (fluoxetina, paroxetina y sertralina): tratamiento preventivo.

Trastorno
de
angustia

Benzodiacepinas de accin intermedia (lorazepam): tratamiento agudo de la crisis de


angustia, junto con el antidepresivo, que no se suspende.

Eficacia muy alta.


Se requieren 6-7 semanas para el
inicio del efecto.
A las 7-11 semanas, el 60% est libre
de pnico.
A los 8 meses, el 80% est libre de
pnico.

Benzodiacepinas de accin prolongada: tratamiento de la ansiedad postcrisis. Tras 2-4


semanas se retira la benzodiacepina y se mantiene el tratamiento antidepresivo.

Si hay al menos 8 meses sin crisis, se


inicia la retirada del tratamiento.

TOC

ISRS o Clomipramina: durante al menos 3 meses, en dosis superiores a las


antidepresivas. En el caso de mejora significativa (promedio de 30% de reduccin del
cuadro) se recomienda mantener el tratamiento mnimo un ao. La interrupcin de
tratamiento conlleva una vuelta a la situacin previa.

Eficacia limitada.

Fobia
social

ISRS: con 12-24 semanas de tratamiento con ISRS, el 50-60% de los pacientes muestra
una notable mejora, en comparacin con el 37,5% de placebo. Posiblemente, los
antidepresivos generan un aumento de la autoestima y mejoran las expectativas hacia el
futuro. De este modo, no se reduce la sintomatologa propia del trastorno, pero puede
ayudar a la exposicin por esa mejora del autoconcepto.

Eficacia moderada.

FRMACOS NEUROLPTICOS

Efectos

Neurolpticos
tpicos

Neurolpticos
atpicos

Efecto antiesquizofrnico consecuencia de la administracin repetida.


Accin neurolptica: efecto agudo de quietud, tranquilidad, desinters y desconexin.
Accin antiemtica: reducen nuseas y vmitos (son agonistas dopaminrgicos).
Acciones motoras:
o Efectos agudos:

Parkinsonismo. Pueden producir sntomas propios de la EP: rigidez muscular, temblor distal,
dificultad para el movimiento. El bloqueo dopaminrgico en el cerebro incrementa la actividad
colinrgica en algunas zonas, por lo que hay que reducirla con frmacos anticolinrgicos como
el Biperideno.

Acatisia. Inquietud motora. Lo provocan algunos neurolpticos, en especial el Haloperidol.

Sndrome neurolptico maligno. Con dosis altas de neurolpticos potentes, en uno de cada
100 paciente se da este sndrome, que provoca inmovilizacin, rigidez, fluctuaciones de
conciencia, inestabilidad de presin y pulso e hipertermia. Tiene una tasa de mortalidad del
10% y se trata con Bromocriptina, que compite y desplaza al neurolptico.
o Efectos crnicos:

Discinesia tarda. Movimientos hiperkinticos, involuntarios, de lengua, labios, mandbula


inferior e incluso cuello. Se da, tras 3 aos de tratamiento, en el 20% de pacientes tratados
con neurolpticos tpicos.

En adultos jvenes: +3-5% de casos por ao de tratamiento.

Mayores de 55: 25%, 34% y 53% los tres primeros aos.

Mayores de 65: 55-70%.

Por encima de 80: 80%


Acciones endocrinas: aumento de la secrecin de prolactina:
o En mujeres: irregularidades menstruales, amenorrea, galactorrea, reduccin de la libido.
o En hombres: ginecomastia, galactorrea, impotencia, reduccin testicular, reduccin de la libido.
Accin antiadrenrgica: hipotensin postural.
Accin anticolinrgica.
Potencian las acciones de los depresores.
Fenotiacinas (mayor efecto ansioltico, menor efecto antiesquizofrnico)
o Clorpromacina: prototipo de neurolptico sedante: +++hipotensin ortosttica, +++anticolinrgico.
o Flufenacina.
Tioxantenos:
o Zuclopentixol.
Butiferonas (mayor efecto antiesquizofrnico, menor efecto ansioltico).
o Haloperidol: prototipo de neurolptico potente: +++ efecto antiesquizofrnico, +++parkinsonismo,
+++acatisia, +++hiperprolactinemia.
Benzamidas: no se utilizan con frecuencia porque todos sus efectos son bajos. Sulpirida, Amisulpirida.
Inhibidores serotonin-dopaminrgicos: son antagonistas de los receptores D2 y antagonistas de los receptores
5HT2A y tienen alta capacidad antiesquizofrnica, pero bajos efectos motores y endocrinos.
o Clozapina: bajo efecto antiesquizofrnico y alto efecto neurolptico. Produce agranulocitosis y aumento
de peso.
o Olanzapina: alto efecto antiesquizofrnico y bajo efecto neurolptico. Produce Discinesia tarda con una
probabilidad de en comparacin con los neurolpticos tpicos y se asocia a un incremento de peso.
o Risperidona: alto efecto antiesquizofrnico (es el ms potente de los neurolpticos atpicos) y bajo
efecto neurolptico (aunque mayor que la olanzapina). Produce Discinesia tarda con una probabilidad
de en comparacin con los neurolpticos tpicos. No tiene efecto anticolinrgico.
o Quetiapina: no slo es antagonista 5HT2A, sino tambin 5HT2B y 5HT2C, por lo que adems de
neurolptico, tiene efecto antidepresivo.

Estn indicados:
-

Utilidad y
limitaciones

Esquizofrenia:
o Se comienza a dosis altas de neurolptico potente los primeros das para que genere efecto agudo
neurolptico. Posteriormente se pasa a dosis de mantenimiento (inferior a la inicial).
o El efecto antipsictico es consecuencia de la administracin crnica y tarda 6-8 semanas en aparecer.
o Se necesitan 3-6 meses para determinar la eficacia: 70% notable mejora; 20% ligera; 10% nada.
o Mantenimiento: si es la primera crisis: 2 aos; si no es la primera, 5 aos. Si hay agitacin: indefinido.
Trastorno bipolar: tratamiento agudo de la mana/hipomana y el episodio mixto.
Trastorno bipolar: tratamiento agudo de la depresin: quetiapina y olanzapina junto a fluoxetina.
Trastornos de conducta en demencias tipo Alzheimer.

No estn indicados:
-

Alivio de la ansiedad: contraindicados por sus efectos motores, especialmente la Discinesia tarda.
Sndrome de abstinencia agudo de opioides y alcohol: contraindicados, incrementan el sndrome de abstinencia.