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ANTHONY BENNY DA ROCHA BALIEIRO

201609740040
TURMA A/2016

RELATRIO DE PRTICA DE LIDOCANA

Relatrio escrito como requisito

para obteno de conceito no eixo
de MCGNO na unidade curricular
de Farmacologia.
Prof.Dr. Moiss Hamoy.

BELM
2016

Sumrio
1.

INTRODUO ...............................................................................................................................3
1.1

ANESTSICOS LOCAIS ........................................................................................................3

1.2

NOCICEPO E SUA FISIOLOGIA.....................................................................................4

1.3

ANALGESIA E ANESTSIA .................................................................................................5

1.4

TRANSMISSO DA DOR .....................................................................................................5

1.5

PERCEPO DA DOR...........................................................................................................6

1.6

CLASSES E AGENTES FARMACOLGICOS ....................................................................6

1.6.1

GRUPO AROMTICO ...................................................................................................7

1.6.2

GRUPO AMINA ..............................................................................................................9

1.7

2.

ADMINISTRAO DE ANESTESICOS LOCAIS ...............................................................9

1.7.1

ANESTSICOS TPICOS ..............................................................................................9

1.7.2

ANESTSICOS INFILTRATIVOS ..............................................................................10

1.7.3

BLOQUEIO DE NERVO PERIFRICO.......................................................................10

1.7.4

BLOQUEIO DE NERVOSO CENTRAL ......................................................................10

1.7.5

ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA ...............................................................10

1.7.6

ANESTESIA ESPINAL .................................................................................................11

1.7.7

ANESTESIA EPIDURAL .............................................................................................11

OBJETIVOS ..................................................................................................................................12
2.1

GERAIS .................................................................................................................................12

2.2

ESPECFICOS .......................................................................................................................12

3.

METODOLOGIA ..........................................................................................................................13

4.

RESULTADOS ..............................................................................................................................14

5.

DISCUSSO ..................................................................................................................................15
5.1 LIDOCANA................................................................................................................................15
5.2

FARMACODINMICA ........................................................................................................15

5.3

FARMACOCINTICA .........................................................................................................15

5.4

EFEITOS COLATERAIS E TOXICIDADE .........................................................................15

5.5

PROLONGAMENTO DA AO DOS ANESTSICOS POR VASOCONSTRITORES ..16

6.

CONCLUSO ...............................................................................................................................17

7.

REFERNCIAS .............................................................................................................................18

1. INTRODUO
1.1 ANESTSICOS LOCAIS
Os anestsicos locais tem a capacidade de agir sobre vrias regies do corpo e so
amplamente usados em procedimentos cirrgicos, podendo ser usado em at 80% das
cirurgias em geral. Estes podem se ligar reversivelmente a um receptor especfico presente no
poro dos canais de Na+ dos nervos e bloquear o transporte de ons por essa abertura.
importante ressaltar que essas drogas podem agir em qualquer parte do sistema nervoso e em
qualquer fibra nervosa, desde que ocorre a aplicao em doses adequadas, a fim de bloquear
de maneira reversvel os potencias de ao das condues nervosas. Geralmente, em
utilizaes clnicas, os anestsicos locais agem em concentraes, clinicamente, significativas
de acordo com a prescrio mdica e no causam leso nas fibras ou clulas nervosas.
(GOODMAN & GILMAN, 2012, pg. 565).
A palavra anestesia provm diretamente do grego: an, que significa sem, e
aisthesis, que significa sensao. Os anestsicos locais (AL) compreendem
uma srie de substncias qumicas localmente aplicadas, com estruturas
moleculares semelhantes, capazes de inibir a percepo das sensaes
(sobretudo a dor) e tambm de prevenir o movimento. Os anestsicos locais
so utilizados em uma variedade de situaes, desde a sua aplicao tpica
para queimaduras e pequenos cortes, at injees durante tratamento dentrio
e bloqueio epidural e intratecal (espinal) durante procedimentos
obsttricos e cirurgia de grande porte. (GOLAN et al., 2009, pg. 130).

Os anestsicos e suas propriedades para anestesia local foram descobertos no final do

sculo XIX por meio da cocana. Esta est presente em vrias folhas do arbusto coca
(Erythroxylon coca). Os nativos Andes j usavam estas folhas, a fim de sentir as aes
estimlantes e eufricas. Entretento, s em 1860 que a cocana foi isolada pela primeira vez por
Albert Niemann , o qual experimentou seu composto recm isolado e percebeu que o mesmo
causava dormncia na lingua. Aps isso, outros pesquisadores como Sigmund Freud
estudaram as aes fisiolgicas da cocana e em 1884 Carl Koller a introduziu na prtica
clinica como anestesico tpico para cirurgia oftamlogica. Pouco tempo depois, Halstead
popularizou sua aplicao na infiltrao e anestesia por bloqueio de conduo. (GOODMAN
& GILMAN, 2012, pg. 565).

1.2 NOCICEPO E SUA FISIOLOGIA

As ativaes de fibras nervosas sensoriais (primarias), nociceptores, por estmulos
nocivos, ou seja, estmulos que podem potencialmente provocar leso tecidual, chamada de
nocicepo. Esses estmulos incluem temperaturas elevadas, perturbaes mecnicas intensas
e substncias qumicas adstringentes. Na pele, nos tecidos profundos e nas vsceras h
nociceptores com suas terminaes livres. Como clulas nervosas, estes possuem corpos os
quais se localizam nos gnglios da raiz dorsal, prximo medula espinal ou no gnglio
trigeminal para inervao da face, Figura 1. Os nociceptores transmitem impulsos da periferia
para o corno dorsal da medula espinal. L a informao subsequentemente processada por
meio de circuito sinptico e transmitida a diversas partes do crebro. Logo, os nociceptores
so os primeiros na cadeia de neurnios responsveis pela percepo da dor. Como os
nociceptores transmitem a informao ao crebro, so denominados neurnios aferentes. A
leso tecidual o principal estimulo para a ativao dos nociceptores. Estes no so
responsveis pela transmisso de informaes acerca de uma brisa na pele ou toque firme, os
nervos responsveis por essas funes so denominados mecanorreceptores tteis ou de baixo
limiar. Os nociceptores so, geralmente, ativados, por exemplo, quando colocamos a mo
sobre o fogo quente ou fechamos uma porta com os dedos. Os nociceptores possuem, em suas
membranas celulares, receptores para substncias, como a bradicinina, que so liberadas
quando clulas adjacentes sofrem leso. Esses receptores de transduo convertem os
estmulos nocivos em correntes geradoras, que despolarizam o neurnio, podendo resultar
em potenciais de ao (Figura 1). (GOLAN et al., 2009, pg. 131).
Os anestsicos locais agem, principalmente, nos nociceptores, a fim de bloquear seus
canais de Na+ e impedir os potencias de ao das clulas nervosas. Assim, ocorre a perda da
sensao de dor.

Figura 1- Ativao de noniceptores. Os noniceptores transmitem a informao de dor atravs de uma variedade de
mecanismos. Fonte: GOLAN et al., 2009

1.3 ANALGESIA E ANESTSIA

Os termos analgsico e anestsico so frequentemente confundidos. Os
analgsicos so inibidores especficos das vias de dor, enquanto os anestsicos locais so
inibidores inespecficos das vias sensoriais perifricas (incluindo dor), motoras e autnomas.
(GOLAN et al., 2009, pg. 133).
Os analgsicos apresentam aes em receptores especficos

nos nociceptores

primrios e no SNC. Assim, os analgsicos opides ativam os receptores opides, que

estimulam as clulas a aumentar a condutncia do potssio nos neurnios ps-sinpticos e a
diminuir a entrada de clcio nos neurnios pr-sinpticos. Por meio desse mecanismo os
neurnios ps sinpticos tem a sua excitabilidade reduzida e liberao pr sinptica de
transmissores tambm, o que proporciona uma menor sensao de dor transmitida ao crebro.
sempre importante destacar que as transmisses de outras sensaes e de informaes
motoras no so afetadas. (GOLAN et al., 2009, pg. 133).
Os anestsicos locais atuam atravs de um mecanismo diferente.
Esses agentes inibem a conduo de potenciais de ao em todas as fibras
nervosas aferentes e eferentes, geralmente no sistema nervoso perifrico. Por
conseguinte, a dor e outras modalidades sensoriais no so transmitidas
efetivamente ao crebro, e os impulsos motores tampouco so transmitidos
efetivamente aos msculos na periferia. (GOLAN et al., 2009, pg. 133).

1.4 TRANSMISSO DA DOR

Basicamente, os neurnios so estruturados em axnio, dendritos e corpo celular. O
fluxo de informao se d do corpo celular ou de terminaes nervosas livres, atravs dos
axnios, para os dendritos, que fazem sinapse em outros neurnios. Segundo o GOLAN et al.,
com a mielinizao e dimetro dos axnios, eles podem ser classificados em
Fibras A: mielinizadas
Fibras B: mielinizadas
Fibras C: no mielinizadas
As fibras mais importantes para percepo da dor so os axnios dos nociceptores
aferentes, incluindo as fibras A e as fibras C anatomicamente classificadas. Esses
noniceptores incluem os trmicos, que so ativados em temperaturas acima de 45 C (fibras
C) ou abaixo de 5 C (fibras A) e os mecnicos de alto limiar, que transmitem
exclusivamente informaes indicando Primeira Dor e Segunda Dor. (GOLAN et al., 2009, p
133).

1.5 PERCEPO DA DOR

Os impulsos gerados na pele por meio da ativao dos nocipectores so transportados
pelas fibras A e C at o corno dorsal da medula espinal. L no corno dorsal, os nociceptores
formam sinapses com interneurnios e neurnios de segunda ordem. Os neurnios de segunda
ordem seguem o seu trajeto nas reas laterais da medula espinal e projetam-se principalmente
para o tlamo, uma estrutura de substncia cinzenta logo acima do tronco enceflico. O
tlamo possui clulas que se projetam para o crtex somatossensorial do lobo parietal e para
outras reas do crtex. A percepo da dor um processo complexo, o qual , geralmente,
resulta da ativao de aferentes no-nociceptivos, bem como nociceptivos, e que pode ser
alterada, dependendo da situao, do estado mental da pessoa e de outros fatores. O SNC
utiliza projees eferentes no crebro e na medula espinal para modular os sinais nociceptivos
de entrada e modificar, assim, a percepo da dor. Dessa forma, um atleta concentrado em
uma partida importante pode no sentir intensamente a dor de uma leso at o final da partida.
. (GOLAN et al., 2009, p 132).

1.6 CLASSES E AGENTES FARMACOLGICOS

Os anestsicos locais podem ser classificados em AL com ligao ster ou AL com

ligao amida. Os AL compartilham propriedades semelhantes. Dessa forma:
Todos os anestsicos locais possuem trs domnios estruturais:
um grupo aromtico, um grupo amina e uma ligao ster ou amina
unindo esses dois grupos (Figura 2). Conforme discutido adiante, a
estrutura do grupo aromtico influencia a hidrofobicidade do frmaco,
a natureza do grupo amina influencia a velocidade de incio e a
potncia do frmaco, e a estrutura do grupo amida ou ster influencia
a durao de ao e os efeitos colaterais do frmaco. (GOLAN et al.,
2009, p 134).

Figura 2- Domnios estruturais dos anestsicos. A procana (A) e a lidocana (B) so prottipos
dos anestsicos locais com ligao ster e com ligao amida, respectivamente. Os anestsicos locais possuem
um grupo aromtico em uma das extremidades e uma amina na outra extremidade da molcula; esses dois
grupos esto conectados por uma ligao ster (-RCOOR) ou amida (-RHNCOR). Em soluo em pH alto, o
equilbrio entre as formas bsica (neutra) e cida .
Fonte: GOLAN et al., 2009

1.6.1 GRUPO AROMTICO

Quaisquer anestsicos locais contm um grupo aromtico o qual confere molcula
boa parte de seu carter hidrofbico. O acrscimo de substituintes ao anel aromtico ou ao
nitrognio amino pode alterar a hidrofobicidade do frmaco. As membranas biolgicas
possuem um interior hidrofbico, em virtude de sua estrutura de dupla camada lipdica. A
hidrofobicidade de um AL afeta a facilidade com que o frmaco atravessa as membranas das
clulas nervosas para alcanar o seu alvo, que o lado citoplasmtico do canal de sdio
regulado por voltagem (Figura 3). . (GOLAN et al., 2009, p 134).

As molculas com baixa hidrofobicidade distribuem-se muito

precariamente na membrana, visto que a sua solubilidade na dupla
camada lipdica muito baixa; essas molculas ficam restritas, em
grande parte, ao ambiente extracelular aquoso polar. medida que a
hidrofobicidade de uma srie de frmacos aumenta, a permeabilidade
da membrana celular a esses frmacos tambm aumenta. Entretanto,
em determinada hidrofobicidade, essa relao inverte-se, e um
aumento adicional na hidrofobicidade resulta em diminuio da
permeabilidade. Esse comportamento um tanto paradoxal deve-se ao
fato de que as molculas muito hidrofbicas distribuem- se fortemente
na membrana celular, onde permanecem. (GOLAN et al., 2009, p 136).

Figura 3- Os anestsicos locais atuam atravs de sua ligao ao lado citoplasmtico (intracelular) do canal de
Na+ regulado por voltagem. A hidrofobicidade de um anestsico local que determina a eficincia de sua
difuso atravs das membranas lipdicas e a intensidade de sua ligao ao canal de Na+, governando, assim, a
sua potncia. A. Os AL pouco hidrofbicos so incapazes de atravessar eficientemente a dupla camada lipdica:
(1) O AL neutro no pode sofrer adsoro ou penetrar na membrana celular neuronal, visto que o AL muito
estvel na soluo extracelular e possui uma energia de ativao muito alta para penetrar na membrana
hidrofbica. B. Os anestsicos locais (AL) moderadamente hidrofbicos so os agentes mais efetivos: (1) O AL
neutro sofre adsoro sobre o lado extracelular da membrana celular neuronal; (2) o AL difunde-se atravs da
membrana celular para o lado citoplasmtico; (3) o AL difunde-se e liga-se a seu stio de ligao sobre o canal de
sdio regulado por voltagem; (4) uma vez ligado, o AL pode passar de sua forma neutra para a protonada atravs
de ligao e liberao de prtons. C.
Fonte: GOLAN et al., 2009

1.6.2 GRUPO AMINA

O grupo amina de uma molcula de anestsico local pode existir na forma protonada
(com carga positiva), tambm conhecida como cido conjugado, ou na forma desprotonada
(neutra), tambm conhecida como base conjugada (GOLAN et al., 2009, p 135).

O pKa o pH em que as concentraes de uma base e seu cido

conjugado so iguais. Os AL so bases fracas, e seus valores de pKa variam
de cerca de 8 a 10. Por conseguinte, no pH fisiolgico de 7,4, tanto a forma
protonada quanto a forma neutra existem em soluo. medida que o pKa
de um frmaco aumenta, uma maior frao de molculas na soluo
encontra-se na forma protonada em pH fisiolgico. As reaes de protonao
e de desprotonao so muito rpidas em soluo, enquanto os frmacos nas
membranas so protonados e desprotonados muito lentamente. As formas
neutras dos AL atravessam as membranas com muito mais facilidade do que
as formas com cargas positivas. Todavia, as formas com cargas positivas
ligam-se com muito mais afinidade ao stio alvo de ligao do frmaco. Este
stio localiza-se no poro do canal de sdio regulado por voltagem e
acessvel pela entrada intracelular do canal. Esta a razo pela qual as bases
fracas moderadamente hidrofbicas so to efetivas como anestsicos locais.
Em pH fisiolgico, uma frao significativa das molculas de base fraca est
na forma neutra, a qual, devido sua hidrofobicidade moderada, pode
atravessar as membranas para penetrar nas clulas nervosas. Uma vez no
interior da clula, o frmaco pode adquirir rapidamente um prton, assumir
uma carga positiva e ligar-se com maior afinidade ao canal de sdio.
(GOLAN et al., 2009, p 135).

1.7ADMINISTRAO DE ANESTESICOS LOCAIS

O mtodo de administrao dos anestsicos locais pode determinar tanto o efeito
teraputico quanto a extenso da toxicidade sistmica. A seguir esto as principais vias de
aplicao dos anestsicos locais. (GOLAN et al., 2009, p 139).

1.7.1 ANESTSICOS TPICOS

Os anestsicos tpicos proporcionam alvio da dor em curto prazo quando aplicados s
mucosas ou pele. O frmaco deve atravessar a barreira epidrmica, e o principal obstculo
para alcanar s terminaes das fibras A e das fibras C na derme devido ao estrato crneo
(a camada mais externa da epiderme). Aps cruzar a epiderme, os anestsicos locais so
absorvidos rapidamente na circulao, aumentando, assim, o risco de toxicidade sistmica.
(GOLAN et al., 2009, p 139).

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1.7.2 ANESTSICOS INFILTRATIVOS

A anestesia infiltrativa utilizada para anestesiar uma rea da pele (ou uma superfcie
mucosa) atravs de uma injeo. O anestsico local administrado por via intradrmica ou
subcutnea, freqentemente em vrios locais prximos rea a ser anestesiada. Essa tcnica
produz entorpecimento muito mais rapidamente do que a anestesia tpica, visto que o agente
no precisa atravessar a epiderme. (GOLAN et al., 2009, p 139).

1.7.3 BLOQUEIO DE NERVO PERIFRICO

O bloqueio de nervos perifricos deve ser dividido em bloqueio nervoso pequeno e
bloqueio nervoso grande. Por exemplo, um bloqueio nervoso pequeno para uma extremidade
distal pode envolver o nervo radial, enquanto um bloqueio nervoso grande para todo o brao
deve envolver o plexo braquial. Em ambos os casos, os anestsicos locais so habitualmente
injetados por via percutnea. importante destacar que a quantidade injetada muito maior
do que a necessria para bloquear impulsos em um nervo isolado sem bainha in vitro,pois o
anestsico deve atravessar diversas camadas de membranas antes de alcanar o stio-alvo, e a
maior parte do frmaco removida pela circulao local. (GOLAN et al., 2009, p 139).

1.7.4 BLOQUEIO DE NERVOSO CENTRAL

Esse tipo de bloqueio, em que o frmaco injetado prximo medula espinal, inclui
tanto a anestesia epidural quanto a intratecal (espinal). Os efeitos iniciais desses
procedimentos resultam primariamente do bloqueio de impulsos nas razes espinais;
entretanto, nas fases mais avanadas, o anestsico penetra no interior da medula espinal, em
que pode atuar. (GOLAN et al., 2009, p 140).

1.7.5 ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA

Esse tipo de anestesia local tambm denominado bloqueio de Bier. Um torniquete e
uma faixa elstica colocada distalmente so aplicados a um membro elevado, resultando em
exsanguinao parcial do membro. A seguir, o torniquete insuflado e a faixa, removida.
Injeta-se ento o AL numa veia da extremidade, para produzir anestesia local, e o torniquete
impede a sua toxicidade sistmica ao limitar o fluxo sanguneo pela extremidade. A anestesia
regional intravenosa algumas vezes utilizada para cirurgia de brao e de mo. (GOLAN et
al., 2009, p 140).

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1.7.6 ANESTESIA ESPINAL

A anestesia espinal ocorre depois da injeo do anestsico local no lquido
cerebrospinal (LCS) do espao lombar. Devido a algumas razes, incluindo se a
possibilidade de produzir anestesia em uma parte significativa do corpo por meio de doses de
anestsicos locais que possam atingir nveis plasmticos insignificantes, a anestesia espinal
ainda uma das tcnicas mais populares. Este frmaco pode ser injetado numa regio a qual
h pouca possibilidade de traumatismo direto dos nervos, ou seja, na maioria dos adultos, a
medula espinal termina acima da segunda vrtebra lombar, entre este ponto e a terminao do
saco tecal no sacro, as razes lombares e sacrais ficam banhadas por LCS, local o qual a
anestesia local aplicada. (GOODMAN & GILMAN, 2012, pg. 577).

1.7.7 ANESTESIA EPIDURAL

A anestesia epidural administrada por meio de injeo de anestsico local no espao
epidural, isto , espao limitado pelo ligamento amarelo posteriormente, pelo peristeo das
vrtebras lateralmente e pela dura-mter anteriormente. Esta anestesia pode ser feita no hiato
sacral, anestesia local, ou nas regies lombares , torcicas e cervical medular. A anestesia
epidural ficou bastante popular devido ao desenvolvimento de cateteres que podem ser
colocados no espao epidural, o que possibilita infuses contnuas ou injees repetidas de
anestsicos locais. (GOODMAN & GILMAN, 2012, pg. 579).

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2. OBJETIVOS
A prtica realizada no laboratrio tinha vrios objetivos como:

2.1 GERAIS

Proporcionar aos alunos a agregao de conhecimentos tericos e prticos de

Farmacologia.

Fomentar o interesse pela observao e anlise dos efeitos dos medicamentos.

Promover o contato com os procedimentos experimentais.

Descrever as Tcnicas e Vias de Administrao dos Anestsicos Locais.

Descrever o Efeito Antiarrtmico da Lidocana.

2.2 ESPECFICOS

Apresentar o comportamento do rato sob as propriedades farmacodinmicas da

lidocana, mas tambm seus mecanismos de ao isto , perda sensorial, relaxamento
muscular, bem como efeitos anestsicos locais.

Analisar e descrever as Tcnicas Epidural, Intraraquidiana, Perineural, Bloqueio de

Bier, de Forame, Peribulbar

Reconhecer outros possveis efeitos dos frmacos.

Analisar o tempo de ao do medicamento, tempo de latncia, mas tambm poder

estimar o tempo a qual o animal iria ficar sobre efeitos.

Descrever possveis efeitos colaterais da lidocana.

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3. METODOLOGIA

Esta aula prtica ministrada foi aprovada pelo CEPAE UFPA (Centro de tica em
Pesquisa com Animais Experimentais), responsvel pela anlise de todos os projetos de
pesquisa que utilizem animais na instituio, garantindo que o tratamento dos mesmos siga as
normas internacionais para a manipulao de animais de experimentao, a fim de garantir o
uso saudvel e tico dos animais nos procedimento.
Aps a administrao o tempo at o aparecimento dos primeiros sinais de efeito do
frmaco foi cronometrado e as principais manifestaes foram observadas. A via perineural
usada para aplicao dessa droga.

Drogas utilizadas:

Lidocana na dose de 100mg/kg, a fim de realizar uma aplicao na

concentrao de 2 %, isto , 100mg para cada 1 ml.
Materiais utilizados:

Um par de luvas de procedimento

Uma flanela

Uma caixa de viveiro do rato (gaiola)

Jaleco

Uma seringa centesimal

Cronometro

Animais utilizados:

1 rato da linhagem Wistar albino adulto (Rattus novergicus)

Peso de cada rato: aproximadamente 300g

Baseando-se nos pesos dos animais e na concentrao dos frmacos em questo,

chegou-se a dosagem correta da seguinte maneira:

Est disponvel em 2% de concentrao. Para o animal de peso de 300 g, a dose administrada
foi de 0,2 ml.

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4. RESULTADOS

A prtica foi realizada com aplicao de lidocana no rato por meio da via
perineural. Os resultados fisiolgicos obtidos foram os seguintes, em ordem cronolgica na
dose de 0,2 ml desse frmaco para ambos os animais.

Primeiro: perda da fora.

Segundo: perda da sensibilidade de dor, calor e presso.

Terceiro: perda da movimentao.

Quarto: estado anestsico local.

O tempo de latncia, ou seja, a diferena de tempo entre o incio da aplicao do frmaco e o

momento em que seus efeitos tornam-se perceptveis foi de aproximadamente de 14s e a
perda da postura do animal ocorreu em 1 min 2s.

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5. DISCUSSO
Com a prtica, foi possvel observar as propriedades farmacocinticas do
medicamento. Foi possvel observar que os conhecimentos tericos de farmacocintica, mas
tambm farmacodinmica, os quais foram alinhados e observados durante a prtica de
lidocana.

5.1 LIDOCANA
O transporte dos frmacos atravs das membranas influencia em diversos processos
pelos quais a droga estar submetida no organismo, que so: absoro, distribuio.

5.2 FARMACODINMICA
A lidocana produz anestesia mais rpida, intensa, prolongada e ampla do que as
concentraes equivalentes da procana. Assim, a droga em questo uma opo alternativa
para pessoas sensveis aos anestsicos locais do tipo ster. (GOODMAN & GILMAN, 2012,
pg. 572).

5.3 FARMACOCINTICA
A lidocana absorvida de maneira bem rpida aps administrao parental e pelos
tratos respiratrio e gastrointestinal.

Mesmo que seja eficaz quando utilizada sem

vasoconstritor, a epinefrina reduz a taxa de absoro, o que proporciona diminuir os efeitos

txicos, bem como prolongar a durao da ao anestsica. Alm das preparaes injetveis, a
lidocana possuem verses formuladas para uso tpico, oftlmico, nas mucosas e
transdrmico. A lidocana desalquilada no fgado pelas CYP em monoetilglicina xilidida e
glicina xilidida, as quais podem ser metabolizadas adicionalmente em monoetilglicina e
xilidida. A monoetilglicina xilidida e e glicina xilidida conservam a atividade anestsica local.
Nos humanos, aproximadamente 75% da xilidida so excretadas na urina. (GOODMAN &
GILMAN, 2012, pg. 573).

5.4 EFEITOS COLATERAIS E TOXICIDADE

Os efeitos colaterais da lidocana observados com aumento progressivo das doses so
sonolncia, tinido, disgeusia, vertigem e tremores. medida que as doses aumentam, o
paciente apresenta convulses, coma, depresso e parada respiratria. Em geral, a depresso

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cardiovascular clinicamente significativa

ocorre com nveis sricos que causam efeitos

acentuados no SNC. (GOODMAN & GILMAN, 2012, pg. 573).

5.5 PROLONGAMENTO DA AO DOS ANESTSICOS POR

VASOCONSTRITORES
O tempo de durao da ao do anestsico local proporcional ao contato com o
nervo. Dessa forma, h manobras utilizadas para conversar o frmaco no nervo, a fim de
prolongar a durao da anestesia. Na prtica clinica, o agente vasoconstritor (geralmente
epinefrina) acrescentado comumente aos anestsicos locais, para que possa realizar dupla
funo. Isso significa a reduo da taxa de absoro, pois os vasos sanguneos so
comprimidos e o frmaco permanece mais tempo no corpo. Alm disso, permite que a taxa de
destruio do anestsico local acompanhe a taxa de absoro no corpo, o que proporciona
reduo dos efeitos txicos no sistema. Desde j, importante destacar que a epinefrina
tambm dilata os vasos sanguneos da musculatura esqueltica por aes nos receptores
adrenrgicos e, desse modo, pode aumentar os efeitos txicos sistmicos do anestsico
depositado nos tecidos musculares. (GOODMAN & GILMAN, 2012, pg. 570).
Dessa forma, observou se os efeitos e com a explicao do professor, constatou-se a
tais propriedades como: a distribuio da lidocana por bloqueio nervoso grande no plexo
braquial, bem como seu curto tempo de efeito (ultra a curta durao) no rato. Tambm foi
possvel ver seu efeito anestsico local por meio de eventos fisiolgicos j citados no tpico
de resultado.

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6. CONCLUSO
Com esta aula prtica, foi possvel alcanar todos os efeitos esperados da
lidocana j citada em aula terica, bem como agregar os conhecimentos tericos e prticos
de

Farmacologia,

especialmente

Farmacocintica,

Farmacodinmica

vias

de

Administrao dos Anestsicos Locais. Dessa forma, a literatura usada nesse relatrio
proporcionou um aprofundamento do conhecimento em questo e contribuiu para a
formao acadmica em Medicina. A observao, anlise e comparao dos dados na aula
prtica mostraram a grande importncia de aprender sobre os medicamentos, seus efeitos e
suas finalidades. Alm disso, houve um bom aprendizado a respeito do uso de anestsicos
locais na realizao de cirurgias em geral , bem como o aprimoramento das habilidades de
analisar, criticar e acompanhar os experimentos. Tudo isso relevante para a formao
mdica.

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7. REFERNCIAS
BRUNTON, L. L. et al. As Bases Farmacolgicas da Teraputica de Goodman & Gilman.
12 ed. Porto Alegre: AMGH, 2012.
GOLAN, D. E. et al. Princpios de Farmacologia: a base fisiopatolgica da
farmacoterapia. 2 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.