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MBITO FARMACUTICO

Educacin sanitaria

Antitusgenos,
expectorantes
y mucolticos
Su papel en el tratamiento
de la tos

De todas las
enfermedades que
afectan al aparato
respiratorio, la tos, sin
lugar a dudas, es el
sntoma ms usual y
el que afecta en mayor
grado a todo tipo de
pacientes. Este hecho
justifica plenamente
que los medicamentos
que incorporan activos
antitusgenos y
expectorantes se
requieran en las oficinas
de farmacia, especialmente
en los meses ms fros, con
elevada frecuencia. El consejo
farmacutico en todos estos casos ser
una herramienta fundamental para el correcto tratamiento
de la molesta afeccin respiratoria. Es importante recordar que habr
que prestar una especial atencin a nios y ancianos.

ANTONIETA GARROTE
FARMACUTICA.

VOL 25 NM 2 FEBRERO 2006

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a tos, aunque se da la posibilidad de que


pueda inducirse voluntariamente, es un acto
reflejo con actividad predominantemente
protectora del rbol respiratorio. En este acto
se expulsa aire a gran velocidad procedente de los pulmones. El mecanismo de defensa mecnico que ofrece
la tos, junto con el sistema mucociliar y el peristaltismo
bronquial, est destinado a expulsar de las vas respiratorias tanto las partculas extraas introducidas junto
con el aire inspirado como las secreciones mucosas presentes en estas vas. La tos tambin puede ser un signo
patolgico de una condicin que requiera por sus caractersticas atencin mdica.
En trminos generales, la tos puede considerarse como el mejor y ms eficaz sistema de defensa del organismo frente a una agresin interna o externa que
afecte al aparato respiratorio. nicamente en un porcentaje muy bajo de los casos deber tratarse como un
fenmeno social o psquico.
Es interesante precisar que, desde el punto de vista
epidemiolgico, es extremadamente difcil establecer
datos que reflejen fielmente la realidad de un trastorno
tan frecuente y tan inespecfico como la tos.

Tipos de tos
Cualquier criterio empleado para realizar una clasificacin de los tipos de tos converge en la existencia de
dos grandes grupos: tos productiva y tos seca.
Tos productiva

Denominada popularmente como tos blanda, es la que


se presenta acompaada de mucosidad en las vas respiratorias y expectoracin. Su eficacia reside en su capacidad para impedir la retencin de secreciones y la
congestin de la luz bronquial, con lo que minimiza el
riesgo de sobreinfeccin de las secreciones acumuladas
mediante los microorganismos transportados en la inspiracin. De forma general, a menos que su existencia
impida de forma importante el descanso del paciente o
pueda producir otras complicaciones, esta tos no deber suprimirse, sino facilitarse.
Tos improductiva o seca

Es una tos molesta, fatigante, sin expectoracin, que


normalmente responde a estmulos irritativos sobre vas
respiratorias altas. Su recurrencia, adems de facilitar la
diseminacin de microorganismos residentes en las vas
respiratorias, agrava el cuadro irritativo respiratorio, ya
que no aporta ventajas en cuanto a la expulsin de secreciones o cuerpos extraos del rbol traqueobronquial, por lo que su eliminacin est ampliamente recomendada.

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Mecanismo fisiolgico
de la tos
La tos se produce de forma automtica,
mediante un mecanismo reflejo ms o menos complejo originado por la irritacin
de los receptores de la tos, que estn distribuidos ampliamente por el rbol respiratorio. Las terminales nerviosas irritadas
envan la informacin, va mdula espinal,
a travs del vago y nervio larngeo superior hasta el llamado centro de la tos o
centro regulador, situado en el bulbo raqudeo, que desencadena las instrucciones
necesarias para que se inicie la maniobra
de la tos. Van por va eferente por el vago
a la laringe, trquea y bronquios y, a travs
del frnico, al diafragma.
Pueden distinguirse tres fases en el acceso de tos:
Fase de inspiracin o carga. Se efecta una
inspiracin profunda y se cierra la glotis.
Fase compresiva. Se contraen los msculos
respiratorios (diafragma y msculos intercostales y abdominales), encargados de
la expulsin del aire durante la respiracin, por lo que se mantiene la glotis cerrada. De este modo aumenta la presin
de aire contenido en los pulmones.
Fase de expulsin. La glotis se abre bruscamente, lo que permite la salida de aire a
gran velocidad (12 l/s a 100-160 km/h)
desde las vas respirtorias perifricas, lo
que produce el sonido caracterstico de
vibracin de las cuerdas vocales que
acompaa a la tos.
El golpe de tos causa un flujo de aire que
interacciona con las secreciones, lo que crea
un flujo bifsico (aire-lquido) que consigue
desprenderlas y moverlas, por lo que finalmente se produce la expectoracin del
esputo. Las caractersticas de la secrecin
(viscosidad, grado de adherencia, elasticidad...) y el grosor de la capa mucosa que
recubre la va respiratoria sern determinantes para conseguir la expectoracin. En
estos casos se habla de tos productiva, que
se considera un mecanismo fisiolgico.

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Si bien sta es la clasificacin bsica, pueden distinguirse distintos tipos de tos en funcin de los diferentes
parmetros que se pueden tener en consideracin. Por
ejemplo, segn sus diferentes implicaciones, podramos
distinguir entre: grave, crnica, irritativa, metlica, psicgena, amigdalina y posicional.

CONSEJOS DESDE LA FARMACIA

Recomendaciones generales
Concienciar al paciente de que aunque en un porcentaje alto
de ocasiones la tos no es ms que una molestia irrelevante, si

Tos grave

sta persiste puede ser un indicador de un proceso patolgico


subyacente que requiera valoracin y tratamiento mdico. El

Va acompaada de expectoracin sanguinolenta (hemoptisis), dolor precordial, dificultad respiratoria o


prdida de peso injustificada y no intencional.
Tos crnica

Es una tos persistente o recurrente, no relacionada


con ningn proceso agudo y que presenta una duracin de ms de 3 semanas. Este tipo de tos se presenta
como sntoma asociado a una enfermedad subyacente
que es preciso diagnosticar y tratar para conseguir su
remisin.

consejo farmacutico que inste al paciente a acudir a un mdico para su valoracin es fundamental.

Pacientes con sntomas como tos de evolucin prolongada


(ms de 2-3 semanas), tos nocturna recurrente, tos en un lactante, expectoracin de color amarillento, verde, rojizo o con
sangre, dolor torcico, respiracin superficial, entrecortada o
dificultad respiratoria, estridor (sonido agudo) al inhalar, sospecha de interaccin medicamentosa o fiebre alta (superior a
38 C), debern derivarse de inmediato al facultativo.

Recomendar el uso de humidificadores y evitar ambientes de


aire muy seco, muy cargados de polvo y humo, especialmente
cuando nios y ancianos presentan problemas respiratorios. La
incorporacin al agua de los humidificadores de esencias de
eucalipto, romero, saco o lavanda ayudan a que las secreciones pulmonares sean ms fluidas.

El golpe de tos causa un flujo de aire que


interacciona con las secreciones, lo que crea
un flujo bifsico (aire-lquido) que consigue

Evitar fumar o, al menos, no tragar el humo del tabaco.


Ingesta alta de lquidos: mantener una hidratacin adecuada
ayuda a fluidificar y expulsar la secrecin bronquial. De hecho,

desprenderlas y moverlas, por lo que

el agua (agua, infusiones, caldos) es el mucoltico ms podero-

finalmente se produce la expectoracin

so que podemos encontrar.

del esputo

Evitar ambientes demasiados clidos.


Advertir de los efectos secundarios, contraindicaciones e interacciones de los preparados antitusgenos y expectorantes de
dispensacin sin receta mdica, por lo que el farmacutico
comunitario desempea un papel de gran relevancia para

Tos irritativa, espasmdica o pertusoide

Son accesos de tos seca, irritativa o paroxstica (5-10


golpes de tos enrgicos que puede finalizar en un gallo). En los perodos intercrisis el paciente permanece
asintomtico.

garantizar su uso racional y seguro.

Instar al paciente a leer el prospecto, as como a consultarlo


siempre que le surjan dudas respecto a las caractersticas de la
medicacin prescrita.

Recordar la existencia de preparados peditricos y/o los reque-

Tos metlica

rimientos de una dosificacin o pauta posolgica distinta en

Es una tos con sonido caracterstico, que probablemente tendr su origen en una infeccin traqueal o de las
vas respiratorias muy importante.

de la acumulacin de moco de la parte posterior de la nariz

Tos psicgena

Es la que se presenta en forma de tic en algunas personas que, por ejemplo, tosen antes de hablar o cuando
estn muy nerviosas.

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nios que en adultos. Paralelamente, aconsejar la eliminacin


mediante el empleo de suero fisiolgico, soluciones a base de
agua marina y/o aspiradores nasales.

Recomendar, con el fin de aliviar la irritacin local, la ingestin


de caramelos o pastillas que incorporen agentes demulcentes
(miel, glicerina, extractos vegetales) en casos leves de tos seca
y no persistente.

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Otras terapias antitusivas


Si bien las alternativas descritas forman parte del
tratamiento clsico de los procesos que cursan
con tos, hay otras alternativas teraputicas disponibles. Las medicinas alternativas, muy bien
aceptadas por la sociedad, principalmente porque responden al reclamo de medicinas naturales
y tradicionales, se estn introduciendo cada vez
con ms fuerza en la poblacin. Entre ellas cabe
destacar la medicina homeoptica por su estatus
legal de medicamento reconocido, adems de su
generalizado uso, y la fitoterapia.
Las plantas son un elemento al que se recurre
muy frecuentemente para tratar, ya sea en paralelo o en forma alternativa, trastornos leves.
Con el fin de conseguir un alivio sintomtico la
tos se utilizan, por un lado, las plantas que, por
su contenido en muclagos, suavizan e hidratan
las mucosas respiratorias, con lo que eliminan la
irritacin de las vas areas (malva, altea, malvavisco) y, por otro, las plantas con accin antitusgena (drosera, organo, tomillo). Las plantas
con aceites esenciales (eucalipto, pino) y otros
expectorantes (regaliz, polgala) son tiles para
mejorar la respiracin, ya que ayudan a eliminar
la obstruccin de vas respiratorias. Con accin
preventiva, se halla descrita la utilizacin de
eleuterococo y equincea.
Tal como se ha citado en cada grupo farmacolgico que se ha tratado, el tratamiento peditrico
de la tos requiere una dosificacin adecuada en
funcin de la edad del nio. La tos es un mecanismo de defensa, razn por la que no deber suprimirse siempre que aparezca, a menos que las mo-

lestias asociadas que conlleve y una vez valoradas


por el pediatra requieran tratamiento farmacolgico. Adicionalmente, la medicacin disponible
para tratar esta afectacin es efectiva en dosis que
en pacientes peditricos de edades tempranas puede llegar a comportar toxicidad. Por todo ello, en
todos los casos la medicacin necesaria deber
prescribirla el pediatra tras una valoracin individualizada del paciente.
Las formas lquidas, como los jarabes y las gotas,
se prefieren a las formas slidas, ya que su modo
de administracin es ms fcil y cmodo en pacientes que pueden presentar dificultad en la deglucin. Las formas farmacuticas lquidas presentan en pacientes peditricos la ventaja adicional de
permitir una mejor adaptabilidad de la dosis que
hay que administrar en funcin de la edad y/o
peso del nio. Por otro lado, la alta concentracin
de azcar presente como excipiente en los jarabes
potencia la accin antitusiva, puesto que favorece
la produccin salival y su deglucin, con lo que
interfiere el con el reflejo de la tos, adems de
presentar una cierta accin demulcente, al proteger las terminaciones nerviosas implicadas.
Por ltimo, y generalizando a cualquier tipo
de pacientes, es importante destacar que la administracin de antibiticos no debe realizarse
de forma sistemtica para el tratamiento de la
tos. nicamente tendr justificacin su administracin en las afecciones respiratorias resultantes
de infecciones bacterianas. En estos casos, ser
requisito indispensable la prescripcin mdica
del medicamento.

Tos amigdalina

Tratamiento de la tos

Comporta accesos de tos diurnos, propios de afecciones amigdalares crnicas.

Si se parte de la premisa de que la tos es un sntoma y no


una enfermedad, las pautas generales que hay que seguir
en su tratamiento estarn basadas en calmar la tos seca y
no productiva mediante la administracin de antitusgenos. Por otro lado, hay que facilitar la tos productiva con
expectorantes y mucolticos, de forma que se impida la
retencin de secreciones mucosas.
Ambas medidas debern estar complementadas con la
implantacin de normas higienicodietticas que tiendan a
humidificar las vas respiratorias y disminuir la irritacin
resultante del acto reflejo de la tos.

Tos posicional o de Balme

Se manifiesta en funcin de la posicin adoptada


por el paciente (como el decbito), ya que la accin de la fuerza de la gravedad moviliza los productos que se encuentran en el rbol traqueobronquial, irritan las terminaciones nerviosas y causan
la expectoracin.

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Frmacos ms utilizados
Los principios activos destinados a tratar la tos pueden
dividirse, en funcin de su
mecanismo de accin, en
dos grupos: frmacos de
accin central y frmacos de
accin local o perifrica. Los
frmacos de accin central
son los que actan sobre el
centro bulbar de la tos y
suprimen o inhiben su acto
reflejo. Por otra parte, los
frmacos de accin local o
perifrica actan sobre los
nervios sensoriales causantes
del desencadenamiento de la
tos.
A efectos prcticos, el abordaje de la tos desde la farmacia
puede efectuarse mediante distintos enfoques en funcin del tipo de frmacos utilizados:
Frmacos antitusgenos: destinados a controlar, prevenir y
evitar el acceso tusgeno.
Frmacos expectorantes: su
principal objetivo es potenciar
la tos productiva mediante el
aumento del volumen de la secrecin bronquial para estimular su eliminacin
Frmacos mucolticos: su inclusin en preparados de tratamiento para la tos est totalmente justificada si se tiene en
cuenta que actan sobre la viscosidad de la mucosidad para
reducirla, con lo que se facilita
su expulsin.
Antitusgenos
La supresin de la tos puede
tener lugar mediante accin
central por induccin de una
depresin del centro bulbar o
por aumento del umbral en las
zonas reflexgenas perifricas.

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Podemos distinguir dos grandes


grupos: opiceos y no opiceos.

administra en dosis de 10 mg
cada 4 h en adultos y 5 mg en
nios.

Opiceos

La codena, dihidrocodena,
dionina, folcodina, dimemorfano y dextrometorfano son alcaloides de origen natural o sinttico derivados del opio. Con
fines estrictamente antitusgenos se emplean los de menor
actividad analgsica. La codena
tiene la consideracin de antitusivo de accin central cabeza
de serie, por lo que acta como punto de partida en la
comparacin del efecto antitusivo de todos los dems activos
del grupo.
La codena, tambin denominada metilmorfina, posee un
buen efecto sedante sobre la tos.
La dosis oral de codena es de
15-30 mg cada 4-6 h en adultos. No se recomienda su prescripcin a nios muy pequeos,
a los que como mximo se administrar 3 mg si su edad es >
1 ao y 6 mg a nios de 1-5
aos.
El dextrometorfano es el antitusivo de eleccin en pediatra y
durante el embarazo. En dosis
de 15 mg cada 4-6 h en adultos,
6-8 mg en nios de 6-12 aos y
4-5 mg en nios de 1-5 aos no
causa depresin respiratoria,
puede llegar a reducir ligeramente la secrecin bronquial y
su actividad adictiva se considera
mnima.
La focoldina, como principal
diferencia frente a la codena,
presenta una duracin de la
accin ms prolongada y un
grado ligeramente superior de
depresin respiratoria. No
presenta actividad analgsica,
no produce estreimiento ni
causa farmacodependencia. Se

No opiceos

Estos frmacos incluyen activos


con actividad anticolinrgica/antihistamnica, por lo que su
accin antitusiva es consecuencia
de la capacidad de bloquear la
neurotransmisin colinrgica y
de la relajacin de la musculatura
lisa bronquial (cloperastina, clofenadol, guaimesal). Tambin
estn incluidos en este apartado
los antiinflamatorios (oxolamina)
y otros frmacos como levodropropicina, fominobeno, noscapina, dropropicina, etc.
Expectorantes
Son frmacos cuyo objetivo
principal consiste en facilitar la
expulsin del esputo, bien porque aumenta su volumen hdrico, bien porque se estimula
el reflejo de la tos o por estimulacin del movimiento ciliar, que impulsa la secrecin
hacia la faringe para que se expulse por expectoracin o deglucin.
A continuacin abordamos
brevemente los expectorantes
ms utilizados.
Ipecacuana

Su inclusin en preparados antitusgenos, adems de producir


un aumento de la secrecin
bronquial, favorece, dado su
contenido en saponinas, la disminucin de la tensin superficial del esputo, lo que favorece
su expulsin.
Guaifenesina
(guayacolato de glicerilo)

Posee un rpida absorcin gas-

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trointestinal tras su administracin oral, por lo que se puede


detectar a las pocas horas en la
secrecin bronquial, donde reduce la viscosidad del esputo.
Se elimina por va renal en forma de metabolitos inactivos. Es
necesario citar que la evidencia
objetiva de su accin es limitada
y conflictiva.
Expectorantes salinos

El suero hipertnico al 7%
aplicado tpicamente causa
tos e hidrata las secreciones,
lo que produce un aclaracin
mucocilar. Las sales de amonio (cloruro, yoduro y carbamato) administradas oralmente estimulan de forma refleja
las glndulas mucosas bronquiales.
Yoduros (potsico y sdico)

Actan aumentando la secrecin acuosa de las glndulas


submucosas, salivares y de la
mucosa nasal. Su accin puede ejercerla un efecto directo
mediante la estimulacin de
las glndulas bronquiales e indirecto por estimulacin del
reflejo vagal gastropulmonar.
La eliminacin parcial de estas
sales por las mucosas respiratorias permite que puedan
ejercer nuevamente accin a
este nivel. Obviamente, su
utilizacin est contraindicada
en pacientes con hipersensibilidad al yodo, puede producir
molestias gastrointestinales, rinorrea, tialismo, reacciones de
yodismo y alteraciones tiroideas en la administracin crnica.
Otros

El mentol y el eucaliptol, sustancias aromticas que suelen


incluirse en formulaciones anticatarrales. Estos activos pueden
incluirse en las formulaciones

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directamente o mediante la incorporacin de esencias obtenidas por destilacin de distintas


plantas (eucalipto, pino, menta,
ans, etc.).
Bsicamente causan un ligero
incremento de la secrecin salival y la estimulacin de terminaciones sensitivas, tiles para
desviar la atencin que el paciente presta a la tos en episodios de tos irritativa.
Mucolticos
Son los frmacos que modifican las caractersticas fisicoqumicas de la secrecin traqueobronquial, de manera
que la expectoracin resulte
ms fcil y cmoda. Por consiguiente, el tratamiento farmacolgico destinado a mejorar los trastornos de la secrecin bronquial para lograr
efectividad, especialmente en
los pacientes que presentan
congestin y dificultad para
expectorar, no deber abordarse de forma aislada, sino complementarse con una serie de
medidas higienicodietticas
bsicas.
Los grupos de mucolticos
ms representativos comprenden los derivados azufrados, las
enzimas proteolticas, la bromhexina y el ambroxol.
Derivados azufrados

Son derivados de cistena en


los que el grupo tiol puede
encontrarse libre (N-acetilcistena) o bloqueado (S-carboximetilcistena). Ambos activos
actan provocando la rotura de
los puentes disulfuro de cistina
y destruyendo la estructura tridimensional de las cadenas de
mucinas de la secrecin. Todo
ello se traduce en una disminucin en la viscosidad del
esputo.

Uno de sus principales inconvenientes derivados de su administracin oral son las molestias
gastrointestinales.
Enzimas proteolticas

La dornasa- o desoxirribonucleasa es una enzima capaz de


despolimerizar las cadenas de
ADN que dotan de viscosidad a
la secrecin mucosa, pero no es
activa frente a la mucinas.
Su utilidad, por tanto, estar
condicionada a la existencia de
secreciones mucosas purulentas.
Su eficacia tambin est demostrada en el tratamiento de fibrosis qustica. La tripsina es otra
enzima que hidroliza enlaces
peptdicos de las mucoprotenas. Adems, gracias a su actividad fibrinoltica, es til para reducir la viscosidad de secreciones fibrinosas y hemorrgicas.
Bromhexina y ambroxol

Son activos que combinan la


accin mucoltica con la expectorante, sin que se haya podido
definir la lnea definitoria de
ambas propiedades. Tanto la
bromhexina como su metabolito
activo, el ambroxol, causan, por
un lado, la rotura de las estructuras mucopolisacardicas bronquiales y, por otro, estimulan las
glndulas seromucosas bronquiales, potencian la produccin de
surfactante pulmonar y estimulan la actividad ciliar.
Su absorcin oral es buena y
rpida, difunden a los tejidos,
incluido el epitelio bronquial,
donde llegan a alcanzar, en funcin de la dosificacin, concentraciones suficientes para su accin local y se metaboliza fundamentalmente en el hgado
por conjugacin.
Sus efectos in vivo son muy
inconstantes y no es posible establecer una ratio de efectividad
real.

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