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SUMRIO
1.
SOLUES _________________________________________________________________________ 4
SUSPENSES ______________________________________________________________________ 12
EMULSES________________________________________________________________________ 19
POMADAS ________________________________________________________________________ 35
PASTAS __________________________________________________________________________ 37
9.
GIS _____________________________________________________________________________ 38
Alm do frmaco, nas solues esto presentes outros solutos, includos para corar, aromatizar, edulcorar e
para conferir estabilidade.
Nas solues, a fase dispersa e a fase dispersante recebem
os nomes de soluto e solvente, respectivamente. O soluto
geralmente o componente que se apresenta em menor
quantidade na soluo, enquanto que o solvente se
apresenta em maior quantidade. A gua, no entanto,
sempre considerada como solvente, no importando a
proporo desta na soluo.
Exemplos:
1. O vinagre uma soluo com aproximadamente 4%
de cido actico. Nesta soluo, o cido actico o
soluto e a gua solvente.
2. O lcool a 70% uma soluo na qual o soluto o
lcool
e
a
gua
o
solvente.
Nas solues que so aquosas no necessrio citar
o solvente. Nas solues em que o solvente uma
substncia diferente da gua, este deve ser citado.
3. A soluo de cido sulfrico (H2SO4) a 10%; nesta soluo o soluto o cido e o solvente a gua.
4. A cerveja uma miscelnea de misturas, onde o soluto o malte e seus derivados, e o solvente a
gua.
As solues so preparadas atravs de simples dissoluo de solutos em um solvente, podendo ser:
a. Gs em lquido
b. Lquido em lquido
c. Slido em Lquido
Exercitando:
1) Cite 4 tipos de solues encontradas em seu cotidiano, e diga quais so os solutos e os solventes.
a.
b.
c.
d.
2) O que a fase dispersa e a fase dispersante das solues?
3) Porque a gua considerada o solvente universal?
1.1
Vantagens
1. Alta estabilidade fsica - partculas em disperses moleculares no sofrem ao da gravidade.
2. Alta biodisponibilidade partculas pequenas so mais facilmente absorvidas.
3. Facilidade de deglutio condio importante para pacientes peditricos e idosos.
4. Alta homogeneidade disperses moleculares so sistemas uniformes e homogneos, se
comparadas s suspenses.
Desvantagens
1. Dificuldade de transporte para o paciente em relao a outras F.F (por exemplo: pastilhas)
2. Baixa estabilidade qumica reaes qumicas dependem da coliso intermolecular, favorecida em
disperses moleculares
3. A solubilizao reala o sabor dos frmacos
4. Baixa uniformidade de doses sistema de medidas caseiras e errados.
Para se obter uma soluo farmacutica, os frmacos devem solubilizar-se completamente no veiculo
escolhido. Portanto, o frmaco deve ter comportamento semelhante ao do solvente.
SOLUBILIDADE
O coeficiente de solubilidade a quantidade de soluto necessria para saturar uma quantidade padro de
solvente a uma determinada temperatura.
As solues so disperses moleculares cujas partculas apresentam dimenses menores que 0,01 m.
Interaes intermoleculares com tal grau de disperso requerem alta afinidade entre soluto e solvente.
Assim, no desenvolvimento de uma soluo medicamentosa, deve-se conhecer previamente a constante de
solubilidade (Ks) de cada componente no veculo proposto.
Com relao ao valor da constante de solubilidade (Ks), quando este alto a dissoluo obtida facilmente.
Assim sendo, do ponto de vista farmacotcnico, estas preparaes so as mais simples. Entretanto, para
situaes em que o frmaco apresenta baixa solubilidade, o conhecimento das tcnicas de dissoluo
fundamental.
1.2.1
TCNICAS DE DISSOLUO
1.3
Significado
O ttulo nos d a porcentagem em peso de uma soluo, ou seja, a quantidade em gramas de soluto que
existe em 100 gramas de soluo.
Exemplo:
Uma soluo de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de soluo ou em 90 g de gua.
P/V
Peso de substncia em 100 ml de soluo P/V: representa a quantidade de gramas (g) de um frmaco em
100ml de soluo; Ex: Soro fisiolgico 0,9%
P/P
Peso de substncia em 100g de soluo P/P: representa a quantidade de gramas (g) de um frmaco em
100g de soluo; Ex: sulfeto de selnio 2,5%
V/V
Volume de substncia em 100 ml de soluo V/V: representa a quantidade de mililitros (ml) de um frmaco
em 100ml de soluo; Ex: cloridrato de lincomicina 6%
V/P
Volume de substncia em 100g de soluo V/P: representa a quantidade de mililitros (ml) de um frmaco
em 100g de soluo; Ex: Amoxicilina 5%
1.4
PROCESSO DE FILTRAO
PAPEL DE FILTRO
Utiliza-se, de modo geral, o papel qualitativo na filtrao de solues no viscosas
ou de baixa viscosidade. No caso da preparao de formas farmacuticas lquidas
so obtidas solues lmpidas e, portanto, emprega-se o papel pregueado e no
liso, usado apenas quando se quer aproveitar o slido retido.
GAZE OU ALGODO
Xaropes e solues viscosas devem ser filtrados por papis prprios ou em gaze
dobrada e colocada no interior do funil. Atravs da filtrao ficam retidos os materiais estranhos
formulao. Todos os medicamentos preparados sob a forma de soluo devem ser filtrados e depois
acondicionados
1.5
GUA
Por exercer efeito solvente sobre a maioria das substncias, a gua natural impura e contm quantidades
variveis de sais inorgnicos dissolvidos e microorganismos. A gua para ser aceitvel deve ser transparente,
incolor inodora e neutra. A gua potvel de torneira utilizada como matria-prima para a obteno de gua
purificada, e somente a gua purificada poder ser utilizada na produo de medicamentos.
LCOOL
empregado como o principal solvente para muitos compostos orgnicos. Forma com a gua compostos
hidro-alcolicos que dissolvem substncias solveis tanto em lcool quanto em gua, sendo uma
caracterstica principal na extrao de substncias ativas de drogas naturais. No entanto, parte suas
vantagens como solvente e conservante, existem preocupaes quanto aos seus efeitos txicos, quando de
sua ingesto de medicamentos, principalmente em crianas.
GLICERINA
A glicerina um lquido viscoso, transparente e doce. miscvel em gua e lcool. Como solvente,
comparvel ao lcool, mas, devido a sua viscosidade, o processo de dissoluo dos solutos lento, a menos
que a viscosidade seja reduzida pelo aquecimento. A glicerina tem propriedades conservantes, e muitas vezes
usada como estabilizante e como solventes auxiliar em misturas com lcool e gua.
PROPILENOGLICOL
um lquido viscoso miscvel em gua e lcool. Trata-se de um solvente til que tem muitas aplicaes e
frequentemente usado em lugar da glicerina nas modernas frmulas farmacuticas.
1.6
10
2.2
1.
2.
3.
4.
3. PREPARAES NASAIS
So formas farmacuticas em solues de uso nasal, com ao local ou sistmica. So preparadas para a
administrao na forma de gotas ou sprays.
Podem existir ainda as suspenses nasais, as quais so lquidos que possuem os ativos insolveis para a
administrao nasal.
Os gis nasais e pomadas nasais so preparaes semi-slidas para a aplicao nasal que podem ser
destinadas para o uso sistmico ou local.
3.1
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
11
A fase dispersa insolvel na fase liquida, mas, atravs de agitao podem ser facilmente suspensas. Um
detalhe importante que a fase interna no atravessa o papel de filtro, e por este motivo as suspenses no
podem ser filtradas, como ocorre nas solues.
Destinam-se as vias oral, tpica e parenteral, sendo que, as partculas da via parenteral so menores que as
vias orais e tpicas (cerca de 100nm).
Algumas suspenses orais j vm prontas para o uso, ou seja, j esto devidamente dispersas num veculo
lquido com ou sem estabilizantes e outros aditivos farmacuticos. Outras preparaes esto disponveis para
o uso na forma de p seco, destinado a ser misturado com veculos lquidos.
Este tipo de produto geralmente uma mistura de ps que contem frmacos, agentes suspensores e
conservantes. Este mistura ao ser diludo e agitada com uma quantidade especifica de veiculo (geralmente
gua purificada), forma uma suspenso apropriada para a administrao, chamada de suspenso
extempornea. Esta forma em p ideal para veicular frmacos instveis em meio liquido (ex.: antibiticos
betalactmicos). Deve ter a seguinte palavra: AGITE ANTES DE USAR.
12
VANTAGENS
1.
2.
3.
4.
4.2
1.
2.
3.
4.
13
4.3
So muitos os fatores que devem ser considerados no desenvolvimento e na preparao de uma adequada
suspenso, alm das estabilidades qumica, fsica e microbiolgica, as caractersticas desejadas para
suspenses em geral so:
4.4
Sedimentao lenta
o Uma boa suspenso deve sedimentar-se lentamente;
Fcil redisperso
o Deve voltar a dispersar facilmente com agitao suave do recipiente
Escoamento adequado
o A suspenso deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente.
o Quanto mais viscosas, mais estveis sero as suspenses. Porem o excesso de viscosidade
compromete o aspecto e a retirada do medicamento do frasco. A suspenso deve escoar co
rapidez e uniformidade do recipiente.
Tamanho das partculas adequado
o O tamanho das partculas pode variar dependendo do tempo de absoro desejado, sendo
que quanto menor a partcula mais absorvvel ela ser. Contudo, produtos de uso oftlmico
ou tpico devem ser micronizados para evitar irritao.
A lei de Stoke fornece informaes sobre quais parmetros influenciam na sedimentao de partculas em
uma suspenso, informaes estas teis na farmacotcnica para controlar e retardar a velocidade de
sedimentao.
14
(dx/dt)
= 2.g.r.(d - d)
9
onde:
V (dx/dt)= velocidade de sedimentao;
g = acelerao da gravidade
r = raio da partcula
= viscosidade do meio
(d- d) = diferena de densidade entre a partcula e o meio;
Portanto, com base na equao acima se pode inferir que as disperses grosseiras e finas apresentam em
geral maior tendncia sedimentao que suspenses coloidais.
4.4.1
CONSISTNCIA DO VECULO
4.4.2
No que dizem respeito densidade da fase interna, as suspenses (> densidade que o veculo) tendem
sedimentao, enquanto as emulses (< densidade que o veculo) tendem flutuao.
Igualmente, segundo a Lei de Stokes, quanto maior a diferena entre densidade da partcula dispersa e
veculo dispergente, maior ser a velocidade de sedimentao
4.4.3
Em sistemas dispersos, em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade muito baixa, ou
mesmo repulso, a molhabilidade da partcula ser baixa, podendo inclusive ocorrer adsoro de gases, os
quais tendem a deixar as partculas menos densas, provocando, inclusive, a flutuao.
Uma suspenso um sistema incopatvel, que para ser feito necessita ter uma boa relao do material a
suspender com o meio. Tendo afinidade entre o lquido e o slido, ocorre a formao de um filme na
superfcie do slido. Dependendo desta afinidade, pode formar-se um ngulo de contato entre o lquido e o
slido. Quanto maior o ngulo, mais dificuldade em obter uma suspenso
Assim sendo, quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a gua, maior ser o deslocamento
de gs adsorvido nesta partcula, j que o ar composto basicamente por molculas apolares (ex. O2, N2,
CO2, Ar). Entretanto, se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfcie da partcula for grande (repelir gua)
esta ir flutuar.
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Este fenmeno, tambm relacionado a tenses interfaciais, pode ser definido de acordo com ngulo de
contato da partcula com o veculo, que pode ser:
De zero grau: totalmente molhvel;
De 180 : totalmente no molhvel;
Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediria.
Este fenmeno pode ser definido de acordo com o ngulo de contato da partcula com o veiculo, ou seja, ao
se adicionar um slido num lquido:
Nas molculas abaixo diga qual o ngulo de contado formado com o solvente:
Nestes casos, a molhabilidade tambm pode ser aumentada com a adio de tensoativos, macromolculas
muito hidroflicas (CMC e gomas) ou ainda substncias hidrfilas inorgnicas insolveis (bentonita, Veegum,
hidrxido de alumnio e Aerosil).
A adio desses componentes, de modo geral, tende a aumentar a rea de contato slido lquido.
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AGENTES MOLHANTES
4.4.5
SEDIMENTAO
As partculas dispersas (fase interna) tendem a se depositar (sedimentar) com ao da gravidade, processo
que pode ocorrer de forma isolada ou aglomerada. Alguns fatores favorecem a deposio mais lenta:
1. < Tamanho das partculas;
2. < Densidade das partculas dispersas;
3. > viscosidade da fase dispersante;
4.4.6
4.4.7
REDISPERSIBILIDADE
A sedimentao de forma aglomerada, embora em geral seja mais rpida, leva formao de sedimento
floculado, o qual facilmente redispersvel.
J a sedimentao de forma isolada leva formao de sedimentos compactos muitas vezes irredispersveis,
devendo, portanto, ser evitada.
Para entender os processos de sedimentao devem-se compreender quais os tipos de interaes
interpartculas envolvidos.
17
Tamanho da partcula
Densidade da partcula
Densidade da fase externa
Viscosidade do meio
18
5.1
Nas emulses o frmaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa, e esta
versatilidade uma das principais vantagens das emulses. Como vantagens as emulses apresentam, ainda:
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TENSOATIVO
Os tensoativos, ou agentes emulsificantes auxiliam na produo de uma disperso estvel, pela reduo da
tenso interfacial e consequente manuteno da separao das gotculas dispersas, atravs da formao de
uma barreira interfacial.
Os tensoativos tm um grupamento polar (hidroflico) que orientado em direo a gua e um grupamento
apolar (lipoflico) que est direcionado ao leo.
20
5.3
PROCESSO DE EMULSIFICAO
5.3.1
Neste processo ocorre a diminuio da energia necessria para dispersar um lquido no outro. Quando por
agitao se dissolve um composto oleoso em um composto aquoso, estes formam glbulos de variados
tamanhos, os quais possuem uma energia livre (energia livre de Gibbs) muito maior que em seu estado inicial,
pois a sua rea de contado aumentou consideravelmente.
Naturalmente, estes glbulos tende-se a se unirem novamente, voltando assim ao seu estado inicial e
diminudo a energia livre.
O tensoativo age justamente na preservao destes pequenos glbulos, impedindo a coalescncia entre as
partculas, adsorvendo-se na superfcie globular. Sendo assim, a tenso entre as faces das gotculas ficam
menor e por conseqncia ocorre a formao das duas fases.
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21
5.3.2
J neste processo, forma-se um filme de tensoativos entre as gotculas de uma das fases, que se orienta para
formar uma barreira fsica entre um glbulo e outro.
Quanto menor a tenso interfacial entre dois lquidos imiscveis (gua/leo) maior a facilidade de
emulsion-los. Desta forma necessria a presena de um terceiro componente que possua afinidade pelas
duas fases, e a propriedade de migrar, adsorver e de acumular na interface para reduzir a tenso interfacial
entre as duas fases e facilitar a formao da emulso. Esse componente conhecido como Emulsionante ou
Tensoativo ou Surfactante
5.4
TIPOS DE EMULSES
Como os dois componentes bsicos de uma emulso a gua e o leo, podemos classificar em dois tipos
distintos, de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa, ou interna. A fase em que o tensoativo for
mais solvel determina a fase Externa. Sendo assim, as emulses se dividem em simples e mltiplas.
5.4.1
Simples
O/A leo em gua: fase interna (descontnua) formada por gotculas de leo envoltas pela fase
aquosa (contnua); podem ser lavadas facilmente;
A/O gua em leo: fase interna (descontnua) formada por gotculas de gua, envolta por uma
fase oleosa contnua (dispersante);
22
5.4.2
5.5
Mltiplas
A/O/A gua em leo, em gua: fase mais interna aquosa, circundada por uma fase
intermediria oleosa, e por fim, envolvida pela fase aquosa.
O/A/O leo em gua, em leo: fase mais interna oleosa, circundada por uma fase intermediria
aquosa, e por fim, envolvida pela fase oleosa.
23
5.6
5.6.1
ANINICOS
Em solues aquosas sofrem dissociao, onde o nion o radical cido que na gua se separa do ction,
ficando assim nion formado pela cadeia e carbono (lipoflica) e o radical (p.ex. Carboxlico COO-). A parte
dissociada, neste caso o Na+ fica com carga positiva.
So bastante usados em detergentes, shampoos, cremes e sabonetes lquidos.
So exemplos o lauril sulfato de sdio, estearato de sdio, palmitato de sdio, alm das bases autoemulsionantes, como Lanette N (mistura de lcool cetoestearlico e cetiestearil sulfato de sdio) e Lanette
WB.
Obs.: indispensvel conhecer o carter inico dos produtos qumicos, pois a mistura inadequada pode
resultar em ppt (precipitao)
- produtos catinico + produto aninicos = incompatvel (ppt)
- produtos catinico + produto no inicos = compatvel
- produto aninico + produtos no inicos = compatvel
24
5.6.2
CATINICO
Em solues aquosas sofrem dissociao, a parte hidroflica ou polar da molcula aninica (possui carga
negativa). Contudo, so bem mais irritantes que os tensoativos aninicos e no-inicos. Os exemplos
clssicos so os sais de quartenrio de amnio como o Cloreto de cetiltrimetilamonio e o metossulfato
beheniltrimetiamnio e bases auto-emulsionantes como o Incoquat (mistura de lcool cetoestearlico e
beheniltrimetiamnio). Os grupos mais comuns so os grupos amnicos (freqentemente encontrados nos
amaciantes);
5.6.3
NO-INICO
25
NFTEROS
5.7
5.7.1
INSTABILIDADES
FLOCULAO
A floculao a unio de vrios glbulos da fase dispersa (Interna) em agregados, ocorrendo devido s foras
de atrao. um fenmeno reversvel. A partir de ento, podem ocorrer dois fenmenos:
1. Cremagem: ocorre quando os flocos migram para a superfcie (a velocidade de sedimentao
negativa Lei de Stokes)
2. Sedimentao: quando os flocos se depositam no fundo do recipiente (a velocidade de
sedimentao positiva Lei de Stokes)
5.7.2
Ocorre quando os glbulos menores se aproximam e se juntam formando um glbulo maior, sendo que,
quando todos os glbulos da fase dispersa se unir, haver ento a separao de fases. um processo
totalmente irreversvel.
26
5.7.3
INVERSO DE FASES
Ocorre quando a fase interna passa a fazer parte da fase interna. Est intimamente relacionado agitao,
temperatura e ao volume das fases.
5.8
1. Ensaio de diluio:
2. Ensaio com corantes:
3. Ensaio de condutividade eltrica:
Mtodo por diluio - sempre que se adiciona um lquido a uma emulso e est continua estvel, o
lquido adicionado corresponde a sua fase externa. Uma emulso o/a pode ser diluda com a gua,
mas no com o leo. Para uma emulso a/o o inverso.
Mtodo dos corantes - colorao contnua ou colorao das gotculas. Adiciona-se emulso um
corante lipossolvel em p (Soudan III) - se a emulso for do tipo a/o, a colorao propaga-se na
emulso; se a emulso for do tipo o/a, a cor no se difunde. Temos fenmenos inversos com o uso
de corantes hidrossolvel (eritrosina ou azul de metileno).
5.9
Para facilitar o preparo da emulso torna-se conveniente a acomodao dos componentes em fases:
27
Fase Aquosa
1.
2.
3.
4.
Veculo: gua
Umectantes: polietilenoglicis (ATPEG 400, ATPEG 600), glicerina, sorbitol, polissacardeos, etc
Espessantes hidroflicos: polmeros derivados do cido acrlico, hidroxietilcelulose
Princpios ativos e promocionais hidrossolveis: aloe vera, extratos vegetais, vitamina E acetato, Dpanenol, etc
5. Quelantes: etilenodiamino diacetato de sdio, citrato de sdio
6. Conservantes
7. Corantes
5.9.2
Fase Oleosa
1. Emolientes: responsveis por espalhabilidade do creme sobre a pele, lubrificao e hidratao da pele
2.
3.
4.
5.
6.
em conjunto com o uso de umectantes. Exemplos de emolientes so: lcool estearlico propoxilado
(ALKOMOL E), leo mineral, leos vegetais, silicones, steres graxos, etc.
Agentes de consistncia ou espessantes da fase oleosa: lcoois graxos, steres graxos, etc.
Antioxidantes: butilhidroxitolueno, vitamina E.
Filtros solares/ fotoantioxidantes: octilmetoxicinamato, benzofenonas 3 e 4.
Princpios ativos e promocionais lipossolveis: leos vegetais
Fragrncias
As emulses semi-slidas possuem, necessariamente, uma fase aquosa e uma oleosa. Cada fase da emulso
preparada isoladamente, aquecendo-se ambas as fases temperatura de 70 C a 75 C.
Fase oleosa: usa-se um gral de porcelana em banho-maria (b.m) para fundir as substncias graxas slidas
e tambm o agente emulsionante lipoflico (se houver) fase A;
Fase aquosa: usa-se um Becker em chapa eltrica para as substncias hidrossolveis fase B;
Verter a fase B (aquosa) na fase A (oleosa) agitando vigorosamente at o arrefecimento da mistura;
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28
Para determinar precisamente a solubilidade de um tensoativo, GRIFFIN em 1948 introduziu uma escala
numrica de 1 a 50, onde os compostos abaixo de 8 possuem caractersticas lipoflicas e acima deste valor
possui caractersticas hidroflicas.
Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. Quanto aos valores de EHL os
compostos so classificados em:
a) Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo)
b) Emulsificantes A/O 3-6
c) Agentes molhantes 7-9
d) Emulsificantes O/A 8-18
e) Detergentes 13-16
f) Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto)
Tensoativo
Aninico
Tensoativo
Catinico
Tensoativo
No inico
Forma Cosmtica
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
1.
5.
1.
2.
3.
4.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Xampus
Sabes lquidos
Loes de limpeza e higiene
Creme de barbear
Creme dental
Gis para banho
1.
2.
3.
Desodorantes
Condicionadores
Loes de limpeza
1.
2.
3.
Xampus
Gis para banho
Sabonetes lquidos
29
Tensoativo
Anftero
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
1.
2.
3.
Betana de coco
Cocoamidopropil betana
Cococarboxianfoglicinato de sdio
4.
5.
6.
7.
8.
1.
2.
3.
4.
Xampus
Gis para banho
Sabonetes lquidos
Loes de higiene
30
A PELE
Proteo contra a entrada de substncias;
Permevel, de modo geral, aos gases verdadeiros e a substncias volteis.
Dividida em 3 camadas epiderme, derme, e hipoderme.
Na epiderme existe a camada crnea: descamativa, composta por queratina, situada logo abaixo da
mistura de sebo e suor.
a. a principal barreira
b. Possui 40% de protenas, 40% de gua e 20% de lipdios
c. Comporta-se como uma barreira semi-permevel: o mecanismo pelo qual a pele permite
esse fenmeno o da difuso passiva
31
Os frmacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais internas.
6.2.1
PENETRAO CUTNEA
Os ativos podem penetrar na pele aps a aplicao tpica utilizando 3 vias, promovendo assim um efeito
local ou sistmico. Penetram na pele por 3 vias:
a. Via transcelular
b. Via transfolicular ou transanexal
c. Via intercelular
a) VIA TRANSCELULAR - esta via de penetrao muito lenta, mas atendendo superfcie, tem uma
importncia considervel;
c) VIA INTERCELULAR - por esta via a passagem ocorre pelos espaos entre as clulas, em comparao com
a via transepidrmica mais rpida, porm mais lenta em comparao com a via transfolicular.
Qual a via de penetrao mais eficiente dentre as trs acima citados?
32
6.2.2
ABSORO PERCUTNEA
Aps serem penetrados eles so agora absorvidos pela corrente sangunea, podendo ou no promover uma
absoro sistmica.
As etapas da absoro envolvem:
1. Liberao do frmaco a partir do sistema
2. Difuso atravs do extrato crneo
3. Partio do extrato crneo para a epiderme
4. Difuso atravs da epiderme e derme
5. Passagem para a corrente sangunea;
A tabela ao lado, indica a variao regional da espessura do estrato crneo humano, fator este determinante
para a penetrao e absoro de ativos na pele.
Regio
Espessura (m)
Abdmen
15,0
Antebrao
16,0
Costas
10,5
Testa
13,0
Genitais
5,0
Dorso da mo
49,0
Palma da mo
400,0
600
33
6.3.1
Biolgicos e fisiolgicos
6.3.2
Veculos
34
Interativos
6.4.2
No Interativos
7. POMADAS
As pomadas so formas farmacuticas semi-slidas de consistncia mol, destinadas ao uso externo (para a
aplicao na pele e mucosas). As pomadas devem ser plsticas para que modifique sua forma com pequenos
esforos mecnicos (frico, extenso), adaptando-se s superfcies da pele ou s paredes das mucosas. Na
farmcia magistral, h a preparao da pomada base que pode ser armazenada para, posteriormente, serem
incorporados os ativos, conforme a prescrio.
7.1
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
7.2
35
7.2.1
Pomadas hidrofbicas
Vaselina amarela e branca slida
a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
h)
No contm gua.
As preparaes s podem incorporar gua em pequenas quantidades e com dificuldade
Funo oclusiva e protetora da pele
A vaselina constituda por uma mistura de hidrocarbonetos, e bastante untuosa, alm de
ser destituda de cheiro ou sabor.
Funde-se 38 a 60 C
Concentrao Usual: pomadas: at 100% e emoliente em cremes: 10 a 30%
Estabilidade: estvel e inerte, no deve ser aquecida em temperatura acima de 70 C.
Armazenamento e conservao: recipiente bem vedado, protegido da luz em local fresco e
seco.
Parafina Slida
a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
7.2.2
Bases de absoro
Lanolina
penetrao cutnea.
Mximo de 0,25% de gua, steres, lcoois graxos,c.graxos....
Propriedades emulgentes;
Incorpora gua em cerca de 2 vezes o seu peso;
Ponto de fuso entre 38 e 44 C;
Otimiza a penetrao cutnea;
Inconvenientes: cor, cheiro desagradvel e possibilidade de provocar alergias, tendncia a
rancificar;
Concentrao usual: 30% pomadas
Conservao e armazenamento: recipientes hermeticamente fechado, protegido da luz, em
local fresco e seco com temperatura inferior a 25 C, adio de BHT (0,05%).
Pode ser esterilizada por calor seco a 150 C por 1 hora.
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Pomadas hidroflicas
Polietilenoglicis (PEG) Pomada Hidrossolvel
a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
h)
i)
j)
7.3
1. CERATOS
Pomadas gordurosas que contm ceras (>20%) animais (espermacete ou abelhas) ou vegetais
(carnaba), mas que no sejam emulsionadas;
2. UNGUENTOS
Tipo de pomada que contm resinas. So mais espessas que os ceratos.
Preparao das pomadas
A FRIO: simples disperso com auxlio de uma esptula ou po-duro.
Regra em dermatologia
Se a pele estiver seca, devemos hidrat-la: usando uma pomada.
8. PASTAS
So preparaes farmacuticas que contm uma proporo de p igual ou superior a 20%. Em geral so
menos gordurosas que as pomadas.
Caractersticas das pastas
1.
2.
3.
4.
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9. GIS
Os gis so solues coloidais ou suspenses de substncias, formando um excipiente transparente ou
translcido. Os gis so veculos destinados a peles oleosas ou acnicas.
Exemplos so os gis hidratantes para pele oleosa, gis protetores solares, gis esfoliantes para a pele, gis
fixadores e modeladores para os cabelos, gis para banho, xampus gis, etc.
O mercado faz distino entre um gel creme e um creme gel que so direcionados geralmente como
hidratantes para pele oleosa. Ambos os produtos possuem a fase aquosa espessada por um polmero
orgnico hidrossolvel. No entanto, um creme gel possui uma fase oleosa constituda de derivados graxos
que so emulsionados na fase aquosa espessada onde apenas foi dado um esbranquiamento ao gel.
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9.1
9.2
9.2.1
TIPOS DE ESPESSANTES
ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE PH NO DEPENDENTE
1. Carboximetilcelulose (CMC)
Polmero aninico quase nunca utilizado pela veiculao de ativos dermatolgicos.
Muito usado para uso interno.
Incompatveis com: ativos cidos, sais de alumnio e zinco, pH abaixo de 2;
2. Hidroxietilcelulose (NATROSOL, CELLOSIZE)
o polmero no inico, mais usado em dermatologia
o tolera bem pH cido, por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo, como o
cido Gliclico.
o Estvel em pH entre 2,0 a 12.
3. Metilcelulose (MC): polmero no-inico, com vrias incompatibilidades (fenol, cloreto de cetilpiridneo,
PABA, parabenos, etc).
9.2.2
1. CARBOPOL (CARBMEROS)
o so os agentes gelificantes mais usados.
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2. CARBOPOL 934
o fraca tolerncia inica produz gis turvos, porm oferece boa estabilidade e viscosidade alta em
emulses e suspenses.
3. CARBOPOL 940
o preferido por produzir gis cristalinos, brilhantes, aquosos ou hidroalcolicos.
o o de maior efeito espessante e possui baixa tolerncia a eletrlitos.
o Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratao.
4. CARBOPOL ULTREZ
o Polmero de fcil disperso e no precisa esperar 12 horas para a hidratao.
o Possui o sensorial muito melhor que o 940.
As resinas de Carbopol, quando dispersas em gua, umecta e forma uma disperso aquosa (resina/gua) com
valor de pH na faixa de 2,8 a 3,2. Neste estado pr-dissolvido a molcula de Carbopol est extremamente
enrolada e sua capacidade espessante limitada.
Para obter o espessamento necessrio a neutralizao das cargas com bases inorgnicas, como o NaOH ou
aminas de baixo peso molculas (Trietanolamina). Ao acrescentar a trietanolamina ou o NaOH, o polmero
estica, devido neutralizao dos grupos carboxila presentes no polmero. O mximo da viscosidade
obtido em pH 7.
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a. Manteiga de cacau: apresenta trs formas polimrficas (_, _ e _), sendo muito utilizada em
supositrios. Funde-se aproximadamente a 30 C, devendo ter baixa acidez. Susceptvel rancificao.
b. leos hidrogenados: so obtidos por hidrogenao cataltica de vrios leos vegetais (ex.: leo de coco,
de amendoim, de semente de algodo), processo este que diminui a vulnerabilidade oxidao
(rancidificao).
c. Excipientes semi-sintticos: so obtidos a partir de cidos graxos saturados de origem vegetal,
esterificados, de cadeia variando de 12 a 18 carbonos. Apresentam, entre outras vantagens, ponto de
fuso mais bem definido, menor acidez, menor susceptibilidade para oxidao, maior uniformidade de
lote para lote. Exemplos: Fattbase, Witepsol, Novata, Estaram.
d. Polioxietilenoglicis: so bases hidrosolveis, tambm designadas polietilenoglicis, PEG, Carbowaxes
etc. So polmeros do xido de etileno designados por nmeros (PEG 200, PEG 400, PEG 1500 etc) que
do uma idia aproximada do peso molecular da cadeia polimrica. Os mais utilizados so os de peso
molecular 6000, 4000 e1500.
10.3 MTODOS DE OBTENO
Fuso-solidificao
As matrias-primas so misturadas ao(s) excipiente(s) previamente
fundido(s) e em seguida a massa vertida em moldes apropriados.
Depois do resfriamento, os supositrios so retirados dos moldes,
exceto no caso em que o molde a embalagem do produto.
Compresso
O excipiente triturado e misturado ao frmaco e depois comprimido
em equipamento apropriado. Este mtodo, devido a desvantagens
como a necessidade de equipamento especializado, dificuldade de
homogeneizao e aspectos irregulares dos supositrios obtidos, s
usado casos especficos como, por exemplo, para frmacos termolbeis.
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