1

BAB I
PENDAHULUAN
1.1

Latar Belakang
Diabetes Mellitus (DM) merupakan salah satu masalah kesehatan

yang berdampak pada produktivitas dan dapat menurunkan Sumber

Daya Manusia. Penyakit ini tidak hanya berpengaruh secara
individu, tetapi sistem kesehatan suatu negara. Walaupun belum
ada

survei

nasional,

sejalan

dengan

perubahan

gaya

hidup

termasuk pola makan masyarakat Indonesia diperkirakan penderita

DM ini semakin meningkat, terutama pada kelompok umur dewasa
keatas

pada

seluruh

status

sosial

ekonomi.Saat

ini

upaya

penanggulangan penyakit Diabetes Mellitus belum menempati skala

prioritas utama dalam pelayanan kesehatan, walaupun diketahui
dampak negatif yang ditimbulkannya cukup besar antara lain
komplikasi kronik pada penyakit jantung kronis, hipertensi, otak,
sistem saraf, hati, mata dan ginjal.
Diabetes Mellitus merupakan salah satu penyakit degeratif,
dimana terjadi gangguan metabolisme karbohidrat, lemak dan
protein serta ditandai dengan tingginya kadar gula dalam darah
(hiperglikemia) dan dalam urin (glukosuria). Diabetes Mellitus atau
kencing manis adalah suatu penyakit yang disebabkan oleh karena
peningkatan

kadar

gula

dalam

darah

(hiperglikemi)

akibat

kekurangan hormon insulin baik absolut maupun relatif. Absolut

berarti tidak ada insulin sama sekali sedangkan relatif berarti
jumlahnya cukup/memang sedikit tinggi atau daya kerjanya kurang.
Hormon Insulin dibuat dalam pancreas.
Diabetes melitus gestational adalah keadaan intoleransi
karbohidrat dari seorang wanita yang diketahui pertama kali ketika
dia sedang hamil. Diabetes gestational terjadi karena kelainan yang
dipicu oleh kehamilan, diperkirakan karena terjadinya perubahan
pada metabolisme glukosa. Pasien dapat dipisahkan menjadi 2,
yaitu mereka yang sudah diketahui sebelumya menderita diabetes
dan mereka yang didiagnosis menderita diabetes saat sedang hamil

(gestasional). Diabetes diklasifikasikan sebagai Tipe 1 (Insulin

Dependent Diabetes Mellitus <IDDM>) dan tipe 2 (Non Insulin
Dependent Diabetes Mellitus <NIDDM>). Diabetes tipe 1 adalah
kasus genetik yang pada umumnya dimiliki sejak kecil dan
memerlukan insulin dalam pengendalian kadar gula darah. Diabetes
tipe 2 dipengaruhi oleh keturunan dengan penyebabnya adalah
kurangnya penghasil insulin dalam tubuh dan tidak sensitif terhadap
hormon

insulin.

Diabetes

tipe

adalah

kasus

yang

tidak

memerlukan insulin dalam pengendalian kadar gula darah. Insulin

sendiri adalah hormon yang membawa glukosa dari darah masuk se
dalam sel-sel tubuh. Insulin hanya diproduksi oleh sel-sel beta pada
pulau-pulau Langerhans pankreas. Tanpa insulin, nutrisi tetap
berada dalam plasma dan meningkat. Sebagian nutrisi akhirnya
akan hilang dalam urine, hingga sel-sel tubuh mengalami kelaparan.
Hasil akhir kehamilan yang baik memerlukan perhatian yang teliti
terhadap diet, pemantauan dan pemberian insulin.
Pada penderita diabetes gestational yang tidak berat, dapat
dikendalikan gula darah melalui diet saja. Bila tidak memiliki riwayat
melahirkan bayi makrosomia, maka ibu dapat melahirkan secara
normal dalam usia kehamilan 37-40 minggu selama tidak ada
komplikasi lain. Apabila diabetesnya lebih berat dan memerlukan
pengobatan dengan insulin, maka sebaiknya kehamilan diakhiri
lebih dini 2

pada kehamilan 36-38 minggu terutama bila

kehamilannya diikuti oleh komplikasi lain seperti makrosomia, preekalmpsia, atau kematian janin. Pengakhiran kehamilan lebih baik
lagi dengan induksi (perangsangan) atau operasi Caesar. Wanita
dengan diabetes gestasional memiliki risiko meningkat untuk
mengalami diabetes tipe 2 setelah melahirkan. Kadar glukosa darah
ibu harus diperiksa 6 minggu setelah melahirkan dan setiap 3 tahun
ke depan.
1.2
Rumusan Masalah
1. Apa itu Antidiabetes?
2. Apa saja penggolongan obat antidiabetes?
3. Bagaimana mekanisme kerja obat antidiabetes?

4. Apa saja indikasi, efek samping dan kontra indikasi dari obat
antidiabetes?
5. Apa saja contoh sediaan obat antidiabetes yang beredar?
1.3
Tujuan
1. Untuk mengetahui apa itu Antidiabetes.
2. Untuk mengetahui apa saja penggolongan obat antidiabetes.
3. Untuk mengetahui bagaimana mekanisme kerja obat
antidiabetes.
4. Untuk mengetahui apa saja indikasi, efek samping dan kontra
indikasi dari obat antidiabetes.
5. Untuk mengetahui apa saja contoh sediaan obat antidiabetes
yang beredar.

BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Definisi
Diabetes adalah suatu penyakit dimana tubuh tidak dapat
menghasilkan insulin (hormon pengatur gula darah) atau insulin yang
dihasilkan tidak mencukupi atau insulin tidak bekerja dengan baik.
Oleh karena itu akan menyebabkan gula darah meningkat saat
diperiksa. Diabetes mellitus (DM) didefenisikan sebagai suatu penyakit
atau gangguan metabolisme yang ditandai dengan tingginya kadar
gula darah disertai dengan gangguan metabolisme karbohidrat, lipid
dan protein sebagai akibat insufisiensi fungsi insulin. Insufisiensi
insulin dapat disebabkan oleh gangguan atau defenisi produksi insulin
oleh sel-sel beta Langerhans kelenjar pankreas atau disebabkan
kurang responsifnya sel-sel tubuh terhadap insulin. Antidiabetik adalah
sediaan obat yang digunakan untuk mengatasi atau terapi kelainankelainan yang diakibatkan oleh kelebihan kadar glukosa dalam darah
atau biasa disebut dengan diabetes mellitus.
Banyak yang masih menganggap bahwa

penyakit

Diabetes

merupakan penyakit orang tua, penyakit yang hanya timbul karena

faktor keturunan. Namun sesungguhnya setiap orang dapat mengidap
penyakit Diabetes ini, baik tua maupun muda. Banyak penderita

Diabetes yang tidak menyadari dirinya mengidap penyakit yang sering

disebut penyakit Gula atau Kencing manis ini. Hal ini mungkin
disebabkan minimnya informasi di masyarakat tentang penyakit
Diabetes terutama gejala gejalanya.
Sebagian besar kasus Diabetes adalah Diabetes tipe 2, yang
disebabkan faktor keturunan. Tetapi faktor keturunan saja tidak cukup
untuk menyebabkan seseorang terkena Diabetes karena risikonya
hanya 5%. Ternyata Diabetes tipe 2 lebih sering terjadi pada orang
yang mengalami obesitas atau

kegemukan akibat gaya hidup yang

dijalaninya. Insulin adalah hormon yang dilepaskan oleh pankreas,

yang bertanggung jawab dalam mempertahankan kadar gula darah
yang normal. Insulin memasukkan gula ke dalam sel sehingga bisa
menghasilkan energi atau disimpan sebagai cadangan energi.
Seseorang dikatakan menderita Diabetes jika kadar glukosa dalam
darahnya di atas 120mg/dl (dalam kondisi berpuasa) dan diatas
200mg/dl (dua jam setelah makan). Tanda utama lain seseorang
menderita Diabetes adalah air seninya mengandung gula. Karena itu,
penyakit ini disebut juga penyakit Gula atau Kencing manis, dan
penderita Diabetes disebut Diabetesi. Kadar gula darah yang normal
cenderung meningkat secara ringan tetapi bertahap setelah usia 50
tahun, pada orang orang yang tidak aktif bergerak. Peningkatan kadar
gula dalam darah setelah makan atau minum merangsang pankreas
untuk menghasilkan insulin sehingga mencegah kenaikan kadar gula
darah yang lebih lanjut dan menyebabkan kadar gula darah menurun
secara perlahan. Diabetes terjadi jika tubuh tidak menghasilkan insulin
yang cukup untuk mempertahankan kadar gula darah yang normal
atau jika sel tidak memberikan respon yang tepat terhadap insulin.

2.1.1 Tipe-tipe Diabetes Militus

Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) mengklasifikasikan bentuk
diabetes mellitus berdasarkan perawatan dan simtoma:
1. Diabetes Tipe 1

Diabetes tipe 1 sering juga disebut dengan ketergantungan

terhadap insulin atau insulin dependent diabetes mellitus (IDDM).
Penyakit

ini

dapat

terjadi

pada

semua

umur,

namun

perkembangannya lebih sering dimulai pada masa anak-anak.

Diabetes tipe 1 merupakan kelainan pada sistem kekebalan
tubuh (immune system). Antibodi yang seharunya membentengi
tubuh dari bakteri dan virus malah menyerang pangkreas dan
menghancurkan sel penghasil hormon insulin (sel beta). Akibatnya
pankreas tidak dapat lagi memproduksi insulin bagi tubuh.
Pengobatan terhadap diabetes tipe 1 berupa injeksi insulin
secara rutin, karena penderitanya tidak lagi dapat memproduksi
insulin.

Secara

garis

besar,

pengobatan

diabetes

tipe

membutuhkan perubahan pola hidup, seperti:

Mengecek kadar gula darah secara teratur

Mengatur pola makan/diet
Olahraga teratur
Terapi insulin atau mengkonsumsi obat-obatan

yang

dibutuhkan
2. Diabetes Tipe 2
Diabetes tipe 2 merupakan diabetes yang paling banyak
terjadi, yaitu sekitar 90% dari semua kasus diabetes. Pada diabetes
tipe 2, pankreas tetap memproduksi hormon insulin seperti
biasanya. Namun jumlah yang diproduksi tidak dapat memenuhi
kebutuhan tubuh atau karena sel-sel tubuh tidak merespon insulin
sebagaimana

mestinya

(resistensi

insulin).

Resistensi

insulin

merupakan penyebab paling umum diabetes tipe 2.

Orang yang kelebihan berat badan memiliki resiko yang lebih
besar

mengalami

diabetes

tipe

2,

karena

kegemukan

bisa

menyebabkan kondisi resisten terhadap insulin. Resistensi insulin

menyebabkan kadar gula darah (glukosa) meningkat, karena
walaupun pankreas bekerja keras memproduksi hormon insulin

tetap tidak mampu menjaga gula darah berada dalam level

normal.
Walaupun diabetes tidak dapat disembuhkan, tetapi penderita
diabetes tetap dapat hidup sehat dan normal jika ditangani dengan
tepat. Begitu pula dengan diabetes tipe 2, dapat dikontrol dengan
menjaga berat badan tetap normal, olahraga rutin, menjaga pola
makan sehat, dan mengkonsumsi obat-obatan untuk diabetes.
3. Diabetes Gestasional
Diabetes

yang

terjadi

selama

masa

kehamilan

disebut

diabetes gestasional. Diabetes tipe ini sering kali sulit dideteksi

karena faktor aktivitas hormonal yang tinggi pada wanita hamil.
Tingginya level glukosa pada wanita hamil akan mempengaruhi
kondisi janin karena glukosa juga akan disirkulasikan melewati
placenta dan bayi dalam kandungan.Konsultasi teratur dengan
dokter diperlukan agar diabetes bisa dideteksi lebih dini.
Diabetes

gestasional

biasanya

akan

sembuh

setelah

melahirkan. Namun memiliki diabetes gestasional selama masa

kehamilan

membuat

wanita

tersebut

memiliki

resiko

tinggi

mengembangkan diabetes tipe 2 di masa yang akan datang. Selain

itu, diabetes gestasional dapat mengganggu kesehatan ibu dan
kandungannya.
Resiko pada bayi antara lain:

Berat badan berlebihan (obesitas)

Kesulitan bernapas saat kelahiran
Memiliki resiko mengalami diabetes
Penanganan terhadap diabetes gestasional bertujuan untuk

menjaga level glukosa dalam darah tetap normal, yang meliputi

pengaturan pola makan/diet yang baik untuk masa kehamilan dan
rendah kalori dan lemak, olahraga rutin (senam kehamilan), dan

mengecek kondisi kandungan secara teratur termasuk berat badan

janin.
2.1.2 Gejala Penderitan Diabetes
Penderita kencing manis umumnya menampakkan tanda dan
gejala dibawah ini meskipun tidak semua dialami oleh penderita :
1. Jumlah urine yang dikeluarkan lebih banyak (Polyuria)
2. Sering atau cepat merasa haus/dahaga (Polydipsia)
3. Lapar yang berlebihan atau makan banyak (Polyphagia)
4. Frekwensi urine meningkat/kencing terus (Glycosuria)
5. Kehilangan berat badan yang tidak jelas sebabnya
6. Kesemutan/mati rasa pada ujung syaraf ditelapak tangan & kaki
7. Cepat lelah dan lemah setiap waktu
8. Mengalami rabun penglihatan secara tiba-tiba
9. Apabila luka/tergores (korengan) lambat penyembuhannya
10. Mudah terkena infeksi terutama pada kulit.
2.1.3 Faktor penyebab Diabetes Militus
Penyakit diabetes bisa disebabkan oleh beberapa faktor
pemicu,diantaranya:
1. Pola makan
2. Obesitas (kegemukan)
3. Faktor genetis
4. Bahan-bahan kimia dan obat-obatan
5. Penyakit dan infeksi pada pancreas
6. Pola hidup
7. Teh manis
8. Gorengan
9. Suka ngemil
10. Kurang tidur.
11. Sering stress
12. Kecanduan rokok
13. Menggunakan pil kontrasepsi
14. Minuman soda
2.2 Penggolongan Obat Antidiabetes
Adapun penggolongan obat-obat antidiabetik

adalah sebagai

berikut:
1. Insulin
Insulin adalah peptida dengan BM kira-kira 6000. Peptida ini
terdiri dari 51 asam amino tersusun dalam 2 lantai; rantai A yang

terdiri dari 21 asam amino dan rantai B terdiri dari 30 asam amino.
Insulin diekstraksi dari pankreas babi atau sapi berupa kristal putih
tidak berbau. Kristalisasi terjadi pengaruh Zn. Kristal ini tidak larut
di dalam pH netral tetapi larut di dalam asam mineral encer atau
alkali.
Sejak ditemukannya insulin pada tahun 1921 oleh Banting dan
Best,

angka

Meskipun

kematian DM

waktu

paruh

dapat ditekan secara

insulin

sekitar

7-10

mencolok.

menit,

tetapi

pemberiannya secara subkutan, intramuskuler, dan intravena

mempunyai tujuan klinik yang berlainan.
Pada prinsipnya, sekresi insulin dikendalikan oleh tubuh untuk
menstabilkan kadar gula darah. Apabila kadar gula di dalam darah
tinggi, sekresi insulin akan meningkat. Sebaliknya, apabila kadar
gula darah rendah, maka sekresi insulin juga akan menurun. Dalam
keadaan normal, kadar gula darah di bawah 80 mg/dl akan
menyebabkan sekresi insulin menjadi sangat rendah. Stimulasi
sekresi insulin oleh peningkatan kadar glukosa darah berlangsung
secara bifasik. Fase 1 akan mencapai puncak setelah 2-4 menit dan
masa

kerja

pendek,

sedangkan

mula

kerja

(onset)

fase

berlangsung lebih lambat, namun dengan lama kerja (durasi) yang

lebih lama pula.
Beberapa hormon saluran cerna yang merangsang pelepasan
insulin

antara

lain

gastrin,

sekretin,

kolesistokinin,

peptida

vasoaktif saluran cerna, peptida yang merangsang pelepasan

gastrin dan enteroglukagon.Bila terdapat hambatan metabolisme
glukosa di dalam sel, perangsangan sekresi insulin oleh glukosa
juga terhambat. Pada keadaan tersebut kadar glukosa yang tinggi
dalam darah tidak mampu merangsang sekresi insulin, dan
perangsangan baru terjadi setelah pemberian tolbutamid.
Dalam

keadaan

stres

yaitu

saat

terjadi

perangsangan

simpatoadrenal, epinefrin bukan hanya meninggikan kadar glukosa

darah dengan glikogenolisis, tetapi juga menghambat penggunaan

glukosa di otot, jaringan lemak dan sel-sel lain yang penyerapan
glukosanya dipengaruhi insulin. Dengan demikian glukosa lebih
banyak tersedia untuk metabolisme otak yang penyerapannya
tidak dipengaruhi oleh insulin.Insulin meningkatkan ambilan K+ ke
dalam sel, efek serupa terjadi pada Mg++, dan diduga ion-ion
tersebut

bertindak

sebagai

second

messenger

yang

memperantarai kerja insulin.Jadi hipeglikemia dapat disebabkan

oleh berbagai keadaan, demikian halnya dengan sindrom diabetes
melitus. Semua keadaan yang menghambat produksi dan sekresi
insulin, terdapatnya zat-zat yang bersifat anti-insulin dalam darah
serta keadaan yang menghambat efek insulin pada reseptornya,
semua dapat menyebabkan diabetes melitus.
Insulin berperan penting tidak hanya dalam metabolisme
karbohidrat, tetapi juga

dalam transport berbagai zat melalui

membran sel, dalam metabolisme karbohidrat, lemak dan protein.

Untuk pasien yang tidak bisa mengontrol diabetes dengan diet
atau pengobatan oral, kombinasi insulin dan obat-obatan lain bisa
sangat efektif. Insulin kadangkala dijadikan pilihan sementara,
misalnya selama kehamilan. Namun pada pasien dengan DM tipe 2
yang memburuk, maka penggantian insulin total menjadi suatu
kebutuhan.

Insulin

merupakan

hormon

yang

mempengaruhi

metabolisme karbohidrat maupun metabolisme protein dan lemak.

Fungsi insulin antara lain menaikkan pengambilan glukosa ke
dalam selsel sebagian besar jaringan, menaikkan penguraian
glukosa secara oksidatif, menaikkan pembentukan glikogen dalam
hati dan otot serta mencegah penguraian glikogen, menstimulasi
pembentukan protein dan lemak dari glukosa.
2. Antidiabetik Oral
Pemilihan
menentukan

obat

antidiabetik

keberhasilan

terapi

oral

yang

diabetes.

tepat

Pemilihan

sangat
terapi

10

menggunakan antidiabetikoral dapat dilakukan dengan satu jenis

obat

atau

kombinasi.

Pemilihan

dan

penentuan

regimen

antidiabetik oral yang digunakan harus mempertimbangkan tingkat

keparahan penyakit diabetes melitus serta kondisi kesehatan
pasien

secara

umum

termasuk

penyakit-penyakit

lain

dan

komplikasi yang ada.

Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat hipoglikemik oral
dapat dibagi menjadi 5 golongan, yaitu:
1.
2.
3.
4.
5.

Golongan
Golongan
Golongan
Golongan
Golongan

Sulfonilurea
Biguanid
analog Meglitinid
Thiazolidindion
penghambat alphaglukosidase

2.3 Mekanisme Obat Antidiabetes

1. Mekanisme Kerja Insulin
Insulin mempunyai peran yang sangat penting dan luas dalam
pengendalian metabolisme. Insulin yang disekresikan oleh sel-sel
pankreas akan langsung diinfusikan ke dalam hati melalui vena
porta, yang kemudian akan didistribusikan ke seluruh tubuh
melalui peredaran darah. Efek kerja insulin yang sudah sangat
dikenal adalah membantu transpor glukosa dari darah ke dalam
sel. Kekurangan insulin menyebabkan glukosa darah tidak dapat
atau terhambat masuk ke dalam sel. Akibatnya, glukosa darah
akan meningkat, dan sebaliknya sel-sel tubuh kekurangan bahan
sumber

energi

sehingga

tidak

dapat

memproduksi

energi

sebagaimana seharusnya.
Disamping fungsinya membantu transport glukosa masuk ke
dalam sel, insulin mempunyai pengaruh yang sangat luas terhadap
metabolisme, baikmetabolisme karbohidrat dan lipid, maupun
metabolisme

protein

dan

mineral.insulin

akan

meningkatkan

lipogenesis, menekan lipolisis, serta meningkatkan transport asam

amino masuk ke dalam sel. Insulin juga mempunyai peran dalam

11

modulasi transkripsi, sintesis DNA dan replikasi sel. Itu sebabnya,

gangguan fungsi insulin dapat menyebabkan pengaruh negatif dan
komplikasi yang sangat luas pada berbagai organ dan jaringan
tubuh.
Indikasi

: Semua pasien DM tipe I, Pasien DM tipe II,

Keadaan stress berat, seperti pada infeksi berat,
tindakan pembedahan, infark miokard akut atau
stroke, DM gestasional bila diet saja tidak dapat
mengendalikan kadar glukosa darah.

Efek samping

:Hipoglikemia, Lipoatrofi, Lipohipertrofi, Alergi

sistemik atau lokal, Resistensi insulin, Edema
insulin, Sepsis

2. Mekanisme Kerja Antidiabetik Oral

Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat antidiabetik oral
dapat dibagi menjadi 5 golongan, yaitu:
1. Sulfonilurea
Obat Golongan ini digunakan Untuk menurunkan glukosa
darah, obat ini merangsang sel beta

dari pankreas untuk

memproduksi lebih banyak insulin. Jadi syarat pemakaian obat ini

adalah apabila pankreas masih baik untuk membentuk insulin,
sehingga obat ini hanya bisa dipakai pada diabetes tipe 2.
Indikasi

: Usia pasien waktu DM timbul < 40 tahun

Kontra Indikasi

Hipersensitivitas,

Gangguan

Gangguan fungsi

fungsi

hepar,

ginjal, Insufisiensi

endokrin, Gizi buruk . Peringatan! Tidak boleh

untuk terapi tunggal DM juvenile, Keb Insulin tidak
stabil, DM Berat, DM dan hamil
Efek Samping

: Sulfonylurea bisa menyebabkan hipoglikemia,

terutama bila dipakai dalam 3 4 bulan pertama
pengobatan akibat perubahan diet dan pasien

12

mulai

sadar

berolahraga

serta

minum

obat.

Apabila ada gangguan fungsi ginjal atau hati,

dosis perlu diperhatikan karena lebih mudah
timbul hipoglikemia. Namun secara umum obat ini
baik untuk menurunkan glukosa darah.
2. Biguanida
Obat biguanides memperbaiki kerja insulin dalam tubuh,
dengan cara mengurangi resistensi insulin. Pada diabetes tipe 2,
terjadi pembentukan glukosa oleh hati yang melebihi normal.
Biguanides menghambat proses ini, sehingga kebutuhan insulin
untuk mengangkut glukosa dari darah masuk ke sel berkurang, dan
glukosa darah menjadi turun. Contoh: Metformin
Indikasi

:Terapi diabetes dewasa.

Kontra Indikasi

:Hipersensitivitas,
Berat,

Kehamilan,

Penyakit

Hepar

Penyakit Ginjal, Penyakit Jantung

Kongestif, Penyakit paru dengan Hipoksia Kronik.

Efek Samping

:Metformin biasanya

jarang memberikan

efek

samping. Tetapi pada beberapa orang bisa timbul

keluhan terutama pada saluran cerna, misalnya :
a. Gangguan pengecapan
b. Nafsu makan menurun
c. Mual, muntah
3. Golongan penghambat alphaglukosidase
Obat golongan ini bekerja di usus, menghambat enzim di
saluran cerna, sehingga pemecahan karbohidrat menjadi glukosa
atau pencernaan karbohidrat di usus menjadi berkurang. Hasil
akhir dari pemakaian obat ini adalah penyerapan glukosa ke darah
menjadi lambat, dan
naik.Contoh : Akarbosa

glukosa darah sesudah makan tidak cepat

13

Indikasi

: Diabetes mellitus yang tidak dapat diatur hanya

dengan diet atau diet dengan obat antidiabetik
oral.

Kontraindikasi

: wanita hamil (Lampiran 4), wanita menyusui

(Lampiran 5), anak, inflammatory bowel disease
(seperti ulserativa kolitis, Crohn's disease),
obstruksi usus halus sebagian (atau predisposisi),
gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal
(Lampiran 3), hernia, riwayat bedah perut.

Efek Samping

: Obat ini umumnya aman dan efektif, namun ada

efek samping yang kadang mengganggu, yaitu
perut

kembung,

terasa

banyak

gas,

banyak

kentut, bahkan diare. Keluhan ini biasanya timbul

pada

awal

pemakaian

obat,

yang

kemudian

berangsur bisa berkurang.

4. Meglitinid
Golongan Obat ini menyebabkan pelepasan insulin dari
pankreas secaracepat dan dalam waktu singka.Termasuk golongan
obat ini adalah Repaglinide (Novonorm) dan Nateglinide (Starlix).
Contoh : Repaglinid
Indikasi

:Diabetes mellitus Tipe II yang tak dapat

dikendalikan hanya dengan diet dan olah raga.

Kontraindikasi

:Hipersensitivitas

terhadap

ketoasidosis diabetic

repaglinida,

dengan atau tanpa

koma, diabetes tipe 1

Efek Samping

:Meskipun
samping

sama

seperti

hipoglikemia

boleh

sulfonylurea,
dikatakan

efek
jarang

terjadi, hal ini disebabkan oleh efek rangsangan

14

pelepasan insulin hanya terjadi pada saat glukosa

darah tinggi.
5. Thiazolidindion
Obat ini baik bagi penderita diabetes tipe 2 dengan resistensi
insulin,

karena

bekerja

dengan

merangsang

jaringan

tubuh

menjadi lebih sensitif terhadap insulin, sehingga insulin bisa

bekerja dengan lebih baik, glukosa darahpun akan lebih banyak
diangkut masuk ke dalam sel, dan kadar glukosa darah akan turun.
Selain itu, obat thiazolidinediones juga menjaga hati agar tidak
banyak memproduksi glukosa. Efek menguntungkan lainnya adalah
obat

ini

biasa

menurunkan

trigliserida

darah.

Contoh

Rosiglitazone
I ndikasi

:Untuk mengobati diabetes mellitus tipe 2 (noninsulin dependent)

Kontraindikasi

: gangguan hati, riwayat gagal jantung, riwayat

sindrom koroner akut.

Efek Samping

:Beberapa efek merugikan yang mungkin timbul

adalah bengkak, berat badan naik, dan rasa capai.
Efek serius yang jarang terjadi adalah gangguan
hati.

Tabel 2.Penggolongan obat antidiabetik oral

Golongan
Sulfonilurea

Contoh Senyawa
Klorpropamid

Mekanisme Kerja
Merangsang sekresi insulin

Glibenklamida

di

Glipizida

sehingga

Glikazida

pada

Glimepirida

yang sel-sel pankreasnya

Glikuidon

masih

Tolazalim

baik

kelenjar

pankreas,

hanya

penderita
berfungsi

efektif
diabetes
dengan

15

Biguanida

Tolbutamid
Metformin

Bekerja langsung pada hati

Fenformin

(hepar),menghambat

Buformin

glukoneogenesis
dan

Repaglinid

jaringan.
Bekerja

hati

meningkatkan

penggunaan
Meglitinid

di

glukosa

dengan

mengikat

di
cara

reseptor

sulfonilurea dan menutup

Tiazolidindio

Rosiglitazone

ATP-sensitive
Meningkatkan

Pioglitazone

tubuh/sensitivitas terhadap
insulin

potassium
kepekaan

di

jaringan

perifer. Berikatan

dengan

PPAR (peroxisome
proliferators

activated

receptor-gamma) di otot,
jaringan lemak, dan hati
untuk

menurunkan

Penghambat Akarbosa

resistensi insulin
Menghambat kerja enzim

enzim

alfaglukosidase

Miglitol

yang

alfaglukosid

mengubah

di/polisakarida

ase

menjadi

monosakarida,

sehingga

memperlambat

absorpsi glukosa kedalam

darah
2.4 Contoh Obat Antidiabetes yang beredar
1 Diabenese (klorpropamid) 250mg.
Indikasi

: Diabetes melitus tanpa komplikasi tipe nonketotik ringan, sedang atau

parah.

KI

: Diabetes melitus tipe remaja dan pertumbuhan, diabetes parah atau

tidak stabil, diabetes terkomplikasi dengan ketosis dan asidosis, koma
diabetik.

16

ES
2

: erupsi kulit, eritema

Daonil (glibenklamid) 5mg

Indkasi

: diabetes melitus pada orang dewasa.

KI

: diabetes melitus Tipe I, diabetes penguraian metabolik, koma

diabetik, gangguan ginjal parah, kehamilan dan menyusui.

Dosis

: awal, sehari 2,5mg, dinaikan 2,5mg dengan interval 3-5 hari

sampai metabolik tercapai.

Glucobay (akarbose) 50mg, 100mg

Indikasi

: terapi penambah untuk diet, penderita diabetes melitus

KI

: hipersensitif, gangguan intenstinal kronis berkaitan dengan absorbsi

dan pencernaan, gangguan ginjal berat dan kehamilan.

ES

: gangguan pencernaan seperti kembung, diare, nyeri saluran cerna.

Dosis

: awali dengan 50mg, kemudian ditingkatkan hingga 100-200mg 3X

sehari. Dosis dapat ditingkatkan setelah 4-8 minggu.

Clamega (glibenklamid) 5mg

Indikasi

: diabetes melitus ringan atau sedang.

KI

: diabetes militus dengan komplikasi dan ginjal parah

ES

: reaksi hipoglikemia, reaksi alergi kulit

DS

: tablet perhari bersama makan pagi, dosis dapat di tingkatkan

hingga 1 tablet, maksimum 3 tablet per hari

BAB III
PENUTUP
1.1 Kesimpulan
1. Diabetes mellitus (DM) didefenisikan sebagai suatu penyakit
atau gangguan metabolisme yang ditandai dengan tingginya
kadar gula darah disertai dengan gangguan metabolisme

17

karbohidrat, lipid dan protein sebagai akibat insufisiensi fungsi

insulin.
2. Antidiabetik adalah sediaan obat yang digunakan untuk
mengatasi atau terapi kelainan-kelainan yang diakibatkan oleh
kelebihan kadar glukosa dalam darah atau biasa disebut
dengan diabetes mellitus.
3. Tipe Diabetes menurut WHO terdiri dari :
1) Diabetes tipe 1 dengan kurangnya produksi hormon
insulin.
2) Diabetes tipe 2 disebabkan karena penggunaan insulin
yang tidak efektif. Hal ini seringkali disebabkan oleh faktor
kelebihan berat badan serta aktivitas fisik.
3) Gestasional diabetes merupakan hiperglikemia

yang

ditemukan selama masa kehamilan.

4. Penggolongan obat antidiabetes terdiri dari :
1) Insulin
2) Antidiabetika Oral, menurut mekanisme kerjanya terdiri
dari:
a) Sulfonilurea
b) Biguanida
c) Meglitinid
d) Tiazolidindion
e) Penghambat enzim alfaglukosidase

DAFTAR PUSTAKA
Guyton, A. C.1990. Fisiologi Manusia Dan Mekanisme
Penyakit. Edisi Ketiga. Jakarta: EGC.
Katzung, B.G.2002. Farmakologi Dan Klinik. Edisi Kedua.
Surabaya: Universitas Airlangga Press.

18

Schunak. W. 1990. Senyawa Obat. Edisi Kedua.

Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.
Tan, H.T. dan K. Rahardja. (2007). Obat-Obat Penting Edisi
Keenam. Cetakan Pertama. Jakarta: Penerbit PT Elex
Media Komputindo.