rae sor sect a te © outed pnt epeoeren sips ape a Bigotte ete sams de Coil Nain "Coe fice din invita Superioe (cod 262) erst Si Referens Profi Mei NPCUIEOR ‘Profane oiea GHIURU ‘Deatiowa CP Bibel Najoales minis GrORGESCU, COSTINELA Farmacloie vo. 1/ Costin Gree — dre ot BR uomaes ‘Tipografia Bigotfo Gala Tel: D36A7NTL CUPRINS Capitotul 1 . FARMACOLOGIE GENERALA 1. Definiia obec farmacologe 2 2: Subdiviziniefarmacologe. a 3. Forme farmaceutie = casi mdicamenicon : 4: Dore si unit de masua. ~ a “41, Dozele medicaments. 5. Parmaeceinetis : - 51. Procese deb ale cnt mdicamenciog 52. Absorbs medicamentclor z 53 Disuibutia medcumenclor in pan 54, Eliminarea medicamenltorssn-n- 5, Parmetfamacocinctil ts 6. Farmacoinmie = 61. Loc acu medicament {62 Iteractunea medicament = respons 663, Recepiori “orf. Abondarsa case i madera In ep 0l0gennnn e 64, Facto care infueneazaacunea medicameniclor inowanism ve (65. Reactive individual la medicamenic Capitotut 11 ‘MEDICATIA SISTEMULULNERVOS VEGETATIV, |, Mediafa cu aefiane asupasstmull nerves, 2. nea ine medicament cu aefne asus Sistemului Newor Vegtatvnneoernns ro 6s s5. Substanje parasinpatomimetice 0 5.1 Parasinyaticomimetie directo : 8 3.2. Parasimpaticomimetiecuactiue indirect (otcainesterzice) 4. Parasimpaicolie “41: Parsimpatcolic natwrale a 12. Parasimpaticoitice de sine. es 5. Mediamentl nicotine 9 6. Mediamentle ganglioptsic. 8 7. Mediamentle care actonear apa ssapclr nicotine dela place motarle 90 48. Clsfearea mateamencir cutie scupra SIV. 33 ‘81. Medicamente simpatomimetce. 3 2. Medicamente simputalice “ho Copitotut 11 MEDICAMENTE CU ACTIUNE ASUPRA S.N.C. 1 Atesteice generale LL Anesterice pence instar 12. Anesterce generale intavenoase 2. Anesterige lea ee 5. Hipnoice barbie. z 3.2. Hipntice nebariturice an Manchilzant.. 4 Trnchiizattes “4. Trcic moje (ncraepic).— ‘412. Tranelliane mine (aso, sms on 5. Deprimante ale SNC. ‘1. Antieplepticele a 52. Antipatinsonicncle nnn 53, Mioreiaxanele entra aa 6, Neuroepie (antistatic). = 161. Newoeptice fenaizinice. 662. Newoepice doxartemie 63, Newrolepice butirofenonie. 7. Amdepresvete gia TLL Amtidpresive rile 172 Inhibitor de mono-amino oda 73.Lit : &.Psiostimulane : 9 Analgesic. Eulrizanie a Bibtiografc. 167 167 70 m imCapitotut 1 FARMACOLOGIE GENERALA 1, Definigia $ obiectul farmacologiet Farmacologia se ocupt cu stu origin, proprietor fice gi shimice, shore, metablismoll, excreiei, stunt gt uli ‘medicaments. Tse pina care studact ineracfuile dinge ‘medicaments gi organism, Etimolgic deriva de la pharmakon (grec) = ‘medicament, logos (ace) = gina. Farmacoloya este domenl ear are ‘rept seop studlres sciviait fmcfonale sleeve a unor strut chimice diver, asupea maleic vil Famacolgin generals studi ‘epectele generac ale relailor dine medicament gi organism fi leile ‘hletve pets corse des cetera, ‘Nojiunea de medicament (deinife 0. M.S.): o substan sav un prods destinat say utlizat pen statierea sav modiiarea unui sistem, Fiologic sau amet stir patlogiee, tm inteesulsubicetuli cruise “sdminisrard; mediamentl ese o substan sau un prods destna sou tliat in vederen prevent, ameliori, vadecii! sau agnosia, toil. ‘up origin, medicamentele po fi natural, semisinttice sau inte, pot f sbstafe simple sau amestecur de sbstanfe format tino substan sev allele iasostoare cu fol adjuvant, corey 52 fdeexcpien, [Nomenclaturn medicamentsor. In Hirata de specaitate se isting cine demi fate m denticaen un medicamentCound FORGESCU > denumive chimick (D.C) ee cen mai coret dar de obi ste pcs complica pono. flit i limb cient; euprinde Stuctra chinic substan) medicamcose, co indaes ‘Somponentlor site postr lor enum fomul agi fale 3 ‘Shwunlor cv soc sp potas cu srt complex $e ullzerhdenamite cms acl In frmscopes (Furmecopele {din lena Pharmacopaca, provnind ain cave Phormacon ~ Imetcamen’ si pote” fac, prper) sun! car oflle slave Imedcofuracetics cr econ tara abies: derumire, cone ae Stine relied proprare, como, consersre sf preeie® @ ‘meicamentlor FTemumiren coun Internafionals (D.C) recomindsts de OMS ar dro scop sabes wet Seman inna pens ‘thsi mctamentomc xpi pai ac mish Sa se Sincare ce part comps xin ai ain F"Jenumien, ofcinals et cea” prevail pera sbsanje tamaccce, prose rma prise vegeta fn fanacopes ‘goa cae far > denumiven comercial wa trehtrath: ets cea dalle Sma care produce meticamentul reaped pet dent de prodisul Sma atorfime ese sipla pred denne cinch pent ‘wane simple, DSC pets susanfle compen, pow Sora ‘fete mediamentl (exif son Palen) Genumiren generic ete denumirea oficial nel dat wn rmdicanet fie Gop ogi ih = ptt de on towed Semple: BDC ahi [3-6 , 7 dihidro - 1- metil -7 oxo - 3-propil 14 rast [.3-dpiinidin )-etoieil] sulfnil + metpperzing Fcorspunde unmatoren denumie. generics Sdenfiin' timp ce ‘aoumia comer a mele de farce pata) este Ving (Phver Phamaceta Company Farmacologin cypinde 6 rama prinisle, ti cu ewacter Irlomint funamental ei uct redone pica Fete et nin lana pn ca i) -dimensivnes molest > soluble > coaicentl de partie > gradal de ionize In finetie de propriciite su-mentionate, medicamentele pot traversa memtvancle bislosie pein umoarle mec 1 Teansfer psi = ilar sn pencrare fie spi (psiva) ‘b.Transtr spcilizat (civ) = anspor activ *ifie de shim iti ug Transfert pasiv lirarea sow penenarea implica weeeres medicaments pein ori membrane, pent sustanjele medicamentose hudrasoubil, i asensu gradentuli de concentaje sau elecrochimie si diferent de Presiehidrostatits osmotic, pa Ia anulaen deren “Majoratea membraelr ceulare au por de dimension mii (ea. 168 A) care permit treetea numa peatra medicanente de dimensunt co ‘masa molecular fourte mica (Sub 100), ces ce. ete rar nal tn ‘domeninl medicament, Totus la nivel maori eaplrlr exit or de dimensiuni elaiv mari (0-80 A) care pent irserea major Imeiamentlor,dact na sunt legate de protence plsmatice, Flom oat fi favorizath de existnla unui ix spor prin inermedl sete or In acest ses, existent uordierenfetransmembvanare de presiune ‘amaticl poate favorza sa ngreun tare fn Tanti de sea sor ‘iene. Piiunea_sinlt_ fated) are loc la sivel_complexaht ‘nope membrane, Peay stance medicaments Harte seein, In seul grade de concep le eae ‘oncaeid pol de era idl de nencaia nr pK ip Difeineasinplet nproces fe a Prins oni pent uavenares membre suas pin cetera ube pont mary ati cet Se ic mimi mu. Cote Je pare ate gsm fap es in ‘olbilitea rela 9 medicament inte dou fre msi: treme neplara (ue de msn) tau um solvent ernie ena ‘dan, repent membrann slic apes tp (sits ‘8°72 represen plasma octal de pre poae considera cx mas aint ‘eave ast meticmentoss fi de faa Up os pes Pen sabiire coef! de patie psn ay at ls aia il de mtn art poze se flue solvent oan pi cx ‘taal (ent) model tose pin mucoase sin) sea ‘ri near i! maa sat de lpslabiine, fue snp xe inca ‘de poartatea moleculeor, de gradal lor de ionizae . Copan de discee dene de occen de xir a substan (KD) side pal med in cae ee dite soa, Exisefs anor comparinete epi Tella adc Aircon iri median YARMACOLOGIE_ ott Formac goad Pena o substan acid care dsaia in soli spoash conform easilchimice Anes Ao unde AH este substanga nedisociath (rotons) iar A 3h 1 sunt ‘omponcicie dsociate in sou, exits eeu Henderson Hassefaleh 1 care [AH] ete concent forme nodisocate, iar (4 concentra foume!disocate care este eehivalet din punct de vedere matematic eu reli 1 ro ut pa mae mami det pl ta au meena oe mal pain cin, a ep, ae al ipecoan g dc) ected en mal malaga mene ho snes coe nt se ae a ate ec ‘chan cu at metal Gos apo a ak Hfenta et tovenert al ges rebel loge, Deck Iain stem marae (AAS) ee py "33, {Seu pyr msds te peepee tans 72ebmm uae var a > Tal pt: [AAS dot (AAS nus) = 109 = Wu onde 99 sn mole wo eos, pls, le strtnen monte loge, ag > Iosngs{Ans duct [Ans dso) = 1099 19 = torr On, adh nme moll din 10000 ene yon atoc, apabil sb waverseze membrana celexa ind Pate, neliposaibie ‘Acestapresupune cd acid actialicie pote eve eu gun fin diziune din lumenal gastrin singe, dar rece Toate ge iver, Ahn singe ctv lumenal gst, Atel de difeene de pH de o parte gi de alts « membranslo bolopce crea un sens al migetst medicamentelor in onanism, prin diferente de presune de difiine pe care le relizarh pH aid ‘ree grad de disociere a zee sabe seae onzare acti lb, lor pla alealin erste grad de disociee al aczlor sbi gf cade ionizarea buzcior slab. Uneori este posit modiicarea in. scop ferapete 2 plafeianumitor compartimeate in vedere die ‘irdlaje! medicament. Este foarte bine coset in toxcolgie ck lelinizarea wil favorieazseliminares medicamentlor aid, pe iad ‘cidiferea st, pe a cel alaline, In ambele eaza prin ersterea Propo forme polar, irosoluile, i seaderea consectivl Featsorel tubular . Transportul specialzat (activ) ete un mecanism tn care nolecuel incapable dea ters membrana prin difiume simp sunt {eansporate pin intevenfa unr sisteme taneportoarespevifice ative (Getrag), Pcie, molecu de medicament devine difwibi pin ‘omplexarea cu aie de transortor, care pias molecu deo pate ‘membrane 0 codec de eal parte, tusportonl cre i orn lepat intro direc, i liber, In cela, in ead una proces cc. fn ‘mod obigoit acest sistem activ funcfoneara impotrva gradient de meena, dei cu consi de eerie ish gi suai end taraportal se poate face tn gradient de concentric sa de pote elect, im care enz noses ener gh Poet numele de dficie facia (ug). Phococa exe 0 aI modialitate de transport activ, aor {maint tn cazal medicament, cae const in Ingobaren de ctre elu pictur ce confine substan dizolat,Piestrs este tconjurat ‘deo pore de membvand,fomdnd o eriul, care apo se detageaz de ‘membran, piruvand In eitoplasn. Sunt tapers ate lide, tlicerna,amidnul, vtamineleipoolbile (A, DE, K)isln, PARMACOLOGHE voit Farmall © sere de medicamente pot taversa membrane prin mai mule rmecanisme: lamina Bys (eanspor Talia, difutune paiva), tliorideletnicardince (paral tranport asi, para ifuiune pas), Imodicamentele eu molecule mis (itaiue gi ita). 5.1.2, Legrea de protineleplsmatice Modiamenile se pot lege de_dierte macromolecule din omponenfa matric vi: Din punet de vedere famacoxinetic este earte important Teguea de protinle pasmatie si -anume Tegarea de lbunied, care repezitS jumatate din proteinele plasmaie. Alte frotcne, mai pun importante canta, betlabulinn aly ‘Sheopoicine pt forma gi ele complexe, dar cu mult mai putne substan, fu caracterbazi Inspec. Anumiteglobuline leah specific hormoni (rox, homoni sti), vismine (claocabalamina, itamine Tiposolbite),metale 2", Fe) ‘Aburina ae gretate molecular de 66400 i pote lega o sere ‘de medicament cu earactr acid precum $i unele (mal pane) eu erate Iai. Legazea maeculelor modicamentoase se face in prin In veal tupelor polae de pe supra roteine! Ny" lzinet, “NH «hse, 'S'' cate) prin forte elecwosatice. La fixate mediamentlr mai pot interven si pun de hirogn,legatur hidrofobe, fre van det Waal Fegareeeovalnta ete o situate de excetic. Fiarea moleeuelor este influent de conformajia macromoleulei protic, eare determin Aisgonibiizrengaupelor reactive sl recunodsteren molecule de ‘meticamentdatoni nor complementartat infastcture. in mod bigot Hxarea are un caracter veversibil sf dinamic, onfoemngus le acini aslo: kL Mop SM TM ~molecus de medicament, = moleula de protein, "MP ~ complexul medicament ~ protein, 2sisi ~constanele itezelar de asocees sociale compel medicament = protein Fhuareareveribill se earcterizea prin 2 param = afntte, expriaa prin constanta deat Ky care ez i portal Kuk = procennl de nar, care zt din porta dine fata lets anita old de medicament din plasma “Misora in are medicameatele se leagh de protenele plasmatce ‘epinde de materi fcr + eoneentraa medicament + concent proteins, anata pent lcurile de lear S13. Transformareabiochimicd« medicamentelor Malte medicamente suf in organism sransformari care te ‘modifies proprieiie firico-chimice gi ologice. Sunt metaboliza mal les comp liosolbi. Metaboli reat sunt mat polar fan tn ‘consent osolbiiate mal sez in gris Rescile himiee prin care ae foe meabolizarn medicanertlor sunt eatalizateenvimaie isin de'mai multe tpur oxi, reducer, hiro conjuoa feta “Majoitten processor de biotansformare ¢ medicamentclor are Jota feat, sub cite enielormicrozomale i emirozomale nine mieozomle metabolizante ale modicametelor ke mai sisese in viii, mucoose intestinal, glade corcosuparenat. TEnvimele mictozmile ealizeuzd refed oxidare, redeete gi luconoconjugare ale llr mediamente ji ale cilowa substnfe Tiiolgice endogene (aca gyi hormoni sero, blab. neem de oxida le medamentele care ond a formare tune deriva hidoxel, un deosebit de important evine sistema famatmicrozomal, canoe sub Jenunirea de ™monooxigenaza, ‘vid mint a Hoch FARMACOLOGHE volt Farmaco goa Reale de oxkdare produse sub actunea enzimelor smierozomale din iat Sunt: dezalchilisiexidatve, oxi ale atenelor fice, oxidid ale compusior aromatic, epoxidar, Noni, Slo, dezaminii, desl, Sdemeti Tat sub stiunea wor enzme micrzomale din feat se produ 9 reacile de plucuonoconjugare (eu ail uiin-iosfit poco) Ia hivellprpelor amino, caroxi sli yond. Sub acjunes nor enzime mierzemale extaheptice se produc react de zo i nitrreducers, 1 serie de ensime nemlerazomale lier, soluil) din fet, asa fsutreaalizears alte biotrnsformiis anime: eat de ‘oxidare8 unor skool alchide, amine, baze pare rari de dra {uor este amine peptide, renal de transfers ec de conjure ‘u eid acetic, meli-erivai sli, icin, gltation, incosiv frmarea ‘Se ibonueleotide i miceoae. Tipul de seacie prin care se realieazi metabolizes uni moicament depinde de gupelefinsioale peezete tn molec, duh > prupel dros aloolic sunt oxida sa glucuonoconjugate; > gupele dri aromatice sunt gino sa slucwonoconjugate;, > upele aminoaliitice sunt eliminate (dezaminare) sa ‘lucuronoconjuzate: > rupee uminoaromatice sunt acti, glasuonoconjugite st mete > ele romatie sunt idx, Procesul de hictransfrmare const de bic, educrea pn Aisparie a activi medeamentlut i gabe ‘liminii sale pei ‘arate proces iochimce BBiotansformarea poate modifica ofcele un medicament in wl in urmaterce moda: | "Foemind un metabolit inset din-un medicament sty intra eedicament nial nat in medicament iil atv 44 Forming un metabolit toxic dint-un medicament inital neoxie dees, tansformares uni prosent de fenacetn in anlnd cae dt methemoglobin) ”Altri de fiat, care exte_prcipall fesut care realizar ‘metbotzaen medicameniclor, exist gt alle frwtr cate preci activate de metaboizare. a medicamentlor semifictvi rinihiul, Phd, eset patrons tegument. Conseeutiv adminisrrit orale, 0 pare dine medicamentsle bsobite din tact gastrointestinal si wansportate pe eas ssemull ‘venos port la fat sufert procese de biotransformae iniroproportc sermifetv, sea ce limites nen ead iponant bidisponilates ‘orld acesior medicaments, Efecto pour denumivea de. efetal rina pasa) hepatic. fn faz 1, metaboismul implied un sistem caziatic de onidare cu Sune mise care, prin aeiunes su convertet ndcanental aii an ‘metabolt mal polar (reducerea unt pp unio de tp -OLL Ni, 1D, mirind solbiiatea fn apd a modicamentco, failed ‘pens alle gf eliminares real ‘In taza TI, grup faneyonat now incoport se combind cu un substatendogen (acid glucuronic eid sufi, acid sete, amino) est forma un cenjugat puri por Biotrasformirile au toe ta diferte nivele ta onanism, dar ‘majorite Jor s© pete Te nivel microzomilor celuelor hepatic micrvzomi se plsese ensimele eae metablizeazh meoriien ‘medicamentelor ce parund i cell. {acest nivel, a oe wmtoarele proceed metabolizae: idol (dee, reer aniline! n parsainoten; ‘ezamini(receeaafetamine i eileen, cali (dezaehilrea moti ls normorin) ‘vid (oxidares alcool tl) ala oral (jer) etal (medicament esting Shore rin mtn psn nestle > cle sublingual (edeamentl sxe ment caviaten Bucs ub i rab ae Ta nie mcs subline > Galen intaretlt (medicament te Haas in wets ‘Searbe pn muons etal) > ales repimtrcineicmentl se adminisrez inal, iar storia ae oe pin micnsele al, bogias seat > clr ocala (miata sinners tn scl Senna st ae Ie anh sh > als iavaginal etiam introduce in vain absoarbe prin mucoass vaginal); nee > Cale call (melcamena Be lnoduee In cede ‘Sort prin mua ual) 1, Cle ariiciate injectable parenerale 1 anivea sistemas cardiovascular (ci intravasculre * invania ineacrnch 162. tare lar lil case estan, nam) * caleaintnosonst (ia midva osslorspongiase, seu sa iat) 3 lave serowelor tile intseroase Gnaperionesla, _inrapleurals Intopeicardes,intariculta, —intaraidant sa ‘uharahnoidian,inavenclart i vestiul cereal Cle de aminsrare pot fiat pent actine > general > toca > generat gloat 0 _ mace perrls Cle de administarewttateexelsiv per setiune genera sunt: sublingual, intvenoasd, intmeardlacs, subeunat, intramuscular, itracsoash Cll de administra wiizate exclsiv petra ajune local sunt ‘cult, ntavaginals,inaurevald,invaoriculars, intapleurl, inrapevicaria, nraventiulrt 3. Distribatia medieamentlor tn organism (dat absorit, medicament poate eeula fe hen plas le ‘xa tn mod reversibit pe albuminel pasate. Din acest Borer, ‘wedicamentu se eibeeazhfraciont,aefinind numal In stare tier, Substanfleipsoluile cide cu grevtte moleculars mica au tending ene fia al oor Medien iat x pote limit prin iii get nu eee barra hematoeneefaic sau plagentar Uneor acess combine poate sea qi eft nodonte, de exemp, In exzul sulfides, care Alalocuisebillabina de pe prtsncle plasmatice i secentcaa itera ould mice Distibuia in organism a medicamentslor pote 6 uniforms sa seletv pera anumite compari “in sidemal ners control = medicamentce trund eu mai mare Aicuhat, data ae: namie barereematoencefaliee,earacterzath peinu-an spi intrstial, Kmitat i celulele lle care cps Perce apr in exterior SubstanfeleHposolbileditzeazh ma orn SNC. In jsutul actos sau alte locwrt de depoct medicament Hposotbile se cumuleaza fn conceatai nate In fesuul adipos (ex. ‘penta; metalee reese concenrez in ose, vitamina B12 in Heat La ocure de exer! metaholism-medicameatee hidrosolbile se scumaert mai epee I bere de meiabolzaes exer: in Ha, daca acest este local de bitrnsformare, in onfnutl nesting, dad 3 Secret in Bild, in rai, dacd metabolite concenreazs It nivel tabi real auPlacenta preznts 0 ines suprafya de sch si 0 bared (clay permeabila) in ealen unormeicamente,Aralgevicee, himaticete,narcotcle,horsoni si antbitcl tree In circu fetal, apt de care trebuie st ent seam inven supa cent respon, sislemulaineros, aciuni teratogene ete) eld se adminctesc mmedicamente mame ‘isu in lapte. Deoarece lptle este mak aid dct plasma, rmedicamentele bazice se vor concentra cu predlstic in lage (ex Dencilina,steptomicina) In lpte pot tee si toxie prec: alcool, coin, bromo, beroia up ahugetes Lorin singe, medicamentle sunt vehicula de sees cate “divene sparate qi siteme ditbuindile in intep ‘rgiismul. Raveor medicamentele se tile uniform in organism (Col mai adesea ele se concetrazapreferejial in diverse compartiente le actin gi mu weugese sl ptrunds in allele. In cal In cre ‘medicamentele se distbuie tn’ mod uniform, organismal pote ‘considera un singur compartment ise vorberte dee. modelul farmacocintic monocompartinental” Alor ish modicmentele 32 istibuie tn dou sav mal multe compartment, asl inedt se vorbeste ‘despre medele bi sau tieompartimentae Ine acestecomparimeste ‘meticamentele tee cu 0 anume viteesini-an sens geal vite in celia pind cind’ se. insslears hile. dinamice. care fac cn medicament st se concentrere preferenjil in nuanite zine relind tear adovrate deport, Unul din ‘aceste comparimente cootine local de_actune farmacodinamicd (Feceptorifarmacologiciasupea clrora scfonea medicament) si pour numele de ‘compartment central, find ‘compartmentul seni din punet de vedee farmacoinanic Un a ‘compartment eu mare implica clinch ete compartimentl eae coming ‘singele. Dac single se gisele in eompurtimental central exit un Paraelim inte evoluja cneentae plasmatce inca eect farmacodinamie. Dac singele reste in compartment central mu mal exit un asf de praleis, ecu putnd sk ducze ral mls mai ‘un dest perisinja medleamentl In sige. Aniailamatoarl, spre exempl, persist ma ult in zone inflame ded in singe. Est sisi in care medicamentele ealistch deporte in diverse zone ale orzanismului din care se libre lent een ce dice lao persistent Indelangas a efetulu. Exist 9 stun de model teicompantimente, PARMACOLOGIE yt eee Aste se comport spre exemplu, medicamentcle anestezice generale Inravencase. Anesteziccle generale inavenese sunt medicament ote Uiposoluie- Dup adeinitarea sa ntavenosa un ate de medicament ‘a ptrunde sie va concent foarte rope in erie cae ete fete toga nid i foarte bine vasculriza. Avesta va rai forte api 0 conceiraje fart inl a medicament in creer responsabil. de ‘fect farmacologie crac (anesteia general) Ulestor ins in Intennediul singel, medicamental se va redstibu iii i fst ‘muscular serie in esta apos bogate in pide dar mult mak pin ‘ascolariznt, Acca refisibute ya scden "concentra edicmentuu neeier eee ce va fice a8 ncetezeefetlfanmacologie (efeeul lor este de scur® dus). Este de rarcat ist ch dispartia fecal Tamacologic este datos redistibuirs medieaentul din reir cite festa adios wim etiminii sale din organi. Dac se ‘minisenzh doze rept fecvent se ajnge Ino stare a esta ‘pos care va Impiedia wedsiburea, cea ce face a fecal sheesh Pericles de mult at In cea ce privese intense cit gi In ceca ce Privste dua acest, oare multe medicamente se leagh de proteinele plasmatice, De regula medicamentee se lea reversiil dealbumive, iat forma Tegath (ste inactva, disponiid pentru sefiue find numa forma, Nerd, clean. Fora ier este Gea ate prude in verse fesutur orzane Sot ea este con cate se eiming din organism prin meubolizae sa {cree uinarh Inve fom ides gl cea lepas se stables Inst un chili dinamic,astfel inet proteneleplasmatice pot Ti considerate ‘nul din marie rezervoare de'mediament din organism. Cu cit un ‘medicament se leaph mai mult de_proteincle.plsmatice, cu alll once formel bere va f! mai mid, medicament va 1 al pu ‘tiv n singe iva. tec ma putin sre fst Hipalbuminemin (eae poate sap in sindromal nefrot, tn infin hepatic te) pote ‘reste Toxiittea medicamentclor prin cetera conceal formed liber. De asemenca, pout eet conccnzia forme! ibere in ea ‘minis concomiente de medicament ares eng in proce mare de’ aeleagiprocine, una din substane deplasindo pe celal sh ‘rescind cfectl Tamacodinamic. Spre exemplu, aiinfamatorle rnesteoidiene de ipl fenTbutazonel sat ndoretacinu posh creas Imensiutee de aiune a medieamentelor anticoagulants erle de pal scenocumarlu, rescind scl de singer pave ”Alte deporte se constiuie in funcic de pariulritijile ‘medicamentuti. Medicamenicle foarte lipesoluile se pot deporita in {esutaladipos. Find slab vasulrzat lett aps reaizesat depts are se stra let si eliberead ulterior medicament de aernenca Jent, peo peroads Tangs de timp, Mdieamentele hidroolbile spot scumula in ihidl de edem, atu end aes exist coea ce pote face necesar sl se admlaisueze doze relat mari de medicament la debut Uilameniuti, ein bolnaval este edematia, dove cae, eventual, sh ‘devin toxice end a dispar edemul Asemenca tec de a doz eficoce Ja doza toxic nu sunt poibile ish edt In azul uli nor doce reatv mai de medicament u indice erapeutc mi, ‘54. Fllminarea medicamentelor ‘Majorca meiicamentle se eimint din organism pin exerie ‘urinars sau metabolizare hepatck. Altec de climinae sunt posible, dar epresiil excep mtaboiarea sub alae uorenzime sanguine (Gscudocolinasersza de" ekemplamictsolizcardsunametonil), elimina pein fanere (pr, nhieu important toxicoloied in exo senicull sau cu imporanjs terpentil. in cara antinicotiston), ‘liminarea prin sliv (mporanta pent tatamental anor alent Somatologce st pentru ozarea medicament), liminaren prin luptele mater (eu implistit penta sugar in czar femeilor care alipisea}, elimina pein eespieaie important in caval sbstanjlor ‘volte sav pentru determinare indirect lcolemisi) e, limites mediamenelor pin exerelle urinars se. sopune regullor generale de fnefionae a snichilot gi poate interes ‘medicament ca aare sau prado de metabolism si acti. Exreia trina a medicamensior se poate fae prin Bla glomerular ut secre tabular. Cu ct un medicaments lag mai pin de ptenele plasmatice et ait va fila mai mult glomeralr) cl ma adesce molicamentele avind molecule de dimensioni mci Stabile, diet mi ‘un legate de rosin plasma in priscpi se apeciarh 8 exreia wir ete principal mod ‘eclminare a medicamentelorhdrosolubile din organs, Acestes, pe de ‘© parte se leagh putin de_proeinele plasmatce steam ‘lomerulr, pe dealt pare, find polar, 1m se reabaor tabular ate Pn FARMACOLOGHE seit Femesieie eit) loot coat canta fits glomerular se eimint ca ate prin wink ‘Acasa face ea ne de insfuciens renal s crease scl de txicate ‘aceror meticamente necesitind 0 adaptae » dovelr gi inervallut Ine administra in fncie de ead insti. “Medicamenicle pasate se lining pin pia exeroie war ede 0 parte s leagh mult de protencie plasmatice si ny fleas blomerua, pe deals parte, find Hposolbile, se reabsor mult tubular ‘ste nt mama o mich pate dn anata ita glomerular ajunge Se elimine pia wind. Medicanentele lipeslubile se clmint de obiet fin metabolize bepates. Trebule aut ins Tn vedere cl nigh Imoticamentele are se limind prin metbolizare hepuies nu sunt footdczuna complet tpsite de ris in eaz de isfcenh real: dach Fein metabolite reaul produgi activi biologic, eventual toxic ‘liminares aeestora poate diminua ceca ce conduce la ereyterea rscula de eae averse Metabolizarea_medicamentelor poste sven loc In diverse strc (ngs, conn tbuli get ote) dar in imensa maori a ‘tule aitaolznen are loc fn et, Sunt eliminate pin metabolizare ‘ke obicel meticamentlelposolubile. Pe deo arte deoarece acestea mi $e pt elning prin exrei rina (ae veden mai su), pe deals pote ‘konece Hind liposolubl, stb cu uring membrancle biolegiee ‘ongind asl io interior retclul endoplasmic unde se plese ‘cuimele capable sh le metabolieze. Extrem de rar metabolizarea medicamentlor este complet, pind lu boxd de carbon gi sp. Cel mai adesen in rma celia eau ‘sane eu pola crest cre se pot elimina ma ue pin excrete %Fg, Reenter, Malice ‘gst relegate shine oar ‘cromomal foe pee tbo a | end mp Sin re ‘hr st gan capa (ce np hewencnjapen cree I ‘esl lpn), Comp cna ptr cnn opt emcee, De obicei, mebolzarea medicamentelor se fice in 2 fuze, Intro ‘rit faa aloe procese de oxide, reduere sau biol uma ‘irra reall compost mai sti din punct de vedere chimic. Aceats fark se estiyoar’ de oben itriorl eiululut endoplasmic sab ‘axjimeaags-numitelor enzine mierozomisle (none de ondin experimental, mirozomi ind In fae fragmented reticul endoplasmic ‘obfinute prin cenifugare). De preetzat eh aceasth active chi ma [resupune $i 0 sctvae famacologic, un compus sei din punct de ‘vedere chimie nefind tdcauna si activ din puncte vedere famnacolopi.lntvo a doua fz, compesi activi chimie rez din prima faa sunt soul unr proces de itera, ere const de ru nt tun proces de conjugate (sulfoconjugare, lucuronoconjugare, actilare te) Aceasth a dou fark are Toe de obs! in eitplasa, u exceia x6 FARMACOLOGIE volt Ferro rials hcuronoconjugic,wridindiosa-tucuronibtransfeara find 0 enzo Inierozomial, Uneori dich medicament este sufiiem de atv eimic Sues dec eacile exlei de-a doua faze, fi si mal fle necesar un proces specie primel fans (Cot mnt adesea, fn uma etablisilezuth substan inactive in punct de vedere biologic, deci are loc un proces de inactivare Dologic Exith inst 9h stun edad In ume metabolize rezalth sulsane cu aoeai sett bogie, dar ma pole, precum exit i ‘Sua in caren una meabolizhireautssubsnje mal active biologie ‘eeit medicament infil, vind dec! le un proces de bioatvae In tele situafitavem de-a face eu substanje complet inactive din punet de ‘ede tlogle care devin acive in gunn pin beacvare.Accste fobetinje se mimese de obicel promedicameme sau prodrogur. Aste ste camul fencing inactva ca are dar care Se ansfornt In pracetamol un analgetc se, al predisoma, acti eu tae, ares Transform in pednisolon, atv ete ‘5S. Parametr farmacoeintit Procesle famacointice pot 8 wma tn organism cu autora noe paramet misurab eet paramet famacecineti primar) sau ‘iui pe baa asurMorilor biolopice (pram farmacocncti Secundar}.Cei msi importa parame farmacocnctit samt Concern plastic volun aperent de distebuf, clearance 9 timpal de josie al medicament SS. Comcentatiaplasmaica ‘Concent plasmatih (Cp) a meticamentlul este principals ramet firmacocinet primar Seon in urma mou dete, pin “iverse metode (hice, imuoologice, raiochimice et), a conceiaie relia de medicament in plas ‘Concern plasmas unt medicament varaz in timp. Dop dminisvares invavenoash a unei doze unice Cp ery bus, poi sale lepine O dup un model exponen. Dupo adminisare are presupune absorb ort, substan, intramuscular ee), CP ree ”Pe misurl ce medicament se absoarbe de local administei, tinge tn maxim 9 poi scade pogesv tn cal adminis inane Dato eestor vara temporal, Cp se misoar In dnamied, Peniy pai inte oln, ne medicament au eee ci de ministre pet aceagi medicament se uliceca permet intl {Cp cum af val concentrate plstatie sa aria de sub curba ‘aie in timp & concentate plsmatice (ASC tn limba rom st AUC in limba englea). general ASC-a unui medicament ese omsidersts 0 misurh a expunerli wnei portoane: ly medicament respectv oy Timp anal a em pai + ned dp See fol fe ne a) Se at hl tees e's eas ‘ee tor coal pate eng mt sd sine ‘et se ni act medicament e dsribuie dup un model frmacocintic ‘monocomparienal sit ach yexeptoi si sngele sant In aces) compartment In Gl modellor | Yarmacociotice Bie at cy - Farmaco ped ‘icompartinenale,concenraiaplasmatil x medicamentuevolveaz fuel cu itensiatea efeculut terapeue sau toxic, pulind 1 un Frsrument de Ive itil fndeoseh in caral modieamentelor i infice terpeutic mic. Concentra plsmatict permite de asemenea calcula & serie de alli permet) famacoeinetichsccundar cum ae volun ‘prea de iste, biodisponibilitta, clearance 55.2 Volumulaparent de dsribupe Cunoscindu-se concentaiaplasmatch si doza_ administra Inravenos ve poate calcula volumul apareat de distribute V al unui ‘medicament dp formule: unde Va = volumlapren e dsebuge,D= doza administra lar Cp = ‘concentra plastica reais in ura adminis doze. -Acestparametru_oferh dle informative privind distibaiea ‘moticamentu in organism. Dach se objn valor cgale cu le anumitor Compantimene bine cunascute ale orgtnismulu se poate apeca ch ‘modicamental se distbuie fa principal tn acle compartment. Spre ‘xcmpl, pena um rt de 70k, voluml pasme! ete de apoxinaty 5 volumal singel total de 55, wolumul ape extaclulare de 12 iar ‘olumal fate ape din organism de 421. Daca se objn vals mult ma tna dee vlumolfept ape din organism (de pil In jur de 70 Tin ‘inal digoxin) se poate aprocia et medicament realzea depzite In ‘reais, fr tse poo rec ude st situate aeele depot ‘Volumal parent de distitte clcuat pe baz concentra Pasmatice ealizat In wma adnnisarii inravenouse un Inoficament este © constant pent medicament fi olnavul spect acd dupa adminisrareamolicamentuhi peal cle. deoit cen inmavenouss se objin volume de dstibuge mal mati, rent ch rmolicamental freisrears. perder tn procesul de absoryi, cock »permite calculareabiodsponbiisii medicament adapare doelor ete Hear eae de amine, 55.3, Biodsponibiltaten Din punetul de vedere al medic eapeut, un parame rely larg uslizat in legiturs ev absoria este bioisponibitate, Accasta reprezind proce de medicament din eanites adminis disponbit Petru acjiune (in princi medicament suns In circulate) Penta calelarea acestal parame se pomete de Ia convene in ‘anal administra intravenose,bielisponiiaten este 100 % 36 ‘alculeaza ct medicament ese dispnibl peatns aie inex or ‘admins, comprativ ev adminitrareaiavenoesi tune ind ‘idispoiblitaen este ma mica de 100% intrvin perder: dstrger ale ‘medicamentulsi Ta Tocul administer, absorbge incompletd (medicament paral pole), metabolizare 8 medicamentul Ia pina ‘wecere pin feat Tenomen de prim pasa hepa) in carl edit ome ee, ‘iodisponiiittes poate fi influent de forma farmaceatcl, Solute avin generale biospenbitate mai buns det comprimatle. {ncazl compinatlor bodisponbiliatea pote sh varieze de I 0 frm roductoae la alta, ca mai adeves infeed explo (atria inert fin punct "de. vedere biologie iizat. petra conten formelor Tanmtceutce) sa de modal de prepare a forme frmaceutie, ‘iodisponibiltaten poste influ i de saree pacientuli poste ff melt In sfeqiuni ale tubule digestiv, lar penta ‘edicamentle are sufers un fenomen de prim pasa) hepatic pote escut in insfcienjshepatick sau in cul” micgotrit debit ‘rola atu isufcena cade, hipeteasane portal te) Dups_cum se arty mai sus, bodsponibitiates repreia rent, din canta de moticament adminisuath, disponitt penta Sefime, Daca se cunnsteconcetai plastic (Cp) i vlumlaparent ‘de stribuie (Vd) se poate ales canteen total de medicament in ‘organism (0) Q=vaxcp ” TARMACOLOGHE volt Farmaco Pena caleularea bioisponbiiil se porete dela pris cn acu adminis ineavenoase toa cantata de" medicament ‘minisat este dispoibils pent aciane, deci biodsponbiiaten In cet caz este 100%. In acest contest, pentru orca al cale de ‘ministre cre presupune in general pocese de absorb, ‘odispnitiatee procental (Ba%) va a vax, cm ay = «100-490-100 Om Vax con oP. ue Q, 5 Cp. repens cantata gi espetiv,concentaia past ‘modicamentalit pent cal de administrare hat in omsierfe (ral, Inamuscular et) iar Qy $f Cpy , penta calea de adminisrare Foare important esto momental detemintrit concentric pasmatice i, de een Se apeea a viel concentra pasate, Fe, cel mai ine, © face apt Ta aia de sub curb de varie fn timp 8 west wltim ea? formula ‘Valor mic le bionponbiltapresupun de regula pire de ‘medicament, fle In proces de absorb, din cosiderene care jin de filsana activa, de" fori famacetich sav Je partieuartle ‘tna, fe pe prcusuldrumulstaitut de medicament de Is ool ‘niin pf singe (el, metabolize api pas hepatic Incazal admis orale), 05.54, Cearance-al medicamentulal Carnal ns comet ee prob el ipo rams rman. Ty sinh eect ed ap Sterna poate si monensin eal blend main ts inp cae evra conceal pater medicament (© administrare unica, conform formulei: pas > a- asc unde Ci este clearnee-ul plsmatie al medicament, D ese dova ‘administra, iar ASC se ara de sub cn de Varah tn tiny & concer plsmatie Clearance plasmatic al unui medicament pemite sabitica oxelor necetae menjneri constanle a uneianumite concent Dlasmatice de medicment. Presupunan cl doc sh meafnem sansa Sst load de mg en fe mi cin in organism (¢ x Cl) mg, ate vor tebui subsite, resopnind absobje de 100% doza ncesar mente costae # une concentra pent un medicament al dri clearance plasma exe Cl vf Deexcree ‘nde est interval inte admins surat in minute. ons era er Seta canter Santamaria eres Emi ievec mae as ‘Setadestee tt Cecio cme mee Sheree tere =o (Chat = Ch * Cate? Cae a YARMACOLOGIE wt Parma peat Cclearance-al de organ deine de capaciaea ininsced a ‘yyanuui dea epura un medicament, numid in general clearance Intinse (Ch) de debit sanguin al organululrespeeti (05), confoma cum Cha Chag= Os Cw ‘Acca ara chun organ epueaz cu tit mai mult _un medicament cu eit eapacittea st de epurare este mal mire cue ete ai bine iigat CAnd clearance intrinsee este fare mie rapa la eb sangun lorgaulu respeativ, pte epurrea mediamenttuit vin oneal respety nu este nue de debit sanguin. Dac ins pecan inaseed de epuare «uni medicament prin orpanal Feapectv este foarte mare, epurarea medicamentuli prin acl organ pote Wines de modiiarea dbitul sanguin. Astfl se explicd fatal 8 hnciaholizarea heated medieamentclor care sufer un fenomen de pin fs} epate pote fsck im anumite situa ptologic eare Sead ‘eb! sanguin hepatic, cum est, spre excmpl, suena cadied au ‘iniurea de medicament are depima eontaciiatea cord, inircit parame fanjonall tacit ronal sont ml ei wor de invesigatdecitporamettifopetional ai alororgne, bignit ‘trace aival clearance ailor de organ se exprina pin eva: Ca Cle + Cat Aceata penile apresarea contribute sini Ia etiminarea nui anunit medicament din ozaism. Spreexerplu, peru digoxind, fre ae un leaance plasmatc de 130 mimi si se elimina 60% prin ‘cree rina clearance eal este: 130 60/100 =78 nin Jar clearance-ul neta va 130-78= 52 miimin ec nln malt de tare funcional a nihilSSS. Timpul de injure Fpl etn unitate detnp se elnino proporte constants in ‘anttats total de medicament din organism, fae ea timpul necesar ‘puri complete a medicamentuli iv dept de catitateaacestua ‘in organism. Timp necesar eer’ complete © mesicamental din ‘organism tinde exponen cate 0 9 este relativ dif de terminal experimental. Mult mai comed de determin ext inst timpul de fnjumatitie plasmaticd (Ti), definitea timp necesar penta 4 52 rede Ia jumiate concn plasmatick. In cineca de ori | acest Prumet are o vloue conta pena aceeasi substan, iniirent de ‘aniate otal de medicament di organism. In princi, daca dupa Necare Ta concentra plsmatidsjunge a jumatate, tortie aceasta mu tinge alias valoare 0 ine ete saczattvaloare, Dupi un tp de 4 of mi mare deat Tyo concentra plasma jung ins a 1/16 dn valoaren nil, vloar considera in ‘enol nll de aces se apreciated ‘complet din organism dupa wn timp de {impel de injure Dac medicament se administazs Ia intra de ip mai mic deci 4» Tio, de care dat nous administae seals peste canta ‘de medicament rest cea ee Ine ca mdicamental ise seumuleze in ‘organise, fn aeste cans, antittea foal de medicament din organism est progresiv i edad cu ea, erste de asemenescaitfea de ‘medicament elimin in unitatee det, deoweeepropota de eprare ‘se modifica Aceastt crete este continsl pn cand cation ‘medicament din organism ating ovalare ait de are nc proper de ‘pucareoplicats acest valor eteeyal eu za administra. Din cel moment, doza administra este egala cu caniaten pura nie alminsr, far cantttea total de medicament din organist se menfine ‘constant in plato. Peat digits spe exeinp, care ae propre de pure de ca. 10% In 24 de ore, dat se amined ine Ol ms se medicament, canes total din organism ere pins end tinge valoarea de I mg; din ael moment exe mening in platon,deoarece ‘ics administer 0,1 mg ne si mg * 10100 '= 04 mg. Se Pumas pratt Jn mod. evident concentra. in plato depinde de dora dministatt, interval tne adminis st proporia de epurare tn nteralul de inp Ine administra consiert ca unitate de timp. In mod sigma ins, mu se Inereazt cu proper de pura ci ey valoaren ‘Seaance-i plasmas, ate net concerti tn plat se ealculeazh {up oemula > ape ax unde prin C52 notat concentra in plato, D este doza anni ‘ee imervaful Inve adminsti, iar Cl este cleranceutplasmatic al ‘medicament, ‘Timpul de injumdtire depinde de volumul de distributes de learane-ulplanatie al medleamentli, lind fi calculat dup Teemu: va va Tra =(n@)* —= 0,696% — a a nde Tie exe timpol de injumatsiee, Va este voluml aparent de Aistibsi, iar Clete clearance pasate al medicamentulu 6. Farmacodinamie a an cmt, een ai etme 6 guna (abl ect) se ot Sela enomene fice Coal ‘St enmene bichinice (ma feeven) ero insist depine de tne parte cm arses stinlntor-xetn Sa ihir ‘rima),nestae,slevste, poe, ate, data impale {nfm pel local de setae a edcamenta NO ame. farnacedinamict pote mafeta 6 seul ampli sar Sopa oul profes foals sav Sains ome mecomente ere ani ml noni. wsSensul stimulator rezuts prin stimulares uni une dart pin eprimarea une funtitsotagnise exemplicadrenling -simulator al 'SNY simpati= produce tahicarle midi afl eu etopng-bocant al SNV purasinpatc- deoarsce SNV paasimpatic ese" anlagoisl Ticological SNV spt) Sensul inhibitor apare prin inhibi unei fameii saw pin stimulaea exeesivd a. funcjiel respective pin la epuizara eh (exemplusdeprinarea tonuslat SNC, inchisv” acer tespialor bulbr, spare prin deprimarea SNC-nareoie,hipnotices dar pein ‘excite SNC- enfin, ncoting, srcnina, atropine doze ma ‘Uncle medicamente pot produce stimlrea nor func g iba aloe fiefit(exemphe: meetin dept centul tse ieee respi, dae stimula cemrl vome) Seietvaea ese proprittea uel substanje medicmentase de ‘8 inflenja un terior et ma mitt din organism 3 de ven un ns ‘it ma itt deaf armacodinanice Potentrese expaciatea unsi substae dea aves activate biologie. Se exprima prin dozele eficace (DE). Cu et DE sum ma mit cu att poten este mai mare Petru compares pene! se detent portal dzelr exhiacivet doze ce produc eft egal) Pena lav extrimi prinrportal daelr eee SDE). Potenia este dependent de proprietiile farmacocietice maconamice ale substan in special de alintatea pen subse fied de numiral ‘de reeepor!ceupati de substi) precum st de ‘remismat supra etruia ajoncara mediament Sat observa pene Airtel individ ite datos poimerfismulenzimate dat ‘ori eectvii individu, ura sefun une subtle active = prin calcula, timputal 4 injumttire TH in singeadich timpol in care se meatine in ‘rzanisyo jumitate din doza administra, Aces ip poate vai de Ia iteva minute a eiva ani, De exempt, papaverine are 0 semivsia lope de 100 nme, ir feifbtazna de 72 de ile Imensitaea acini (fence maxis) depinde in primal "in de dora adminis. Cu eat doo et na mare eal fect ext ‘nai infer, pa se ane un efect mas! care mu pote dept Exist de astmenca 0 dav care produce jumitte din eletl sina. ‘Acca se numeste DE Ww PanMacoro Farmacia In general, end se adminsvears 6 substan inteun sistem biologie. ceea ce iapeaza la un prim abord este eels este dependent ‘de doz Cuca doe ene msi mae, cai fet este ma ines, pi ‘ind se obine un eect maxim cae nu mai poate fi dept (ie 3}. Etat asa ©) Fe. 3 Pola eft mice pension ks ei eins rt dat) Acca crblcorespunde unl anume reli matematice oto unde E repreznt fet, C repreznt concent sav doza substan, Emax reprevniaefectl maxim care se poate objine fn sistema respet jar DESO repre doza care produce Juma (30%) din eectal maxim 8 e poate oben see ist. Acct lai est bine eunoscu in chime sub mame de fg cyinit maselr. Es deseie caaien de envima (E) cae a fxat Substrata! specifi, infant decane ttl de enim capabil fixez ubstratl (Eman), de concentra nse (C),are nine de a ie In mod pie rt ue name afi chimic pe exe o a molecule rats a de toll de cm given, legac ssonetse cnt pu cr melanie ee ‘at anune mc co mume alte spec ‘oll de Imteanen mint uaa ‘copiee pice ‘ese moll endogeeesneSpciea ia se meen tines moll receptor sa recep tarmacslog Dek oe Deectmeamenl cu As ocpol famcoge ee R Sse Prsupine clip cal sc Metcamenlr up see Sologe ae leo rece shims ves de oem de cone ‘eamen-cceptr (AR) la cam te fomeut conse eae ‘tata Se pis re ACR Ze aR ok Ka Conform acestei rea fetal Fal unui medicament A asupea ‘unui sistem biologie este cu att mai infens cu et se fommeaeh mai lic ‘complexe medicanen-receptor AR prin univea reversible w molecule medicament A cu molecule de receptor R. Capacitaen dase forma, complexe medicamet-receptoe (AR) este ust tal mare ev et rapa {nue vite de formare a complexcor, nota Kl, vitera de desfacer 4 ‘acco, notath K2, este mai mare. Acest port se mumegte tod bist constant de afiaitate, tata Ka: Ka-KuK2 Corespunzatr, raportul vers pout numele de constanth de isokere ott Ka Ka-kovkt Pe de alt pane curba dortfct pote fi considera o curb ‘umulatd « nei curbe GauseL apace (0 ntegrll une curbe Cae. Laplace sa ria de sb eu Gnus-Laplae} claim. gard. Recess nel ft co curb canal nce Satine ee an te ot wh tO asain ont spns ccs mati cone cv seni fl Ge expo emcee O atl ecu Gast ma a rt det ig claro faneonle ale reeeporor famacolog. In acest Sot mina ied fe scree elas mind ‘rector farmacoogi, maximal sect cube. se coe mal total de receptor, pata ace crs corca cu forma Sore Gas din care provi. Din asfel de consent ceretres ‘st dott fers nportane reli despre econ frmaesog {mod obi, se prefers Inkeparea sce cube! doit pin logamare, tie epernhefetl paceman inc de ost Si, etn moi fs ae hee el {spect uel cute sigmoid 9) aind opine milece Ci 480% din etc! movin) dap (een). nc in mjoraten ewilor o tlzest logan i bas 2, acess represents graek Inn et canon sub mmee de repezetare emote 5 In asemenca condi se pote apreia 8 Jou medicament care realzeaa cure dozt-efect cu teclgt minim, acelai maxim sb aceayh pnt acjioneaa pe aceasl populaie de recepior farmacologe, bincinjles uma deck este vorba 9 de acl Aceasta deoareee ‘ste eu de presupts e@ pot exist dout popula diet de receptor Tarmacologit care sh ibd acceai faite maxima, acceasdstibulic CGausian a afin gf aclast uma tn sistem biologie respetiv. In ”fit nr. 3 mesicamentle a5 sunt dout medicament care aineazA pe ‘cee popula de recep Tie ante 5 emt lor 6 i rp dot Desi actioned’ pe avesagi populaie de receptor, se poate seionearanespeii doar la ceca inate (ex anstericee severe) ‘ > specific elisa eect farmacodinamice in uma interaction St heasu speciizate = receptor 641. Local aeianli medicamentelor fn exdrl carcteristicilor acini farmacodinamice, un ro) de seama revine foc! de eine @ medicamentu Iv organism. Aceast ‘ete pate evident l nivel negullorenisn (cia desrise ‘de farmacolgia lait) san nvel celular molecular ei desrise ‘de farmacolgia bcchimie) act se stud mecanismul prin cae molecule un ‘medicament fi eer infuena aura fuetoeToogie, se obser ‘ila cul de agjiune se manifest rade diferite de specifi. Fist Imedicamente cae acionezi nespeiie,prodcind setuile It ‘concent Inde (de ex. anestezioele generale). "Tui, majoiaten ‘medicamentelorfolosite in terapeutt is exert eciunea la daze mish ‘ealand efecle famacobiochinice. imma ineraiunit ocspecialize” din fesuu, reprezeniate pin macromolecule, In urna interscjiuni medicament cu aceste lous se delagears 0 rescti Too} carey tn final, duce tn apria efectulifarmucolege. Local specilizat” din sua fost amit veeptor ‘Acesttermen se uibuie, de regu, aelel componente tise «are indplingje wnatonee eter ‘Un receptor exe 0 macromoleul puoare de loc cu propre ‘de reeunnstere chimiek penta o molecu endogend sat pera an laure xenabits + Specifictate Tocwilor de pe macromolecule reeptore penta 0 anume moleulsendogent, ete determina genet, iar actomolecls reeepor ae func genetic determin. + Legarea ca moleculh endogent sau cu un xenobiotic trie sk Docs medic efcace sat DE, cre ete cantata de medicament ‘eyo specie animal, rovoach cecal frmacologle wart a ‘50% din animale, > Doz lel medie - Diy este doza de medicament care ‘instal unet spelt animale, omoara 50% din animale de fexperen > Dora lead absolut — Lo este doza care omoart tote ‘animale de expeien din ol at ners. ate dost de important raprtl dine DLS g DESO mumit Indice terapente, Pent ca un tedeament peat full, valarea indies st rapt rei peste 10 “Tobie de remarea in iti nla posizat e DLa mu este ‘oar absolut ea vari foarte mult in fupele de moment inject (elect enobiologi). De aeea te prefer ritml alirclor de ip: > “oxi foare mare > toxisiate metic > toxic mich > lips dewxiciate Atuneicind din motive objective au se poate determina doza ‘eal lize DMT doza main toler, dik ova ea ma mare ‘Se ponte anita au animal Hie a dete efet etal Tn utilzaea clined a medicamentlr se inns doza paral (docs sdministatso dat invidull), doza pentru 24 de oe - pro dle ~ {este soma dozlor pile din 24 de or) gi dca ttald care euprinde ‘sum doveor pai de pe data wu ne atament ova mini tegpeatcd este consti de cea’ mai miei ‘antiate de medicament cre prosoact un elect terapetc, fn timp e& ‘ha axial erpeute ste anttatea maxi de agent famacologi ceoat defect terapetice, il a provoes fete toxic. Diferena dire ceste dou doze ete muni latitude terapeutc ora care depgestcefetl terete la cae apr feomnene sccundure ce primejduese funfile divertor organ sa chiar ‘ramsey ete dca taxi Dora pentru cop, Particular iiologice ale oganismuli opus, coojinul diet n apt volumol de disable de fac eos de iil alegere coreeti dz penta coil Se rcomand3 dozarea medicamentsoe in pedi 8 eft un neti de pout omoralt cn funcie de supra erporal, clu! care se face fond nomograme special concept In acest scp. ‘Aceste formule 36 Itebuinfexzi, in general, pent calulrea dorsi terapetise & medicamentelor no intrados tn pent. Tog expeieni a aria cd se pot prodive able nespeciice legate te insufienjaenzimaicd pent anomite recite meawiare dit pares ‘oil mic (de ex, accidentle observe Ia clormfeniol, en a at ‘alminstat a8 ns) Greatatea corporald. Substanjele lposolubile, care se vor ‘scumola in festa apo, tebe administrate, de eg, in cai mat Sexul, Ceretirite au iustrat deosei in. metabotizaca. si smplitdines fecului medicamentcor in func de sexe Ast, de xempl, morina are o afune exits mai pumila examin De asemencs, acumen sibstantlor analgerice antpivetice de. tpal ‘sptnt este mai puter a fee dec a arb, sqVint intooneara sensi) amen medcamentor I coi Bani pot prezenn, dtr mii degecraie ale oni toc, teat dowbite la meicamente Defer et Iedicmenilr este mal res, numa de mart ete en ma tie, De acca, buble renpese inlet sere Ditrini care, ins8, tolereazii mai bine alcootul gi morfina. 7 @ Yawsacovoaie wit Formac erat (65, Reativitatea individuals la medicamente Iuolicamient admin im dane opel eri indivi, eha con Ieminstoare, mu prose’ tniotesune efete simile. Acestfapt nora rectivii deosbite @ organismal uman fat de acinea Ivolicamentlo Prine moifienl parteulae ere po pare itm: > oleranja este consciga utah sensibly roduse sau a Iie de sensi organisms ta ule alan ale medicaentlor. 1h pate fo oleran inaseu sau dba in est din ur xz, oars numele de binning si const in diminuarea trepat a efectelor tne susan admis Ta mod ep. Obignuina etn general, un Fenomen reverii, care dispare decd se" Inerupe” administarca Ineicamentli perv un tn > “dependenta spate la tnele medicament 9 este de dows flr: {fica $. prin. Dependenta pics consis. in necesita pied Ipeioas de ai adminis drogul, iar_dependenafzieh este oraceiats de spar anor simpiome de gravitate varabll, ce onsite agemumtalsindrom de abating, care se Inctaleah la rimare doguli Se deduce de ac eh drop eitogrea in snumie roves celular sau sobelulae, constituind in mod obiatori 0 ergs ees penta asigurarea fancilor normale ale organismal, > ahiflaxin este fenomenu! care const In diminuarea. plot la “spite a eeu unui medicament adminisat repels in interale eure de timp. Se eunoaste taifiia provocat de fein, care este ‘expe prime-un dablu mecanism: epuzarea tezervelo de mediator ‘himi etna direc ia nivel repro; > idlasinerszia const tn declansren anor reali priculare ale ‘rpismutui la medicaments oiiaute pia -exagerres nor efcte fnoscute sau pia spurifia anor efetedeosbite.Acestfeomen poate fomecinj, fe a une hipersensibitaj naturale, fe a sensibiai in tse deoguri Uner,cauza acest fenomens poste de at penetics, {ait in cre vor prezntt, mat pe lar, acest aspect, > cumalarea conti is smplifcaes eletelor ‘hia pin Ta fenomene toxic, in uma fe a adminis Wacumuliit medicament, fie suai efetu in Wi‘az este vorts de o deficient a funtion anumitorogane, fat care fice ca bitransformiile gi eliminaen medicament st einen ‘su chiar pied PARMACOLOGIE vl Mada sate ners vega Capitolul 1 MEDICATIA SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV “Medicamentele influnfeza tn special sistemele de reglre, Exist 3 mari sisteme de rege; 1 Sistema ners 2 Sistema endoerin 3. Sitema substanlordisuar active. 1. Medicafia cu acfiune asupra sistemului nervos Sistemul nerves ese format din: * Sistem nervos ental ‘Mosificarea facil sstemulul nervos vegetatv se datorezt, de ‘gull, influent procesuli de tnsmisi snap a impala nerves,Cosi GFORGESCL ARMACOLOGHE v0 Media sma rs Din pune de vedere farmacologe,sstemul nervos cupinde 3 sineme: | Sisemul colnegic- ulin ca newrotransmiitoraeeticoina 2 Sistemuladreerge- ilnd ca neurons areal sinoradenaint 5, Sistem nervos non adrenergic, non-colineric. ‘Neuronal Fig. .7) cll specializat n ransiterca pulser + unaltacuron 1 ibgele museulare- prin SINAPSA + clulele seers oct) sxonul neuronulut reshape ‘Sinapsa (Fig nr. 8) 1 sinapse chimice -ansnitera se face prin mediator 2. sinapse electiee = transmitere diet prin” intermedia oncinilorcuplar let). Fameovine otoRGsCK PARMACOLOGHE wl Meda sem never Tipu de snaps: ‘adrenergce-veziculele mari (50 nm) cu conint dens colinergiee-vezielele care ‘xeltatorl-verielee round inhibitor verieulle ure pepe (ou europe ‘Substnele cu cfu asupra SNV inflenjeaa.tansmiterea infaxull nervos la ave sinapsclor ganglionare sau neuro-fecteare, rodueind efeteasemanatoare cele ale stimoliri sau inhibit nervlor teeta El se clasiidin functie d local de acu 5 de ipl de fect rodue, tn urmatoarele grape: 1 substanle eu aefiune asupre sinapsei efectoare a sistem eros puasimpatc ~ parasimperommeie fl parasimparoice ~ care produ sctvarea, espe bloarea receporilae colinergiel muscarinic, 1 substan ev afiuneasupr sinapse sistemulu nerves simatic simpatomimetce 31 simpatoliee ~ care produc actives sau bocarea eceporlor arene TIL ~ substan care acjoneaz Ia rivet ganglinilo vegeta simptomimeticl si prasimptomimeti, stimulindo sau inkibanduel ‘ubstanteponglionare gi ganglioplepce. veculele dense gi foarte mari (100, 2. Interrelatlintre medicamente cu acfiune supra Sistemului Nervos Vegetativ Simpatomimetice Antagonism Simpatolitice g — g ao Y ‘ty Pe Uy Po Gh Gh Pw Gy lw ma Sater ® tse? a Fe 9 Src netomat Parasimpatomimetice Antagonism Parasimpatoitce3.Substante parasimpatomimetice Acese substnje acjoneard_la_niveul.sinassi_efectoare purssimpatice, prodocind efecto asemsnioare stimuli nerilor Parasimpat cma parasimpatiepissete SNC pe clea nerilor eran IM, Vil, DC gL X sia nervilor spinal sacri (82, $3). Fibcle lor ‘ceinlionre sunt mult mai lng dee ele posteangionre,devaree Snips lor are le itu ganglion stat in eens organ inert eae acting pe spar pte ris ce miso sau inhibitor tn fineie de tipo celle efetore. Dupdacionaea receptorul, seetieolna, este apd inactivats prin hidoliza enzimat sul afumea une enzime ~eolneteza~ ce se psec in singe i Ih Aifste ongane, ma sles in ele eu interven eolinergies bogs Muschi ctu sii si chin toe —> Glande svar, Cerviel S acrinale time “Torscie ~ N amin ‘rae I superior Lome 7 angioni Pelvicl Tact Ginftion Seca Few. 10 PARMACOLOGIE oh. Mee soa ev ven Muti medicament actions interfeind cu fanetia action iwc snaecorefecoure parsimpatc, ‘Sbstanfele paresimpstomimstice produc unmtoarl fete: 1. conacfia mugen nti i tact pasteoiotestinal, lilo rire, ‘moet, bronbilor mehr cular alii estan; 2, Telmare sfineterlor digestive, «vez urinare gl migebilor eter ‘cols [aitaren activi conduc, scderea fre de contact, ‘rclingtesconduced AV); $fimlsreaseereilglandelorexoerine (aermale, salvar, sural, trosice, esr, intestinal, pancreatic. Stem pr ne a ae eee ca eo ccc ONY hare ee Kee tue Ses Eee Hs0-G-0- GH CHy-H-CH, Acetitocatina eh Weg: 0-04-0- ‘oy, Soatclimsiaa.. 140.000 + ID AOENC ° oO ine Hoc} -Hc, COUNA by, Acettotina este deporitati sb forma inactva. tn vesicle singe Ia veal membrane! presiaptie, Potent de aun, nsPARMACOLOGIE ot Mea stem er ete 1a capital axon cofinegi, provost depolariare, cu infu de oni de ‘Ca2*, ces ce determing eiberareasctleain! in fata snap, © sinpecoinerge ete format dn: 1 membrantpresinptict — repezela. de o terminate nervoas Tata 2 fia snapics 3 membrant possinapica Feet! ates i eo cn nem ‘eponnr aahees 2 Actin nn ne a ct nn ‘SS. te ewe ace ep ncaine 3 sia nse rine £5 ina earn MSR $= nyt peemnr 5 Spa eo speMedicamentele cu actiune asupra SNV parasimpatic se clasificd fs ~~ Parasimpatomimetice: L.directe:_) ester colin - Acsicolinn *Carbacolal *Meteolina * Betanecot yaleloiz: —“Plocarina 2 indirect: a) eversible lent - Fizostigmina, Neostigmina rap - Edrofonia reversible Compu orgno-fosforisi Parasimpatolitice Exist 2 tp de ecto! colineric Fig. nr. 13) + recepiri muscarinic (nota cu M) + receptor ictnii (acai eu N) " Ho, a ! v N cH, Muscarina Nema ‘Amanita musearia Tote Receptor muscarinic FEA ational Sie de muscai (ubtnl tx ext din ‘manta moscra Sap deeper mari: MI, M2, MB, MA, MS, Sunt st esimpsce neuelectoae parsing din mye neti near lane exci: - Msmpsce neuctetore spate din lanl sloipare incre, ‘Stracturarecoptorlai muscular 1 rommere 2as.8) 1 Comune devire 1 ecspor 250 kDa cnn er (ofa)Retna eae tee ata Se eee es Deck oee peer Spe Rigtreme hd aso ee itis eat aa ‘ACETILCOLINA - cetiolinaexogent are urmitoaceefte: 1, muscarinic (comecaive simi ceporr de pe membrana ‘post-sinaptict a celulelor inervate de P.S.): ia > hate conosteere: “at ine ttl musi vagale = ons ft nop ap Conon neat, vase (dozele mari i. crese presiunea sanguind datorit cater fatecolamielor din med sci ganglionlor in locuprarenall ‘enelonl > fect asypra ator sistome: ~exetrea moti ac seretori gastrointestinal; = conretia musculaturi etede In ue, ureter, verieh i bronhiole, precum sia muscle constrictor al iisulis > stimulaeaglandelr saliva, sudripare i acimale, 2. slats simoes png pet emi suri a en aa ens sae Co Sosnace ‘glomusului carotidian), i: 1. Bfecte mescarince ‘Sunt consecutive stimula R colinrgici de pe membrana ossiaptic a eelllor fecoare inervate de prasmpati. se manifest “ups doze mic. Sunt sniagonizate de Atop 2) apart cnovselr P*EEpimawe nimi: eae os de cote air fet ‘firey neat. pin pine Doak Sa Simaraconce pn depart) AV tii Hie «Sao noni (cade TA) fet ata ier ete ‘Sort vals tr ni esan ol ite 0. by apn eit 2 ono: 1 Hes nto rons: 1 icles ee spe expat imais). pert das: Sneak mesa ste stent 1 ie sets sndlr bul gost: psec psc ss, lean sincere {Sintra vex ie 6) apexes eal onc vere ui elec ice ove : Pint atv (ont mei eed iar sa) 1 IES presen noc Gn per cl. 1 SxCssimlre ; 2 Gand tscrne(alvas, snp, rina: tina — Benet 2, Bfecte nicoinice 1 Sunt conceive stimolritR nicotinic gi implies ganar ‘egetatv i plc termina motor, Sunt evident numa dep doze mar {qin condi experimental) *)Presentare: Miho, sl ofc 1%, 1 Dalia erapeutie: focal in ofameloge ”Coins ctor 5.1, Parasimpaticomimetice directe 4) Ester snttic a col Representa: Carbacol, Metacolina, Retaneco Farmacocinetica: ster colin! hdrolizea: + foarte rapid Acticotna (putin ula ca medicament) ‘ult mal ent: Metacoing ‘+ drlizeaza in organism (Carbo, tanec) — efet mai persistent -Mecanism de atime: semntor cu Ach. Carbacos Actnne farmacodinarici: ‘eect musesrinice da nicotine; ‘+ redomind acjumea pe: tub digest, veri win giochi ‘tema persistent dott» Ach, Uuliieh terapentie: limita: ex mitic tn atamental loucomulel (alia oeal); one iatstinala si onic vercal postoperatorie| tect adverse hiperseretie guste pte Preventare:ISOPTO CARBACHOL, sl ofaliet 3% Metacoling * Ao dnt de ue ma mae det Ach (Ge itis + Acjune frmacodinamied: proomini scjiunew pe apa ‘atone farm predomi setiomen pe sparatul ™ YARMACOLOGIE 1 Me str rss veins + Una terapeutice: third proxi aterit sidrom Rapa, Betanecol ‘. Acune farmacodinamick ‘Numai efecle mscarinice, predominant Ta nivel apart ies rine. Durst de afune ete relay preungih (rezstent la colinester. oUtizsetterapeatice: soni infeinlé gi vezi (oral sau se, fo. fecte adverse: elati feevet (colic abdominale,sudom isymes, HA. © CAFC: intramuscular gi Lvs mu se administeazd in losrefia mec tract digesiv sau eiloruinare, ‘9 Prerentare: URECHOLINE, fp" by Alenia: Planning : "se un aad din raze de Pilearus bora Aciune farmacodiaamich fect muscarinic eu pedominan ‘Ta sivelul ooh produce mio activ ( much ciara als Sele seer pes cna Inuvchiul cia i favorizez8 vederea de aproape). Miozs 3! conractia Inge ear fvorzead rele dent mor apoase pin canal Schlemm > seade presunea inocula. > hipersecrefi glandelr exocrine (alivare i sdorale ma ales) ‘eset terapentie: + glacom (loan steal eonjunctival) efctldireazt #6 oe Inte idee: »Covindn azoncusey * lntoxcaia eu Atoping Ga administra 5.) anagonizear uma fecteepeiferie. Se wiles init pe cake sistemieddeoarece se LT. mics ‘+ salogog azn pando salve, fote adverse samo 2 Bn spencer (ep tnt in "poate dezols tolerant nee ocular, Prezentare DROP oof 29%: ISOPTO CARPINE soo. 19%, 2%; PILOGEL gel of, Unguest cu plocpint nite ung oft ‘OCUSERT PIL.0:20, OCUSERT PILO-O inser ofits ‘crapeute de tip ezervor cu cedareloeals como eft dares 7 oe) 32. Parasimpaticomimetice cu actiune indirect ‘Anticolinesteruzice) Chasiicare Tn unc de eversittaten stun 2 reveal: Neosignin,Fosigmin, Pion, Edrofoniu; mm byes dat oes (opt, Foosigmin, 0x00). Mecanlst de atinne Aatcolinesearcce sunt substan care formeac8 un complex cu ‘sctieoinstrnza yi atl i blocheaa (inhib) atvitatea de hdl a ‘Ac In conscint se acumleaza Ach par excl Ach mal putemice simi prelangit, ®) Earasipaticomimetice indirect reverie Neosigming ste un compuscuserar de a PARMACOLOGHE vol. Medea maemo vega Farmacocineticn: > raversazs fc membrancle biologie: 1 soja festnall ete reds h vara; doza oral este “mul mae doc con njectabl 15). Mecanism de aefinne: specie grupei (Hothead, modemt reverii ealnesterazel), Actinefarmncodinamick: somo cu Ach, “Rect musesrnce”pesomina aun pe ol digests Sic iar stineord miata ttl gest f'2 + Meee netic: conkchsletv manus sia (ze inc. ‘Uta terapentice: aon intestinal rete uinar (postopera, 1 dato gro agrstic waren: 1 Gori stoic cu carrzante antdepoarizante (ip de ‘ubocurazina) = slaucom (a). recte mederite (in supradoza): wea vom, hipenaivtie, hiperscrete bron, sdoral, cole abdominal. ‘Contrainaieatt asi, oala Parkinson; 1 stutiamecanied tatu digestvcilr wine, devia in grvide, Preventare: MIOSTIN et 15 mg, f 0.5% zotigmina (Bzerina) Mecanism de aefiune: specific grupei (Hache) moder reverb clipsterzee) Actione farmacodinamick: seminitoare eu Ache predomi afete muscarinice la nivelul ochiulei —> mioas $b sede resiunea intraocular: ecu se menfine 24-4 h ‘+ Cfecte notice simolaoare somtiee > contract ‘musculus sith ‘Uttinse terapentice: ‘ aplcath ocal in lavcom, ulcer comean; ‘Mins i. Tent anidot fa supeadocarea mesicamentlor x pope" anicolnerpice” (Atop, eatin _antidepresive triciclice). mes aon ° rect adverse: ‘rita acl dup administra tn cura plangith. Prezentare:cali0,5% 1% (46x | pil), Peiosigminag Are aejoneasemanatoare ex Fiostigming, a mai inten ramet Fzosigmina, dar sai Uilinil terapeatice: 1 soni intestinala postopertoi; ‘minstenia gis. Etrofonia Actiume farmacodinamich ‘+ este predominant pe muh sti de sur dura. inal terapeatie: Aingnstca minstenici gravis: ido anicurarizant ip tubo ring >) Parasimpaticomimetie indirecte ireverbile_(compus ‘organofosforic) ln fet de compus au efete muscarinice gi nictnice ew tertora de afine dite Mecaniam de acfinne: CSR ceemofonforci se Siew ireveribit prin txt covaleots ee disocabile pe eetrl steric al eolineteelor# te GRRE “CosrteastMdoxol serie din stucture acetra: eeaderes din aed complex ete fare fen, spontn itverablt > eRiincsereice evra. Eliberarea enzimel boca se realizeat invention of cofierterze(Obioxin)- Farmacotosiologe: TCnd nivel eoliestersasor bere ade sub 30% din aloren onal pre inti, rn acumulre exces de Ach in SNC. s Chia colimpict se manifesta. prin: mock, hiperecreie salvar oniet eur, wet, dire; bronbospasm cu. tubal opti > esixe; convacivfciculare ale museultrh state, ‘voli bradicarte, hiperensane spo hiptesune *Y Dcele mar pn depimarea respira rode doves 4. Parasimpaticolitice Parsinpaticoliecle sunt substanfe care se_opun efectlor muscarinic al Ach i efetlo exci prasimpaticul 4.1, Parasimpaticoitice naturale 2) trop ioe) -o-e-8-oHb sor Este un aleloid extras din fama yi cian de rope Della ate slorace.Farmacoeinetica 1 eabscarte rapid dopa admis neta aor, + ditwzeaz bine tn tote organee fest, + metabelizar hepatich metabolite + clminare wna (60% nemetaboiet) Mecanism de atinne 1 Atopiag “ete "un anagonistcompeiy a fetor ‘muscarinic ale Ach, Se fixeazh pe recepior colierieh muscarinic ‘oceaza i mpiedics formes corplerah 2 "RAch — se opine aprfiel fictelor canctrstice ale substajlor cv setiane de ip parainpticomimetic Actiune farmacodiaamics apart cardovasclar dors mie onus vagal normal —+ braicaniie gi HTA (slabs), dora wal + this; toms vagal ereseut thirties TA (la. operat digest iminulscereiasalivari (acumen cea mai ints) si Iiposctefe gata slab ‘+ rele muscultu netedd gasto-intestinals > sone anispastiks ‘+ amispaste moderate nivel pars bili. © aparatal excretor real + nina tousul ¢amplidines contrasilorfbrsornetede lucite i verieale > eect ntsc modra. © aparaal respirtoe ‘minut serie bones; 1 eter bronbodtatatr (elaeaca masala bron) let anvonboconstor (prin iii componente vagale 1 brontoapasme ‘timoleasd respira pein. simulaes centri respirator bulbar. PARMACOLOGIE vol. Mi shed ev vege ach Aol ocala sel conjoetal, Atop are fete pute peas an -midriaza pasiva prin paralizia fibretor circulare ale irisului 1 Selec ~ prt soe pear veerea de apap, in reatare much copii + Segre presi nrc 4 see secre rina psnc Tn ane de dos: in dove mari, stimuleaza SNC (stare de aga, baluenai, dali poairelbar i dees) “+ indoze wml, Atropioa pin Blcarea receptor cofinergil st sitmul i Poste renal un ecb ne apni i Ach eect avoabil In boa Parkinson) 1») Scopotamina Ho-K Ss D0-6- Gh CHy- 0 *r3 rf is ° OH, ‘BROMHIDRAT. Este un lead exes in Datura siranonium, Actin armani ce rimpatliice weet Aton, dar de 2 Semler 9 sal seat predomi eine pe Sfmt eon ot + Se ‘cena Ine’ SNC, ls done mil seat rake Uaizaiterapetie: ‘In praneserie (nacre cu Hidromorfon, Morfind), inva de migere; {in Parkinoa (al nent Atopina pe emoPrezentare: BROMHIDRAT DE SCOPOLAMINA 3 'SCOPODERM TTS plate split retoauriculr, menfinut max. 3 ile, Inu de migcare, 42. Parasimpaticolitice de sintezi ‘Sunt medicament prasimpatioliice eu acini selective. 1) Antsccretoare gatrice Uizareaparsimpatcolitelr tn tatametul boi uleroase are «2 sop diminare infuenfelorexitosecretoi vag. Propamtlina 1 Areracfane toca antimuscarinics 9 eangliopesic (a iveul plexrlr intramurle) > efetele inhibitosre ale settee gastice ‘moti intestinal unt ai selectve. 2 Uline terapetie: past hipraid ue este 5 fectemedorte: dip atropine, dar ma eds. 4 Prerentare: PROPANTELINA, dp. icenzepina ‘Ae alone anseretoic ested intensh,Selectivitatea petra scoreia gases asidd se datfeard probabil bloc receptor muserinil MI fcaiaes traps in ule ete spropiats dea Cimetidine Udiedi terapentiee: ulcer gastrrduodenal, esofagit de reflux, sindrom Zolinger-Elison (doze mar. fcetelenedorite-aopinie sunt mai rare fa de ale anicotnesiee Prezentare: GASTROZEPIN, ep. (ei). Paresimpaticoitc eu poten anseretaare gases de 4 - 10 oh nai mare deitPirenzpin, PARMACOLOGIE 3.1 Meda soma nv ‘Aen anteeercoare de ip tropic eu efetdurabil (6 # ore) telat bine suport, 1) Antictinersee midritce ‘Sunt substan atone cu actiue predominant miei. ‘Retane farmacodinannek: produc midiizi sl celoplerie mai sour deci Aeopina Uttiziet terapeutie: in ofalmologie pentru examentl fund doo preopeatr pont cate. omatronina coir 1% Midna $cclplegia sant epi dura 3 ile, ‘Gltopenttat coir 196 ‘Mira i cieloplegia drat 24h. ‘Teopicamia ‘Miura $i cllopega se mein ~6 oe Prezntare: MYDRUM, sl ole ‘5, Medicamentele nicotinice Matte nde ei, imal enn vp clade ma pepe Metin se excell aspen ecptile caine dpe vember vel memben) nernr engi hares cpr prov deplete Ts'denar wo ach smb e epolin devine neil est ei pain ‘Nicotina ~ st un lal obfnu in funzle de tat Se prin a un lichid leas, nclor,inodar gi forte voat solubitn apn contact ew aerl capa aloe wor pbte subst foarte toxic ~+ I om dca etal ese de 60 mg, 6 picktwed; intro jgmct pe Hing coin se ses i unele elements radloactive (pon, stony) i gucoane (pari fam de gar), care ‘acne itn au pote ancerigen, Tmmoicaia ct niotnk poate facut su cron Inesieayia eed apare la porsoanee cre fumear pent prima ‘ar, sau it ele care, dup pau ngs de bin fueaz dn nou. Ios ea sever svi scene mcr din ina 4 forma sgoard par. get, wom, dares, crampe abdominals, salva pita tare de au ‘norma severa spat claps, hipotensiune, conv smge It Goma gi chiar moarte pin praia espa. Intaxcaia ernie, poars mele de taal, Apare la ex care suzeaz de fumat coca dependent, ma les phish is 5 poate ‘Tabagiomal se asociaza oo cretere a freevenei uno bol 1 nterenfecvenfelcanceall pulmonar, de ez urn 2 seproduce bonita cronies, abies 3 agaveaca bol eronce:cardopatin ischemic, angnn pectoral, bol vasulospastice ulcer gate sn dena, 4 ls manele fumstoare:avora spotan ese mai fcevent, copii sunt subponderali, dezvotare copilr este mal lens Electelenisotncs 1 simea weer emo snp (S) spain (09), evetee moan fae aenerpce 2 pe oranle cu nersofie-daminon FS, dtemink foe 3 pe ogo cu inereic dom (ex mois ash seein cle avenge o—— 4 pe orn ca nrc eco (S 98), Inde mic dese micro l dve meli fete ater, ose mari dtemin pri (ganglion PS st nal ses training Ta dove mi, De ck: pe ind gob dies, oi YAWMACOLOGIE ot Mel std nr eat otra ote prsipate la dove ll at dre med di foe Steere: calor sven a Pe aural respirator, anata eete ests ior uve ose ere orn lander bree pin rare mcs trong "te para stile liter de eatcolunie 5 Pe SNC: sete cnn postr, capaci ital, sma polarizers cent bulbar spb ‘pe me mers poi parieazt pace motor 16, Medicamentele ganglioplegice Prinepaele substan ganglopexice sunt 1. Peston 2, Trimetfan Tacestea prxlue paralizin gangliollor vegetavi simpatst gi asimpatie Asupra eparattul cardiovascular, inva dominant simpatc: provoach seidere areata a tensiunil arteriole (este mal potemice {niprtensive existent) Efetl este evident In ortostatism, “Conrlulvasomotor simpat, toni reflex, est supra ‘Caracerlortsatic se expic prin abolra elexelor spate siousemaipermit reiting ests, ‘Mipotensiunea ors excesiva poate dace Te colaps sau ‘ios (bon cules sta cule tevs ore dup adinistarea smedicamenta). Asupra aparatnsi digests sot in fanjie_perasimpatcat relia inter a trang testa, fs constpaie pin la Toe poral. Eietle adverse digestive au mal mcd importan, petra ‘hsbatanjle se iniseazs peo pevool seu de timp. ntlinal yi trimetafanal pot fi dinistrte ect Iiravenos fin perf) a0 Tae soa, 1-2 minute, far darata ‘fectll este foarte sua (prox. 10 min).Find substane cu efct foarte contol, se administer fn Imrie gee petesive pent contac. morgen leet tensa ater, in intervene chiruicale singevinde 7. Medicamentle care aefionenzlasupra snapslor ‘etn de pi meee 7.1, Subsantete craze Sunt locate neuromusculare care selanea8, apo paralizes muscuatwa sta a ee Ine voll mols urine input 1 Pabiuraregrapten de ania te pepe 8 moka Yolumimast cae se metbivara gr tiecuring lami 2 “eptcarare arp amon se ey 0 molec mi sl de tant d carbon hexamers Scene, suntan Din punet de vedere al mecanismuli de axa, currizancle 9 soe nl de ei ve as aa pe pt ‘bs moto oc competiv gana acticin 1: Rahicurarele Sent eer, cmriante nde Pim etimat ano to crave einen sks muni ribs. Taber ss cw oie trap demon pin ca xp not de sve Pe Solr Atel eur decom Pris ak» a arin ena to mui ning, nei de dat 1. Muschi degetelor " aan * PARMACOLOGIE v9.1 Med sa nero 4, Mugen intercostal 5. Mughio ditagmel ‘Acca succesiune ese important pent stables dovst in leap! pent o iui tesla este nevoie de o dB. mict peri Feitared msculturi pul, ar peau o intervene chirugcal pe ‘komen, dovanecesar este mai mare, Tubocurarina se folosegte i stvajile In care este inch relexarea mescultur: i testeria penal. TRelmarea mseustrls este posibid gi datrth aesteziclr enerale, dar ova tebe. mut reseul, devennd toried, ASE, ‘boeuarna pete scderes doze de anestezie. -fecteetubourain! mal sunt fest 1 reducerea fastoror veckt ~ permite relaares mushilor pent prerea cp I ap a ose. 2 Inpshotempic tn tratmentle letoconvulsivante “Tuhocursna este conrndias la bona cu misenie avs ecu flesh eu pref alr! ila Boinavi eu bal vascular ‘Aviod in vedere efectele avers, a api 2 subsea de nt alin $!pancurnis. Gatamine «= ae atc fect cu tbcurina, dar efetl ganglopege gi eliberarea ‘esting sunt slab. «= produce efcte perasinpatolice oe au drept uae: tahiardie gt ‘restore tension arterial ‘Dec se impune ulzarea eu ge in eal olnaitor ear’ hiperensiv- Pancuronta esc un curtizan ou statu de steroid cu poten superior namie Ef stale rap, cam nun min 3° o‘menjine mai pun deo ont, Adminisrat i, raid tem tbicare gh perenne, probabil rin smulare ganglion simpstic. Pebicurarce wo pri de Inteni lang i efet lng, Latent ‘este ca at mt Tung fetal este mai lg, eet doza este mal mate De acess acest cuiante pot 1 fost I elaxarea muscular ltl pentru, 2) Leptocurarce inte leptocurare amit: 1. Decemetoni ste? grup de anon Iga ba apetele un ln de 1 som Are efect euarizant depoarizant mai rele, ereu de contol Este pin oles. 2, “Susametonia (euccini! metonla) — wre eter foste scum i este vantajneh foosvea sa in Tntubaia abel. Reprezint medica de ‘Senin inti taba Suxametonin ns blah’ roveporit nicotine, et stimula producind depearcae. Dat stinulareaprelangi a receptorilor latin de Ta praliziaacesioa. Din punct de vedere clin apa fascicul mseulre, urmate de paralicia mation Depolsizars ints pe care © produce are tsi, si unele implica: {pot ed acfoneaa prin deplaizare, ncaa nel supadone, mu mai otf fon dep anit inhibit deeoinesterza; 2 Tavccalaile usculreproduse duc. la dure muscular dup neste, uneori pot aptea perder de K+ inne Datorittasemtnri eu acetieoina (auxametonu este format, practic, din 2 molecule de aceicolint) swametona este metbolizat pid de cotinestersd vi stl un eect de curd dra ‘tori eft scr, sxametonol est indica In iterven seo dirt ce necesita 0 velaare muscular: Intbae abel, endoscopic, reducers de faci. Poate i tliat i in interven de ‘ha, dac exe administra in prt smentelor cx acfiune asupea SNV 8, Clasificarea mi Simp se ce 1. Simpatomimetice: 1. Directe—a) nssectie~ arealioa (pitta) noadenaina (norepineina) opamine especie psec ie ee ae rene eee Se ee ecto ROU TEROL Ee onl balan er 2. Indirect: - Etro; Nafotna I Simpatoitice: 1. Adrenolitie: 2) ¢—adrenolie -prezosin (Boca a1) “fenonibenzaminn (locant~ a) “fenolminn (oeant—a, 62) “aazoin (bleant = 2) 0) f)—adrenoltce 1 Soca: acct) areola ateolat ”= Bf ~ blocane: propranolol, pind sadolen ane pint =P blocnt baton 2. Nearosiopatelitice: ') Centrale: = —metilopa “reserina by Periferice: gunetidin uae “reserpine. bre 8.1, Sistemul adrenergic toate snapce cre feos ca neu catcolannele Catalan at: we 1 Adrenalinn 2. Noradrenalin 3. Dopaming omen adrenergic are 2 componente: nervoas gi una Umar - reprezentat de modulosuprarealé care secret tn circle un amestee de ccna gnorarenlin Stet Gatcolminelr fic epider cae reformat dopamind poi in narsdrenaliad care a rind ci se tansfona in ia rind forma upd sintesd_ catecolamincle samt depoziate in vezicle resinapice de depot din cae sunt eliberte i finta simatic tn Imomes deol mba resin abate mor de seo tol cola mame clon PARMACOLOOIE vot Mia sem ees eget 1 novadrenling (8A) sau norepintrina~ et neurtraseior lunvellsinapclr spac terminal al unr sip din SNC. 2 cadenalina saw epinfina (A) ~ sioner la vel wnoe snaps din SNC. i a S"dgnaming ~ ete motor pe sinapse din crier (sinapse dopaminergic din sistemol limbic, sisteml extapiramial 9 ‘iptalamus) 9 sinape din peiferie (i eit vaselorsplanbnice 9 renal), Ccalecolamincle ationeach pe receptor adenerii, Receptor energie sunt eect In serpenting 3 sunt de 4 Spur Ral 2 Re? RBI + Rp? 1. Receptor. + prod vasoconstrcie nich pin conrcia muscular ada isu + smote acl pnito-rnar, dtr simul ~ festa norte cu cesern consent calcul inteellar eer on SS Fy pn a et re BR lier are cere at St, ue ie smc Sse St a soy Oe mam et mi so ‘rombocitelor i produc ereerea agregar tombociae, "TEfetele Re 2 sunt pode pia iibareaadeniat-ccazi cu seer onscutvas cana de AMPe (dent monotonic) 3. Receptor HA 1 produc stimularestsuror font eardiace (rovers, vita de conduct, fog de contac, canst de ox),2 ai produc stimularea SNC eu ansott i oreqtre secrete de renin. 4 | prodve vasdilaae, ronboitte, rlaxarea tract genito- ‘urna (axaen uteri se mumese eect tool) 2 mai produ wemey lucagon, rese gluconcogenera peri aian fete 1912 sum produse prin etvaren aden ou trejtorea AMPe cou “Teminares efetului edrenergic se _dtoears recaptirii im ‘erminaia presingpied rin mecanisme ntve pri datorit depadai fatecolamineoe pin 2 sstee enzimatice 1! MAO" (@ono-amiaxiders) care esto predominant tn ‘itocondrit, 2. COM (ctecolo-met-uaasteraza predominant in citoplasns Inditerent de soecesunea in cate aconcazh cele Joul isteme nzimatice, produ final de metabolize cre acid vani-mandkle eae Se elmiad rina, dovaresscein din rma informaiton a tonusul simp ei sem rivet ew Me Syss stags, eae an vn of tea MA = omits COM xachelO-mtyiranense NE areeite. (aneres Ww. Immdcion oe aamnomic owen Den he Cg CR yee, Men Mma Donon Ue Brown 408,PARMACOLOGIE 1 Me stoma eri vette Biesineca Noradrenalinel pores dea Tirozink gare Ios 8 . oN, f periferici pani la Dopamind dupa care se amas Biosintexa Adrenatinel porneste de la Noradrenalind si are toc in * ‘pcuronii adrenergici central si medulo — suprarenala. | icein-droxitaca | 1 rol org Bia) 908 aoar TREN oot Se oe |(@HOROM FENLALANING, — o{ jooentEBof bm ates sonar memmnan Ao Cpe heater Peete on rt ike bs Nama proeus De vemareet it enter srr % «exe fen + oi ae ne wt ie oe vis! iin! ec nlc comin ee‘cesor cu ctecolaminelor. Prin urmare, mare atenic I aliments gi ‘nitrile cojiniadfeialaning (hpertensi. 2. Preznfa in bisitezd 2 enzimelor dopa ~ decarboxilaed. dopamin hidroxlaz enzime ce por fiflunate pin sdministare de smodlcunent, 3. Bigsntza are le in ermine nervous simpatice, ADRENALINA (EPINEERINA\ H ‘on HE hy ‘In mod fiologie, nirvana ete prez in meulosuprareaals, in pargangiont 3 num mum se rr in te ners Proprett ge-shimice 1 Adtenaina ete 0 substnst foare sensbill ta acjunes etoile de mei, 2 Se plsreaa Tn esipiene sub vacuum, fete de lamin, tempera adeevate 3 Forma lvogi este mult mai satvl biologic ca si cea dextogirh| 4 Prepratele comerciale ulizeash adrenalin racemic, sab forma de sha (leh, bt), 5 Solu spoase se stabilized (cu metab de oi). 6 solu suaiiatea maxis este la pt 3.8. In acest condi, ferith de humind, temperate adecvate (rceigerton i psec activiaten ade 100 PARMACOLOGIE 1 Meda sr rss ete [ADRENALIN (EPINEFRINA) ~ are umtoarle fécte Jarmacologic: ¥ csuprapresun sanguine: ‘ > fecle tnonale depind de doz clea vita de odministae gare mai) eenepesinea sanguin, ma ales ssi sn: visoconstie efeet 6 creer contac venta eect 1 cry inal froeveneh candace, cae apa va 6 eet prntean flex vagal compensator - deel mic sa pee sanguin, dense scepter 2 casas sum mult al ses Ia epnein det receptor (Gaoconseteer- ce prea anya atl ere wl site recap > bree eecte doin de variate distrib receptor i ga satpro x aed S REP Siga pe vate arene ons nw pe atc vst, ar al aes pe anil # recap Seve: Scan Ml sain eta 5 Soe Moll sangn la aid silt a concent ich nfl onal pte corona pe coare fel eck aan aan decoroariniaia dein retool const orn Acne # neh Tn Meee needa se toe pe scama cet ‘Teme comm de oe eee tele n= Seeman cet alors earns esc reritnjl wasulaerenale cu seideres wali sang nal, — creer presiuni polmonar arterial veo so¥ supra iii > Adrenalin seioneza pe report i cana, preponderent a cst nivel, dat pe eeepori 2 gia. > Prin atime directs porivea tate roprctie fundamentle le cordll, Find un stimulent cardiac deosebit de activ, chiar ‘rl, Pe miocadl contrac (vente) + ekctfiziologc,scclerew pants depolaiacitrpide (iva 0) a potenillu de atone: + fin aceasta scelerenr rata de creer esi izometie: 1 Sccelereat ota tae mioeardice. cet tod scutezh sistola (Un general se accep si Tungiea disso) + Gre fori de contac eft nar port, rete debit tae ‘etal erie: Scat fete se sone de wn consum erescut de oxigen eu deren ‘lege miocardul,fenomen relevant Ia doze mar jest exctocondactr, adrenalin: = mmdace modifich eetrofiilogee, acclerezh depolarzare let Sisto: + pe nodal sinoatal crete feevenja desettisilr (feet eronotrop oxy; ttodath poate deplsn Toclizaen activ pacemaker ul [ivi ele cele sno ater: ‘pe nodul A-V, fvorizeara condoceea stimula (eet domotrop Prt + pe rejeiua Pukije poate activa clule cu acivitate de pacemaker Fete + prin aceste fice, adrenaline poste produce itm, mai ales ‘eatriclare: + acstea apr de obiei a doze mai mar decit cele ce prodve efecte ‘notop 4 tonto positive sau in endl patlogice; + pe ECG, adrenatina sade amplitadnes unde T. Beco pe ECG sunt ‘ependente de dost si similar clor observa Tn ischemia acts Inca; 12 PARMACOLOGIE vl Medi srl ais vet, imal, adrenalin produce acini in doze mai repeat animale, rena lote minced ecu necroive meade sf aterie sya musculature: ng 1S ST sr cnc ra om oem sa elaxarce tera in Fini de stare iil, + scape meablinaa: prin cae mime infect iki teen de “= ‘ereyterea glucozei gi lactatului prin glicogenotiza hepatich #1 cul = ii ssi de insulin 1 Gave AGL media de AMP 1 Sehr consul de 02. Earmasosineticn cpinsftinel ahead os cere qt: mjoriatcn ose_ mala in Pkg MAO, mobo ind exe whe Ptr cv anestdosle lea (prelungete dunt anestcieh oe ate cde ‘subcutanat 0,25-0,5 mg 0 datd (solutic 1960) sam sv itu podefete adverse + Repent 0 exagare a efector fiacologie, East elie Stns doce Reels nvers carver inert dees pen pvc lo Ae ete pet mnt in simple exessole pin i ii ventelar Hpecsines feria pone ft sevod. umm hemorgi cote ‘Adminis pat prod rin chemi tart etc, pn a ‘eco lr a asin cae emi ole carve, htt iteele fle chi sere nt fc peaporan ny pari _aritmiilor cardiace. a a + Sublet, dp admins scsi se pot okra nln, ‘tami era de smelt sone i pot au cee rem ‘nk aed ot operon, + hole tiny Inne, in socal connate protice ‘coger council nose apna uot dept -melaniaa in comee gi conjunctivi. me fooe Contraindiat © Adreatioa are activ beuale Indice epee recomandate sunt tesrise din ses mot © Adrenalin se conandica tn bolle cardbvasculare grave sau se ilizeaa eu main prea, © Seevit in hipenizidian. © Precaue” deosehits se impune in tlturrte metabolise, ‘aroelecroitie, ale echilitullaido-ari rect vet Indica trapentie 1, Suc _anoflacie. Adrenalin ese sodopensabils prin efecsle resoare bronodiaatoae i'de tule cardiac, Se administea ‘subsitan 0.2~ 1.0 mg avdnd fet prompt. in formele grave we injecteaa iv 01-0 mg in 10 mL ser firlogic eu eventual repetare, ub supraveghete set. Se asocaah ew glaoeorcoa, anthistammnice 1 ‘Adrenalin se inch 9h ih eel angkncuroti. si evental tn lacngoabetele acute la opi, pecun gi im uticarile severe, Des toe ooscit de eicace in erizle de asta bony, a ora acta, ma aes ta Vinsnici e prefers 82 adenomimetiee selective 2, Reswsctaree cardiac In stop cardiac, adenaina est un smodicament esta Se injectezh peferbil Lv. 05 ~ 1.One i solute ‘oats T-10.000, In imposbitaia inject. se recurge chiar Stiinta Inecardach sim osperae de card chist pe sond fseoueal 3. Hemasatic +: Vste accepts tlizarea pe cale ols sole stata in tomorglle digestive superioare mai ales in cele difize, Exist ‘poate asap efieacitaplia Heal In epistaxis 4, drier ew ange lcale: Adrenalin, pelunrste dua, de che’ esteaiclr lal de sinter, pin fect vasoconstrictor. Nu Seosocinlniioth eu cocina 5. Glansam cron simp :Adenaina se alc local in saul conjanctival in slacoml cu anght deschis Este containica in [Imvsomal cu unght inches Penta prlongiren action nolecula de henaog «font estrifiatsobininds se dipivefns. Forte slubi in {pu iptv este un promedicameat care apliatTeeal geneteaa ‘reals Peenarate 1, Adrenatina® sot 2. Adrenalina® sol. 0.1%: ac 20m (pnt inter) 3.3 Kind cu ndrenslina® (ol nj.2 % cu 05% adrenalin): f 2m 4. Xylocaine adrenaline: £20 01 05% Iocan; 0.5% adrenalin 1) so. 16 idocains 0.9% adrenaina 6) stl 26 tidal 0.5% aenalind 5, Ulteweain® D.S 1.7 mi. 2 arian, 0.6% adrenalin) 6 Ulracain® D.S. Forge (4% ardenng; 12% adrevaind 5 Alpheaine®-carfaysert 18 mi (arteain+adrenaling) 10s‘NORADREN/ ERI o# HG -Chh- Nis on + sjionar sup receptor a gi adrenergic (Parte putin supra receptor adrenersie, «+ ‘neta iv. produce contain musclaturit netede vascuare eu creeren presi ssi gt diastolic «+ eves revstneh waselare periferice produce an reflex vagal ompenstor, cre ions froovena carla, Debi canine poste snd, eq gel sanguin corona est eres; «+ ese uiliza fn ttametulbipoensuni din timpul neste, doe perfil este buns; «Se adniisteacs in perf Lx. (prepratal Nori 4%), soe dat, sh controll presi atria «+ produce aclenyi fete adverse ca avenaling; preznt mi ales, se {etschemie loal. DOPAMINA, on HC- CH, - NH + este un important newrotransmiitor In SNC, cre simoleazt ait freer adrenergic 1, 0) et openers; “tenes sa se manifest pin: me oes fore de contrat: 106 tt Mado sea svete, —reducerca recite nei In eitorial mezeneic em = Yesovonsi oh redaceteafnci rena n ze mars + itz in inuficinta cardiaescongestivs cronies refractar sin seul cariogen psec. + sft adverse inclu aetviaesimpatomimetcdexcesiv (in az de supra) hipertensiune ater, artmi, dunt anginoase (Se ‘Sie dra, donee dopamina este rapid metabo). A LE CConstivie un grup de micamente adrenergic cae afincar predominant supra receptor «ater "Au efcte simile. norpisefrine, dar mai_prelungite wi de intnsitte mai redusiy produ vasceonstricie, crexiereapresiui terial gitradicandie refs. Eenilflim, - este ileal ca agent presor (in 90s), evongestonat naval sa in ahiceriaparoxistie ata; ponte produce aii eardiace (in daze mai, fet sistem in soa apie lea) ‘Mowxamin si Mtarsminol- sunt tliat in sti hiptensive (dati efectlat pesor polemic, consecutiv crete ersten peice lol). TA ADRENER ‘Aceste medicamente actioneaxh divet asupa ezepoilor B renee oprenatina -acioneaz seupr recepoilor Bl 2 adrenergic roduc 1 fet sanlo-vascula: let nop $l eronotrop poi “resterea peso sng stole; 1 eeen psu ditolice, dar 5 ereyteren debit caine (dots crete force venoase i efetlr stimulant canis); w‘+ reduceren reseed vascular perifeice in mahi sceletic gin tl vec ronal ft eaentrct ‘+ elaxarca musculatiisiede onic i gasto-intestnale; + cliberwea AGL, hiperlcemie + wiz ns astmul rong. (prepsratal Broahodlatiné adminis {nfalator tu sublingual, uncle forme de cols (preparatlIzprenlin ie) “howe prodice fect adverse sine adrenaline; In ca ‘Ge supradora} Pe cole inblstore poste indo aritmie senclirs BETA? ADRENERGICELE SELECTIVE, Iban, Teebutalina, Biofeoll) 1 acjoneaza ca semis 82 aenesici product relxaree misculatui rstedebrongice 2 Sunt uizate tn astmul boosie; se admins pe cae ihaltoric {cersol, ral su inet 23 produc ales fic avers adrenalin Safbatamolol Albuterol) ~ sminstat pe cale inhaltorie este ‘mult mal broboseeeti, deci izoprealins;sejiunea sa s¢ insaleazS pi dared 3-4 oe ‘Tegbutlina Brcany) - are 0 durath de afune mal lung, dar 9 ai mate eect vere SIMPATOMIMETICE INDIRECTE, Simpstomimetisle indecteseioneast_ prin liberea noradrenaline! dept termini nervone spate EEEDRINA exe um acai cu aflne indosehi inet; da, tn acca ‘imp, simuleaza diet receptor adrenergic PARMACOLOGIE ooh. Meso soma even eee, are efete simile epintine, dar mai persistent (fi mai ‘ersten la COMT gi MAO) 1. vasoconsucie periferea, eu ereyterea presuni ‘simulare cardia; 2. elaarea muscular netede (mai ales bongs); 5 simulare pho motor, aon: astm brongie 2 aleri diverse 1. ralaestrie, e agua! presor 4 econgestionant iz 5. 5¢ adminisveazt on, subcuanat sau in insti nazale poste produce thiflaie, lasomnle, agai; ecesith rng boli caro-ascula sau hipaa 8.2, Medicamente simpatolitice ‘Sunt substan care impiedic efectee stimuli adrenergice 1. Adrenolitie: adrenolce > sinttice t Amtlchemice: = TOLAZOLIN (pevasemic) = FENTOLAMINA "FENOXIBENZAMINA * AMIETA derivate Chinazoting (pevasemari) =PRAZOSIN "DOXAZOSIN “TERAZOSI > Naturale ~ Alaloic de secard cornu SERGOTAMINA "ERGOTOXINA CERGOMETRINA,Deters 6 stocne: accu reno, enol ‘etopoll = pl, 2 — Beant: propranolol, pindoll, nadolol = f2—bloant:butxamina reserpin ' Peviterce:-puaetdina, evade, reserpina, breton 4) gwdrenoltice «= impictichacfvnile @ ale arcmin pin blocarea clestivs a ‘ceptor spect; + mpledicd vasoonsricin al adrenergch, dar mu gi vasodistaia sasoadeneriet; «+ Injotatca bloantelor « adrenergiee yrovoact vaso pin ‘iminuates contol smpate vasomotor, «+ fivorizcachtahicadia doris loci ecepoilor 2, eu liberate {esc de NA cae scloneazlasupa eecrilrfadrenertc Prazosin: 4 blocheazhscloiv Raa, producind vasoiatate, mo determin tahicndie reflex deoareee nu blcheazA Raz presinptic: 4 Ste a nemo een oe co * reagi-adverse: produce fenomentl de prime iat ‘Slaps lpi, dn acest moi prime doe ebuie administra sub ontrolul medical Fentotamins 4 bocheara Ral $1 Ro2; ‘ ae aceon! propre c i tlazotina, mare ns fete parasimpato= Imimetce ete maine suport “Tataoting “4 blochowzt Ral si Rod produce (tet Madea stom wrvs mie vasa; lahiarie pia mecaisn reflex: Y crejeren poistatismulul dgestv 5a serefilor gastice pein ect parasimputomimetice i histaming elberaoare © ese flo in ttament = * feoeromectomulul(Lunoare de suprarenall care secre in exces ‘atcolamine) sindroamelorvscepastice (sindrom RAYNAUD) react adverse : hipotensiune, tabiaritmi,tlburistischemice In substan mu poste f flostt ce anthpertensv din cawra Tabicaet eflexe pe care 0 produce darts blcir Red presingpice Alealoizi de seear cornu Se flosese alesis din scark com (ergot), 0 ciupered ce praziteszA graminele (seer 51 conjne © serie de substan active, ‘oie cre ma importante sunt: ergotamine, ergotoxina sergometring tue efete vasceonstrictoue asupea muycilor neti sterilr, mai Tues din tert earbrals efeceealf-arenolice cu vsolatate consecutive apar dar la doze ‘nari supriare elo teapetce: ae de asemeni aciune oitocied.putemic8, mai ales supra eral aid; ‘xe india in tratamenta ris de migren, unde est cu tt mai ‘cent cut se administra mel pecoce, ‘seul gn coals care survine dup abianestere sa dup netic ‘ahidans exportoare: Sheet a son vegeta, meta post-partum au pon7 se_adminsveazh ca sae sat asciah cu cofeina in ratamental {Migenclor (Cofedol, sa cualte blocante vegetative in preva rgovxina = ou se folosese ea stare ~ se lizeach derivatal_semisneie ‘Ghdrocgptoina (lydergina, Redergin, DH Frgotoxin) care ore Sejm afadreoltie mareate; __Ddrergotoxinn exch mje netet arteriolar, sade rezistenia Drsclaet” rete Towal singin cerebral sh Tn extremism Faces sau stad wor TA, = ainda in tretaentl fuibwarr eirultri la visi op SESIENe vasculare sau trautatisme cerebral, To retinopai 8 im {uri cca perfrc:acocianoza, deri, boala = Saints sb fom de slic pent. uz tem, in ptr SM aublingnale, st file cae Be injctencl 8c ims st trate euler grave eultoi, yee |p =adrenoitice «+ impiate select efectle fale substanielorsimpatomimtice# ale exc yelorsimpatins 4 Sk acfioneach antagonist compettiv. gi blohearA receptor ‘Stren de la vel srvtrlorefctare inervate de simpatc Structure chmiete = ucleu Benzene, cate aera sei amin 1 EE sma fae av un hel ino froprca amino este perite fare elective reception Siottttesedcoarhnse de stimuleatle Padrenergee pin subsite [a elealaromati Propanottul 4 MochowA RBI SURF j 1 tote oli ea anhipetensiv deoarece pin bicares i sade bil ardiae 9 socreia de renin, ar prin blcareaunor Rn SNC ‘sont simpatcprileric ‘4 cote fulsite at-nginosdeoarece prin locares RB sca ‘Seoxigonal coral ua PARMACOLOGIE vo. Ms vee ” st ne nero septa one flstcaab-wimie dears impli snptie ‘cardiortinulaoare ee en on ox tings devre pin cae Rtn vasodilatafie cerebral mareati m ee Jo seeded te pec $ octane "parm adiwic (ake fer [Stoo tees netbeans ves soni * in osuiien andes act * tessa + ex eu sindroame vasospastice * la diabetic in atamentl cu an-dinbetice Atenolal Metoprolol 4 blocheat selciv RBI, au acclenl india ea propaolael, aad avanajl cb pot ft folste In astmach lt oo} cu sndrome asosatice ‘Neurosimpatolitice > sat imme ince ce chs einai eee > Impedica, rin mecanisme dives, eliberaca NA in fata snack; > send sa apleae spun a stmularen avr spat, > Gh acfonen saponins ine deme celiberarea de NA; men > poten setiusea simpatomintielor dete reali o denervare ‘Shapes de natu chimis ‘a-metil dopa duce Ia site de e-mail oradenaint si e-mail adnan, newo- transmit fas cu efate nibtoris © produce vasodltajie seer tension antevale,‘Coin GEORGES 4 este fost ca aniipetensiv; presinapice “© Bfexte ne SNC oat Tips de concentra; 2 depres: rs isin rade sa = pnt dc us feces teruperea admins, = 0.25 mgt depres et rar dar mu absent ‘Sovran lize espn = congstia coast nara: decent trait intestinal (ae; {Cobre agrvare, completa ces, pret sti Te os actunl gtr dine ezrin Caneel de sn + Vili rapes (practice llveaz Torte pain st in nce pri nu se mal iize ) fateful hipertensunisaneriale depi Ia ora actual exis rmotiamente ial efioce gal ine tolerate, Un avant) af con ros saudi de fungi Guat a arta 8 tn esociere cu un dive ezciina este tot at de bine suport ca si asocierledietcelor ou ‘propanol sau lf-metidops, vivge alministeazh pos At Hi sufiente dove zine de 025 mg: ueori in asociers cu un dura efeae sunt sufciente doze de 0.05 mg. Seine = pert atrial (aoc) sindrom Rayna * slerodemic: FARMUACOLOGHE IT Medes seat evs ee Feziuni reise prin administarea iotempestiva ia. a. anor medicament (pentzocing) = spasm vascular eeebal periods, coven Hantington; core minor (Sydenham); * disknerieorivs * psioze abandons) eventual dup enceiins, & Reactiintesne - hipotensiuse + elder Mvarilorplasmatce sure inlusv in terra eal + eda, sompotena Contin nis renala + apace eu anerosceros avansath + depres *retocolia hemoagies Guanes CGinotidna' gi medicamenele aseménitoure deprimi specific sctvitaten fiber adrenergce (Simpatice postuanglonae). Conn @ erupare acd poeric grupre guaniians) “ Mecanism de estune + ese trnsporat ae presiaptic in teminajia neuronal. pin mecansmul de wansport pent eatcolmine, se lap de veziculeleadreersce, inj aba elbcrares de catecolanine,altetior poste elder ‘atecolamicle din erica termini nervous adtenergie) In a uefa adrenergic est in * elberwea calecolaminelor in condiii cline apare la sdministrares i. i poate erste TA (containdiaie ~ fencromecitom), De obicei la administarea orl nose obser hipertensune, pire usclibereazd cxtscolaminele intectulaz, le fice disponibile MAO. (iracvare), ota. si ale simpatoplesice — hiperensii dren postsinapich fates reoeptorlor + Furmaeacinatca [Atsorbte oral reds, Bioispoibiltata 3 50%. Ee coplatd pi itrancural (adrenerpi) de nde. Este api lites eu T's de $ le, Dupa doze zine epeate se acunulexzi ‘ent ce pn 2 sipéimén Nu plrunde tn SNC. Aproximatv 50% sunt Incabolate. Co tar ecinind pin urn. Efecto = Blocadssinapicds 1 Fipoensiune (accent in ortstatism, eft gn prezeata una volum sanguin res) i Sto presrcing; acest efet impreani ca diminuarea atv adrnergice pe cond determing sederea debinlui cain (atriolle a ‘eaioneara ls aca setdere de debit ind bloet spat), vevscod floral sanguin eal ata filter glomerular (lini fet erlevant): vevfoste rete volumul plasmatc a administare septa ct ininutren eft’ aniipetensiv (necesita asoceni dedretice); TN ate atune pe SNC; 1 vce sera de renin, © uli serapeutis Ca anttipertensi considers aor actual arf cu total ra ‘atogorin de pact cates benficieze in mod expres de guanetidin Gnele azul selecionate de hipertensine arterials seal gt ipertensuneprodas de ansconcepyionsle) in hiperensine se sdminisuenzh 5 ~ 30 mpi poo dat sa iviat in dou dove: Doza inal este de 10 mg. In condi de spitalizare sofa adminis dave de alae 25 ~ 30 mg. I aces cori on. contat ‘el al hipertensimiéarterile se poate relizn cv o dod de st. ‘Gunmetdinn se socizh de obiei cu salretice. ‘Giancidna se mal adsiveaza in: angi petra istabis FARMACOLOGIE vol + ono ts tt pte = sindrom Raynaud; ue 1 AEA Stace apt eile inempeset «Speen pet se temsonla = distrofie simpotica reflexa; a + Gd et freer, i aap dn te sag (ke 1% ert ea _adrenaling solutie 0,1 9%); “ - Stan cee p 5 Sta Gong 00%; - innit et ole Efecto advere ~ po pare nin, Ica, sais de ibis, tani disfunejie renala, vasodilatatie (fushi ste mca sa st ae (shine congesimla. hipeemic api cu sii ae pote ce fever -valorile tensiuni arteriale. ee pomcaiemed wCOLO wt — tateamet ov ane a som anesteric ~ paientul nu poate fi tei rin stimuli bina = analgecic 1 Sapvimaenreflesslorviserale 5 elonarea muscular strite Capitolul IT ‘Mecanismul de nefiune al anestzicelor generale MEDICAMENTE CU ACTIUNE simone ecm cepeician 'ASUPRA S.N.C. ijoca iyonisitayt cosiict tt eis 0 conse tate Vnosolbiltatea anestezielor generale (majorite sunt Tiposolile) $1 yen for anesteie, cle aconand asupra membranelr clulre din {tee In acat ens ledews unndtourele: 4) subsane inet chinic, ev un gad de iposoubiiate a fest a neste Sistemal nerves ne cmtolenrsetivitatea de lao migere tout i 1b) pen acini anestercedepinde de finite pet pie in 1 scm revena lchideor organismal. ‘Sistema pros ese ea ma complex cea mal important ree atic en Seni de conto de dist a infoemafilor. see ace ot aes anes pee "Prk sistem nervos mu exist auz gl vedere, Nu este durere gi cxpled mai degrab prin fart lor pe protein speifce su inapse in on mics mses pin fare Tor pe lpde SN. Tn ph + consatat i cfetl analgezic al anesteicloe generale (ex. protoidul de azot) poate {medal prin inducerea liberi cae, dar mu sont ne mig coordona de nelnchipt regarea tor foci fzinlogice ca dgesta sau respira rh si mai vorbi flspe importana memorst gt a hai de deci, despre sentiment, fectvitate,gndire i vorbire. ketal. ‘Cri gv midavaspitik formenrS_,procesorul central” al sistemui nervos. Aces primey din orancle desing dn receptor Rropriettie mestericsor generale impulse soste prin nevi seni. le ile 9 le analizect, apt prin nevi motor tanamite conta, ebigie mihi gi glands 38 Utlizares_anesterisior generale are umitoale objective: soliren congenic analgei i elakare muscular. Aceson se elie Imai nes prin asocere de modicamenle ('aestrie ecilibra") fousce sii an anesterc general nu ae tale popsicle neces iverselor interven circle, ‘Teortic, anestevical general ideal tebuie sh ndeplincase rmatoaele condi Feacioneze corespunzitor Ia impulvrile pent. fn sarcnleindeplinite ‘de mauve spinii sity este simpa,criera find wcla care fee Salizn complexa, proces la care prtcipd mii de esule nervoase ‘ie. emf Sl peter oe st ice eects NG product uh grad de pienere » concn, convoabil si rapid copitaen fantastic sstemoll 0s. ae re nee recta = Side indctierapid, war plu: excuse eat sur {i trerien din marcus ecura wor, = dozatrpeute 8 fe mull infepara de doza toxics; rovout deprimires funy SNC, manifesta pein:= si ait fecte adverse asupa apratull cardio-vascular Fiat in ~ sh Te ita eleva Gack ete adminis pe . Inblnori) sa loca inject (eet nett nares) > = telaaren moculrh st fe elt mal compet, perifind in ae ‘Shiri conc opines SE rt cn sence ins Sa ~ Sieur de mins, ntaanail, espa Sine nota meena — sera eS = ait inencfioninedorite cu ate medicaments ce pot Prin mein peoperatrie cu ips gi sisive se roe ‘nminsat naitem mpa neste, exit ~ Srp metaolat gis exec Sperry Analgni ~ fctl principal al aneteziesor— cont i: an — we mute rn wate Sell pea conic, boll nd prez net (apd an). 2 Mceren racilor meted si vegetative csp en ee eee Simul der eleiann aie, bolna Un anesterie teu a bh citeva carci! pent a fect dont: Tyvek prodecd tate efeele de mai sus (some, analgeze. ‘concen care ob permit o bun oigenae a fesuilon acest fz, este pista prepa Senor, dar ete rth sensibiltaten dueoas. 2. Baza de ental — cep oth ca pines conn. Se % sifie stabil chimic ‘caracterizeazi prin: ” 9 > elone nfm 5 gorde administra Instalarea sh devoltaren anestriei generale se face suceestune de3 petionde: 1. Peron de indueie— are 2 fe: ‘A. Fa de bei sau algerie inal 1B Fara de exit sauder 2, Period de anestere general proprv-zis are 3 fz: ‘A. Fava de oun seri Baa de som peofund C. Farade alarm’ 3, Period toi * perdrea content * enomene de exciaie psihomotorie (pcientl poate cinta, ide, vor necoatolt) tones muscular ces + smnesi wa Aceast faz este bine si ct mal sur, acest ft realizing su ajtorl meicstietpreopestt 2 erida_de_anesteic_generali_propriverish — se ‘areerizeazd pin som anestezi— bolaval poate f cat prin sil extern D snaigezie complet, cleat percept servile ind abolie 1 respite activist cardiovascular normale fn taveteavansate ale acest pevioode respirajia ext depinats, lar ensue aia seae. De acea, intervene cirurscle aloe ln Inceputul aes perioade nm+ concenirajaanesercul fa aera espns nara siveolar ‘Cone anestericlui in sigele venos pulmonar 1 Goalie sdngelcr al anesezicului ~ 2 — sceta fepreints portal dire soubiltatenapesteiculu in ‘Sing 5 slubtaten acest in ae, cue acest coficient ‘te mai mare cu at anestezieul este ma solbil in singe $i data perfoade de induce este ma ung “+ Factor care fi de organism: fieeveaapitdiea respi fei cardiovseuare econ respirator ‘A. Eaza de somm superficial ~ so manifest prin somm lini, tale elles spinale pczet, tons normal al museulti ‘Magehit master st contact fa inept aces faze, pat She spasml lavngin, disparereflexol de clipe ln aingerea 1, Faza de some peofund —s caracterizars pin dispar eta frefeclor Gnclosiv cele spinae) si rlmarea musculatui Migetrite respiratory sunt ample st rare. fn acran fa st ‘ealzeazaiterveria chirargcal. CC. Eaza de alarmd ~ se manifest pin deprimares progesvt i Inareath a fcr cardiovascular si espiratri; dak nu ene evi, se tece i pevida towed © poate prdooe op. ‘oniosesprator 1. Haletan + este un ansteri eu poten metic {pena de induce ae durta med, din acest mt rebuie sera reutareperoadei de inducie se face prin administares de AG Inravenes su prin adminsrare ini de provid de tz) + algeria, produsé nu cst complets, completa se fice prin ‘iministrara de analgecie opiotde «+ felaavea mupultur state se face prin administra de cumtizante { falotanuldeprimi ord gi sesiilizex ln ainesaritmozend ‘xtcolamineon + halotane! nu ete tant al tbe! i brngilo, de acces poate flesit Sa pacienatmatict ‘+ produce rclaxarea wind, din acest motiv este contmindicat in ayer normal deooee favorizeao sigerarca postpartum, dar ese {vans in ez master ev fetus I pie anormal decarece In test ct gureaza manevielede versione i extariflu 3. Pevioada_toxied (au de_apuee) — este carci pin pire pac tro nin pect 1, ANESTEZICE GENERALE Din pune de vere farmscocnoie, anestziele generale sunt de i A.AG inhalatori BAG intravenoase LA. Anestezice generale inhalatorii~tn fancied se de agregare, otf: 1. Lihide vole: balotan, mtoxiuran, enfluran, ifr, + ca reef adverse haltanl poste pode: wierd. acta hepatic 2. Gazaae:protoxd de 70, llopropn, astm + deprinare cariact 1 carsctrstedetermind—ipertemie malign Carecterizth pein cesttea temperate corpu Tidigitte museular. Pavametit care influentessi AG inhalers 1 actor are fin de anestere: mires molecule! de anesteie m+ sontesidicati: + lnpceni cu fein Nepatce *npceni ew ise de aim + in naterea normal ‘Ince care au cut fbek anterior eu balotan (6. Protoxidl de not (V0) + este un gxr orgie, incor, nett, cu mito slab, neinflamabi, Tiposolubil, care eps comsprimat in tub de oe + sre efct angsezie slab, induce anestezia rapid, tn 2-3 minute; mu produce o relare musculard optim de aceea se asociah eu ‘keconractranes reveatea din nsreoeh este rapid, gail find 2. Metoxifaran tfiminat pi, emda prin pian, ‘+ esteun ctr halogen ‘+e un pulemic elect analgezic si_ansoite, chiar in doze > este cel ma for avand 0 forte mare Subunesterie, sel mai_adiv_anestezic genera inhlator lposolubiliate.Anestezi se nstleazd Tem (ealgeia fn 10 minute ‘somnulanesezc In 20-30 minute) far treziten a face lent din can scamuli nest adips; do relxare muscular tnd. Avante: oa inhib molten tring, Hind teat tn etizae snalgeze Ta inp nagter ‘eccii adverse: efrotoicaten datoritt fluo cae se fomeazt prin metaboliare, +s aiminsteaz pe caleinaltrie in ameste 8 0: (20%) pentru vita hipoxia sur. Se aociazsfrcvent cu alte anesterce generale (Galotn, enuran, open) gi cu opioid (pent suplimentarea anager ‘© Inrebuinieaza pent anager obtetcale fin tomatologi; rode rei vr pstpe, avers SN sia cand 3. Enftaran ‘+ ste un eter halogen asemandtr, a fe, hota * ste metaolizat hepatic in proporie de 2.5%, aproximatv 80% lminande'se nemodifca + In plus fas de haltan, prodse o blocare neuromuscular bun in scimb, are eect anager mai slab, Dezavonaje:” = deprimare respintoreputerichs “ulelizzarodeprinae cardi foal mare, 7. Cielopropan ~ di reat cardiac adverse simi me na foosete 1.2. Anesterice generale intravenoase Ansteicle intravenoase sunt de ip in facie de strat ‘mecansml lor de acne ‘A. Babitrice , Dervati de pains ‘Actioneza specifi 0 periods de inte foarte scunt, gi rata scurta setui. Sun foloste pent interven de drat sur Sau pent inducers anesteici, 4, Yotaran- este un izomer al enforndsi, Datrit toni reduse tides nlesiase enTuana i alotan. Ni influent 1 poste da vasdiatic cu selderes tenia arterial. Detem feltarea muscular uterine. 5. Eler dictiie~ nu se mai floset. Este un pa fore ii ‘eteminind pe mucoass ticobrongied hiperserei si bonnspakn, Pe mucossa gas, great vst, Are lposlubiiae erst nlueie exert A. Barbituricte Folosite ca AG, se foloset Hobarbitargste cae a fect rapide si de dura seu, Actoneazd la veal reeplosior GABA favoring 1sFARMACO wate x pi sg SHE Acjnes GABA inhibitor, Prod un som assez de bunt clita, dar Ca reac adverse po produce hiptensne,trnhases; ‘algeria relaarea muscultoie nu sunt complet utburas ncoroptice, depimare respirator, thin 9 Ca reaet a dot antago Gi adverue po proce ree serie, acta heat Tn carl speadovri 3 admiiseat ca anda antagonist Iiptensiun, au acne enzimates hepatic, worn! cms Naor i Nanxalona Sant 1, KETAMINA la pacin ale! a barbie nit chic cu Patina + Iahipoeas pti ica eu orf epi in Bola Adison. ‘THOPENTAL sopIC ‘Acton fucmacodinale: for meses de cu dr; oi {nui oe seu ct main in 40 Avante —— ma epi eis somnanescric peri > ei NU pric ange msc ate terapeatie: reac a “= anestezii de scurth durata;, fet averse: nn mete he deyrinare spinor chelators Sentiment aor AGS aaa 1 Soyneren narcozei la bone curse reset; ete vere bata, METOHEXITALUIL SODIC fal de comportment Acton frmacodinamic: 2. VENTANIL ~ Dropeidlasciat) > ttre eu pc ma mare dc Topet: PTA etek amperes ale fentni, ewe ee rata de ane ore eu ee dnt, cv efeenewtoptie ale see ina ese neoleic btoeronic 2. Dera depen ‘Senator eae «ERI produce o necie cris uth Pett ete un aaerc aiid sinc. rodvesmagele wolpal ‘bun caitate dar son relaanea mscolturl state sunt incom ‘Afioncez la nivel rceporloe endortnic opioiz), ; vdICA % combaterea nxt % seers exctahiiai newo-vepetative a bolavult realizar ne induc ape, pleut, eu exitaie init Y tnetinees anager Yj iinuen saliva a seeeilor bonis educerea doze’ de aneteric poner dev ati Prosar lh de aneleposibile eeste adverse al anestezicelon upind: sedative hipoticetarbitrie(ex.ciclburital) ‘pide (orn, fentanyl) = lle in eazulanesterielor cu poten mie ex, ombiaatia de NO gi pent) Ue de fenotaning (x. prmetzin) ‘eanhlizante(dzepa) tolinegie(atropin,seoplaming copirlt) KAS {EDICATIAAS NARCOZET include: > boca ero-miseaae pre: “rompetve-dbocaarinn, rues Paros depolarisation «se ijt to ponte clacaren maselatri seltice In serve hires tba rdocere actarloc FP tmemetce(enthsanine,Seopoamin)- ree eal ‘ietuilorpostanesterice > teulepic “Droperdol) im asociere cu un analgerio uteri. (Fentanyl cles!) ceca ce conse ewolepfanlgezs (ele 2 medicamente po f inluse ti sigur prepara Inover. Cembinaeaacstora cu NiO {Os epreina newokptanesiza. vs PARMACOLOGH vit Medsamens ova arg SC. 2, ANESTEZICE LOCALE, {Sunt substanje care produ pierderenreversiil sensibiltati tactile temioe sl dureroase delinitt la nivel oculu de administra. ‘Anesericele locale afioneach ca subilizatori membrana, cle ocheant cinalele de sodiuimpiedcénd infuxal de soda ‘kepoarivaren. AcionearA iil pe bree amietinice sai (nieina Impieica eect anes lea. “Anesteriee locale sunt de3 tp anererce de supaffa sau contact (anesteicl se aplic ‘pe tegumente sau mucoase) + Ghestece prin inftrpe (anesteical se_injecteaa fntamscular nm mule svar peinervos) ‘+ esterietnculnr sa de condacre di cae fe pate ahianesteia i anesterin epidural (aesterical injects i proper unl tanchi nervs) Indica terapentce: ‘sins loeal Sunt Tole lnconi > In bat> Iaipotensivi inastmatct Ctasipcarceanestecicelor lal face up tetra cid In 1 Ester ester a cial benzo: 5 enzesina (Pilaminobenvoat) % butacina 5 hesfeaaa (Cyclin) iperoeaina (Mesyexina) 2 estes aid met aminobezaie +7 eyelomestesina Surfacing) 5 ester af aid pare-amiobenzoie PAB) "> procainn (Nowweita) 5 Gooprocsna (Nesacana) 5 proparacaina (Opie) > Tewacaina Pontoexina) Ami "Serva de iii "> docana(Xyloeina, Xia) 5 meivacana Carbocsina) % eidecina (Daraest) % upvacana (Maes) 2, deriva de tobuidnt pecan (Citanest) 3. aibucaina Nopereina) 1 Alte anesteriee lea: delonins > arcana (Ultaesna) “i li fic dc eae x aah dct pe reset pce vent neces a in aepien call dso ‘mbt dopinn de epee or 3 ia in Shima 9 ne A ‘afte aestrisor oe sant epoape complet soi opr de cst oats pind ph 9 solic Oat injects soluin de anestezc, imervine expats de ‘ampon si pial jsutul (74) care modifies chiral dine forma ‘onizat i eoniza In Savoare bet ibere neonate, periind ate ‘mai mare peetaetslara(njectaea In fesse feat, x un pt sclzut,diminot caniatea de molecule acionizate,-micgorand ‘fiocita). Dupa penetra Mei nerve in axoplsmt se ajunge lt tunechilbr ine cole? forme ale anestecull oc, Earmacocinetica, Aneserccle lace se. absorb bine prin rmucoase, ma les end sunt inflamate; injectate fn fest punt ‘rclapasstemiea propordonal eu fetal lor vasodilator gc ‘acularizaia estat respect (adlugaren unui vaaoconstor reduce sstibyia anestziuli in cireulfie). Anestercele locale sunt distribute Preferenial fn orzanele cu vascular hogs (rier, Hest, pli, Fic); se metaolizaz dirt eserii sm hirliai In pas de onesie plastic, far amide sunt mctabolate in et pln Sunt exretate prin ii nemodifinte sau cx metabo. ‘Actua farmacoogie: pears reverb fice ma nih In ibrele vegetative, spot in ele cae eonduedielesensibiiti$in le dn umn flvele motor somatice ‘Conseeut apare mai ini senza de cldurd ator parle Aixelor simpaice"vasoconstctoue),apct dsparesesblitaten dros, erica atl, proprioeptv si ultia, feta motors, Cele mai sensi five nervoase Ia aejuneaanesteicelo locale sunt cele cu diametrl mic (ere au suprafuh de contact mare) siecle remielinizae sou slab mielizate (aneseicele locale pot srbale (caca de milint «neal belo mitinizate action muna I veal odor Rane. relaxarea_musevlausi_netede (probit prin depimarea rwceporilor seni) cu dla arteiolat i efeel spasmolite pe mujh netez intestinal boa > june aniconulsivant (idocsina, procaina te dove mic), tc deprimi SNC, ‘Aclunea anesteziccloe locale depnde de pal anesteziull, de ‘concentra $i volumul solu, de ealen de admiastare precum gi de 1Maan ee rome (el “ "2. Injectarea solufici anestezice in fesuluri, strat eu strat enn ns a tele ere, a sere a pi a pet en ne Sees ; 1 Ege Ciaeiin 1 ES a lil ten tn some es igteadeane: cS dene t_sapdoa: ieeest SY com i Sp mica cot) apes od comets prs ner pt as i dcontaries cal nt ™ alergice- urticarie, rar goe anafilactic. in abla 2 este prevents toxictatea unoranstezioe pres si hore maxine recomandate: twat Deamaa] Cone eps | i 3 ee os in A. Abu structardamidicd 1. Lidocaina itina) + se folosete petra toate irl de AL concentra ine 05.5% + adminisuaasistemic i ete fost ex an-artmic fn ataeatat srimilor severe venscuare (este un ant-aritmie de clas 'b) ‘+ semie mu ese util dach se administeazi intem decarce este Imetabolizat vapid Ia prim pas} hepatic, datos metboliari Ieptice rapide substantaadministat ea anestezic are efecte relay scurte comparativ cu alte anestezce amide, din acest motivcste ‘over fHeevent acieea ch ct adrenalin pentw_prelungires tet aa > angsteic~de supra (Souie 24%) ~ pent inf soe 0.3% pei locareatruneiurilr nervoase (oie 1-26) * pent raanestenie (sale 43%). > slain (in tamer arimilrcardiacefravenss) “nit deprimareareflexlor ringieeg ringiene = pet reducer peur din eter = pei controll unor aspect din status epilepticus > tn sumatologe = sole 2% (penis anesteria de eonducere i ‘entra infil, in asociere eu adenalind 150000 "sau 1:100.000),unguet 5% spay 1% Ca efeete adverse sna provoaca rela feeventsomnolens 3 mee, rar rect alrgce: supradozarea sav injctarea ix. rapid ‘etermina feet toxie generale, slta find de 2 oF mai tox dest proesing 1B. Al custracardesteich 1. Procalan + est oot errata tpurile de AL in concentra tre 05-5 % res nee indica sistemice: minis ies folosit et analgesic pnt combterea soda seve (eect pina+ administaen i ate efecte vasodlattare, din sest moti ‘ke uizata penta combatereavasospasmull la pcienti eu Sindvom RAYNAUD, avert oblieranth su ls poieni eget + Sdn injcabiiner a ocala sub forma de Umguente are cle biotofie din acest mov ete flosit in {dete preparate cum sunt, Gervital gh Asivit car a ste bitrofiee 2, Penzoeaina «sc floss en anes ums in plea locale sub forma de slat “haunt ule pent combate pasts unor dure locale uit itraoca sub forma de supotare, este wil la pack ‘eu betes suri anal. 13. Coca ‘sc folossecaanestzi local de supra in ORL: fv poate fi injetath deowree dato efctelor simpato-ine Inuit produce vasconsriee putemied a local inject ‘scheme gcc. 3. HIPNOTICE, ‘Sunt medcamente capable si prot deprimarea gods aS pendent de dod anu: 7 ndove mii a fet seat % indove mile fet hipntic indore mar, poducanestezie generat {esl sea = se manifest rin calmare, depeimare pil matric redocere peeformanclt “ecul higule consi avoir insta (In 20-30 int meaner unui som asminitor clu fiiologi; spre deosehire ‘Sees ae o Joa ma mare a som len, ees e expe somnoke terial, dap wed Hipntcele se izes in tlbut de somn, dar num: "Pin asociere eu tame exzal > neue discontin sh > ev altemarenpreparatlo (pentru a preven’ tolerana 5 ependent) Se va eva ssocieren lor eu aleoolul (sel potent eect epeimant al cesta). Somnul fiilogie ‘Som et tare iologics de repos a organismul altering pesiodie ew starea de vege (itm nctemer, manifesta prin modifier Ee ativiit pie, noir moor vegetative, Slarea de somn ete Catacteiat prin sbolrea temporrh contin! si ctv somatic, potind fr rextbiih rapid st complet Somnul este neceser penis Ineniete Tunefich normale & sitemului ners (comportamen, rela Tiochimice), sina, inflenkind ereterea Ta cop, activates in area de veghe i echilibel sinofiziolope la wate vars. ‘Dara somnsl Rilolope variaza cu vata. Valorie vari a ifr ators 2022 or a ou nse, 16-18 one 1-2 an, 1416 oe a Fan. 12 one la 69 an, 8-10 ore la aul, 57 ore la bitin. Aceste “alo! sant crietatve catenin ne ln ce privetenevon de {in tmpl som filogie cele mai multe fun s esse ls nivel baal, Se produce sprimares ager voltae gi elxaren ‘mugcilor staf, eejterea ranguli reflexelor cu incapaciatea de a ‘eoeptions excita extema sub 0” anumitl Intense, seaderea ‘club ctu respirator, bradipee; ereterea ampli Tepitajel si a bioxidlul de carbon din singe sciderea tonsulut entrl trmoregultor $8 temperaturtcorpli, creer tomsulit ‘aga, diminsres fevenji cardace, mira’ disk, seAderea ‘netabolsmal baz ‘Sun eaoscute doa forme (ip) de somn, dou sti diferite n ‘imp somnuli ‘Sommnl lent (REM) cu unde lentes ample EKG, carat ili (in 8 ore, la emul normal, ind 4-6 ciluri de cite cirea 90 minute, cupid 70-80% din rata som. Durata $i profunzimea somaul ‘nmi ma fn pia junit 4 nop, sed In a do jum, Profneime sorinul este exprimats tn sai. La vrsnstsomno lent sd din rofinvime, Som lent este un proces reparatr nsSomat paradoxal (apd, REM) cu tnseu EKG putin volta fieeventt de 812 unde/see, ex migeai oclare rapide i feevene plrind fn 3-5 episode de eit 10-30 minut, ear se teraz ine ‘elle somul fet, oeapind Sa total a adult, 20-20% din drat Semuli i domindnd Tae down jumitate @ opti. in simpal lui sunt piste viele, El seade apresiviatea, sensiiliatca Ta srs, reatile [tmpulsive. mize autocontoll stionar ca stbilizator pic Tulburite somnaiad Ritmalnctemeral veghe~ som pote ftalburat in dus Iipenomnie $i hposomni. Insomnia adevira este excefional de [Ese important @sublinia ck sarea de hiposomnie la fecae st {tebe evaluat prin rsportare In pesca fespetva gin It un hormal arbiter (Wilkinson, 1968). Hiposomnlle se exp sub Spec: catty (Somnul pare instfcen) scala Gnsufe ‘alti recuperaoas, cw senza de indspocite, obosea netic ‘unt (Cadi, 1976. iposommile sunt clasfsste dup mal mute citer (Po 1960. 1. In fume de impaled se manifest: ‘4 iposomn nial su tulburi de omic se manisth ansett, excita emofinae; be hiposomni ntermiterte sau som discontina; nsofese ire depresive: ce. hiposomn terminals sau terres proce, inti visti, 4 faves itu nctemeral 2 In finti de mze Made somn peinges, stith enoie ma ets, sere: Rito, comeutvepserlor x. shi Sinem aie ubur de son nol, inlet uma, mae, 4. ttburari de somn simptomatie, in afefiuni care produc Aharere, tse, dare, pole: & tufburartorce ale somnului, pin exces de coin, amine de 3-In fey de dure: hiposomnie pasgert, manifesta ocazional la oameni eu toma! bun gdaoriti nor enue extere (goto, mune In ‘ehimbur hiposomnie de seu dura, eiteva sipiminidetermind de terse psa, sufrnje diverse; & hiposomnie ernie, de cau diverse, tlre piace, mai als depresini, abuz de medicament, som dum, dere, use; adesea, bolmvl respects flasese de mull Vreme pote previ grade diferite de depends. ‘ipotisese impart tn mai mute grpe importante: rh Hipatice barbturce = Hipmaice nebarbitarice ‘3. Iipnoicebarbitaree Darbituricte uiizate tn terapeuticd sunt diva a aeidalut burbiric (care este Tipit de ane deprimansatupra SNC) si st cul ohare (ela prininlocuren oxigen fa 2 ou rl). “Toi deriva sum inslubil in apd, dar ‘wile lor sodice sunt drool ‘Acfune farmacodinamies barbiturcee deprima tres SNC, dar, mai ales sistemal reticular octivatr $i rnenetl ‘Acuna lor depinde de doz i decalea de administare 5 poate f set, hipntish sau neo Dup dua eTetll se descr barbiturce eu duatd_ulvascwrt (actunea se instlewd in secunde durexzi 30 mine): > Metohexital Brevital) 7,FaRACOLOGIE at ‘Mecanism de actions ‘Baybiuriecle acioneazs Ia nivel sinapslor GABAergic, in ore mic, ving afine aseminitoare acid aminobutie (GABA ‘un neurtansmittor inhibitor, sau intensednd ete acest ‘Mecanismal acini "GABA-Iie” este nes Bariturcle pot inhi un sistem neuronal de cape pentru GABA sau pot stintla libres GABA. ‘Actioneza si postsinptic, aemanttor cu GABA, itind In compete nivell receproruli GABA-A., cu antagnigil GABA. ‘Barbiriece sunt mal putin selective dee benaodiazepinel, cae de asemenea au acjuni "GABACtte", deoaece ereirea dozei Farbitucelor produce 0. deprimare gencmlzat «SNC (pe lang eprimareaslectvt snap), sins GEORGESCU Madame ovate agra SNC > Topentl Pentota) 1 barbitrce cu dara curt aproximatv 2 or) Peniobarital (Nembutal) > Secobital (Seana!) > Gelobabital ‘+ bartiturice eu asin inset (3-5 oe) > ‘Amobrial (Amal, Doritl) > Buabarial Bots) + borbiturice cu actin ne peste 6 ere) > Fenobarial (Lumina) Mephotarbial (Mba) Toate (jim ales cele eu dura lunga de afune-Fenobarbita ‘av aciune aniconvulsivantl, ind efiace i eplepsie ‘Nau atime snagezit ns, in czul ascii cu um anal Pot si ptenize eect prin elaxarea pe earéo prod “ovens Farmacosinetes feurrizanicion): Duala de asian a turbitrcelordepinde de rats metaboiais + a fect redus (in doze sedative) asupra Ipatie, de gradl Tor de liposlubltae sf de proporia leach de ‘ascular: roteineeplasmatice (care reduce excrjia rena. ‘pe misao dove barbie deprimd tans Barrie cu aetune lunga sunt metabolize, in principal in Ipinglionsra si scad_presianea sanguin 3b cat prin exidarearadicailor Ia C5, eu pradcerea nor deriva mal cardiac; are ipsolbiate mie, 4 aut tice pot produce eolaps circulator (ma ales Barbituriecle cu aciune ultascuts sunt foarte Hipsotuile ate Aeprimarevaso-motarie meu). Incl, ai instalre, et dra eon sunt fate seure. Ele staat 1 deprims respira a multiple nivee = multe bubiturce indeossb fenotabiaul) induc enzimel ‘miresomiale space care metbolizzara|medicane ‘rapid baer hemate-nesfalct gi poi sunt indpartae rapid din ree, ‘il redistebute a alte esta ex. musch), Barbitricele ahsor bine dup adminstare orl, nrc su inramuseulrt. Ajunse tn singe Se Gxcaedrevesbil pe proenele 1 cpa fabiturielr cu 7 Plasmatice. Suahat wor barera placenta, reslzand fm ‘angele fetal ior oneentai apropite de cele din single mater. digoxin, oiling, glucoootooi) ea poten rab “At barbturese, ts metabo lor exert mses pe cale (ceo de interaciune medicaments ‘eal, Fxerja lor pate f reset prin abealinzarca win Timpl de dovele anesterce de barbturice pot suprima Injumsire a concer pasate vara de ln 14-42 oe Gin eal ‘wala real borbitrcelor en drat de ajune seri sa intermedi a 1 ie (in pot induce porte ‘azul fenoberbialli). Atuct céndfunia teald ese alec, ‘rbituricete pot cauzadepeimare sever’ a SNC canlonaseuar, om boUilizdsé_terapeutice - limite (tori ction es indie terapetie mie, dezvoltri tolerane si dependenfe) pen [2 intucerea somnului (ele ev ajune seu) su men Somnull (se eu ean ang) ‘Sedan si deans, ita ‘tatamentl de agen al convalilor ex n stats ep ‘notarial, pentobarbital, amobarbital) fnesere in chirurgie (iobartitrce ca etune ult ‘edcerea eden cereal posthiurical say postraun {F poten fade infrtal cexeral in timpal isc {cree barbitriee ead semifca ilizarea er 0, GD Niperitinemia i ictenl nowntseulor ropitit borbitriclor de» stimula gloeuron pats ‘Administra: 7 Fencbarbiaal ronal conprimate «100 mg saw 1S mg; doz sedatv (81530 ng, 2/9, ar doa pic 100-200 mg. = tjetbil a. 1-2 oie a 200 ang (pent contol convulsion) Y-Ameubitall sdie (Dormia) orl - 1-2 comprimate a ‘ge hipnotie Global = oral -1-2comprimate 200mg ca hipatic [Efscte adverse -consau in somnolen rezidal, fr la stare de excise pandovall, cru cutaste,porfie. Aburul abiturice poate fvorza aparitin dependents; sindomul de abst fe mai event In cazul artitrceor cu elimina raph, Truscl a adminis brbitercelor la epiepici pone detansa pili de aceon va evita oprirea brutal tatarentl) Tn car de supradaj (© dark de S-10 oF mai mare ca Iipnocs) se poute produce intxicala gcus, manifest prin Aiinuarea refleclor (es eflexeleteninouse pofunde sunt de obi Tie), depeinare respiratorie sever, hipoteniune eu cols ea ‘slag sient ena MACOLOGIE watt Madame ov ase apr SNC Tratamental_ implict supravepherea comin apc yinerea respi, a tmperaturh corolla funcich renle, eco eliminarit medicament pin forareadhreei cu anita sa inant, dala peritoneal hemodiliz, 82, Hipnoicenebarbitarice Fac parte din clase chimioe deri | ALDEHIDE: -repezenate de slid itiloos; rope Tammacolgice comune: sedative (In daze mic) ipotce (in dove mar: efectl hips se insula tn 30 ‘nine gi dienes aprgpe 6 ore geste rezliatl formic ‘hui netaboit activ ~tetortanoll itaja micouelor (rislofosal mai pain) - cata e impune ‘sminstaren dps mese qi asocierea cu mocilagiafectare etic, renal i cardiac, leg, dependent. niminsrare oral choral hiatal = siufie (02a hipasca $00 2000 mp2, tielofs ipaogalt)-siop. 2, DERIVATI DE PIPERIDINA at strat gi prorieljifamacologice _aemingtoare tabituricelor + GLUTETIMIDA (Dorden, Noxyton) ~ esto un. sedativ= ipnote, al ciel eft se nsaleat rap, el dca 67 oe; ‘realli Hmiste din causa vsculel de tolerant ‘ependenjs. Abuzul cronic de gluteinidi poate duce la palhors, convull i iperiexic ‘+ METIPRILONA (Noha) - este asemanitoreglutetimidt ‘ar rduce sonal paradox. Se adminstaza ca i aceasta, ‘oral compeimat,arg uae Me peta indore somoul (Murizepa, tizoam) pra meninres a (sazepam frazpam,funir=pam) sont deprimante neuromle generale. Aistipte oe fete lor seatvehiposc. 3, CHINAZOLONE 2 SABTAQUALONA este prottpalacestr sedativehipas Produce somn ew darts moc, neni somal plus, areal props aticonvulsivane,anisami fottice qi anestezice locale. Se_adminstreaz ‘primate. Eee avers sunt reds: parestzi, all give, Deol dependent 4. CARBAMAT S CEINAMATUL (Valamid)- ae afune hipaoted de ‘Gunton. Soma paradoxal, Se ain ‘ral cape, Produce dependent ar sndromol de he aseminitor eu el al brbitrieeor. + MEPROBAMATUL - este un anxioitic, ce. seh parol fs nflueneze faa cu unde Tent SMiministeari oral, comprinate, tn insomnia Warn Pradee depend sindromul de abstinent se man pi anxiclt, some, halucinai 5, BENZODIAZEPINE (edi anxioltice) Comttuie medeajia sedtvehipotich de clectie, ct ee ‘ow deonbie de alle sedativehipntice, benzodiazepine Tm pezent nt eatepecizat da propre lor atianxioase oS NITRAZEPAMUL (Mogadon) - produce somn profund Jagd dua intensifies de aciuneaancoie.Ae un ta ‘qronimaty 24 ore gate acionen a sedatin poate Bu uate, Se adminstenzh oral, 2-4 comg ‘ara, insomnie coon de ansictae 4+ FLURAZEPAMUL (Darapam) ~ produce fete “Bop 20-40 minute dea administra ei doze orale (05 Ing) cto drat de 6-8 or + TRIAZOLAMUL (Ilion - este tiza pent al Macon drat Insc. Poste cauza ansctae Tipe le 3 insole rbound. LACOLOOI_ oll Mediament ev nse agra SNC + TEMAZEPAMUL - cree drat som neh tena soma aia In scest rp nt ics mal mule catego ete 4, SEDATIVE $1 TRANCHILIZANTE, lt ee nc ni, ome ssi eit ctl ale (oprire) a anxietiii Le ie a te yor Bape compet wal de ea, dn acest mov stone care produc unl dine ef a ; al dine efecte date 9 pe 41 TRANCHILIZANTE, limtitanite sunt meicancte care dino at nial tomasul pi. Sunt de dou eater a iat tes ego: wancilzante major 4... TRANCHILIZANTELE MAJORE (NEUROLEPTICE) Aces medicament, denumite si agers, sunt est amet simon pili, Sind ule i i phot cate Siti eke ernie; mbundaesedisporiateomporament fi 8 roel slate exe. Pot care sintone ‘extupiramidale, ait rere (cimptome. perinsniene,akatie), chs rover rogue anemia, san cy le sents se 1 ara de entra + Came Chri Laci?) > Lateran (eran) > per (eine) >» Fhufenszina (Moditen®) > Morrn (orn) “ws2. Derivati de butirofenond > Haoperdol > Droperidol > Trupeidl 3. Derivafide ioxantiad: > Clorprotixen Claractan®) % Clopeaexol > TitixenThiohixene*) 4. Diteriteantipatbotice heer: > Loxapine (Loxitane*) > Salprdia > Motindone (Mobaa") EENOTIAZINE Sunt deriva de ening prin subst n poi psi2 Rie Actua fmacodianic - ise ait fet cnt, et reser sane 12 tect asora_SNC- represented: eles ange’ imines progesiv Priovce (alia, deli, "ausm), ame Simortmetul se explich pin anagizatea cummin! dopeninerpe nestling tipolanic + fete —ewoletice: indent fein, Inari se penal eet averse net ‘Site aps fn inlets sut i. «Siegen onl ii ao”) Shi eal + Sino = comes dort Sagres vnc Oth ee «+ hosting conor termoegulton Tawoacovoait wal Madmen ati agra SNC * lntusninea activi endocrine prin deprimaren hipotlamuslay eeteren scree de prolactind (eu talcioe, ginecomast), sealer secreiel de STH i ‘primar une corteesuprarealel i omit de tes fete psi ‘fect a-blocante adenergie(clorpomazina) “+ ete ancoinerice (consti, wsedcunes gun, vedere Incejqaa rar rete wrinars). + fet anthistaminic 4 anstezc local (lorromazina) + eet diuretic pin inhibi secrete homens sniduetic (clorromazins) + hipotensiane orosaties ~ prin acfiune centrlt ‘inhibi mecanismuli de cape «norepnetine! + ltensiiaren efciloe tabitirieelor, narcotceor slecoull ei in Diferitele newolpticefenoiazinice se deoschese intr cle prin Inensitateaacestr ect ele putin fi > neurolepice sede (ex, clorpromazina,levomepromazin)— faracenzate prin efete de inensisto moderta prin predominanja efectulul sedaty de diminiare « aia si "sie produc hipotensiane onostatcs > neurolepice nssive (ex. riluperaina, Mufeazin)- forte ‘etve (in doze’ mie) ex antisites, lle fm prezett hipotesinitarrile (ay efete vegetative minime) prove freevent ulbraiexaprumidale 3 nourlepie cu polenta moti (ek. ordazng) ‘Mecanismul_actiunll = blchesr8 com tiv receptor opaminergict Ds gy in eer. Earmacocinstica Toate fenoazinele se absorb bine duphadminstares orl gt peaterlt. Se fxeae in propor mare pe proinele pasate 3 int Inirulpn fetal © proprte nsemnuts int in iret entero-heptic,Mind liberate tent in circu, ceen ee explicd ye hag a acestor ‘compu Se disrtuie isular Se metabolizes tn microzonit hepa ‘rin dros, umats de conjugarea eu acid. glucuronic. 0” cale ‘metabolic mportana este Yomnareasufoxizle. Seelimins su formi de metaolit prin rn 9 ese 7 tlburte pstotce: manic, stiri paranoid, sehizotrenic gb ‘aazeasocite cu alcooism roe ‘rf varsitu de diverse clog contol sahil rebel ‘reitna potnjateaanestezie Administrare ‘Clorpromiina (Cordlzin + deri 50 mg): ora 25-50 img de 3 ica antvomity 91 200-800 mg/7 ca anpshot Aas Blecte adverse: ° tuft exrapiamidale: ‘+ sinrom prkinsonian vga i remor fa epaas 1 seat = terns dea miges ncontinaypciarle ‘+ reacfit distonie acute (a inceputu tatamentuy ‘ima facial, tricolis + Giscinese tardiva (ncaa ratamentss ernie ‘nig facial invluntare suger. lescitl bazar, poste persis dp oprie rata nipotensiune orto cu sino tabard refens reac alegice, ftosesbizare, pigmentarea tegumentlo, granuloctors iter pin cles + tubburii vegetative DERIVATIL DE. BUTIROFENONA HALOPERIDOLUL, ste prototpul eestor deriva are jae antisite ates 9 anvoritiva; detemind tecvent ‘Shnplomeextapiramidale semaficative sp) sa nesta iam PARMACOLOGIE_ wll Medan cu agra SNC DROPERIDOLUL - se asociaza deseo cu un analgezieputrie ‘estany)peneuaprodacenewoleptnalgeia DERIVATIUTIOXANTENICI sunt similar chime si farmaeologic deiafilor de fenotazinn sunt iain lini lorrienal i totisenl, Recent au relat mediemente eu acfiune atpshotich ma seletv 1 cu este adverse de tip extrptamidal mal reduse (x. sali. 4.12, TRANCHILIZANTE MINORE (ANXIOLITICE, [ANTIANXIOASE) Aceste medicament ndepvicaremoile gansta, ind tle {in tatamental sna sa neve, in plu, a4 peorit sedatv~ fipotices miorsxante, presi ending de odious dependent Tie. Tn general presi incidens mal mica efetelor adverse deeit anipsietice ‘Sua repeezetate de: Dera de benzodiazeping: 'Clordiazepoxid(Napoton’ Librium) >» Diazepam (Valiam®) > Oxazepam (Serax) > Mesazepam (Radotel®,Gloium®) > Miazolam (Versed!) > Temacepam (Nomison®) 2 ‘Derival de difeniimetan: > Hidrxizin (Atarax) > ienbidramin (Bena) > Bocce [3 Propandiols Meprobamatt & BaspironaBENZODIAZEPINELE ‘Sunt subsane care_an efecto sedative, nehiizante mreaxante, uel dine ele au gi fete hipnotice si anconvusivant ‘Benzolizepnele ajionetzh In nivell receptorier GABA-etlel favoriindacjiunea GABA inhibitor, ‘Acetl composi au in strctur for un nucle benzodiazpi (ovelew fenzenic candensit cu un Reterocel eu 7 atoms, dire eare 2 Mom deazet i patie |, Primal compas snetizat a fost cloriazepoxidl PARMACOLOGHE ott Medicmen cx sei ogra SNC 3. benzodiazepine "agonist inves" - probabil mediator endoge roturali at spunsunlor aniogene, DochearA efectele agonigilor ‘tune cand sunt admiisuate singre proc smacocinstica Diazepamol s¢"absoarbe rapid_ din tnctul_pasto-itstna, ving concentra plasmic aim ft os: el veaizezd un al 2 Tear tpeak" ln 6-12 ore dopa o dovS oral, probabil dari cela ‘oersheytie, Ys de distbuie ete de 2,8 or, iar el de eiinare de sie, Astute Lat asada ‘Napotonul si oxazepamul se absorb lent din tactul gastro- ‘Benzodiazepinele au urmiitoarele efecte: ‘intestinal. ma Pee es eee e ream > meptenera Reena ene ea (ert ice a ets eee rd ws Boe eueueaaees weet satay ats cat ~ rela museulatur stat, probabil prin deprimares contol Facilitator al substan reticular aspen ded mor 7 ~ ptenfaz alte depemant ale SNC alo) ev care m3 soz [Mecanismul_actiunil Bewodiazepnele actionewst in ‘supra stemulul Finbie, unde icliears transmisin GABACerg probabil pein ereterea aii GABA penta receptor si. GABA e tn inhibitor major in SNC, functia sa inhibited legat de fiielogica de soma, de anxieate gh sre: elterat de neuron in simatic se fheari de receponi GABA. qi reduce excita neuronilor prin ersten permeate ta oni de clo. In Iegitra cu uct receptor sunt receptor BZD, la nivel eros potejea aciues labore & GABA prin ereterea permeabitai or diminureaexciaitti de erapentice nea: ~ seatamenta ania, = emedicafn nestzit; = pips azeprml in stats epilepticus); ~ ffefuni medic cu manifest palbosomatice snupsthovenctatve, ~ sleoolsml aut tatamental “err noetue (pavor nocturn). Administrars Diazepam orl (compeinate de 2 gi 10 mg) in doze ftactonate, ‘de bic! 27 din doz sara a clear, i 1/3 ts timp “injtai ent cu mula prods isn fot et mou se nee = cc ene cis Set eed week oo ote "Neda sani - wan lnk pu cee Shia ale SNO), dria palma permet sexi Rpts seen: - aerator cS oe oa "2 tenanopine antag ex. Fmasenl) — lite ental aes nose tecespoe cea ce soma a ue 9‘Sunt comtraindicate in mistenia. gv; se administer cu ren aster, disper cal care mines masini de previzic .TE-TRANCI HIDROXIZINUL - exe un anviolie dott cu fete aninisteminee antemetice sé aniepastice. Poste fi llzat pe eae oa (Grajeur sau injcabil Lim pena sedare prooperatric, in sts de mnt, nevrozd distni neuro-vepetaive 6 Pots sd prvct dimioarea, performanflor psio-motrt bing, az les eronce. [MEPROBAMATUL - ate axjuneantiansons si mio ‘se comands inst de anietate 4 agit, pe cle orl, comprise, Proce acleai fete adverse a idroxiinl BUSPIRONA (Bu-Spar) - este un ansotic “anxosc (ameliorate, firth afb afin hipotee antconvus {Tiron uc, compara eu zcpanle ezaat Jrcraton cu receptor seraonine ‘Se administer oral In el de anxetate ron; pote somnolet, st onfuzionse 5. DEPRIMANTE ALE SNC Cuprinde substan atime: ‘A. Antconvusivantete(anepleptce) ‘5.1. Anticpilepticele = siconvusvanele - sunt capable ‘prea conti g's scadh frevenia de apa a convlsil ‘Rent dat apar in epiepie sau in alte condi (convulst fbr eninge, ee). ‘Convolsileapar petra 8 fs un moment dat apre un fear seared impusarc eevenf mare forte sneron, Aces es 130 ve conse Somatice tn fant de lcliare fear, © desetcae ‘iat into zo nervas senting SNC din aprape in aproape in deli) cupinnd zoncle tavecinate, deteminind «expresic omaeacorespurztare zone! fete ‘Cindconvulsile. sunt geneaizate, pot duce la piewerea noting. Cind genealiareaapare Toate repede, aver de- face et ‘marele ru epileptic" = pacientl pier concn, cage, ape © contacic tonic regi mosctlatur (sci extensor, uneor musi espiatog ‘pod apr miele spamasdce (2 mind) op cre tonal Cede ian sn pond pmo: + eo! pot apres mane pihoromace = “mal ri “pei = pare tre Se tap abet din mod dee 10.20 senda, dpa care bln vein stv cay cd imino ar nip Pe dats unl pot apie ma iulte crize de acest fel ica Foca inl se descr Is um aunt tin de generalize; a fine de Teale elnavul are nite mje specie Saw seni splice (ate, ocste are sunt preven pen ere epileptic. ‘ora ec inporan pnts lalizerh foal epg pene reves meiamentoat ei ee eee ay aparitie a crizelor: peng — “ coe ee oa Siem Cte eyo es sad ca a NEN mc i hit rn AT eas ol a Lenn arrestee saeeaca aaah eee ate neaInt e dezvolt tolerant fetal seat, tr ae dervlt tolerant nett antiepileptic; afecteui capecitatea de invifare sl de memorare, ro I in setiviatea pobovintelecwalay sceie medicamente no imple Axvitatea social, arestenecesar on fot resol pei adaptare: nt de bic inductare encima ferese metaotismal medicaments feevent erste metabolize vitamincor, ate! inca Mia sub atament cv aieilepice pot wea hipovitaminoze svaminaze ‘De exempl, 10 dine bolnai au deficit de vitamin Bi foc cen ce fe pnduceoanemle megalobastics, Uilzaea eoretd a asextor medicaments impli masart ‘gable pul de epilepsies famuien tame melicamentos (aunct cing crzele ffeevene) un sngut meament, fn Jo ied (aol doza 5 progres pint la obneren eect); ~ Eocierea Gach ere necesat) a 2-3 medicament, care si replat incepind eu doze mic = rbuigen umat medicament cu atl se face wept, pens a staea de ru epiepi: = fpreciote elcenei medicamenelor se fice prin examen clinic ‘onitorzaes concentra plasmas; — nit period (hemataogie, neurologic, examen de rin lane Ta, apf care 3 hn MEDICATIA. ANTICONVULSIVANTA (ANTIEPILEPTICA) Selif a wmstoarele grape: 1. barbies nite: 7 "rental % Metlenobacital(Mephobaital®) % Metltarbital (Metaburi®) ¥ Primidona (Mysoin®) Difeihitantina (Fenian) % Ferilthidantona(Ettin) 1 Mefenitoina 3. Suecinimide "7 losuxinid (Suite) % Metwsximide % Fensuximida jazepam ¥ Clooazepam (Rivest ®) 5. Deva de benzazepnd ~Cabarazspin (| {6 Oxazolidindioe:-rimetaions (Trepa,) 1 eivade sil we: = Fenacemi Acid valpeoie 9 Inhibitaure se anbidrazt carbonic: % Acetavolamida Salam Medicamentcie de electie petr trtamentul varateor forme de eyilepsesumtprezentte a tabelal 3. tol) restive, a eect mic dst exe are Hacer sondacete un i inputs. pen ‘MaDICAMDNT DE ECTIE Fein Fata rnin, A sacra ‘aio Carano Terma Gumi | Beatin Cem es ‘ie pint ea) se Sen eeel ‘Pein Fob ido, Ait ahora “ivoire> feitoinal bloceacA popugarea desert epilepifome i timp ce fenobarbill soprinaexctbiiatea »focarul epileptic: > geil lpie, clonazepam, iazpamal sf otrazepamal ‘ese efeeele mediator inhibitor central, > Teitoil, primidona yi tenobabitall antagonized pro ‘iui exeitatr al flatul neciex. MIDANTOINELE Fidanoinele, composi aru ou barbiturcele, sunt efeace trade mare i eplepe(arand mal) sn eizee focal indeosebi jckaoniene FENITOINA 1 nest activ pe mieul i epileptic j ete activi pe mare rv epileptic si pe convulsll ton lonice > ‘Mecanism de acne: bloceaza canaele de Na, avid “ntpilepi au se mai depolarizeaza aja de wjor mem ‘eutonale) Real adverse: = ouyoar soda de mic tense; 1 eo adverse digestive: grou, vst crampe abdoninales 1 ene adverse neurologic: temo al extemitilor, sé de co staan (remor a loilr ocular a faarea unui punt) = Felt fecvent do gingiva hipetotes 1 feat adverse hematologist imunologice (anemithemol ‘tome = exp ctanate; CARBAMAZEPINA {Beste activ tn convulsile toicoctonice si tn male ‘ae adage ost grave miu tu epileptic Ina ete face n ree neurologic: neva de ig ‘heal de fica, dar mai bine suport ca Fenitoint ooo 1st tna a ol asennitoare cu ups eritematos dif (oi poise) PARMACOLOGI ott Meaney sng SC pate produce eat aderedietive netologc hf ‘aFentoina) FENODARBITALUL este activ in convulsile tonicoclonice si in marcle ru epileptic, fi a activ meu i epileptic 2 RSE AIH comune nei) + injectail,poate aves efect in stra de ru eplepi” tae ea elec epic ce majored ore «ste mult mai flosiea anette det ca hpnotie acjoneaza pe receptor GABA-stik ‘xe cel mai puter inductor encimatl, find contsindict Inboli netic enimatice (de export) PRIMIDONA - acjoneazt prin bocarce calelor de Na’, Prin ‘neaboizare se transforma rapid In Tenor. Are efctele Fenioing! i Carbamacepin gi reacile adverse ale Fenobariall, ACIDUL VALPROIC - este activ pe “marc elec po Sicul ru epileptic”. De objet se folowse true aciulu vara, koarese persist mal ul fn gan “a Acioneaz prin 2 mecanisme 1. Blocarescanalslr de No™ 2 Crejerea disponitlului de GABA - este mai puja prota, ores se produce pent doze mai mari det cele antepletce, BENZODIAZEPINELE. - Diesspamud ~ este eficace pent ies convulsilr tonicocionice si in. strea de lu epi Aina inti ese matcamenal de lee pena opin ste ssCont GBORGESCU Messmer tie ag $40 2. Migedrl ample tere > mised ondulane = (Cele tpari de migcrse pot combina» mig coeo-tetaece 52. Antiparkinsonienele Consiuie 0 medica simptomatics, recomanath tn Paskinaon Gopi) shin prkinsoaisa (sindrom Prk ‘mptomatic) in seopl substi carnfel de dopaming ant fectelorhiperactvtait eurior colic din mel taal ‘Secs in fncfie de mod de setune In? grape: In boalaParkinson exist 2 posibili de covet: 1 Adminisiaren de dopamind 2 Blcarea reception clinersiel TL Antiparkinsonlene dopaminergiee: "L-Dopa (Larodopa) 1. Adminisrarea de dopomind > Carta nu are feet pentma ck dopamina nu trece barra ensereida hematoeneetalcks > Bromocrptina Parloel®) + de aceea se adminsreat un procrsr: Levodopa (in > Aaantaina Viesy®) doa dint, 1% ajunge nein > Leprenil| Pentru 68 troce in cei doar 11%, ucbulee administrate dave Ihr, Canttatea de Levodopa din peritee poate f transternata de Dope ‘arbi fein Gopaming fen ncadrenain, Aceste substan prod Jett adverse noradrenerpice:ahiearie, ait, hpetensune atta, Sau gis, is, substanfe ear inhib Dopecatboilara: Carbidopa 4 Menseracida..Acesea inhibs envina qi me sotba bce, hematoenceftis MH, Antiparkinsontene anleotinergiee: > Trheifeniill (Romparkis) > Atropins > Bewaropina (Copetin) > Prsilidina (Kemadtin®) > Orphenadna (Disp) Attuned acesor2subsante are 3 consecige: {D' sesimtetzeaa Dope in prec crept canttatea ce tore rier (10%) se fonmeazs noradenalint Eficacia tratamentull este Fit fn timp (Bop vn ani ead) dart distuperi conta »newonlor dopaminergic 1a nivel miter nigro-siag exist un contol a musa strine ce regis acuraes, nel supe migetior vo ‘Acsst contol este posit dtor chili fate. dopamin ‘catlolng ia nivel nigrostia, eves! ne cel 2 substan proce manifest sere cana de doanina sau a muni de epamincai, de In eee cant de acta Spur sindromapaimonian Bona Pakicson Ferugere, de cad necunosth (Ssrupe terror dann > reerea cami de dopamind - cetera 2 fu sa Agta rape, neconrotate mek ore. Revel adverse: + sar de refi vastus - dtr stimuli neuronilordopaminerct pot proce mig Corea-tetoice: + ‘ulbure pice - huni, st onince Levopora (.-Dora) ‘evodopa este precursor dopamine: st inativa din pune de ‘edee farmacodinamie, dar are avanjul «8 poste sh stb borers‘Coin avoRaESCU FARMACOLOGHE_ ott xn mr Ne hemato-neealic i st pltunid in SNG, wide este convert tn opemind. Contrsindea npr, lascom act congestive fee : «are alipteaza min secretin de prolactin), cre Actin farmmacolosich «se manifest ssp utr simptomelor malaiet Parkinson ensecinoor oe uneionl: meliornzh skins, beadikineia,rgiates, ar dup citeva Efecte adverse > twnceptu tatamentuli (carat de doping format a perf): + anorexic, srt, virsitr (ai ales dupa doze mai, Ne sori “nak ales dupd doze mat, Ite pe + Mera onnaic, tic, wim stimuli Precept: > tardive (dup 3-4 an de stamens ansumbl fanfile moor (mers sis, vr nie 5 sie Capa, stare depesiv8) «ete evidena dupa 3 spamén del neeptl tratamentli a2 dh toni trai rein atl ~ age muita fnomen Yon and of! (amelie raptomorvatiaza de la olny la ola gi chat a aels ln "inp: «Se evi prin tansformares sn dopami care simular roe fcr in sinc stvar adeniat-ciclaei $b ‘consecutiv de AMPE: Sede nim datos instal oer (consecutive Se poate bine diminamen ‘sft averse rn rma _administrarit timp de cfiteva stptimani “drug holidays"), a ~ idan = ete vrzenet metaboliares exe deci dimimuarea actiunii ei; ae = neuroleptic (entiazne,butiofenone)- care an ook )- eae antagonizeuaciunen Farmacocinetica Levdop se abvoare bine din intestinl ubfie Imujorigtn este decarboxat (Sub inven decaroxilaz) rapid peierie, in dopamings aceasta mu pote strat ares Thcealics i ete metabo hepatic, metabolii s ind lin roximatv 1% din doza de Levodopa pstrunde tm SNC, rioneaza dup ansformaea sai dopamin Bromocriptina- esc un agonist paral. Are efet mai lab deci Levodopa Este mal pun fost. De obi, se folseste Ia Inept ‘rtamentt nes se floseye In sedderea Scere de prolactin Selena - fc ntpukinsonian, + are aceas intestate eu Levodops + ruse sie precis daca eftcalindlungat al Selgin! se datoreazd ‘cregieritdisponbiulei de dopaming, sau tmpiedie distretia euro dopominngst + efectl tang las impresia de stopar evo boli ‘Uular erapentie coma capsule # 0,5 &(Larodopaif), dupa maeare, in dove ‘leseimte sub sopravepere medical za opti variazh it (ome) 3.5 pa bibs =e Steiee ca inion dopa decarboxibzei_ perce ( Tinfcarhdecaoxilare. periferiea a L-dopa 3 ivorizeart parnderea ocestela Tn cata mal mari in SNC) - in Mordpars) (levodopa + benserazida) si Sinemet® (levedons «ido ss Amantaina- cee eee de dani nt snaps Aramis intense efcachne Tae etcamentl J rzen a cd ‘eaeile adverse ale cele medicaments mu permite adminisrarca 1392. Amtiparkinsonleneantcolinergice: : fo co Monn ent og yor ct ech a tive nin yon ee spe lor er combo eno 1D fo este un medicament de primi inten, ci mai degraht ‘soca cuaicle 1 eae lmpottot tn corectacas {alamentul ev newoleptice 1a ene bine suport dar poate Boca gi receptor din psi fre glaucom, constipte(efet parasimpatoliice) ‘53. Miorelaxantele centrale Sn uae epi nes mca sith niece open tort wor eee Tcl Sth tase in mcs exe onus ‘Funes cenne sot medicament ee ino nc sate fincas. Stile de hat temo & el core fons vel sapaclr euecare Seat ete alone tape SNC locke sae nudve sm onl cert ent shor ‘Siang ent piace tate aun ea sada use cone - ‘Au efic terapeutic modesti; se intrebuineaz pentru: = taut comracaor mest tae Gn cles ecto) - Sonrerclocres msc i irae fectcle_adverig - const fn: somnolenit, amet, el ‘vedere incejoa gen, situ romulu extapiramidal prods HawAcoLocts watt Medicom cw ate ogra SNC BACLOEENUL,- derivat al GABA - actonesz ssn made lohibindelibeatea mediator chimies exciton la nivel neuoilor Increaae ale motor bloceaz8canalcle calculi, ‘Se alminsexzd ora i boluail cu parapegie prin scletozd in iii proce event sda DIAZEPAMUL ~ sce acme miorlaants darts erste Inhibit presinapice spine, probabil print afin GABA mimetics Inlret. Este eficace, pe cele oral In stile spice generate pin Jeu spine. 6. NEUROLEPTICE (ANTIPSIHOTICE) Sunt medicament tein atamentlulbrtir pie. [Neuroepicele pot inuenta fancile cognitive: perepfil, senza, ene Daci se aminitrezA in doze sufclent de mai, produc seme ‘imptome ee consiuie un sindrom neurlepie carci pi 1. Sedare 2 ect antpsihoie 3 Sinirom extropiramidl 4 Sinirom vegetatvole gt endocrn, 1) Seforea — reprerntd diminarea. global a activist uihomotodi sub tote apectle: scale actvltea more, uihmtlectal, ere Ite ou ere rspumde a simul in special In ‘ei otletual,Difert de sedarea prods de sedative gi hpmotice. Este Ina drab sare de indent atv Pcie ispunde ma Jat fa ‘tal penta e8 ou prezin interes petty stimullespetiv, nu peau inti elaboraren spans Pe animale de labortor sa demons diminaaes pink ts soli a comporamenteloriviate, nfunefie de complexitatea acest: fut aceste sunt mai complexe, cai sunt ma wor iuenate- Oreit Sam doa, pines meet et mt Cm apeCain QLORGESCU AACOLOGI volt Mecoment cx ane agra NC Neurlepiele prod scien agresiviil; fetal ant «ste tliat in piste pir calmarea bavi iro! i atest 2) Ffectul antipsbotc. Newoepicele,tliturk_ mane paitopatlogce ee apar in psbore, iniferent de psihoza resp Boll psiice sunt Catatonia - stare de imotiltate, ce apare in schizofrenie, Dae enue imino anume poi, asst s-0 menjneaparent fk pera pith ~ pacenul se aeaz In clinostism ge ried * poze = pshopai Manifest pathoptoogie x pot trate ‘membreor. Unor (ai ales In aolescen), indomel piri, = ‘ili ptolgice ifs Te nivel eapuai gull pein grimase, extensia cap, och ‘atcha ie dtirante van sus: acest grup de anes se aumesie ert de plafonare. catatonia se manifest apr de a neeputltratament, a neste or ‘sutisnut te dire proportional eu doa: dispar la oped ratamentli Maile paoge sak pce stomule (Strmt) cea aren ‘sunt considerate de bolnay ex find reake, dey seinen cine 1 Mec sut pr it obi ia, 4) Sindromal vegetatvlit 1 endocrin este carats prin epimarea centul termorelator cv tansformarea organismal din homeote in petite ‘Acest fap este flosit ta texapic, realizinduse_hipetermia mtrolaaschere itenstsi poceselorholgic, creer rerseneh pore. Se poste ution in tnsplantal de cord’ sn pena shderen retin cea de excep. ‘fect anor la daze mult mai miei dedt cele penta produceres ‘colon Se ila in trtamentel vests, exter peti ind scat eu restr In pret * hiptensianeortostatick~ se pot inmpla accident I eceren in clin in rtotatism > pacintl este sit se rice tent + eee seria de prolactin eu cone dieries “la birbat produce impotent sekere idol Fla femele produce amenore, galactores creereaibidouti. ee), eile deiranie sunt caratrizate prin contrzierea reat abctive (ie de grandoare, de persecute, de urna) ‘ei sont oer argumentate foarte louie Ali sistemtiza) a Ia convingeren nor persoane snsoase > delr deux”. ‘Ace! ip Je deli poate apres ine soi partenerul comin invent de tstamentol eu neuleie, deoarece medi ‘ofonens nual asupraielor patlogce. ‘Pacinfolteiete In 2 Tun (cea real si oe® prop) conaleieTreere fcevntt dela unl lia este res, neces ‘fort de adaptre, Dupt un timp, pacintl renunla una din ele Tumi (la cea red de bic’ akindu-se de societate > aati. la ‘rstmenali ex neurlepice, acientlse poate esa soca ‘eli halvinan nesstematinat - dele cu argumentarea mal oe logit a idelloe > sehiofrenie + auefetsedativ carat prin ndiferena pace ‘li sstemtiat halcintor > parafinie + efetanipsibote Delt sistematiat necator -» paranois, le 16au efeteprasimpo=¢simpatlitie, proc ipotensine prin blocarea recepoiloe Dy periferie tot datoth deprimaritconrolul vegetatv an fecte antiemetic find olosite per comfateea vei produ de citostatce ‘+ au efecte hipotemizante Sind wile pentru objneres hipotemieh ‘ntl infocnsael secrefile endocrine, determinind creseen secrefich de wolactns manifesath prin eincomasic, pote sexual tbr menstrual i galactrce pre setere secre de STH si corticosupraenalt Prod ulbure xtapramidale de tip parkinsonian ‘Mecanismal de afione al neuroeptceor Newrolepicele bocheaz4 receptor dopaminergic, Intensitat fect este dee proportional cu itensitatea loci receptor, fn SNC exit zone Bogs in receptor! dopamine, supa crranerolptceteajoneaza: {Situ Himbic fetal atpiboic se datoreart boc receptor dela acest ve 2 Sistema nigrostit -ete esponsebil de sntromul extapramidl 43. Miptelemusol ~ exe esponsabil de sidromul vegeatvolic. endocrn| 4, Noel! motor al vagufi- determing creterea petit 5. Piel interalasie -nusecunoseefetle prods naval ssl groin, exist o situate mai speci a acct vel dopamina 36 afl In etl ev scetotia -> blocrea ecptrloe dopaminergcddeernind ereverea pondeit relative & ‘ctlcoline, detensinind fete extrapramidale(boala Parkinson). ‘Keone efecepot fy del, contmesrate prin bocarea reeeporor ingich Dect in tatomentlut bol Parkinson, se fae ascirt ct ‘locate eolinegice centrale Trex (Romparkin) "Recep dopaminergiei sat cul uo protein G cep Dy sunt cup eu Gs» teste cantata de AMP “receptri sunt upla ct Gi» sade cantata de AMPe “Teeepai Ds (rks este ovaretate de, ind dl eupa cu Gi “fecepor Br (Drlike ext varcute des, ind dei eupai cu Gi 16 Memon sce agra SNC reset Ds Dl esto vrctate de D, nd de cupai cu Gs ‘De electleanisotice i extrapiramidale suet espensabill dor Detike mu gi Drie Uslzarea neuroletietor 1) in teatamentalpeibazsloe- uncle newoleptice a fect sdatv foarte mare tn eomparaje co efctul extapramidl; acest se mumese euroledce de tip sedation poten rlav mich alte newoleptice Sedeazhpujin, dr au feet extapramidl inten: se numese neuleyice esp ines (acesea a potent reset Tn wtament > fac asocie’ntre acest i bloantleeolinrgice cae 2) Coraca neuroleptic ate mal multe cape: 1 Init se adminiseaca doze, ce erese pi I atingerea ‘nu plato cu bjnerea spunsull maxim posi 1, Apo dozn se scade pn se gine daza mini, la are bolnaul are comportaeat normal ‘ML, Semenne dora minim pera operons hangs de np, ecarece afl seade eevenja eeddeilor. Recideil Tfeevente determin evoute spre dement Dovele administrate st supotate de olnavelpsibie samt foarte ‘arin compari pecan normal. ene adverse: sede tulbucasvegetaive tub crdiace hipotensone tulbraei endocrine rear alergice Contratedicati insarina apie cu inufcen spat renls 2 tnewalac esConn FORGESCY FARMACOLOGHE volt Medermon ex ome SNC. 1D Ae newolepice butrfenonice sunt: Clzapina 5 Otanzapina cestea a eutl adverse de mal mid intense, ochea Feate pujin recepons Dy 3 blocheara probabil ST sau” eceporal istaminerge Mi, De asemenea, blocheaza $i reeptri De 51D + tahipoensvt a asmatich Din punet de voteresrcteralnewoleptcele sunt de mai mul Sip 6.1. Newroleptice fenatiazinice 7. ANTIDEPRESIVELE $1 LITIU + pe strate deta sunt 2 radial 1, Ride a carbon ? exe de biel atid de let 2, Ryde la carbon 10 pete f eter seal) Tn accast categorie sunt cuplase + antidepresivel icilice inhibitor de monoamine oxiaza tia > radical alifitic - Clrprematia (ep de.25 mg) - este earoleptic de tip sedan, avin efetantidepesv. In doze mati ( ‘00/me)s floss ea aiagresive cx sedative majre sa pera cura reales In dave mist (0 ep de 25 mg) are fect antvemitv. Es Ina ie de sindrom trial che ila doze mi A farmacodinamic lar, da nensitaea eeceor este moder. 7.1. Antidepresive trcielice ‘Sunt substanfe ale in tratamental depresei_endogene (nelancoli),aoneaz prin cretre sinezei de eatecolamine. "Meaamentle antiepresive av ost descopeite pin stalierea reurolepdcelor, Au un efeet bine demonstnt dupa 23 siptimdal de trtament "Nu. toate munifestile depresive dispar concomitent;_prima Imanfestte care dspare este abula In sch, rimane prezentadornja Se suiid, lar dato dspurifet bullet exist postliaea de a se Sinacide, Percoll de sic este cust mai mare duck medicamental “atidepesiv pate fun mile de sinacdere Qn doze mar Aceasta este Pima race alversi a medicaentlor anidepresive: de aceea depresia fsteeonsieratéo mare urgen medical, ar atsmentl rebut ub Sct supenveghere medical fn primele 3 siptiméni, Ulesor, dup spariiaabulch dispar sh celelate sonne’ gi simpiome. Ast, ‘equates de comunicarea a depresivilor rel, acest exprimndgi co ‘lit i prcsnesemimentele Uncor! devine ugor ufo, hipracv > mvcle piperidine - lolidasina te un newolepi ety vind fect anxioli. Se administeazS singur sau asoiat cu ‘medicamente pend med > ruciew piperazine - ‘THluoperazina si Mufenazing rearlepie de ip inca deride, San nurolpice major 6.2. Neuroleptice tioxantemice ele asemaniter cu feotiozinele, dar atomul de N din i nlc ee inlet de caro. lapentiolat si Clorprotienul folosie i watametal de ntetnere. 6.3. Neuroleptice butirofenonice 1D. Maoperidt: ese wn neuroleptic majors nes are efete antiemeticeputemice,prodoce pnt sedare si ulburiiexapiamise. 166 1fectle antidepresivelor 1. Bet antidepres 2 feet in trate copilor ce au fobie de scoot gi performante ruse 2, Se foloses in tratamentol enureisla neta (op eae fe ‘pe oi naptes) sind profunimea som -> copiul se Irereyle mai ue 4, Se flosese in tatamentl bolilr eu dures eronice tn eae cient este depress. 5. Se faoses in ttumenta bolo psihesomatice ipobondi) = persane cx sinplomaologa unoe boll bine dfint, da ‘rst organi Antidepesvele wateard si depresia sitocontoll 6, Au eft parasimptoitic, dec sunt coatindiate tno sei de ol, cle-putind agrava: lancom, qlobulvezcal ‘olnms cu adenom de posta), schere tril ines reac adverse cardiac! tradicade arin ectopic, tl de conducere 7, fet sedativ Inst de un efectansoltc = med snideresive de tip seativ (Amieptiina), 8, Cres wor atvitate plbomotre = medicament ansiogene = Imedicamente"antidepesve dep incisiv~psiotane (iipramina -anxictte indus este dranjan i ngremesz ‘voli trfamentuli de ace se asciaa cu anvil) rascal dao ‘Mecanism de acfune ste ncleidal experimental, Efetal atidepresiv fost pus ta lepaturk cu proprittes tidepresivelor de a inhib recplarea nor ‘medio chim: norarelina, seotonina (reirea cai acestor 2 Inotiator! in fans snapich determing efectl anidepesi), dopamina (peodaceocresere a aeiviti SNC, fr comsscing anidepresive). ss “ Meaney SHC [Noradenalina (NA) si sertonina eres infant snatch de a rina adminsrare a medicament, dar ebctalplobal apareabia dup 23 saptimaat de tatament. Creierea anti de NA i serotonin produce o seSdee a raspunslul-membranclor possnapice Ia eaotransmitoirespetvi prin efect de "down regulton"-> apare ‘ecto enidepeesiv ea mare sekderi undrulei de receptor pontine padres serotoninergic. Medicameaicle andepresive inhib recaptarea NA yi serotonin ‘in fantasinapticd im clpasna elu secretoare; ase, crete ‘Noaisponibiliates NA gi sertonine seade spans membeancor. Ent modicamente oe inhib doar recaptures serotninl: rmoticamente andepesive apie eu stucurt meifical (4 ech). "fetal antierpesi ae aceasta, In unt ma bine supe, penta ef mu cree bodisponibilitea NA —» nu au reat adverse adie, De asemencs, nu au propict simpatalitce, a un eee lab esas sunt anviogens Ex. Sertamina, Mianserina, [Indica trapentice: > intatamentl melancobie > pot fi ule ea medical adjuvants in trtamental enurezisull React adver: > inversareadspozitel active, in pimele huni de atament erste rise de sinsidere > futbure wepstative de tp arpinie > sedare Imipramina ar fete atidepresive yi parsimpatalitce 1 Gate containdicats Ia pasta ov glaveom si adenom de prostatsConia EORGESCD a FARMACOLOGHE att Medicom cv asa ang NC Ameripina + depresia sever 1 rspunde a tratamental medicaments Nortipain se ic electrogocur = mal patine fected tp atropine vee Tranitepromina Miancerina Feneline ‘stein antidepresv traci + tare propre simpotlitice fare clet soda slab 13. ute ‘+n se ie cum afoneaa, dar fetal anidepesiv are 0 It sear desl ora td 23 le de neu met lis, cee oma onal ma pre ait ‘natant. sic, la pacleni cu mane are wn eect antnaniacal, ‘Li administra In animale de labora i 0 woe sda, : 1G oml normal nu produce aiic. La bola nei maniacal 7.2. Inhibitori de mono-amino oxidazi Inr rzatmpreunt eu maniestiie pcs, Late cecal este de 5 10 le; de cee, la debut tatamenul se initrd newoleptice ‘Au efecteandepresive mai slae det compu wc, sunt de ‘olde a Ting paienal. Neurlepice se dau pind foe fetal sles apie care nu epund la tretementl cu ateqresive tickle, ‘itl; dap sees, administra un I Tnhitarea MAO duce In erterea NA si serotonine! >» seade {in mania acu se administers Li anipsiotice tp de 5-10, sensibiliatea membrane! possinalice. Deci, ifeniaea eletah ile; dup acest prion se dar Li ntidepresiv este comparabila cu cea a anierpresiveor ticle, iat Intent feta este acca Reel adverse sunt de tp toi ‘Aceste-aniepresive sunt grew suport; cesteea cana de > reverie: crete rele de Na" si HO -> la theepat de tetament INA doce grave scidene candice: HTA, arti severe, {par deme pe gamle; reste voluml oie! ea hipertoiiem, “Aces sot comrandcate in: > ireversie: wbulpate real -> crete durezs; plies poliipsie ‘ feocromocitom - cd exist deja erestere de NA (apare ea mecanism compenstr In pole) > sare diab nip ‘+ asoceren eu simpatomimetice (chiar gi la doze mil se efogen. produce ITA). Li devine peiculosdactconcenratiaplasmatil deigegte de 2.3 “+ Consum de sliment bgate in toi (iment ermentte x concentrfia sanguin’ trapeatd, brim, bere). Bodispoaiilistea Lider de la persoas ta persoan, dar este ‘Se recomand’ folosiea loe ta depest ce nu spund ta ‘constant a aoeni persean. Se monitrizeara permanent concentaia antidepecsive rile. ‘lsmatica «Liat fecvefareacilor avers scade Tratamental depres: Contraindicait + depres ugar ~ tamental const tn psioterape $1 4+ lafemeinsreinate modi antideeesivs| 1 pacieti u afetarerenala 1 depres moderatd-atamen ev anidepesive tse gh + labipotensivi ‘vadiilcesConant GEORGESCU ARMACOLOGH_ volt Mecano ase ag CAFEINA (17-timetitantina) -constiie_prottpul ‘amielor vin vemtoarle fete: ~ intensifies processle orice, legate de funtile motrce, sie senor, susie eft imtelectal: simlenrespingiadeprimatl (ex. in intxicain loool cut, ~ rete fora de contacie a ini sconsumul de oxigen iocate: produce vale areriolrd cu seaderea reise pesifeice 5 vasoconstitien terial cerebral, ™ cree iureza prin eeserea circuit reales inhibi reabsobeltbulare a Nas ~stmuleazaserefia gases de HCL, pepsin gating; ~ produce brnbodlataie; contact muscular 8, PSIHOSTIMULANTE, stimuleaa atvitatn difertelo formajuni ale SNC fle dre fie vinta mecnism ele. Se clas in 3 grape: snimus stn ‘Mecanismal de aciane- const in initia fosfodiserze cejterea AMPe cellar) si tp antagoniarea efécclor adenoriel, favorizezaeleratea Ca” din ctoplasna reicululu sarcoplasmic, co ‘Consiuieun grup de medicaments cae stimuleazs att activ ce expliet comma musealatur strate pics, eat s_cea motorie gf Indepiriesra obascala. Acfunea lor este Feaufal exit scout ceeble diet su prin intermedi fisemulul ecu ascendent etivator. nar ee ee ~ satamentlinfoxcfi act eu aloo njstar, cafeina naa enzo 10-800 mg oda; ~ tatamentul migrene (rl, peeparatul Cofedol = asoiere de cafeina 5 ‘ergot. -XANTINELE sunt lel natal eu stuctrd metibantni sunt epee de cxf, olin teobroming. i igo acsleagefeete famacologice, dar de intense die (abet me) SN Supradacaul poste genera o otic acu, manifesta pein intaittate, convlsi! generlzate, ahicarie, dispee, hipertensine a seriall aeons | mn mall Unizarca eroncd 0 cafsinei produce itoicaie erica xin 3. | protosiaase | Sine ‘manifesta pein hiperexcitbiiae insomale atm, actene eee “Abra de eafea (occa de eaea tare coating 100 me exin) Gin [en a = = proveac un grad de ern ev fenomene woare de depend eottin | a Contsindicatie cafcnt inclu: cantopati ischemic, ate Teahnint | * = = «asiace, coral gs, persaanele cu isomni, AMFETAMINELE, sunt denumit amine de ez.AMBETAMINA Glenzedrin- are umitoacl fete tien in: Simuleaea puteric SNC (probabil prin eliberarea_aminelor ~ sindeoame psibo-organize involve: bigene de deport din teminafile nervous) produc excite psibich sechele pio-aestive ale enellopair: fi ereyceanetiviiy moto si a tandamentull spot, logos, tural de comporament la copit "Momma senza de bose, sindroame de sufrnjs cerebral acu sav “rete, presunea arterial, produce taicardieefecte sonic; Simpstomimetice ince); “foe anorexic (consecutiv liberi dopaminet la nivel central aliments inhipotalams}; “pate fin: ‘extant narcoepsies *Sndromul print acpi (tatment de lnga dats = produce event fete averse: disfrie, ccf, ametei config, bowels, dee, os io supeadra}dstemin albus) psibovice, hiper st hipotensiane, cols crulatar,convlsi i coma: abuzal esi devo toleranfl dependent cu degrade progresiv a personal. DEXTROAMFETAMINA SL METAMVETAMINA (Pervitin8) =a elects ai pterice deeds amftamina asupa SNC gb tna eds le nivel pier (MEDICAMENTELE. PE Neuroropele (dni aetvtoure ale metaboismulu reba sau nootope) sont medicament capable sh proteeze ceil de divers ‘eresun (prin amtioraen processor metbolce neuronal) fs eease Petormanfele pice consecutiv imbuniirtTunjionaliiit ‘ones intracortcle i cotcosubcortale) PIRACETAMUL (Pyrament) ~ este un dervat al acid minor elles sa consti in amelioraren procsslor de invijare gi memorize, ecin n ereserareistnflccerl I agssil, SMpesanismacGunil const Tn simularea, metabolismul ull ucoos permite podceren de ATP in absent replete metabolism oii, ~ se adminisveaz8 oral su injoeait iv, im

Vous aimerez peut-être aussi

• The Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good Life

  

  D'Everand

  The Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good Life

  Mark Manson

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (5819)
• The 7 Habits of Highly Effective People

  

  D'Everand

  The 7 Habits of Highly Effective People

  Stephen R. Covey

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (353)
• The Art of War: A New Translation

  

  D'Everand

  The Art of War: A New Translation

  Sun Tzu

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (3045)
• • Magazines
  • Podcasts
  • Partition
• The Iliad: The Fitzgerald Translation

  

  D'Everand

  The Iliad: The Fitzgerald Translation

  Robert Fitzgerald

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (5646)
• The Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good Life

  

  D'Everand

  The Subtle Art of Not Giving a F*ck: A Counterintuitive Approach to Living a Good Life

  Mark Manson

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (20105)
• The Handmaid's Tale

  

  D'Everand

  The Handmaid's Tale

  Margaret Atwood

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (13282)
• Pride and Prejudice: Bestsellers and famous Books

  

  D'Everand

  Pride and Prejudice: Bestsellers and famous Books

  Jane Austen

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (20479)
• Good Omens: A Full Cast Production

  

  D'Everand

  Good Omens: A Full Cast Production

  Neil Gaiman

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (10972)
• Never Split the Difference: Negotiating As If Your Life Depended On It

  

  D'Everand

  Never Split the Difference: Negotiating As If Your Life Depended On It

  Chris Voss

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (3313)
• Wuthering Heights Complete Text with Extras

  

  D'Everand

  Wuthering Heights Complete Text with Extras

  Emily Bronte

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (9991)
• The Picture of Dorian Gray (The Original 1890 Uncensored Edition + The Expanded and Revised 1891 Edition)

  

  D'Everand

  The Picture of Dorian Gray (The Original 1890 Uncensored Edition + The Expanded and Revised 1891 Edition)

  Oscar Wilde

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (9054)
• Art of War: The Definitive Interpretation of Sun Tzu's Classic Book of Strategy

  

  D'Everand

  Art of War: The Definitive Interpretation of Sun Tzu's Classic Book of Strategy

  Stephen F. Kaufman

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (3321)
• Oscar Wilde: The Unrepentant Years

  

  D'Everand

  Oscar Wilde: The Unrepentant Years

  Nicholas Frankel

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (10370)
• Anna Karenina: Bestsellers and famous Books

  

  D'Everand

  Anna Karenina: Bestsellers and famous Books

  Leo Tolstoy

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (7503)
• The Hobbit

  

  D'Everand

  The Hobbit

  J. R. R. Tolkien

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (25894)
• Freakonomics Rev Ed

  

  D'Everand

  Freakonomics Rev Ed

  Steven D. Levitt

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (7879)
• Orgueil et Préjugés - Edition illustrée: Pride and Prejudice

  

  D'Everand

  Orgueil et Préjugés - Edition illustrée: Pride and Prejudice

  Jane Austen

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (20391)
• The 7 Habits of Highly Effective People: The Infographics Edition

  

  D'Everand

  The 7 Habits of Highly Effective People: The Infographics Edition

  Stephen R. Covey

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (2487)
• Wuthering Heights (Seasons Edition -- Winter)

  

  D'Everand

  Wuthering Heights (Seasons Edition -- Winter)

  Emily Bronte

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (9975)
• Habit 3 Put First Things First: The Habit of Integrity and Execution

  

  D'Everand

  Habit 3 Put First Things First: The Habit of Integrity and Execution

  Stephen R. Covey

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (2508)
• The 7 Habits of Highly Effective People

  

  D'Everand

  The 7 Habits of Highly Effective People

  Stephen R. Covey

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (2572)
• Habit 1 Be Proactive: The Habit of Choice

  

  D'Everand

  Habit 1 Be Proactive: The Habit of Choice

  Stephen R. Covey

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (2559)
• Habit 6 Synergize: The Habit of Creative Cooperation

  

  D'Everand

  Habit 6 Synergize: The Habit of Creative Cooperation

  Stephen R. Covey

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (2499)
• How To Win Friends And Influence People

  

  D'Everand

  How To Win Friends And Influence People

  Dale Carnegie

  Évaluation : 4.5 sur 5 étoiles

  4.5/5 (6700)
• American Gods: The Tenth Anniversary Edition

  

  D'Everand

  American Gods: The Tenth Anniversary Edition

  Neil Gaiman

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (12956)
• The Iliad: A New Translation by Caroline Alexander

  

  D'Everand

  The Iliad: A New Translation by Caroline Alexander

  Homer

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (5734)
• Life of Pi: A Novel

  

  D'Everand

  Life of Pi: A Novel

  Yann Martel

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (13495)
• The Picture of Dorian Gray: Classic Tales Edition

  

  D'Everand

  The Picture of Dorian Gray: Classic Tales Edition

  Oscar Wilde

  Évaluation : 4 sur 5 étoiles

  4/5 (9765)