Antibacterianos: MACROLIDOS: BACTERIOSTATICOS.

AMPLIO espectro (menor a tetracilinas y cloranfenicol)

1RA GENERACION(Naturales)
2DA GENERACION (semisinteticos)
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
BACTERIOSTATICO
BACTERIOSTATICO
BACTERIOSTATICO
Predominante frente a gram + y
El mismo Menor accin sobre GRAM+
espectro de eritromicina,
A alguna accin sobre GRAM
mayor sobre GRAM
GRAM +: espectro similar a PNC
pero con mayor accion a
A
Buena accin sobre Treponema
H. influenzae y M. catarralis Pallidum
M G(usado como alternativa a alrgicos a PNC), algunos
estafilococos, estrepotococo B hemolitico,
Accion
neumococo, bacillus antracis, difteria, clostridium,
frente a H.pylori,
treponema pallidum(para este mejor usar
campilobacter jejuni
azitromicina, 2 g)
Micobacte
GRAM -: H influenzae, moraxella,
rium avium (en pac con
legionela
VIH)
Ricketsias: Son sensibles pero menos
Clamidea
que las tetraciclinas, indicado en menores de 8 aos,
s y ureoplasma
(xq la tetraciclina en nios retrasa crec seo,
malformaciones)
Micoplasma: Particularmente el
pneumoniae
R Resistencia se da de 4 formas.
1.Acuaporinas modificadas que impiden el ingreso de drogas
2.Bombas que expulsan la droga
3. Modificadores ribosomales q impiden la afinidad por el ribosoma: entra la droga pero no se une a subunidad 50S
4. Enzimas tipo esterasas que inactivan a la eritromicina
F
Cuando se da por via oral
No son destruidos por el cido del
se destruye en el estomago, esto se vita de dos
C
estomago
formas

Se dan en tabletas normales o

Se envuelve al antibitico
suspensiones
con cubierta entrica

Se absorben el doble que eritromicina

Se puede convertir en

Se distribuyen todos bien en sangre, no

estrs combinandola con acidos grasos, como
pasan BHE(no sirve para meningitis)
estearato, etisuccinato o estolato.
Metabolismo:

Metabolismo: 90 a 95%

Claritromicina: 70 a 30% luego sale por

luego sale por orina
orina

Azitromicina menos del 12%, y sale por la

bilis
Ventaja: Se acumulan dentro de las clulas, lo que en algunas da un efecto antimicrobiano prolongado.
M
Inhiben la sntesis proteica en la sub 50s, e impiden el proceso de translocacin. Bacteriostaticos xq impiden su
A
multiplicacin.
Por lo que no conviene mezclarlos con azucares complejos ( tambn actan sobre sub 50S), porque podran
antagonizarse por competencia.
E TOXICOS
A
Gastritis severas

Sordera temporal, reversible, por cambios en el contenido del lquido de odo interno.
HIPERSENSIBILIDAD:

Rara anafilaxia.

Pero estolato de eritromicina produce hepatitis colestsica

Eosinofilia
BIOLGICOS

Modificaciones en la flora intestinal

AZITROMICINA: Puede producir MUERTE SUBITA
I
Infecciones de aparato respiratorio alto
N
Neumonia por micoplasma
D
Enfermedad de legionarios
H influenzae y m catarralis
Helicobacter(Claritromicina sola)
Treponema Pallidum (Azitromicina sola)

OTRAS DROGAS
LINEZOLID
BACTERIOSTATICO
Espectro REDUCIDO
Germenes no hacen
resistencia, usados para multidrogoresistentes.
Droga que actua sobre GRAM +
MRSA(Methicillin-resistant
Staphylococcus aureus tambn de la
comunidad), enterococo faecium y
faecalis y estrptococos resitentes a
penicilina
Es una oxazolidinona sinttica

COLISTINA
BACTERICIDA
Es una polimixina B
Importante contra GRAM (enterococos productores de beta
lactamasas o carbapenemasas)
Se usa para infecciones resistentes
Util para Pseudomona multiresistente
y cinetobacter baumannii, droga de
eleccin cuando hay resistencia.

Se absorbe
completamente por via oral,
Hay EV, VO,
biodisponibilidad casi igual
Buena distribucin
P450 no interviene en
su metabolismo
No se reduce dosis en
falla renal (NO NEFROTOXICO), a
diferencia de vancomicina: en falla renal
se disminuye la dosis y es nefrotoxica
Se elimina por via
renal y extrarenal
Inhibe la formacin del complejo de
Actua sobre la membrana celular
iniciacin 70s uniendose a la subunidad aumentado su permeabilidad, cambia
50s
osmolaridad entra liquido y revienta
bacteria
Fallo renal (en 30% de los pacs)
Nauseas, vomitos
cefalea
Es una falla renal especial (son 3
Trombocitopenia
farmacos : anfotericina,
Neuropatias periferica aminoglucosidos y colistina,
irreversible, algs quedan con temblores ademas la leptospirosis): poliuria e
Neuritis ptica
hipocalemia, xq hay fallo en la
irreversible
reabsorcin, no en la filtracin)

Buena concentracin a nivel pulmonar

al igual que vancomicina ,ambas utiles
en neumonias

Micobacterium avium
Gastroparesia: Estas 3 drogas sobre todo eritromicina actan sobre receptores de la motilina (prot que hace que
se muevan los cilios) entonces cuando hay gastroparesia, estomago e intestino no se mueven, y hay espasmo
pilrico, no pasa la comida (se suele dar en pac con diabetes, TEC), entonces la eritromicina es la droga de eleccin
para gastroparesia diabtica o por traumatica craneano.
En pulmn tambn mueve cilios, entonces hace que expectoracin mejore.
C Hepatitis colestsica sbre todo si se usa eritromicina
I

AAM: Actividad antimicrobiana

R: Resitencia
FC: Farmacocinetica
MA: Mecanismo de Accion
EA: Efectos Adversos
IND: Indicaciones
CI: Contraindicaciones
OJOOO!!: Drogas que inhiben sntesis de protenas son CLETA:
Clindacina Linezolid Eritromicina que actan sobre 50S
Tetraciclinas y Aminoglucosidos que actan sobre 30S
De estos los nicos BACTERICIDAS son los aminoglucosidos, xq crean prot mutantes que llegan a pared y esta pared se perfora, se pierde osmolaridad y revienta las bacterias, todos los dems son
BACTERIOSTATICOS
Mariapia VL :D