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UNIVERSITE FERHAT ABBES

FACULTE DE MEDECINE
DR F KADOUR
2009/2010

LES DIGITALIQUES
I-Definition=ce sont des heterosides cardiotoniques dorigine vgtale(digitale pourpre et
laineuse,feuilles de strauphantus).
Les digitaliques sont des substances de la pharmacope utilises depuis longtemps.
Ainsi, en 1779, WITHERING fait les premires descriptions des effets bnfiques de la digitale
pourpre dans les tats congestifs. A moins qu'il ne faille remonter plusieurs sicle avant Jsus
Christ comme en tmoignent certains papyrus gyptien.
II-PHARMACOCINETIQUE=
A/Digitoxine=Elle ne prsente qu'un seul radical hydroxyle.
Elle est donc trs liposoluble.
La rsorption digestive est comme pour tous les digitaliques, passive ; elle est pour la
digitoxine totale en raison de cette forte liposolubilit et rapide en raison de la diffusion passive.
15 % sont absorbs par l'estomac, alors que 70% de la dose est dj absorbe lorsque le produit
arrive dans le jjunum.
Ainsi, une si bonne absorption digestive permet d'obtenir les mmes effets avec la mme dose
administre par voie intraveineuse ou orale.
La digitoxine se fixe plus de 90% aux protines plasmatiques, et la quantit de cette fixation
dpendant de la concentration en albumine. La demi-vie d'limination est de 4,9 8,1 jours.
L'administration quotidienne, sans dose de charge, de 0,1 mg permet d'obtenir un taux
plasmatique stable au bout de 4 5 demi-vies, soit 20 30 jours
Les taux plasmatiques thrapeutiques sont ainsi plus levs pour la digitoxine que pour la
digoxine
La digitoxine se fixe sur tous les tissus.
Le catabolisme est essentiellement hpatique (75 90%)
L'limination est urinaire et fcale sous forme inchange.
B/Digoxine
Elle possde 2 radicaux hydroxyles et se trouve de ce fait moins liposoluble que la digitoxine.
La rsorption digestive est de l'ordre de 80%.
L'absorption digestive se fait surtout au niveau de l'intestin grle et trs peu au niveau de
l'estomac.
Seuls 20 30% de la digoxine sont lis aux protines, les taux plasmatiques thrapeutiques
sont donc moins levs que pour la digitoxine.
La digoxine est essentiellement excrte sous forme intacte (93%).
La demi-vie moyenne d'limination est de 36 heures.
L'limination est essentiellement urinaire.
C/Etats suceptibles de modifier efficacit ou tolrance des digitaliques :
* L'insuffisance rnale.
La demi-vie d'limination de la digoxine passe 57 heures lorsque la clairance de la cratinine
baisse de moiti. Le mtabolisme de la digitoxine n'est en thorie pas modifi par l'insuffisance
rnale, mais la faible transformation de la digitoxine en digoxine par le foie peut conduire une
accumulation de digoxine en cas d'insuffisance rnale et de traitement par la digitoxine.
* L'insuffisance hpatique.
Elle ne modifie pas la pharmacocintique de la digoxine, ni celle de la digitoxine dont l'limination
rnale s'accrot dans de tels cas.

* L'hyperkalimie.
Elle diminue la fixation myocardique des digitaliques, et diminue potentiellement leur action.
* L'hypokalimie
Elle a les effets inverses, en augmentant la fixation tissulaire, et donc l'effet des digitaliques.
* L'hypercalcmie
Elle augmente la toxicit myocardique des digitaliques ; elle abaisse notamment le seuil de
fibrillation ventriculaire.
D/Interactions mdicamenteuses
Elles entranent des modifications pharmacocintiques (modification de la concentration) ou
pharmacodynamiques (modifications d'effet).
Modification de l'absorption. La cholstyramine peut lier la digitoxine lors du cycle entrohpatique.
Les anti-acides qui peuvent diminuer de 25% l'absorption de digoxine ; c'est pourquoi il faut
diffrer la prise de digoxine avec celle de l'anti-acide.
La nomycine.
* - Association aux antiarythmiques.
- Quinidiniques : 90% des malades traits par digoxine ont un taux qui augmente en 3 jours aprs
introduction des quinidiniques (parfois 2 ou 3 fois le taux initial) ; ces effets sont inconstants pour
la digitoxine.
- Amiodarone : la digoxinmie peut augmenter de 30% sous un tel traitement.
III-PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

Inhibition de la pompe NA/K ATP ase donc augmentation du NA intra cellulaire ce qui
stimule les echanges NA/CA avec une augmentation du ca dans la cellule et donc la
contractilit /effet inotrope positif

stimulation du vague et hypersensibilite des recept parasympathiques cardiaques


DONC=

Effet inotrope positif


Effet chronotrope negatif par augmentation de la PR du tissu conductif=ralentissement de
la FC
Effet dromotrope negatif par ralentissement de la conduction AV en cas de FA
Effet batmotrope positiff par diminution de la dure du potentiel daction et donc de la
phase refractaire des C/ myocardique.

Sur lECG=sous decalage cupuliforme de ST temoin dune impregnation digitaliques


Avec QT court

IV INDICATIONS=

INSUFFISANCE CARDIAQUE EN 2 eme intention

FA

NB :Taux terap pour la digoxine 0,8 A 2 NG/ML


Taux toxique sup

a 3,1

V CONTRE-INDICATIONS=
1.

BAV ET BSA

2.

TV ET ESV

3.

WPW

4.

CMO+RAO

5.

IDM AIGUA

VI INTOXICATION AUX DIGITALIQUES :

-SIGNES EXTRA CARDIAQUES=

Signes digestifs=nausees-vomissements -dlr abdominales

Signes oculaires=dyschromatopsie jaune-vert

Signes neurologiques=cephalees-vertiges-confusion_convulsion

B-SIGNES CARDIAQUES=

BRADYCARDIE

BAV ET BSA

TACHYCARDIE AURICULAIRE

ESV-TV-FV

ASYSTOLIE

ETAT DE CHOC
C-CONDIUTE ATENIR DEVANT UNE INTOXICATION DIGITALIQUE=

Arret de la digoxine

Charge en potassium

Antiarythmique=dihydan 600mg/j

Stimulation cardique temporaire en cas de BAV

Atropine si bradycardie severe

Anticorps anti-digitaliques