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LISTADO DE FARMACOS DE LA I UNIDAD DE FARMACOLOGIA I

PRINCIPIO ACTIVO
Loratadina
Furosemida
Prednisona
Manitol
Alopurinol
Neostigmina
Paracetamol
Acido Acetilsalicilico
Acetaminofen
Albumina
L- Carnitina
Codena
Morfina

NOMBRE COMERCIAL
Lorex, Loracert y Fedyclar
Lasix
Meticorten y Sintisone
Manitol y Osmofundina
Aluron
Neostigmina
Paracetamol
Coraspirina, Asaprol y Aspirina Bayer (81mg)
Tachipirin, Atamel, Teragrip y Apiret
Albumina Humana
Provicar
Preveral
Nalopxona

Diazepam

Valium, Talema y Diazem

Diclofenac Sdico
Diclofenac Potsico
Ketoprofeno
Captopril
Digoxina
Omeprazol
Amoxicilina y Acido
Clavulanico
Ampicilina Sulbactam
Benzetacil
Ampicilina
Warfarina

Voltaren, Viavox y Difenac


Cataflan, Diagesic y Diklason
Lindilan, Profenid y Dolomax
Captopril
Digoxina
Omez, Omevax, Omezul y Omebloc

GRUPO AL QUE PERTENECE


Antihistamnico y Antialrgico
Diurtico de Asa, Antihipertensivo y Antihipercalcmico
Corticoide Sistmico
Diurtico Osmtico
Inhibidor Enzimtico
Inhibidor de la Acetilcolinesterasa
AINES
AINES
AINES
Expansor Plasmtico
Regulizador del Metabolismo Muscular
Analgsico y Antitusivo
Hipnoanalgesico
Ansioltico, Miorrelajante y Anticonvulsivo
(Benzodiacepina)
AINES
AINES
AINES
Antihipertensivo
Cardiotnico
Antiulceroso

Augmentin, Fulgram y Curam

Antibitico Combinado y Antibactericida

Unasyn
Benzetacil
Ampilam y Alampen
Aldocumar

Antibitico de Amplio Espectro


Antibitico de Accin Sistmica
Antibacteriano Sistmico
Anticoagulante

LORATADINA
DESCRIPCION: La loratadina es una antihistamina H-1 activa por
va oral y no sedante, con una estructura qumica parecida a la de la
ciproheptadina y azatidina. La loratadina difiere qumicamente de otras
antihistaminas H1 con propiedades no sedantes como son el astemizol o
la terfenadina. La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su
pequea penetracin en el sistema nervioso central y hacia una afinidad
baja para con los receptores H1 del sistema nervioso central. A diferencia
de otras antihistaminas, la loratadina no estado nunca asociada a
torsades de pointes.
MECANISMO DE ACCIN: Al igual que otras antihistaminas H1,
la loratadina no evita la liberacin de histamina como lo hacen el
cromoglicato o el nedocromil, sino que compete con la histamina en los
receptores H1. Este antagonista competitivo evita que la histamina se fije

a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del


tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos bronquiales. Los
bloqueantes H1 tienen una serie de propiedades que comparten con
anticolinrgicos, antiespasmdicos y bloqueantes ganglinicos y
adrenrgicos. Sin embargo, la loratadina est prcticamente desprovista
de efectos anticolinrgicos y los estudios in vitro han puesto de
manifiesto que este frmaco slo tiene una dbil afinidad hacia los
receptores colinrgicos y a-adrenrgicos.
FARMACOCINTICA: la loratadina es activa por va oral.
Despus de su administracin, el comienzo de la accin antihistamnica
tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto mximo a los 1-12 horas y
una duracin del efecto que se extiende a ms de 24 horas. Cuando se
administra con el alimento, la absorcin aumenta en un 40-50% aunque
el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones mximas aumenta.
Sin embargo, ninguno de estos dos efectos tiene significancia clnica. La

loratadina se une a las protenas del plasma en un 97% y se excreta en la


leche materna.
La loratadina experimenta un metabolismo heptico intenso a
travs de las isoenzima CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos
inactivos. La semivida de eliminacin de la loratadina y de sus
metabolitos es de 8.4 horas y 28 horas, respectivamente. La eliminacin
tiene lugar por va renal y fecal. Aunque la semivida de eliminacin
aumenta en los ancianos y las AUC y Cmx son mayores que las
observadas en poblaciones ms jvenes no se consideran necesarios
reajustes en las dosis. Por el contrario, las dosis de loratadina deben
reducirse en pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) o
heptica. La hemodilisis no altera la farmacocintica de la loratadina o
de su metabolito.
INDICACIONES Y POSOLOGIA: La loratadina est indicada para
el alivio de los sntomas asociados a la rinitis alrgica primaveral y para el
tratamiento de urticaria idioptica crnica.
Las dosis usuales para adultos y adolescentes son 10 mg orales
una vez al da. Para los nios de 2 a 5 aos, las dosis son de 5 mg una
vez al da. La seguridad y eficacia de la loratadina no ha sido establecida
en nios de < 2 aos de edad En pacientes con insuficiencia renal (CrCl <
30 ml/min), la dosis debe ser de 10 mg una vez al da en das alternos
CONTRAINDICACIONES: La loratadina est contraindicada en
individuos que tengan hipersensibilidad al frmaco. La pequea actividad
anticolinrgica de las antihistaminas H1 puede resultar en un
espesamiento de las secreciones bronquiales agravando los ataques
agudos de asma. Sin embargo, esta actividad anticolinrgica no excluye
el uso de antihistamnicos en enfermos asmticos, en particular cuando
se usan frmacos como la loratadina con un mnimo componente
anticolinrgico.
La loratadina puede ocasionar aletargamiento y somnolencia en
algunos pacientes, por lo que estos debern ser advertidos del peligro de
conducir o utilizar maquinaria hasta que se conozca su reaccin al
frmaco. La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna,
por lo que se evitar su consumo durante la lactancia. La loratadina ha
sido clasificada dentro de la categora B de riesgo para el embarazo.
Aunque los estudios en animales no han puesto de manifiesto efectos
teratognico no existen estudios controlados en el ser humano y, por
tanto se deber evitar su uso durante el embarazo La seguridad y
eficacia de la loratadina no han sido establecidos en nios de menos de 2
aos. Por regla general las antihistaminas no se deben usar en los
neonatos debido a la posibilidad de una estimulacin paroxstica del
sistema nervioso central.
REACCIONES ADVERSAS: La somnolencia y/o la sedacin son
los efectos secundarios ms frecuentes de las antihistaminas H1. Se ha

observado somnolencia en el 8% de los pacientes tratados con loratadina


frente al 6% en los tratados con placebo. En un 4% de los casos, se ha
observado fatiga. Aunque los efectos anticolinrgicos de la loratadina son
mnimos, algunos pacientes experimentan xerostoma (3%). Las cefaleas
son quizs el efecto secundario ms frecuente observado con la
loratadina con una incidencia del 12%. Sin embargo, menos del 1% de los
pacientes se ve obligado a discontinuar el tratamiento debido a los
efectos secundarios de la loratadina
Otras reacciones adversas observadas en menos de 2% de los
pacientes son nerviosismo, fatiga, jadeos, dolor abdominal, conjuntivitis,
disfona, malestar general e infecciones del tracto respiratorio. En los
nios, los efectos secundarios ms frecuentes son diarrea, epistaxis,
faringitis, fatiga, malestar y rash. Se han comunicado mareos, cefaleas y
taquicardia sinusal cuando las dosis de loratadina fueron ampliamente
superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). En un estudio en el
que se administraron 40 mg de loratadina al da durante 90 das el
frmaco fue bien tolerado y no se observaron cambios en el QT.
INTERACCIONES: La cimetidina, eritromicina y el ketoconazol
han demostrado interferir con el metabolismo de la loratadina,
probablemente mediante un mecanismo de inhibicin de la isoenzima
CYP3A4 del citocromo P-450, lo que ocasiona un aumento de las
concentraciones plasmticas de loratadina y de sus metabolitos. Sin
embargo, estas concentraciones elevadas de loratadina no van
acompaadas de una prolongacin del QT, ni de cambios
electrocardiogrficos ni tampoco se ha observado un aumento
significativo de efectos secundarios en comparacin con los pacientes de
control.
Aunque no se han confirmado interacciones entre la loratadina y
otros frmacos que inhiben el citocromo P450, se debern tomar
precauciones si la loratadina se administra con inhibidores potentes de la
isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. Por ejemplo, la loratadina puede
reducir, al menos tericamente, las concentraciones plasmticas de
amprenavir ocasionando una prdida de eficacia de este frmaco
antirretroviral. Aunque la loratadina es considerada como una
antihistamina no sedante, se ha observado una relacin dosis-respuesta
sedante en dosis elevadas. Parece pues prudente vigilar a los pacientes
que sean tratados con depresores del sistema nervioso central como los
barbitricos, benzodiazepinas, opiceos, antipsicticos, hipnticos,
ansiolticos, sedantes y antidepresivos tricclicos.
Alimentos: Los alimentos retrasan la absorcin de la loratadina y
tambin aumentan la biodisponilidad del producto. Se recomienda la
administracin del frmaco en ayunas si se desea un rpido
efecto. Aunque las antihistaminas selectivas como la loratadina produce
menos somnolencia que las tradicionales, el alcohol puede potenciar este
efecto aumento el riesgo de accidentes. Los pacientes tratados con

loratadina debern ser advertidos del riesgo que supone consumir


alcohol.
PRESENTACIONES: Comprimidos estuche con 10 de 10mg Jarabe Frasco con 60ml de 1mg/ml - Solucin Gotas frasco con 15 ml con

FUROSEMIDA
DESCRIPCION: La furosemida es un diurtico de asa de la familia
de las sulfonamidas utilizado en el tratamiento del edema asociado a la
insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis y enfermedad renal, incluyendo
el sndrome nefrtico. Tambin se utiliza en el tratamiento de la
hipertensin ligera o moderada y como adyuvante en las crisis
hipertensivas y edema pulmonar agudo. La furosemida es empleada,
asimismo, para el tratamiento de la hipercalcemia. Pertenece al grupo de
los diurticos de alto techo.
MECANISMO DE ACCIN: el mecanismo de accin de la
furosemida no es bien conocido. La furosemida no se une a los grupos
sulfhidrilos de las protenas renales como hace el cido etacrnico, sino
que parece ejercer su efecto diurtico inhibiendo la resorcin del sodio y
del cloro en la porcin ascendiente del asa de Henle. Estos efectos
aumentan la excrecin renal de sodio, cloruros y agua, resultando una
notable diuresis. Adicionalmente, la furosemida aumenta la excrecin de
potasio, hidrgeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos. In
vitro, la furosemida inhibe la anhidrasa carbnica pudiendo ser este
efecto el responsable de la eliminacin del bicarbonato. La furosemida no
es un antagonista de la aldosterona. Despus de la administracin de
furosemida disminuyen las resistencias vasculares renales aumentando el
flujo renal, ocurriendo lo mismo en las resistencias perifricas, lo que se
traduce en una reduccin de la presin en el ventrculo izquierdo. Si
inicialmente la furosemida tiene un efecto antihipertensivo debido a una
reduccin de la volemia aumentando la velocidad de filtracin glomerular
y reduciendo el gasto cardaco, ms tarde el gasto cardaco puede volver
a su valor inicial pero las resistencias perifricas permanecen bajas, lo
que resulta en una reduccin de la presin arterial.
FARMACOCINTICA: la furosemida se administra por va oral y
parenteral. La absorcin oral de este frmaco es bastante errtica y es
afectada por la comida, si bien esta no altera la respuesta diurtica. La
diuresis se inicia a los 30-60 minutos despus de la administracin oral y
a los 5 minutos despus de la administracin intravenosa. El frmaco se
une extensamente a las protenas del plasma (95%), atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche materna. La furosemida experimenta
un mnimo metabolismo en el hgado eliminndose en su mayor parte en
la orina. Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en las heces, si
bien este porcentaje puede aumentar hasta el 98% en los pacientes con
insuficiencia renal. La semi-vida plasmtica es de 0.5 a 1 hora aunque

gotero dosificador - Frasco con 60ml 5- 60 mg/5ml - Solucin Gotas


Peditricas de 30ml y 60ml, con gotero dosificador de 2ml - Jarabe Frasco
con 60ml y 100ml.

aumenta significativamente en los neonatos y en los pacientes con


insuficiencias renales o heptica en los que se deben reducir las dosis
INDICACIONES Y POSOLOGA:
Tratamiento del edema perifrico o del edema asociado a
la insuficiencia cardaca o al sndrome nefrtico:
Administracin oral:

Adultos: inicialmente 20-80 mg una vez al da, administrando el


frmaco por la maana. Estas dosis pueden ser aumentadas
hasta un mximo de 600 mg/da, dividiendo entonces la dosis en
dos administraciones.

Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los


adultos, pero teniendo en cuenta que esta poblacin es ms
sensible a los efectos diurticos del frmaco.

Nios e infantes: inicialmente se administran entre 1 y 2 mg/kg


cada 6-12 horas. La dosis mxima es de 6 mg/kg/da repartidos
en 3 o 4 administraciones.

Neonatos: la absorcin de la furosemida en estos nios es


pequea y errtica. Se han administrado dosis de 1-4 mg/kg en 1
o 2 veces al da.
Administracin parenteral:

Adultos: inicialmente 20 a 40 mg i.v. o i.m. aumentando la dosis


en 20 mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada. La
administracin de la furosemida i.v. se debe realizar lentamente,
recomendndose una velocidad de infusin inferior a 4 mg/min,
en particular cuando las dosis son superiores a los 120 mg o en
pacientes con insuficiencia cardaca o renal.

Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los


adultos, pero teniendo en cuenta que esta poblacin es ms
sensible a los efectos diurticos del frmaco

Nios e infantes: 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 6-12 horas. La dosis
mxima es de 6 mg/kg/da.

Prematuros; 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 12-24 hora


Tratamiento adyuvante del edema pulmonar agudo:
Administracin parenteral:

Adultos: inicialmente 40 mg inyectados lentamente;


seguidamente, si fuera necesario, 80 mg i.v. inyectados
lentamente en dos horas. Algunos autores recomiendan dejar un
intervalo de 6-8 horas entre las dos administraciones.

Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los


adultos, pero teniendo en cuenta que esta poblacin es ms
sensible a los efectos diurticos del frmaco
Nios: inicialmente se administran entre 1 y 2 mg/kg cada 6-12
horas. La dosis mxima es de 6 mg/kg/da repartidos en 3 o 4
administraciones
Neonatos: 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 12-24 horas

Tratamiento de la hipertensin:
Administracin oral:

Adultos: inicialmente se recomiendan 40 mg dos veces al da,


ajustando las dosis segn las respuestas. Una alternativa a este
rgimen es iniciar el tratamiento con dos dosis de 10 o 20 mg al
da, subiendo las dosis en funcin de la respuesta. La dosis
mxima recomendada es de 600 mg/da.

Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los


adultos, pero teniendo en cuenta que esta poblacin es ms
sensible a los efectos diurticos del frmaco.

Nios e infantes: inicialmente 1-2 mg/kg cada 6-12 horas. Las


dosis mximas diarias son de 6 mg/kg.

Prematuros: se han utilizado dosis de 1-4 mg/kg una o dos veces


al da. La biodisponibilidad de la furosemida en estos nios es
bastante pobre.
Tratamiento adyuvante de una crisis hipertensiva:
Administracin intravenosa:

Adultos: se han utilizado dosis de 40 a 80 mg i.v. en pacientes


con la funcin renal normal.

Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los


adultos, pero teniendo en cuenta que esta poblacin es ms
sensible a los efectos diurticos del frmaco.
Tratamiento de la oliguria derivada de las complicaciones
del embarazo (gestosis) tras compensacin de la volemia:
Como regla general, no se deben administrar diurticos que aumentan la
sensibilidad materna a las convulsiones
Tratamiento adyuvante del edema en pacientes con
insuficiencia renal aguda o crnica
Administracin oral:

Adultos: inicialmente, 80 mg una vez al da, aumentando las dosis


en 80-120 mg/da hasta alcanzar la respuesta clnica deseada.
Para la diuresis inmediata se han sugerido dosis de 320 a 400
mg/da en una sola vez.

Ancianos : mismas dosis que los adultos, teniendo en cuenta de


que pueden ser ms sensibles a los efectos de la furosemida
Administracin intravenosa:

Adultos: Inicialmente entre 100200 mg i.v. Aunque se ha


recomendado doblar las dosis cada 2 horas hasta conseguir los
efectos deseados, muchos clnicos consideran que la dosis
mxima no debe ser mayor de 600-800 mg/da y que si no se
consiguen los efectos clnicos adecuados es mejor cambiar de
diurtico o aadir un segundo agente en combinacin con la
furosemida. La velocidad de infusin no debe ser superior a los 4
mg/min, en particular en los casos en los que se utilizan las dosis
ms elevadas o cuando el enfermo padece insuficiencia cardaca
o renal.
Ancianos: mismas dosis que los adultos, teniendo en cuenta de
que pueden ser ms sensibles a los efectos de la furosemida

Tratamiento de la hipercalcemia asociada a enfermedades


neoplsicas en combinacin con suero salino i.v.:
Administracin parenteral:

Adultos: Inicialmente, 80100 mg i.v. o i.m. que pueden ser


repetidos cada 1-2 horas hasta alcanzar los efectos deseados. En
los casos menos graves, las dosis adicionales pueden ser
menores o pueden espaciarse cada 2-4 horas. La administracin
de suero salino debe comenzar antes de la primera dosis de
furosemida con objeto de evitar una hipovolemia que limite la
respuesta calciuria

Nios, infantes y neonatos: inicialmente 25-50 mg i.v. o i.m. Esta


dosis puede ser repetida cada 4 horas hasta alcanzar la respuesta
clnica deseada. La administracin de suero salino debe comenzar
antes de la primera dosis de furosemida.
Tratamiento de la ascitis en combinacin con
espironolactona o amilorida
Administracin oral:

Adultos: Inicialmente, 40 mg una vez al da por la maana en


combinacin con la espironolactona. Las dosis pueden
incrementarse a los 2-3 das si no hubiera respuesta clnica. Los
ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos de las dosis
usuales
Mximas dosis

Adultos: 600 mg/da por va oral y hasta 6 g/da por infusin i.v.
Se han administrados dosis de hasta 4 g/da en infusin i.v. para
tratar la insuficiencia renal crnica

Ancianos: 600 mg/da por va oral y 6 g/da por infusin i.v.

Adolescentes: 6 mg/kg/da por va oral

Nios e infantes: 6 mg/kg/da por va oral

Neonatos: no hay datos sobre la mxima dosis aceptable en estos


nios

Pacientes con insuficiencia renal: las dosis deben ser modificadas


en funcin de la respuesta clnica y del grado de insuficiencia

renal, pero no se han desarrollado pautas de tratamiento


adecuadas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: La furosemida est
contraindicada cuando existe un desequilibrio electroltico importante, tal
como hiponatremia, hipocalcemia, hipokalemia, hipocloremia e
hipomagnesemia. Las fluctuaciones de los electrolitos inducidas por la
furosemida se producen muy rpidamente y pueden provocar un coma en
pacientes susceptibles. Por estos motivos, la furosemida se debe utilizar
con precaucin en pacientes con enfermedades hepticas, estando
contraindicada en los pacientes con coma heptico.
Los diurticos de techo alto pueden aumentar la resistencia a la
glucosa, por lo que los pacientes con diabetes bajo tratamiento
antidiabtico debern monitorizar sus niveles de glucosa en sangre. Los
neonatos prematuros que sean tratados con furosemida en las dos
primeras semanas de vida tienen un riesgo mayor de un conducto
arterioso persistente.
Los pacientes con arritmias ventriculares, insuficiencia cardaca,
nefropata que ocasione una deplecin de potasio, hiperaldosteronismo o
diarrea deben ser vigilados ya que la hipokalemia inducida por la
furosemida puede empeorar estas condiciones. Se debe evitar una
diuresis excesiva en los pacientes con infarto de miocardio agudo debido
al riesgo de producir un shock
La furosemida no debe ser administrada a pacientes con anuria,
debido a que una hipovolemia inducida por el frmaco puede provocar
una azoemia. Por este motivo, se debe usar con precaucin en pacientes
con insuficiencia renal grave, aunque la furosemida es un diurtico
efectivo para muchos pacientes renales. La insuficiencia renal puede
reducir el aclaramiento del frmaco y, por consiguiente aumentar el
riesgo de toxicidad.
La furosemida se debe utilizar con precaucin en pacientes que
hayan mostrado intolerancia a las sulfonamidas debido a que
ocasionalmente existe una sensibilidad cruzada entre estas y las tiazidas
debido a una cierta similitud estructural. Sin embargo, el riesgo absoluto
de tal reaccin cruzada parece ser pequeo. La furosemida puede activar
o exacerbar el lupus eritematoso sistmico.

excesivas, la furosemida ocasiona ototoxicidad, en particular en


pacientes tratados al mismo tiempo con otros frmacos ototxicos. Se
comunicado casos de pancreatitis inducida por la furosemida, por lo que
se deber usar con precaucin en pacientes con antecedentes de esta
enfermedad.
REACCIONES ADVERSAS: La poliuria producida por el
tratamiento con furosemida puede producir una prdida excesiva de
fluidos con la correspondiente deshidratacin y desequilibrio electroltico.
Las dosis elevadas de furosemida y la restriccin de sodio en la dieta
pueden aumentar esta posibilidad. La hipovolemia puede conducir a
hipotensin ortosttica y hemoconcentracin, que pueden ser
potencialmente serias en los pacientes cardacos crnicos o geritricos.
En estos casos, es necesaria la monitorizacin de todos estos iones. Los
sntomas de un desequilibrio electroltico son lasitud, confusin mental,
cefaleas, calambres musculares, mareos, anorexia, sed, taquicardia,
arritmias y nuseas/vmitos. El hiperaldosteronismo secundario a una
cirrosis o nefrosis puede predisponer a una deplecin de potasio cuando
se administra la furosemida. La furosemida puede ocasionalmente
producir hiperuricemia asociada a deshidratacin, lo que debe evitarse en
particular en los enfermos con gota.
Cuando la furosemida se administra en grandes dosis por va
parenteral o muy rpidamente puede producir ototoxidad manifestada
por Tinnitus y prdida de audicin transitoria o permanente. Esta
ototoxicidad aumenta proporcionalmente a la velocidad de infusin
cuando esta pasa de 4 mg/min a 25 mg/min o ms. Se recomienda no
sobrepasar en ningn caso una infusin superior a los 4 mg/min. Las
reacciones adversas de tipo neurolgico incluyen mareos, vrtigo,
cefaleas, visin borrosa, xantopsia y parestesias.
Se han comunicado algunos efectos hematolgicos durante el
tratamiento con furosemida incluyendo anemia, anemia hemoltica,
anemia aplsica, pancitopenia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
y agranulocitosis. Como consecuencia de estas discrasias sanguneas
pueden producirse fiebre y debilidad.

La furosemida se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el


embarazo. Aunque no se han realizado estudios controlados en mujeres
embarazadas, la furosemida ha sido utilizada ocasionalmente despus
del primer trimestre para el tratamiento del edema e hipertensin del
embarazo. La furosemida se excreta en la leche materna y puede
ocasionar efectos farmacolgicos en los lactantes.

Puede producirse dermatitis y/o fotosensibilidad durante el


tratamiento con furosemida. Los pacientes que son sensibles a las
sulfonamidas pueden mostrar una hipersensilidad cruzada a la
furosemida. El lupus eritematoso sistmico puede ser exacerbado y
tambin pueden producirse otras reacciones de hipersensibilizacin tales
como vasculitis sistmica y angitis necrotizante. Se ha descrito dolor
abdominal asociado a nauseas y vmitos indicando una pancreatitis
atribuida al tratamiento con furosemida. Otros efectos gastrointestinales
incluyen anorexia, constipacin y diarrea. Raras veces produce ictericia
secundaria a colestasis.

Los diurticos de asa pueden reducir el aclaramiento del cido


rico, exacerbando la gota. En altas dosis y velocidades de infusin

INTERACCIONES: Las alteraciones de los electrolitos tales como


hipokalemia y/o hipomagnesemia pueden predisponer a una intoxicacin

por digital en algunos pacientes, intoxicacin que puede conducir a


arritmias fatales. Si no hay desequilibrio electroltico la furosemida se
puede administrar sin problemas concomitantemente con los glucsidos
cardacos.

El alcohol, que tambin posee propiedades diurticas debe ser


consumido slo en pequeas cantidades en los pacientes tratados con
furosemida. Sus efectos diurticos pueden ser aditivos y producir una
deshidratacin en algunos pacientes.

El uso simultneo de metolazona con un diurtico de asa puede


conducir a una grave prdida de electrolitos, por lo que la metolazona
slo debe usarse en combinacin con la furosemida en pacientes que
sean refractarios al tratamiento con furosemida slo. Adems, se
recomienda una monitorizacin de los electrolitos sricos y de la funcin
cardaca. Estas precauciones deben extremarse en pacientes con un
aclaramiento de creatinina < 30 ml/min.

PRESENTACIONES: Caja con 24 comprimidos de 20mg, Caja con 12


comprimidos de 40mg y Caja con 5 ampollas de 20mg/2ml.

Por el contrario, la amilorida, espironolactona y triamterene


pueden contrarrestar la hipokalemia producida por la furosemida. Estos
diurticos han sido utilizados como alternativa a la administracin de
suplementos potsicos en pacientes tratados con diurticos de asa.
Son posibles efectos antihipertensivos aditivos si la furosemida se
utiliza en combinacin con otros frmacos que reducen la presin arterial
incluyndose entre estos la nitroglicerina. La hipovolemia e hiponatremia
predisponen a episodios de hipotensin aguda al iniciarse un tratamiento
con inhibidores de la ECA. Aunque la furosemida y los inhibidores de la
ECA se utilizan en combinacin de forma rutinaria en el tratamiento de la
insuficiencia cardaca, al iniciarse un tratamiento de esta naturaleza se
recomiendan dosis conservadoras.
Los glucocorticoides con actividad mineralcorticoide (cortisona,
fludrocortisona, hidrocortisona, etc.) pueden producir hipokalemia e
hipomagnesemia, al igual que la amfotericina B, el cisplatino y otros
diurticos de asa. La administracin concomitante de furosemida con
estos frmacos puede producir graves hipopotasemias y/o
hipomagnesemias. Adems, tanto el cisplatino como la amfotericina B
son potencialmente ototxicos y pueden agravar la ototoxicidad propia
de la furosemida. Siempre que sea posible, se recomienda monitorizar los
niveles de potasio en los pacientes que tengan que ser tratados con estas
combinaciones.
El aclaramiento del litio es reducido por la furosemida, aunque se
desconocen los efectos clnicos de esta interaccin. Se recomienda la
monitorizacin de los niveles plasmticos de litio con objeto de prevenir
una toxicidad por este antidepresivo
La fenitona (y quizs otros anticonvulsivantes) reducen la
biodisponibilidad de la furosemida e interfieren con la respuesta clnica.
La furosemida aumenta los niveles plasmticos de metformina en
in 22%, mientras que la metformina reduce los niveles plasmticos de la
furosemida en un 31%, lo que se deber tener en cuenta si ambos
frmacos se administran conjuntamente

PREDNISONA
DESCRIPCION: La prednisona es uno de los corticoides ms
utilizados en la clnica. Se trata de un frmaco activo por va oral que se
metaboliza en el hgado a prednisolona, la forma activa. En comparacin
con la cortisona, la prednisona es unas cuatro veces ms potente y
muestra una duracin de su accin intermedia entre la de la
hidrocortisona y la dexametasona. La prednisona se utiliza en numerosas
condiciones inflamatorias y alrgicas. Al tener slo una pequea actividad
mineralcorticoide, no se utiliza para tratamiento de la insuficiencia
adrenal a menos de utilizar concomitantemente un mineralcorticoide.
MECANISMO DE ACCIN: los glucocorticoides son hormonas
naturales que previenen o inhiben la inflamacin y las respuestas
inmunolgicas cuando se administran en dosis teraputicas. Los
glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen
con alta afinidad a receptores citoplasmticos. La activacin de estos
receptores induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas.
Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la
inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares inflamados, la
interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la supresin de las
respuestas humorales. Las respuestas antiinflamatorias se deben a la
produccin de lipocortinas, unas protenas inhibidoras de la fosfolipasa
A2, enzima implicada en la sntesis del cido araquidnico, intermedido
de la sntesis de mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o
los leucotrienos. En consecuencia, los glucocorticoides reducen la
inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora.
FRMACOCINTICA: despus de su administracin oral, la
prednisona se absorbe rpidamente alcanzndose los mximos niveles en
sangre en 1-2 horas. El frmaco se une extensamente a las protenas del
plasma, en particular a la albmina. Una vez en la circulacin sistmica la
prednisona se distribuye rpidamente en los riones, intestinos, piel,
hgado y msculos. En el hgado, la prednisona es metabolizada a
prednisolona, el metabolito activo, la cual es a su vez metabolizada
originando otros compuestos inactivos. Estos metabolitos inactivos, as
como una pequea cantidad del frmaco sin alterar son excretados en la
orina. La semi-vida de eliminacin es de 1 hora, mientras que los efectos
se prolongan entre 18 y 36 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGA:

Tratamiento a corto plazo de enfermedades


reumticas (como terapia adyuvante en crisis o exacerbaciones
de espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda,
tenosinovitis aguda inespecfica, artritis gotosa aguda,
osteoartritis post-traumtica, sinovitis y epicondilis):
Administracin oral:

Adultos: las dosis suelen oscilar entre 5 y 30 mg una vez al da.


Se deben ajustar individualmente en funcin de las respuestas

Nios: 0.05-2 mg/kg/da divididos en 4 administraciones


Tratamiento de enfermedades dermatolgicas (pnfigo,
dermatosis herpetiforme ampollosa, eritema multiforme severo,
dermatitis exfoliativa, micosis fungoides, psoriasis grave,
dermatosis seborreica grave)
Administracin oral:

Adultos: se han administrado dosis de 60 a 250 mg de


prednisona, equivalentes a 240-1000 mg/kg/dia de cortisona. Sin
embargo, el tratamiento con altas dosis de corticoides en el
eritema multiforme severo (sndrome de Stevens-Johnson) es
objeto de controversias, ya que su administracin ha sido
asociada a una disminucin de la supervivencia.
Tratamiento de las enfermedades del colgeno (en
exacerbaciones o como terapia de mantenimiento en casos de
lupus eritematoso sistmico, polimiositis o carditis reumtica
aguda)
Lupus eritematoso sistmico
Administracin oral

Adultos: para las exacerbaciones se han utilizado dosis de 1-2


mg/kg/da y para el mantenimiento dosis de 5 a 10 mg/da.
Tratamiento de la nefritis lpica en combinacin con frmacos
citotxicos (azatioprina, ciclofosfamida, clorambucil)
Administracin oral

Adultos: en la enfermedad proliferativa mesangial focal


moderada, suelen ser suficientes dosis de 0.25 mg/kg/da. En la
enfermedad proliferativa difusa o focal grave, se han
recomendado dosis de 1 mg/kg/da durante un mes, seguidas de
una reduccin gradual. En combinacin con azatioprina o
ciclofosfamida se han utilizado dosis de 60 mg una vez al da. Las
dosis se deben ajustar a lo largo de 6 meses a 30-60 mg en das
alternos
Tratamiento de la dermatomiositis sistmica (polimiositis) en
combinacin con azatioprina
Administracin oral:

Adultos: se han usado dosis altas (60 mg una vez al da) y una
vez controlada la enfermedad las dosis de han reducido a 5-10
mg en das alternos
Tratamiento de la carditis reumtica, poliarteritis nodosa, etc.

Administracin oral:
Adultos: ajustar la dosis individualmente. Las ms usuales oscilan entre 5
y 60 mg una vez al da o en dosis divididas. Dependiendo de la indicacin
y de la respuesta las dosis se deben reducir gradualmente despus de 12 semanas y discontinuar despus de 4 semanas
Nios: 0.05-2 mg/kg/da divididos en 1 a 4 administraciones

Situaciones de alergia intratable por mtodos


convencionales (rinitis estacional, asma bronquial, dermatitis de
contacto, reacciones de hipersensibilidad a frmacos)
Emergencias asmticas en hospital:
Administracin oral

Adultos: se recomiendan dosis de 120180 mg/da divididos en 3


4 administraciones en 48 horas, seguidas de 6080 mg/da
hasta el volumen espiratorio mximo alcance el 70% del terico

Nios: se recomienda 1 mg/kg cada 6 horas durante 48 horas,


seguidos de 12 mg/kg/da (mximo: 60 mg/da) divididos en 2
dosis hasta el flujo espiratorio mximo alcance el 79% del terico
Ataques agudos de asma
Administracin oral

Adultos: 4060 mg en una dosis nica o en 2 administraciones


durante 3-10 das

Nios: 12 mg/kg/da (mximo: 60 mg/da) en una o dos dosis


durante 310 das
Urticaria aguda o angioedema que no responde a los
antihistamnicos
Administracin oral

Adultos: se ha administrado dosis de 30 a 50 mg/da durante la


fase ltima de la reaccin aguda
Manifestaciones graves del sndrome de Behcet
Administracin oral:

Adultos: se recomiendan dosis de 1 mg/kg una vez al da

Tratamiento de las exacerbaciones agudas de la


esclerosis mltiple
Administracin oral:

Adultos: se han utilizado dosis de 200 mg/da durante una


semana seguidas de 80 mg en das alternos durante un mes

Tratamiento de la meningitis tuberculosa o tuberculosis


pulmonar controladas por un tratamiento antituberculoso
adecuado
Administracin oral:

Adultos: 560 mg/da divididos en 1 a 4 administraciones


dependiendo de la condicin. Los expertos recomiendan en la
meningitis 60-80 mg una vez al da en el estadio 2 (presencia de
defectos neurolgicos focales o confusin) o en el estadio 3

(paraplejia o hemiplejia o estado de estupor). Tambin se han


utilizado alternativamente dosis de 0.5 a 1 mg/kg/da. Despus de
1 o 2 semanas reducir gradualmente la dosis para discontinuar el
tratamiento a las 5-6 semanas, en funcin de la sintomatologa
del paciente
Nios: 0.142 mg/kg/da o 460 mg/m2/da, divididos en 4
administraciones

Tratamiento de neoplasias, sola o en combinacin con


otros frmacos
Tratamiento paliativo de la leucemia linfoctica aguda
Administracin oral:

Adultos: 40-50 mg/m3 al da de forma continuada


Tratamiento paliativo de la leucemia linfoctica crnica
Administracin oral:

Adultos: 80 mg una vez al da durante los das 1 a 5 en


combinacin con clorambucil. Repetir el ciclo cada 2 semanas.
Tratamiento del mieloma mltiple
Administracin oral:

Adultos: 2560 mg/m2 al da durante 4 a 7 das en combinacin


con un agente Alquilante. Repetir el ciclo cada 4-6 semanas.
Tratamiento paliativo de la enfermedad de Hodgkin
Administracin oral

Adultos: 40 mg/m2/da, los das 122, en combinacin con


mecloretamina, vincristina, vinblastina y procarbazida,
reduciendo progresivamente las dosis. La quimioterapia se debe
repetir cada 57 das (rgimen MVVPP)
Alternativamente 40 mg/m2 /da en combinacin con mecloretamina,
vincristina, procarbazida, doxorrubicina, bleomicina y vinblastina los das
1 a 14. El ciclo se repite cada 28 das (rgimen MOPP/APB)
Tratamiento de la hipercalcemia secundaria en algunas
enfermedades neoplsicas
Administracin oral:

Adultos: 50100 mg/da durante 3 a 5 das son usualmente


efectivos para controlar la hipercalcemia secundaria algunos
cnceres hematolgicos. En otros tumores, puede ser efectivas
dosis menores.

Tratamiento de condiciones inflamatorias intestinales


Tratamiento las exacerbaciones de la enfermedad de Crohn
Administracin oral:

Adultos: Inicialmente, 4060 mg/da ajustando las dosis en


funcin de las respuestas. Algunos pacientes pueden necesitar un
tratamiento crnico siendo en este caso las dosis ms usuales
entre 515 mg/da

Tratamiento de las exacerbaciones de la colitis ulcerosa


Administracin oral:

Adultos: Inicialmente se recomiendan dosis de 4060 mg/da,


con una dosis mxima de 1 mg/kg/da. Suele observarse una
mejora de los sntomas a los 7-10 das. Reducir las dosis
progresivamente a lo largo de 2-3 meses hasta la discontinuacin
total.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: Aunque el fabricante
seala que la prednisona est contraindicada en pacientes con
enfermedades fngicas sistmicas, muchos investigadores opinan que
este frmaco puede ser administrado a pacientes con cualquier tipo de
infeccin siempre y cuando sea administrado concomitantemente un
tratamiento antifngicos apropiado. Los corticoides en general, y la
prednisona en particular, pueden enmascarar los sntomas de una
infeccin y no deben ser utilizados en casos de infecciones vricas o
bacterianas que no estn adecuadamente controladas mediante agentes
anti-infecciosos. Son frecuentes las infecciones secundarias durante un
tratamiento con corticoides.
Los corticoides pueden reactivar la tuberculosis, y por lo tanto no
deben ser utilizados en pacientes con historia de tuberculosis, excepto si
se encuentran controlados bajo un tratamiento adecuado. Los pacientes
tratados con dosis inmunosupresoras de corticoides deben evitar el
contacto con pacientes enfermos de varicela o sarampin. En el caso de
un contacto deben recurrir inmediatamente a su mdico. En general, los
corticoides no deben ser utilizados en pacientes con infecciones por
herpes. Los pacientes deben de ser advertidos para que contacten con su
mdico inmediatamente que noten sntomas de infeccin o se produzcan
heridas durante un tratamiento con corticoides y durante los doce meses
siguientes a la interrupcin del tratamiento. En casos de ciruga, los
pacientes deben informar al cirujano sobre los corticoides recibidos
durante los doce ltimos meses y la condicin para la cual fueron
prescritos.
El tratamiento con corticoides ha sido asociado a la rotura de la
pared del ventrculo izquierdo en pacientes con infartos de miocardio
recientes, por lo que deben ser utilizados con precaucin en tales
pacientes. Adems, los corticoides producen edema, el cual a su vez
puede exacerbar una insuficiencia cardaca congestiva o producir
hipertensin. Los corticosteroides producen cataratas y exacerban el
glaucoma cuando se administran crnicamente. Se recomienda una
evaluacin oftalmolgica en los pacientes que reciban tratamiento
corticosteroides tpico o sistmico durante largos perodos.
Los corticosteroides deben ser utilizados con precaucin en los
pacientes con enfermedades gastrointestinales debido a la posibilidad de
una perforacin intestinal y en los pacientes con enfermedades hepticas
que ocasionan albuminemia tales como la cirrosis. Aunque los
corticosteroides se utilizan para tratamiento de las exacerbaciones
agudas de algunas enfermedades gastrointestinales tales como la colitis

ulcerosa o la enfermedad de Crohn, no se recomienda su utilizacin a


largo plazo. Otras condiciones que pueden empeorar bajo el tratamiento
con corticosteroides son la osteoporosis, la enfermedad renal, las
infecciones oculares por herpes simple, la diabetes mellitus, y la
epilepsia.
La prednisona se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el
embarazo. Se han descrito casos de abortos prematuros, malformaciones
palatinas y otros problemas cuando se han administrado corticoides
durante el embarazo. En el caso de tener que administrar corticoides
durante el embarazo, los pacientes debern ser vigiladas
cuidadosamente, en particular durante el parto debido a que el recin
nacido puede mostrar una insuficiencia adrenal. Los corticoides se
excretan en la leche materna y por lo tanto las mujeres tratadas no
deben dar el pecho a sus bebs.
En general, los pacientes tratados con corticosteroides no deben
ser inmunizados con vacunas a base de virus vivos, en particular cuando
se utilizan en dosis inmunosupresoras. Se recomienda que las vacunas se
lleven a cabo al menos 2 semanas antes de iniciar la administracin del
corticoide cuando este se va a utilizar en algn rgimen quimioterpico o
como inmunosupresor (por ejemplo en la enfermedad de Hodgkin o en el
transplante de rganos). Si el paciente debe ser vacunado despus de un
tratamiento corticoide, se recomienda esperar al menos 3 meses.
No se recomienda la administracin crnica de corticosteroides a
nios ya que estos frmacos retrasan el crecimiento seo y los hacen
ms susceptibles a las infecciones, de manera que infecciones banales en
nios normales pueden llegar a ser peligrosas e incluso fatales debido a
la inmunosupresin inducida por los corticoides.
No se deben administrar corticoides en la enfermedad de
Cushing, ya se que agravan los sntomas de esta enfermedad. Las dosis
teraputicas de corticoides administradas durante largos perodos de
tiempo suprimen la funcin hipotalmica-pituitaria-adrenal y, si se
discontinan de forma abrupta pueden ocasionar una insuficiencia
adrenal aguda. Es necesario, por tanto, discontinuar los corticosteroides
de forma gradual teniendo en cuenta que la supresin hipotalmicapituitaria-adrenal puede durar hasta 12 meses y que el paciente puede
necesitar dosis suplementarias de corticoides en casos de estrs, ciruga
y prdida de sangre.
REACCIONES ADVERSAS: En los tratamientos farmacolgicos,
las reacciones adversas dependen de las dosis y de la duracin del
tratamiento. Grandes dosis durante tratamientos cortos no suelen
ocasionar reacciones adversas, pero la administracin crnica conduce a
una atrofia corticoadrenal y a una deplecin generalizada de las
protenas, caracterizada por miopata, osteoporosis, fracturas y necrosis
seas y deterioro de la cicatrizacin. Estos estos efectos son ms
frecuentes en los pacientes de ms edad o debilitados. Las mujeres

postmenopusicas han de ser vigiladas durante un tratamiento con


corticosteroides por ser mayor el riesgo de osteoporosis. En los nios, la
administracin de corticoides produce un retraso del crecimiento.
Los corticosteroides pueden reactivar la tuberculosis y no deben
de ser utilizados en pacientes con tuberculosis activa a menos de que
simultneamente se mantenga un tratamiento antituberculoso adecuado.
La administracin prolongada de corticoides puede ocasionar edema e
hipertensin, y en pacientes susceptibles, puede desarrollarse una
insuficiencia cardaca congestiva.
Aunque en los corticoides se utilizan para el tratamiento de
enfermedad de Graves, pueden producir reacciones adversas oculares
tales como exoftalmos, cataratas, e hipertensin ocular que puede
resultar en glaucoma o lesiones del nervio ocular, incluyendo neuritis
ptica. Se han descrito casos de alteraciones permanentes o temporales
de la visin despus de la administracin de corticoides.
El tratamiento prolongado con un corticosteroides puede afectar
al sistema endocrino, producir irregularidades menstruales,
hiperglucemia y agravacin de la diabetes mellitus en pacientes
susceptibles. Los efectos gastrointestinales asociados a la administracin
de los corticoides incluyen nusea/vmitos, anorexia y prdida de peso.
Tambin se han comunicado casos de diarrea, constipacin, dolor
abdominal, lceras esofgicas, gastritis y pancreatitis. Por el contrario no
se ha demostrado que la incidencia de lcera pptica sea mayor en los
pacientes tratados con corticoides en comparacin con los controles en
contra de lo que se pensaba antiguamente.
Entre los efectos adversos neurolgicos hay que destacar las
cefaleas, insomnio, vrtigo, neuropata isqumica perifrica, convulsiones
y cambios electroencefalogrficos. Tambin se han comunicado
alteraciones mentales tales como depresin, ansiedad, euforia, cambios
de personalidad y psicosis
Son varios los efectos dermatolgicos asociados al tratamiento
corticosteroides. Algunos de ellos son atrofia de la piel, acn, eritema
facial, estras, petequias, hirsutismo y equimosis. Las reacciones de
hipersensibilidad se manifiestan como urticaria, dermatitis alrgica y
angiodema. Se han descrito casos de trombocitopenia en algunos
pacientes tratados con altas dosis de corticosteroides
Otros efectos adversos raras veces observados son palpitaciones,
taquicardia sinusal, glositis, estomatitis e incontinencia urinaria.
Ocasionalmente, los corticosteroides pueden reducir las concentraciones
plasmticas y vitaminas C y A.
INTERACCIONES: Los inductores de las enzimas microsomales
hepticas incluyendo los barbitricos, la fenitona, la rifabutina y la
rifampina pueden aumentar el metabolismo de los glucocorticoides.

Aunque la prednisona es convertida en el hgado a su forma activa, la


prednisolona, esta ltima es tambin metabolizada en el hgado y por lo
tanto susceptible a una interaccin si se aade alguno de estos frmacos.
Puede ser necesario el reajuste de las dosis de prednisona si sta se
administra concomitantemente con alguno de estos frmacos, en
particular con rifampina o rifabutina. Por el contrario, la inhibicin de las
enzimas hepticas producidas por el ritonavir puede incrementar los
niveles plasmticos de prednisona.
Los estrgenos aumentan las concentraciones de transcortina,
reduciendo la cantidad de cortisona y de otros corticoides libres. Adems
los estrgenos aumentan el aclaramiento de la prednisolona, por lo que
esta interaccin puede tambin aplicarse a la prednisona. Por lo tanto, la
administracin de estrgenos puede alterar los efectos de los corticoides
siendo a veces necesarios reajustes de las dosis.
El riesgo de reacciones adversas gastrointestinales producidas
por los frmacos antiinflamatorios no esteroideos aumenta si se
administra concomitantemente un corticoide. Los niveles sricos de
salicilatos pueden aumentar si se discontinua la administracin de
prednisona al cesar la influencia que el corticoide tiene sobre su
metabolismo.
Los efectos hipokalemicos de la terapia corticosteroides pueden
ser incrementados por la administracin de otros frmacos que producen
una deplecin de potasio como los diurticos Tiazdicos, la furosemida o
la amfotericina B. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio en los
pacientes que reciban ambos tratamientos.
Los glucocorticoides interaccionan con los inhibidores de la
colinesterasa, produciendo una debilidad muscular grave en los pacientes
con miastenia grave. A pesar de ello, a veces se utilizan en el tratamiento
de esta condicin.
Los corticoides sistmicos aumentan los niveles de glucosa
existiendo una interaccin frmacodinmica entre los corticoides y todos
los frmacos antidiabticos. La administracin de corticoides a diabticos
requiere un reajuste de las dosis de insulina o de antidiabticos orales.
Cuando la metformina se coadministra con corticoides pueden aumentar
las concentraciones plasmticas de lactato, con el correspondiente riesgo
de una acidosis lctica.
Los pacientes que reciban concomitantemente digoxina y
corticosteroides pueden desarrollar arritmias o toxicidad digitlica debido
a la hipokalemia inducida por los mismos. Por la misma razn la dofetilida
puede incrementar sus efectos arritmognicos y puede aumentar el
bloqueo neuromuscular asociado a los bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes. El riesgo de toxicidad cardaca inducida por el
isoproterenol aumenta con la administracin concomitante de corticoides
o metilxantinas. Se han descrito infarto de miocardio, fallo cardaco y

muerte al administrar infusiones intravenosas de isoproterenol a


pacientes asmticos tratados con corticoides.
Los corticosteroides administrados antes o al mismo tiempo que
la terapia fotodinmica pueden reducir la eficacia del porfmero.
PRESENTACIONES: Envase con 10 y 30 Tabletas de 5mg Envase de 20
tabletas 20mg Envase de 10 tabletas de 50mg.

MANITOL
DESCRIPCION: El manitol es un diurtico osmtico parenteral. Se
utiliza para reducir la presin intracraneal, el edema cerebral, y la presin
intraocular, y para promover la diuresis en la prevencin y/o tratamiento
de la oliguria en pacientes con insuficiencia renal aguda. Se utiliza como
una medida adicional en el tratamiento de apoyo del edema de diversos
orgenes. El manitol tambin se usa solo o en combinacin con otros
agentes diurticos para promover la excrecin urinaria de txicos tales
como salicilatos, barbitricos, litio, y bromuros.
MECANISMO DE ACCIN: sistmicamente, manitol eleva la
osmolaridad de la sangre, lo que aumenta el gradiente osmtico entre la
sangre y los tejidos, facilitando de este modo el flujo de fluido fuera de
los tejidos, incluyendo el cerebro y el ojo, as como en el lquido
intersticial y la sangre. Esta actividad reduce el edema cerebral, la
presin intracraneal, la presin del lquido cefalorraqudeo, y la presin
intraocular. La reabsorcin de manitol por el rin es mnima, por lo que
la presin osmtica del filtrado aumenta, inhibiendo la reabsorcin de
agua y solutos en el tbulo renal, y la produciendo diuresis. Esta actividad
puede revertir las reducciones agudas en el flujo sanguneo renal, la
filtracin glomerular tubular y el flujo de orina asociada con el trauma.
Adems, este efecto puede mejorar la excrecin urinaria de toxinas y
proteger contra la toxicidad renal mediante la prevencin de la
concentracin de toxinas en el tbulo, aunque deben existir un suficiente
flujo sanguneo renal y la filtracin glomerular tubular para que el
frmaco alcance el tbulo y ejercer su efecto.
FARMACOCINTICA: El
manitol
se
administra
por
va
intravenosa, y la diuresis se produce generalmente en 1-3 horas. La
disminucin en la presin del lquido cefalorraqudeo se producir en
aproximadamente 15 minutos y se mantendr durante 3-8 horas despus
de que finaliza la infusin. La presin intraocular elevada se puede
reducir en 30-60 minutos, y el efecto puede durar entre 4-8 horas.

Manitol permanece confinado en el compartimento extracelular y no


parece cruzar la barrera de sangre-cerebro a menos que existan
concentraciones muy altas o el paciente tenga acidosis. No se sabe si el
manitol se distribuye a la leche materna. El frmaco se experimenta un
mnimo metabolismo de glucgeno en el hgado. La mayor parte de la
dosis se filtra libremente por los riones, con menos del 10% de
reabsorcin tubular. La vida media de manitol oscila desde 15 hasta 100
minutos. En pacientes con insuficiencia renal aguda u otras condiciones
que afectan a la filtracin glomerular al tubular, sin embargo, la semi-vida
puede aumentar a 36 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la oliguria:
Administracin intravenosa:

Adultos: Inicialmente, 12,5-25 g IV durante 3-5 minutos. La dosis


puede repetirse si no hay una mejora en la produccin de orina.
Algunas referencias recomiendan una dosis inicial de 0,5 a 1 g /
kg IV. Si la produccin de orina mejora el con manitol (por
ejemplo,> 40 ml / h), que se puede continuar por infusin
intermitente o continua. Las dosis de mantenimiento de 0,25-0,5
g / kg IV cada 4-6 horas se utilizan con frecuencia.

Nios: Despus de una dosis de prueba, la dosis teraputica


inicial es generalmente 0,5-1 g / kg de infusin IV. La dosis de
mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.

Prevencin de la oliguria, la insuficiencia renal aguda, o


como tratamiento adyuvante para el edema:
Administracin intravenosa:

Adultos: Inicialmente, 12,5-25 g IV durante 3-5 minutos; esta


dosis puede repetirse si no hay una mejora en la produccin de
orina. Algunas referencias recomiendan una dosis inicial de 0,5 a
1 g / kg IV. Si la produccin de orina mejora con manitol (por
ejemplo,> 40 ml / h), que se puede continuar por infusin
intermitente o continua. Las dosis de mantenimiento de 0,25-0,5
g / kg IV cada 4-6 horas se utilizan con frecuencia.

Nios: Despus de una dosis de prueba, la dosis teraputica


inicial es generalmente 0,5-1 g / kg de infusin IV. La dosis de
mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.

Tratamiento del edema cerebral, aumento de la presin


intracraneal, o aumento de la presin intraocular:
Administracin intravenosa:

Adultos: Inicialmente, 1-2 g / kg IV, seguido de 0,25 a 1 g / kg IV


cada 4 horas. Algunos mdicos recomiendan una dosis inicial ms
baja (por ejemplo, 0,25 a 1 g / kg). En situaciones no urgentes,
las dosis se administran durante ms de 20-30 minutos para
evitar aumentos transitorios en el flujo sanguneo cerebral.

Cuando se necesita una reduccin inmediata de la presin


intracraneal, el manitol puede ser administrado durante 3-5
minutos. Las dosis de manitol se llevan a cabo por lo general si la
osmolaridad srica excede 320 mOsm / kg.
Nios: Despus de una dosis de prueba, la dosis teraputica
inicial es generalmente 0,5-1 g / kg en perfusin IV. La dosis de
mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.

Excrecin urinaria de sustancias txicas (por ejemplo,


salicilatos, barbitricos, bromuros, litio):
Administracin intravenosa:

Adultos: 50 a 200 g en infusin intravenosa como solucin 5-25%,


administrada a una tasa ajustada para mantener una diuresis de
100 -500 ml / hora

Nios: Despus de una dosis de prueba, la dosis teraputica


inicial es generalmente 0,5-1 g / kg en perfusin IV. La dosis de
mantenimiento es de 0,25-0,5 g / kg IV cada 4-6 horas.

Como solucin antihemoltica urolgica en la reseccin


transuretral de prstata u otros procedimientos
quirrgicos transuretrales:
Instilacin vesical:

Adultos: Riegue la vejiga con una solucin de 2,5 a 5%.


Pacientes con insuficiencia renal: no estn disponibles directrices
especficas para el ajuste de dosis en la insuficiencia renal. Parece que no
se necesitan ajustes de dosis.
CONTRAINDICACIONES: El manitol est contraindicado en
pacientes con severa congestin pulmonar, edema pulmonar franco, o
insuficiencia cardaca congestiva grave. El aumento en el volumen
circulatorio es probable que exacerbe estas condiciones. Excepto durante
la craneotoma, manitol est contraindicado en pacientes con hemorragia
intracraneal activo. El manitol puede aumentar el sangrado al aumentar
el flujo sanguneo cerebral.
El manitol est contraindicado en los pacientes que tienen anuria
bien establecida, debido a una insuficiencia renal grave que no
responden a la dosis de prueba de la droga. La acumulacin de manitol
puede conducir a una expansin excesiva del volumen de lquido
extracelular y la sobrecarga circulatoria. El manitol est contraindicado
para su uso continuado en pacientes que desarrollan una enfermedad o
disfuncin renal progresiva (por ejemplo, un aumento de la azotemia u
oliguria), insuficiencia cardaca congestiva progresiva o congestin
pulmonar despus de iniciar la terapia con manitol. El manitol no debe
administrarse hasta que la funcin renal del paciente y el flujo de orina se
han determinado despus de una dosis de prueba.

El manitol est contraindicado en pacientes con deshidratacin


grave. Asimismo, la diuresis prolongada inducida por manitol puede
intensificar y enmascarar una hidratacin inadecuada o hipovolemia y
pueden provocar la deshidratacin de los tejidos que podra llevar al
coma. La hipovolemia tambin promueve la oliguria por la disminucin de
la TFG y la mejora de la reabsorcin de sodio y agua. La seguridad de la
administracin de manitol durante el embarazo no ha sido establecida,
por lo que este frmaco debe ser administrado a mujeres embarazadas
slo cuando sea absolutamente necesario y cuando los beneficios
potenciales para la madre superan los posibles riesgos para el feto. El
manitol se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo

informado de toxicidad en el SNC durante la terapia de manitol. Se han


producidos casos de muerte en pacientes con enfermedad cerebral al
recibir manitol. Los efectos cardiovasculares adversos notificados con la
terapia de manitol incluyen hipotensin, hipertensin, taquicardia sinusal
y la angina de pecho. La extravasacin de manitol puede llevar a un
edema local y necrosis de la piel.

El manitol puede causar o exacerbar los desequilibrios de


electrolitos. Los electrolitos deben ser controlados durante la terapia con
manitol y los desequilibrios preexistentes deben ser tratados con la
terapia de electrolitos.

INTERACCIONES: El manitol aumenta la excrecin urinaria de


litio. Los pacientes tratados con litio deben ser monitorizados para
asegurar que la respuesta clnica deseada al litio sigue ocurriendo si se
aade manitol. Por el contrario, el manitol se ha usado para tratar la
toxicidad de litio.

Otros efectos adversos observados con la terapia de manitol


incluyen acidosis metablica, escalofros, hipovolemia, xerostoma (boca
seca), fiebre, polidipsia, poliuria, nefrosis osmtica, insuficiencia renal,
rinitis, flebitis, retencin urinaria, y urticaria.

REACCIONES ADVERSAS: La acumulacin de manitol, causada


por la produccin de orina inadecuada o la administracin rpida de
grandes dosis, puede conducir a una expansin excesiva del lquido
extracelular y una sobrecarga circulatoria, que a su vez puede conducir a
edema pulmonar e insuficiencia cardaca congestiva. Los pacientes con
insuficiencia renal aguda o crnica son ms propensos a acumular
manitol.

El manitol promueve la excrecin urinaria de salicilatos,


barbitricos, imipramina, y bromuros, y puede ser utilizado como
coadyuvante en pacientes con intoxicacin grave de estas sustancias. La
diuresis inducida por el manitol aumenta la excrecin de potasio y puede
dar lugar a hipopotasemia.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso observados con la


terapia de manitol incluyen dolor de cabeza, visin borrosa, mareos y
convulsiones. Los efectos adversos gastrointestinales incluyen nuseas /
vmitos y diarrea. En ciertos casos, sin embargo, el dolor de cabeza, la
nuseas / vmitos, los mareos, y la visin borrosa pueden ser sntomas
de hemorragia subdural o subaracnoidea debido a la deshidratacin del
cerebro.

La administracin de manitol para los pacientes tratados con


digoxina o trixido de arsnico puede aumentar el riesgo de desarrollar
toxicidad cardiaca secundaria a la hipopotasemia inducida manitol. Las
concentraciones de potasio srico deben ser monitorizadas. El manitol
puede potenciar los efectos de otros diurticos cuando estos frmacos se
administran al mismo tiempo. Adems, el manitol puede mejorar la
disminucin de la presin intraocular por los inhibidores de la anhidrasa
carbnica cuando se coadministran los dos frmacos.

Pueden ocurrir desequilibrios electrolticos durante la terapia con


manitol. La prdida de agua en exceso de sodio puede conducir a la
hiponatremia, y el paso del lquido intracelular libre de sodio al lquido
extracelular combinado con el aumento de la excrecin de sodio puede
causar hiponatremia. Adems, el movimiento de potasio intracelular al
espacio extracelular puede causar Hiperpotasemia. El manitol, sin
embargo, tambin aumenta la excrecin de potasio, lo que puede
conducir a la hipopotasemia. Los electrolitos sricos deben monitorizarse
durante el tratamiento con manitol. Los signos y sntomas de
desequilibrio electroltico incluyen calambres musculares, parestesias,
fatiga, confusin, convulsiones, contracciones ventriculares prematuras
(PVC), desmayos, mareos y dolor de cabeza.
La administracin de grandes dosis de manitol puede ocasionar
que el frmaco de atraviese la barrera hematoenceflica, habindose

PRESENTACIONES: Solucin al 5%, 10%, 15%, 18% y 20% en


bolsa plstica de 250, 500 y 1000ml

ALOPURINOL
DESCRIPCION: El alopurinol es un inhibidor de la xantina
oxidasa, que se utiliza en el tratamiento de la gota. Se puede administrar
por va oral o intravenosa
MECANISMO DE ACCIN: El alopurinol acta sobre el
catabolismo de las purinas sin modificar su biosntesis. Reduce la
produccin de cido rico al inhibir las reacciones bioqumicas que

conducen a su formacin. El alopurinol es un anlogo estructural de la


base prica natural hipoxantina y acta como un inhibidor de la xantinaoxidasa, la enzima responsable de la conversin de hipoxantina a xantina
y de xantina a cido rico el producto final de catabolismo de las purinas
en el hombre.
El alopurinol es metabolizado al oxipurinol que tambin es un
inhibidor de la xantina oxidasa. Se ha comprobado que la reutilizacin de
la xantina y de la hipoxantina para la sntesis de los nucletidos y de los
cidos nuclecos se mejora cuando sus oxidaciones son inhibidas por al
alopurinol y oxipurinol. Esta reutilizacin no afecta el normal anabolismo
de los cidos nuclecos. Como resultado de la inhibicin de la xantina
oxidasa, en los pacientes tratados con alopurinol se han detectado unos
niveles de xantina + hipoxantina de 0.3 a 0.4 mg/dl en comparacin con
los niveles normales de aproximadamente 0.15 mg/dl. El valor mximo
detectado, de 0.9 mg/dl de estas oxipurinas despus de dosis muy altas
de alopurinol estn muy por encima de la saturacin (> 7 mg/dl).
El aclaramiento renal de la hipoxantina y de la xantina es unas 10
veces mayor que el del cido rico. Los niveles urinarios ms elevados de
estos compuestos no estn acompaados por problemas de nefrolitiasis.
Solo ha habido tres informes de casos de cristaluria por xantinas: en dos
casos se trataba de pacientes con el sndrome de Lesh-Nyhan
(caracterizado por una produccin excesiva de cido rico por la carencia
de la hipoxantina-guanina fosforibosiltransferasa (HGPRTasa). Esta
enzima es necesaria para la conversin de la hipoxantina, la xantina y la
guanina a sus respectivos nucletidos). El tercer caso era un paciente con
un linfosarcoma en el que se producan grandes cantidades de cido rico
por la lisis de las clulas durante la quimioterapia.
FARMACOCINTICA: el alopurinol se absorbe en un 90% en el
tracto digestivo. Los niveles plasmticos son mximos aproximadamente
a las 1.5 y 4.5 horas para el alopurinol y el oxipurinol, respectivamente.
Despus de una dosis nica de 300 mg los niveles mximos alcanzados
son 3 g/ml de alopurinol y de 6.5 g/ml de oxipurinol.
Aproximadamente el 20% del alopurinol ingerido se excreta en las heces.
Debido a su rpida oxidacin a oxipurinol y a un aclaramiento
renal igual a su filtracin glomerular, la semi-vida plasmtica del
alopurinol es de 1.5 horas. El oxipurinol tiene una semivida ms larga
(unas 15 horas). Mientras que el alopurinol es eliminado por filtracin
glomerular, el oxipurinol se reabsorbe por los tbulos renales de una
forma similar a como lo hace el cido rico. El aclaramiento del oxipurinol
es aumentado por los frmacos uricosricos y, en consecuencia, la
asociacin de un uricosrico al alopurinol reduce los efectos de este
sobre la xantina oxidasa y aumenta la excrecin de cido rico en la orina
La administracin de alopurinol reduce tanto los niveles
plasmticos como la excrecin urinaria de cido rico en 2 o 3 das,
siendo necesaria una semana de tratamiento para conseguir los efectos

mximos. Despus de la interrupcin del tratamiento los niveles de cido


rico pueden volver lentamente a los valores de pretratamiento. El
alopurinol difiere de otros frmacos empleados contra la gota en el
sentido en que no aumenta la eliminacin urinaria del cido rico (con los
problemas a nivel renal que puede suponer una eliminacin masiva), sino
que impide su produccin. Por lo tanto, el alopurinol puede ser eficaz en
pacientes refractarios a los frmacos uricosricos, incluso en presencia de
una insuficiencia renal.
INDICACIONES Y POSOLOGA: Se utiliza para reducir las
concentraciones de urato en los lquidos corporales y/o en la orina para
prevenir o eliminar los depsitos de cido rico y uratos. Para el
tratamiento de las principales manifestaciones clnicas de depsito de
cido rico/uratos. Estas manifestaciones son artritis gotosa, tofos
cutneos y/o afeccin renal con depsito de cristales o formacin de
clculos. Estas manifestaciones se producen en la gota idioptica, litiasis
por cido rico, nefropata aguda por cido rico, enfermedades
neoplsicas y mieloproliferativas con alta frecuencia de recambio celular,
en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontneamente
como despus de un tratamiento citotxico.
Alteraciones enzimticas que llevan a la sobreproduccin de
urato, que incluyen: la hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa,
incluyendo el sndrome de Lesch-Nyhan,la glucosa-6-fosfatasa,
incluyendo enfermedad de almacenamiento de glucgeno, la
fosforribosilpirofosfato sintetasa, la fosforribosilpirofosfato
aminotransferasas, adenina fosforribosiltransferasa, y glutatin-reductasa
y glutamato deshidrogenasa.
Tambin esta indicado para el tratamiento de los clculos renales
de 2-hidroxiadenina, relacionados con una actividad deficiente de
adenina fosforribosiltransferasa y para el tratamiento de litiasis renal
mixta recurrente de oxalato clcico, en presencia de hiperuricosuria,
cuando han fallado medidas tales como la dieta, ingesta de lquidos u
otras medidas teraputicas.
Se han descrito algunos casos de sarcoidosis cutnea en los que
el alopurinol en dosis de 200 a 600 mg/da durante 4 o ms semanas
ocasion la remisin total o parcial de ms del 50% de los pacientes. Sin
embargo, el pequeo nmero de casos y la ausencia de grupos de
pacientes de control hace la eficacia del alopurinol en esta indicacin no
est totalmente confirmada.
La dosis se debe ajustar mediante el control, de las
concentraciones sricas de uratos y los niveles urinarios de uratos / cido
rico. Frecuencia de la dosificacin: se puede administrar una vez al da
despus de las comidas. Si la dosis excede de 300 mg, y se manifiesta
intolerancia gastrointestinal, puede ser adecuado repartir la dosis en
varias tomas al da.

alopurinol antes de empezar la terapia citotxica. Es importante


asegurar la hidratacin adecuada para mantener la diuresis
ptima e intentar la alcalinizacin de la orina para aumentar la
solubilidad de uratos/cido rico en orina. Se deber mantener la
dosis de alopurinol en el rango menor. Si una nefropata por
uratos u otra patologa ha comprometido la funcin renal, se
deber seguir la advertencia incluida en el apartado Dosis
recomendada en alteracin de la funcin renal. Estas medidas
pueden reducir el riesgo de depsito de xantina y/o oxipurinol,
que complica la situacin clnica.

Administracin oral:

Adultos: 2 a 10 mg/kg peso corporal/da o 100 a 200 mg diarios


en alteraciones leves. 300 a 600 mg diarios en alteraciones
moderadas. 700 a 900 mg diarios en alteraciones graves.

Nios menores de 15 aos: 10 a 20 mg/kg de peso corporal/da o


100 a 400 mg diarios. El uso en nios est raramente indicado,
excepto en procesos malignos (especialmente, leucemia) y
ciertas alteraciones enzimticas tales como el sndrome de LeschNyhan.

Ancianos: se deber usar la dosis menor que produce una


reduccin satisfactoria de uratos. Se debe prestar atencin
especial a la dosis en los casos de alteracin de la funcin renal.

Dosis recomendada en alteracin de la funcin renal: como


el alopurinol y sus metabolitos se excretan por va renal, la
alteracin de la funcin renal puede conducir a la retencin del
frmaco y/o sus metabolitos con la consiguiente prolongacin de
su semivida plasmtica. En presencia de alteracin de la funcin
renal, se deber tener especial consideracin al iniciar el
tratamiento con una dosis mxima de 100 mg/da e incrementar
slo si la respuesta srica y/o urinaria de uratos no es
satisfactoria. En insuficiencia renal grave, puede ser aconsejable
utilizar menos de 100 mg por da o usar dosis nicas de 100 mg a
intervalos mayores de un da. No se deben establecer pautas
posolgicas basadas en el aclaramiento de creatinina debido a la
imprecisin de los valores bajos de aclaramiento. Si se dispone de
instalaciones, se debern controlar las concentraciones
plasmticas de oxipurinol, y la dosis se ajustar para mantener
los niveles plasmticos de oxipurinol por debajo de 100 mol/litro
(15,5 /ml).

Dosis recomendada en casos de dilisis renal: el alopurinol


y sus metabolitos se eliminan por dilisis renal. Si el tratamiento
con dilisis se realiza 2 Oc. 3 veces por semana, se deber
considerar la alternativa de una pauta posolgica en la que se
administre una dosis de 300 a 400 mg de alopurinol
inmediatamente despus de cada sesin de dilisis sin que se
administre ningn tratamiento en los das en los que no se
aplique la dilisis renal.
Tratamiento en los casos de alto recambio de uratos,
como neoplasia o sndrome de Lesch-Nyhan: se aconseja
corregir la hiperuricemia existente y/o la hiperuricosuria con

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: El alopurinol est


contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a sus componentes. El
alopurinol se deber interrumpir tan pronto como aparezca una erupcin
o se tengan evidencias de hipersensibilidad al compuesto. Se deber
considerar la reduccin de la dosis en presencia de alteracin heptica o
renal grave. La hiperuricemia asintomtica per se no es una indicacin
del alopurinol. Si otras situaciones sugieren la necesidad del alopurinol,
se debe empezar con dosis bajas (50 a 100 mg/da) para reducir el riesgo
de reacciones adversas y slo se debe aumentar si la respuesta del urato
srico no es satisfactoria. Se debe tener precaucin especial si la funcin
renal est alterada. El alopurinol se deber interrumpir permanentemente
en el momento que aparezcan los primeros signos de intolerancia al
frmaco.

Ataques agudos de gota: en las etapas iniciales de tratamiento


con alopurinol, se puede precipitar un ataque de artrosis gotosa.
Por ello, se recomienda dar como profilaxis un agente
antiinflamatorio adecuado o colchicina (0,5 mg 3 veces al da),
durante al menos un mes.

Depsito de xantinas: en los procesos clnicos en los que la


formacin de urato est muy aumentada (p. ej., enfermedades
malignas y su tratamiento, sndrome de Lesch-Nyhan, etc.) la
concentracin absoluta de xantina en la orina, podra, aumentar
lo suficiente como para permitir el depsito en el tracto urinario.
Este riesgo se puede minimizar mediante una hidratacin
adecuada para alcanzar la dilucin urinaria ptima.

Papel del cido rico en la litiasis renal: la terapia adecuada


con alopurinol conduce a la disolucin de los grandes clculos
renales plvicos de cido rico, con la posibilidad remota de que
se queden retenidos en el urter

El alopurinol se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el


embarazo. Los estudios de reproduccin realizados en ratas y
conejos con dosis 20 veces ms elevadas que las utilizadas en la
clnica han demostrado que este frmaco no afecta la funcin
reproductora ni la fertilidad, aunque en algn estudio, las dosis

de 100 mg/kg/da originaron un aumento de las muertes fetales


acompaadas de malformaciones esquelticas. Sin embargo, los
autores del estudio no pudieron determinar si estos efectos
txicos del alopurinol eran consecuencia de una toxicidad directa
sobre los fetos, o consecuencia de la toxicidad maternal. No se
han llevado a cabo estudios controlados en el hombre por lo que
su uso en el embarazo ser slo cuando no haya otra alternativa
ms segura y cuando la enfermedad por s misma conlleve
riesgos para la madre o el nio.

Hipersensibilidad generalizada: raramente se han producido


reacciones cutneas asociadas con exfoliacin, fiebre,
linfadenopata, artralgia y/o eosinofilia que se asemejan al
sndrome de Stevens-Johnson y/o al de Lyell. La vasculitis
asociada a alopurinol y la respuesta tisular se pueden manifestar
de formas diversas incluyendo hepatitis, nefritis intersticial y ms
raramente, epilepsia. Si se producen esas reacciones, el
alopurinol se deber interrumpir de forma inmediata y
permanente. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos en
esas situaciones. Cuando se presentaron reacciones de
hipersensibilidad generalizadas, por lo general se produjo
tambin una alteracin renal o heptica particularmente cuando
estas reacciones tuvieron una consecuencia fatal.

Clorpropamida: si se administra alopurinol concomitantemente


con clorpropamida cuando la funcin renal es escasa, puede
haber un riesgo aumentado de actividad hipoglucmica
prolongada.

Linfadenopata angioinmunoblstica: raramente se ha


descrito linfadenopata angioinmunoblstica tras la biopsia de
una linfadenopata generalizada. Parece ser reversible tras la
interrupcin del tratamiento con alopurinol.

Anticoagulantes cumarnicos: No hay evidencia de


interacciones. Sin embargo, todos los pacientes que estn en
tratamiento con anticoagulantes se debern controlar
cuidadosamente.

Hepatitis granulomatosa: muy raramente se ha descrito la


presencia de hepatitis granulomatosa, sin evidencia obvia de una
hipersensibilidad ms generalizada. Parece ser reversible tras la
interrupcin del alopurinol.

Alteraciones gastrointestinales: se han registrado nuseas y


vmitos. Se pueden evitar tomando el alopurinol tras las comidas.
Tanto la hematemesis recurrente como la esteatorrea han sido
consideradas como efectos adversos muy raros.

Sangre y sistema linftico: existen informes ocasionales de


trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplsica,
particularmente en individuos con la funcin renal alterada
remarcando la necesidad de precaucin especial en este grupo de
pacientes.

El alopurinol y su metabolitos aparecen en la leche humana no


siendo recomendable la lactancia durante los tratamientos con
este frmaco

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS

Salicilatos y agentes uricosricos: el oxipurinol, principal


metabolito de alopurinol y activo por s mismo, se excreta por va
renal de forma similar a los uratos. Por ello, los frmacos con
actividad uricosrica como el probenecid, o dosis altas de
salicilatos, pueden acelerar la excrecin de oxipurinol. Esto puede
disminuir la actividad teraputica del alopurinol.

Fenitona: el alopurinol puede inhibir la oxidacin heptica de


fenitona, pero no se ha demostrado la significacin clnica de
esto.

Teofilina: los estudios experimentales del efecto de alopurinol


sobre el metabolismo de teofilina han producido hallazgos
contradictorios. No se han recibido informes clnicos de
interacciones.

REACCIONES ADVERSAS: La incidencia es mayor en presencia de


alteracin renal y/o heptica.

inmediatamente si se producen tales reacciones. Despus de la


recuperacin de las reacciones leves, se puede reiniciar el
tratamiento a una dosis menor (como 50 mg/da),
incrementndola de forma gradual. Si se produce rash, se deber
retirar permanentemente.

Reacciones cutneas: son las ms comunes y pueden aparecer


en cualquier momento del tratamiento. Estas reacciones pueden
ser prurito, maculas ppulas, a veces aparece descamacin, otras
veces aparicin de lesiones purpricas y raramente, exfoliacin.
El tratamiento con alopurinol deber interrumpirse

Varias: Se ha registrado las siguientes reacciones


ocasionalmente: fiebre, malestar general, astenia, cefalea,
vrtigo, ataxia, somnolencia, coma, depresin, parlisis,
parestesia, neuropata, alteraciones visuales, cataratas, cambios
maculares, cambio de gusto, estomatitis, cambios en los hbitos
intestinales, infertilidad, impotencia, emisin nocturna, diabetes
mellitus, hiperlipemia, forunculosis, alopecia, decoloracin del
cabello, angina, hipertensin, bradicardia, edema, uremia,
hematuria y ginecomastia

PRESENTACIONES: Blister con 30 tabletas de 100mg Caja de 20


comprimidos de 300mg.
NEOSTIGMINA
PROPIEDADES: Es un compuesto sinttico de amonio
cuaternario que inhibe la degradacin de la acetilcolina por la
acetilcolinesterasa, facilitando as la transmisin de impulsos en la unin
neuromuscular. Adems tiene un efecto colinrgico sobre el musculo
esqueltico y tambin puede actuar sobre las clulas de los ganglios
autnomos y neuronas del sistema nervioso central (SNC). Evita o alivia
la distensin posoperatoria estimulando la motilidad gstrica y
aumentando el tono gstrico, lo que representa una asociacin de
acciones de las clulas ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras
musculares, como resultado de la no degradacin de la acetilcolina
liberada por las fibras colinrgicas preganglionares y posganglionares. Su
efecto antimiastnico se produce como consecuencia de la potenciacin
del efecto mximo y de la mayor duracin de la accin de la acetilcolina
en la placa motora que produce el frmaco. Se absorbe escasamente en
el tracto gastrointestinal y con rapidez por va intramuscular. Por eso las
dosis orales son mucho mayores que por va parenteral: 15mg por va
oral equivalen a 0,5mg administrados por va parenteral. Su unin a las
protenas es baja, se metaboliza en el hgado y alcanza su efecto mximo
a los 20 o 30 minutos de su administracin parenteral. Se excreta por va
renal aproximadamente 40%.
INDICACIONES: Tratamiento de la miastenia gravis. La
Neostigmina parenteral est indicada en el tratamiento de la retencin
urinaria posoperatoria no obstructiva; tambin puede indicarse como
antdoto de la tubo curarina y de otros bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes.
DOSIFICACIN: La dosificacin se debe individualizar de
acuerdo con la gravedad de la patologa y la respuesta del paciente. En la
miastenia gravis la teraputica se requiere de da y de noche. La mayor
cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de
mayor fatiga, como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un
tratamiento prolongado los pacientes miastnicos se hacen refractarios a
estos medicamentos. Su administracin por va oral con alimentos o
leche puede disminuir los efectos secundarios muscarnicos. Dosis usual

para adultos como antimiastnico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4


horas, ajustando la dosis y la frecuencia segn necesidades. Dosis de
mantenimiento: oral 150 mg administrado durante un perodo de 24
horas. Dosis peditricas usuales: oral 2mg/kg o 60mg/m 2 al da, divididos
en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos
(antimiastnico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarn segn la
respuesta del paciente (antimiastnico). Como preventivo de la
distensin posoperatoria o de la retencin urinaria: 0,25mg despus de la
ciruga, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres das.
Dosis peditricas usuales: como antimiastnico 0,01-0,04mg/kg a
intervalos de dos a tres horas.
REACCIONES ADVERSAS: Son de incidencia baja pero cuando
aparecen requieren atencin mdica. Visin borrosa, diarrea severa,
nuseas, vmitos, bradicardia, calambres, gastralgia, cansancio o
debilidad no habitual (por efectos muscarnicos), aumento de la secrecin
bronquial, sialorrea y lagrimeo no habitual. En los pacientes miastnicos
el aumento de la debilidad muscular puede producirse por baja dosis o
resistencia a la medicacin. Las crisis colinrgicas pueden ser difciles de
distinguir de las crisis miastnicas basndose slo en los sntomas, ya
que el principal sntoma comn a ambas es la debilidad muscular
generalizada. La debilidad que comienza 1 hora despus de la
administracin de la droga se debe probablemente a una sobredosis
mientras que la que se produce a las 3 horas o ms de la administracin
se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la droga.
CONTRAINDICACIONES: En general no se han descripto. Se
tendr especial precaucin en casos de asma bronquial o bronquitis
espstica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Puede producir irritabilidad
uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por va IV a
mujeres con embarazo casi a trmino. Ante cuadros de diarrea con
infeccin intestinal deber suspenderse el tratamiento. Puede aumentar
las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma bronquial.
Aumenta el riesgo de arritmias cardacas.
INTERACCIONES: La accin bloqueante neuromuscular de
anestsicos orgnicos por inhalacin (cloroformo, enflurano, halotano,
metoxiflurano o ciclopropano) como de los anestsicos locales por va
parenteral puede antagonizar el efecto antimiastnico de la droga. Se
puede usar atropina para reducir o evitar los efectos muscarnicos de la
Neostigmina; sin embargo, no se recomienda el uso simultneo rutinario
ya que los efectos muscarnicos pueden ser los primeros signos de
sobredosificacin. No se recomienda el uso simultneo de otros
inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de ototoxicidad.
Presentaciones: Neostigmina metilsulfato 0,5mg/ml. Solucin
inyectable: cajas con 100 ampollas de 1ml de 0,5mg

PARACETAMOL O ACETAMINOFEN
PROPIEDADES: La eficacia clnica del paracetamol como
analgsico y antipirtico es similar a la de los antiinflamatorios no
esteroides cidos. El frmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en
general tiene escasos efectos perifricos relacionados con la inhibicin de
la ciclooxigenasa salvo, quiz, la toxicidad en el nivel de la mdula
suprarrenal. En cuanto al mecanismo de accin se postula que: a) el
paracetamol tendra una mayor afinidad por las enzimas centrales en
comparacin con las perifricas y b) dado que en la inflamacin hay
exudacin de plasma, los antiinflamatorios no esteroides cidos (elevada
unin a protenas) exudaran junto con la albmina y alcanzaran, as,
altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendran
con el paracetamol por su escasa unin a la albmina. El paracetamol se
absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La
concentracin plasmtica alcanza un mximo en 30 a 60 minutos y la
vida media es de alrededor de dos horas despus de dosis teraputicas.
La unin a protenas plasmticas es variable. La eliminacin se produce
por biotransformacin heptica a travs de la conjugacin con cido
glucurnico (60%), con cido sulfrico (35%) o cistena (3%). Los nios
tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una
pequea proporcin de paracetamol sufre N-hidroxilacin mediada por el
citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en
forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatin.
INDICACIONES: Cefalea, odontalgia y fiebre.
DOSIFICACIN: Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar
los 4g por da. Nios: 30mg/kg/da.
REACCIONES ADVERSAS: El paracetamol en general es bien
tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin gstrica ni capacidad
ulcerognica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutneas y
otras reacciones alrgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad
a los salicilatos slo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros
efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucmico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir
metahemoglobinemia. El efecto adverso ms grave descripto con la
sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis heptica, dosisdependiente, potencialmente fatal. La necrosis heptica (y la tubular
renal) son el resultado de un desequilibrio entre la produccin del
metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatin. Con
disponibilidad normal de glutatin, la dosis mortal de paracetamol es de
10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir
estas dosis (tratamiento concomitante con o el alcoholismo crnico). El
tratamiento debe comenzarse con N-acetilcistena por va intravenosa sin
esperar a que aparezcan los sntomas, pues la necrosis es irreversible.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad reconocida a la
droga.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Debe medicarse con


cuidado en casos de pacientes alcohlicos, en los tratados con inductores
enzimticos o con drogas consumidoras de glutatin (doxorrubicina). En
pacientes alrgicos a la aspirina el paracetamol puede producir
reacciones alrgicas tipo broncospasmo.
INTERACCIONES: La asociacin con otros antiinflamatorios no
esteroides puede potenciar los efectos teraputicos pero tambin los
txicos.
PRESENTACIONES: Blister de aluminio por 10, 20 y 40 tabletas
de 650 mg Capsulas Blandas de 10 de 650 mg Capsulas con 20 de
500 mg Comprimidos con 10 de 650mg Capsulas Blandas con 10 y 20
de 500mg Tabletas con 10 y 20 de 500mg y dispensador con 100 de
500mg Tabletas con dispensador con 4 de 500mg - Solucin Gotas de
10mg/ml. Caja con frasco de 30 ml y gotero calibrado, envase con 15ml
de 100mg/ml Solucin Oral de 100mg/ml. Caja con frasco de 15ml
Jarabe de uso peditrico con 120ml de 120mg/5ml Elixir frasco con
120ml de 2,4g/100ml Solucin oral de 180 mg/5ml en frasco de 120ml Supositorios con 6 de 125mg y 250mg.
ACIDO ACETILSALICILICO
PROPIEDADES: Sus efectos analgsicos, antipirticos y
antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y
salicilato de la molcula intacta, como tambin a la accin del metabolito
activo salicilato. El efecto antiagregante plaquetario se debe a su
capacidad como donante del grupo acetilo a la membrana plaquetaria y a
la inhibicin irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad
de la enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formacin de precursores
de las prostaglandinas y Tromboxano a partir del cido araquidnico.
Aunque la mayora de sus efectos teraputicos pueden deberse a la
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay
otras acciones que tambin contribuyen. La absorcin es rpida y
completa tras la administracin oral; los alimentos disminuyen la
velocidad pero no el grado de absorcin. Su unin a las protenas
(albmina) es alta, pero decrece segn aumenta la concentracin
plasmtica, con concentraciones bajas de albmina, en la disfuncin
renal y durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20 minutos (para
la molcula intacta) ya que se hidroliza rpidamente a salicilato. La
concentracin plasmtica teraputica como analgsico y antipirtico es
de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanzan generalmente con dosis nicas.
Como antiinflamatorio/antirreumtico de 15 a 30mg por 100ml, si bien
para lograr el efecto mximo como antirreumtico pueden necesitarse 2
a 3 semanas de tratamiento continuo. Se elimina por va renal como
cido saliclico libre y como metabolitos conjugados. La excrecin de
cido saliclico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina
alcalina, y disminuye en la orina cida. Se excreta tambin en la leche
materna, observndose que tras la ingestin de una dosis nica de

650mg se han detectado concentraciones mximas de salicilato de 173 a


483g/ml.

esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la


inhibicin aditiva de la agregacin plaquetaria.

INDICACIONES: Procesos dolorosos somticos, inflamacin de


distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y
arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de
miocardio en pacientes con ngor pectoris inestable.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la aspirina, lcera


pptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal crnica
avanzada. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con
anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse
con dosis elevadas.

DOSIFICACIN: Antipirtico, antiinflamatorio, analgsico: 300 a


1.000mg en 3 o 4 tomas segn el cuadro clnico. Procesos reumticos
agudos: 4 a 8g/da. Antitrombtico: se postula su uso en dosis de 100 a
300mg/da para la prevencin trombtica luego de infarto de miocardio o
accidente isqumico transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta
indicacin an no ha sido establecido de manera completa. Dosis
peditricas usuales: nios hasta 2 aos: la dosificacin debe ser
establecida por el mdico; nios de 2 a 4 aos: oral, 160mg cada 4 horas
segn necesidades; nios de 4 a 6 aos: oral, 240mg cada 4 horas segn
necesidades; nios de 6 a 9 aos: oral, 320mg cada 4 horas segn
necesidades; nios de 9 a 11 aos: oral, 400mg cada 4 horas segn
necesidades; nios de 11 a 12 aos: oral, 480mg cada 4 horas segn
necesidades.
REACCIONES ADVERSAS: Nuseas, vmitos, diarrea,
epigastralgia, gastritis, exacerbacin de lcera pptica, hemorragia
gstrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y
en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir
broncospasmo en pacientes con asma, alergias y plipos nasales.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con
antecedentes de lcera pptica, gastritis o anormalidades de la
coagulacin. Nios y adolescentes con enfermedad febril viral
(especficamente varicela) debido al riesgo de aparicin de sndrome de
Reye. Pacientes embarazadas; en el ltimo trimestre puede prolongar el
trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes
asmticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geritricos
suelen ser ms sensibles a los efectos txicos, posiblemente debido a una
menor funcin renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre
todo en el uso a largo plazo.
INTERACCIONES: Los salicilatos desplazan de su ligadura
proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitona y
naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de
los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso
prolongado y simultneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de
nefropata. Los acidificantes urinarios (cido ascrbico, fosfato sdico o
potsico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones
plasmticas de salicilato por disminuir su excrecin. Los glucocorticoides
aumentan la excrecin de salicilato por lo que se deber adecuar la
dosificacin. El uso simultneo con otros analgsicos antiinflamatorios no

PRESENTACIONES: Comprimidos entricos frasco con 30 y 100


de 81mg Tabletas con cubierta entrica frasco con 24 de 81mg
Tabletas con 20 y 100 de 100mg y 500mg.
ALBMINA HUMANA
PROPIEDADES: Es una solucin altamente purificada de la
fraccin albmina del plasma, obtenida mediante su fraccionamiento. Su
importancia fisiolgica reside en su efecto coloidosmtico, que asegura el
mantenimiento del volumen sanguneo y de la presin osmtica en la
circulacin perifrica, y, por otra parte, en su funcin transportadora, no
slo de hormonas y enzimas sino de toxinas y de diferentes
medicamentos como sulfamidas, penicilinas y glucsidos digitlicos.
INDICACIONES: Hipoalbuminemia en cirrosis heptica, nefrosis,
edema cerebral, toxemia gravdica, hiperbilirrubinemia neonatal.
Teraputica sustitutiva del volumen circulatorio.
DOSIFICACIN: Salvo distinto criterio mdico, las dosis
sugeridas son: hipoalbuminemia, cirrosis heptica y nefrosis: sin diluir 35
a 70 gotas/minuto; la cantidad depende del estado clnico; edema
cerebral: sin diluir 35 a 70 gotas/minuto (50ml a 100ml); toxemia
gravdica: sin diluir 125 gotas/minuto (150ml a 300ml);
hiperbilirrubinemia del recin nacido: sin diluir 5ml a 15ml/kg, media hora
antes de la exanguinotransfusin. Teraputica sustitutiva del volumen
circulatorio: inicialmente, sin diluir 125 gotas/minuto (50ml a 100ml); en
caso de que el hematocrito descienda a valores inferiores de 25
volmenes %, debe administrarse en forma adicional un concentrado de
eritrocitos o proceder a transfusin de sangre total.
REACCIONES ADVERSAS: Pueden presentarse reacciones
urticariformes fugaces, hipotensin transitoria, fiebre y escalofros. Estas
reacciones son poco frecuentes y remiten en forma rpida al interrumpir
la infusin.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Slo se deben infundir
soluciones completamente transparentes.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con insuficiencia cardaca
descompensada, hipertensin arterial, vrices esofgicas, anuria renal y
postrenal. La infusin se debe interrumpir inmediatamente si se

presentan manifestaciones de sobrecarga circulatoria (cefaleas, disnea,


ingurgitacin yugular).

acilcarnitinas y de su transporte a las mitocondrias en donde estos


esteres son transformados y metabolizados.

INTERACCIONES: Hasta la fecha no se conocen interacciones de


la albumina humana con otros productos. La albumina no debe mezclarse
con otros medicamentos, sangre total y concentrados de hemates.

FARMACOCINTICA: la levocarnitina se puede administrar por


va oral o intravenosa. La biodisponibilidad despus de una dosis oral es
del 1516%. Alcanzndose las concentraciones mximas a las 3.3 horas.
Las concentraciones plasmticas de levocarnitina despus de un bolo
intravenoso de 20 mg/kg en 3 minutos siguen un modelo
bicompartimental. Despus de una dosis i.v., aproximadamente el 76%
de la levocarnitina es eliminada en la orina en un plazo de 24 horas. La
semi-vida de distribucin es de 0.585 horas y la semi-vida de eliminacin
de 17.4 horas. En el compartimento central, la levocarnitina se distribuye
en los tejidos, si bien no parece entrar en los msculos, debido a que en
este tejido, su recirculacin es muy lenta

PRESENTACIONES: Solucin inyectable al 20% y 25% con Frasco


de 50ml Solucin intravenosa de albumina humana al 20% y 25% con
Frasco de 50ml de solucin Solucin de albumina humana inyectable al
20% de 10ml (2g), 50ml (10g) y 100ml (20g) Solucin acuosa estril al
20%, vial de 10ml y 50ml de albumina humana Solucin al 5% de
albumina humana, solucin inyectable frasco de ampollas con 100, 250 y
500ml.
L-CARNITINA
DESCRIPCION: La levocarnitina (L-3-hidroxi-4-Ntrimetilaminobutirato) es sintetizada naturalmente en el hgado a partir
de la Metionina y de la lisina. Esta sustancia se encuentra en todos los
tejidos de los mamferos, especialmente en el msculo estriado y es
utilizada para la produccin de energa facilitando el metabolismo aerobio
de los carbohidratos y la oxidacin de los cidos grasos y aumentando la
eliminacin de determinados cidos orgnicos. El ismero L es el nico
presente en los sistemas biolgicos, mientras que por sntesis de obtiene
el racmico D, L. El ismero D tiene efectos farmacolgicos pero no
participa en el metabolismo de los lpidos. En general, el ismero L es
considerado como un producto farmacutico y se utiliza bajo prescripcin
mdica, mientras que el racmico suele venderse como un suplemento
alimentario. Es importante destacar que la carnitina racmica inhibe
competitivamente a la L-carnitina pudiendo producir una deficiencia de
esta sustancia.
MECANISMO DE ACCIN: la L-carnitina facilita el transporte de
los cidos grasos de cadena larga desde el citosol hasta las mitocondrias,
facilitando los sustratos para las reacciones de oxidacin que tienen lugar
en estos corpsculos, con la consiguiente produccin de energa para la
clula. La levocarnitina puede promover la excrecin de cidos orgnicos
o grasos en exceso en pacientes con alteraciones del metabolismo de los
cidos grasos o con acidopatas orgnicas que provocan que se acumulen
los esteres de acil-CoA. La levocarnitina aclara estos esteres al formar acil
carnitina que es rpidamente eliminada, siendo esta reaccin catalizada
por la carnitina acetiltransferasa, enzima que se encuentra en el citosol y
en las membranas mitocondriales. En la membrana de las mitocondrias
tambin se encuentran las translocada, enzimas que extraen
rpidamente la carnitina libre y sus esteres fuera de la clula. Los esteres
de CoA de los cidos grasos formados en el citosol inhiben las enzimas
del ciclo de Krebs, estando implicados en la fosforilizacin oxidativa. De
aqu que la oxidacin de los cidos grasos necesite de la formacin de

La levocarnitina no se une a las protenas del plasma y el


aclaramiento es de unos 4 L/hora. Despus de la administracin oral de
carnitina marcada con tritio, se recuper en las orina y heces en 15 das
entre el 58 y 56% de la radioactividad administrada. Las concentraciones
mximas del producto marcado fueron detectadas a las 2-4.5 horas. Los
metabolitos ms importantes de la L-carnitina son el N-oxido de
trimetilamina (8-49% de la dosis) que se recuper de la orina y la butirobetana (0.44-45% de la dosis) que se recuper de la heces. La
levocarnitina sin alterar fue recuperada en un 4-8% en la orina y en
menos del 1% en las heces
El estado de equilibrio ("steady State") se alcanza a los 4 das de
la administracin por va oral de la levocarnitina. Si las concentraciones
plasmticas de carnitina superan la capacidad de reabsorcin de los
riones (que se estima de 60 a 100 mol/L), el exceso es eliminado en la
orina
Toxicidad: los estudios de mutagnesis utilizando la batera
estndar de pruebas han demostrado que la levocarnitina no es
clastognica. No se ha considerado necesaria la realizacin de estudios
de carcinognesis dado que la L-carnitina es un producto natural,
presente en todos los tejidos del organismo. Se han llevado a cabo
estudios de toxicidad sobre la reproduccin en ratas y conejos, con dosis
3.8 veces las dosis mximas utilizadas en el hombre, sin observarse
ningn efecto teratognico ni influencia alguna sobre la reproduccin
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la deficiencia primaria de carnitina aguda


o crnica en pacientes con un error gentico de su
metabolismo:
Administracin oral:

Adultos: inicialmente se recomiendan 990 mg 2 o 3 veces al da,


con las comidas dependiendo de la respuesta clnica

Nios: inicialmente, 50 mg/kg/da en dosis divididas. Estas dosis


de pueden aumentar a 100 mg/kg/da dependiendo de la
respuesta clnica. No se deben exceder los 3 g/da
Administracin intravenosa:

Adultos y nios: inicialmente, 50 mg/kg en un bolo de 2 a 3


minutos o por perfusin intravenosa. Las dosis siguientes deben
ser de 50 mg/kg segn las necesidades clnicas. Se han llegado a
administrar 300 mg/kg/das

Tratamiento de la anorexia en combinacin con


adenosilcobalamina:
Administracin oral:

Nios y adolescentes: la administracin de 1000 mg de


levocarnitina concomitantemente con 1 mg de
adenosilcobalamina mostr un incremento del apetito similar a la
ciproheptadina. Adems, esta combinacin parece mejorar la
productividad y el estado intelectual en pacientes con anorexia
nerviosa en estado de caquexia

Prevencin y tratamiento de la deficiencia de carnitina en


pacientes con enfermedad renal terminal sometidos a
dilisis intermitente:
Administracin intravenosa:

Adultos y nios: inicialmente, 50 mg/kg en un bolo lento en 23


minutos o por perfusin intravenosa. Las dosis siguientes deben
ser de 50 mg/kg da. La dosis mayor administrada ha sido de 300
mg/kg/da.

Tratamiento de la deficiencia en carnitina en neonatos


bajo nutricin parenteral:
Administracin intravenosa:

Nios prematuros o neonatos: 1020mg/kg/da como suplemento


a la nutricin parenteral

Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer:


Administracin oral:

Adultos: se han administrado 2.5 g/da durante 3 meses seguidos


de 3 g/da durante otros tres meses. Despus de 6 meses, el
grupo de pacientes tratados con levocarnitina mostr un
deterioro cognitivo menor en los tests neuropsicolgicos

Prevencin de la dilatacin del ventrculo izquierdo


despus de un infarto agudo de miocardio:
Administracin intravenosa:

Adultos: inicialmente 9 g/da de levocarnitina administrados por


perfusin intravenosa continua durante los primeros 5 das
siguientes al infarto, seguidos de 2 g por va oral, tres veces al
da durante los siguientes 12 meses

Tratamiento de cardiomiopatas:
Insuficiencia cardaca atribuible a una cardiomiopata por
dilatacin:
Administracin oral

Adultos: se han administrado 2 g/da. Los pacientes que


recibieron et tratamiento mostraron un ndice de supervivencia
mayor que los que recibieron el placebo
Cardiomiopata infantil:
Administracin intravenosa y oral

Nios: se han administrado dosis entre 14 y 455 mg/kg/da


(media 96 mg/kg/da) a 70 nios con cardiomiopata infantil. Los
autores sealan que la levocarnitina ocasion un beneficio clnico
significativo

Tratamiento de la diabetes mellitus:


Administracin intravenosa:

Adultos: la administracin de levocarnitina en dosis de 5 mg/kg


en un bolo, seguida de una perfusin constante a razn 0.025,
0.1 o 1 mg/kg/min a diabticos de tipo 2 aument
significativamente la captacin tisular de la glucosa

Tratamiento de la hiperlipoproteinemia:
Administracin oral

Adultos: se ha observado una reduccin significativa de los


triglicridos despus de un tratamiento con 900 mg/da durante 8
semanas. Los triglicridos pasaron de 439 a 186 mg/dL

Tratamiento de la infertilidad masculina:


Administracin oral:

Adultos: una dosis oral de 3 g/da de levocarnitina durante 4


meses, aument de forma significativa el nmero total de
espermatozoides eyaculados en 100 voluntarios sanos, Tambin
se observ un aumento de la movilidad de los espermios

Tratamiento y prevencin de la hepatotoxicidad inducida


por el valproato, secundaria una deficiencia de carnitina
en los nios:
Administracin oral:

Nios: se recomiendan dosis de 150 a 500 mg/kg/da.

Disfuncin erctil:
Administracin oral:

Adultos: La administracin de 4 g/da de carnitina (en forma de 2


g de acetilcarnitina + 2 g de propionilcarnitina a pacientes con
disfuncin erctil fue comparada a la administracin de 160 mg
de testosterona decanoato y de placebo durante 6 meses. Ambos
frmacos fueron eficaces en comparacin con el placebo, si bien

la testosterona aument el volumen de la prstata y los niveles


plasmticos de testosterona, reduciendo al mismo tiempo la
hormona luteinizante en el suero. En otros estudio, la
administracin de levocarnitina (en forma de propionilcarnitina)
mejor de forma significativa las respuestas del vardenafilo en
pacientes diabticos con disfuncin erctil

Tratamiento del sndrome de fatiga crnica:


Algunos investigadores han observado que la administracin oral
de L-carnitina en pacientes con el sndrome de fatiga crnica produce una
cierta mejora de los sntomas, mejora que se evidencia a partir de la
cuarta semana de tratamiento. En algunos pacientes con miopata
mitocondrial se ha comprobado una relacin carnitina
esterificada/carnitina libre menos del 0.25. El tratamiento de estos
pacientes con 50 a 200 mg/kg de levocarnitina redujo de forma
significativa la debilidad muscular.
CONTRAINDICACIONES y ADVERTENCIAS: La levocarnitina
est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al producto o a
cualquiera de los componentes de su formulacin. La levocarnitina puede
ocasionar reacciones adversas gastrointestinales y deber utilizarse
conservativamente en los pacientes con diarrea La levocarnitina ha sido
asociada con un aumento de la actividad convulsiva y se deber
administrar con precaucin a sujetos epilpticos
Aunque la levocarnitina se utiliza en el tratamiento de algunas
cardiomiopatas, se debe administrar con precaucin en casos de
insuficiencia cardaca y a pacientes con historia de alguna enfermedad
cardiovascular, Se han observado algunas reacciones secundarias
despus de la administracin de levocarnitina intravenosa, en particular
en pacientes sometidos a dilisis. La levocarnitina puede potenciar las
neuropatas perifricas.
A levocarnitina se clasifica dentro de la categora B de riesgo en
el embarazo, si bien no se dispone de experiencia acerca de la
suplementacin con este producto durante el embarazo. Tampoco se han
estudiado los efectos de la levocarnitina sobre la lactancia, aunque se
sabe que la administracin de levocarnitina a las vacas lecheras provoca
un aumento de esta sustancia en la leche. Por lo tanto, se recomienda
precaucin si se administra esta sustancia durante el embarazo y la
lactancia
INTERACCIONES: La carnitina racmica inhibe
competitivamente la levocarnitina, lo que puede ocasionar una
deficiencia en levocarnitina.
Los frmacos anticonvulsivantes, incluyendo el fenobarbital, cido
valproico, fenitona y carbamazepina, reducen los niveles plasmticos de
carnitina de forma significativa. Igualmente la pivampicilina tiene un
efecto negativo sobre el metabolismo de le levocarnitina. La levocarnitina

debe utilizarse con precaucin o no utilizarse en combinacin con el


pentilentetrazol, un frmaco estimulante respiratorio
Se ha evidenciado que la L-carnitina podra prevenir las
complicaciones cardiacas secundarias a la inmunoterapia con
interleulina-2 en los pacientes con cncer. Tambin se ha sealado que la
levocarnitina podra tener un efecto protector frente la cardiotoxicidad de
la Adriamicina. Cuando la L-carnitina se administra concomitantemente
con la zidovudina, evita la destruccin de los miotbulos, preserva la
estructura de las mitocondrias y previene la acumulacin de lpidos
REACCIONES ADVERSAS: Se han descrito efectos adversos
gastrointestinales despus de la administracin oral de levocarnitina.
Estos incluyen dolor abdominal, diarrea, gastritis y nuseas o vmitos.
Estas reacciones adversas pueden ser minimizadas, reduciendo la rapidez
de la ingesta o administrando en dosis repetidas a lo largo del da,
Despus de la administracin intravenosa se han descrito anemia,
cefaleas, parestesias y debilidad. Se ha asociado la levocarnitina a un
aumento de la actividad convulsiva, por lo que se debe administrar con
precaucin a pacientes con historia de epilepsia.
Se han comunicado igualmente varios efectos adversos
cardiovasculares despus de la administracin intravenosa de
levocarnitina en pacientes sometidos a dilisis, entre ellos hipertensin,
edema perifrico y taquicardia ventricular. Tambin se han comunicado
mareos y fiebre.
PRESENTACION: Solucin oral frasco con 90 y 180mlde 1g/10ml
Solucin Frasco con 120 y 180ml de 1g/10mg Jarabe frasco con 120ml
de 1g/10ml Solucin oral frasco con 60, 120 y 180ml con vaso
dosificador. Comprimidos de 330 mg.
CODENA
PROPIEDADES: Es un alcaloide del opio (0,5g%),
Hipnoanalgesico y Antitusivo con una serie de acciones similares a la
morfina. A diferencia de esta ltima tiene una efectividad por va oral que
llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgsico o depresor
respiratorio. Son pocos los Opioides que poseen tan alta relacin de
potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al
menor metabolismo heptico de primer paso o presistmico. Luego de
absorbida la codena es metabolizada en el hgado y excretada
principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos.
Una pequea fraccin (10%) de la codena administrada es desmetilada
producindose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y
conjugada en la orina luego de la administracin de dosis teraputicas de
codena. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores
Opioides y gran parte de su efecto analgsico se debe a su conversin a
morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que

participen distintos receptores que fijan la codena. La vida media


plasmtica es de 2 a 4 horas.

respiratorio, arritmias cardacas, trastornos en el tracto gastrointestinal,


hipotiroidismo.

INDICACIONES: Dolor moderado a severo. Dolor de


enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva,
posoperatoria).

INTERACCIONES: Los pacientes que reciben otros analgsicos


narcticos, antipsicticos, ansiolticos u otros depresores del SNC (incluso
alcohol) juntamente con codena pueden mostrar un efecto aditivo en el
nivel de la depresin del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricclicos
con codena puede aumentar el efecto antidepresivo de la codena. El uso
concomitante de anticolinrgicos puede producir leo paraltico.

DOSIFICACIN: Analgsico: la dosis debe ajustarse de acuerdo


con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis
usual: 60mg a 80mg/da repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa:
40mg a 60mg/da en 3 tomas diarias.
REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos ms comunes
son: mareos, sedacin, nuseas y vmitos. La codena puede causar en el
nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminucin del
rendimiento fsico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carcter
y dependencia fsica (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto
gastrointestinal: nuseas y vmitos que pueden requerir tratamiento con
antiemticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un
importante efecto analgsico. El uso crnico puede producir constipacin.
En el aparato respiratorio puede producir una depresin respiratoria
dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En
el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfnter vesical
y retencin urinaria (raramente). La codena es una droga inductora de
abuso. La dependencia fsica y psquica, y la tolerancia se desarrollan
luego de dosis repetidas. La dependencia psquica, condicin en la cual
se requiere continuar la administracin para prevenir la aparicin del
sndrome de abstinencia, asume significacin clnica slo despus de
varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son
requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se
manifiesta por una duracin de accin acortada y una disminucin de la
efectividad analgsica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia
vara segn cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se
caracteriza por depresin del sensorio (coma), respiratoria y
cardiovascular (hipotensin marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El
tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores Opioides
(ej.: Nalopxona).
CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad
o intolerancia a la codena y otros morfinosmiles.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Depresin respiratoria en
pacientes susceptibles. Aumento de la presin intracraneana y lesin
cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de
elevar la presin del lquido cefalorraqudeo. El uso de narcticos puede
oscurecer el diagnstico o el curso clnico de pacientes con dolor
abdominal agudo. Tratndose de un analgsico narctico debe ser usado
con suma precaucin en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos
con insuficiencia renal o heptica, enfermedad vesicular, dao

PRESENTACIONES: Frasco con 120ml - Comprimidos de 28.7 mg Comprimidos retard de 50 mg - Solucin de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml) Jarabe de 6.33 mg/ 5 ml - Jarabe de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)
MORFINA
PROPIEDADES: La morfina es el ms importante alcaloide del
opio. Las sales disponibles son el sulfato de morfina (comprimidos) y el
clorhidrato de morfina (ampollas). La morfina ejerce sus efectos
principales sobre el sistema nervioso central, el tracto gastrointestinal y
la musculatura lisa en general. SNC: las principales acciones con valor
teraputico de la morfina son la analgesia y la sedacin. La morfina acta
como droga agonista unindose en particular a los receptores en
cerebro, mdula espinal y otros tejidos. Tambin presenta una afinidad
apreciable por los receptores y . Por otro lado se han descubierto
pptidos endgenos (endorfinas, dinorfinas y encefalinas) que se fijan a
tales receptores. Produce depresin respiratoria por una accin directa
sobre el centro respiratorio en el nivel bulbar. Deprime el centro de la tos
y los efectos antitusivos pueden ocurrir con dosis menores que las
habitualmente requeridas para lograr la analgesia. La morfina produce
una miosis puntiforme, la que debe ser considerada como signo
patognomnico de la sobredosis de opiceos. Los agentes morfinosmiles
producen nuseas y vmitos por estimulacin directa de la zona
quimiorreceptora gatillo situada en el rea posterior del bulbo raqudeo.
Tracto gastrointestinal y otros msculos lisos: la morfina disminuye las
secreciones gstrica, biliar y pancretica y provoca una reduccin de la
motilidad asociada con un aumento del tono en el antro gstrico y el
duodeno, retrasa la digestin en el intestino delgado y disminuyen las
contracciones propulsivas. Mientras, el tono aumenta hasta producir un
espasmo marcado. El resultado de todo lo anterior es la constipacin. La
morfina puede causar un aumento marcado de la presin en el tracto
biliar como resultado del espasmo del esfnter de Oddi. Sistema
cardiovascular: la morfina produce vasodilatacin perifrica e hipotensin
ortosttica. Se describe un efecto histamino-liberador que induce
vasodilatacin, aparicin de prurito, enrojecimiento, ojos inyectados y
sudoracin. Tambin se han descripto modificaciones del sistema
endocrino y autnomo. Todos los morfinosmiles producen tolerancia,
dependencia fsica y potencial abuso. Puede ser administrada por va oral
y parenteral (subcutnea). La biodisponibilidad de los preparados orales

de morfina es de 25% debido al metabolismo heptico de primer paso. La


vida media plasmtica es de 2 horas y la duracin de accin de 4 a 5
horas. La principal va metablica es la conjugacin heptica con cido
glucurnico y la formacin de productos activos e inactivos. Los
preparados de liberacin controlada pueden administrarse cada 12 horas;
el efecto se mantiene durante ese tiempo.
INDICACIONES: Tratamiento moderado a severo en pacientes
que requieran analgesia potente durante un tiempo prolongado.
DOSIFICACIN: Va oral: los comprimidos de liberacin
prolongada se administran cada 12 horas, la dosis depende de la
severidad del dolor, de la edad del paciente y los antecedentes de
requerimiento analgsico. Rango de dosis: 20mg a 200mg al da, aunque
la dosis correcta es aquella con la que se logra controlar el dolor por 12
horas. Va subcutnea: 10mg a 20mg cada 4 a 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS: las observadas con mayor frecuencia
son: constipacin, somnolencia, mareos, sedacin, nuseas, vmitos,
sudoracin, disforia y euforia. Las observadas con menor frecuencia son:
debilidad, cefalea, temblores, convulsiones, alteraciones del humor,
sueos, alucinaciones transitorias, alteraciones visuales, insomnio,
aumento de la presin intracraneana, laringospasmo, anorexia, diarrea,
alteraciones del gusto, taquicardia, hipotensin, prurito, urticaria, efecto
antidiurtico, nistagmo, diplopa y parestesias. La morfina es una droga
capaz de inducir abuso y causar dependencia psquica y fsica; cuando es
suprimida en forma abrupta se produce el sndrome de abstinencia, que
ocurre luego del uso prolongado (varias semanas) de la droga. La
tolerancia (necesidad de dosis cada vez mayores para producir el mismo
grado de analgesia) se manifiesta inicialmente con un acortamiento del
efecto analgsico y luego con una disminucin de la intensidad de la
analgesia. La dependencia fsica suele ser un inconveniente superable
cuando se tratan dolores crnicos o en pacientes con enfermedades
incurables o terminales. El sndrome de abstinencia se caracteriza por
inmovilidad, lagrimeo, rinorrea, sudoracin y midriasis, durante las
primeras 24 horas. Estos sntomas aumentan en severidad y en las
siguientes 72 horas pueden ocurrir irritabilidad, ansiedad, contracciones
musculares, sensaciones de calor-fro, "piel de gallina", vmitos, diarrea
abundante, hipertermia, taquicardia, taquipnea e hipertensin. Sin
tratamiento puede producirse un colapso cardiovascular o desaparecer
los sntomas entre los 5 y los 14 das de comenzado el cuadro. En caso de
intoxicacin aguda los signos caractersticos son la depresin del
sensorio, que puede llegar a un coma, la miosis puntiforme, la depresin
respiratoria y la depresin cardiovascular (hipotensin). El tratamiento se
realiza con antagonistas de los receptores Opioides (por ejemplo,
Nalopxona).
CONTRAINDICACIONES: La morfina se contraindica en
pacientes con hipersensibilidad reconocida a la droga, depresin
respiratoria, en ausencia de un equipo de reanimacin, y asma bronquial

aguda o grave. La morfina est contraindicada en pacientes que


presentan o se sospecha que pueden desarrollar leo paraltico.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Depresin respiratoria:
constituye el mayor riesgo en el uso de las distintas preparaciones de
morfina; ocurre con ms frecuencia en ancianos y pacientes debilitados;
por lo tanto, la morfina debe ser usada con mucho cuidado en pacientes
con enfermedad pulmonar obstructiva crnica. Dao cerebral y aumento
de la presin intracraneana. La depresin respiratoria con retencin del
dixido de carbono y el aumento secundario de la presin del lquido
cefalorraqudeo pueden verse agravadas en presencia de un traumatismo
de crneo. Efecto hipotensor: la morfina puede causar hipotensin
severa, en especial en individuos deshidratados o cuando se administra
juntamente con fenotiazinas o con anestsicos generales; por va oral
puede producir hipotensin ortosttica en pacientes ambulatorios. Los
recin nacidos de mujeres dependientes de analgsicos opiceos pueden
presentar dependencia fsica, depresin respiratoria y sntomas de
abstinencia. La seleccin de los pacientes para ser tratados con morfina
debe tener en cuenta varios principios que incluyen, de manera
especfica, conocer el riesgo mayor que existe en cuanto al uso de
morfinosmiles en pacientes ancianos, debilitados, insuficientes renales o
hepticos, con hipotiroidismo o mixedema, con insuficiencia
adrenocortical, con depresin del sensorio, psicticos, con hipertrofia
prosttica, alcohlicos y con cifoscoliosis.
INTERACCIONES: Los efectos depresores centrales de la morfina
se potencian cuando se asocia con otros depresores del SNC, como
hipnticos, neurolpticos, ansiolticos, anestsicos generales y alcohol.
Los Hipnoanalgesico pueden aumentar el efecto bloqueante
neuromuscular de los relajantes musculares y agravar la depresin
respiratoria. La morfina asociada con antidepresivos IMAO puede
provocar cuadros de excitacin o depresin con hipotensin o
hipertensin.
PRESENTACIONES: Caja con 100 de ampollas de 1ml Caja con
20 y 100 ampollas de 10mg/ml. - Ampollas de 20mg/ml.
DIAZEPAM
PROPIEDADES: Las benzodiazepinas actan en general como
depresores del SNC, desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma lo
que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de accin es
potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido
gamma aminobutrico (GABA), mediador de la inhibicin tanto en el nivel
presinptico como postsinptico en todas las regiones del SNC. Se
absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el
msculo deltoides, en general la absorcin es rpida y completa. El
estado de equilibrio de la concentracin plasmtica se produce entre los
5 das y 2 semanas despus del comienzo del tratamiento. La eliminacin
es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre

varios das o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El


comienzo de la accin se evidencia entre los 15 y 45 minutos despus de
su administracin oral, por va IM antes de los 20 minutos y por va IV
entre 1 y 3 minutos. Se elimina por va renal.
INDICACIONES: Comprimidos: ansiedad, trastornos
psicosomticos, tortcolis, espasmos musculares. Ampollas: sedacin
previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de
agitacin motora, delirium tremens, convulsiones.
DOSIFICACIN: Las dosis ptimas deben ser evaluadas para
cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/da. Espasmos musculares: 5 a
15mg/da. Convulsiones: 10 a 20mg. Nios: 0,2mg/kg/da. Es conveniente
que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no
sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos ms all de
estos plazos, la suspensin deber ser gradual. Ancianos y pacientes
desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la
sensibilidad y farmacocintica.
REACCIONES ADVERSAS: Sedacin, somnolencia, ataxia,
vrtigo, hipotensin, trastornos gastrointestinales, retencin urinaria,
cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguneas. Reacciones
paradjicas: excitacin y agresividad (nios y ancianos). La
administracin parenteral puede producir hipotensin o debilidad
muscular. En pacientes geritricos o debilitados as como en nios o
individuos con enfermedades hepticas, aumenta la sensibilidad a los
efectos de las benzodiazepinas en el SNC.
CONTRAINDICACIONES: Miastenia gravis, glaucoma,
insuficiencia pulmonar aguda, depresin respiratoria, insuficiencia
heptica y renal. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en
pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia,
psicosis
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Las benzodiazepinas
pueden modificar la capacidad de reaccin cuando se manejan vehculos
o mquinas de precisin. La dependencia es importante cuando se usan
dosis elevadas durante perodos prolongados. Luego de la suspensin
brusca puede aparecer depresin, insomnio por efecto rebote,
nerviosismo, salivacin y diarrea. Se han descripto sndrome de
abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicticas y
convulsiones) luego de la suspensin de dosis elevadas y administradas
por largo tiempo. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y
tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el
Diazepam se excreta en la leche materna.
INTERACCIONES: Los efectos sedantes se intensifican cuando se
asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolpticos, antidepresivos,
hipnticos, Hipnoanalgesico, anticonvulsivos y anestsicos. No debe
consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso

simultneo de anticidos puede retrasar pero no disminuir su absorcin.


La cimetidina puede inhibir el metabolismo heptico del Diazepam y
provocar un retraso en su eliminacin. Las benzodiazepinas pueden
disminuir los efectos teraputicos de la levodopa, y la rifampicina puede
potenciar la eliminacin de Diazepam.
PRESENTACIONES: Ampollas de 10mg/2ml de Diazepam
Comprimidos de 5 y 10mg Tabletas de 2, 5,10mg.
DICLOFENACO (SODICO O POTASICO)
PROPIEDADES: Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas;
stas desempean una accin importante respecto de la aparicin de la
inflamacin, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por grmenes y la
agregacin plaquetaria. Se absorbe en forma rpida y luego de ingerir
50mg, las concentraciones plasmticas alcanzan el valor mximo de
3,9mol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza
en el hgado y se fija 99% a las protenas sricas (albminas). Se excreta
60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina
por la bilis en las heces.
INDICACIONES: En tratamientos breves de las siguientes
afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumticos, reumatismo
extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz,
odo (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en
ginecologa, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos
posoperatorios.
DOSIFICACIN: Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a
150mg, que se distribuirn en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea
primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, segn cada paciente.
La dosis inicial se elegir entre 50 a 100mg que se aumentar, de ser
preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al da
como mximo. Ampollas: 75mg una vez al da. En casos graves pueden
administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe
extenderse ms de dos das. Una vez solucionada la crisis aguda podr
continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.
REACCIONES ADVERSAS: Gastrointestinales: dolor epigstrico,
nuseas, vmitos, diarrea. Rara vez hemorragias, lcera pptica. En
casos aislados: trastornos hipogstricos (colitis hemorrgica inespecfica
y exacerbacin de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas,
mareos, vrtigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados
trastornos de la visin. Dermatolgicos: rash o erupcin cutnea.
Hemticos: en casos aislados: trombocitopenia, leucopenia,
agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia aplsica. Renales: raras veces
insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, sndrome nefrtico.
Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistmicas
anafilcticas, incluso hipotensin). Raras veces hepatitis con ictericia o
sin ella.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los pacientes con


trastornos gastrointestinales o con antecedentes de lcera pptica,
enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyticos, como
afecciones hepticas, cardacas o renales graves debern mantenerse
bajo estricto control mdico. En pacientes sometidos a tratamiento
prolongado se debern realizar recuentos hemticos peridicos y
controlar la funcin heptica y renal. Especial precaucin en pacientes de
edad avanzada, disminuyendo la dosis en ancianos dbiles o de bajo
peso y en los que estn con tratamiento diurtico. Se recomienda su no
prescripcin durante el perodo de embarazo. No administrar sobre todo
en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibicin de las
contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).
Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al
diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides,
est contraindicado en pacientes a quienes el cido Acetilsalicilico y otros
agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques
de asma, urticaria o rinitis aguda.
INTERACCIONES: Administrado en forma simultnea con
preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmtico de stos.
Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro de
hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y
anticoagulantes. Puede aumentar la concentracin sangunea del
metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina
puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del
diclofenac sobre las prostaglandinas renales.
PRESENTACIONES: Inyectable: estuche con 3 ampollas de
75mg/3ml - Estuche con 10 y 20 grageas de 25mg y con 10, 12, 20, 24 o
100 de 50mg - Estuche con 12 comprimidos dispersables de 46,5mg Estuche con 5 supositorios de 12,5mg - Suspensin gotas frasco con
gotero con 20ml Suspensin oral frasco con 30 y 120ml - Gel: tubos
con 30g Tabletas y comprimidos recubiertos de 50mg Tabletas de
50mg Solucin peditrica de 15mg/ml Gel tubo con 25g y 50g
Solucin tpica aerosol tubo con 85ml Crema en base de gel con 30g y
60g Tabletas recubiertas entricas de 50mg Comprimidos de 50mg y
100mg.
KETOPROFENO
PROPIEDADES: Es un analgsico antiinflamatorio no esteroide
derivado del cido propinico, relacionado con el diclofenac, ibuprofeno,
naproxeno y el cido tiaprofnico. Inhibe la actividad de la enzima
ciclooxigenasa para provocar una disminucin de la formacin de
precursores de las prostaglandinas y de los Tromboxano a partir del cido
araquidnico. Los efectos analgsicos pueden implicar bloqueo de la
generacin del impulso doloroso mediante una accin perifrica por
inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas. Como antidismenorreico
disminuye las contracciones y aumenta la perfusin uterina, alivia el

dolor isqumico y el espasmdico. Disminuye la adherencia plaquetaria e


inhibe en forma reversible la agregacin, pero en menor grado que el
cido Acetilsalicilico. Se absorbe por va oral en forma rpida y completa;
su unin a las protenas es muy elevada, en especial con la albmina,
aunque disminuye en pacientes con cirrosis heptica. Se metaboliza en el
hgado y se elimina por va renal. En la artritis reumatoidea la accin
comienza en una semana. El Ketoprofeno es dializable.
INDICACIONES: Artritis reumatoidea; osteoartritis; dolor leve a
moderado; dismenorrea; inflamacin no reumtica.
DOSIFICACIN: Adultos: 75mg tres veces al da o 50mg cuatro
veces al da, con ajustes posteriores de acuerdo con la respuesta del
paciente; como antidismenorreico: 50mg cada 6 a 8 horas; en pacientes
con disfuncin renal se recomienda reducir la dosis de 33% a 50%. Dosis
mxima para adultos: 300mg/da en 3 a 4 tomas.
REACCIONES ADVERSAS: Incidencia mayor que 3%: edema,
nuseas, irritacin gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, constipacin,
problemas para dormir. Incidencia de 1% a 3%: visin borrosa, irritacin
del tracto urinario, rash cutneo, zumbido de odos. Menos que 1%:
hematuria, escalofros, urticaria, confusin, prdida de la memoria, dolor
de garganta, fiebre, cansancio o debilidad no habitual, melena,
hematemesis.
Contraindicaciones: Anemia, asma, funcin cardaca
comprometida, hipertensin, hemofilia u otros problemas hemorrgicos;
disfuncin heptica, lcera pptica, colitis ulcerosa, disfuncin renal,
sntomas de broncospasmo. Tener precaucin en pacientes geritricos en
los que puede ser ms probable que se desarrollen efectos renales,
hepticos o gastrointestinales severos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El alcohol y el uso de otros
AINE pueden aumentar los efectos secundarios gastrointestinales. Puede
aparecer fotosensibilidad. No se recomienda el empleo al final del
embarazo debido a los posibles efectos adversos en el feto, tales como
cierre prematuro del conducto arterioso, que puede producir hipertensin
pulmonar persistente en el recin nacido. Puede producir inflamacin,
irritacin o ulceracin de la mucosa oral.
INTERACCIONES: El uso de paracetamol en forma simultnea
puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Los corticoides,
ACTH, cido Acetilsalicilico u otros AINE pueden aumentar el riesgo de
efectos secundarios gastrointestinales, incluidas lcera o hemorragia.
Reduce o revierten los efectos de muchos antihipertensivo. El
Ketoprofeno reduce el gradiente de incremento de las concentraciones de
potasio y cloro inducido por la hidroclorotiazida. El uso simultneo de
dipiridamol, piperacilina, ticarcilina o cido valproico aumenta el riesgo
de hemorragia. Disminuye la excrecin renal del metotrexato. Se
recomienda precaucin con el uso de nifedipina o verapamilo, porque el

Ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmticas de una u


otra droga.
PRESENTACIONES: Capsulas de 50mg y 100mg Capsulas
Blandas de 100mg - Gel tubo de 30g Comprimidos entricos de 100mg
Supositorios de 100mg Inyectable de 100mg IM/2ml y IV 100mg.
CAPTOPRIL
PROPIEDADES: El captopril es el primero de una nueva clase de
agentes antihipertensivos, los inhibidores competitivos especficos de la
enzima convertidora de angiotensina I (ECA). Esta ltima es la
responsable de la conversin de angiotensina I en angiotensina II. El
captopril es efectivo tambin en el manejo de la insuficiencia cardaca
(IC). Sus efectos beneficiosos sobre la hipertensin arterial y la IC son el
resultado de la supresin del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Luego de la administracin de una dosis teraputica oral, la absorcin del
captopril es rpida, y el pico sanguneo se obtiene al cabo de 1 hora. La
presencia de alimentos en el tubo gastrointestinal reduce la absorcin en
30% a 40%, por lo que debe administrarse una hora antes de las
comidas. La absorcin mnima promedio del captopril es de 75%. En un
perodo de 24 horas, alrededor de 95% de la dosis absorbida es eliminada
por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada; la mayor parte de la
droga restante se elimina como dmero disulfuro de captopril y como
disulfuro de cistena-captopril. Alrededor del 25% a 30% de la droga
circulante se encuentra unida a las protenas plasmticas. La vida media
aparente de eliminacin es probable que sea menor de 2 horas.
INDICACIONES: Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca
refractaria al tratamiento clsico con diurticos y digital.
DOSIFICACIN: Hipertensin arterial: se sugiere comenzar con
25mg 3 veces por da; dosis que puede ser aumentada a 50mg 3 veces
por da. De ser necesaria mayor disminucin de la presin arterial, la
dosis puede ser aumentada hasta 100mg 3 veces por da, y luego si fuera
necesario hasta 150mg 3 veces por da. No se debe sobrepasar la dosis
mxima de 450mg diarios.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas, de muy
baja incidencia, pueden agruparse por rganos y aparatos. Renales:
proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y
aumento de la frecuencia de las micciones. Dermatolgicas: rash
maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con
fiebre. Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, dolor precordial,
palpitaciones. Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.
CONTRAINDICACIONES: El captopril est contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros inhibidores ECA.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En los pacientes con


deterioro de la funcin renal puede requerirse la disminucin de las dosis
de captopril o la suspensin del diurtico. En pacientes que tomaban
captopril tambin se ha verificado un aumento del potasio srico. La tos
que sobreviene en algunos pacientes medicados con captopril es seca,
improductiva y persistente, pero se resuelve luego de la suspensin de la
teraputica.
INTERACCIONES: Se debe prestar especial atencin a la
asociacin con productos que potencialmente pudieren causar
Hiperpotasemia. La hipotensin es un efecto frecuente cuando el
captopril se administra juntamente con diurticos, agentes bloqueantes
ganglionares y betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden
reducir el efecto antihipertensivo del captopril. La administracin de litio
concomitante con captopril puede aumentar los niveles de litemia y hacer
aparecer sntomas de intoxicacin con litio.
PRESENTACIONES: Comprimidos Ranurados de 25mg, 50mg y
100mg Tabletas de 25mg y 50mg Tabletas Recubiertas de 20mg,
40mg y 50mg.
DIGOXINA
Propiedades: Las dos acciones principales producidas en dosis
teraputicas por la digoxina son: aumento de la fuerza y velocidad de la
contraccin miocrdica (efecto inotrpico positivo) que resulta de la
inhibicin del movimiento de los iones Na+ y K+ a travs de las
membranas celulares miocrdicas por la formacin de complejos con la
adenosina trifosfatasa. Como resultado, se intensifica la entrada de calcio
y aumenta la liberacin de iones de calcio libre en las clulas miocrdicas
que de manera consecuente potencian la actividad de las fibras
musculares contrctiles del corazn. Descenso en la velocidad de
conduccin y un aumento en el perodo refractario de nodo
auriculoventricular debido a un efecto indirecto producido por un
aumento del tono parasimptico y disminucin del tono simptico. No se
metaboliza en el hgado; la excrecin y la vida media dependen de la
funcin renal. La vida media es de 32 a 48 horas, obtenindose el efecto
teraputico mximo a las 2 o 4h luego de la aplicacin IV y dentro de las
6 horas cuando la administracin es oral; pero a los 30 minutos y 2 horas,
respectivamente, se evidencia el alivio de la sintomatologa. Se absorbe
de 70 a 80% y en forma rpida, siendo su unin a las protenas baja (20 a
25%).
INDICACIONES: Insuficiencia cardaca crnica, insuficiencia
cardaca en pacientes seniles con signos o no de insuficiencia renal, o
asociada con taquicardia. Aleteo auricular.
DOSIFICACIN: La dosis, como con todos los glucsidos
cardiotnicos, se adaptar a las necesidades de cada paciente, por lo que
las que se detallan a continuacin slo son orientadoras. Adultos: dosis

de carga: 0,75mg a 1,5mg/da como dosis nica (digitalizacin oral


rpida). Dosis de mantenimiento: dosis media diaria: 0,25mg durante 5
das por semana. Nios: dosis de carga (slo un da): 0,025mg/kg cada 8h
hasta obtener la compensacin. Dosis de mantenimiento: 0,01 a
0,02mg/kg/da en dosis nica o fraccionada. La dosificacin ms baja de
las indicadas se debe aplicar a los recin nacidos y siempre por va
parenteral.
REACCIONES ADVERSAS: Son muy raras. Puede aparecer
ginecomastia, reacciones cutneas de tipo alrgico o eosinofilia. La
mayor parte de las reacciones adversas atribuibles a los digitlicos son
por sobredosificacin. Estos sntomas incluyen: anorexia, nuseas,
vmitos, diarrea, cefaleas, apata, depresin, alteraciones visuales.
Manifestaciones cardacas como bradicardia y arritmias (contracciones
ventriculares prematuras). Estas arritmias de origen nodal o auricular
suelen ser el primer sntoma de sobredosificacin en nios.
CONTRAINDICACIONES: Taquicardia o fibrilacin ventricular.
Hipersensibilidad a la droga, que no excluye el ensayo con otros
glucsidos digitlicos, siempre que la sensibilidad no sea cruzada.
Bloqueo A-V completo y de 2 grado, parasinusal, bradicardia sinusal
excesiva.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe utilizar con las
mximas precauciones en casos de bloqueo completo de conduccin,
sndrome de Adam-Stokes, sndrome de Wolff-Parkinson-White o
glomerulonefritis. Antes de prescribir un digitlico es menester
asegurarse de que el paciente no haya tomado un frmaco de este tipo
durante las dos semanas anteriores. De ser as, comenzar el tratamiento
con dosis menores. Debe tenerse presente que los sntomas por
sobredosificacin son semejantes a ciertos parmetros clnicos en que los
digitlicos estn indicados. La accin de la droga est condicionada a los
niveles de potasio; la hipocalcemia potencia la accin y por lo tanto las
manifestaciones de toxicidad de los digitlicos. En caso de infarto de
miocardio reciente, insuficiencia respiratoria avanzada o hipercalcemia
suele existir sensibilidad aumentada a los digitlicos. Los pacientes
hipotiroideos son ms sensibles que lo normal a esta droga, por lo que
para la dosificacin inicial se deber tener en cuenta el estado de la
funcin tiroidea. La insuficiencia renal puede provocar acumulacin del
frmaco.
INTERACCIONES: No debe emplearse junto con preparados de
calcio por va IV. El pancuronio, la succinilcolina, efedrina, adrenalina y
otros agentes adrenrgicos, como los alcaloides de rauwolfia que
potencian la accin de los digitlicos. La administracin conjunta debe
realizarse con precaucin para evitar el riesgo de arritmias. La accin es
aditiva con procainamida o betabloqueantes. Se deber evitar la
administracin oral simultnea de digitlicos con resinas de intercambio
inico o con antidiarreicos del tipo de los adsorbentes intestinales. La
indicacin conjunta con quinidina puede producir un incremento de los

niveles plasmticos de digoxina, por lo que se aconseja reducir (en caso


de tratamiento combinado) en 50% la dosis de mantenimiento de
digoxina y, de ser posible, controlar los niveles plasmticos. Los
diurticos Tiazdicos, los corticosteroides y la anfotericina B pueden
contribuir a la toxicidad digitlica. El uso concomitante de la
espironolactona no slo influye sobre la concentracin srica de la
digoxina sino que puede interferir en el mtodo analtico de valoracin,
por lo que en estos casos se deber interpretar con precaucin el
resultado de la determinacin de la digoxina. Puede contrarrestar el
efecto anticoagulante de la heparina, siendo necesario el ajuste de la
dosificacin de sta cuando se administra en forma simultnea.
PRESENTACIONES: Solucin inyectable ampollas de 1mg con
0,25mg de digoxina Tabletas y Comprimidos de 0,25mg.
OMEPRAZOL
Propiedades: El Omeprazol es un inhibidor de la secrecin cida
gstrica, cuyo mecanismo de accin involucra la inhibicin especfica de
la bomba de cido gstrico en la clula parietal. Acta rpido y produce
un control reversible de la secrecin de cido gstrico con una sola dosis
diaria. El Omeprazol es una base dbil, que es concentrada y convertida a
su forma activa en el medio cido de los canalculos intracelulares de la
clula parietal, donde inhibe la enzima ATPasa H+/K+dependiente
(bomba de cido). Este efecto sobre el ltimo paso en el proceso de
formacin del cido gstrico depende de la dosis y provee una inhibicin
efectiva sobre la secrecin cida basal y la estimulada, con
independencia del secretagogo usado. El Omeprazol no ejerce ninguna
accin sobre los receptores de acetilcolina o de la histamina ni posee
otras acciones farmacodinmicas de significacin clnica, adems de las
que ejerce sobre la secrecin cida. Efecto sobre la secrecin gstrica:
una sola dosis diaria de Omeprazol de 20-40mg provee una rpida y
efectiva inhibicin de la secrecin cida gstrica; el efecto mximo se
obtiene dentro de los 4 das de tratamiento. En los pacientes con lcera
duodenal se logra una disminucin promedio del 80% en la acidez
intragstrica de 24 horas, con una disminucin promedio de la secrecin
cida pico despus de la estimulacin con pentagastrina de alrededor del
70%, 24 horas despus de la dosis de Omeprazol. Absorcin y
distribucin: el Omeprazol es un cido dbil que se administra por va
oral. La absorcin se realiza en el intestino delgado y se completa en 3 a
6 horas. La biodisponibilidad del Omeprazol despus de una dosis oral
nica de 20mg es aproximadamente del 35%. Despus de las dosis
diarias nicas repetidas, la biodisponibilidad aumenta al 60%. La
ingestin de alimentos no modifica la biodisponibilidad. La unin del
Omeprazol a las protenas plasmticas es del 95%. Eliminacin y
metabolismo: la media promedio de la fase terminal de la curva de
concentracin plasmtica-tiempo de Omeprazol es de unos 40 minutos.
No hay ningn cambio en la vida media durante el tratamiento. La
inhibicin de la secrecin cida est relacionada con el rea bajo la curva
de la concentracin plasmtica versus tiempo (AUC). El Omeprazol se

metaboliza por completo, sobre todo en el hgado. Los metabolitos


identificados en plasma son sulfona, sulfito e hidroxiomeprazol; estos
metabolitos carecen de accin sobre la secrecin cida gstrica y el 80%
se excreta por la orina y el resto por las heces. Los 2 metabolitos
urinarios principales son hidroxiomeprazol y el cido carboxlico
correspondiente. La biodisponibilidad sistmica del Omeprazol no est
alterada significativamente en los pacientes con disminucin de la
funcin renal. En pacientes con deterioro de la funcin heptica, el rea
bajo la curva concentracin-tiempo est aumentada y alcanza la
biodisponibilidad casi al 100%, pero sin que se detecte tendencia a la
acumulacin de Omeprazol. Deterioro de la funcin renal: estos pacientes
no requieren ajuste de la dosis. Deterioro de la funcin heptica: como la
biodisponibilidad y la vida media plasmtica del Omeprazol est
aumentada en estos pacientes, una dosis diaria de 20mg es por lo
general suficiente. Otros efectos relacionados con la inhibicin gstrica:
durante los tratamientos prolongados se ha informado aumento en la
frecuencia de quistes glandulares gstricos. Estos cambios, una
consecuencia fisiolgica de la pronunciada inhibicin de la secrecin
cida, son benignos y parecen ser reversibles. El uso de Omeprazol
suprime el crecimiento del Helicobacter pylori; sin embargo, para la
erradicacin total del microorganismo se requiere la administracin
simultnea de antibiticos.
INDICACIONES: Est indicado para el tratamiento de lcera
duodenal, lcera gstrica, enfermedad ulcerosa pptica con histologa
antral o cultivo positivo para Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo,
sndrome de Zollinger-Ellison, pacientes con riesgo de aspiracin del
contenido gstrico durante anestesia general (profilaxis de aspiracin).
Dosificacin: Ulcera duodenal activa y lcera gstrica: la dosis
recomendada es de 20mg, una vez por da, por la maana. En la mayora
de los pacientes se obtiene una rpida mejora de los sntomas y la
curacin de la lcera dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para
aquellos pacientes que no se han curado por completo durante el
tratamiento inicial, la curacin ocurre con otras cuatro semanas de
teraputica. En pacientes con lcera duodenal con respuesta pobre han
sido usadas dosis de 20mg diarios de Omeprazol, con lo que se logra a
menudo la curacin en 4 a 8 semanas. En pacientes con lcera gstrica
con respuesta pobre han sido utilizadas dosis de 40mg de Omeprazol,
con lo que habitualmente se logra la curacin dentro de las 8 semanas.
Sndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 60mg
una vez por da, la cual se ajusta en forma individual; el tratamiento
continuar hasta que sea necesario clnicamente. Todos los pacientes con
enfermedad severa y con respuesta inadecuada a otras teraputicas han
sido controlados en forma efectiva, y ms del 90% se han mantenido con
dosis de 20 a 120mg por da. Por encima de los 80mg/da la dosis de
Omeprazol debe ser dividida y administrada 2 a 3 veces por da. Profilaxis
de aspiracin gstrica en pacientes bajo anestesia general: administrar
40mg la noche anterior y 40mg en la maana del da de la ciruga.
Administracin intravenosa: cuando la medicacin oral es inapropiada,

por ejemplo en pacientes con enfermedad severa, se recomienda una


nica dosis diaria de 40mg administrada con inyeccin intravenosa lenta
(por encima de 2,5 minutos); la inyeccin IV produce una disminucin
inmediata en la acidez intragstrica y una disminucin media, despus de
24 horas, de aproximadamente 90%. En el sndrome de Zollinger-Ellison
la dosis deber ser ajustada en forma individual, y es probable que se
necesiten dosis ms altas y ms frecuentes.
Reacciones adversas: Cutneas: raramente erupcin y prurito.
En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia. Musculo
esquelticas: en casos aislados, artralgia, debilidad muscular y mialgia.
Sistema nervioso central y perifrico: cefalea, raramente mareos,
parestesia, somnolencia, insomnio y vrtigo; en casos aislados, confusin
mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones, sobre todo en
pacientes con enfermedad severa. Gastrointestinales: diarrea,
constipacin, dolor abdominal, nuseas, vmitos y flatulencia; en casos
aislados, sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
Hepticas: raramente incremento de las enzimas hepticas; en casos
aislados, encefalopata en pacientes con enfermedad heptica severa
preexistente, hepatitis con ictericia o no y falla heptica. Endocrinos: en
casos aislados, ginecomastia. Hemticos: en casos aislados, leucopenia y
trombocitopenia. Otros: raramente debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad, por ejemplo, urticaria (rara) y en casos aislados
angioedema, fiebre, broncospasmo y nefritis intersticial; en casos
aislados, incremento del sudor, edema perifrico, visin borrosa y
trastornos del gusto. Se han informado, en casos aislados, deterioro
visual irreversible en pacientes en estado crtico que haban recibido
Omeprazol en inyeccin IV, en especial en altas dosis. Sin embargo, no ha
sido establecida una relacin causal entre el Omeprazol y los efectos
sobre la visin.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Estudios en ratas han
demostrado un incremento de incidencia del carcinoma gstrico en el
tratamiento prolongado, en el ser humano el tratamiento a corto plazo no
trae aparejado el incremento del riesgo de carcinoma gstrico; no se han
evaluado los efectos en seres humanos de tratamiento prolongado.
Cuando se sospecha lcera gstrica debe descartarse la posibilidad de
carcinoma gstrico, ya que el tratamiento con Omeprazol puede aliviar
sntomas y demorar el diagnstico. Al no existir pruebas concluyentes se
recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio
para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento
debe suspenderse. La seguridad y efectividad en nios no ha sido
establecida.
INTERACCIONES: El Omeprazol puede prolongar la vida media
del Diazepam, Warfarina y fenitona, drogas que son metabolizadas en el
hgado por oxidacin. Se recomienda el control de los pacientes que
reciban Warfarina y fenitona; algunos pueden necesitar una reduccin de

la dosis. Sin embargo, el tratamiento simultneo con Omeprazol,


20mg/da, no modific las concentraciones sanguneas de fenitona en
pacientes en tratamiento continuo con esta droga. En forma similar, el
tratamiento simultneo con Omeprazol, 20mg diarios, no cambi el
tiempo de coagulacin en pacientes en tratamiento continuo con
Warfarina. Las concentraciones plasmticas de Omeprazol y
claritromicina se incrementan durante la administracin conjunta. No se
han hallado interacciones con propanolol, metoprolol, teofilina, lidocana,
quinidina y Amoxicilina, pero no pueden descartarse interacciones con
otras drogas metabolizadas tambin a travs del sistema citocromo P450.
No se han hallado interacciones con la administracin junto con
anticidos y comida.
PRESENTACIONES: Inyectable 1 frasco de ampolla con polvo
liofilizado y 1 ampolla con 10ml de solvente Caja con 10, 25,50 y 100
frascos de ampollas de 40mg con polvo liofilizado para Solucin
inyectable IV Capsulas con 7, 8, 10, 14, 24 y 28 de 20mg Capsulas
con 15 de 10mg.
AMOXICILINA
PROPIEDADES: De accin bactericida, su accin depende de su
capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que ligan penicilinas
localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la
divisin celular y el crecimiento, produce lisis y elongacin de las
bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpidamente, que lo
son en mayor grado a la accin de las penicilinas. Se distribuye en la
mayora de los lquidos corporales y los huesos; la inflamacin aumenta
la cantidad de penicilinas que atraviesan la barrera hematoenceflica. Su
absorcin oral es de 75% a 90%, la que no es afectada por los alimentos,
y su unin a las protenas es baja; 60% se metaboliza en el hgado y 68%
de la droga inalterada se excreta por va renal.
INDICACIONES: Infecciones del tracto genitourinario producidas
por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Estreptococos faecalis. Gonorrea
producida por Neisseria gonorrhoeae. Otitis, faringitis y sinusitis
producidas por estreptococos, neumococos, estafilococos no productores
de penicilinasa y por Haemophilus influenzae. Infecciones de la piel y
tejidos blandos producidas por estreptococos, estafilococos no
productores de penicilinasa, Escherichia coli y Proteus mirabilis.
DOSIFICACIN: La Amoxicilina se puede ingerir con las comidas
o no. Dosis oral para adultos: 250mg a 500mg cada 8 horas; gonorrea: 3g
y 1g de probenecid simultneamente como dosis nica; dosis mxima:
hasta 4,5g/da. Dosis peditrica: lactantes de hasta 6kg: 25mg a 50mg
cada 8 horas; lactantes de 6kg a 8kg: 50mg a 100mg cada 8 horas;
lactantes y nios de 8kg a 20kg: 50mg a 100mg cada 8 horas; nios de
20kg o ms: dosis para adultos.

REACCIONES ADVERSAS: Cansancio o debilidad no habituales,


rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias, diarrea leve, nuseas o
vmitos.
CONTRAINDICACIONES: Se deber evaluar la relacin riesgobeneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma,
eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis
infecciosa o disfuncin renal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se recomienda tener
cuidado en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las
penicilinas. Si bien atraviesa la placenta, no se han descripto
contraindicaciones en el perodo de lactancia. El uso de penicilinas en
lactantes y nios puede dar lugar a sensibilizacin, diarrea, candidiasis y
rash cutneo. Puede producir inflamacin en la boca y glositis.
INTERACCIONES: El uso simultneo con alopurinol puede
aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo en pacientes
hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden
interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol,
eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los
anticonceptivos que contengan estrgenos.
ACIDO CLAVULANICO
PROPIEDADES: Es un inhibidor irreversible de las
betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y debe
utilizarse en asociacin con un betalactmicos: Amoxicilina en relacin
1:4.
INDICACIONES: Son las de las betalactaminas asociadas:
infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus
aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides
fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes,
productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas
por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter
resistentes, productoras de betalactamasas; infecciones ginecolgicas
producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes,
productoras de betalactamasas.
DOSIFICACIN: Adultos y nios mayores de 12 aos: 125mg a
500mg cada 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS: Manifestaciones digestivas: diarreas,
vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas,
manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke,
raramente shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas,
trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis
convulsivas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Cualquier manifestacin


alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La inocuidad
durante el embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas
cantidades a la leche materna.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los antibiticos
betalactmicos.
PRESENTACIONES: Tabletas con 10 de 500mg + 125mg
Tabletas Recubiertas con 7 de 875mg/125mg - Suspensin con 60ml de
400mg/57mg/5ml, 600mg/42,9mg/5ml Inyectable vial de 500mg/100mg
y 1g/200mg Polvo para suspensin de 250mg/62,5mg/5ml,
400mg/57mg/5ml, 600mg/42,9mg/5ml Comprimidos Recubiertos con 16
de 500mg/125mg Comprimidos con 14 de 875mg/125mg
AMPICILINA
PROPIEDADES: Penicilina de accin bactericida. Su accin
depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que ligan
penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana citoplasmtica
bacteriana. Inhibe la divisin y el crecimiento celular y con frecuencia
produce lisis y elongacin en las bacterias sensibles. Las bacterias que se
dividen en forma rpida son las ms sensibles a la accin de las
penicilinas. Se absorbe por va oral 35% a 50% y su unin a las protenas
es baja. Se metaboliza en el hgado 12% a 50% y se excreta por va renal.
INDICACIONES: Gonorrea, meningitis meningoccica, fiebre
paratifoidea, faringitis bacteriana, neumona por Haemophilus
influenzae, neumona por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana,
infecciones de piel y tejidos blandos producidas por
enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella
Typhi y otras especies de Salmonella, Estreptococos, Staphylococcus,
Neumococos sensibles a la penicilina G.
DOSIFICACIN: Va oral, dosis para adultos: 250mg a 500mg
cada 6 horas; gonorrea: 3,5g y 1g de probenecid en forma simultnea
como dosis nica; dosis mxima: hasta 6g diarios. Dosis peditricas:
lactantes y nios de hasta 20kg: 12,5mg a 25mg/kg cada 6 horas; nios
con 20kg o ms: ver dosis para adultos. Ampollas: dosis para adultos: IM
o IV, 250mg a 500mg cada 6 horas; meningitis bacteriana, septicemia: IM
o IV, 1g a 2g cada 3 a 4 horas; gonorrea: IM o IV, 500mg cada 8 a 12
horas para dos dosis; dosis mxima para adultos: hasta 300mg/kg o
16g/da; dosis peditricas: IM o IV, lactantes de hasta 20kg: 50mg a
100mg cada 8 horas; nios con 20kg o ms: ver dosis para adultos;
meningitis bacteriana, septicemia: IM o IV, 25mg a 50mg cada 3 horas.
REACCIONES ADVERSAS: Cansancio o debilidad no habituales,
rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad), diarrea
leve, nuseas o vmitos.

CONTRAINDICACIONES: Deber usarse con precaucin en


pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria,
fiebre del heno), enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis
regional o colitis asociada con antibiticos). Mononucleosis infecciosa.
Disfuncin renal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Tratar de tomar con el
estmago vaco, cumplir el ciclo del tratamiento sobre todo en
infecciones por estreptococos, se deber consultar al mdico si no
aparecen signos de mejora en unos das. En los diabticos pueden
producirse reacciones de falso-positivo en las pruebas para
determinacin de glucosa en orina. Si bien atraviesa la placenta, no se
han descripto problemas en seres humanos. Puede producir inflamacin
de la boca y glositis, y oscurecimiento o decoloracin de la lengua.
INTERACCIONES: El uso simultneo con alopurinol puede
aumentar la posibilidad de rash cutneo, sobre todo en pacientes
hiperuricmicos. Es preferible no indicar teraputica simultnea con
frmacos bacteriostticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o
tetraciclinas), ya que pueden interferir en el efecto de las penicilinas en
los casos clnicos donde se necesite un efecto bactericida rpido. El uso
simultneo con anticonceptivos orales que contengan estrgenos puede
disminuir su eficacia. El probenecid disminuye la secrecin tubular renal
de las penicilinas con prolongacin de la vida media de eliminacin y
aumento del riesgo de toxicidad.
SULBACTAM
PROPIEDADES: El Sulbactam es un inhibidor irreversible de las
betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y debe
utilizarse en asociacin con una betalactamina: ampicilina, Amoxicilina,
piperacilina, mezlocilina, cefoperazona, cefotaxima.
INDICACIONES: Son aquellas de las betalactaminas asociadas:
infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus
aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis,
Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de
betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia
coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras
de betalactamasas; infecciones ginecolgicas producidas por Escherichia
coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas.
DOSIFICACIN: Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos,
entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 25mg a
50mg/kg/da, repartidos en 3 tomas. Va IV o IM profunda: adultos y nios
mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores
de 12 aos, 125mg cada 8 horas.
REACCIONES ADVERSAS: Manifestaciones digestivas: diarreas,
vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas,

manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke,


excepcionalmente shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas,
trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis
convulsivas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Cualquier manifestacin
alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La inocuidad
durante el embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas
cantidades a la leche materna.
PRESENTACIONES: Frasco con ampollas de 0,75g, 1,5g y 3g
Polvo para solucin inyectable de 250mg y 500mg Frasco con ampollas
con ampicilina de 1000mg/Sulbactam de 500mg, ampicilina de
500/Sulbactam de 250mg Tabletas con 8 y 14 de 375mg y 750mg.
PENICILINA G BENZATNICA
PROPIEDADES: Es un antibitico betalactmico, bactericida de
espectro pequeo. Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana
probablemente por acetilacin de las enzimas transpeptidasa unidas a la
membrana; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de
peptidoglucanos, necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular
bacteriana. Las bacterias que se dividen con rapidez son las ms
sensibles a la accin de las penicilinas. Es una sal de depsito (penicilinaG ms una base de amonio) 0,02% hidrosoluble. Solamente se utiliza por
va intramuscular profunda. Se absorbe con lentitud en un perodo de
varios das, hasta un mes, y durante ese tiempo se mantiene en
concentraciones bajas (0,15UI/ml) pero eficaces. Se distribuye
ampliamente en la mayora de los lquidos corporales y los huesos; la
penetracin en las clulas, ojos y meninges normales es escasa; la
inflamacin aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera
hematoenceflica. Atraviesa la placenta y aparece en la sangre del
cordn y lquido amnitico.
INDICACIONES: Tratamiento de la faringitis producida por
estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de la fiebre
reumtica y tratamiento de las sfilis primaria, secundaria, latente,
terciaria y congnita.
DOSIFICACIN: Adultos: dosis usual: faringitis por estreptococo
betahemoltico: 1.200.000 unidades como dosis nica por va
intramuscular. Profilaxis de la fiebre reumtica: 1.200.000 unidades una
vez por mes o 600.000 unidades cada 2 semanas por va intramuscular.
Sfilis (primaria, secundaria y latente): 2.400.000 unidades como dosis
nica; sfilis (terciaria y neurosfilis): 2.400.000 unidades una vez por
semana durante 3 semanas por va intramuscular; la dosis lmite es de
2.400.000 unidades al da. Dosis usuales para nios: sfilis congnita:
lactantes y nios hasta 2 aos: 50.000 unidades por kg de peso, como
dosis nica, por va intramuscular; en nios de 2 a 12 aos: la dosis se
ajusta en forma similar a la de adultos. Faringitis por estreptococo

betahemoltico: lactantes y nios hasta 27kg: 300.000 a 600.000


unidades como dosis nica, por va intramuscular; en nios de ms de
27kg: 900.000 unidades, como dosis nica, por va intramuscular.
REACCIONES ADVERSAS: Reacciones alrgicas de distinto tipo:
generalizadas (shock anafilctico, edema angioneurtico) y localizadas
(dermopatas, nefritis intersticial). Hipersensibilidad cruzada con otros
antibiticos betalactmicos. Granulocitopenia. Anemia hemoltica.
CONTRAINDICACIONES: Alergia a la penicilina (salvo
desensibilizacin previa).
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Deben investigarse
antecedentes alrgicos antes de iniciar el tratamiento con penicilina. Se
debe administrar con precaucin en pacientes con enfermedad
gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis
asociada con antibiticos, ya que puede producir colitis
seudomembranosa, y en presencia de disfuncin renal.
INTERACCIONES: El uso simultneo con probenecid disminuye
la secrecin tubular renal de las penicilinas, ocasiona un aumento y
prolongacin de sus concentraciones sricas, prolongacin de la vida
media de eliminacin y aumento del riesgo de toxicidad; sin embargo, en
algunos casos, como enfermedades de transmisin sexual, en los que
sean necesarias concentraciones sricas y tisulares elevadas, se pueden
utilizar en forma simultnea.
PRESENTACIONES: Inyectable frasco ampollas y pack con 1
ampolla + agua estril para inyeccin + inyectadora Frasco ampollas
con polvo para reconstituir 600.000 UI, 1200.000 UI y 2.400.000 UI, pack
por cada concentracin con 1 frasco ampolla + agua estril p/inyeccin +
inyectadora Estuche con 50 Polvo para solucin inyectable frasco
ampolla de 1.000.000 U, 400.000 U.
WARFARINA
DESCRIPCION: La Warfarina y otros anticoagulantes cumarnicos
actan inhibiendo la sntesis de los factores de la coagulacin
dependientes de la vitamina K, entre los que se encuentran los factores II,
VII, IX y X, y las protenas anticoagulantes C y S.
MECANISMO DE ACCIN: las semi-vidas plasmticas de estos
factores de coagulacin vitamina K-dependientes son:

Factor
Factor
Factor
Factor

II: 60 horas
VII: 4-6 horas
IX: 24 horas
X: 48-72 horas

Las semi-vidas de las protenas C y S son de unas 8 y 30 horas,


respectivamente. En consecuencia, el resultado es una depresin
secuencial de las actividades de los factores VII, IX, X y II.
La vitamina K es un cofactor esencial para la sntesis ribosmica de los
factores de coagulacin vitamina K-dependientes. La vitamina K est
implicada en la biosntesis de los residuos de cido-carboxiglutmico
en las protenas C y S en las que es esencial para la actividad biolgica.
Las dosis teraputicas de Warfarina disminuyen la cantidad total
de cada uno de los factores de coagulacin vitamina K-dependientes
fabricados por el hgado en un 30 al 50%. El efecto anticoagulante de la
Warfarina se observa ya en las primeras 24 horas despus de su
administracin. Sin embargo, el efecto anticoagulante mximo tiene lugar
a las 72-96 horas y la duracin de una dosis nica llega a los 5 das. Al
administrar dosis repetidas los efectos anticoagulantes se solapan. La
Warfarina no tiene ningn efecto sobre el trombo ya formado.
FARMACOCINTICA: despus de una dosis oral, la Warfarina se
absorbe prcticamente en su totalidad con una concentracin plasmtica
mxima observada en las primeras 4 horas. No hay diferencias
apreciables en los volmenes de distribucin despus de una dosis nica
de Warfarina por va oral o intravenosa, siendo este volumen
relativamente pequeo (0.14 litros/kg). Sin embargo, la fase de
distribucin es ms larga despus de la administracin oral. Las
concentraciones de Warfarina en el plasma fetal son prximas a las de la
madre, si bien el frmaco no ha sido detectado en la leche materna,
Aproximadamente el 99% del frmaco se une a las protenas del plasma.
METABOLISMO: la eliminacin de la Warfarina se realiza casi
completamente por metabolizacin por las enzimas microsomales
hepticas (citocromo P-450) originando metabolitos hidrolizados inactivos
o reducidos. Estos metabolitos son eliminados preferentemente por la
orina. Las isoenzima del citocromo P-450 implicadas en el metabolismo
de la Warfarina incluyen las 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2, y 3A4.
EXCRECIN: la semi-vida terminal de la Warfarina despus de
una dosis nica es de una semana aproximadamente, si bien la semi-vida
efectiva suele ser de una media de 40 horas. Los estudios realizados con
el frmaco marcado radioactivamente han demostrado que el 92% de la
radioactividad se recupera en la orina, en su mayor parte en forma de
metabolitos.
No existen diferencias significativas en la farmacocintica de la
Warfarina en los ancianos y los jvenes. Sin embargo los las personas
mayores (> 60 aos) parecen mostrar una respuesta PT/INR mayor de la
esperada en respuesta a los efectos anticoagulantes de la Warfarina. A
medida que aumenta la edad, se requieren dosis menores de Warfarina
para producir el mismo nivel teraputico de anticoagulacin.

La insuficiencia renal parece tener un efecto inapreciable sobre los


efectos anticoagulantes de la Warfarina, de modo que no son necesarias
restricciones de las dosis. Por el contrario, la insuficiencia heptica puede
potenciar los efectos de la Warfarina debido a un deterioro de la sntesis
de los factores de coagulacin y una reduccin de la metabolizacin del
frmaco.
INDICACIONES Y POSOLOGIA: La Warfarina est indicada en la
profilaxis y/o tratamiento de la trombosis venosa y de la embolia
pulmonar. Est indicada en la profilaxis y/o tratamiento de las
complicaciones tromboemblicas asociadas a la fibrilacin auricular y a
las prtesis valvulares. La Warfarina reduce el riesgo de muerte, infarto
de miocardio recurrente y otros episodios tromboemblicos como el ictus
o los ataques isqumicos transitorios.

Tromboembolismo venoso (incluyendo embolia): la evidencia


clnica indica que un INR de 2.0-3.0 es suficiente para la
prevencin de un tromboembolismo venoso, minimizando el
riesgo de hemorragia asociada a un INR ms elevado.
Fibrilacin auricular: la meta-anlisis de varios recientes
estudios en sujetos con fibrilacin auricular de origen no valvular
han demostrado que los valores del INR moderadamente altos de
2.0-4.5 y bajos de 1.4-3.0 son idnticos como preventivos de los
episodios tromboemblicos, incluyendo el ictus. Slo se observ
un nmero algo menor de sangrado con el INR bs bajo. Por este
motivo, el American College of Chest Physicians (ACCP)
recomienda que se utilice una dosis de Warfarina que mantenga
el INR entre 2.0-3.0.
Infarto de miocardio: en pacientes postinfartados, el
tratamiento con Warfarina se debe iniciar cuanto antes (2 a 4
semanas despus del infarto) y las dosis se deben ajustar para
mantener el INR entre 2.5-3.5. Esta recomendacin est
fundamentada en el estudio WARIS en el que el tratamiento se
inici 2 a 4 semanas despus del infarto. Si los pacientes
tambin reciben aspirina o si tienen algn riesgo de hemorragia,
el INR puede reducirse ligeramente.
Vlvulas mecnicas y bioprotsicas: se recomiendan dosis
de Warfarina que mantengan el INR entre 2.5-3.5.
Embolia sistmica recurrente: si el riesgo de
tromboembolismo es muy elevado, puede ser necesario un valor
del INR algo ms elevado, aunque se ha comprobado que un INR
> 4.0 no aporta ningn beneficio adicional y est asociado a una
mayor incidencia de sangrado.

Dosis iniciales: las dosis de Warfarina deben ser individualizadas


de acuerdo con la sensibilidad del paciente al frmaco, que viene
indicada por la razn TP/INR. Se recomienda iniciar el tratamiento con
una dosis de 2 a 5 mg/da ajustando las dosis en funcin de los valores
obtenidos de la TP/INR.

Mantenimiento: la mayora de los pacientes son mantenidos


satisfactoriamente con dosis de 2 a 10 mg/da. Las dosis y el intervalo
entre dosis deben ser ajustados en funcin de la respuesta del paciente.
Duracin del tratamiento: como regla general, el tratamiento se
debe mantener hasta que el riesgo de trombosis o embolismo ha
desaparecido. Si el paciente olvida tomar una dosis, esta debe ser
administrada lo antes posible, preferiblemente el mismo da. En ningn
caso, la dosis olvidada ser compensada doblando la dosis siguiente, sino
que el paciente deber contactar con su mdico.
Administracin intravenosa: la va intravenosa es una alternativa
en pacientes que no pueden ser tratados por va oral. Las dosis i.v. son
las mismas que las que se administraran por va oral. La Warfarina
inyectable se administra en un bolo de 1 o 2 minutos en una vena
perifrica.
REACCIONES ADVERSAS: Entre las reacciones adversas
potenciales a la Warfarina estn incluidas las hemorragias en cualquier
tejido u rgano. Los signos, sntomas y severidad de los mismos
dependen de la localizacin de la hemorragia. Las complicaciones de la
hemorragia pueden incluir parlisis, parestesias, cefaleas, dolor torcico,
abdominal o muscular; mareos, jadeos, dificultad para respirar o para
tragar, debilidad, hipotensin y shock inexplicable. El sangrado no
siempre se corresponde con el valor de TP/INR.
Otras reacciones adversas poco frecuentes son reacciones de
hipersensibilidad, microembolizacin por colesterol, sndrome de los
dedos azules, hepatitis, vasculitis, ictericia y elevacin de las enzimas
hepticas, dermatitis, fiebre, urticaria, dolor abdominal, astenia, nausea,
vmitos, prurito, alopecia y parestesias.
SOBREDOSIS: En la hemorragia grave: fitomenadiona (vitamina
K1) 5 mg por inyeccin intravenosa lenta y un concentrado de factores II,
IX, X (con el concentrado del factor VII) s es posible. Si no es obtenible el
concentrado, debe administrarse plasma congelado fresco
(aproximadamente 1 l para un adulto). En la hemorragia menos grave:
interrumpir la administracin de Warfarina y administrar fitomenadiona
(vitamina K1) 0,5-2 mg por inyeccin IV lenta.
CONTRAINDICACIONES: La anticoagulacin est
contraindicada en cualquier situacin en la que el riesgo de una

hemorragia potencial sea mayor que los beneficios potenciales de la


misma. La Warfarina est contraindicada en casos de tendencia
hemorrgica o discrasia sangunea, ciruga reciente o prxima,
ulceraciones de los tractos digestivo, genitourinario o respiratorio,
hemorragias cerebrales, aneurismas de aorta u otras localizaciones,
pericarditis y endocarditis bacteriana. Tambin est contraindicada en la
hipertensin maligna y en casos de anestesia o puncin espinal o
epidural.
La Warfarina se clasifica dentro del grupo X de riesgo durante el
embarazo. Est contraindicada en mujeres embarazadas o en situacin
de quedar embarazadas dado que el frmaco atraviesa la barrera
placentaria y puede causar hemorragias fatales en el feto. Adems, se
han comunicado casos de malformaciones en los nios cuyas madres
fueron tratadas con Warfarina durante el embarazo (condrodisplasia
punctata, agenesis del cuerpo calloso, malformacin de Dandy-Walker y
atrofia cerebelosa). Tambin se han comunicado abortos espontneos y
una mayor incidencia de mortalidad infantil.
La administracin de Warfarina deber ser vigilada
cuidadosamente en pacientes con senilidad, alcoholismo, demencia u
otras condiciones en las que el paciente no coopera.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La accin de la Warfarina
puede potenciarse por varios medicamentos y factores, incluyendo los
antibiticos de amplio espectro (que eliminan la flora intestinal
productora de vitamina K), la fenilbutazona, hidrato de cloral, los
salicilatos (aspirina), quinina, alcohol y cualquier forma de lesin
hepatocelular o colestasis extraheptica, incluida la congestin pasiva del
hgado.
La respuesta teraputica a los anticoagulantes del tipo cumarina
puede reducirse de manera significativa mediante el empleo simultneo
de barbitricos, haloperidol, glutetimida, griseofulvina y antihistamnicos.
La Warfarina puede elevar los niveles de las transaminasas sricas.
PRESENTACIONES: Comprimidos de 10mg.

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