Labetalol

LABETALOL
ESCRIPCION
labetalol es un beta-bloqueante competitivo no selectivo activo por va oral y parenteral que tambin tiene una actividad
oqueante frente a los receptores post-sinpticos alfa-1. La molcula de labetalol presenta dos centros pticos por lo que
n posibles 4 diasteroismeros, cada uno de ellos con distinta actividad. El racmico (la forma comercial) es cuatro veces
s potente como bloqueante beta que como bloqueante alfa. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de la
pertensin.
ecanismo de accin: el labetalol bloquea los receptores beta-1 en el corazn, los beta-2 en los msculos bronquiales y
sculares y los alfa-1 en los msculos lisos vasculares. La potencia beta-bloqueante es de 3 a 7 veces mayor que la
tividad alfa. Por otras parte, se ha observado que el labetalol posee una actividad agonista beta-2 intrnseca que
ntribuye al efecto vasodilatador. Adicionalmente, el labetalol muestra un efecto estabilizante de la membrana similar al de
quinidina, aunque slo es evidente con dosis elevadas. El labetalol se diferencia de otros beta-bloqueantes como el
opranolol en que no reduce la filtracin glomerular ni el flujo renal, probablemente a que el efecto combinado de las
tividades alfa y beta modifica poco el gasto cardaco. Como resultado de estas propiedades, el labetalol ocasiona una
sodilatacin y un reduccin de las resistencia perifricas sin producir grandes cambios en la frecuencia cardaca, el gasto
rdaco o el volumen-latido. El labetalol ejerce mnimos efectos adversos sobre los lpidos plasmticos
rmacocintica: el labetalol puede ser administrado por va oral e intravenosa. Despus de su administracin oral el
betalol es rpida y casi completamente absorbido (90-100%), experimentando en el hgado una extensa metabolizacin de
mer paso, de tal forma que slo el 25% alcanza la circulacin sistmica. Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20
nutos, siendo mximos a las 1-4 horas y mantenindose durante 8 a 14 horas. Despus de la administracin intravenosa,
efectos mximos se observan a los 5-15 minutos y se mantienen durante 2 a 4 horas. En los pacientes con la funcin
nal normal, la semi-vida de eliminacin es de 2.5 a 8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal se observa una
nima acumulacin, pero esta puede ser importante en la insuficiencia renal terminal.
labetalol se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche. Es capaz de atravesar
rcialmente la barrera hematoenceflica. El labetalol es extensamente metabolizado en el hgado por glucuronacin y se
creta en las heces y en la orina. El 55-60% de la dosis se elimina en forma de metabolitos, recuperndose el 5% de
maco inalterado.
DICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la hipertensin:
ministracin oral
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 100 g dos veces al da. Si fuese necesario, estas dosis se
pueden incrementar en 100 mg dos veces al da cada 2 o 3 das hasta alcanzarse la res`puesta deseada.
Usualmente,la mayor parte de los pacientes son controlados con 200-400 mg dos veces al da. En algunos pacientes
la dosis diaria se debe dividir en 3 administraciones debido a los efectos secundarios. Las dosis mximas en el caso
de severa hipertensin pueden llegar a los 2400 mg/da repartidos en 2 o 3 veces
Ancianos: comenzar con 100 mg dos veces al da y aumentar las dosis en 100 g dos veces al da a intervalos de 1 o
2 semanas. Los ancianos responden ms lentamente y suelen ser necesarias dosis menores (en la mayor parte de los
casos las dosis oscilan entre 100 y 200 mg dos veces al da
Nios: se han sugerido dosis de 4 mg/kg/da repartidos en dos veces, aumentndolas si fuese necesario bajo un
control cuidadoso de la presin arterial
Tratamiento de una crisis hipertensiva:
ministracin intravenosa
Adultos: comenzar con un bolo de 20 a 80 mg mediante inyeccin intravenosa lenta. Si fuese necesario repetir cada
10 min hasta una dosis total de 300 mg. Alternativamente, administrar 2mg/min mediante una infusin intravenosa
hasta obtener una respuesta adecuada. La dosis mxima es de 300 mg, Cuando la presin arterial diastlica
comienza a disminuir iniciar el tratamiento oral con una primera dosis de 200 mg
Ancianos: comenzar con las dosis ms bajas y ajustar las inyecciones i.v. segn vayan siendo necesarias, teniendo
en cuenta que los ancianos necesitan menos dosis que los adultos normales
Nios: iniciar el tratamiento con 0.4 a 1 mg/kg/hora por infusin intravenosa continua. Se han llegado a administrar
has 3 mg/kg/hora. Alternativamente, administrar un bolo de 0.2 a 1 mg/kg mediante inyeccin lenta y luego iniciar
la infusin.
Induccin de una hipotensin controlada con anestesia para prevenir hemorragias durante la ciruga:
ministracin intravenosa en combinacin con halotano
Adultos: 10 a 25 mg despus de la induccin de la anestesia. Repetir si fuera necesario con dosis de 2.5 a 15 mg en
funcin de la respuesta
Ancianos: las dosis suelen ser menores en esta poblacin
ministracin intravenosa en combinacin con otros anestsicos:
Adultos: 30 mg despus dela induccin de la anestesia, repitiendo se fuera necesario con dosis de 5 a 10 mg en
funcin de la respuesta
sis mximas y pacientes especiales:
Adultos y ancianos: 2400 mg/da por va oral

Adolescentes y nios: no hay informacin disponible sobre las dosis mximas
Pacientes con disfuncin heptica: al ser el labetalol extensamente metabolizado en el hgado, se requieren
reducciones de las dosis hasta del 50%
Pacientes con disfuncin renal: no son necesarios reajustes en las dosis. El labetalol no es eliminado por hemodilisis
(<1%)
ONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
abrupta discontinuacin de cualquier frmaco beta-bloqueante, incluyendo el labetalol, puede ocasionar un inmediato
sarrollo de isquemia o infarto de miocardio, arritmias ventriculares e hipertensin, en particular en pacientes con
fermedades cardiovasculares. Debe tomarse precauciones en el caso de que utilice el labetalol para reducir una presin
erial muy elevada: se han descrito graves reacciones secundarias entre las que se incluyen los infartos cerebrales,
gina, alteraciones isqumicas de los electrocardiogramas e infartos del nervio ptico en pacientes en los que redujo una
esin muy alta en el transcurso de unas horas o 1 a 2 das. Por lo tanto, se recomienda en estos pacientes ir reduciendo
ogresivamente la hipertensin en funcin de su estado clnico.
s beta-bloqueantes se deben utilizar con precaucin en pacientes con hipertiroidismo o tirotoxicosis debido a que pueden
mascarar la taquicardia propia de estas enfermedades. Adems, la retirada sbita de un beta-bloqueante a un paciente
n hipertiroidismo puede desencadenar una crisis tiroidea.
s beta-bloqueantes deprimen la conduccin a travs del nodo AV y, por lo tanto, estn contraindicados en los sujetos con
adicardia severa o bloqueo AV. En general estos frmacos no se deben utilizar en pacientes con shock cardiognico o con
uficiencia cardaca congestiva ya que sus propiedades inotrpicas negativas podran reducir el gasto cardaco. Sin
mbargo, en determinadas ocasiones algunos beta-bloqueantes pueden ser tiles administrndose en dosis pequeas) en
cardiopatas hipertrficas.
monoterapia con beta-bloqueantes se debe utilizar con precaucin en los pacientes con feocromocitoma o angina de
nzmetal debido al riesgo de una hipertensin secundaria a a una estimulacin alfa-adrenrgico no contrarrestada. En el
tamiento del infarto de miocardio, los beta-bloqueantes estn contraindicados en los pacientes con una presin arterial
tlica inferior a 100 mm Hg.
nque los beta-bloqueantes beta-1 selectivos pueden ser utilizados en pacientes con asma o con enfermedades
lmonares obstructivas, se deben usar bajo estrecha vigilancia debido a que pueden provocar un broncoespasmo, en
rticular si se administran dosis altas.
s beta-bloqueantes interfieren con la glucogenolisis y pueden prolongar los episodios de hipoglucemia en los pacientes con
abetes. Aunque este efecto es menor pronunciado por le beta-bloqueantes beta1, todos pueden enmascarar los signos de
poglucemia, especialmente la taquicardia y los temblores propios de este estad. En cambio, no interfieren con la diaforesis
espuesta hipertensiva a la hipoglucemia. Al bloquear los receptores beta-2 de las clulas pancreticas, los betaoqueantes pueden producir ocasionalmente hiperglucemia. En cualquier caso, los diabticos tratados con labetalol debern
ntrolar cuidadosamente sus niveles de glucemia.
s pacientes bajo tratamiento con labetalol antes o durante un procedimiento quirrgico que implique anestsicos
nerales deben ser vigilados cuidadosamente ya que sus efectos inotrpicos negativos pueden ser aditivos con los de los
estsicos. Se han descrito signos de insuficiencia cardaca e hipotensin durante la ciruga en pacientes tratados con betaoqueantes. Se ha observado una sinergia particular entre el halotano y el isofluorano en pacientes tratados con labetalol.
labetalol se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo, de modo que el profesional deber considerar la
sibilidad de cambiar el paciente a acebutolol o pindolol que se clasifican en la categora B y que por lo tanto, presentan
enos riesgo para el feto.
nque el labetalol se excreta en la leche materna en concentraciones bajas no se recomienda su uso durante la lactancia.
se ha establecido de forma definitiva una relacin entre los beta-bloqueantes y la depresin; sin embargo se recomienda
ecaucin en los pacientes con fuerte depresin.
s beta-bloqueantes, incluyendo el labetalol pueden exacerbar algunas enfermedades como la psoriasis y potenciar la
bilidad muscular y la visin doble en pacientes con miastenia grave.
nque el labetalol se puede utilizar con seguridad en los ancianos, estos son menos sensibles a los efectos
tihipertensivos del frmaco por una parte, pero lo metabolizan ms lentamente. Esto se traduce en que los efectos
aputicos en estos pacientes son impredecibles. Adems, los ancianos suelen padecer enfermedades vasculares
rifricas con lo que un incremento de la actividad alfa puede empeorar la sintomatologa. Por este motivo, los ancianos
n ms propensos a padecer hipotermia inducida por los beta-bloqueantes.
TERACCIONES
verapamil y el diltiazem pueden ocasionar un bloqueo significativo de la conduccin AV especialmente si se administran

ncomitantemente con un beta-bloqueantes. Se recomienda no utilizar concomitantemente el labetalol con estos frmacos.
s otros antagonistas del calcio (como las dihidropiridinas) no parecen interactuar con el labetalol.
s beta-bloqueantes ejercen una serie de efectos sobre el metabolismo de la glucosa. Los beta-bloqueantes pueden
olongar la hipoglucemia interfiriendo la gluconeogenesis o pueden promover la hiperglucemia inhibiendo la secrecin de
ulina y la sensibilidad tisular hacia la insulina. Dado que la secrecin de insulina esta mediatizada por los receptores
ta2, los beta-bloqueantes, sobre todo los no selectivos, pueden antagonizar los efectos de las sulfonilureas. Los efectos
bre la sensibilidad a la insulina, pueden, de igual manera, reducir la efectividad de la metformina como antidiabtico oral.
r otra parte los beta-bloqueantes pueden enmascarar los efectos cardacos de la hipoglucemia. Los beta-bloqueantes
ectivos como el acebutolol, atenolol, metoprolol, o penbutolol, antagonizan los receptores beta2-menos que los agentes
selectivos y ocasionan menos problemas sobre la regulacin de la glucosa, aunque siguen interfiriendo con los efectos
rdacos de la hipoglucemia.
s anestsicos generales pueden potenciar los efectos antihipertensivos de los beta-bloqueantes produciendo una
potensin prolongada. Adems, los anestsicos generales suelen tener efectos inotrpicos negativos (en particular el
lopropano) por lo que es necesaria una estrecha monitorizacin del paciente por si se desarrollase una insuficiencia
rdaca. Algunos autores sugieren la administracin de atropina antes de la anestesia.
ros frmacos antihipertensivos, incluyendo los diurticos, pueden producir efectos aditivos con los del labetalol. Aunque
a interaccin puede ser beneficiosa, pueden ser necesarias reducciones de las dosis de ambos frmacos.
s efectos de los beta-bloqueantes, incluyendo el labetalol, pueden ser reducidos por la estimulacin cardaca que produce
iotironina.
cimetidina aumenta la biodisponibilidad del labetalol, posiblemente mejorando su absorcin gstrica o inhibiendo
rcialmente el metabolismo de primer paso.
gunos informes sugieren que la bradicardia inducida por los beta-bloqueantes pueden empeorar si se administran
ncomitantemente inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). Se recomienda precaucin si de administra un IMAO a un
ciente estabilizado con labetalol.
administracin concomitante de beta-bloqueantes con simpaticomimticos puede resultar en un antagonismo mutuo. Se

be siempre recordar que el labetalol posee propiedades alfa y beta-bloqueantes al mismo tiempo
labetalol es un antagonista farmacolgico de los frmacos beta-agonistas como la terbutalina o el salbutamol. La

oncodilatacin producida por estos frmacos puede ser eliminada por el labetalol con el correspondiente riesgo de un
oncoespasmo o crisis asmtica.
labetalol suprime la taquicardia refleja inducida por la nitroglicerina, pero no sus efectos hipotensores. Se recomienda
ecaucin si se administran ambos frmacos simultneamente
han comunicado casos de temblores en pacientes tratados con antidepresivos tricclicos que aumentaron al iniciarse un
tamiento con labetalol.
cevimelina puede alterar la conduccin y la frecuencia cardacas, siendo posibles alteraciones de la conduccin si este
maco se usa concomitantemente con beta-bloqueantes.
s AINES pueden reducir los efectos antihipertensivos de los beta-bloqueantes. Durante un tratamiento con betaoqueantes, se producen concentraciones elevadas de prostaglandinas en respuesta a los mecanismos presores reflejos,
mo por ejemplo, el tono simptico. Al reducir los niveles de las prostaglandinas y la actividad de renina, los AINES pueden
ectar la eficacia teraputica del metoprolol. Los pacientes tratados con metoprolol para reducir su hipertensin debern
r vigilados por si se produjera una disminucin del efecto antihipertensivo.
majuelo, Crataegus laevigata puede reducir la resistencia vascular perifrica. El majuelo se usa en combinacin con
macos antihipertensivos para conseguir reducciones adicionales de la presin arterial. Por los tanto, los pacientes tratados
n esta planta medicinal que reciban un frmaco capaz de reducir la presin arterial como el labetalol debern ser vigilados
ecuadamente
ACCIONES ADVERSAS
s reacciones adversas ocasionadas por el labetalol suelen ser leves y transitorias. Se observan usualmente al comenzar el
tamiento y se van reduciendo con el tiempo. Los efectos secundarios ms importantes estn relacionados con la accin
macolgica del labetalol: mareos, hipotensin o sncope. La hipotensin ortosttica se observa mas frecuentemente
spus de la administracin intravenosa (60% de los casos) en comparacin con la administracin oral (1-5%).
tre las reacciones adversas sobre el sistema nervioso central se incluyen las cefaleas, fatiga, depresin y pesadillas. Se
ee que los beta-bloqueantes que atraviesan la barrera hematoenceflica producen ms reacciones adversas sobre el
tema nervioso central, pero en el caso del labetalol ests no estuvieron relacionadas con las dosis. Raras veces se han
tectado parestesias durante el tratamiento con labetalol aunque ocasionalmente se han comunicado pinchazos y
tumecimiento en los pies, dedos y especialmente en el cuero cabelludo.
s efectos gastrointestinales mas frecuentes son las naseas y los vmitos. Muy raras veces se ha comunicado toxicidad
ptica, usualmente moderada y reversible. Sin embargo en los pacientes con ictericia o evidencia de alteraciones
pticas se debe retirar el labetalol. Se han comunicado casos de necrosis heptica y muerte.
disnea y jadeos, probablemente asociados a un espasmo de los msculos bronquiales han sido observados a veces en
cientes tratados con labetalol. Tambin se han comunicado casos de disfuncin sexual, incluyendo impotencia,
eraciones de la eyaculacin, priapismo y retencin urinaria.
bradicardia sinusal y la hipotensin son raras veces graves y pueden ser revertidos mediante la inyeccin intravenosa de
opina. La aparicin de una bloqueo AV como consecuencia de los efectos del labetalol sobre la conduccin puede requerir
administracin de un tratamiento simpaticomimtico o la implantacin provisional de un marcapasos. El desarrollo de una
uficiencia cardaca congestiva es ms probable en pacientes con cardiopatas previas.
gunas reacciones adversas sobre la piel incluyen prurito, rash, xerosis y dermatitis exfoliativa, si bien suelen ser ligeras y
sajeras.
RESENTACION
LABETALOL comp. 100 mg. DYNAMIC PHARMA

TRANDATE Comp. 100 y 200 mg; iny. 100 mg/20 mL KERN PHARMA
Sulfato de magnesio
Sangre y rganos hematopoyticos > Sustitutos de sangre y soluciones para
perfusin > Aditivos para soluciones IV > Soluciones electrolticas
Mecanismo de accin
Sulfato de magnesio
el magnesio, catin principalmente intracelular, disminuye la excitabilidad neuronal y la
transmisin neuromuscular. Interviene en numerosas reacciones enzimticas. Es un
elemento constitutivo; la mitad del magnesio del organismo se encuentra en los huesos.
Indicaciones teraputicas y Posologa

Sulfato de magnesio
Iny. IV. Ads:
- Tto. curativo de la torsade de pointes: bolo IV de 8 mmol de catin Mg + infus. continua
de 0,012-0,08 mmol de catin Mg/min (3-20 mg/min de sulfato de Mg).
- Tto. de la hipopotasemia aguda asociada a una hipomagnesemia: infus. IV de 24-32 mmol
de catin Mg/da (6-8 g/da de sulfato de Mg)
- Aportes de magnesio durante el reequilibrio electroltico y la nutricin parenteral: infus.
IV de 6-8 mmol/da de catin Mg (1,5 g-2 g/da de sulfato de Mg).
- Tto. preventivo y curativo de la crisis de eclampsia: infus. IV de 16 mmol de catin Mg (4
g de sulfato de Mg) durante 20-30 min; si persiste, administrar otra infus. de 16 mmol.
Dosis mx. acumulada: 32 mmol de catin Mg durante la 1 era hora (8 g de sulfato de Mg).
Despus, infus. continua de 8-12 mmol de catin Mg/h (2-3 g/h de sulfato de Mg) durante
las 24 h posteriores a la ltima crisis.
Nios: 0,1-0,3 mmol/kg de catin Mg/da (25-75 mg/kg/da de sulfato de Mg).
Contraindicaciones
Sulfato de magnesio
Hipersensibilidad; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).; no se recomienda en asociacin con
derivados de la quinidina; taquicardia; insuf. cardiaca; lesin miocrdica; infarto; I.H.
Advertencias y precauciones
Sulfato de magnesio
Administrar a velocidad mx. 150 mg/min de sulfato de Mg (0,6 mmol/min de catin de
Mg); controlar funcin renal, tensin arterial y magnesemia; reducir posologa en I.R. levemoderada; no administrar con sales de Ca; utilizar en situaciones de emergencia (no
deficiencia de Mg leve-moderada) y suspender el tto. si aparece hipotensin, bradicardia,
concentraciones sricas > 2,5 nmol/L o si desparece el reflejo rotuliano (reflejo tendinoso
profundo); miastenia gravis o sndrome de Eaton- Lambert.
Insuficiencia heptica
Sulfato de magnesio
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Sulfato de magnesio
Contraindicado en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).
Interacciones
Sulfato de magnesio
Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones, adems:
- Prolongacin del bloqueo neuromuscular y riesgo de depresin respiratoria con:
barbitricos, opiceos e hipnticos.
- Precaucin con: glucsidos digitlicos.
Embarazo
Sulfato de magnesio
Puede causar anormalidades en el feto cuando se administra ms de 5-7 das para las
mujeres embarazadas. No debe administrarse durante las 2 h previas al parto.
Lactancia
Sulfato de magnesio
El sulfato de magnesio se excreta por la leche materna durante la administracin parenteral.
A falta de datos, suspender la lactancia durante el tratamiento.
Reacciones adversas
Sulfato de magnesio
Prdida de reflejos; hipotensin, rubor; sensacin de calor, hipotermia y dolor en el punto
de iny.; depresin respiratoria debido al bloqueo neuromuscular.
Sobredosificacin
Sulfato de magnesio
Iny. IV de 1 g de gluconato clcico.
NIFEDIPINA
SCRIPCION
nifedipina es el primer antagonista del calcio de la familia de las 1,4-dihidropiridinas, entre las que tambin se
uentran la nitrendipina, la nisoldipina, la felodipina y la amlodipina. En general, las dihidropiridinas tienen un efecto
odilatador y aumentan el flujo coronario ms intensamente que el diltiazem o el verapamil. Sin embargo, a diferencia
verapamil y del diltiazem, la nifedipina no afecta a la conduccin auriculoventricular debido a que se une a los canales
calcio en un lugar diferente. La nifedipina se utiliza en el tratamiento de la hipertensin, la angina de Prinzmetal y otros
rdenes vasculares tales como la enfermedad de Raynaud.
canismo de accin: como todos los antagonistas del calcio, la nifedipina impide la entrada de calcio en las clulas de
msculos lisos vasculares, al parecer bloqueando el poro del canal de calcio. Mientras que el verapamil y el diltiazem
ctan a los canales de calcio presentes en los nodos senoatriales y atrioventriculares y tambin los presentes en la
culatura lisa, la nifedipina acta solamente sobre estos ltimos ocasionando un potente efecto vasodilatador. El
censo del calcio intracelular inhibe el mecanismo contrctil de las clulas vasculares con la consiguiente vasodilatacin,
to de las arterias coronarias como de los vasos perifricos. La vasodilatacin coronaria con el correspondiente aumento
flujo, incrementa la llegada de oxgeno a los tejidos del miocardio, al mismo tiempo que la vasodilatacin perifrica
uce las resistencias perifricas, la presin arterial sistmica y la postcarga. La reduccin de la postcarga, a su vez,
uce la presin de las paredes del miocardio y, en consecuencia, su demanda de oxgeno. El balance positivo entre la
manda reducida y la llegada incrementada del oxgeno explica que la nifedipina y otras dihidropiridinas tengan efectos
eficiosos sobre la angina, en particular la angina crnica estable y la angina vasoespstica.
nifedipina no muestra efectos clnicos sobre la conduccin auriculoventricular, si bien en la mayora de los casos induce
taquicardia refleja, consecuencia de la reduccin de la presin sistmica. Aunque en los pacientes con la funcin
tricular normal, la nifedipina no afecta usualmente los parmetros cardacos, sus efectos inotrpicos negativos secuencia de la reduccin de la presin arterial - pueden aumentar la fraccin de eyeccin y reducir la presin de
ado del ventrculo izquierdo. En consecuencia, la nifedipina no debe ser utilizada en los pacientes con insuficiencia
diaca congestiva.
eficacia de la nifedipina en la angina inestable es objeto de controversias. Aunque la nifedipina ocasiona una intensa
odilatacin coronaria, tambin produce una taquicardia refleja con el correspondiente aumento del consumo de
geno. Si este consumo es superior al aumento de la llegada de oxgeno, el balance del gas puede ser negativo,
peorando la isquemia y la angina. Por este motivo, muchos autores prefieren la administracin de dihidropiridinas de
unda generacin, que al tener una semi-plasmtica mucho ms larga producen una vasodilacin que se instaura
tamente y una taquicardia menor o, eventualmente, la administracin concomitante de un beta-bloqueante para
trarrestar la taquicardia refleja.
nifedipina no afecta al metabolismo de los lpidos ni empeora la resistencia insulnica
macocintica: la nifedipina es rpida y casi completamente absorbida despus de su administracin oral (90%),
que por experimentar un metabolimo heptico de primer paso, su biodisponibilidad se reduce al 50-70%. Las formas
ardadas de la nifedipina muestran una biodisponiblidad del 86% en relacin a las formas estandar cuando se
ministran de forma crnica. La farmacocintica de la nifedipina no es afectada por los alimentos, pero la
disponibilidad aumenta en presencia de una insuficiencia heptica. De igual forma, los ancianos muestran una mayor
disponibilidad, mientras que la reduccin del trnsito intestinal puede afectar su absorcin de forma impredecible.
nque la nifedipina puede administrarse sublingualmente en una formulacin lquida adecuada, parece ser que su
orcin por esta va es pequea y, al absorberse sistmicamente la fraccin ingerida, el resultado final es parecido al de
ifedipina estandar.
spus de la administracin oral de la formulacin estndar de nifedipina los efectos hipotensores comienzan a
nifestarse entre los 30 minutos y 1 hora, alcanzndose el mximo a los 30 minutos-2 horas. La duracin del efecto
macodinmico es de unas 8 horas. En el caso de las formulaciones retardadas, las concentraciones mximas se
anzan a las 6-8 horas, con el correspondiente retraso de los efectos hipotensores.
nifedipina se distribuye muy bien por todo el cuerpo, incluyendo la leche materna. Se une en un 92-98% a las
tenas del plasma, aunque esta unin es mucho menor en los pacientes con disfuncin heptica o renal.
metabolismo heptico de la nifedipina es rpido y completo, producindose dos metabolitos inactivos que son
retados, junto con el frmaco nativo, en la orina y, en menor extensin en las heces. Slo un 5% de la nifedipina sin
erar es recuperada en la orina. La semi-vida de eliminacin es de 2 a 5 horas, aumentando hasta las 7 horas en los
ientes con una insuficiencia heptica clnicamente significativa.
nifedipina no se elimina prcticamente por hemodilisis o hemoperfusin
DICACIONES
Tratamiento de la enfermedad isqumica cardaca, incluyendo la angina estable y la angina de Prinzmetal:
ministracin oral:
Adultos: la dosis recomendada de nifedipina formulacin estndar es de 10 mg tres veces al da. Estas dosis se
pueden aumentar si fuese necesario hasta un mximo de 180 mg/da. Sin embargo, raras son las ocasiones en que
son necesarias dosis de > 120 mg/da.
Las dosis recomendadas para las formulaciones de liberacin sostenidas son de 30 a 60 mg una vez al da. Las
dosis no deben superar los 90 mg/da.
Tratamiento de la hipertensin
ministracin oral
Adultos y adolescentes: 30 a 60 mg de la nifedipina de liberacin sostenida una vez al da. Estas dosis pueden
aumentarse sin sobrepasar los 90 mg/da.
a: la nifedipina estndar solo se debe utilizar en el tratamiento de la angina crnica estable o vasoesptica. Esta
mulacin de nifedipina puede ocasionar serias reacciones adversas si se administra para tratar urgencias hipertensivas
pertensin coexistente con infarto de miocardio
Profilaxis de la migraa:
ministracin oral:
ultos: se han utilizado dosis de 30 a 180 mg/da, aunque raras veces son necesarias dosis superiores a los 120 mg/da
Para retrasar la necesidad de una sustitucin valvular artica en pacientes asintomticos, con
urgitacin ortica y disfuncin del ventrculo izquierdo
ministracin oral
Adultos: en un estudio clnico, se compararon los efectos de la nifedipina y la digoxina en 143 pacientes
asintomticos con regurgitacin artica. A los 6 aos, el 34 6 % de los pacientes bajo digoxina haba necesitado
la sustitucin frente al 15 3 % de los pacientes bajo nifedipina La nifedipina fue administrada en dosis de 20 mg
dos veces al da
Para el tratamiento del hipo persistente:
ministracin oral:
Adultos: se han administrado dosis de 10 -20 mg tres veces al da
Tratamiento de segunda lnea para evitar el parto prematuro cuando fracasan o no son tolerados los agonistasa adrenrgicos o el sulfato de magnesio:
uso tocoltico de la nifedipina solo es aceptable en entornos hospitalarios.
ministracin oral:
Mujeres adultas en las semanas 20-35 de la gestacin: se han administrado dosis de 10 mg de nifedipina estndar
cada 4-8 horas o dosis de 20 mg cada 6-8 horas. La administracin de nifedipina durante 48 horas o menos es
capaz de retardar el parto varios das. No se recomiendan tratamientos ms prolongados, ni se debe utilizar al
mismo tiempo sulfato de magnesio
sis mximas recomendadas:
Adultos: 180 mg/da. para las formulaciones estndar y 90 mg/da. para las formulaciones de liberacin sostenida
Adolescentes: 180 mg/da. para las formulaciones estndar y 90 mg/da. para las formulaciones de liberacin
sostenida
Nios: se desconocen las dosis mximas permitidas
Pacientes con insuficiencia heptica: no se han publicado pautas especficas sobre la dosificacin de la nifedipina en
estos pacientes. Es conveniente reducir las dosis y monitorizar la presin arterial
Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren reajustes de las dosis. La nifedipina no es eliminada por
hemodilisis no siendo necesaria una dosis suplementaria despus de una sesin
NTRAINDICACIONES
nifedipina se debe utilizar con precaucin en los pacientes con bradicardia grave y con insuficiencia cardiaca
gestiva, debido que puede precipitar o exacerbar un fallo cardiaco por sus efectos inotrpicos negativos, en particular
e est administrando conjuntamente con beta-bloqueantes. Igualmente, la nifedipina est contraindicada en algunos
os de enfermedad coronaria como el shock cardiognico o el infarto de miocardio, ya que sus efectos inotrpicos
ativos pueden empeorar estos cuadros.
se recomienda la administracin sublingual de la nifedipina por varias razones: en primer lugar, sus efectos son
predecibles y su absorcin puede ser errtica. Se han comunicado casos de graves hipotensiones, infartos de miocardio,
uso fatales cuando se ha utilizado la nifedipina sublingual para tratar crisis hipertensivas.
uso de la nifedipina para el tratamiento de la hipertensin en pacientes de ms 70 aos ha sido asociado a un aumento
riesgo de mortalidad 4 veces mayor en comparacin con otros antihipertensivos (como los beta-bloqueantes, los
bidores de la ECA o el verapamil). En los ancianos los niveles plasmticos de la nifedipina son superiores a los de la
lacin en general, ocurriendo lo mismo en pacientes con insuficiencia heptica o cirrosis. Estos pacientes se debern
lar cuidadosamente para evitar la acumulacin de nifedipina, con sus correspondientes efectos txicos
nifedipina est contraindicado en los pacientes con estenosis artica ya que podra empeorar el gradiente de presin
ciada a este estado.
nifedipina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo y solo debe utilizarse si los beneficios para el
iente son claramente superiores a los riesgos potenciales.
nifedipina se excreta en la leche materna y podra causar hipotensin y taquicardia al lactante. No se aconseja la
ancia durante el tratamiento con nifedipina.
TERACCIONES
concentraciones de digoxina pueden aumentar hasta el 45% cuando se administra este frmaco concomitantemente
nifedipina. Se cree que este efecto se debe a una reduccin del aclaramiento renal y heptico del digitlico, reduccin
ucida por la nifedipina. En estos casos, se recomienda la monitorizacin de los niveles plasmticos de la digoxina.
administracin concomitante de la nifedipina con otros frmacos hipotensores puede ocasionar efectos hemodinmicos
tivos que pueden producir hipotensin, en particular hipotensin ortosttica. La nifedipina se utiliza a menudo en
mbinacin con beta-bloqueantes ya que estos ltimos reducen la taquicardia refleja ocasionada por el antagonista del
cio. Sin embargo, se han comunicado casos de angina cuando un beta-bloqueante ha sido retirado bruscamente y se ha
titudo por nifedipina. Se recomienda precaucin si se desea remplazar un beta-bloqueante por nifedipina,
minuyendo gradualmente las dosis del mismo
administracin de 20 mg de nifedipina de liberacin sostenida con 20 mg de benazepril a voluntarios sanos no afect

forma significativa los niveles plasmticos de ninguno de los dos frmacos. Por lo dems, el efecto taquicrdico de la
dipina fue atenuado por el benazepril.
udios "un vitro" sealan que la nifedipina inhibe de forma significativa la formacin de metabolitos del irbesartan, si
n en los estudios clnicos realizados con ambos frmacos, no se observ ninguna modificacin de la farmacocintica del
esartan cuando se administr concomitantemente nifedipina. Tampoco se han descrito interacciones significativas entre
ifedipina y el candesartan
cimetidina y, en menor grado la ranitidina aumentan la biodisponibilidad de la nifedipina debido a su efecto inhibitorio
re el citocromo P-450 y, en consecuencia sobre el metabolismo de primer paso de la dihidropiridina. Se recomienda
reduccin de las dosis de nifedipina si se administran concomitantemente antagonistas H2 de histamina
ando se administran simultneamente fentanilo y nifedipina especialmente si esta se administra con beta-bloqueantes,
de resultar una grave hipotensin. Se recomienda retirar la nifedipina unas 36 horas antes del uso del fentanilo.
concentraciones plasmticas de quinidina son reducidas en un 20-40% cuando se aade nifedipina y vuelven a
mentar cuanto se retira. Se recomienda la monitorizacin cuidadosa de la quinidina srica cuando se inicia o retira un
amiento con nifedipina
rifampina es un potente inductor de las enzimas hepticas y afecta drsticamente la biodisponibilidad de las
dropiridinas incluyendo la nifedipina. Tanto los niveles plasmticos de la nifedipina como sus efectos hemodinmicos
muy alterados por la rifampina. Si este antibitico se debe utilizar al mismo tiempo que la nifedipina, se recomienda
monitorizacin de los efectos antihipertensivos para comprobar que el frmaco sigue siendo eficaz. Otros inductores
ticos tales como la rifabutina, la carbamazepina, la fenitona, el fenobarbital o la primidona pueden afectar de la
ma manera la farmacocintica de la nifedipina. Por su parte, la nifedipina no altera la farmacocintica de la
bamazepina.
se recomienda el uso concomitante de la nifedipina con la disopiramida o la flecainida, porque las propiedades
trpicas negativas de la primera podran ser aditivas a las de las segundas.
estrgenos pueden ocasionar una retencin de fludos que puede aumentar el edema perifrico y la presin arterial.
pacientes tratados con nifedipina debern ser vigilados por si se manifiestan efectos adversos al prescribirse
rgenos.
acrolimus es metabolizado por la isoenzima CYP3A4, la misma que metaboliza la nifedipina. Cuando ambos frmacos
utilizan al mismo tiempo, la nifedipina aumenta los niveles plasmticos del inmunosupresor. En un estudio realizado en
ientes con trasplante heptico, las dosis de tacrolimus tuvieron que ser reducidas entre el 25 y el 39% cuando se
di la nifedipina. Por su parte, la ciclosporina puede aumentar los niveles plasmticos de la nifedipina, con el
respondiente aumento de las reacciones adversas, en particular la hiperplasia gingival. Por su parte, la nifedipina no
cta a las concentraciones plasmticas de ciclosporin a
administracin simultnea de nifedipina y vincristina produce un aumento del 400% de la semi-vida de eliminacin de
a ltima, con el correspondiente aumento de toxicidad. Por su parte, la dalfopristina:quinupristina reduce el
tabolismo de la nifedipina.
frmacos que se unen fuertemente a las protenas del plasma como la warfarina, la fenitona, los anti-inflamatorios no
erodicos, los salicilatos, la sulfinpirazona o lo amiodarona, pueden desplazar a la nifedipina de su unin a dichas
tenas, con el correspondiente aumento de los niveles de nifedipina libre. Tambin puede ocurrir el proceso inverso, es
ir que la nifedipina desplace a los otros frmacos de sus complejos frmaco-protena. Sin embargo, no se han descrito
consecuencias clnicas de tal interaccin.
ha comprobado un aumento de la AUC (rea bajo la curva) del 20% de la metformina en voluntarios sanos cuando se
ministr nifedipina, aumentando igualmente la excrecin urinaria del antidiabtico. Estos efectos se deben a que la
dipina aumenta la absorcin de la metformina
han producido interacciones clnicamente significativas, incluyendo bloqueo neuromuscular cuando se han administrado
es de magnesio por va intravenosa para el tratamiento de la hipertensin y el parto prematuro. Las mujeres afectadas
estran una intensa debilidad muscular e hipotensin y, ocasionalmente, se han producido lesiones fetales debidas a la
otensin. Estos efectos se atribuyen a un potenciamiento del efecto bloqueante neuromuscular del magnesio. Se
omienda que no se administre la nifedipina concomitantemente con el magnesio en el tratamiento de la eclampsia o
ertensin durante el embarazo
bebidas alcohlicas pueden aumentar la absorcin de la nifedipina, produciendo una hipotensin. Este efecto puede
debido a una inhibicin del citocromo P450.
spino blanco, Crataegus laevigata reduce las resistencias vasculares perifricas y cuando se utiliza conjuntamente con
macos hipotensores puede producir hipotensiones aditivas. Se recomienda una frecuente monitorizacin de la presin
erial cuando esta hierba se utiliza con la nifedipina
hiperico es un inductor de las enzimas CYP3A4 y puede aumentar el aclaramiento de la nifedipina con las
respondiente reduccin de sus niveles plasmticos. Se recomienda una frecuente monitorizacin de la presin arterial
ndo esta hierba se utiliza con la nifedipina
umo de pomelo contiene un flavonoide, la naringina, que inhibe las isoenzimas del citocromo P450 de la pared
estinal. La administracin de este zumo aumenta notablemente las concentraciones plasmticas de la nifedipina y de
os antagonistas del calcio que se metabolizan a travs de este sistema enzimtico. Se recomienda discontinuar el
sumo del pomelo o de su zumo dos o tres das antes de iniciar un tratamiento con nifedipina.
ACCIONES ADVERSAS
general, las reacciones adversas de la nifedipina no son graves y responden a la reduccin de las dosis o a la retirada
frmaco. La mayor parte de las reacciones adversas est relacionadas con sus efectos vasodilatadores y son ms
nunciadas con la formulacin estndar, siendo adems dosis-dependientes
reaccin adversa cardiovascular observada con mayor frecuencia es el edema perifrico, que refleja el potente efecto
odilatador del frmaco. No obstante, el edema puede representar un empeoramiento de una insuficiencia cardaca
gestiva.
os efectos secundarios, relacionados con los efectos vasodilatores son sofocos, debilidad, cefaleas, sncope,
otensin, palpitaciones y mareos. Aunque los antagonistas del calcio son eficaces en el tratamiento de la angina
able, en el 10% de los pacientes tratados con nifedipina se ha observado un emperoramiento de la angina, como
ultado de la hipotensin, taquicardia refleja o robo coronario. Tambin se han observado infartos de miocardio
ciados a los tratamientos con nifedipina. Los pacientes con angina debern ser estrechamente vigilados para detectar
posible empeoramiento de la angina, en particular si se ha discontinuado la administracin de beta-bloqueantes.
ando se ha utilizado la nifedipina formulacin estndar para tratar crisis hipertensivas se han comunicado serias
cciones adversas, debidas al descenso impredecible de la presin arterial. Se han descrito hipotensiones, infartos e
uso muertes, en particular en ancianos. Por este motivo, la formulacin estandar de nifedipina no se debe utilizar en
ientes con hipertensin crnica, crisis hipertensivas o infarto agudo de miocardio
as reaccione adversas menos frecuentes pero potencialmente graves con la disnea, jadeos (especialmente en pacientes
alguna enfermedad pulmonar subyacente), astenia, parestesias, glomerulonefritris inmune, vrtigo, priapismo y
eraciones visuales.
han observado reacciones de fotosensibilidad durante el tratamiento con nifedipina. Sin embargo estas reacciones son
o frecuentes al igual que las dermatitis exfoliativas, el eritema multiforme, el sndrome de Stevens-Johnson o la
rlisis txica epidrmica que se presentan raras veces.
ginecomastia se presenta en menos del 1% de los pacientes, aunque no se ha podido establecer una relacin causal
quvoca con la nifedipina.
raras ocasiones, se han presentado casos de hipertrofia gingival que ha requerido su reseccin quirrgica
ESENTACIONES
Adalat, caps blandas rellenas de solucin. 10 mg BAYER (formulacin estndar)

Cordilan, comp. recubiertos. 20 mg (ROCHE) (formulacin de liberacion sostenida)
Nifedipino Juste, caps. 10 mg
TASON
DESCRIPCION
La betametasona y sus derivados, el fsfato sdico de betametasona y el acetato de betametasona, son

glucocorticoides sintticos que se utilizan como agentes inmunosupresores y anti-inflamatorios. Este frmaco tie
una pequea actividad mineralcorticoide y se debe utilizar con un mineralcorticoide en el tratamiento de la
insuficiencia adrenal. Los derivados tpicos de este corticoide, el benzoato de betametasona, el dipropionato de
betametasona y el valerato de betametasona se utilizan como anti-inflamatorios en el tratamiento de dermatosi
responden a los corticoides.
Mecanismo de accin: las dosis farmacolgicas de betametasona reducen la inflamacin al inhibir la liberacin
las hidrolasas cidas de los leucocitos, previniendo la acumulacin de macrfagos en los lugares infectados,
interfiriendo con la adhesin leucocitaria a las paredes de los capilares y reduciendo la permeabilidad de la mem
de los capilares, lo que ocasiona una reduccin del edema. Adems, la betametasona reduce la concentracin de
componentes del complemento, inhibiendo la liberacin de histamina y cininas, e interfiere con la formacin de t
fibroso. Los efectos anti-inflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos sobre las lipocortinas
protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2. Las lipocortinas controlan la sntesis de potentes mediadores de la
inflamacin como los leucotrienos y las prostaglandinas, al actuar inhibiendo la sntesis de su procursor, el cido
araquidnico.
La actividad inmunosupresora de los corticoides se debe a que alteran la funcin del sistema linftico, reduciend
concentraciones de inmunoglobulinas y del complemento, inhibiendo el transporte de los inmunocomplejos a tra
de las membranas capilares, reduciendo el nmero de linfocitos e interfiriendo con las reacciones de antgenoanticuerpo.
Farmacocintica: la betametasona se administra por va oral, mientras que el fosfato sdico de betametanosa
puede administrar por va intravenosa, intramuscular, intrasinovial, intraarticular o intralesional. La suspensin d
betametasona fosfato y betametasona acetato, se puede administrar por va intramuscular y por infiltracin en l
lugares deseados. Las preparaciones tpicas se administran colocando una fina capa de producto en el rea afec
con un suave masaje, pudiendose emplear o no vendajes oclusivos. Tambin hay preparados oftmicos, espuma
aerosol, y gotas intranasales.
Despus de su administracin oral, la betametasona se absorbe rpidamente. Los mximos niveles plasmticos
despus de una dosis oral son alcanzados a las 1-2 horas.
El comienzo y la duracin de la accin de las suspensiones de betametasona dependen de la va de administraci

(intramuscular, intraarticular, etc) y de la irrigacin sangunea del lugar en el que se ha realizado la infiltracin.
ejemplo, despus de la administracin intraarticular, el frmaco pasa lentamente a la circulacin general. La abs
de la betametasona a travs de la piel depende de la integridad de la misma en el lugar de la aplicacin y del r
la aplicacin. Aumenta cuando la piel se encuentra lesionada, inflamada o cuando se administra mediante venda
oclusivo y tambin es mayor en las zomas en las que el estrato crneo es ms fino como en las prpados, los
genitales o la cara. La absorcin sistmica despus de una aplicacin tpica es pequea por regla general, pero
aumenta en las mucosas, en particular, en la mucosa oral.
La betametasona administrada sistmicamente se distribuye rpidamente en los riones, intestinos, piel, hgado
msculos. El frmaco se une dbilmente a las protenas del plasma, siendo activa solamente la parte no unida a
dichas protenas. Los corticoides en general, y la por tanto la betametasona, atraviesan la barrera placentaria y
excretan en la leche humana. La betametasona tpica es metabolizada localmente en la piel, mientras que la
betametasona sistmica es metabolizada en el hgado, producindose metabolitos inactivos. Estos, conjuntamen
con una pequea cantidad de frmaco si metabolizar son excretados en la orina. La semi-vida biolgica de la
betametasona es de unas 35 a 54 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La siguiente tabla muestra, de forma aproximada la equivalencia farmacolgica de los diferentes glucocorticoide
Corticoide
Dosis equivalente
Cortisona
25 mg
Hidrocortisona
20 mg
Prednisone
5 mg
Metilprednisolona
4 mg
Triamcinolona
4 mg
Dexametasona
0.75 mg
Betametasona
0.6 mg
Profilaxis de la formacin de membranas hialias en los nios prematuros

Adminuistracin intramuscular:
Adultos y nios: 6 mg de betametasona (fosfato sdico) + 6 mg de betametasona (acetato) por va i.m.

vez al da a la madre 2 o 3 das antes del parto
Tratamiento de la enfermedad injerto frente a huesped:

Administracin intramuscular:
Adultos y nios: 0.5-9 mg/da por va i.m. Las dosis suelen ser de un tercio a un medio las dosis orales
normales, administradas cada 12 horas
Tratamiento de la tiroiditis no supurativa:

Administracin oral:
Adultos: 0.6-7.2 mg/dia p.os en una dosis nica o en varias dosis divididas
Nios: 62.5-250 g/kg/dia (o 1.875-7.5 mg/m2/da) por va oral, divididos en 3 o 4 veces.
Adultos y nios: 0.5-9 mg/da por va i.m divididos en dos administraciones, una cada 12 horas. Estas do
son de un tercio a un medio las dosis normales por va oral
Administracin intramuscular o intravenosa:
Adultos: pueden ser necesarios hasta 9 mg/da por va i.v. o i.m. Las dosis de mantenimiento se ajustar
segn la respuesta del paciente
Tratamento de las exacerbaciones agudas a la esclerosis mltiple:

Administracin oral:
Tratamiento paliativo de las leucemias agudas, de los linformas, enfermedad de Hodgkin y mielom
mltiple:
Administracin oral:
segn la respuesta del paciente.
Mantenimiento en casos de carditis reumtica, polimiositis, lupus eritematosos sistmico, poliarte

nudosa, enfermedades mixtas del tejido conjuntivo o vasculitis:
Administracin oral:
Tratamiento de enfermedades oftlmicas que responden a los corticoides (conjuntivitis alrgica,

inflamacin del segmento anterior, corioretinitis, conjuntivitis, endoftalmitis, oftalmopata de Graves
iritis, queratitis, uveitis, etc):
Administracin oral:
Tratamiento de la sarcoidosis sintomtica o de la hipercalcemia asociada al cncer o a la sarcoido

Administracin oral:
Tratamiento de las enfermedades respiratorias inflamatorias incluyendo neumonitis por asracin

beriliosis, asma bronquial, EPOC, sndrome de Loeffler y edemas pulmonar no cardiognico:
(en las manifestaciones severas, la betametasona se debe administrar inicialmente por va parenteral)
Administracin oral:
son de un tercio a un medio las dosis normales por va oral .
Tratamiento de desrdenes alrgicos incluyendo choques anafilcticos, angioedema, u otras

manifestaciones alrgicas graves:
Administracin oral:
Tratamiento de las reacciones de urticaria despus de las transfusiones:

Tratamiento de la insuficiencia adrenocortical:

Adultos: 0.5-9 mg/da por va i.m divididos en dos administraciones, una cada 12 horas. Estas dosis son
tercio a un medio las dosis normales por va oral
Nios: 17.5 g/kg 500 g/m2 por va i.m. en administrados en tres veces cada tres das. Alternativamen
mitad de esta dosis una vez al da
Tratamiento de la enfermedad de Addison o del sndrome adrenocortical:

Administracin oral:
Adultos: 0.5-9 mg/da por va i.m divididos en dos administraciones, una cada 12 horas.
Nios: 17.5 g/kg 500 g/m2 por va i.m. en administrados en tres veces cada tres das. Alternativamen
mitad de esta dosis una vez al da.
Tratamiento de enfermedades hematolgicas incluyendo la prpura trombocitopnica idioptica,

anemia hemoltica, eritroblastopenia, anemia hipoplsica congnita:
Administracin oral:
Tratamiento de la tuberculosis conjuntamente con un frmaco antituberculoso apropiado:

Administracin oral:
Adultos: 0.6-7.2 mg PO daily, given as a single dose or in divided doses.

Nios: 62.5-250 g/kg PO or 1.875-7.5 mg/m2 PO daily, given in 3 or 4 divided doses.
Adultos y nios: 0.5-9 mg IM daily. Dose range is one third to one half the normal oral dose given every
hours.
Tratamiento de la meningitis tuberculosa en combinacin con un frmaco antituberculoso apropia

Administracin oral:
Tratamiento de la triquinossis con afectacin neurolgica o cardaca:

Administracin oral:
Tratamiento del sndrome del intestino irritable (incluyendo la enferemdad de Crohn y la colitis
ulcerosa:
Administracin oral:
Induccin de la diuresis o remisin de la proteinuria en el sndrome nefrtico:

Administracin oral:
Tratamiento de plipos nasales:

Administracin oral:
Tratamiento de casos graves de miastenia grave:

Administracin oral:
Tratamiento de enfermedades reumticas espondilitis anquilosante, artritis reumtica juvenil,

osteoartritis, policondritis, etc):
Administracin oral:
Administracin Intramuscular o intravenosa:
Intrasinovial o intra-articular:
Adultos y nios: 1.5-12 mg (equivalentes a0.25-2 ml) en el lugar adecuado, Las dosis oscilan segn el ta
de la articulacion: articulaciones muy grandes (cadera): 1-2 ml/dosis; articulaciones grandes (p.ej., rodil
hombro): 1 ml/dosis. articulaciones medias (p.ej., codo, mueca): 0.5-1 ml/dosis; articulaciones peque
(metacarpofalngeas, interfalngeas, etc): 0.25-0.5 ml/dosis
Administracin intra-articular:
Adultos: las dosis dependen del grado de inflamacin y de la localizacin del rea afectada.
Tratamiento de exacerbaciones agudas de inflamaciones no reumticas (bursitis, epicondilitis,

tenosinovitis inespecfica):
Administracin oral:
Administracin intrasinovial o intra-articular:
Adultos y nios: 0.25-0.5 ml/dosis en el lugar apropiado
Administracin intra-articular:
Adultos: pueden utilizarse dosis de hasta 9 mg. Las dosis dependern del grado de inflamacin y del tam
localizacin de las reas afectadas
Tratamiento de la psoriasis severa o de otras dermatosis inflamatorias graves:

Administracin oral:
Administracin intradrmica o intralesional:
Adultos y nios: 1.2 mg (0.2 ml)/cm2, intradrmicamente, hasta 6 mg (1 ml) a intervalos de una seman
Administracin intralesional:
Adultos: pueden utilizarse dosis de hasta 9 mg. Las dosis dependern del grado de inflamacin y del tam
localizacin de las reas afectadas.
Tratamiento de las manifestaciones de las dermatosis del cuero cabelludo (p.e. psoriasis):
Administracin tpica:
Adultos: aplicar crema o unguento de betametasona al 0.12% dos veces diaria, por la maana y por la n
Tratamiento de la dermatitis atpica, dermatisis herpetiforme, dermatitis de contacto, dermatitis

exfoliativa, micosis fungoide, pnfigo, dermatitis seborreica severa o sndrome de Stevens-Johnson:
Administracin oral:
Adultos: 0.6-7.2 mg/da p.os en una sola dosis o en dosis divididas

Nios: 62.5-250 g/kg/da p.ps (1.875-7.5 mg/m2/da) administrados en 3 o 4 veces
Adultos y nios: 0.5-9 mg/da por inyeccin i.m. Las dosis por esta va son de un tercio a un medio de la
dosis orales normales. Se administran cada 12 horas
Administracin Intramuscular o intravenosa:
Adultos: pueden ser necesarias dosis de hasta 9 mg por va i.v. o i.m al da. Las dosis de mantenimiento
debern reajustar de acuerdo con la respuesta del paciente
Administracin intradrmica o intralesional :
Adultos y nios: 1.2 mg/m2, intradrmicamente aintervalos de una semana. Las dosis se pueden aumen
hasta los 6 mg totales
Tratamiento de la alopecia areata, lupus eritematoso discoide, granuloma anular, queloides, lique
plano, liquen simple, necrobiosis lipodica diabtica, prurito o urticaria:
Administracin tpica
Adultos y nios: aplicar una fina capa de crema o unguento al 0.025-0.1% (expresado en base)sobre el
afectada 2 a 4 veces al da
Administracin intralesional
Adultos: pueden utilizarse hasta 9 mg. Las dosis dependern del grado de inflamacin y del tamao y
localizacin del rea afectada
Tratamiento del eczema severo:

Administracin oral
Adultos: 0.6-7.2 mg/dia p.os en forma de una dosis nica o dividida en varias administraciones
Nios: 62.5-250 g/kg/da p.os (o 1.875-7.5 mg/m2/dia) administrados en 3 o 4 veces
No se han publicado directrices especficas sobre los reajustes en la dosis en los pacientes con disfuncin renal.
regla general, parece ser que tales reajustes no son necesarios.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La betametasona tpica se debe administrar con precaucin en sujetos con una pobre circulacin de la piel debid
riesgo de ulceraciones cutneas. Debido al efecto inhibidor de la cicatrizacin de los corticosteroides, la betamet
no se debe utilizar en reas en las que existan extensas abrasiones de la piel.
Aunque el fabricante indica que la betametasona no se debe utilizar en las infecciones fngicas, muchos clnicos
que los corticosteroides sistmicos pueden ser administrados a estos pacientes siempre y cuando se administre
tiempo una terapia antimictica apropiada. Los corticosteroides pueden enmascarar los sntomas de una infecci
no se deben utilizar en casos de infecciones vricas o bacterianas que no estn controladas adecuadamente. Son
frecuentes las infecciones secundarias durante el tratamiento con corticosteroides sistmicos. Los corticosteroide
sistmicos pueden reactivar la tuberculosis y no se deben utilizar en pacientes con historia de esta enfermedad,
excepto cuando se instaura al mismo tiempo un tratamiento antituberculoso.
Los pacientes tratados con dosis inmunosupresoras de corticoides deben ser advertidos del riesgo de contagio si
exponen al contacto con personas que tengan varicela o rubela y de que estas enfermedades pueden ser en ell
muy graves e incluso fatales.
Los nios que deban ser tratados con corticosteroides sistmicos deben ser previamente vacunados de la varicel
deben verificar los niveles de anticuerpos antes de iniciar cualquier tratamiento. Los pacientes deben ser instrud
para que notifiquen inmediatamente a su mdico cualquier signo o sntoma de infeccin durante el tratamiento c
betametasona sistmica y durante los 12 meses siguientes a la interrupcin del tratamiento.
Los corticosteroides sistmicos se deben evitar en los pacientes con infecciones activas por herpes.
Durante un tratamiento con corticoisteroides sistmicos los pacientes deben llevar siempre consigo tarjetas de
identificacin en las que se describan el tratamiento corticosteroides utilizado durante los ltimos 12 meses y el
estado de la enfermedad para la que se utilizaron. En el caso de una intervencin quirrgica, los pacientes debe
advertir al cirujano si reciben o han recibido tratamiento corticoide en los ltimos 12 meses.
Los glucocorticoides sistmicos pueden agravar o producir el sndrome de Cushing y por lo tanto se deben evitar
estos pacientes.
El tratamiento con corticosteroides sistmicos ha sido asociado con roturas de la pared ventricular en pacientes
infartos de miocardio recientes, por lo que el tratamiento con betametasona en estos pacientes se llevar a cabo
extrema precaucin. Como los corticosteroides sistmicos producen edema y aumento de peso, los pacientes co
insuficiencia cardaca congestiva e hipertensin pueden experimentar un empeoramiento de su condicin.
Algunas enfermedades como las enfermedades hepticas o el hipotiroidismo pueden mostrar una respuesta
exagerada a un tratamiento corticoisteroide.
La administracin prolongada de corticosteroides puede producir una atrofia de la matriz sea acompaada de u
retraso en la cicatrizacin de heridas, prdida de masa muscular y dolor o debilidad muscular, todos ellos efecto
un catabolismo proteico. La atrofia de la matriz sea puede llegar a producir osteoporosis, fracturas vertebrales
compresin y fracturas de los huesos largos. Por este motivo, los corticosteroides deben ser utilizados con preca
en ancianos y mujeres postmenopasicas que son especialmente susceptibles a estas lesiones.
Los glucocorticoides sistmicos pueden reducir la tolerancia a la glucosa y producir hiperglucemia e inducir o agr
la diabetes mellitus. Estos efectos pueden ser especialmente importantes en sujetos predispuestos a la diabetes
siendo necesario un aumento de las dosis de antidiabticos orales o de insulina y cambios en la dieta s se
administran corticosteroides a estos pacientes.
Los corticosteroides administrados por via oral ocasionan una irritacin gastrointestinal y se deben utilizar con
precaucin en los pacientes con enfermedades del tracto digestivo, diverticulitis, colitis ulcerosa o anastomosis
intestinales. Aunque los corticosteroides se utilizan en el tratamiento de las exacerbaciones de las enfermedades
inflamatorias crnicas intestinales tales como la enfermedad de Crohn o la colitis ulcerosa, este tratamiento no s
utilizar si existe el riesgo de perforacin intestinal o de abscesos o infecciones. Tampoco se deben utilizar los
corticosteroides en pacientes con lceras ppticas, salvo en casos extremos.
Los corticosteroides sistmicos se deben utilizar con grandes precauciones en pacientes psicticos, con inestabili
emocional, enfermedad renal o epilepsia, dado que pueden empeorar estas condiciones. De igual forma, se utiliz
con precaucin en casos de miastenia grave, en particular si los pacientes han recibido un tratamiento con frma
anticolinestersicos.
En raras ocasiones, los corticosteroides pueden aumentar la coagulabilidad de la sangre. Los pacientes tratados
heparina o warfarina pueden experimentar una prdida parcial del efecto clnico. Por otra parte, la irritacin
gastrointestinal provocada por los corticosteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes
anticoagulados, por lo que los pacientes bajo heparina o warfarina debern ser vigilados se se instaura un tratam
con betametasona
Los corticosteroides se deben utilizar con precaucin en los pacientes con glaucoma o otras alteraciones visuales
sabe que los corticosteroides ocasionan cataratas y pueden exacerbar el glaucoma. Adems, los corticosteroides
pueden favorecer el desarrollo de infecciones oculares vricas y bacteriolgicas. Se recomiendan, por tanto, frecu
exmenes oftalmolgicos en los pacientes tratados con betametasona durante perodos largos.
La betametasona est includa dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Se han comunicado abortos
prematuros y malformaciones, en particular fisura palatina, en pacientes que recibieron corticosteroides durante
embarazo, por lo que la utilizacin de corticosteroides durante el embarazo debe de ser discutida con el paciente
neonatos nacidos de mujeres tratadas con corticosteroides sistmicos durante el embarazo deben ser estudiado
detectar posibles signos de insuficiencia adrenal y, si fuese necesario, se debe instaurar un tratamiento adecuad
Los corticosteroides se excretan en la leche humana y se suele recomendar que se utilice la lactancia artificial en
casos de mujeres bajo tratamiento corticoide que no puedan abandonar el mismo
Se debe evitar el tratamiento con corticosteriores en los nios dado que estos frmacos retrasan el crecimiento.
Adems, los nios tratados con corticosteroides sistmicos se encuentran inmunodeprimidos y son ms suscepti
las infeciones. Infecciones que suelen ser comunes e inocuas normalmente pueden hacerse fatales en nios trat
con corticosteroides, de modo que se tomarn las medidas adecuadas para evitar los contagios.
Las dosis farmacolgicas de los corticosteroides sistmicos suprimen la funcin hipotalmico-pituitario-adrenal (

y, si se discontina el tratamiento bruscamente puede producirse una insuficiencia adrenal aguda que puede aca
incluso la muerte. La discontinuacin de una tratamiento prolongado con corticoides se debe realizar de modo
gradual. Hay que tener en cuenta que la supresin de la funcin HPA se puede prolongar hasta 12 meses despu
abandonar el tratamiento, de manera que los pacientes pueden necesitar un suplemento corticoide durante este
tiempo. Tambin se conoce un "sndrome de discontinuacin de un tratamiento corticoide" no dependiente de la
funcin HTA que se cree es debido al cambio brusco de concentraciones de corticoides en la sangre ms que a la
supresin de la funcin adrenal.
Por lo general, la administracin de vacunas vivas no est contraindicada durante un tratamiento con corticoster
siempre y cuando el tratamiento sea a corto plazo (< 2 semanas), con dosis bajas o moderadas, como terapia d
sustitucin o cuando la administracin sea tpica o intraarticular. Los efectos inmunosupresores de los corticoide
diferentes segn los frmacos, si bien se considera que dosis equivalentes a 1 mg/kg/da o a 20 mg/da de pred
son suficientes para que la inmunosupresin sea lo suficientemente elevada como para que la administracin de
vacunas vivas pueda suponer un riesgo para el paciente.
Los pacientes que hayan sido vacunados al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con corticosteroide
pueden considerarse inmunizados. En caso de que la vacuna haya sido administrada pocos das antes de iniciars
tratamiento, los pacientes debern ser revacunados al menos 3 meses despus de la discontinuacin del tratam
costicosteroide.
INTERACCIONES
Las interacciones que se describen seguidamente se refieren a la betametasona sistmica. No se conocen
interacciones entre la betametasona tpica y otros frmacos
Los inductores de las enzimas hepticas (barbituratos, fenitona y rifampicina) pueden aumentar el metabolismo
los glucocorticoides y reducir su eficacia. Las dosis de betametasona pueden necesitar reajustes si alguno de est
frmacos es aadido o retirado durante el tratamiento con corticoides.
Los estrgenos pueden aumentar la concentracin de transcortina, reduciendo las cantidades de cortisona libre
alterando sus efectos. Puede ser necesario un reajuste de las dosis si se aaden o retiran estrgenos durante un
tratamiento glucocorticoide.
Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceraciones gstricas inducidas por el antiinflamatorios no esterodic
(AINES). Los salicilatos y la aspirina deben ser usados con precaucin en pacientes con hipoprotrombinemia que
tambin estn tratados con corticoides. Adems, si se discontina el tratamiento corticoide, los niveles de salicil
pueden aumentar debido a la reduccin del metabolismo de los salicilatos que se encuentra aumentado por los
corticoides, lo que puede producir una toxicidad por salicilatos y un aumento de los efectos secundarios.
Los glucocorticoides estimulan la excrecin urinaria de potasio. Si se administran concomitantemente otros frm
que tambin eliminan potasio como las tiazidas, la furosemida, el cido etacrnico o la anfotericina B, puede
producirse hipokaliemia. Se recomienda determinar los niveles de potasio si se administran corticoides con estos
frmacos. Adems, pueden aumentar el riesgo de arritmias en pacientes tratados con digoxina o dofetilida, y pu
potenciar el bloqueo neuromuscular producido por los bloqueantes neuromusculares no depolarizantes.
Los glucocorticoides interaccionan con los inhibidores de la colinesterasa como el ambenonium, la neostigmina y
piridostigmina, provocando una seria debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. No obstante, hay ca
en que deben usarse ambas terapias concomitantemente.
En raras ocasiones, los corticosteroides pueden aumentar la coagulabilidad de la sangre. Los pacientes tratados
heparina o warfarina pueden experimentar una prdida parcial del efecto clnico. Por otra parte, la irritacin
gastrointestinal provocada por los corticosteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes
anticoagulados, por lo que los pacientes bajo heparina o warfarina debern ser vigilados se se instaura un tratam
con betametasona.
Los corticosteroides sistmicos aumentan los niveles de glucosa en sangre. Adems, existe una interaccin
farmacodinmica entre los corticosteroides y los antidiabticos orales. Los diabticos de tipo 1 y 2 requerirn rea
de las dosis de insulina o de antidiabticos orales si se inicia o discontinua un tratamiento corticoide. Se ha obse
que las concentraciones plasmticas de lactato aumentan cuando se administra metformina concomitantemente
hidrocortisona, con el correspondiente riesgo de desencadenar una acidos lctica. Por estos motivos, los diabtic
tratados con corticoides debern ser estrechamente vigilados.
La vacumacin con vacunas a base de virus muertos o inactivados o con toxoides no representa ningn peligro p
los pacientes tratados con betametasona. Sin embargo, la respuesta inmune de los pacientes inmunosuprimidos
vacunas es reducida por lo se requieren dosis ms altas y ms frecuentes. An asi, la inmunizacin resultante p
no ser ptima. Las vacunas con virus vivos estn contraindicadas durante el tratamiento con corticosteroides qu
podran potenciar la replicacin del virus. De igual forma, los pacientes tratados con altas dosis de betametasona
deben ser expuestos a personas que hayan recibido recientemente la vacuna oral contra el poliovirus. Antes de
vacunados, los pacientes debern esperar entre 3 meses y un ao despus de la discontinuacin del tratamiento
La administracin de corticoides antes o durante la terapia fotodinmica con porfmero puede reducir la eficacia
este tratamiento.
En los pacientes asmticos el riesgo de cardiotoxicidad del isoproterenol puede aumentar si se administran
concomitantemente corticosteroides o metilxantinas. Se ha observado infarto de micocardio con necrosis, insufic
cardaca congestiva y muerte en casos en los que se administrados dosis i.v. de isoproterenol de 0.05 a 2.7
mg/kg/min en nios asma refractario.
REACCIONES ADVERSAS
Efectos tpicos: los preparados tpicos de betametasona pueden estar asociados a reacciones adversas locales
como rash acneiforme, dermatitis de contacto, foliculitis, hipertricosis, irritacin, miliaria, dermatitis perioral, pru
atrofia de la piel, hipopigmentacin, estras y xerosis. La absorcin transcutnea de la betametanosa es mnima
que no son de esperar las reacciones adversas que se observan trs la admnistracin sistmica
Efectos sistmicos: la administracin prolongada de dosis fisiolgicas de corticoides en la terapia de sustituci

suelen causar reacciones adversas.
La severidad de los efectos adversos asociados a un tratamiento prolongado aumenta con las dosis y la duracin
tratamiento. Los tratamientos a corto plazo usualmente no producen reacciones adversas, pero los tratamientos
largos pueden ocasionar una atrofia de las glndulas suprarrenales y una deplecin generalizada adrenocortical.
Los glucocorticoides son responsables del metabolismo proteico por lo que un tratamiento prolongadp puede
ocasionar diversas manifestaciones msculoesquelticas (mipata, mialgia), atrofia de la matriz sea y retraso d
cicatrizacin. Tambin interaccionan con el calcio a distintos niveles en particular disminuyendo la sntesis de las
protenas de la matriz sea por los osteoblastos y reduciendo la absorcin de calcio a nivel intestinal y en la nefr
Sin embargo, no modifican el metabolismo de la vitamina D.
Las inyecciones intra-articulares de betametasona pueden ocasionar artropatas similares a las de Charcot y tam
se han comunicado atrofias en los puntos inyeccin, incluyendo la ruptura de tendones.
Los efectos gastrointestinales asociados a la terapia a largo plazo con los corticoides incluyen nauseas y vmitos
anorexia con la subsiguiente prdida de peso. Tambin se ha descrito los efectos opuestos, con estimulacin del
apetito y aumento de peso, constipacin, diarrea, dolor abdomnal, ulceraciones esofgicas, gastritis y pancreatit
Algunos pacientes con historia de lcera pptica tratados con corticosteroides durante periodos largos han
experimentado una reactivacin de su enfermedad, a veces con perforacin y retrasos de la cicatrizacin de la
Algunos efectos adversos dermatolgicos de los corticosteroides sistmicos incluyen atrofia de la piel, acn vulg
diaforesis, retraso en la cicatrizacin de heridas, eritema facial, estras, petequias, prurito, hirsutismo, y equimo
Entre las reacciones de hipersenibilidad se incluyen la dermatitis alrgica, urticaria, y/o angioedema.
Se han descrito parestesias (quemazn y hormigueos) en el rea perineal despus de la inyeccin i.v. de
betametasona. Tambin se han descrito casos de hipopigmentacin, hiperpigmentacion, esclerosis y otros efecto
locales en los lugares donde se practic la inyeccin, incluyendo abscesos estriles.
La brusca discontinuacin de un tratamiento sistmico crnico con betametasona puede ocasionar una insuficien
adrenal grave y el sndrome de discontinuacin de corticosteroides no relacionado con la supresin de la funcin
Se caracterizan por anorexia, letargia, nauseas y vmitos, cefaleas, fiebre, artralgia, dermatitis exfoliativa, prd
peso e hipotensin. Tambin se ha descrito aumento de la presin intracraneal con papiledema despus de la br
interrupcin de un tratamiento crnico con corticosteroides.
Los corticosteroides de clasifican en dos grupos: los mineralcorticoides que alteran los electrolitos y controlan el
equilibrio de los fludos facilitando la retencin de sodio y la eliminacin de potasio e hidrgeno en el tbulo rena
glucocorticoides que actan sobre la gluconeognesis, facilitan la liberacin de aminocidos a partir del msculo
movilizan los cidos grasos de los depsitos grasos y aumentan la capacidad para mantener las contracciones,
evitando la fatiga de los msculos esquelticos. La supresin de la funcin HTA reduce los niveles de
mineralcorticoides lo que se traduce en retencin de lquidos, hipertensin y alteracin del balance electroltico
(hipokaliemia, hipernatremia, hipocalcemia y acidosis metablica). En los pacientes susceptibles puede producirs
insuficiencia cardaca congestiva.
Aunque la betametasona se utiliza en el tratamiento de la oftalmopata de Graves, su administracin prolongada

puede conducir a reacciones oftlmicas adversas, tales como glaucoma y lesiones sobre el nervio ptico (neuritis
ptica). Se han comunicado casos de prdida de vista temporal o permanente despus de la administracin de
corticosteroides por varias vas de administracin, incluyendo la intra-nasal y oftmica.
Los corticosteroides aumentan la resistencia insulnica y los niveles de glucosa. Los diabticos debern aumenta
dosis de insulina o de antidiabticos orales.
Los efectos neurolgicos adversos incluyen cefaleas, insomnio, vrtigo, fatiga, neuropata perifrica, cambios
electroencefalogrficos y convulsiones. Los cambios del comportamiento ms frecuentes son depresin, ansiedad
euforia, cambios del estado de nimo y de la personalidad y psicosis.
Los corticosteroides pueden reducir los niveles plasmticos de vitamina C aunque raras veces producen sntoma
deficiencia de esta vitamina.
Finalmente, otras reacciones adversas infrecuentes son palpitaciones, taquicardia sinusal, glositis, estomatitis,
incontinencia urinaria y urgencia
PRESENTACIONES
Betametasona
CELESEMINE Grag. SCHERING-PLOUGHT

CELESEMINE Jar. SCHERING-PLOUGHT
CELESTONE INY. Sol. iny. Amp. 4 mg SCHERING-PLOUGHT
CELESTONE-S COLOIDE OFTALMICO Gotas SCHERING-PLOUGHT
DIPRODERM Crema 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
DIPRODERM Sol. tpica 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
DIPRODERM Ung. 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
DIPROGENTA Crema 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
Betametasona dipropionato
BETA-MICOTER Crema. FARMACUSI

DIPROSALIC Pom. SCHERING-PLOUGHT
DIPROSALIC Sol. cutnea SCHERING-PLOUGHT
Betametasona acetato
BRONSAL Amp 2mg (+ diprofilina y guaiafesina) UCB

CELESTONE CRONODOSE Susp. iny. Vial 6 mg SCHERING-PLOUGH
Betametasona valerato
BETNOVATE CAPILAR Sol. capilar 0,1 % CELLTECH PHARMA

BETNOVATE CREMA Crema 0,1 % CELLTECH PHARMA
BETTAMOUSSE Espuma 0,1% CELLTECH PHARMA
CELESTODERM Sol. cutnea 0,1 % SCHERING-PLOUGH
CELESTODERM GENTAMICINA Crema SCHERING-PLOUGH
CELESTODERM V 1/2 Crema 0,05 % SCHERING-PLOUGH
CELESTODERM V Crema 0,1 % SCHERING-PLOUGH
FUCIBET CREMA 0.1% (+ cido fusdico) FARMACUSI
DESCRIPCION
La dexametasona y sus derivados, dexametasona fosfato sdico y dexametasona acetato son

glucocorticoides sintticos utilizados como antiinflammatorios e inmunosupresores. La
dexametasona no tiene prcticamente actividad mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser
usada en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. La dexametasona es considerada el corticoide
de eleccin para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso
central. Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces ms potente que la
hidrocortisona y 5 a7 veces ms potente que la prednisona. Adems es uno de los corticoides de
accin ms prolongada.
Mecanismo de accin: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las
respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacolgicas. Los
glucocorticoides libres cruzan fcilmente las membranas de las clulas y se unen a unos receptores
citoplasmticos especficos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripcin y,
por tanto, la sntesis de protenas. Estas respuestas son la inhibicin de la infiltracin leucocitaria
en el lugar de la inflamacin, la interferencia con los mediadores de la inflamacin y la supresin
de las respuestas inmunolgicas. La accin antiinflamatoria de los glucocorticoides implica
protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, las lipocortinas
controlan la biosntesis de una serie de potentes mediadores de la inflamacin como son las
prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la
reduccin del edema y una supresin general de la respuesta inmunolgica. Los glucocorticoides
inhalados disminuyen la sntesis de la IgE, aumentan el numero de receptores beta adrenrgicos
en los leucocitos y disminuyen la sntesis del cido araquidnico. En consecuencia, son eficaces en
el tratamiento del asma bronquial crnico y las reacciones alrgicas.
Farmacocintica: la dexametasona se absorbe rpidamente despus de una dosis oral. Las

mximas concentraciones plasmticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duracin de la accin
de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyeccin (intravenosa, intramuscular o
intraarticular) y de la irrigacin del sitio inyectado.
Despus de una administracin sobre la piel, el grado de absorcin del producto depende de la
integridad de la mismal. Aumenta en las zonas lesionados y es particularmente intensa en los
lugares en los que el estrato crneo es ms delgado. Despus de la administracin oftlmica de
dexametasona, slo se produce una mnima absorcin sistmica.
En la circulacin sistmica, la dexametasona se une dbilmente a las protenas plasmticas, siendo

activa la porcin no fijada a las protenas. El frmaco se distribuye rpidamente en los riones,
intestinos, hgado, piel y msculos. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la
lecha materna. La dexametasona es metabolizada en el hgado originando productos inactivos que
son eliminados en la orina. La semivida de eliminacin es de 1.8 a 3.5 horas y la semivida biolgica
de 36 a 54 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de anomalas de la funcin adrenocortical, tales como insuficiencia adrenocortical,

hiperplasia adrenal congnita, enfermedad de Addison o sndrome adrenogenital:
Dosis orales (dexametasona):

Adultos: Inicialmente dosis de 0.759 mg/da, divididos en 2-4 dosis. Las dosis de mantenimiento
se deben ajustar en funcin de la respuesta del paciente
Nios: entre 0.03 y 0.3 mg/kg/da (0.6 a 10 mg/m2/da) divididos en 2 a 4 dosis. Las dosis de
mantenimiento se deben ajustar en funcin de la respuesta del paciente
Dosis intramusculares o intravenosas (dexametasona fosfato sdico):
Adultos: Inicialmente entre 0.59 mg/da i.v. o i.m. en dosis divididas. Las dosis de
mantenimiento se deben ajustar en funcin de la respuesta del paciente.
Nios: 0.030.3 mg/kg/da (0.610 mg/m2/da) i.v. o i.n. en dosis divididas. Las dosis de
mantenimiento se deben ajustar en funcin de la respuesta del paciente.
Diagnstico de la supresin del eje hipotalmico-pituitario-adrenal (HPA):
- Prueba para el diagnstico del sndrome de Cushing:
Tratamiento oral (dexametasona):

Adultos: 0.5 mg p.os cada 6 horas durante 48 horas. Recoger la orina de 24 horas para la
determinacin de la excrecin de 17-hydroxycorticosteroides. Alternativamente, 1 mg p.os a las
11:00 p.m., determinacin del cortisol plasmatico el da siguiente a las 8:00 a.m.
- Prueba para distinguir el sndrome de Cushing secundario a un exceso de ACTH pituitario del
sndrome de Cushing debido a otras causas:

Adultos: 2 mg p.os cada 6 horas durante 48 horas. Recoger la orina de 24 horas para la
determinacin de la excrecin de 17-hydroxycorticosteroides.
Prueba para confirmar el diagnstico de una depresin melanclica:

Adultos: 1 mg p.os a las 11:00 p.m. Determinacin del cortisol plasmtico a las 4:00 p.m. y 11:00
p.m. del da siguiente
Tratamiento de condiciones alrgicas:
Adultos: iniciar el tratamiento con 4 a 8 mg i.m. el da 1. Despus pasar a un tratamiento oral con 3
mg administrados en 2 dosis divididas los das 2 y 3; las dosis se deben reducir progresivamente a
1.5 mg el da 4 en dos dosis divididas y a 0.75 mg los das 5 y 6
Tratamiento de un choque anafilctico:
Administracin intravenosa (dexametasona fosfato sdico):

Adultos: Se han utilizado dosis de 1 a 6 mg/kg i.v. o 40 mg i.v. cada 4-6 horas mientras que el
persiste el choque. Alternativamente, 20 mg i.v., seguidos de una infusin i.v. de 3 mg/kg en 24
horas
Tratamiento de rinitis e inflamaciones nasales
Inhalacin nasal:
Adultos: Inicialmente, 2 pulverizaciones (84 g/puff) en cada seno nasal 2 o 3 veces al da. Reducir
las dosis y terminar el tratamiento tan rpidamente como sea posible. No pasar de 12 puffs/da.
Nios > 6 aos de edad: inicialmente 1 o 2 pulverizaciones (84 g/puff) en cada seno nasal dos
veces al da, segn la edad de nio.Reducir las dosis y terminar el tratamiento tan rpidamente
como sea posible. No pasar de 8 puffs/da.
Tratamiento de edema cerebral:
Administracin i.v. o i.m. (en forma de fosfato sdico)

Adultos: 10 mg i.v. seguidos de 4 mg i.m. cada 6 horas hasta la remisin de los sntomas. Se debe
observar una respuesta entre las 12 y 24 horas, siendo posible reducir entonces las dosis. Para el
manteniento son suficientes 2 mg i.m. dos o tres veces al daNios: Inicialmente, 1-2 mg/kg i.v. o i.m., luego 11.5 mg/kg/da i.v. o i.m. (max: 16 mg/da)
divididos en dosis cada 4 a 6 horas, reduciende seguidamente las dosis. La dexametasona
parenteral se debe sustituir por dexametasona oral tan pronto sea posible.
Las dosis de mantenimiento para el tratamiento de edema cerebral asociado a un tumor cerebral
no operable son:
Administracin oral:
Adultos: Inicialmente, 23 mg 2 o 3 veces al da. La dosis se ajustar segn la respuesta.
Nios: Entre 0.030.15 mg/kg/da (15 mg/m2/da) divididos en dosis que se administrarn cada
6 o 12 horas. La dosis se ajustar segn la respuesta.
Alivio del dolor severo asociado con metstasis cerebrales, compresin de la mdula espinal y
dolor seo agudo:
Tratamiento oral o intravenoso:
Adultos: 1220 mg/da per os o i.v. se pueden usar como adyuvantes en el tratamiento del dolor
seo severo. Para la compresin de la mdula espinal se han sugeridos dosis de 1696 mg/da per
os o i.v.
Tratamiento adyuvante de la meningitis bacteriana peditrica:
Administracin intravenosa (dexametasona fosfato sdico:

Nios y bebs de > 2 meses: 0.15 mg/kg i.v. 4 veces al da durante 2 das con el tratamiento
antibitico. Tambin es aceptable unas dosis de 0.4 mg/kg i.v. dos veces al da. La primera dosis de
dexametasona debe ser administrada inmediatamente despus de la primera dosis de antibitico.
En los transplantes de rin:
Administracin intramuscular, intravenosa o infusin i.v. (dexametasona fosfato sdico):

Adultos: Inicialmente entre 0.59 mg i.v. o i.m en 24 horas. La dosis de mantenimiento se
ajustar segn la respuesta
Nios: 0.060.3 mg/kg/da (1.210 mg/m2/da) i.m. o i.v. en dosis divididas a administrar cada 6
o 12 horas
Tratamiento de la otitis externa:
Tratamiento tpico (usando solucin de dexametasona fosfato sdico o unguento de

dexametasona)
Adultos y nios: Instilar 3 o 4 gotas (solucin) en el canal auditivo 23 veces/da;
alternativamente, aplicar unguento 34 veces/da
Tratamiento de la nasea y vmitos asociados a la quimioterapia antitumoral:
Administracin intravenosa (dexametasona fosfato sdico):

Adultos: 10 a 20 mg i.v. antes de la administacin de la quimioterapia. Si fueran necesarias, se
administrarn dosis ms bajas adicionales durante 24 a 72 hours.
Nios: Inicialmente, 10 mg/m2 i.v. (mximo: 20 mg), despus 5 mg/m2 cada 6 horas.
Administracin oral:
Adultos: En un estudio comparativo frente a granisetron, la dexametasona se administr de la
forma siguiente: una dosis inicial de 8 mg i.v. en 15 minutos inmediatamente antes de la
quimioterapia, seguida de 4 mg orales cada 6 horas despus hasta un total de 4 dosis.
Tratamiento adjuvante de la tuberculosis:
Administracin oral (dexametasona):

Adultos: Inicialmente, 0.759 mg al da administrados en 2 a 4 dosis divididas. Las dosis de
mantenimiento se debrn ajustar en funcin de la respuesta del paciente. La dexametasona se usa
durante perodos que pueden llegar al mes en el tratamiento de la meningitis tuberculosa.
Nios: 0.0240.34 mg/kg/da o 0.6610 mg/m2/da divididos en 2 a 4 administraciones
Administracin parenteral (dexametasona fosfato sdico):
Adultos: Inicialmente, 0.59 mg i.v. o i.m. al da en 2 a 4 administraciones. Las dosis de
mantenimiento se debrn ajustar en funcin de la respuesta del paciente.
Nios: 0.060.3 mg/kg o 1.210 mg/m2 i.m. o i.v. al da en dosis divididas cada 6 o 12 horas.
Tratamiento de dermatosis moderadas:
Administracin tpica (crema de dexametasona):

Adultos y nios: Aplicar una capa fina de crema 3 o 4 veces al da. Si se administra en aerosol,
aplicar el mismo sobre el rea afectada 3 o 4 veces al da. Reducir las dosis gradualmente y
discontinuar el tratamiento en cuanto sea posible
Administracin intralesional (dexametasona fosfato sdico):
Adultos: 0.26 mg en el sitio adecuado, dependiendo del grado de inflamacin y localizacin de la
zona afectada. Repetir el tratamiento cada 2 o 3 das
Tratamiento de dermatosis severa (dermatitis exfoliativa, psoriasis, eritema multiforme, sndrome
de Stevens-Johnson):

Adultos: Inicialmente, 0.759 mg al da divididos en 2 a 4 administraciones. Las dosis de
Nios : 0.0240.34 mg/kg/da o 0.6610 mg/m2/da, divididos en 24 dosis.
Administracin intramuscular, intravenosa o infusin intravenosa (dexametasona fosfato sdico)
Adultos: Inicialmente, 0.59 mg i.v. o i.m al da en 2-4 administraciones. Las dosis de
Nios: 0.060.3 mg/kg/da o 1.210 mg/m2/day i.m o i.v. , divididos en 2-4 dosis a intervalos de
6 a 12 horas.
Tratamiento de desrdenes reumticos: (espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil,
osteoartritis, artritis reumtica, etc. )

6 a 12 horas.
Administracin intra-articular, intrasinovial o intralesional (dexametasona fosfato sdico):
Adultos: 0.26 mg en el lugar adecuado. Las dosis dependern del grado de inflamacin, tamao
y localizacin de la zona afectada. El tratamiento se puede repetir cada 3 a 5 das
Tratamiento de desrdenes hematolgicos: (trombocitopenia, anemia hemolitica autoinmune,
eritroblastopenia, a trombocitopenia asociada a prpura idioptica trombocitopnica)

mantenimiento se debrn ajustar en funcin de la respuesta del paciente. En un estudio abierto,
10 pacientes con trombocitopenia idioptica, la administracin de dexametasona ocasion una
mejora en el recuento de plaquetas. La dexametasona fu administrada por va oral en dosis de 40
mg/da durante 4 das consecutivos repitiendo este tratamiento cada 28 das hasta un total de 6
ciclos.
6 a 12 horas.
Tratamiento de problemas respiratorios: ( asma, hemangioma obstructivo en nios, EPOC,
sndrome de Loeffle, etc.):
Administracin por inhalation dosage (dexametasona fosfato sdico):
Adultos: Inicialmente, 3 pulverizaciones (100 g/puff) 34 veces al da. Las dosis de

mantenimento no excedern 3 pulverizaciones cada vez o 12 pulverizaciones al da times per day.
La dexametasona no es el corticoide de eleccin para esta indicacin
Nios : 2 pulverizaciones (100 g/puff) 34 veces al da. La dosis mxima no debe exceder 8
pulverizaciones al da.
Tratamiento del crup moderado:
Administracin oral o intramuscular
Adultos: una dosis de 0.6 mg/kg oral fu tan efectiva como la budesonida inhalada en dosis de 2
mg. Se han empleado dosis de dexametasona entre 0.150.6 mg/kg. Para el tratamiento del crup
ms seero se recomienda la dosis de 0.6 mg/kg i.m. que es tan efectiva o ms como 4 mg de
budesonida por inhalacin.
Tratamiento del sndrome de insuficiencia respiratoria aguda:

Adultos: Inicialmente, 0.59 mg i.v. o i.m. al da en 2 a 4 administraciones. Las dosis de
Nios: 0.060.3 mg/kg o 1.210 mg/m2 i.m. o i.v. al da en dosis divididas cada 6 o 12 horas
Administracin en nios prematuros y neonatos para el tratamiento de la displasia
broncopulmonar:
Administracin oral o intravenosa: Se sugieren dosis entre 0.5-0.6 mg/kg i.v. o por va oral, en
dosis divididas cada 12 horas durante 3 a 7 das, con reduccin de un 10% de la dosis cada 3 das
hasta alcanzar la dosis de 0.1 mg/kg/da. La dosis final se administra en das alternos y luego se
suspende el tratamiento.
Tratamiento de hipercalcemia debida a sarcoidosis o cncer, miastenia grave y otras condiciones:
Admininistracin oral (dexametasona):
Adultos: Inicialmente, 0.759 mg por va oral al da en 2 a 4 administraciones. Las dosis de

mantenimiento se debrn ajustar en funcin de la respuesta del paciente
Tratamiento del sndrome nefrtico:
Admininistracin oral (dexametasona):

Adultos: Inicialmente, 0.759 mg por va oral al da en 2 a 4 administraciones. Las dosis de
mantenimiento se debrn ajustar en funcin de la respuesta del paciente hasta que la orina no
contenga protenas. Despus reducir paulatinamente las dosis
Tratamiento de exacerbaciones de la esclerosis mltiple:
Administracin oral:
Adultos: 16 mg/da en 4 dosis durante 5 das. Estas dosis mostraron ser tan eficaces como la
metilprednisolonai.v. en algunos estudios clnicos.
Tratamiento de la colitis ulcerosa y de la enfermedad de Crohn:

Adultos: Inicialmente 0.75 a 9 mg/dia en 2 a 4 dosis divididas. Las dosis de mantenimiento se
ajustarn en funcin de la respuesta de cada paciente.
Administracin intravenosa o intramuscular (dexametasona fosfato sdico):
Adultos: Inicialmente 0.5 a 9 mg/dia en 2 a 4 dosis divididas. Las dosis de mantenimiento se
ajustarn en funcin de la respuesta de cada paciente
Tratamiento de desrdenes oftlmicos (conjuntivitis alrgica, lcera crnea marginal alrgica,
corioretinitis, ciclitis, endoftalmitis, oftalmopata de Graves, conjuntivitis papilar, herpes zoster
ophthalmicus, iritis, keratitis, neuritis ptica, uveitis posteiror difusa, etc.:
Administracin oftlmica (dexametasona fosfato sdico unguento oftlmico o solucin oftlmica)

Adultos y nios: Aplicar una capa fina del unguento oftlmico al 0.05% 3 o 4 veces al da.
Alternativamente, instilar 1 o 2 gotas de solucin oftlmica al 0.1% cada hora durante el da y cada
2 horas durante la noche, reduciendo la dosis cuando se consiga una respuesta favorable
Adultos: Inicialmente entre 0.759 mg al da, administrados en 2 a 4 dosis. Las dosis de
mantenimiento se ajustarn segn la respuesta.
Nios: entre 0.0240.34 mg/kg al da (0.6610 mg/m2) administrados en 2 a 4 dosis

Adultos: Inicialmente entre 0.59 mg i.v. o i.m al da en 2 a 4 dosis divididas. Ajustar la dosis de
mantenimiento en funcin de la respuesta observada
Nios: entre 0.060.3 mg/kg/da (1.210 mg/m2/day) i.m. o i.v. divididos en dosis cada 612
horas
Tratamiento adyuvante de la infertilidad (conjuntamente con clomifeno):
Administracin oral:
Mujeres adultas: 0.5 mg/da administrados los das 3 a 12 de un ciclo en combinacin con
clomifeno. La dexametasona incrementa la foliculogenesis suprimiento la secrecin adrenal de
andrgenos.
En todos los casos, la administracin oral se debe hacer con alimentos para reducir los efectos
secundarios gastrointestinales. Para la administracin parenteral, seguir las instrucciones
especficas de cada fabricante.
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
Dexametasona oftlmica: no se deber administrar dexametasona a pacientes con infecciones

oculares debidas a virus, bacterias u hongos. Deber ser usada con precaucin en pacientes con
abrasin de la crnea. Puede aumentar la presin intraocular de modo que esta deber ser
monitorizada cada 2 a 4 semanas al instaurar el tratamiento y a intervalos de un mes con
posterioridad. En los pacientes con glaucoma de angulo abierto, diabetes mellitos, miopa o huso
de Krukenberg, se deber administrar con precaucin dado que estos pacientes son ms
propensos a desarrollar hipertensin durante el tratamiento con corticosteroides.
Dexametasona tpica: la dexametasona para uso tpico debe usarse con extrema precaucin en
pacientes con enfermedad vascular perifrica debido al riesgo de ulceraciones de la piel. No se
debe usar si hay evidencia de infecciones fngicas o vricas.
Preparados sistmicos: La mayora de los fabricantes sealan que la dexametasona est

contraindicada en pacientes con infecciones sistmicas por hongos. Sin embargo, muchos clnicos
creen que se pueden administrar corticoides en pacientes con cualquier tipo de infeccin fngica,
siempre y cuando se haya instaurado un tratamiento antifngico adecuado. Los corticoides

pueden enmascarar los sntomas de infeccin y, por tanto, no se deben usar en casos de
infecciones virales o bacterianas que no estn tratadas convenientemente. Los corticoides pueden
reactivar la tuberculosis y, por tanto, no se deben emplear en sujetos con historia de esta
enfermedad a menos que estn tratados concomitantemente con antituberculosos.
Al poseer efectos inmunosupresores, los pacientes deben evitar ser expuestos a contagios de virus
del sarampin o de la rubela. Igualmente, los pacientes con una infeccin por herpes, debern
evitar tratamientos cn corticoides. En caso de producirse una infeccin por este tipo de virus, los
pacientes debern informar inmediatamente a su mdico si se encuentran bajo tratamiento
corticoide o han recibido un tratamiento corticoide en los 12 meses anteriores.
Aunque la terapia corticosteroide no es incompatible con las vacunas, se recomienda a los

pacientes con una importante inmunosupresin debida a un tratamiento crnico que eviten las
vacunas con virus vivos. Cuando se considere iniciar un tratamiento inmunosupresor o
quimioterpico, la vacunacin debe preceder el tratamiento en 2 o ms semanas.
En caso de requerirse una intervencin quirrgica, el paciente deber informar al cirujano sobre el
tratamiento corticoide recibido en los 12 ltimos meses y sobre la enfermedad tratrada. Se
recomienda que el paciente lleve consigo una tarjeta de identificacin en la que decriba la
enfermedad que est siendo tratada, el tipo de corticoide empleado y el nombre del mdico que
trata al paciente.
Se ha asociado el tratamiento con corticosteroides con ruptura de la pared del ventrculo

izquierdo en pacientes con infarto de miocadio reciente. Por lo tanto, estos pacientes debern ser
tratados con precaucin. Los corticosteroides puede ocasionar edema lo que puede empeorar una
insuficiencia cardaca o la hipertensin.
Se sabe que los corticosteroides pueden ocasionar cataratas y exacerbar el glaucoma durante la
administracin a largo plazo. Los pacientes con glaucoma y otras alteraciones visuales debern ser
tratados con precaucin y evaluados perodicamente para determinar la posible formacin de
cataratas.
Los corticosteroides de debern usar con precaucin en los pacientes con trastornos
gastrointestinales, diverticulitis, anastomosis intestinal o alguna condicin heptica que ocasione
hipoalbuminemia (tal como la cirrosis). Aunque los corticoisteroides se usan para el tratamiento a
corto plazo de las exacerbaciones agudas de desrdenes inflamatorios crnicos (como la colitis
ulcerosa o la enfermedad de Crohn) estn contraindicados en aquellos pacientes en los que exista
la posibilidad de una perforacin, absceso o infeccin piognica. Los corticoides no deben ser
usados en pacientes con lcera pptica salvo en casos en los que sin ellos pueda peligrar su vida.
Los corticosteroides deben ser empleados con suma precaucin en pacientes con psicosis,
irritabilidad emocional, infeccin por herpes, enfermedad renal, osteoporosis, diabetes y epilepsia
ya que estos frmacos pueden empeorar estas condiciones. Los pacientes con hipotiroidismo
pueden mostrar una respuesta exagerada a los corticoides.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo

La dexametasona est clasificada dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Se han
observado en ocasiones efectos teratognicos (paladar hendicdo) y abortos prematuros en
algunas ocasiones en las que emplearon corticoides durante el embarazo. De ser estos
absolutamente necesarios durante la gestacin, se deber informar a los padres sobre los posibles
riesgos. Adems, los neonatos de mujeres tratadas con corticoides durante el embarazo debern
ser vigilados por la posibilidad de una insuficiencia adrenal.
Los corticosteroides se excretan en la leche materna, por lo que se recomienda a las madres
tratadas con orticosteroides que no alimenten a sus hijos.
El tratamiento prolongado con corticosteroides debe ser evitado en los nios ya que estos
frmacos pueden retardar el crecimiento. Los nios tratados con corticoides se encuentran
inmunodeprimidos y son ms susceptibles a las infecciones. Adems, infecciones normalmente
inocuas pueden resultar fatales.
La discontinuacin de un tratamiento prolongado con corticoides debe ser gradual: la supresin

del eje HPA puede durar hasta 12 meses, de tal modo que los pacientes necesitan una terapia
hormonal sustitutoria mientras que sus adrenales van recuperando su funcionalidad. La supresin
abrupta de un tratamiento prolongado puede ocasionar serios efectos adversos e incluso la
muerte.
Como los glucocorticoides pueden agravar el sndrome de Cushing, deben ser evitados en
pacientes que padezcan esta condicin.
Dexametasona por inhalacin: la dexametasona por inhalacin est contraindicada en pacientes

con status asthmaticus agudo u otros tipos de asma que requieren un tratamiento intensivo. Si los
pacientes reciben adicionalmente corticoides por va sistmica, puede producirse un efecto aditivo
con supresin del eje hipotalmico-pituitario-adrenal (HPA). La dexametasona debe ser utilizada
con precaucin cuando se sustituye el producto inhalado por el frmaco por va oral: puede
producirse una insuficiencia adrenal. Los pacientes debe ser advertidos de que la dexametasona
inhalada no es eficaz para tratar un broncoespasmo agudo.
La dexametasona se debe usar con precaucin en pacientes con herpes ocular o cualquier
infeccin de los ojos bacteriana o fngica no tratada.
Se desconoce la seguridad y eficacia de la dexametasona en nios de menos de 6 aos de edad. En

los nios de mayor edad, la dexametasona puede ocasionar retrasos en el crecimiento.
INTERACCIONES
Los inductores de las enzimas hepticas (barbituratos, fenitona y rifampicina) pueden aumentar el
metabolismo de los glucocorticoides y reducir su eficacia. Las dosis de dexametasona pueden
necesitar reajustes si alguno de estos frmacos es aadido o retirado durante el tratamiento con
corticoides.
Los estrgenos puede aumentar la concentracin de transcortina, reduciendo las cantidades de

cortisona libre y alterando sus efectos. Puede ser necesario un reajuste de las dosis si se aaden o
retiran estrgenos durante un tratamiento glucocorticoide.
Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceraciones gstricas inducidas por el

antiinflamatorios no esterodicos (AINES). Los salicilatos y la aspirina deben ser usados con
precaucin en pacientes con hipoprotrombinemia que tambin estn tratados con corticoides.
Adems, si se discontina el tratamiento corticoide, los niveles de salicilatos pueden aumentar
debido a la reduccin del metabolismo de los salicilatos que se encuentra aumentado por los
corticoides, lo que puede producir una toxicidad por salicilatos y un aumento de los efectos
secundarios.
Los glucocorticoides estimulan la excrecin urinaria de potasio. Si se administran

concomitantemente otros frmacos que tambin eliminan potasio como las tiazidas, la
furosemida, el cido etacrnico o la anfotericina B, puede producirse hipokaliemia. Se recomienda
determinar los niveles de potasio si se administran corticoides con estos frmacos. Adems, puede
aumentar el riesgo de arritmias en pacientes tratados con digoxina y , dofetilida, puede potenciar
el bloqueo neuromuscular producido por los bloqueantes neuromusculares nodepolarizantes.
Los glucocorticoides interaccionan con los inhibidores de la colinesterasa como el ambenonium, la

neostigmina y piridostigmina, provocando una seria debilidad muscular en pacientes con
miastenia gravis. No obstante, hay casos en que deben usarse ambas terapias
concomitantemente.
En raras ocasiones, los corticosteroides pueden aumentar la coagulabilidad de la sangre. Los

pacientes tratados con heparina o warfarina pueden experimentar una prdida parcial del efecto
clnico. Por otra parte, la irritacin gastrointestinal provocada por los corticosteroides puede
aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes anticoagulados, por lo que los pacientes bajo
heparina o warfarina debern ser vigilados se se instaura un tratamiento con dexametasona.
Los corticosteroides sistmicos aumentan los niveles de glucosa en sangre. Adems, existe una
interaccin farmacodinmica entre los corticosteroides y los anticoagulantes orales. Los diabticos
de tipo 1 y 2 requerirn reajuste de las dosis de insulina o de antidiabticos orales si se inicia o
discontinua un tratamiento corticoide. Se ha observado que las concentraciones plasmticas de
lactato aumentan cuando se administra metformina concomitantemente con hidrocortisona, con
el correspondiente riesgo de desencadenar una acidos lctica. Por estos motivos, los diabticos
tratados con corticoides debern ser estrechamente vigilados.
La administracin de corticoides antes o durante la terapia fotodinmica con porfmero puede

reducir la eficacia de este tratamiento.
El metabolismo de los corticosteroides se encuentra aumentado en el hipertiroidismo y

disminudo en el hipotiroidismo. Se necesitan reajustas de la dosis al iniciar, modificar o
discontinuar un tratamiento con hormonas tiroideas o frmacos antitiroideos.
En los pacientes asmticos el riesgo de cardiotoxicidad del isoproterenol puede aumentar si se

administran concomitantemente corticosteroides o metilxantinas. Se ha observado infarto de
micocardio con necrosis, insuficiencia cardaca congestiva y muerte en casos en los que se
administrados dosis i.v. de of isoproterenol de 0.05 a 2.7 mg/kg/min en nios asma refractario.
La dexametasona induce la actividad enzimtica del sistema CYP3A4, por lo que aumenta el
metabolismo de los frmacos que son degradados por este sistema. El alosetron y la zonisamida
son ejemplos de frmacos metabolizados por CTP3A4 y, aunque no se ha evaluado
especficamente esta interaccin, es posible que la dexametasona reduzca la eficacia de estos
frmacos. En cambio, en un estudio en pacientes tratados con irinotecan , se observ un aumento
de la excrecin biliar de este frmaco y de sus metabolitos. Lo mismo ocurre en el caso de
lopinavir, cuyos niveles plasmticos disminuyen al administrar concomitantemente dexametasona,
con la correspondiente prdida de eficacia clnica.
La mifepristona, RU-486 muestra una actividad antiglucocorticoide que puede antagonizar los
corticoides. En la rata, la actividad de la dexametasona fu inhibida por dosis orales de 10 a 25 mg
de mifepristona. Una dosis de mifepristona de 4.5 mg/kg en el hombre ocasiona un aumento del
ACTH y del cortisol. Adems, la dexametasona puede reducir los niveles plasmticos de
mifepristona al inducir el sistema CYP3A4. Por todas estas razones, la mifepristona est
contraindicada los pacientes bajo tratamiento crnico con corticoides.
Suplementos dietticos:
Magnesio: los corticoides aumentan la prdida de magnesio en la orina. Algunos autores

recomiendan suplementar la dieta con 300-400 mg de magnesio/da en los pacientes bajo
tratamiento glucocorticoide crnico.
Potasio: no se recomiendan suplementos potsicos, pero si un aumento de la ingesta de alimentos

ricos en este catin como los zumos vegetales o de frutas.
Acetil-cistena: en un estudio en pacientes con alveolitis fibrosa, la adicin de acetilcistena en

dosis de 600 mg tres veces al da mejor significativamente la respuesta a la prednisona.
Calcio y vitamina D: los corticosteroides reducen la activacin de la vitamina D, con el

correpondiente riesgo de descalcificacin y prdida de hueso. Se debern vigilar los niveles de
1,25-dihidroxicolecalciferol para determinar si se ha producido deficiencia. En un estudio en
pacientes con artritis reumatoide tratados con prednisona durante 2 aos, aquellos que recibieron
un suplemento de 1000 mg/da de calcio y 500 UI de vitamina D, no mostrarn prdidas seas
significativas a diferencia de los pacientes que recibieron placebo. Por este motivo, algunos
muchos clnicos recomiendan aadir un suplemento de 1000mg de calcio ms 400 a 800 UI de
vitamina D para prevenir la osteoporosis durante un tratamiento crnico con corticoides.
Vitamina B6: los corticoide aumentan la prdida de vitamina B6. Sin embargo, no se ha
comprobado que la adicin de esta vitamina como suplemento aada algn beneficio.
Melatonina: una dosis nica de dexametasona administrada a voluntarios sanos suprimi la

produccin de melatonina en 9 de 11 sujetos. Se desconoce si la administracin crnica de
corticoides interfiere con la produccin de melatonina y si es conveniente aadir un suplemento
de esta hormona.
Interacciones con plantas medicinales:
La Ephedra sinica (Ma huang) contiene efedrina, compuesto que estimula el aclaramiento de la
dexametasona y por lo tanto disminuye su actividad. Aunque se desconoce si la planta tiene el
mismo efecto, parece prudente que los pacientes tratados con dexametasona se abstengan de
utilizar esta planta.
El regaliz (Glycyrrhiza glabra) ha demostrado disminuir la eliminacin de la prednisona en estudios

realizados in vitro. En un estudio en voluntarios sanos tratados con prednisolona y glicirricina
(principio activo del regaliz) se observ un aumento del efecto del corticoide en comparacin con
voluntarios que solo recibieron la prednisolona. Adems estudios en animales han mostrado que
la glicirricina previene los efectps inmosupresores de la cortisona. Hasta que se conozcan ms
detalles acerca de la naturaleza de esta interaccin, los pacientes tratados con corticoides no
deberern consumir regaliza sin consultar previamente al mdico
REACCIONES ADVERSAS
La gravedad de las reacciones adversas asociadas al tratamiento crnico con corticoides aumenta
con la duracin del mismo. Las administraciones en dosis nicas o en nmero reducido no suelen
provocar efectos secundarios, pero la administracin crnica ocasiona la atrofia de las glnduas
suprarrenales y una deplecin generalizada de protenas.
Dexametasona por inhalacin: los efectos adversos observados son flush, xerostoma, rash,
ronquera, disgeusia e irritacin de boca y garganta. Debido a sus efectos inmunosupresores, son
frecuentes las candidiasis orales. Los efectos nasofarngeos son irritacin y sequedad de nariz. Los
efectos secundarios ms frecuentes despus de la inhalacin son irritacin y sequedad de la nariz.
Muy raramente se ha descrito perforacin del tabique nasal en pacientes tratados con
glucocorticoides por va intranasal.
Dexametasona oftlmica: Aunque los corticosteroides se usan para el tratamiento de la

oftalmopata de Graves, pueden producirse efectos oculares adversos como exosftalmos,
cataratas subcapsulares posteriores, retinopata o aumento de la presin intraocular. En
particular, puede producirse glaucoma y lesiones del nervio ptico, incluyendo neuritis. Se han
comunicado casos de ceguera temporal despus de la administracin de glucocorticoides por va
intranasal e intraocular. El riesgo de cataratas aumenta con la duracin del tratamiento y con la
dosis del corticoide inhalada. No se conoce con exactitud el mecanismo de la formacin de
cataratas aunque parece ser que esta implicada de alguna manera la bomba sodio-potasio que
hace que se produzca una acumulacin de agua en las fibras de la lente y una aglutinacin de sus
protenas.
Dexametasona tpica: Entre los efectos adversos dermatolgicos se han descrito atrofia de la piel,
acn vulgar, diaforesis, mala cicatrizacin de heridas, eritema facila, estras, petequias, hirsutismo,
y equimosis. Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad como dermatitis alrgica, urticaria
o angioedema. Despus de inyecciones i.v. de corticoides de han observado parestesias en el rea
perineal.
Dexametasona sistmica: los glucocorticoides son responsables del metabolismo de la protenas,

por lo que un tratamiento prolongado puede ocasionar diversas manifestaciones
musculoesqueltico como miopata, mala cicatrizacin, osteoporosis, fracturas o necrosis
avascuoar de la cabeza del fmur o del hmero. Estos problemas se presentan con mayor
frecuencia en pacientes ancianos o debilitados, Los glucocorticoides no modifican el metabolismo
de la vitamina, pero interaccionan con el metabolismo del calcio sobre todo en los osteoblastos.
Las mujeres postmenopasicas debern ser estrechamente vigiladas por si se desarrolla
osteoporosis durante un tratamiento corticosteroide.
Las inyecciones intra-articulares de corticoides pueden ocasionar artropatas parecidas a las de

Charcot. Tambin se ha manifestado atrofia en el punto de la inyeccin y ruptura de tendones.
Las dosis farmacolgicas de los corticosteroides administradas durante perodos prolongados

pueden ocasionar una dependencia fisiolgica debido a la supresin del eje hipotalmicopituitario-adrenal (HPA). Los corticoides exgenos ejerce un efecto de retroalimentacin
negativac, inhibiendo la secrecin de la adenocorticotropina (ACTH). El resultado final es la
disminucin de los corticoides y andrgenos segregados por la corteza adrenal. La severidad de
esta insuficiencia adrenocortical vara segn los individuos y depende de las dosis, frecuencia y
duracin del tratamiento. Los pacientes con el eje HPA suprimidos requerirn mayores dosis de
corticosteroides en los momentos de estrs fisiolgico.
Adems, si los corticoides se discontinuan bruscamente, puede producirse una insuficiencia

adrenal aguda e incluso la muerte. Los siguientes sntomas estn relacionados con una
insuficiencia aguda: anorexia, letargp, nausea/vomitos, cefaleas, fiebre, artralgias, mialgias,
dermatitis exfoliativa, prdida de peso e hipotensin. Tambin se ha informados de casos de
presin intracraneal y papiledema.
El tratamiento prolongado con corticosteroides puede afectar negativamente el sistema

endocrino, ocasionando hipercorticoidismo (sndrome de Cushing), irregularidades menstruales
(con amenorrea o dismenorrea) hiperglucemia y agravamiento de la diabetes mellitus. En una
reciente revisin de 93 estudios con corticoides, el desarrollo de diabetes mellitus fue 4 veces ms
frecuente en los sujetos tratados con estos frmacos. Pueden ser necesarios reajustes en las dosis
de insulina o antidiabticos orales.
Aunque la dexametasona est prcticamente desprovista de efectos mineralcorticoides, su uso

prolongado puede causar retencin de fludos, hipokaliemia, hipernatremia, edema e
hipertensin. La revisin anterior de 93 estudios mostr una incidencia de hipertensin 4 veces
mayor en los pacientes tratados con esteroides en comparacin con los controles.
Los sntomas gastrointestinales asociados a un tratamiento prolongado con corticoides incluyen

nasea/vmitos y anorexia con la correspondiente prdida de peso. Tambin se han comunicado
diarrea, constipacin, dolor abdominal, lceras esofgicas, gastritis y pancreatitis. Aunque
temporalmente se asoci la lcera pptica a un tratamiento crnico con corticoides, los resultados
de un meta-anlisis sobre 93 estudios han demostrado que la incidencia de lcera pptica no era
mayor en los sujetos tratados con corticoides que en los sujetos de control.
Se han comunicado efectos adversos neurolgicos durante el tratamiento prolongado con

corticosteroides, incluyndose entre los mismos cefaleas, insomnio, vrtigo, neuropata perifrica
isqumica, convulsiones y cambios en el EEG. Tambin se han descrito cambios en el
comportamiento como depresin, euforia, cambios de personalidad y psicosis.
Los corticoides por va parenteral tambin pueden producir hiperpigmentacin de la piel,

induraciones, atrofia cutnea o subcutnea y abscesos.
Se han asociado a tratamientos con corticoides hipercolesterolemia, arterioesclerosis, trombosis,

tromboembolismo y flebitis. Puede producirse trombocitopenia en pacientes tratados durante
perodos prolongados con corticoides
En ocasiones ms raras se han comunicado palpitaciones, taquicardia sinusal, glositis, estomatitis,

incontinencia y urgencia urinarias.
Los corticoisteroides pueden reducir las concentraciones plasmticas de vitamina C y A que, en

ocasiones poco frecuentes pueden ocasionar deficiencias en dichas vitaminas.
En caso de una sobredosis aguda y segn la condicion del paciente puede ser necesario adems de
un ttratamiento de soporte la induccn de emesis o un lavado gstrico
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Tratamiento de una crisis hipertensiva:

ministracin intravenosa en combinacin con halotano

ministracin intravenosa en combinacin con otros anestsicos:

sis mximas y pacientes especiales:

Adultos y ancianos: 2400 mg/da por va oral

verapamil y el diltiazem pueden ocasionar un bloqueo significativo de la conduccin AV especialmente si se administran

administracin concomitante de beta-bloqueantes con simpaticomimticos puede resultar en un antagonismo mutuo. Se

labetalol es un antagonista farmacolgico de los frmacos beta-agonistas como la terbutalina o el salbutamol. La

LABETALOL comp. 100 mg. DYNAMIC PHARMA

Indicaciones teraputicas y Posologa

nifedipina no afecta al metabolismo de los lpidos ni empeora la resistencia insulnica

nifedipina no se elimina prcticamente por hemodilisis o hemoperfusin

Para el tratamiento del hipo persistente:

Adultos: se han administrado dosis de 10 -20 mg tres veces al da

uso tocoltico de la nifedipina solo es aceptable en entornos hospitalarios.

sis mximas recomendadas:

administracin de 20 mg de nifedipina de liberacin sostenida con 20 mg de benazepril a voluntarios sanos no afect

Adalat, caps blandas rellenas de solucin. 10 mg BAYER (formulacin estndar)

La betametasona y sus derivados, el fsfato sdico de betametasona y el acetato de betametasona, son

El comienzo y la duracin de la accin de las suspensiones de betametasona dependen de la va de administraci

Profilaxis de la formacin de membranas hialias en los nios prematuros

Adultos y nios: 6 mg de betametasona (fosfato sdico) + 6 mg de betametasona (acetato) por va i.m.

Tratamiento de la enfermedad injerto frente a huesped:

Tratamiento de la tiroiditis no supurativa:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamento de las exacerbaciones agudas a la esclerosis mltiple:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Mantenimiento en casos de carditis reumtica, polimiositis, lupus eritematosos sistmico, poliarte

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de enfermedades oftlmicas que responden a los corticoides (conjuntivitis alrgica,

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de la sarcoidosis sintomtica o de la hipercalcemia asociada al cncer o a la sarcoido

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de las enfermedades respiratorias inflamatorias incluyendo neumonitis por asracin

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de desrdenes alrgicos incluyendo choques anafilcticos, angioedema, u otras

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de las reacciones de urticaria despus de las transfusiones:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de la insuficiencia adrenocortical:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de la enfermedad de Addison o del sndrome adrenocortical:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de enfermedades hematolgicas incluyendo la prpura trombocitopnica idioptica,

Tratamiento de la tuberculosis conjuntamente con un frmaco antituberculoso apropiado:

Adultos: 0.6-7.2 mg PO daily, given as a single dose or in divided doses.

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de la meningitis tuberculosa en combinacin con un frmaco antituberculoso apropia

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de la triquinossis con afectacin neurolgica o cardaca:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Induccin de la diuresis o remisin de la proteinuria en el sndrome nefrtico:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de plipos nasales:

Administracin intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de casos graves de miastenia grave:

Nios: 62.5-250 g/kg/dia (o 1.875-7.5 mg/m2/da) por va oral, divididos en 3 o 4 veces.

Tratamiento de enfermedades reumticas espondilitis anquilosante, artritis reumtica juvenil,

Administracin Intramuscular o intravenosa:

Tratamiento de exacerbaciones agudas de inflamaciones no reumticas (bursitis, epicondilitis,

Administracin intramuscular o intravenosa: